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deacetylases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-33451
HY-117583
HY-105246
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-114737
Bacterial
Infection
L-573655 是 UDP-3-O-[R-3-hydroxymyristoyl]-GlcNAc deacetylase 的可逆抑制剂，其 IC50 值为 8.5 μM。L-573655 对野生型 E. coli. MIC 值为 200-400 μg/mL。
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-139796
HDAC
Cancer
ZYJ-34v 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。ZYJ-34v 具有抗肿瘤活性。
HY-171542
Fungal
Infection
CDA-IN-2 (Compound VS#2-3) 是一种几丁质脱乙酰酶 (Chitin Deacetylase , CDA ) 抑制剂，具有抗真菌活性，在100 μM 浓度下对P. xanthii 的 CDA PxCDA1 和 PxCDA2 的抑制率分别达 83.7% 和 74.5%。CDA-IN-2 可用于抗农业真菌病害领域的研究，如抗对抗性白粉病和灰霉病。
HY-163806
HDAC
Neurological Disease Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-144904
HDAC
Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-159126
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物，具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-173448
Fungal
Infection
CDA-IN-4 (compound VS-24) 是一种几丁质脱乙酰酶 （CDA ） 抑制剂。CDA-IN-4 在 100 μg/mL 浓度下对稻瘟病表现出 61.2% 的保护效果。
HY-152235
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-144098
Parasite HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-18362
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-169809
HY-117583A
HY-126182
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-163698
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2 ) 的抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂，能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。
HY-164816
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-D2280
HY-139122
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂，IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂，IC50为0.6 nM。
HY-180483
Fungal
Infection
Antifungal agent 144 (Compound 3f) 是一种对于黑曲霉具有高度选择性的抗真菌剂，其 MIC 为 7.5 μg/mL。Antifungal agent 144 同时抑制几丁质脱乙酰酶 (chitin deacetylase AngCDA ) 和 1,3-β-葡聚糖 (1,3-β-glucan synthase ) 合成酶。Antifungal agent 144 通过破坏真菌细胞壁的完整性发挥作用，不结合 Ergosterol (HY-N0181)。Antifungal agent 144 可用于研究黑曲霉感染。
HY-181002
Fungal
Infection
CDA-IN-5 (Compound M-09) 是一种几丁质脱乙酰酶 (Chitin deacetylase ) 抑制剂，对 PstCDA 的 Ki 值为 27.5 μM。CDA-IN-5 也是一种抗真菌 （antifungal ） 剂。CDA-IN-5 可以抑制 Rhizoctonia solani 、Pyricularia oryzae 和 Botrytis cinerea 的感染，并对水稻纹枯病具有中等控制效果。
HY-10226R
Reference Standards Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (Standard) 是 JNJ-16241199 (HY-10226) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50
HY-115442
HDAC Bacterial
Infection Cancer
NHNB 是一种选择性 HDAC8 抑制剂 (IC50 = 66.0 μM)，同时也是肽聚糖 N-乙酰氨基葡萄糖 (GlcNAc) 脱乙酰酶 (PGNGdacs ) 抑制剂。NHNB 对 B. anthracis 和 B. cereus 具有抗菌和杀菌活性。NHNB 可用于急性髓系白血病、Bacillus anthracis 感染及 Bacillus cereus 感染的相关研究。
HY-106409R
Reference Standards HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (Standard) 是 Tefinostat (HY-106409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-181579
HDAC Apoptosis PERK Microtubule/Tubulin
Cancer
HDAC6-IN-74 是一种口服有效的选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，IC50 为 0.036 μM。HDAC6-IN-74 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞阻滞于细胞周期的 S 期，并减弱细胞的迁移、侵袭和克隆形成能力。HDAC6-IN-74 具有抗癌作用且无明显毒性。HDAC6-IN-74 可用于肝癌等癌症的研究。
HY-182035
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-16 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 8 (HDAC8 ) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。HDAC8-IN-16 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 G2 /M 期细胞周期阻滞，并可中度抑制癌细胞增殖。HDAC8-IN-16 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-116267
HDAC Apoptosis PARP Bcl-2 Family Androgen Receptor
Cancer
MHY219 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 为 0.276 μM。MHY219 可抑制总 HDAC 酶活性，增强组蛋白 H3 和 H4 的高乙酰化水平。MHY219 可诱导癌细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。MHY219 可提高 PARP 的裂解水平、Bax 与 cytochrome c 的表达量，雄激素受体 (androgen receptor ) 的表达，同时降低 Bcl-2 的表达。MHY219 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-108919
HY-181768
Ligands for Target Protein for PROTAC HDAC
Cancer
HDAC3-IN-8 是一种靶向 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的选择性抑制剂，其针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 3.52 nM、15.14 nM 和 0.38 nM。HDAC3-IN-8 对 HDAC3 具有高选择性，通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性发挥作用。HDAC3-IN-8 可用于构建靶向 HDAC3 的 PROTAC 降解剂 (HY-181767)，适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-181126
HY-181541
HDAC Apoptosis Wnt β-catenin MDM-2/p53 c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-181843
HDAC Apoptosis Histone Acetyltransferase Microtubule/Tubulin Caspase
Cancer
HDAC-IN-99 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 37.73 nM，对 HDAC1 (IC50 = 48.09 nM)、HDAC2 (IC50 = 300.28 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 9.16 nM) 表现出强的抑制效力。HDAC-IN-99 可抑制 HDAC 的酶活性，在多种癌细胞系中发挥广谱抗增殖活性。HDAC-IN-99 诱导结肠癌细胞的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，升高组蛋白 H3、组蛋白 H4 和 α-微管蛋白 (Tubulin ) 的乙酰化水平、上调 p21 表达以及 caspase-3 的剪切。HDAC-IN-99 在结肠癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。HDAC-IN-99 可用于结肠癌的研究。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-180343
HDAC
Infection
FFK29 是一种合成的 II 类组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDACi )。FFK29 可以有效抑制棘阿米巴的生长和包囊形成。FFK29 可用于原生动物和寄生虫疾病的研究。
HY-115585
HDAC
Others
HDAC-IN-2 (Compound 6) 是一种组蛋白脱乙酰酶 4 (HDAC4 ) 抑制剂。HDAC-IN-2 对 IIa 类酶具有亲和力。HDAC-IN-2 是一种有用的研究工具，可用于高通量筛选和后续化学研究。
HY-114303
HY-50934R
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林 (标准品)
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-15262
HY-13322
HY-179216
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-W339757
mTOR Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂，作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体，并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化，同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力；它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-164539
HDAC Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-N7036R
HY-100508R
HDAC Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-117993
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-176545
HDAC Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-15460
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中，KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生，IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM，相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-W021291
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Butyl isothiocyanate 可以抑制乳腺癌细胞的增殖。Butyl isothiocyanate 能够抑制致癌物激活的第一阶段酶，并通过改变端粒酶活性、微管动力学以及组蛋白脱乙酰酶的表达来抑制癌细胞增殖。Butyl isothiocyanate 可用于抗癌研究。
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-12487
HDAC Hedgehog Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-177878
HY-13322R
HY-180829
HDAC NF-κB IKK COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-71 (Compound 24) 是一种 HDAC6 抑制剂，其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 13.68 和 443.12 nM。HDAC6-IN-71 有效抑制小鼠巨噬细胞产生 NO，其 IC50 为 2.31 μM。HDAC6-IN-71 通过抑制 HDAC6-NF-κB 信号通路，降低磷酸化 IκB-α 和 IKK-α/β 的水平，并抑制下游炎症蛋白 COX-2 和 iNOS 的表达。HDAC6-IN-71 显著缓解了小鼠的溃疡性结肠炎。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM)，HDAC2 (IC50 =0.78 μM)，HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-163282
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-100365R
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-100719
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents Histone Acetyltransferase HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性，进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性，目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-179238
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CS-1-103 是一种高效的雌激素受体 (ER ) 抑制剂。CS-1-103 通过招募甲基化 CpG 结合域蛋白 2 (MBD2)、组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 和核小体重塑与去乙酰化酶 (NuRD) 复合物，以 0.36 μM 的 EC50 值抑制 ER 的转录活性。CS-1-103 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173555
HY-175467
HSP HDAC
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，IC50 值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用，特别是 HDAC 1，2 和 3，这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构，进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-172523
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-175176
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-15460R
HY-15510
HY-15510B
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
HY-171540
Fungal
Infection
AnCDA-IN-1 (Compound J075-4187) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 的抑制剂，具有抗真菌活性，对 A. nidulans AnCDA 的 IC50 为 4.24 μM ，对食物腐败真菌和植物病原真菌的最小抑菌浓度 (MIC ) 为 260 μg/mL ，最小杀菌浓度 (MFC ) 为 520 μg/mL。AnCDA-IN-1 可用于抗真菌领域研究。
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧（ROS）产生和DNA损伤，增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用，诱导细胞凋亡，其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-163535
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
HY-182061
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 3 (Compound 24) 是一种 SIRT6 激活剂，其 EC50 为 5 μM。SIRT6 activator 3 显示组蛋白去乙酰化活性。SIRT6 activator 3可用于癌症研究。
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-119939
CHDI00390576
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-125789
Bacterial
Infection
PF-04753299 是一种有效的、选择性的 LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的 MIC90 值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-169846
Sirtuin
Metabolic Disease
CL5D 是一种蛋白去乙酰化酶 SIRT6 激活剂。CL5D 能够显著增强 SIRT6 的脱乙酰化活性，提高催化效率。CL5D 通过促进 SIRT6 的构象变化来调节其活性，尤其依赖 Arg-65 残基的作用。CL5D 可用于研究 SIRT6 的激活机制及其在代谢、DNA 修复和衰老中的功能。
HY-169923
HDAC
Cancer
HDAC-IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC1/HDAC6)，具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC-IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC50s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-15510S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Tenovin-6-d6 是氘代标记的 Tenovin-6 (HY-15510)。Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P2115
GnRH Receptor
Cancer
Ramorelix 是一种促黄体生成素释放激素 (LHRH ) 拮抗剂。Ramorelix 可在体内抑制肿瘤进展。Ramorelix 可用于抗癌研究。
HY-100719R
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体，可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂，包括 Erlotinib (HY-50896)，具有抗增殖活性。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-178948
HDAC
Cancer
HDAC10-IN-3 (Compound 2a) 是一种强效的 HDAC10 抑制剂，对 HDAC10 、HDAC6 、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 0.41、37、350 和 4500 nM。HDAC10-IN-3 对 KB 和 SK-OV-3 细胞表现出中等的细胞毒性，但对大多数癌细胞系没有明显的细胞毒性。HDAC10-IN-3 可用于癌症研究。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-B0809
HY-B0809A
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-145816
HY-130054
HY-P11678
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
HDAC-IN-100 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 为 0.038 μM，对 HDAC2 的 IC50 为 0.283 μM，对 HDAC3 的 IC50 为 0.586 μM。HDAC-IN-100 可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，激活 caspase 3/7 ，并逆转 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。HDAC-IN-100 可在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中发挥抗增殖作用。HDAC-IN-100 可用于卵巢癌、鳞状细胞癌和 Cisplatin (HY-17394) 耐药性鳞状细胞癌的相关研究。
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
HY-Y1058
BHA
Fungal
Infection
N-羟基苯甲酰胺 BENZOHYDROXAMIC ACID
CDA ) 抑制剂，具有显著抗真菌活性，对 Verticillium dahliae 和 Puccinia striiformis f. sp. tritici 的 CDA 的 Ki 值分别为 8.31 μM 和 9.83 μM。Benzohydroxamic acid 可恢复被感染宿主植物的防御反应，上调防御相关基因表达，减少真菌在植物体内的生长繁殖。Benzohydroxamic acid 可用于抗农业真菌病害领域的研究，如棉花枯萎病、小麦条锈病等多种由大丽轮枝菌、条锈菌等引起的植物真菌病害。
HY-107454
HY-178350
CDK HDAC Apoptosis Histamine Receptor
Cancer
MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720 nM) 抑制剂。MFDCH016 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 G0/G1 期。MFDCH016 可调节 HDAC-p21-CDK 信号通路，增加乙酰化 H3 和 p21 的水平。MFDCH016 可用于乳腺癌的研究。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146678
HY-146679
HY-149418
HDAC Cholinesterase (ChE) Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。
HY-171541
Fungal
Infection
CDA-IN-1 (Compound vs#2-1) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 抑制剂。CDA-IN-1 具有抗真菌活性，可通过抑制真菌 CDA 活性，激活植物免疫反应，积累活性氧 (ROS ) 来抑制真菌生长。在 100μM 浓度下，CDA-IN-1 对 P. xanthii 的 PxCDA1 和 PxCDA2 的抑制率分别可达 86.9% 和 74.5%。CDA-IN-1 可用于抗植物真菌病害领域研究，如研究葫芦白粉病、番茄灰霉病等病害。
HY-123699
HDAC
Cancer
NCT-10b (compound 17b) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂。NCT-10b 可介导 α-微管蛋白的优先乙酰化，且不会引起组蛋白 H4 的显著乙酰化。NCT-10b 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS) HDAC SOD
Inflammation/Immunology Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA6 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) PROTAC 抑制剂。JPS016 TFA6 招募 VHL E3 连接酶 (Ligands for E3 Ligase ) 介导 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的泛素化及蛋白酶体降解。JPS016 TFA6 降低结肠癌细胞的活力，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JPS016 TFA6 激活 PINK1 /Parkin 线粒体自噬 (Autophagy ) 通路，增强心肌细胞活力，减轻线粒体损伤，降低细胞中线粒体 ROS 生成。JPS016 TFA6 可用于结肠癌、脓毒症心肌病的相关研究。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-W010516R
HY-180811
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) HDAC Apoptosis
Neurological Disease
ALK/HDAC-IN-2 (Compound 19b) 是一种 ALK/HDAC 抑制剂，其对于 ALK WT 和总 HDACs 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 1.18 μM。ALK/HDAC-IN-2 对 ALK 突变体 G1202R 、F1174L 和 L1196M 具有抑制活性，其 IC₅₀ 为 2.74、9.23 和 34.28 nM。ALK/HDAC-IN-2 对 HDAC1 表现出强效和选择性抑制 (IC₅₀ = 0.24 μM)，而对 HDAC7、HDAC6 和 HDAC11 的抑制活性很弱 (IC₅₀ > 10 μM)。ALK/HDAC-IN-2 对多种癌细胞具有广谱的抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK/HDAC-IN-2 可用于研究神经母细胞瘤。
HY-107582
Ser/Thr Protease Calcium Channel PKC
Cancer
JW480 是一种具有口服活性的选择性 KIAA1363/AADACL1 抑制剂，针对人源 2-乙酰基 MAGE 水解酶的 IC50 值为 12 nM，针对小鼠源 2-乙酰基 MAGE 水解酶的 IC50 值为 20 nM。JW480 可阻断脂质脱乙酰酶活性以抑制 HAG 代谢，并降低肝星状细胞中的视黄酯水解酶功能。JW480 可降低 MAGE 脂质水平，抑制前列腺癌细胞的迁移、侵袭、存活及肿瘤生长。JW480 可降低 PKCδ 磷酸化水平，促进 HAGP 积累，减少血小板聚集、致密颗粒分泌及 Ca2+ 内流，延缓大鼠动脉血栓形成并延长大鼠尾部出血时间。JW480 可用于前列腺癌与血栓形成的研究。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
HY-176867
HDAC
Neurological Disease
Rodin-B 是一种具有口服活性，脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂，对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM，对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM，对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平，上调与神经元相关的基因表达，从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善，发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究，尤其是阿尔茨海默病。
HY-179421
HY-179654
HDAC Apoptosis
Cancer
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物，是选择性、慢速且紧密结合的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM 和 49 nM。ST13 对 HDAC3 (IC50 = 4.30 μM) 和 HDAC6 (IC50 > 10 μM) 的抑制作用较弱。ST13 的诱导契合机制通过两步过程进行：首先，酶和抑制剂快速形成碰撞复合物 (EI)，然后缓慢转化为稳定的复合物 E*I。ST13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。ST13 可用于黑色素瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-W016794
HY-174398
GSK-3 HDAC Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM，Ki 为 0.070 μM) 和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM，Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性，并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein HDAC Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W787758
4-yn-VPA
HDAC P-glycoprotein
Neurological Disease Cancer
2-Propylpent-4-ynoic acid (4-yn-VPA) 是一种 HDAC 抑制剂 (对人源 HDAC 的 IC50 =0.5 mM)。2-Propylpent-4-ynoic acid 还诱导 P-糖蛋白 功能，还表现出致畸性、胎儿生长抑制及神经毒性。2-Propylpent-4-ynoic acid 具有显著的立体特异性致畸效应，其中 S-对映体的致畸性强于 R-对映体及其他类似物。2-Propylpent-4-ynoic acid 的神经毒性与立体化学结构无关。2-Propylpent-4-ynoic acid 已被应用于结肠癌发病机制及露脑畸形等神经管缺陷的相关研究中。
HY-181892
Bacterial
Infection
LpxC-IN-17 (Compound a5) 是一种非共价 LpxC 抑制剂和抗菌 (Antibacterial ) 剂。LpxC-IN-17 可螯合催化锌离子，并在 LpxC 活性位点内形成广泛的非共价相互作用，从而在功能上抑制该酶。LpxC-IN-17 对包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌在内的革兰氏阴性病原体具有抗菌活性。LpxC-IN-17 可用于革兰氏阴性细菌感染的相关研究。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-143683S
1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ; Theo-24-13 C2 ,d6
Isotope-Labeled Compounds Phosphodiesterase (PDE) Interleukin Related Adenosine Receptor Apoptosis HDAC TNF Receptor Endogenous Metabolite
Cancer
茶碱-13 C2 ,d6
13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-178161
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC degrader-2 是一种选择性 HDAC 降解剂，其对 HDAC1 的 DC50 值为 2.55 μM。HDAC degrader-2 可有效诱导 HDAC1 和 HDAC2 的降解，但对 HDAC3、4、6 和 8 的降解无显著影响。HDAC degrader-2 对 MM.1S 和 MCF-7 细胞具有强大的抗增殖作用。HDAC degrader-2 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC degrader-2 可用于骨髓瘤的研究。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-179272
Wee1 HDAC Apoptosis
Cancer
Wee1/HDAC-IN-1 是一种双 Wee1/HDAC 抑制剂，对 Wee1 、HDAC1 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 1.2 nM、 196 nM、156 nM 和 55 nM。Wee1/HDAC-IN-1 对 MV4-11 细胞表现出强的抗增殖活性，其 IC50 值为 0.076 μM。Wee1/HDAC-IN-1 选择性地结合到 Wee1 和 HDACs 的催化位点，干扰 DNA 损伤修复通路，并诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis )。Wee1/HDAC-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-185359
HDAC
Others
HDAC6-IN-78 (Example 48) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 24 nM。HDAC6-IN-78 对 HDAC 其他亚型无活性。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-153514
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-54 是一种 HDAC 抑制剂，对人源 HDAC1 的 IC50 为 25 nM，对 HDAC2 的 IC50 为 66 nM，对 HDAC3 的 IC50 为 6.5 nM，对 HDAC6 的 IC50 为 281 nM。HDAC-IN-54 诱导 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 及组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC-IN-54 可与顺铂协同诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-54 可用于头颈癌、卵巢癌、舌鳞状细胞癌的相关研究。
HY-181010
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1，上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，下调疟疾入侵相关基因的表达，并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-D2280
Fluorescent Dye
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
氯化锰四水合物
HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性，进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性，目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-E70177
EC:2.8.2.8; NDST2; N-HSST 2
Biochemical Assay Reagents
N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 2 是一种磺基转移酶。N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 2 在肥大细胞中合成丝甘蛋白聚糖结合的肝素链。
HY-E70176
EC:2.8.2.8; NDST1
Biochemical Assay Reagents
N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 1 是一种磺基转移酶。N-Deacetylase/N-Sulfotransferase 1 修饰硫酸肝素依赖性生长因子和形态因子信号传导。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P5544
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-P2115
GnRH Receptor
Cancer
Ramorelix 是一种促黄体生成素释放激素 (LHRH ) 拮抗剂。Ramorelix 可在体内抑制肿瘤进展。Ramorelix 可用于抗癌研究。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P11678
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
HDAC-IN-100 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 为 0.038 μM，对 HDAC2 的 IC50 为 0.283 μM，对 HDAC3 的 IC50 为 0.586 μM。HDAC-IN-100 可作为化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，激活 caspase 3/7 ，并逆转 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。HDAC-IN-100 可在卵巢癌细胞和鳞状癌细胞中发挥抗增殖作用。HDAC-IN-100 可用于卵巢癌、鳞状细胞癌和 Cisplatin (HY-17394) 耐药性鳞状细胞癌的相关研究。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。产品规格以1 mL为基准，大规格按此基准叠加。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体 阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W723744
Butyric acid-d3 (Butanoic acid-d3 ) 是氚代标记的 Butyric acid (HY-B0350)。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-143683S
Theophylline-13 C2 ,d6 (1,3-Dimethylxanthine-13 C2 ,d6 ) 是 13 C 和氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-15510S
Tenovin-6-d6 是氘代标记的 Tenovin-6 (HY-15510)。Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
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