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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0130
    Sulfalene

    Sulfametopyrazine; AS-18908

    		 Parasite Infection
    磺胺林 Sulfalene (Sulfametopyrazine; AS-18908) 是一种口服有效的抗疟剂。Sulfalene 会在疟原虫的叶酸合成过程中竞争结合对氨基苯甲酸。Sulfalene 与 Trimethoprim (HY-B0510) 联合使用时，可清除寄生虫、消退发热，且对药物敏感型和耐药型恶性疟原虫的诱导耐药性具有抵抗作用。Sulfalene 可用于急性恶性疟疾和曼氏血吸虫感染的相关研究。
    Sulfalene
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种被发现存在于箭根薯中的甾体类化合物，属于微管 (microtubule) 稳定剂。Taccalonolide A 可促进微管蛋白聚合、稳定微管，且在携带 β-微管蛋白紫杉醇结合区突变的细胞系中，与 Paclitaxel (HY-B0015) 的交叉耐药性极低。Taccalonolide A 被 P-糖蛋白转运的效率较低。Taccalonolide A 可诱导细胞微管密度增加、间期微管束增粗、异常多极有丝分裂纺锤体形成、G2-M 期细胞周期阻滞、Bcl-2 磷酸化以及细胞凋亡 (apoptosis)。Taccalonolide A 可抑制药物敏感型和多药耐药型细胞系的增殖。Taccalonolide A 具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 可用于卵巢癌和感染相关研究。
    Taccalonolide A
  • HY-N3434
    Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether

    		Drug Derivative Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    莰非醇三甲醚 Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 是一种 O-甲基化山柰酚黄酮醇苷元，分布于 Siparuna gigantotepala、Aframomum arundinaceum 和 Siparuna guianensis 中。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 具有抗氧化活性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可抑制白血病细胞增殖，并对药物敏感型和多因素耐药型癌细胞均表现出选择性细胞毒性。Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether 可用于多药耐药性癌症的研究。
    Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether
  • HY-N6611
    Chimaphilin

    		IGF-1R Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
    Chimaphilin
  • HY-W1127089
    Antifungal agent 136

    		Fungal Cytochrome P450 Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    Antifungal agent 136 (compound M-15) 是一种 CYP51 抑制剂和抗真菌剂。Antifungal agent 136 可下调白细胞介素 6 的表达以减轻炎症反应。Antifungal agent 136 对药物敏感型和耐药型 Candida albicans 菌株均具有活性。Antifungal agent 136 可用于真菌感染、炎症性疾病的研究。
    Antifungal agent 136
  • HY-155054
    Cysteine protease inhibitor-3

    		Parasite Infection
    Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3，IC50s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
    Cysteine protease inhibitor-3
  • HY-16371
    Ortataxel

    IDN 5109; BAY 59-8862

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Ortataxel (IDN 5109; BAY 59-8862) 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的衍生物。Ortataxel 多种药物敏感和耐药的癌细胞系具有活性。
    Ortataxel
  • HY-157464
    [Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4

    		Drug Derivative Cancer
    [Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4 (compound 10) 是一种基于 Ru(II) 的聚吡啶复合物，对药物敏感性 CCRF-CEM 和多重耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞表现出出色的抗增殖活性，IC50 分别为 0.52 μM 和 5.56 μM。
    [Ru(phen)2(4-Me-Sal)]BF4
  • HY-149346
    Mtb-IN-2

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂，无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU)，并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢，但不直接影响叶酸途径。
    Mtb-IN-2
  • HY-175262
    Mtb-IN-12

    		Bacterial Cytochrome P450 Infection
    Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂，能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD: 40 nM; KI: 0.1 μM) 和 CYP142 (KD: 160 nM; KI: 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性，且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
    Mtb-IN-12
  • HY-A0130R
    Sulfalene (Standard)

    Sulfametopyrazine (Standard); AS-18908 (Standard)

    		 Reference Standards Parasite Infection
    磺胺林 (标准品) Sulfalene (Standard)是 Sulfalene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfalene (Sulfametopyrazine; AS-18908) 是一种口服有效的抗疟剂。Sulfalene 会在疟原虫的叶酸合成过程中竞争结合对氨基苯甲酸。Sulfalene 与 Trimethoprim (HY-B0510) 联合使用时，可清除寄生虫、消退发热，且对药物敏感型和耐药型恶性疟原虫的诱导耐药性具有抵抗作用。Sulfalene 可用于急性恶性疟疾和曼氏血吸虫感染的相关研究。
    Sulfalene (Standard)
  • HY-112749B
    (3S,4R)-ME-344

    		Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Cancer
    (3S,4R)-ME-344 是 ME-344 (HY-112749) 的 (3S,4R)-对映异构体。ME-344 是一种线粒体血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂。ME-344 特异性结合并改变 HO-1 的结构，并增加 HO-1 从粗面内质网向线粒体的转位，但仅限于药物敏感细胞 (如 H460 和 SHP-77 细胞)。ME-344 会降低线粒体 ATP 的产生，并诱导 ROS，随后破坏氧化还原稳态和线粒体功能。ME-344 具有显著的抗肿瘤活性，可用于乳腺癌等癌症的研究。
    (3S,4R)-ME-344
  • HY-170438
    EGFR-IN-139

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-139
  • HY-122324A
    (-)-Tylophorine

    (-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335

    		 Others Cancer
    (-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂，具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
    (-)-Tylophorine
  • HY-N17604
    (6aR,11aR)-Edunol

    		Drug Derivative Cancer
    (6aR,11aR)-Edunol (compound 10) 是一种紫檀烷类化合物和抗增殖剂。(6aR,11aR)-Edunol 存在于 Lonchocarpus bussei 的根和 Lonchocarpus eriocalyx 的茎皮中。(6aR,11aR)-Edunol 对药物敏感性白血病细胞和多药耐药性白血病细胞均具有抗增殖作用。(6aR,11aR)-Edunol 可用于白血病的研究。
    (6aR,11aR)-Edunol
  • HY-186053
    Antimalarial agent 56

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 56 是一种具有口服活性的抗疟疾剂。Antimalarial agent 56 可在体外抑制药物敏感型和耐药型恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 菌株的生长。Antimalarial agent 56 可用于疟疾的研究。
    Antimalarial agent 56
  • HY-N17304
    10S,13aR-Antofine N-oxide

    		Drug Derivative P-glycoprotein Cancer
    10S,13aR-Antofine N-oxide 是从 Cynanchum vincetoxicum 中发现的菲并吲哚里西啶 N-氧化物类生物碱和细胞毒性剂。10S,13aR-Antofine N-oxide 对药物敏感型 (KB-3-1, IC50 = 0.11 μM) 和多药耐药型 (KB-V1, IC50 = 0.16 μM) 癌细胞均具有细胞毒性作用。10S,13aR-Antofine N-oxide 是 P-糖蛋白 (P-170) 外排泵的弱底物。10S,13aR-Antofine N-oxide 可用于癌症相关研究。
    10S,13aR-Antofine N-oxide
  • HY-124195
    Antitubercular agent-57

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-57 是一种选择性抗分枝杆菌剂，对包括肝细胞系在内的哺乳动物细胞系的体外毒性较低。Antitubercular agent-57 对药物敏感型、耐多药型和广泛耐药型结核分枝杆菌菌株均具有活性，与一线或二线抗结核剂无交叉耐药性。Antitubercular agent-57 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌菌株均无活性。Antitubercular agent-57 可用于结核病、耐多药结核病的研究。
    Antitubercular agent-57
  • HY-181771
    IDD-AN-A1

    		Bacterial Infection
    IDD-AN-A1 是一种强效的结核分枝杆菌 (Mtb) 异柠檬酸裂解酶 (ICL) 抑制剂，其 IC50 为 7 μg/mL。IDD-AN-A1 与抗结核药物联用表现出相加和协同活性。IDD-AN-A1 具有强效抗结核活性。IDD-AN-A1 可用于结核病的研究。
    IDD-AN-A1

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