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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119024
    BCI-137

    		SHP1 STAT Cancer
    BCI-137 是一种 Argonaute 2 (AGO2) 抑制剂。BCI-137 通过抑制 AGO2 功能、降低 PTPN6/SHP-1 蛋白水平并增强 STAT1 磷酸化，从而恢复肿瘤细胞对 IFN-γ 的敏感性。BCI-137 有效增强 CD8+ T 细胞的募集、活化及细胞毒性。BCI-137 与抗 PD-1 抗体产生协同作用，在临床前小鼠模型中显著缩小肿瘤体积。BCI-137 表现出良好的安全性，未导致小鼠出现明显的体重下降或死亡。BCI-137 可用于膀胱癌、结直肠癌及黑色素瘤等相关领域的研究。
    BCI-137
  • HY-114196
    Aclimostat

    ZGN-1061

    		 MetAP Metabolic Disease
    Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
    Aclimostat
  • HY-P10943
    APO-15

    		Fluorescent Dye Inflammation/Immunology Cancer
    APO-15 是一种磷脂酰丝氨酸结合型荧光探针及凋亡成像试剂。APO-15 在蛋白水解和氧化条件下具有较高的化学稳定性，可在临床前小鼠模型中实现药物诱导凋亡的定量与成像，且适用于固定组织样本及多种 in vivo 给药途径(Ex = 488 nm; Em = 525 nm) 。APO-15 可用于急性肺损伤及乳腺癌的相关研究。
    APO-15
  • HY-178780
    MKP10241

    		GPR119 Metabolic Disease
    MKP10241 是一种口服有效的 GPR119 激动剂。MKP10241 可提高表达 GPR119 的细胞系中的 cAMP 水平 (EC50: 3.7 nM)。MKP10241 可降低急性糖尿病模型和慢性糖尿病小鼠模型中的血糖水平和糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平。MKP10241 在急性及慢性肥胖和 MASH 啮齿动物模型中也显示出优异的活性。
    MKP10241
  • HY-136527
    BMS-986251

    		ROR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
    BMS-986251
  • HY-182467
    BMS-986482

    		Molecular Glues IKZF Family E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BMS-986482 是一种 CELMoD、CRBN 介导的、选择性的 IKZF1-4 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。BMS-986482 作用由非传统 CELMoD 核心驱动，该核心能够选择性降解 IKZF 蛋白家族。BMS-986482 在临床前小鼠模型中可抑制肿瘤生长。BMS-986482 可用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986482
  • HY-122023
    TBC3486

    		Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    TBC3486 是一种高选择性的整合素 α4β1 抑制剂。TBC3486 可作为化学增敏剂，增强白血病细胞对化疗的敏感性。TBC3486 在整合素 α4 依赖性的炎症和自身免疫疾病临床前模型中显示出疗效，包括自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型。TBC3486 可用于前 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
    TBC3486
  • HY-182567
    Nampt-IN-19

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-19 是一种具有口服活性的非底物型烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂，对人源蛋白的 Ki 值为 5.6 nM。Nampt-IN-19 可阻断由 Nicotinamide (HY-B0150) 合成 NAD+ 的生物合成途径。Nampt-IN-19 在癌细胞中可发挥抗增殖作用。Nampt-IN-19 具备临床前药代动力学特性，可支持其在小鼠异种移植模型中发挥口服抗肿瘤活性。Nampt-IN-19 可用于结直肠癌的相关研究。
    Nampt-IN-19
  • HY-178271
    P-SCN-Bn-NOTA

    		Drug Intermediate Cancer
    P-SCN-Bn-NOTA 是一种金属螯合剂和分子成像探针前体，可用 Ga-68 放射性标记。P-SCN-Bn-NOTA 可与 CD70 特异性分子 B3、B6、ABDB3 和 ABDB6 偶联，形成 NOTA 标记的衍生物。P-SCN-Bn-NOTA 可用于在 NCG 小鼠 PDX 模型中对表达 CD70 的肿瘤进行临床前 PET/CT 成像。P-SCN-Bn-NOTA 可用于 CD70 阳性肿瘤的相关研究。
    P-SCN-Bn-NOTA
  • HY-186170
    R-MDMA

    		Neurological Disease
    R-MDMA，一种 4-亚甲二氧基甲基苯丙胺 (MDMA) 异构体，是一种 5-HT2A/5-HT2C 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 629 nM 和 61.4 nM。R-MDMA 可促进皮质神经元生长。R-MDMA 可促进恐惧消退学习，并在临床前啮齿动物模型中产生类抗抑郁作用。R-MDMA 可用于创伤后应激障碍和抑郁症的相关研究。
    R-MDMA
  • HY-181286
    ETX1975-3

    		Cytochrome P450 Infection
    ETX1975-3 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 细胞色素 bd 氧化酶抑制剂及杀菌剂。ETX1975-3 可破坏靶酶 b-血红素中心间的电子传递，与 Q203 (HY-101040) 联用对复制期及非复制期结核分枝杆菌均具杀菌活性，并能降低急性小鼠模型的细菌载量。ETX1975-3 对耐多药/广泛耐药结核分枝杆菌临床分离株及非结核分枝杆菌均保持活性，同时具备良好的临床前 ADMET 特征。ETX1975-3 可用于结核病与非结核分枝杆菌感染相关研究。
    ETX1975-3
  • HY-186169
    R-MDDMA

    		5-HT Receptor Drug Derivative Neurological Disease
    R-MDDMA，一种亚甲二氧基甲基苯丙胺 (MDMA) 类似物，是 5-HT2A/5-HT2C 受体调节剂。R-MDDMA 对 5-HT2A/5-HT2C 具有拮抗活性，其 IC50 值分别为 642 和 137 nM，同时还具有部分激动剂活性，EC50 值分别为 24.5 和 14.4 nM，但不会激活 5-HT2B 受体。R-MDDMA 可促进皮质神经元生长。R-MDDMA 可促进恐惧消退学习，并在临床前啮齿动物模型中产生类抗抑郁作用。R-MDDMA 可用于创伤后应激障碍和抑郁症的研究。
    R-MDDMA
  • HY-P11580
    Pap12-6-10

    		Toll-like Receptor (TLR) Bacterial Infection
    Pap12-6-10 是一种 MD-2 配体，能结合 MD-2 疏水口袋抑制 TLR4/MD-2 复合物二聚化与下游炎性信号传导，还可结合 LPS 通透细菌细胞膜、诱导氧化应激致细菌死亡。Pap12-6-10 能通过 TLR4 信号通路调控 LPS 诱导的炎性反应，对多重耐药革兰氏阴性菌有抗菌活性。Pap12-6-10 的耐药性产生倾向及临床前细胞毒性均较低，还可在脓毒症小鼠模型中预防器官损伤。Pap12-6-10 可用于革兰氏阴性脓毒症、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染的相关研究。
    Pap12-6-10

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