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抑制剂 & 激动剂

8

荧光染料

7

生化试剂

19

多肽产品

2

MCE 试剂盒

6

抗体抑制剂

10

天然产物

2

重组蛋白

3

同位素标记物

3

点击化学

4

寡核苷酸

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13067
    Celastrol
    最多引用文献
    58 篇文献验证

    Tripterine; Tripterin

    Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为 2.5 μM。此外,Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic),通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-153390

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
    AMG-193
  • HY-12650
    Mirogabalin
    5 篇文献验证

    DS5565

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin
  • HY-N1919
    Ajmalicine
    2 篇文献验证

    Raubasine

    Adrenergic Receptor Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Endocrinology
    阿吗里新 Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,其 IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。
    Ajmalicine
  • HY-168374
    DSPE-PEG(2000)-Mannose
    1 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Liposome Small Interfering RNA (siRNA) Cancer
    DSPE-PEG (2000)-Mannose 是一种 含有 Mannose 的脂质。DSPE-PEG (2000)-Mannose 被用于制备用于 siRNA 递送的甘露糖偶联脂质体 (Liposome) (Man-lipo)。包裹 IDO siRNA 的甘露糖修饰脂质体 (Man-lipo-siIDO),能够优先敲低黑色素瘤小鼠引流淋巴结和脾脏中的 IDO 表达。Man-lipo-siIDO 延迟黑色素瘤发病时间,缩小肿瘤体积。
    DSPE-PEG(2000)-Mannose
  • HY-101254
    Luzindole
    15 篇以上引用文献

    N-0774

    Melatonin Receptor Neurological Disease
    Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
    Luzindole
  • HY-110188
    BiP inducer X
    5 篇以上引用文献

    Apoptosis Neurological Disease
    BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
    BiP inducer X
  • HY-148792

    PRAX-562

    Sodium Channel Neurological Disease
    Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INaIC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
    Relutrigine
  • HY-13299
    MK-8033
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033
  • HY-16688
    RU 24969
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
    RU 24969
  • HY-13640

    GS-9219; VDC-1101

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Rabacfosadine (GS-9219) 是核苷类似物 PMEG 的新型前体,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
    Rabacfosadine
  • HY-P0270

    Magainin II

    Bacterial Antibiotic Fungal Infection
    蛙皮素 2 Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
    Magainin 2
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride
    4 篇文献验证

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
    Kevetrin hydrochloride
  • HY-126020
    Bractoppin
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-13297
    PYZD-4409
    2 篇文献验证

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
    PYZD-4409
  • HY-B0619
    Zaltoprofen
    2 篇文献验证

    CN100

    COX Inflammation/Immunology
    扎托布洛芬 Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1COX-2IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。
    Zaltoprofen
  • HY-104013
    Aminopurvalanol A
    1 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
    Aminopurvalanol A
  • HY-W394903

    Drug Metabolite JAK Inflammation/Immunology
    GS-829845 是 Filgotinib (HY-18300) 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
    GS-829845
  • HY-12509

    iGluR Neurological Disease
    PEPA 是一种 AMPA 受体变构增效剂。PEPA 对 AMPA 受体的翻转形式表现出优先作用。与含有 GluR1 的受体相比,PEPA 是一种更有效的抑制含有 GluR3 和 GluR4 的受体脱敏的抑制剂。PEPA 具有抗焦虑作用。
    PEPA
  • HY-P10646

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    Muscle homing peptide M12 能优先结合到肌肉细胞表面的蛋白质。Muscle homing peptide M12 促进了纳米颗粒(NPs) 在肌母细胞中的细胞内摄取。Muscle homing peptide M12 通过 N-羟基琥珀酰亚胺酯反应与 PLGA-PEG 纳米颗粒共价连接,连接位置在肽链的 N-末端 α-氨基基团上。
    Muscle homing peptide M12
  • HY-75800
    Lomibuvir
    2 篇文献验证

    VX-222

    DNA/RNA Synthesis HCV Infection
    Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA。
    Lomibuvir
  • HY-N2003
    D-Tetrahydropalmatine
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor Metabolic Disease
    右旋四氢巴马汀 D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱,主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。
    D-Tetrahydropalmatine
  • HY-N6744

    Apoptosis Infection Cancer
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
    Chaetoglobosin A
  • HY-P1858A

    CRFR Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
    Urocortin III, mouse TFA
  • HY-E70199

    APN/CD13

    Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease
    氨肽酶N (鼠) A Aminopeptidase N (rat) (APN/CD13) 是一种 Zn2+ 依赖性膜结合外肽酶,优先降解具有 N 端中性氨基酸的蛋白质和肽。Aminopeptidase N (rat) 可被血管紧张素 IV 抑制,参与大鼠纹状体中血管紧张素 IV 的半衰期调控。
    Aminopeptidase N (rat)
  • HY-10118
    Filibuvir
    4 篇文献验证

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
    Filibuvir
  • HY-118250
    GSK2245035
    2 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) IFNAR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
    GSK2245035
  • HY-13067R

    Tripterine (Standard); Tripterin (Standard)

    Reference Standards Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 (标准品) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
    Celastrol (Standard)
  • HY-156857

    Liposome Inflammation/Immunology Cancer
    PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质。PPZ-A10 优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。含有 PPZ-A10 的 Pi-LNP 可有效递送 mRNA/siRNA 至实体瘤。
    PPZ-A10
  • HY-145657

    BQQ

    Biochemical Assay Reagents Others
    Benzoquinoquinoxaline (BQQ) 是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物。Benzoquinoquinoxaline 优先结合到 DNA 三重结构,插入碱基之间,稳定三重构象。Benzoquinoquinoxaline 与 1,10-phenanthroline 的复合物特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链 DNA。
    Benzoquinoquinoxaline
  • HY-P1858

    CRFR Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
    Urocortin III, mouse
  • HY-136569

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
    DSR-141562
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium
    2 篇文献验证

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
    Dibutyryl-cGMP sodium
  • HY-W013718

    Biochemical Assay Reagents Others
    TTHA试剂 TTHA 是一种氨基多羧酸类螯合剂,对较轻 (原子序数更小的) 稀土元素 (REE) 离子具有优先亲和力。TTHA 以螯合作用作为主要配位机制与 REE 离子结合。
    TTHA
  • HY-147773

    Ceramidase Inflammation/Immunology
    NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
    NAAA-IN-1
  • HY-W011138

    5-Iodo-2'-deoxycytidine

    Amino Acid Derivatives DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    碘脱氧胞苷 Ibacitabine 是一种核苷类似物,是胞苷脱氨酶的底物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Ibacitabine 能被疱疹病毒特异性诱导的激酶优先磷酸化激活,从而在感染细胞内转化为活性形式 (IdUTP) 并掺入病毒 DNA。Ibacitabine 可用于单纯疱疹病毒感染及疱疹性角膜炎的研究。
    Ibacitabine
  • HY-128855

    mAChR Neurological Disease
    Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Talsaclidine
  • HY-140696C

    mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)

    PROTAC Linkers Cancer
    聚乙二醇单甲醚 (MW 20000) m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
    m-PEG-OH (MW 20000)
  • HY-140696D

    mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)

    PROTAC Linkers Cancer
    聚乙二醇单甲醚 (MW 10000) m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
    m-PEG-OH (MW 10000)
  • HY-113592
    ERK-IN-4
    1 篇文献验证

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-13730

    N-Methylmitomycin C; NSC-56410; U-14743

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Porfiromycin (N-Methylmitomycin C) 是一种生物还原性烷化剂,相对于其他需氧的烷化剂,它能优先杀死缺氧的肿瘤细胞。
    Porfiromycin
  • HY-107713

    iGluR Neurological Disease
    PPDA 是一种亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂,优先与含有 NR2C/NR2D 亚基的受体结合。
    PPDA
  • HY-147775

    Ceramidase Inflammation/Immunology
    NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
    NAAA-IN-3
  • HY-P3035

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Neurological Disease
    Corazonin 是昆虫体内广泛存在的一种高度保守的神经肽激素,可作为社会性昆虫的等级身份和行为的中心调节因子。Corazonin 也优先在工蜂和/或其他社会性昆虫的觅食昆虫中表达。
    Corazonin
  • HY-137843

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂,选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成,诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-153737

    Liposome Others
    113-N16B 是一种可电离的阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。113-N16B 可将 mRNA 递送到肺内皮细胞。
    113-N16B
  • HY-13299A
    MK-8033 hydrochloride
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033 hydrochloride
  • HY-115766S

    Isotope-Labeled Compounds nAChR Neurological Disease
    假木贼碱-d4 Anabaseine-d4 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs,优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
    Anabaseine-d4
  • HY-U00030

    mAChR Neurological Disease
    利喷西平 Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1M3 受体亚型) 拮抗剂。
    Rispenzepine
  • HY-13640A

    GS-9219 succinate; VDC-1101 succinate

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Rabacfosadine (GS-9219) succinate, 是核苷类似物 PMEG 的新型前体,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
    Rabacfosadine succinate

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