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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-12885
HY-12885B
ADU-S100 ammonium salt; MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt
STING
Inflammation/Immunology Cancer
2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt (ADU-S100 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING )，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-156681
STX-478; STX-478-101; LY4064809
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-175749
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-P9933
APN-311; Ch14.18; MAb-14.18
Apoptosis PERK mTOR
Cancer
地努图希单抗
GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-148029
TAK-676
STING
Cancer
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING )，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
HY-17449
CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
康普瑞汀磷酸二钠
HY-159642
TYRA-300
FGFR ERK
Metabolic Disease Cancer
Dabogratinib (TYRA-300) 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-P99948
AMG-596
EGFR CD3
Neurological Disease Cancer
艾替瑞妥单抗
EGFRvIII 和 CD3 。Etevritamab 可同时结合 T 细胞上的 CD3 与多形性胶质母细胞瘤细胞上的 EGFRvIII，从而形成桥梁结构。Etevritamab 可触发 T 细胞活化、增殖、细胞毒性物质分泌以及肿瘤细胞裂解。Etevritamab 可延长多形性胶质母细胞瘤小鼠模型的总生存期并诱导肿瘤消退。Etevritamab 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-150725
HY-101519
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
HY-114440
GR-MD-02
Galectin Apoptosis
Cancer
Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis ) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制，促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
HY-172429
ORIC-114
EGFR
Neurological Disease Cancer
Enozertinib (ORIC-114) 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂，对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性，可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性，可诱导肿瘤消退。Enozertinib 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-159730
Aminotransferases (Transaminases)
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-169360
PROTACs STAT
Cancer
SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤 (粉红：STAT3 配体 (HY-169361)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-43722)；黑色：连接子 (HY-147052)。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-132234
HY-P99776
XmAb-13676
CD20 CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
HY-172429A
ORIC-114 hemihydrate
EGFR
Neurological Disease Cancer
Enozertinib (ORIC-114) hemihydrate 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂，对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib hemihydrate 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性，可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib hemihydrate 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性，可诱导肿瘤消退。Enozertinib hemihydrate 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-13479
HSP
Cancer
EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-114277R
Ras Reference Standards
Cancer
索托拉西布 (标准品)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-B1219
HY-148274
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis )，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
HY-175743
FGFR
Cancer
TYRA-200 是一种强效且口服活性的 FGFR2 抑制剂。TYRA-200 可抑制野生型 FGFR2 及其突变体的激酶活性。TYRA-200 可在 FGFR2 驱动的癌症模型中诱导显著的肿瘤消退。TYRA-200 可用于 FGFR2 异常的晚期实体瘤、肝内胆管癌及子宫内膜癌的研究。
HY-150725C
TNF Receptor IFNAR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-W035051
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor Apoptosis
Cancer
DHQZ-17 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。DHQZ-17 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性，但对正常细胞无毒性。DHQZ-17 显著抑制 SCC131 细胞生长，IC50 为 1.75 μM，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。DHQZ-17 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-172423
KO-2806
Farnesyl Transferase mTOR VEGFR
Cancer
Darlifarnib (KO-2806) 是一种具有口服活性的 Farnesyl transferase 抑制剂。Darlifarnib 可抑制 mTORC1 信号通路，从而增强酪氨酸激酶抑制剂的抗血管生成特性。Darlifarnib 与抗 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂联合使用时，可促进肾细胞癌肿瘤消退并抑制肿瘤新生血管形成。Darlifarnib 可使经抗 VEGFR TKI 处理后进展的肾细胞癌肿瘤增敏。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种非共价的 BTK 抑制剂，其对 BTKWT 、BTKC481S 、BTKT474I 的 KD 值分别为 0.14、0.4 和 1.8 nM。CFON-026 在 BTK 依赖性细胞系及多种耐药突变体中均有效，在动物模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-160047
PDGFR
Cancer
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物，具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂，对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-111965
HY-100765
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-114228
HY-169327
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2 ，在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退，提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-179395
YAP
Cancer
TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-P11417
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide，一种五肽，是一种生理性的表皮细胞增殖抑制剂。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 能够显著降低表皮角质形成细胞的 DNA 合成速率和有丝分裂率。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 在皮肤癌发生模型中度地增强了皮肤肿瘤的发生，但又显示出更高的促进已形成肿瘤消退的趋势。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可被是血管紧张素转换酶 (ACE) 水解。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可用于癌症过程研究。
HY-177483
HY-148291
LPL Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BrP-LPA sodium 是一种溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，其对 LPA1 (IC50 = 4520 nM)、LPA2 (IC50 = 468 nM)、LPA3 和 LPA4 均有拮抗活性。BrP-LPA sodium 具有 LPA5 部分激动活性，其 EC50 为 1282 nM。BrP-LPA sodium 具有 ATX 抑制活性。BrP-LPA sodium 有效抑制乳腺癌细胞迁移与侵袭。BrP-LPA sodium 在小鼠乳腺癌异种移植模型实现肿瘤消退和抗血管生成。BrP-LPA sodium 可用于研究乳腺癌。
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-173404
HY-178098
YAP
Cancer
TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-145414
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性，例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性，从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-145483A
KYM-001 hydrochloride; PROTAC IRAK4 degrader-7 hydrochloride
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-122315
NSC-741909
JNK Apoptosis
Cancer
Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-160048
PDGFR
Cancer
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-120264
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-172937
HY-151559
HY-126762
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性，且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-17493A
MDM-2/p53 Apoptosis
Neurological Disease
MI-773 TFA 是一种具有口服活性的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂，对 MDM2 的 Ki 值为 0.88 nM。 MI-773 TFA 可阻断 MDM2 -TP53 的相互作用。 p53 。 MI-773 TFA 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。 MI-773 TFA 可在腺样囊性癌异种移植模型中引起肿瘤消退。 MI-773 TFA 在神经母细胞瘤中表现出抗癌作用。 MI-773 TFA 可用于腺样囊性癌的相关研究。
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体，竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合，阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-102087R
Reference Standards Cathepsin
Cancer
JPM-OEt (Standard) 是 JPM-OEt (HY-102087) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体，被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
HY-10517AR
Reference Standards VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib (Standard) 是 (Z)-Orantinib (HY-10517A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱
HY-180913
Connective Peptide
Cancer
FQI2-34 是一种口服有效的 TFCP2 (LSF) 小分子变构抑制剂。FQI2-34 直接结合 LSF 蛋白 (Ki = 63 nM)，抑制 LSF 的寡聚化，高效抑制 LSF 的转录活性 (IC₅₀ = 48 nM)，干扰 SF-DNA 相互作用。FQI2-34 对 Huh7 细胞具有显著的抗增殖活性，在小鼠模型中诱导肿瘤消退。FQI2-34 可用于研究肝癌。
HY-180969
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
SIAIS056 是一种 BCR-ABL PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.18 nM。SIAIS056 在 K562 细胞时间依赖性地抑制 BCR-ABL 信号通路，伴随着 BCR-ABL 及其下游分子 STAT5 和 CRKL 的磷酸化水平降低。SIAIS056 能诱导降解多种临床相关的 BCR-ABL 耐药突变体，并对 K562 和 32D-BCR-ABL 细胞展现出抗增殖活性，并能在 K562 异种移植瘤模型 中诱导显著的肿瘤消退。SIAIS056 可用于白血病研究。
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂，同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体
HY-181780
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-34 是一种具有口服活性的 TRKA 和 TRKC 突变体激酶抑制剂，对 TRKA G595R ，TRKA G667C 的 IC50 分别为 0.75 nM 和 0.96 nM。TRK-IN-34 可在功能层面抑制 TRKAG595R 和 TRKAG667C 的激酶活性。TRK-IN-34 可抑制转染 TRKA 的细胞增殖，在异种移植模型中发挥肿瘤生长抑制作用并实现部分肿瘤消退。TRK-IN-34 可用于研究由 TRKAG667C 突变驱动的 TRK 抑制剂耐药性癌症。
HY-186087
Ras ERK Cyclophilin
Cancer
RM-046 是一种口服有效、选择性的 KRASQ61H (活化态) 三元复合物抑制剂。RM-046 可与 cyclophilin A 形成三元复合物，以非共价方式结合活化态 KRASQ61H ，通过空间位阻阻断效应因子结合并抑制下游信号传导。RM-046 可抑制 ERK 磷酸化及癌细胞增殖，并在临床前异种移植模型中诱导持久的 RAS 通路信号抑制、抗肿瘤活性及肿瘤消退。RM-046 可用于 KRASQ61H 突变型癌症的研究。
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-175290
Arf Family GTPase
Cancer
Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs ) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
HY-180967
Bcr-Abl PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-2 是一种选择性的 Bcr-AblT315 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3 Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 展现出强效的降解能力，在 100 nM 和 300 nM 浓度下，降解率分别达到 69.89% 和 94.23%。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 在体内表现出良好的血浆暴露量，能诱导显著的肿瘤消退诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，且安全性良好。PROTAC BCR-ABL Degrader-2 可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Zavondemstat (QC8222 free base; TACH 101 free base) 是一种具有口服活性的泛 KDM4 抑制剂，对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM，对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 S 期细胞周期阻滞、减少肿瘤起始细胞群并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于结直肠癌、食管鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-123868
Steroid Sulfatase
Cancer
KW-2581 是一种甾体选择性甾体硫酸酯酶 (STS ) 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。KW-2581 以 13 nM 的 IC50 值抑制 ZR-75-1 细胞的 STS 活性。KW-2581 以 0.18 nM 的 IC50 值抑制 E1S 诱导的 ZR-75-1 细胞生长。KW-2581 在体外和体内均可抑制硫酸酯化雌激素依赖性乳腺癌细胞的生长。KW-2581 可诱导 E1S 诱导的肿瘤消退。KW-2581 可用于激素受体阳性乳腺癌的研究。
HY-128481
STING
Inflammation/Immunology Cancer
SB24011 是一种 STING 调节剂和 TRIM29-STING 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50 =3.85 μM，HEK293T 细胞)。SB24011 通过结合 STING 阻断 TRIM29 诱导的 K48 连接特异性泛素化，从而上调细胞内 STING 蛋白水平。SB24011 能够增强炎性细胞因子表达及 STING 介导的免疫反应，具有促进肿瘤消退、激活 T 细胞浸润的远隔抗肿瘤活性。当与 STING 激动剂或抗 PD1 抗体联用时，SB24011 可协同增强抗肿瘤应答。SB24011 适用于结肠癌及黑色素瘤的相关研究。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-178008
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN-16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比，对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN-16 可激活 caspase-3/7 ，从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN-16 可用于实体瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-186086
Ras
Cancer
RM-041 是一种选择性、口服有效的 KRASG13C (ON) 抑制剂，可与 KRASG13C (ON) 、Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻断 RAS 效应蛋白的结合，随后与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物，抑制 KRASG13C 突变癌细胞的增殖。RM-041 可在细胞和异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退。RM-041 与上游节点抑制剂 (如 SHP2 抑制剂) 联用时，可发挥协同效果。RM-041 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-181420A
Ras Phosphatase ERK Apoptosis
Cancer
BBO-11818 是一种口服有效、高选择性 (相对于 NRAS 和 HRAS 而言)、非共价的泛 KRAS 抑制剂 (IC50 =28-120 nM)。BBO-11818 能特异性结合 Switch-II/Helix 3 口袋，通过诱导构象变化破坏 KRAS:RAF1 相互作用并阻断 MAPK 信号通路。BBO-11818 具有显著的抗肿瘤活性，不仅能抑制细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis )，还能在异种移植模型中驱动肿瘤消退。BBO-11818 与 Cetuximab (HY-P9905)、抗-PD-1 抗体或 PI3Kα 抑制剂等联用时具有协同增效作用。BBO-11818 已被用于胰腺癌、非小细胞肺癌及结直肠癌等 KRAS 突变相关恶性肿瘤的研究。
HY-181494
FAP
Cancer
FAPI-X5 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-X5 可结合 FAP 的催化结构域，与关键活性残基形成氢键并发生 π-π 堆叠，从而实现功能性抑制。FAPI-X5 具有白蛋白结合活性，可延长全身循环半衰期。FAPI-X5 对胶质母细胞瘤细胞产生细胞抑制作用，可减缓肿瘤生长但不会使肿瘤消退。FAPI-X5 经 68 Ga 标记后可作为 PET 示踪剂，在荷胶质母细胞瘤小鼠中表现出快速的肿瘤摄取和高对比度成像效果。FAPI-X5 经 177 Lu 或 47 Sc 标记后可作为靶向放射性核素药物，具有延长的肿瘤滞留性。FAPI-X5 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-181838
CDK Apoptosis
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-2 是一种具有口服生物利用度的大环肽类 Cyclin A/B 抑制剂，其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM，对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。Cyclin A/B RxL-IN-2 可竞争性结合 Cyclin A/B 的疏水口袋 (HP)，阻断它们与底物 RxL 基序的相互作用，在 E2F 高表达细胞中诱导复制应激和 DNA 损伤，触发有丝分裂和凋亡 (apoptosis )。Cyclin A/B RxL-IN-2 在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制和消退作用。Cyclin A/B RxL-IN-2 可用于小细胞肺癌的相关研究。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-172736
PROTACs BCL6 CD20
Cancer
BMS‑986458 是一种高选择性、口服有效的 cereblon 型 BCL6 降解剂与抗肿瘤剂。BMS‑986458 通过结合 cereblon 与 BCL6 的 BTB 结构域选择性降解 BCL6，进而调控细胞周期、抗增殖及干扰素信号通路，并上调 CD20 表达与分布。BMS‑986458 可调节滤泡辅助性 T 细胞表型、降低循环肿瘤 DNA 水平。BMS‑986458 与 CD20xCD3 双特异性抗体联用还能提升 T 细胞肿瘤浸润与扩增效率。BMS‑986458 可诱导 BCL6 阳性肿瘤消退并延长生存期，适用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤及复发难治性淋巴瘤的相关研究。
HY-155847
Phosphatase PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
LYP-IN-3是一种具有选择性、口服活性、可逆性的淋巴样酪氨酸磷酸酶 (LYP ) 抑制剂（IC50 = 2.55 μM，Ki = 0.93 μM）。D34 对 PTP1B、PTPN12、PTPN5 和 SSH2 表现出较高的选择性。LYP-IN-3 通过特异性抑制 LYP 来调节 T细胞受体 (TCR) 信号传导。LYP-IN-3 对 MC38 细胞活力无显著抑制，其抗肿瘤作用源于免疫调节。LYP-IN-3 可显著上调不同免疫细胞中 PD-L1 或 PD-1 的表达。LYP-IN-3 促进 T 细胞浸润并增强 T 细胞功能。LYP-IN-3 与 PD-L1 阻断剂协同作用，可显著改善结直肠肿瘤消退。LYP-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-148511
CMP-001
Toll-like Receptor (TLR) IFNAR PD-1/PD-L1 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Vidutolimod (CMP-001) 是一种含有 TLR9 激活剂的病毒样颗粒IFNα ，上调 CXCL10 、PDL1 、IDO 和 CD80 基因表达。Vidutolimod 可激活 TLR9 ，进而触发浆细胞样树突状细胞活化、 IFNγ 、TNFα 生成、CXCL10 诱导、抗肿瘤 T 细胞招募。Vidutolimod 可引发流感样症状、低血压、肿瘤缩小，其活性依赖于抗 Qβ 抗体的存在。Vidutolimod 可调节单核细胞功能、促进 CD4 T 细胞增殖，并激活多种免疫细胞类型在存在抗 Qβ 抗体的环境中。Vidutolimod 可延长荷瘤小鼠的生存期。Vidutolimod 可用于晚期黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌以及晚期非小细胞肺癌的相关研究。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-159607
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PRT3789 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 in HeLa cell: 0.72 nM for SMARCA2, 14 nM for SMARCA4)。
HY-164429
Integrin Elastase
Cancer
VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢，将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，释放 7-乙基喜树碱载荷，该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤，从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性，肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍，能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成，且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-178061
ERK RET
Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET ) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2 )，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂，与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ，并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ，从而募集并激活 T 细胞，在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增，以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域，可延长血清半衰期，对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性，且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法，及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
HY-179617
E1/E2/E3 Enzyme Interleukin Related
Cancer
Cbl-b-IN-30 是一种具有口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB ) 抑制剂。Cbl-b-IN-30 能特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性，其 IC50 值为 9.1 nM。Cbl-b-IN-30 可促进 IL-2 的分泌 (EC50 值为 187.5 nM)，并能增强 T 细胞活化。Cbl-b-IN-30 具有抗肿瘤活性，并能诱导免疫记忆。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌的研究。
HY-170451
KT-253
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Fluorescent Dye
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-159642G
Fluorescent Dye
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W035051
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P11417
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide，一种五肽，是一种生理性的表皮细胞增殖抑制剂。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 能够显著降低表皮角质形成细胞的 DNA 合成速率和有丝分裂率。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 在皮肤癌发生模型中度地增强了皮肤肿瘤的发生，但又显示出更高的促进已形成肿瘤消退的趋势。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可被是血管紧张素转换酶 (ACE) 水解。Epidermal mitosis inhibiting pentapeptide 可用于癌症过程研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂，与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ，并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ，从而募集并激活 T 细胞，在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增，以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域，可延长血清半衰期，对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性，且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法，及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
(5 )
HY-P9933
APN-311; Ch14.18; MAb-14.18
Apoptosis PERK mTOR
Cancer
地努图希单抗
GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99948
AMG-596
EGFR CD3
Neurological Disease Cancer
艾替瑞妥单抗
EGFRvIII 和 CD3 。Etevritamab 可同时结合 T 细胞上的 CD3 与多形性胶质母细胞瘤细胞上的 EGFRvIII，从而形成桥梁结构。Etevritamab 可触发 T 细胞活化、增殖、细胞毒性物质分泌以及肿瘤细胞裂解。Etevritamab 可延长多形性胶质母细胞瘤小鼠模型的总生存期并诱导肿瘤消退。Etevritamab 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
(5 )
HY-P99776
XmAb-13676
CD20 CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
(5 )
HY-111965
(5 )
HY-P991186
(5 )
HY-P991966
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 是一种抗小鼠 EGFR 单克隆抗体，被认为是西妥昔单抗的小鼠等效物。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 无法在小鼠体内不表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤模型中诱导肿瘤消退。Anti-Human/Mouse EGFR Antibody (7A7) 可用于表达 EGFR 的 HPV38 肿瘤相关研究。
(5 )
HY-P992012
Opioid Receptor
Neurological Disease Cancer
CA1001 是一种小分子 ZNF74 抑制剂，同时也是一种外周限制性 κ/δ 双阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂。CA1001 在体外和体内均显示出强大的抗肿瘤活性。CA1001 与免疫检查点抑制剂显著增强肿瘤消退。CA1001 可激活外周限制性 κ/δ 双阿片受体
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTAC合成
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能，包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-148511
CMP-001
CpG寡核苷酸
Vidutolimod (CMP-001) 是一种含有 TLR9 激活剂的病毒样颗粒IFNα ，上调 CXCL10 、PDL1 、IDO 和 CD80 基因表达。Vidutolimod 可激活 TLR9 ，进而触发浆细胞样树突状细胞活化、 IFNγ 、TNFα 生成、CXCL10 诱导、抗肿瘤 T 细胞招募。Vidutolimod 可引发流感样症状、低血压、肿瘤缩小，其活性依赖于抗 Qβ 抗体的存在。Vidutolimod 可调节单核细胞功能、促进 CD4 T 细胞增殖，并激活多种免疫细胞类型在存在抗 Qβ 抗体的环境中。Vidutolimod 可延长荷瘤小鼠的生存期。Vidutolimod 可用于晚期黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌以及晚期非小细胞肺癌的相关研究。
HY-160047
核酸适配体
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-160048
核酸适配体
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-159642G
FGFR
Cancer
Dabogratinib (GMP) 是 GMP 级别的 Dabogratinib (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dabogratinib 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，其 IC50 为 11 nM。Dabogratinib 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。Dabogratinib 下调 FGFR3 和 ERK1/2 信号通路，在 FGFR3 改变的异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制与消退。Dabogratinib 可促进软骨细胞增殖与分化，推动软骨内骨形成及整体身体生长，部分恢复长骨比例，改善颅面和脊柱形态。Dabogratinib 可用于转移性尿路上皮癌、软骨发育不全及软骨发育低下的研究。
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