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5-HT5 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) 是一种四氢噻吩并-7-咔啉衍生物。Tiflucarbine 是一种有效的抗抑郁剂,可结合中枢血清素 (5-HT ) 结合位点。Tiflucarbine 是一种非选择性 5-HT (5-HT1 和 5-HT2) 激动剂。
HY-131954
HY-U00368
HY-168333
5-HT Receptor
mTOR
CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂,Ki 为 23 nM,Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
HY-123567
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物,对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高,是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时,发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比,即使N1取代基仅为甲基,LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
HY-101638
(±)-FK1052
5-HT Receptor
Neurological Disease
(±)-Fabesetron hydrochloride ((±)-FK1052) 是 Fabesetron hydrochloride 的消旋体。Fabesetron hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。
HY-115724
HY-101638A
HY-147399
HY-103148
HY-103137R
HY-15574R
HY-145700
HY-124381
HY-147810
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 1 (Compound 5c) 是一种 5-HT7 receptor 配体,Ki 值为 8 nM。5-HT7 receptor ligand 1 无肝毒性,与 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的其他活性分子存在中度潜在相互作用。
HY-W822786
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR125487 是一种高选择性、强效的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor ) 拮抗剂,其 Kd 为 0.1 nM。GR125487 对 5-HT3 受体亲和力极低 (Kd > 1 μM)。GR125487 完全拮抗 BIMU1 的促记忆作用,单独给药对基础社会记忆无显著影响。GR125487 可用于研究社会嗅觉记忆。
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化用 (11)C 进行放射性标记,而作为一种有前途的 5-HT6 放射性配体候选物。
HY-105201A
HY-101342
HY-106807
HY-14335
HY-14335A
HY-120239
HY-U00121
HY-U00121A
5-HT Receptor
Metabolic Disease
林托必利盐酸盐
Lintopride hydrochloride 是一种苯甲酰胺,是一种强效的 5HT-4 拮抗剂,对 5HT-3 也具有中等的拮抗作用。Lintopride hydrochloride 可增加胃排空、刺激胃窦和十二指肠蠕动并加速动物的肠道转运。Lintopride hydrochloride 可显著增加下食管括约肌 (LOS) 基础张力。
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-14336
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
HY-105090R
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-110330
HY-159492
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7 R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki =178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-101632
HY-121906
HY-19684
HY-109543
HY-106805
5-HT Receptor
Others
ICI 169369 是一种具有口服活性的、特异性的 5-羟色胺和5-HT2 /5-HT1C 受体竞争性拮抗剂。ICI 169369 对 5-HT2 和 5-HT1 受体的 Ki 值分别为 1.79 x 10−8 M 和 1.58 x 10−6 M。
HY-103119
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-100942R
HY-100170R
HY-14341
5-HT Receptor
Metabolic Disease
E-6837 是一种具有选择性的口服活性 5-HT6 受体配体。E-6837 通过监测 cAMP 信号通路,在假定沉默的大鼠 5-HT6 受体上表现出部分激动活性,在组成型激活的人源 5-HT6 受体上表现出完全激动活性。E-6837 可诱导摄食减少、降低脂肪量与体重,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症的相关研究。
HY-100943R
HY-111156
HY-120053
HY-106385
VRX-03011 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
PRX-03140 是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂,其对大鼠脑 5-HT4 受体的 Ki 值为 110 nM。PRX-03140 可以提高皮质乙酰胆碱和组胺水平。PRX-03140 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103142R
HY-182285A
5-HT Receptor
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FOXM1-IN-4 (compound36) hydrochloride 是一种 5-HT7 受体 拮抗剂和 FOXM1 调节剂,其对 5-HT7 受体 的 Ki 为 92 nM,对 5-HT1A 、5-HT2A 和 5-HT6 受体具有高选择性。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可阻断 5-HT7 受体 信号通路,降低总 FOXM1 蛋白及磷酸化 FOXM1 蛋白水平,并下调 cyclin B1 和 cdc25B 的表达。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可诱导细胞周期 G2 /M 期阻滞,减少 G0 /G1 期细胞比例,并抑制克隆形成能力。 FOXM1-IN-4 (hydrochloride) 可抑制癌细胞增殖,可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-123695
HY-105896R
HY-15574A
HY-19889
HY-14148
5-HT Receptor
Neurological Disease
Renzapride hydrochloride是一种抑制肠易激综合症的苯酰胺,具有对5-HT(3)受体的拮抗活性和对5-HT(4)受体的激动活性。Renzapride hydrochloride还表现出对5-HT(2B)受体的拮抗作用,并对5-HT(2A)和5-HT(2C)受体具有一定的亲和力。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-103098
HY-124117
HY-19889A
HY-103113
HY-136678A
HY-19658
HY-101062
HY-19110
HY-14337
HY-123747
HY-123747A
HY-106587
Clorotepine
5-HT Receptor
Drug Derivative
Neurological Disease
Octoclothepine (Clorotepine),Clozapine (HY-14539) 的类似物,是一种神经安定剂和抗精神病剂。Octoclothepine 以对映体形式存在,其中 (+) 型为非典型抗精神病剂,(-) 型为典型抗精神病剂。(+)-Octoclothepine 对 5-HT₆ 和 5-HT₇ 受体表现出极高的结合亲和力,Ki 值为 0.41 和 0.38 nM;(-)-Octoclothepine 的 Ki 值分别为17.7 和 1.3 nM。Octoclothepine 可用于精神分裂症的相关研究[1][2]。
HY-162636
5-HT Receptor
Neurological Disease
5HT6-ligand-2 (compound 15) 是一种有效的 5-HT6 抑制剂,其对 5-HT6 和 SERT 的 Ki 值分别为 3.4 和 15 nM。5HT6-ligand-2 显示出神经保护作用。5HT6-ligand-2 具有用于痴呆症研究的潜力。
HY-105108
HY-105109
HY-13052
HY-13708
HY-101668A
HY-102064R
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-101331
HY-101331A
HY-135439
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-203186 是一种高选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor ) 拮抗剂。SB-203186 在乳猪离体右心房模型中表现出强效的竞争性拮抗作用,其 pKB 值为8.3。SB-203186 可剂量依赖性地右移 5-HT 诱导的心动过速曲线,且不抑制最大反应。SB-203186 在猪和人类心房中为高效 5-HT₄ 拮抗剂,但在大鼠心房中无显著抑制作用。SB-203186 可用于研究心律失常、心肌收缩异常等疾病。
HY-103126
HY-105196
HY-U00028
HY-B0071
HY-103110
HY-106324A
HY-103116
HY-14336AR
5-HT Receptor
Reference Standards
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-15370
HY-B0071A
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-101583
HY-116554
HY-122612
HY-15370A
HY-B1737
HY-N0066
HY-B0020
HY-103108
HY-103110A
HY-44132A
RS 42358-197 hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-123206
HY-121001
HY-B1541
HY-106985
HY-159689
HY-103143
HY-103143A
HY-120498
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-64459-193 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT2C、5-HT2A 和 5-HT7 表现出高亲和力,pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT3 受体几乎没有活性。
HY-B0750A
HY-B0750B
HY-106124
HY-B0020R
SDZ-ICS-930 (Standard)
5-HT Receptor
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-14940
HY-19136
HY-121826
HY-155316
HY-12714
HY-U00126
HY-113643
HY-105109B
HY-121301
HY-103114
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-105034
BMY 13859-1 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2 ,5-HT1a ,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-B0115
HY-U00373
HY-139045
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT1A激动活性,在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
HY-14339
HY-162591
HY-19199
HY-179724
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
MMP
Cytochrome P450
Neurological Disease
PZ-1657 (Compound 57) 是一种口服有效、可穿透血脑屏障、选择性高且代谢稳定的 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂,其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 可抑制 CYP3A4 P450 (IC50 = 12.2 μM) 和 hERG 通道。PZ-1657 可降低 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性。PZ-1657 逆转 Phencyclidine 诱导的认知功能障碍。PZ-1657 具有抗抑郁特性。
HY-133790
HY-W1023070
HY-103100R
HY-116606
HY-185345
HY-169394
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0068
HY-171790
HY-B1107
HY-16729
HY-117063
5-HT Receptor
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-108173
HY-103110R
HY-B0115A
HY-19650
HY-136678
HY-117574
HY-14154
HY-14940A
(S)-MDL100907; (S)-M 100907
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-W713312
HY-B0750
MDL-73147
5-HT Receptor
Cancer
多拉司琼
Dolasetron (MDL-73147) 是一种 5-HT3 血清素受体拮抗剂。Dolasetron 可用作止吐剂,可用于癌症化疗所致恶心呕吐的相关研究。
HY-135456
HY-10562
HY-U00413
HY-N0066S
HY-119061
HY-132348S
HY-B0071R
HY-101331R
HY-127023
EPA-5-HT
FAAH
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N 酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
HY-W794785
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY 208466 是一种选择性 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 激动剂,其 EC50 为 7.3 nM。在中,无论是急性给药还是慢性给药,WAY-208466 均可提高接受立体定位手术的大鼠模型的背外侧额叶皮质的 GABA 水平。WAY 208466 可用于焦虑相关疾病 (如强迫症 (OCD)) 研究。
HY-124135
HY-113581
HY-B0071AR
HY-14940S
MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-168537
HY-123498
HY-103090
HY-103090A
HY-101709
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-135493
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-56812 是一种 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 的部分激动剂。RS-56812 显著增强了结肠的推进性蠕动。RS-56812 间接增强胆碱能神经传递,改善非人灵长类的工作记忆表现。RS-56812 用于研究腹泻/肠道蠕动和认知障碍性疾病 (如阿尔茨海默病)。
HY-124911
HY-109036
HY-169114
HY-123272
HY-103104
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-21995
HY-14338
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-G0002
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
鲁拉西酮代谢物14326
Lurasidone metabolite 14326 是 Lurasidone (HY-B0032A) 一种经 CYP3A4 代谢后产生的次要活性代谢物。Lurasidone metabolite 14326 受体结合特性与 Lurasidone 相似,即作为多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 拮抗剂、血清素 5-HT2A 和 5-HT7 受体 (5-HT2A and 5-HT7 receptor ) 拮抗剂和血清素 5-HT1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂。Lurasidone metabolite 14326 可用于精神分裂症、双相抑郁的研究。
HY-117646
HY-119800
HY-14431
HY-B0002S
HY-119806
HY-U00367
HY-A0008
HY-U00443
HY-B0595
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-B0750S1
HY-103100
HY-17382
HY-17382A
HY-103123
HY-14559
HY-A0274
YM060 free base
5-HT Receptor
Others
Ramosetron (YM060 free base) 是具有口服活性的 5-HT3 拮抗剂,能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。
HY-179724A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
MMP
Neurological Disease
PZ-1657 hydrochloride (Compound 57) 是一种强效,选择性且有口服活性的 5-羟色胺 7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂,其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 hydrochloride 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 hydrochloride 能显著降低小鼠海马体中由 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性,其效果与 SB-269970 (HY-15370) 相当。PZ-1657 hydrochloride 可逆转苯环利定 (Phencyclidine) 诱导的大鼠新物体识别实验中观察到的认知缺陷,且不影响动物的自发活动。PZ-1657 hydrochloride 可用于情感障碍的研究,如抑郁症和双相情感障碍。
HY-10562A
HY-44132AR
RS 42358-197 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron (hydrochloride) (Standard)是 Dehydro Palonosetron (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-N4156
Others
Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
HY-131397
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-19692
HY-B0071S1
HY-B0071S2
HY-101339
Others
Others
(R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-101339A
5-HT Receptor
Others
(R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-B0002S1
GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼-d6
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-123807
HY-17382B
HY-101622
HY-101324
HY-B0115R
HY-70050A
HY-B0071AS
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-170908
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pellotine 是一种生物碱,可从Lophophora 中分离得到。Pellotine 是 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 的反向激动剂,EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT1DR 和 5-HT6R 具有良好的亲和力,Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平,从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R( )-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B0068R
HY-114232
HY-106407
HY-103108R
HY-136700
5-HT Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
SB-699551 free base 是一种具有脑穿透性的选择性 5-HT5 A 受体拮抗剂,其 pKi 值为 8.2 nM。SB-699551 free base 对大多数其他 5-HT 受体亚型、多巴胺受体和 α1B 肾上腺素受体具有高选择性。SB-699551 free base 可阻断 Gαi/o 偶联信号通路与 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,改变乳腺癌细胞中 CREB、ATF1、AKT、PRAS40、S6K 和 FOXO1 的磷酸化水平。SB-699551 free base 可用于焦虑症、乳腺癌和阿尔茨海默病的相关研究。
HY-101324A
HY-N12281
HY-138176
HY-167639
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-B0115S
HY-180379
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Pelanserin (Compound 1) 是一种口服有效的降压剂。Pelanserin 是一种强效的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor ) 拮抗剂。Pelanserin 具有阻断 α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor ) 活性,其 ED50 为 0.03 μg/mL。Pelanserin 具有血管舒张活性,其 ED100 为 5 μg。Pelanserin 在高血压大鼠和肾性高血压犬种均具有抗高血压活性。Pelanserin 可用于研究高血压。
HY-A0018
HY-14149
HY-103104R
HY-10562R
HY-75813
HY-A0021
HY-W015169
HY-W015169A
HY-111455
HY-103152
HY-12706
HY-17382S
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-179725
HY-108106
HY-136281
HY-128386
HY-168747
HY-17382AR
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-11018
HY-A0008R
HY-W011040
HY-18276
HY-100938R
HY-175816
5-HT Receptor
FAAH
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素 5-HT6 受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂。5-HT6R/FAAH modulator 1 对 5-HT6 的 pKi 为 6.33,对 FAAH 的pIC50 为 6.33。5-HT6R/FAAH modulator 1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) (pIC50 = 5.12) 也有轻微抑制作用。5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低活性氧 (ROS ) 水平。5-HT6R/FAAH modulator 1 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-14149A
HY-165044
DG(18:3/0:0/18:3); 1,3-Dilinolenin
Others
Others
1,3-Di-α-linolenoyl glycerol (DG(18:3/0:0/18:3)) 是一种在研究当归根中的化学成分中被提及的化合物,从当归根中分离得到多种化合物,其中一些化合物对5-HT(7)受体有亲和力。
HY-17382R
HY-106418A
HY-W009754
5-HT Receptor
Neurological Disease
Antidepressant agent 10 (Compound 4) 是一种具有口服活性的化合物。Antidepressant agent 10 对 5-HT1A 和 5-HT2 受体的 IC50 分别为 190 nM 和 110 nM。Antidepressant agent 10 可用于精神疾病的研究。
HY-B0352BS
HY-120810
DDP-225 hydrate hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
MCI-225 (DDP-225) hydrate hydrochloride 是一种选择性口服活性去甲肾上腺素 (NA ) 再摄取抑制剂,具有 5-HT3 受体拮抗作用。MCI-22 5hydrate hydrochloride 具有抗抑郁样和抗焦虑样特性。MCI-225 hydrate hydrochloride 可用于焦虑症的研究。
HY-19358
2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358B
2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-119677
HY-100993
HY-145463
HY-14264
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-11018A
HY-101172
EP-A-501322
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
RS 23597-190 (EP-A-501322) 是一种高亲和力和选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂。RS 23597-190 抑制 Serotonin (HY-B1473A) 诱导的心动过速。RS 23597-190 显着抑制高糖条件下超氧化物的产生。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-12560A
HY-156533A
HY-167893
HY-14545B
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) (Example 3) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =27.5 nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-14147
HY-116680
HY-10562AR
HY-B0032
HY-101094R
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-11018B
HY-139201E
PDLHB (MW 150000-300000)
CaSR
5-HT Receptor
Metabolic Disease
聚-D-赖氨酸氢溴酸盐 (MW 150000-300000)
Poly-D-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种由 D-赖氨酸残基组成的合成多聚物,是神经细胞培养应用最广泛的基质之一。Poly-D-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 可被用作一种非特异性的细胞粘附增强剂。Poly-D-lysine hydrobromide (PDLHB) (MW 30000-70000) 是一种口服有效的 CaSR 激动肽,间接激活 5-HT₃ 受体 (5-HT₃ receptor ) 信号通路延缓胃排空,从而减缓葡萄糖进入小肠并被吸收的速度。
HY-109167A
(R)-Amisulpride hydrochloride; (R)-Esamisulpride hydrochloride; (R)-DAN 2163 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Aramisulpride hydrochloride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 22 nM。Aramisulpride hydrochloride 是一种 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 140 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 13.9 nM。Aramisulpride hydrochloride 可用于精神疾病研究。
HY-18138
HY-123044
HY-B0032A
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗寄生虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-165440
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-19238
HY-14149R
HY-N0049
HY-169785
7-TMT
5-HT Receptor
Neurological Disease
7-Methyl DMT (7-TMT) 是一种 5-HT2 受体激动剂。结构上,7-Methyl DMT 是一种色氨酸类衍生物。7-Methyl DMT 可作为精神活性物质 DOM 的分析参考标准。7-Methyl DMT 可用于神经疾病领域的研究。
HY-103152R
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-10791
HY-14153AS
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (标准品)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-B1213S
HY-19100
HY-103101R
Reference Standards
5-HT Receptor
Others
LP44 hydrochloride (Standard) 是 LP44 hydrochloride (HY-103101) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LP44 hydrochloride 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 hydrochloride 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 hydrochloride 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-101755
HY-15688
HY-110232
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-A0021S
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-181984
5-HT Receptor
Neurological Disease
AGH-194 是一种 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 2 nM。AGH-194 激活与神经保护和神经突生长相关的 Gs 蛋白偶联信号通路,刺激神经元细胞的神经突生长。AGH-194 可降低未分化神经元细胞中的细胞损伤关。AGH-194 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-14147A
(S)-BRL 24924
5-HT Receptor
Metabolic Disease
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 HY-14147 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
HY-W744750
HY-14264S
HY-11018R
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-A0021R
HY-N0049R
HY-14264R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cyamemazine (Standard) 是 Cyamemazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C<
HY-121311
HY-B0019
(Rac)-SENS-401 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-101324AR
CPP monohydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
MK-212 (monohydrochloride) (Standard)是 MK-212 (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C /5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
HY-B0002
GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-W751350
HY-B0032AS
HY-B0032R
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-103118
HY-14149S
HY-W022362
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸环苯扎林 (标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-Z10200S
HY-102057R
Reference Standards
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (Standard) 是 Felcisetrag (HY-102057) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-164083
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT ) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式,以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3 H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
HY-B0032AR
HY-W654010
HY-106617A
HY-119854
HY-10791R
HY-116581
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 4 (Compound 4) 是一种强效 5-HT7 receptor 拮抗剂 (Ki =2.6 nM),对 5-HT1 A receptor 亲和力低 (Ki = 476 nM)。5-HT7R antagonist 4 有望用于神经性疾病的研究。
HY-101341R
5-HT Receptor
Reference Standards
Neurological Disease
RS 67333 (hydrochloride) (Standard) 是 RS 67333 (hydrochloride) (HY-101341) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-109167
(R)-Amisulpride; (R)-Esamisulpride; (R)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Aramisulpride (R-(+)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 R 型异构体。Aramisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 22 nM。Aramisulpride 是一种 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 140 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 13.9 nM。Aramisulpride 可用于精神疾病研究。
HY-W015169AR
HY-W015169R
HY-172678
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride dehydrate 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride dehydrate 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride dehydrate 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-15414
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-19225A
HY-162423
HY-112061
HY-169467
HY-109112
HY-114578
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-126068
(S)-Amisulpride; (S)-Aramisulpride; (S)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-氨磺必利
Esamisulpride ((S)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 S 型异构体。Esamisulpride 是一种有效的多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 4.43 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 0.72 nM。Esamisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,Ki 值为 900 nM。Esamisulpride 可用于精神分裂症和抑郁症的研究。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-B0121BS1
HY-15414AR
HY-125641
HY-101172R
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 free base 是一种具有口服活性,强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂,Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速,具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-W015169S
HY-11018S2
HY-15414A
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-11018S1
HY-106617
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Etoperidone 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline ) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor )、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-125641A
5-HT Receptor
Neurological Disease
AL-34662 (formate) 是一种 5-HT2 受体激动剂 (IC50 : 0.8-1.5 nM)。AL-34662 (formate) 可刺激人睫状肌细胞 (h-CM) (E50 : 289 nM) 和人小梁网细胞 (h-TM) (E50 : 254 nM) 中的磷酸肌醇周转和 Ca2+ 释放。AL-34662 (formate) 可用于降低眼内压 (IOP) 的研究。
HY-117046
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135194R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (标准品)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-105449A
KB 6806 maleate
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
KB R6933 (KB 6806 maleate) 是一种具有口服活性的 5-HT3 受体拮抗剂。KB R6933 能够抑制 5-HT (HY-B1473A) 诱导的腹泻,但不能抑制 Castor Oil (HY-107799) 或 prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 诱导的腹泻。KB R6933 能够抑制 5-HT 诱导的心动过缓。
HY-B0121A
GR 43175 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸舒马曲坦
Sumatriptan hydrochloride (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan hydrochloride 可用于偏头痛研究。
HY-B0121B
GR 43175 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马曲坦
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-10457
HY-B0121BS
HY-W777120
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-134483
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性,可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体,在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂,在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低,并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0121
GR 43175 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-10457AR
HY-B0002BR
HY-W001160
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-106379
GR-87442
5-HT Receptor
Neurological Disease
卢罗司琼
Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2,IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型,包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4,IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
HY-15414R
HY-N4157
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E
Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-B0002BS
HY-B0002BS1
HY-B0121R
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-14545
(Rac)-Aramisulpride; (Rac)-Esamisulpride; DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
氨磺必利
Amisulpride ((Rac)-Aramisulpride) 是 R-Amisulpride (HY-109167) 和 S-Amisulpride (HY-126068) 的外消旋 (50:50) 混合物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 44 nM。Amisulpride 可用于精神疾病研究。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (标准品)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W777959
HY-32329R
HY-B0121BR
HY-112061R
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (Standard) 是 8-OH-DPAT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50 , 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-B0002BS2
HY-15414AS
HY-15414S
HY-15414S2
HY-10457R
HY-117792
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2 A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
HY-32329S
HY-103151R
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-19283
5-HT Receptor
Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
HY-145841
HY-106584
Clospipramine
Drug Derivative
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Mosapramine (Clospipramine) 是一种口服有效的抗精神病试剂,是 Clocapramine (HY-B2073) 经口服吸收后的代谢产物之一。Mosapramine 通过特异性结合纹状体多巴胺 D2 受体与额叶 5-HT2 受体发挥作用,其 D2/5-HT2 受体占据比为 7.4。Mosapramine 可诱导大鼠脑区出现锥体外系症状、高催乳素血症、唾液分泌增加、便秘以及 Fos 蛋白表达上调等典型神经药理学反应。Mosapramine 同时具有降低体重减轻发生率的特点。Mosapramine 可用于精神分裂症的相关研究。
HY-103130R
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 (Standard) 是 EMD386088 (HY-103130) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默
HY-15414S1
HY-15414S3
HY-B1213AR
HY-B0121BS2
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156532C
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-5-HT2C agonist-3 (compound (-)-19) 是一种具有 Gq 信号偏好的 5-HT2C 选择性激动剂,对 5-HT2 受体的 EC50 值分别为 5-HT2C :103 nM; 5-HT2B : 570 nM; 5-HT2A : 72 nM。(-)-5-HT2C agonist-3 可用于抗精神病的研究。
HY-B0121BS3
HY-N4157R
Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E (标准品)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-B2132
HY-103430AR
HY-148032
5-BT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种选择性 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1 D/1 B ) 受体部分激动剂,对牛尾状核 5-HT1 D 的 IC50 值为 40 nM,而对其他受体的亲和力则较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。5-Benzyloxytryptamine 能够抑制腺苷酸环化酶,从而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 有望用于神经递质失衡相关的疾病的研究。
HY-W001160R
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,可以透过血脑屏障。Trimipramine maleate 对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-59201
nAChR
5-HT Receptor
ERK
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
A-582941 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂,对大鼠脑和人额叶皮层的 Ki 分别为 10.8 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体具有激动活性,其 Ki 为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 磷酸化,通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β ,增加乙酰胆碱释放,诱导 Arc 和 c-Fos 的表达,激活与工作记忆及注意力相关的脑区,并减少神经生长因子 (NGF) 剥夺导致的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。
HY-105670R
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 (Standard) 是 PHA-543613 (HY-105670) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (标准品)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-129481
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 178210 (Compound 24) 是一种选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂,其对 5-HT1A 受体和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.67 和 380 nM。LY 178210 对 α₂-肾上腺素能受体、5-HT₂ 等神经递质受体几乎无活性。LY 178210 抑制 Foscolin 刺激的环化酶活性,但最大效能低于完全激动剂 8-OH-DPAT (HY-112061)。LY 178210 显著降低大下丘脑 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 水平并提升了血清皮质酮浓度。
HY-109112R
HY-W040555
N-Desalkylquetiapine dihydrochloride
Drug Metabolite
5-HT Receptor
HCN Channel
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) dihydrochloride 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine dihydrochloride 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine dihydrochloride 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine dihydrochloride 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (标准品)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
Drug Metabolite
5-HT Receptor
HCN Channel
Serotonin Transporter
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-W130288
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1-(1-Naphthyl)piperazine 是一种 5-HT 受体调节剂,既可作为 5-HT2A 受体拮抗剂,又可作为 5-HT1A 受体激动剂,并且与人 5-HT6 受体的结合常数 Ki 为 120 nM。1-(1-Naphthyl)piperazine 部分抑制小牛黑质中福斯克林刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 活性。1-(1-Naphthyl)piperazine 可抑制紫外线辐射诱导的免疫抑制。1-(1-Naphthyl)piperazine 可诱导 S 期细胞周期延迟、细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加活性氧 (ROS ) 水平,最终抑制 MNT-1 细胞增殖。 1-(1-Naphthyl)piperazine 可用于黑色素瘤研究。
HY-W680886
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-156807
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 367265 是一种 5-羟色胺转运体 (SERT ) 抑制剂 (IC50 = 3.1 nM) 和 5-HT₂A 受体 (5-HT₂A receptor ) (Ki = 0.81 nM) 拮抗剂。LY 367265 对去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制活性极弱 (IC₅₀ > 1000 nM);对 5-HT₁B (Kᵢ = 490 nM)、5-HT₁D (Kᵢ = 81 nM) 等亚型亲和力低,显示高选择性。LY367265 浓度依赖性增强 [³H]5-HT 外流 (EC50 = 250 nM)。LY 367265 拮抗 Sumatriptan (HY-B0121B) 的收缩反应,表明其对 5-HT₁D 样受体具有功能性拮抗活性。LY 367265 可用于研究焦虑障碍、创伤后应激障碍等疾病。
HY-10792
SR-46349
5-HT Receptor
Neurological Disease
依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-110129
SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-101480
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-108256
HY-101050
HY-14835
SSR240600
Others
Others
Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物,在大鼠纹状体边缘/前额叶区域,可调节乙酰胆碱释放,其作用受5-HT 和5-HT 受体的交互影响。
HY-B0595R
HY-B0750S
MDL-73147-d4
5-HT Receptor
Others
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0750BR
MDL-73147EF hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
甲磺酸多拉司琼 (标准品)
Dolasetron (Mesylate hydrate) (Standard) 是 Dolasetron (Mesylate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-108256R
HY-13575S
HY-108256S
HY-B1107R
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
HY-105524
HY-181425
HY-13575S1
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-131678
PA-5HT
FAAH
Neurological Disease
Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-W009754R
HY-14151S
HY-118824A
(E/Z)-Moschamine
Calcium Channel
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
N-Feruloylserotonin ((E/Z)-Moschamine) 是一种血清素羟基肉桂酸酰胺。N-Feruloylserotonin 可从多种植物,尤其是在红花 (Carthamus tinctorius L.) 种子中分离。N-Feruloylserotonin 抑制 KCl、5-HT 诱导的胞内 [Ca2+ ]i 升高。N-Feruloylserotonin 抑制 PDGF-BB 诱导的 PDGFRβ 磷酸化以及 ERK1/2 磷酸化。N-Feruloylserotonin 对主动脉内皮细胞具有抗炎作用。N-Feruloylserotonin 抑制载脂蛋白 E 缺陷小鼠的动脉粥样硬化斑块形成。
HY-103430A
HY-B0352
HY-A0077AS
HY-B0352S2
HY-10564
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-B0352R
HY-B0352S3
HY-10564R
MCI-9042 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯 (标准品)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-10564S
HY-W394935
Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚,可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品,用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT3 、5-HT7 及 5-HT1D 受体拮抗剂,5-HT1A 受体激活剂,具有抗抑郁活性。
HY-10564S1
MCI-9042-d4
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-B0032S
HY-N7541R
HY-13256R
OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐 (标准品)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
HY-B0383
PNU180638
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸阿莫曲坦
Almotriptan malate (PNU180638) 是一种口服有效的、高选择性的 5-HT1B/1D 受体 (5-HT1B/1D receptor ) 激动剂,其 EC50 值分别为 1.6 nM 和 3.1 nM。Almotriptan malate 对 5-HT1F 受体有中度亲和力,对 5-HT1A、5-HT6、5-HT7 受体亲和力较弱。Almotriptan malate 可诱导颅血管收缩,抑制三叉颈复合体中的伤害性神经传递,并抑制三叉神经末梢释放血管活性肽。Almotriptan malate 可用于偏头痛的相关研究。
HY-A0157A
Dimetotiazine mesylate; Fonazine mesylate
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dimethothiazine mesylate 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine )、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine mesylate 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine mesylate 可用于偏头痛和痉挛的研究。
HY-A0157B
Dimetotiazine hydrochloride; Fonazine hydrochloride
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dimethothiazine hydrochloride 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine )、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine hydrochloride 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine hydrochloride 可用于偏头痛和痉挛的研究。
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-101100
D-16949 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-101100A
D-16949
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-A0157
Dimetotiazine; Fonazine
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dimethothiazine (Dimetotiazine; Fonazine) 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine )、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine 可用于偏头痛和痉挛的研究。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-101755R
HY-180372
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-32329AR
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-P1441A
Sodium Channel
Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
HY-W052508R
HY-N9418R
HY-163101
HY-172339
4-Acetoxy DALT hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Sigma Receptor
Neurological Disease
4-AcO-DALT hydrochloride 是一种具有精神活性作用的色胺化合物。4-AcO-DALT hydrochloride 可抑制 5-HT 受体、α 受体、多巴胺受体 (dopamine receptors )、组胺受体 1 (H1 )、毒蕈碱 M2 受体 (muscarinic M2 receptor ) 和 Sigma 2 受体。4-AcO-DALT hydrochloride 对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7A、H1、Sigma 2、α2A、α2B、α2C、D2、D3 受体的 Ki 值分别为 582 nM、2689 nM、2099 nM、2116 nM、958 nM、137 nM、824 nM、479 nM、406 nM、874 nM、4190 nM、482 nM、214 nM、803 nM、4522 nM 和 1907 nM。
HY-L121
391 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含391种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-75813
HY-100993
Biochemical Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
HY-139201E
PDLHB (MW 150000-300000)
Biochemical Assay Reagents
聚-D-赖氨酸氢溴酸盐 (MW 150000-300000)
Poly-D-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种由 D-赖氨酸残基组成的合成多聚物,是神经细胞培养应用最广泛的基质之一。Poly-D-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 可被用作一种非特异性的细胞粘附增强剂。Poly-D-lysine hydrobromide (PDLHB) (MW 30000-70000) 是一种口服有效的 CaSR 激动肽,间接激活 5-HT₃ 受体 (5-HT₃ receptor ) 信号通路延缓胃排空,从而减缓葡萄糖进入小肠并被吸收的速度。
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1441A
Sodium Channel
Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14940S
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-W015169S
5-Methoxytryptamine-d4 (O-Methylserotonin-d4) 是氚代标记的 5-Methoxytryptamine (HY-W015169)。5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-A0021S
Palonosetron-d3 hydrochloride 是 Palonosetron hydrochloride (HY-A0021) 的氘代物。Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂,主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外,Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。
HY-13575S1
Blonanserin-d5 (AD-5423-d5 ) 是 Blonanserin (HY-13575) 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0002S1
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0032S
Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
HY-B0121BS
Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14151S
Prucalopride-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Prucalopride。Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
HY-132348S
Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-B0750S1
Dolasetron-d5 是氘代标记的 Dolasetron (HY-B0750)。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0071S2
Granisetron-d6 (BRL 43694-d6 ) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-B0071AS
Granisetron-d6 (Hydrochloride) (BRL 43694A-d6 ) 是氘代标记的 Granisetron (Hydrochloride). Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-B1213S
Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
HY-W744750
TDHL-d10 (Tergurid-d10 ; Terguride-d10 ; trans-Dihydrolisuride-d10 ) 是 TDHL (HY-12714) 的氘代物。TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。
HY-14264S
Cyamemazine-d6 是 Cyamemazine 的氘代物。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-14149S
Cisapride-d6 (R51619-d6 ) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-B0121BS1
Sumatriptan-d6 是 Sumatriptan 的氘代物。Sumatriptan 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-W777120
Cisapride-13 C,d3 (R 51619-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-W777959
Azasetron Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Azasetron (HY-B0019) 。Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron (HY-B0002B )。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-15414S2
Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4 ) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S3
Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3 ) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0121BS2
Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B0121BS3
Sumatriptan-d6 (formate) (GR 43175 free base-d6 (formate)) 是氘代标记的 Sumatriptan。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B0750S
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-13575S
Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-108256S
Melitracen-d6 (hydrochloride) 是 Melitracen hydrochloride 的氘代物。Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
HY-A0077AS
Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-10564S1
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-B0071S1
Granisetron-d4 (BRL 43694-d4 ) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-W751350
Cyclobenzaprine-d6 是氘代标记的 Cyclobenzaprine。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗寄生虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0066
1,8-Cineole
矫味剂/调味剂
Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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