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H1975 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼 (标准品)
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-153361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-151563
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-147032
Deubiquitinase
Cancer
USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975 ) 的敏感性。。
HY-153043
Drug Metabolite
Cancer
DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂，来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物，对 H1703、H1975 、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。
HY-153901
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975 、PC-9、HCC827 细胞生长，IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975 、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975 、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-164548
HSP Apoptosis
Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975 OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-18325
HY-139534
ROR Apoptosis Akt mTOR PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 对 EGFR WT 和 VEGFR2 V916M 的 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 可用于肿瘤的研究。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-171958
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞)、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975 +CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-178242
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M )、NCI-H3225 (EGFR L858R ) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S ) 细胞系中，其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌 (粉色：EGFR 配体 (HY-178313)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W1128702)；黑色：连接子；EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR ，在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用，IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-173038
EGFR ERK STAT Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-149616
PROTACs ERK
Cancer
PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-D2208
Fluorescent Dye
Others
绿色核酸染料
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975 -TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975 -TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975 细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂，其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-154960
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-155203
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975 、A549 和 MCF-7) 增殖，IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-155227B
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-179049
EGFR Microtubule/Tubulin Akt ERK Autophagy Atg8/LC3 p62 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平，破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖，将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调，p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis )，ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975 、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。
HY-N15614
Others
Cancer
Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性，对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC50 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性，可用于肺癌等肿瘤的研究。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975 、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-173007
HY-170927
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ，IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-147219A
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 (标准品)
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-175011
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-147826
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975 、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975 -EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-180966
PROTACs EGFR
Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白，其 DC50 为 0.50 μM；Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，对应的 DC50 值为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-130274
HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-2 (compound 26) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-2 可诱导 HSP70 表达，下调 HSP90 底物蛋白，并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-2 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-2 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-130273
HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-1 (compound 20) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-1 可诱导 HSP70 表达，下调 HSP90 底物蛋白，并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α-tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-1 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-1 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-176938
HY-176938A
EGFR PhosTACs
Cancer
iAfaPhos1 是 FKBP12F36V 差向异构体配体。iAfaPhos1 导致 EGFR 在 pY1068 和 pY845 位点的去磷酸化减弱。iAfaPhos1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-128778
DBPR112
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-179143
EGFR Akt Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-185 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-185 对携带 EGFR 突变对非小细胞癌 (NSCLC) 细胞具有显著的抑制活性。EGFR-IN-185 可抑制克隆形成和迁移，诱导 G0/G1 期细胞阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis )，这些作用均与 EGFR 和 AKT 磷酸化的抑制有关。EGFR-IN-185 可用于 NSCLC 研究。
HY-147219
HY-151132
IsoQC-IN-1
CD47
Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC ) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
HY-180964
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR
Cancer
Lys-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR 的 PROTAC 降解剂，其对 H3122 细胞 (表达 EML4-ALK 融合蛋白) 和 H1975 细胞 (携带 EGFR L858R/T790M 双突变) 的 DC50 分别为 1.32 μM 与 19.66 μM。体外实验中，Lys-PEG3-BA 可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统，抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975 细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-181502
EGFR ERK PARP Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2/M 期，同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移，还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路；诱导 DNA 损伤，激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-144677
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-149989
Ack1 Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-173188
EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK
Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂， 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis ) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDACs 抑制活性 (IC50 =0.04 μM)，并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-144676
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-18325A
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-146136
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168968S
EGFR Histone Demethylase
Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-175588
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-170 (Compound 5c) 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 5.17 μM。EGFR-IN-170 通过抑制 Bcl2 并激活 Bax 的表达，且显著增加 Bax/Bcl2 的比率来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-170 具有强大的抗癌活性，可抑制耐药肺癌细胞的生长。
HY-170793
PD-1/PD-L1 VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50 : 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD : 0.2723 μM)，进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-149877
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135815R
TAK-788 (Standard); AP32788 (Standard)
EGFR Reference Standards
Cancer
莫博替尼 (标准品)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-180850
HY-135815AR
TAK-788 succinate (Standard); AP32788 succinate (Standard)
EGFR Reference Standards
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (标准品)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-180965
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR 的 PROTAC 降解剂，可分别以DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM)，且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C，调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能的工具分子。
HY-N6951
HY-165284
c-Met/HGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CM-118 是一种高效且选择性的 c-Met 和 ALK 抑制剂。CM-118 可抑制 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化。CM-118 可抑制 ALK 、EML4-ALKv1 、ALK F1174L 和 EMl4-ALKv1 L1196M 的磷酸化，其 IC50 值分别为 0.92、1.25、1.9 和 3.5 μM。CM-118 对依赖于 c-Met 或 ALK 致癌通路的癌症具有抗癌活性。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-168477
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1-IN-8 表现出抗癌活性，具有研究肺癌的潜力。
HY-161470
HY-137433
D-0316
EGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂和 ABCB1 抑制剂。Befotertinib 可选择性靶向包括 EGFRT790M 、EGFRL858R 和 delE746-A750 在内的 EGFR 突变，与 EGFRC797 形成共价键，抑制致癌信号通路，同时发挥抗增殖作用。Befotertinib 可抑制 ABCB1 介导的药物外排，激活 ABCB1 的 ATP 酶活性，发挥化学增敏剂和凋亡 (apoptosis ) 增强剂的作用，使多药耐药癌细胞恢复敏感性。Befotertinib 可用于多药耐药癌症和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis )。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A （含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-170954
HY-Y0152
HY-Y0152R
HY-182052
Ferroptosis Apoptosis
Cancer
anti-NSCLC agent-2 (compound 6o) 是一种 SLC7A11 和 GPX4 抑制剂，可降低铁死亡关键调控因子 SLC7A11 和 GPX4 的表达。anti-NSCLC agent-2 可破坏氧化还原稳态、耗竭谷胱甘肽、积累脂质过氧化物，并诱导非小细胞肺癌细胞发生铁死亡。anti-NSCLC agent-2 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-181285
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
Cancer
MAT2A ligand 1 是一种 MAT2A 配体抑制剂 (IC50 =29.5 nM) 与 PET 示踪剂，可透过血脑屏障。MAT2A ligand 1 可用于对表达 MAT2A 的肿瘤进行无创成像，具有快速的肿瘤摄取平衡、较高的肿瘤-肌肉比值、特异性肿瘤结合特性。MAT2A ligand 1 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、胰腺腺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
HY-181815
ULK Beclin1 Autophagy MHC Caspase Apoptosis
Cancer
SBP-5147 是一种具有口服活性的 ULK1 /ULK2 抑制剂，其对 ULK1 的 IC50 为 2 nM，对 ULK2 的 IC50 为 53 nM。SBP-5147 可抑制 Beclin-1 和 Vps34 的磷酸化，减少自噬 (autophagy ) 流，下调 ATG13 和 ATG101 的表达，上调 MHC-I 的表达，诱导半胱天冬酶 (caspase ) 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，并降低非小细胞肺癌细胞的存活率。SBP-5147 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-172255
PI4K Apoptosis Autophagy PI3K Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-116091
EGFR Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-451 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.02 nM。EGFR-IN-451 还可抑制突变体 EGFR L858R 、EGFR T790M 及 EGFR L858R/T790M ，对应的 IC50 值为 0.26-34 nM。EGFR-IN-451 可抑制 AKT 和 ERK 的活化，并抑制 EGFR 突变型癌细胞的增殖。EGFR-IN-451 可用于 EGFR 驱动型癌症的研究。
HY-183292
EGFR
Cancer
SH-1092 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 0.96 nM，对野生型 EGFR 的 IC50 为 6.1 nM。SH-1092 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。SH-1092 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-183627
PI5P4K
Cancer
066ATZ 是一种 PIP4K2A/2B 抑制剂，对人源 PIP4K2A 的 Ki 值为 100 nM，对 PIP4K2B 的 Ki 值为 800 nM。066ATZ 可结合 PIP4K2A 和 PIP4K2B 的 ATP 结合位点以阻断脂质激酶活性。066ATZ 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-153605
EGFR
Cancer
EGFR-IN-77 (Compound 4a) 是一种选择性的 EGFRT790M/L858R 抑制剂，针对 EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 0.101 μM，针对 EGFR L858R 的 IC50 为 0.477 μM，针对野生型 EGFR 的 IC50 为 1.771 μM。EGFR-IN-77 对 EGFR T790M/L858R 非小细胞肺癌具有选择性的抗癌作用。EGFR-IN-77 可用于 EGFR L858R/T790M 双突变非小细胞肺癌的研究。
HY-177109
HY-183120
FAK EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR T790M/FAK-IN-2 是一种具有口服活性的双重 FAK 和 EGFRT790M 激酶抑制剂，其对 FAK 的 IC50 为 1.03 nM，对 EGFRT790M 的 IC50 为 3.89 nM。EGFR T790M/FAK-IN-2 在过表达 FAK 的耐药癌细胞中可发挥抗增殖作用，诱导细胞发生凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。EGFR T790M/FAK-IN-2 在胰腺癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。EGFR T790M/FAK-IN-2 可用于胰腺癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的研究。
HY-182073
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-207 (Compound 5h) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激酶抑制剂，IC50 为 0.21 μM。EGFR-IN-207 可诱导细胞周期阻滞于 Sub-G1 期、促进凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-207 对肺癌具有抗癌活性。EGFR-IN-207 在非癌细胞系中的毒性极低。EGFR-IN-207 可用于肺癌相关研究。
HY-19357
HY-182742
EGFR
Cancer
EGFR-IN-208 是一种变构突变型 EGFRL858R/T790M 、EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，IC50 分别为 3.06 和 1.08 μM。EGFR-IN-208 可结合 EGFR 变构位点并抑制 EGFR 磷酸化。EGFR-IN-208 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在癌细胞中表现出抗增殖作用。EGFR-IN-208 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位。
HY-10325
EKI-785; WAY-EKI 785
EGFR Apoptosis
Endocrinology Cancer
CL-387785 (EKI-785; WAY-EKI 785) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370 pM。CL-387785 抑制 EGF 刺激的 EGFR 自身磷酸化，IC50 约为 5 nM。CL-387,785 对过表达 EGFR 或 c-erbB-2 的细胞系具有选择性抑制；而对这两种受体低表达的细胞系抑制作用较弱。CL-387785 能有效诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。CL-387785 可用于研究非小细胞肺癌和常染色体隐性遗传性多囊肾病。
HY-182031
HY-183327
HY-182264
Nordihydroguaiaretic acid tetrapivalate
IGF-1R EGFR Drug Metabolite
Cancer
Masoprocol tetrapivalate (Nordihydroguaiaretic acid tetrapivalate) 是一种 Catecholic butane 代谢物，同时也是 IGF-1R 和 EGFR 的酪氨酸激酶活性抑制剂。 Masoprocol tetrapivalate 可调控与细胞增殖相关的酪氨酸激酶信号通路。 Masoprocol tetrapivalate 可用于增殖性疾病的研究，包括恶性、癌前或良性癌症、实体瘤。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2208
Fluorescent Dye
绿色核酸染料
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-168968S
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153605
PROTAC合成
EGFR-IN-77 (Compound 4a) 是一种选择性的 EGFRT790M/L858R 抑制剂，针对 EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 0.101 μM，针对 EGFR L858R 的 IC50 为 0.477 μM，针对野生型 EGFR 的 IC50 为 1.771 μM。EGFR-IN-77 对 EGFR T790M/L858R 非小细胞肺癌具有选择性的抗癌作用。EGFR-IN-77 可用于 EGFR L858R/T790M 双突变非小细胞肺癌的研究。
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