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MDA MB 231 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0431
MMP ERK JNK
Cancer
黄芪皂苷 IV
ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA -MB -231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。
HY-B1029
HY-15518
IAP
Cancer
LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA -MB -231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
HY-N1231
Kushenol F
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮
MDA -MB -231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13808
HY-101567
HY-108317
Phosphatase
Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1 ) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA -MB -231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA -MB -231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50 =7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA -MB -231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA -MB -231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-173496
Sialyltransferase Integrin VEGFR Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力，在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA -MB -231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA -MB -231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA -MB -231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA -MB -231 和 MDA -MB -436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-160066
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA -MB -231 、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA -MB -231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-129578
HY-15985
HY-108447
Ser/Thr Protease SARS-CoV PAI-1
Infection Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA -MB 231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-114979
HY-146324
PROTACs Apoptosis CaMK
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16191
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA -MB -231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168969
PROTACs
Cancer
AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂，可降解金属硫蛋白 2A (MT2A)，DC50 为 190 nM。AA-BR-157 可下调细胞骨架和细胞运动调节蛋白 DIAPH3，在 MDA -MB -231 和 U-87 MG 中抑制细胞迁移。AA-BR-157 可在 MDA -MB -231 中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1 (HY-168970); Black: linker (HY-119429); Blue: ligand for VHL E3 ligase (HY-125845))
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora，具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA -MB -231 的生长。
HY-N3057
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA -MB -231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-155309
YAP
Cancer
LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂，可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA -MB -231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA -MB -231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-15985A
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA -MB -231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA -MB -231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163676
HY-159990
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-15 (Compound C1) 是 GPX4 的抑制剂，浓度为 1 μM 时可抑制 19.8% 的 GPX4。GPX4-IN-15 可抑制癌细胞 MDA -MB -468、BT-549 和 MDA -MB -231 的增殖，IC50 分别为 0.86、0.96 和 0.48 μM。
HY-W369099
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的，有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA -MB -231 异种移植瘤的生长。
HY-175874
Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA -MB 231 ) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-115507
AMPK mTOR ERK Oxidative Phosphorylation Reactive Oxygen Species (ROS) Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性，EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA -MB -231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ，诱导线粒体 OXPHOS 失调，抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA -MB -231 细胞中的复合物 I 活性，抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭，迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA -MB -231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂，具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA -MB -231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂，可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA -MB 231 细胞系具有细胞毒性。
HY-175497
ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA -MB -231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA -MB -231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA -MB -231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-103043
Others
Cancer
Pz 285 是一种抗癌剂。Pz 285 对 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的存活能力显示出显著的抑制作用，其 IC50 为 15.0 μM。Pz 285 在使用高肺转移性 MDA -MB -231 LM24 Her2+ 乳腺癌细胞构建的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Pz 285 可用于乳腺癌研究，特别是转移性乳腺癌。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB -187 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 MDA -MB -231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB -187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达，同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平，来诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB -187 可用于癌症领域研究。
HY-175815
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MMP Cadherin
Cancer
Apoptosis inducer 44 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 44 通过增加 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及启动 caspase-3 的切割来引发 MDA -MB -231 细胞凋亡。Apoptosis inducer 44 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平来抑制 MDA -MB -231 细胞的侵袭和迁移。Apoptosis inducer 44 可用于乳腺癌的研究。
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA -MB -231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA -MB -231 、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物，是一种新型抗肿瘤前药，对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA -MB -231 和 MDA -MB -468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-157151
HY-144876
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA -MB -361 和 MDA -MB -231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-162805
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂。WZ-2-033 抑制 MDA -MB -231 、HCC70 和 MDA -MB 231 -4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭，IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-149714
ICMT
Cancer
J6-3 是 ICMT 的抑制剂，IC50 为 0.6 μM，具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA -MB 231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
HY-149715
ICMT
Cancer
R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂，IC50 为 0.6 μM，具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA -MB 231 和 PC3 细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
HY-168901
Src
Cancer
Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种 HCK 抑制剂。Hck-IN-2 对肿瘤细胞具有细胞毒性，对 MDA -MB 231 和 MCF-7 的 IC50 分别为 19.58 μM 和1.42 μM。Hck-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA -MB 231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-170527
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA -MB -231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA -MB -231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA -MB -231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-B1029R
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50 = 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50 = 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA -MB -231 细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA -MB -231 细胞。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA -MB -231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA -MB -231 细胞死亡。
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA -MB -436、MDA -MB -231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-173075
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖（MDA -MB -231 、MDA -MB -486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM），在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 MDA -MB -231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162751
HSP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA -MB -231 、MDA -MB -468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA -MB -231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂， KD 为 42 μM，具有抗肿瘤活性，在MDA -MB -231 细胞中引发了明显的细胞形态变化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7，MDA -MB -231 ，HEK 细胞中的 IC50 为 4.77，6.56，337.8 μM。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA -MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA -MB -231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169408
Cytochrome P450 EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂，IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA -MB -231 的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA -MB -231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179062
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 对 MDA -MB -231 、MDA -MB -231 /LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis<>/b)。Anticancer agent 280 可用于研究 TNBC。
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA -MB -231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA -MB -231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-172092
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累，诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达，并诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期，抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA -MB -231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-137866
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 9 (compound 7) 是一种微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有抗癌活性 (MDA -MB 231 , IC50 =0.9 nM)。
HY-146511
Others
Cancer
Anticancer agent 41 是一种有效的抗癌剂，对 MDA -MB -231 细胞具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 为 3.99 μM。
HY-125958
Glutaminase
Cancer
AA9 是一种有效的 Transglutaminase 2 (TG2) 抑制剂。AA9 对 HIF 介导的 MDA -MB -231 细胞缺氧有较强的影响。
HY-179070
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 TFA (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 TFA 对 MDA -MB -231 、MDA -MB -231 /LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 TFA 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 280 TFA 可用于研究 TNBC。
HY-170552
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA -MB -231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-158387
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 214 (2) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为 2.6 nM 和 15.7 nM。
HY-158388
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 215 (1) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 8.2 nM。
HY-158389
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 216 (34A) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为 9.6 nM 和 11.6 nM。
HY-158390
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 217 (35B) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为 6.2 nM 和 7.1 nM。
HY-120800
HY-153272
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的生长，对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA -MB -231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA -MB -231 和 MDA -MB -468 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-146783
PAK
Cancer
ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA -MB -231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。
HY-146037
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA -MB -231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物，对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA -MB -231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-N13118
Others
Cancer
Sinopodophylline B (compound 2) 是一种类黄酮苷化合物，对乳腺癌细胞具有细胞毒性。例如，Sinopodophylline B 发挥细胞毒性的 IC50 分别为 1.5 μM (T47D)，44.2 μM (MDA -MB -231 )。
HY-139376
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂（IC50 为 4.55 μM 在 MDA -MB -231 细胞中）。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
HY-143468
Apoptosis MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA -MB -231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-173146
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-153 (Compound 5l) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-153 能抑制 MDA -MB -231 细胞增殖 (IC50 : 0.73 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-153 可用于乳腺癌的研究。
HY-156403
Topoisomerase
Cancer
AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物，可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的生长，IC50 值为 1.2 μM。
HY-N7507
Others
Cancer
Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA -MB -231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
HY-136747
HY-162046
Necroptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA -MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用，IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-N13163
Others
Cancer
2-Epitripdiolide 是一种源自 Tripterygium hypoglaucum 的二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，对 A549，KB，KBvin，MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为 1.34，
0.4，4.4 和 1.2 nM。
HY-172115
TrxR Apoptosis
Cancer
BGC4 是一种基于联苯的金 (III) 复合物。BGC4 抑制人类重组硫氧还蛋白还原酶 (TrxR )，IC50 为 10.7 μM，表现出细胞毒性（MDA -MB -231 的 IC50 为 5.4 μM），并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BGC4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161755
Endogenous Metabolite
Cancer
Anticancer agent 232 (compound 12f) 是一种利用 d-葡萄糖、d-半乳糖和 d-甘露糖衍生的 1-叠氮糖苷，设计的糖杂交物。Anticancer agent 232 对 MCF-7 和 MDA -MB 231 细胞的 IC50 值分别为 1.05 μM 和 18.03 μM。
HY-101567R
HY-178822
Drug Derivative
Cancer
AQ-13 (Compound 7) 是 Chloroquine (HY-17589A) 的类似物，具有抗乳腺癌特性。AQ-13 对 MDA -MB 231 和 MCF7 细胞表现出抗增殖活性，其 GI50 值分别为 27.81 μM 和 17.85 μM。AQ-13 对非癌性乳腺上皮细胞 MCF10A 的细胞毒性较低 (GI50 值为 65.26 μM)。AQ-13 可用于乳腺癌的研究。
HY-163112
Others
Cancer
Anticancer agent 179 (Compound 3) 是三布毒素类似物。Anticancer agent 179 可以阻止 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-179430
Mps1
Cancer
TTK-IN-5 是一种口服有效、有选择性的共价苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 对 MDA -MB -231 、A2780、HCT116、HCC1569 和 MKN1 细胞系均表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 0.113 μM、0.476 μM、3.136 μM、3.649 μM 和 1.856 μM。在 A2780 和 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中，TTK-IN-5 能有效抑制肿瘤生长且无明显毒性。TTK-IN-5 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
HY-183197
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA -MB -231 具有细胞毒性，IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy )，具有抗肿瘤的活性。
HY-163113
Endogenous Metabolite
Cancer
Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物，通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性，可抑制 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-W072781
Microtubule/Tubulin
Cancer
N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，在 MDR 阴性的 MDA -MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装，使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期，发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究，如乳腺癌。
HY-N17494
STAT Bcl-2 Family CDK
Cancer
Crispene E 是一种 STAT3 抑制剂，对 STAT3 二聚化的 IC50 为 10.27 μM。Crispene E 对 STAT3 依赖型 MDA -MB -231 乳腺癌细胞具有特异性细胞毒性。Crispene E 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-164306
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA -MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA -MB -436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
HY-143903
PIN1
Cancer
ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂，靶向 Pin1 ，IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA -MB -231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
HY-N0448
HY-162352
HY-163760
HuR MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂，可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达，从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用，并在小鼠模型中对 MDA -MB -231 表现出抗肿瘤功效。
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞，GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-161770
Ligands for E3 Ligase
Cancer
HL389 可以抑制癌细胞 MDA -MB -231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
HY-109523
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umb ellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ，对A549细胞和MDA -MB -231 细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-178365
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA -MB -231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM)，可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl-2 蛋白，诱导 DNA 损伤。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA -MB -231 具有细胞毒性，EC50 值为40.6 μM。
HY-179679
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-29 是一种选择性 FAK 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。FAK-IN-29 可抑制 MDA -MB -231 细胞增殖、克隆形成，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-29 具有抗肿瘤的活性，可用于三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-N7484
Fungal
Cancer
(−)-Voacangarine 是一种吲哚生物碱，对癌细胞 HepG2、A375、MDA -MB -231 、SH-SY5Y 和 CT26 具有细胞毒性，IC50 为 5~20 mg/mL。(−)-Voacangarine 抑制 Saccharomyces cerevisiae 野生型和修复缺陷型突变体的生长。
HY-162632
Akt CXCR
Inflammation/Immunology
Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4 ) 的抑制剂，IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA -MB -231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化，表现出抗炎活性，并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA -MB -231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-181583
ROCK
Cancer
LASSBio-2389 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 为 0.051 μM，对 ROCK1 的 IC50 为 1.143 μM。LASSBio-2389 可降低 MDA -MB -231 细胞活力，抑制细胞迁移。LASSBio-2389 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-129458
HY-N3057R
Reference Standards Others
Cancer
Pinostrobin chalcone (Standard) 是 Pinostrobin chalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA -MB -231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-163845
PROTACs HDAC
Cancer
YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA -MB -231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
HY-13808R
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA -MB -231 、MDA -MB -468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB -231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬，抑制 MDA -MB -231 细胞增殖，IC50 值为 1.43 μM。
HY-156097
EGFR
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA -MB -231 , HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-N0431R
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA -MB -231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移，破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM)，具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA -MB -231 和 PC3 的增殖，IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-155969
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 MDA -MB -231 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156273
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA -MB -231 和 HFL-1 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-157797
Others
Cancer
SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶，在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA -MB -231 细胞死亡。
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA -MB -231 、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-N1231R
Kushenol F (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮 (标准品)
MDA -MB -231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155127
Fungal
Cancer
Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA -MB -231 细胞增殖 (IC50 : 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长，抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
HY-146516
HY-100753
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA -MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-174248
PROTACs PAK
Cancer
PS21M 是 CPS-021 (HY-174247) 的阴性对照。PS21M 在 MDA -MB -231 细胞中，无法有效降解 PAK4 。(Pink: Target Protein Ligand (HY-174822); Black: Linker; Blue: E3 Ligase Ligand (HY-W586822))
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA -MB -231 细胞系具有抗增殖 功效，IC50 值为3.24 μM。
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA -MB -231 ) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-129578R
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA -MB -231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1/NR5A2 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA -MB -231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-178749
ClpP Mitochondrial Metabolism
Cancer
MS6076 是一种线粒体蛋白酶 ClpP 激动剂。MS6076 特异性激活线粒体基质中的 ClpP 蛋白酶，通过加速未折叠蛋白的降解，显著破坏线粒体电子传递链 (ETC) 功能。MS6076 对多种乳腺癌细胞系表现出强效的细胞毒性，包括三阴性乳腺癌细胞 (MDA -MB -468、MDA -MB -231 ) 及其他亚型 (SK-BR-3、MCF-7、BT-474)。MS6076 可用于乳腺癌研究。
HY-178956
HSP
Cancer
KUNB106 是一种具有选择性的 Hsp90β 抑制剂，其 KD 值为 91 nM，对 Hsp90β 和 Hsp90α 的抑制作用分别为 38 μM 和 91 nM。KUNB106 对 MDA -MB -231 细胞、A549 细胞和 SKOV-3 细胞具有抗增殖活性。KUNB106 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N0448R
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺，由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA -MB -231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-175269
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂，IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA -MB -231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-174211
JNK
Cancer
JNK-IN-23 (Compound K12) 是一种 JNK 抑制剂。JNK-IN-23 可抑制 MDA -MB -231 的增殖 (GIC50 : 30 nM)。JNK-IN-23 可阻断体内 TNBC 转移性生长。JNK-IN-23 可通过双重靶向谷氨酰胺酶-1 (GLS) 和丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 来抑制肺转移瘤的生长。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA -MB -231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-174975
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
JY-21 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.797 μM。JY-21 对 MDA -MB -231 细胞具有强效的抗癌活性。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-174994)；黑色：linker (HY-151862)
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116、K562、MDA -MB -231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用，其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-179232
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂，其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA -MB -231 ) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA -MB -231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA -MB -231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA -MB -231 、MDA -MB -468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA -MB -231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161597
PROTACs DYRK
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 是一种 DYRK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 1.607 μM (MDA -MB -231 细胞) 和 3.265 μM (HeLa 细胞)。PROTAC DYRK2 degrader 1 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 DYRK2 降解。PROTAC DYRK2 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌和宫颈癌的研究。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA -MB -231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡， IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-109523S
HY-139665
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA -MB -231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA -MB -231 细胞具有细胞毒性，IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDA MB -231 和 MDA -MB -468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA -MB -231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA -MB -231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA -MB -23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA -MB -231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。
HY-175173
EGFR
Cancer
EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-166 对乳腺癌细胞具有强效抗癌活性，对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞的 IC50 分别为 69.63 μM 和 22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和 EGFR 表达。EGFR-IN-166 可用于乳腺癌研究。
HY-203817
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 (His Tag) 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 (His Tag) 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC-1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 (His Tag) 对 MDA -MB -231 具有肿瘤生长抑制作用。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA -MB -231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA -MB -231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-159515
HY-179039
EGFR
Cancer
EGFR-IN-183 (Compound 5q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-183 强结合 EGFR (T790M/L858R) 突变体。EGFR-IN-183 对 MDA -MB -231 表现出抗增殖活性，IC50 值为 16.4 μM。EGFR-IN-183 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-179046
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-78 (Compound 6b) 是一种强效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。VEGFR-2-IN-78 对 A-498 和 MDA -MB -231 细胞具有选择性的细胞毒性。VEGFR-2-IN-78 具抗氧化活性。VEGFR-2-IN-78 可用于抗血管生成研究。
HY-178132
Apoptosis NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA -MB -231 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡，并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-174992
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，其对 MDA -MB -231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性，其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2，同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-173256
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
Hyp-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA -MB -231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧条件下被激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA -MB -231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-181035
PROTACs CDK
Cancer
DN1679 是一种强效、选择性且有口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13 PROTAC 双重降解剂。DN1679 对 CDK12/13 的 DC50 值分别为：MDA -MB -231 细胞中为 8.8/9.8 nM，MDA -MB -157 细胞中为 5.1/6.4 nM，MDA -MB -468 细胞中为 17.2/15.8 nM。DN1679 可下调 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平，例如 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51。DN1679 与 Olaparib (HY-10162) 联用时，表现出显著的协同抗肿瘤作用。DN1679 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-174160
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA -MB -231 、结肠癌细胞 HCT116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
HY-116904
Apoptosis Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA -MB -231 )和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-146239
EGFR Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA -MB -231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA -MB -231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。
HY-173296
Lipase
Cancer
MAGL-IN-222 (Compound ZQ-7) 是一种以单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 为靶点的共价抑制剂，IC50 为 42.31 μM。MAGL-IN-222 可减少 2-花生四烯酸甘油 (2-AG) 的分解，提高细胞内 2-AG 水平，进而抑制 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的增殖和迁移。MAGL-IN-222 可用于乳腺癌等相关疾病的研究。
HY-112338
CPD188
STAT Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合（对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM）和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA -MB -468、MDA -MB -231 和 MDA -MB -435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM）。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA -MB -231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-175656
LIM Kinase (LIMK)
Neurological Disease Cancer
MDI-117740 是一种双重 LIMK1/2 抑制剂。MDI-117740 在 HEK293 细胞中显示出有效的细胞靶点结合能力，对 LIMK1 (pIC50 = 6.73) 和 LIMK2 (pIC50 = 7.18) 具有抑制作用。MDI-117740 在 MDA -MB -231 细胞中表现出显著的抗迁移活性。MDI-117740 可用于研究与 LIMK 失调相关的疾病，如癌症和神经退行性疾病。
HY-178957
HSP
Cancer
Hsp90β-IN-2 (Compound 16B) 是一种选择性的 Hsp90β 抑制剂，其对 Hsp90β 和 Hsp90α 的 KD 分别为 225 nM 和 73.32 μM。KUNB106 对 MDA -MB -231 细胞、A549 细胞和 SKOV-3 细胞具有抗增殖活性。KUNB106 可用于三阴性乳腺癌的研究
HY-173257
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA -MB -231 细胞中的 IC50 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂，IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-114324A
PROTACs PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA -MB -231 的 IC50 值为6.12 μM。
HY-171777
ErPC3; Erucylphosphohomocholine
PI3K Akt Ras Raf p38 MAPK
Cancer
Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA -MB 231 的活性 (IC50 : 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
HY-155949
Neurological Disease Cancer
Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA -MB -435) 和 7.2 μM (MDA -MB -231 )。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性，可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化，抑制炎症小体相关信号通路，并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。
HY-177724
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-11 是一种依赖 CRBN 的 G1 至 S 期相变 1 (GSPT1 ) 分子胶降解剂 (DC50 值为 67.7 nM，Dmax 值为 97%)。GSPT1 degrader-11 能够抑制 MDA -MB -231 CRBN-WT 细胞的增殖 (IC50 值为 2.07 μM)。GSPT1 degrader-11 可用于癌症研究。
HY-N15636
HY-164533
STAT
Cancer
STAT3-IN-33 (compound 7f) 是一种强效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌活性。STAT3-IN-33 在 HCT116、MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞中均表现出抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6.44、3.29 和 4.86 μM。STAT3-IN-33 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-175004
ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
PBD dimer-4 (Compound 7) 是一种 C1 取代的 PBD 二聚体。PBD dimer-4 具有较高的 DNA 结合亲和力、DNA 交联能力以及对 MDA -MB -231 细胞的强效细胞毒性 (IC50 ：236 nM)。PBD dimer-4 可作为 ADC 药物 Loncastuximab tesirine (HY-P99349) 的有效载荷，用于研究多种不同类型的癌症
HY-146285
HY-179054
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis
Cancer
Apoptosis inducer 51 (Compound 5d) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 51 对 MDA -MB -231 细胞表现出强大的抑制活性。Apoptosis inducer 51 抑制了细胞的侵袭和迁移、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Apoptosis inducer 51 引起了 DNA 的损伤，ROS 爆发和线粒体膜电位 (MMP) 崩溃。Apoptosis inducer 51 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-156077
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-171477
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R ) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA -MB -231 细胞系中也显示抑制活性，且其抗增殖作用不受雌激素的逆转，提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA -MB -231 、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 MiaPaCa-2 和 MDA -MB -231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-176713
PARP CDK Wnt β-catenin Apoptosis
Cancer
KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA -MB -231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis )。
HY-146786
PAK Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性，影响 MDA -MB -231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-119948
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA -MB -231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
HY-175179
HY-168929
SHP1 Fluorescent Dye Phosphatase STAT Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂，EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖，并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA -MB -231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号，可用作细胞成像剂。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA -MB -231 、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-125807
HY-112589
Bacterial
Infection Cancer
BRITE-338733 是一种大肠杆菌 RecA ATP 酶活性 (IC50 : 4.7 μM) 抑制剂。BRITE-338733 也能通过结合 RSC 染色质重塑酶的 ATP 结合口袋及 DNA 抑制其 ATP 水解活性 (IC50 : 0.316 μM)。BRITE-338733 且对 MCF-7 和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BRITE-338733 可用于抗菌佐剂和抗癌方面的研究。
HY-100353R
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine (Standard); N-Laurylsphingosine (Standard)
Reference Standards Others
Metabolic Disease Cancer
C12-Ceramide (Standard)是 C12-Ceramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺，由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA -MB -231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-180893
Wee1 Apoptosis
Cancer
XH-30 是一种高效、选择性强且口服有效的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.1 nM。XH-30 通过诱导 G2/M 期细胞释放、DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 P53 突变的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。XH-30 在 MDA -MB -231 小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。XH-30 可用于 P53 突变型三阴性乳腺癌的研究。
HY-150597
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA -MB -231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA -MB -231 、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162688
Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM)，并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性，缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍，破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA -MB -231 、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA -MB -231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-172888
HY-15668
MMP Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Drug Derivative
Cancer
ST09 是一种高效、低毒的 Curcumin (HY-N0005) 衍生物。ST09 显著抑制细胞迁移，下调 MMP1、MMP2 和 Vimentin 表达。ST09 对乳腺癌细胞具有强效细胞毒性，如 MDA -MB -231 (IC50 = 31 nM)、MCF7 (IC50 = 93 nM) 和 T47D (IC50 = 138 nM) 细胞。ST09 通过上调 Bax、cleaved Caspase-3/9 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。ST09 可用于癌症如乳腺癌的研究。
HY-161687
Src
Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA -MB -231 ，MCF7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA -MB -231 、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-175846
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物，具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA -MB -231 , 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-100753R
STAT Reference Standards Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (Standard) 是 STAT3-IN-1 (HY-100753) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA -MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-172966
EGFR
Cancer
EG31 是一种 EGFR 抑制剂。EG31 通过抑制 EGFR 信号通路，有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞 (MDA -MB -231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM) 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。EG31 对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞仍保持抗增殖活性 (GI50 : 519.5 nM)。EG31 可用于 TNBC 耐药的研究。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA -MB -231 、MDA -MB -468 和 MDA -MB -435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-179468
STAT
Cancer
STAT3-IN-49 (compound B16) 是一种强效且选择性的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-49 与 STAT3 的 SH2 结构域结合，抑制其磷酸化和核转位。STAT3-IN-49 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和克隆形成。STAT3-IN-49 在 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。STAT3-IN-49 可用于 TNBC 的研究。
HY-159569
Transferrin Receptor Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA -MB 231 ) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-168093
Ferroptosis
Cancer
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA -MB -231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
HY-170955
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 3 (compound 5d) 是一种具有 Hyaluronic acid (HY-B0633A) (HA)-CD44 相互作用抑制剂。HA-CD44 interaction inhibitor 3 抑制 MDA -MB -231 (CD44++ ) 细胞和 MCF-7 (CD44-- ) 细胞的 EC50 值分别为 4.24 μM 和 14.74 μM。HA-CD44 interaction inhibitor 3 适用于癌症研究。
HY-P10873
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA -MB -231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172562
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4 ) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
HY-W111581
Diethyldithiocarbamic acid copper salt
Apoptosis Caspase
Cancer
二乙基二硫羰氨酸铜盐
p97-NPL4-UFD1 通路。Copper (II) diethyldithiocarbamate 会导致泛素化蛋白积累并阻碍废弃蛋白的降解，进而引发细胞 细胞凋亡 (apoptosis )。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可抑制 MDA -MB -231 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可用于癌症相关研究，例如乳腺癌。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA -MB -231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-161773
HY-178467
FAK PROTACs
Cancer
PROTAC FAK degrader 4 (Compound 9C) 是一种高效、选择性的 FAK PROTAC 降解剂。PROTAC FAK degrader 4 在 MDA -MB -231 细胞中的 DC50 为 3.6 nM。PROTAC FAK degrader 4 显著抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭，并增强顺铂 (HY-17394) 的化疗敏感性。PROTAC FAK degrader 4 可用于癌症的研究。(粉色: FAK 配体 (HY-43760); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W208616))
HY-Z12208
Drug Derivative
Cancer
N1-Phenylsuberamide 是一种有机酰胺类化合物，其结构可以看作是 Vorinostat (HY-10221) 的简化类似物。N1-Phenylsuberamide 对 MDA -MB -231 和 MCF-7 细胞表现出中等强度的抗增殖活性。N1-Phenylsuberamide 没有表现出显著的 HDAC 抑制活性，仅能微弱地诱导 p21 基因的表达。N1-Phenylsuberamide 对雌激素受体 α 的相对结合亲和力极低。N1-Phenylsuberamide 可作为对照化合物。
HY-178460
BRK Akt MMP
Cancer
BRK/PTK6-IN-1 (Compound 51) 是一种高效选择性 BRK 抑制剂 (IC50 = 3.37 nM，Kd = 44 nM)。BRK/PTK6-IN-1 在 MDA -MB -231 细胞中能降低 MMP-9 蛋白表达，并抑制 IGF-1 诱导的 AKT 磷酸化。BRK/PTK6-IN-1 显著抑制迁移、侵袭和克隆形成但不影响细胞增殖。BRK/PTK6-IN-1 常用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-180195
HSP Integrin
Neurological Disease Cancer
Grp94-IN-3 (Compound 47) 是一种选择性的 Grp94 ATP 竞争性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Grp94-IN-3 对 Hsp90α 的亲和力要低得多，其 Kd 值为 9.17 μM。Grp94-IN-3 诱导 MDA -MB -231 细胞中整合素 α2 (Integrin α2 ) 的降解，并减少人小梁网细胞中突变心肌蛋白的细胞内积累。Grp94-IN-3 可用于研究转移性癌症和开角型青光眼。
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA -MB -231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
HY-168326
DNA/RNA Synthesis Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E ) 的抑制剂，可阻断 mRNA 的二级结构，从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR)，EC50 为 1.2 nM，抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR)，EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA -MB -231 的增殖，EC50 为 7 nM。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA -MB -231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 MDA -MB -231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-174457
HY-178914
Cuproptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism
Cancer
Copper ionophore I 是一种高效的铜离子载体。Copper ionophore I 可以调节多种细胞内铜水平诱导铜死亡 (cuproptosis) ，如 4T1 (IC50 = 0.45 μM) 和 MDA -MB -231 (IC50 = 1.21 μM) 细胞。Copper ionophore I 可以诱导 ROS 升高引起线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Copper ionophore I 可以降低 FDX1、DLAT、LIAS 蛋白表达。Copper ionophore I 可以激活免疫相关通路，促进 T 细胞浸润。Copper ionophore I 可以用于癌症的研究。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA -MB -231 ，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-178034
PROTACs Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP)
Cancer
PROTAC OSBP Degrader-1 (Compound 5) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 322 nM (24 h)。PROTAC OSBP Degrader-1 可快速渗透到细胞内，并在高尔基体跨膜网络 (Trans-Golgi network) 处诱导 OSBP 的大量募集。PROTAC OSBP Degrader-1 具有强大的抗癌活性，对 U-87 MG、A549、MCF7、HeLa 和 MDA -MB -231 细胞具有强效细胞毒性。粉色：OSBP ligand (HY-178035)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-119272
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA -MB -231 、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA -MB -231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA -MB -231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA -MB -231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-160121
HY-178367
Phosphatase Apoptosis Caspase PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM)，可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-178955
EGFR HSP PI3K Caspase Apoptosis CDK ERK Akt
Cancer
EGFR-IN-182 (Compound 4) 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 199 nM。EGFR-IN-182 抑制 HSP90 和 PI3K ，其 IC50 值分别为 5.007 和 13.596 μM。EGFR-IN-182 对 MCF-7 和 MDA -MB -231 细胞具有强大的抗增殖活性。EGFR-IN-182 下调 Cyclin D1 ，诱导细胞周期阻滞；提升 caspase-9 的活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-182 下调了 ERK 和 AKT 的表达。EGFR-IN-182 可用于研究乳腺癌。
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA -MB -231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA -MB -231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-173437
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA -MB -231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-175466
PARP DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂，以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点，破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA -MB -231 、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用时，可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。BER-IN-1 可用于癌症的研究，如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
HY-172886
PI3K Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA -MB -231 和 MDA -MB -453 细胞系表现出显著的抗增殖作用，IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平，并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-159897
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PARP1 PROTAC 180055 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA -MB -231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PARP1 PROTAC 180055 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PARP1 PROTAC 180055 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-180814
Drug Derivative Dopamine Receptor
Cancer
SKF-83566-PEG1-pomalidomide 是一种抗肿瘤剂，由 SKF-83566 (多巴胺 D1 受体拮抗剂) 与 Pomalidomide (HY-10984) (免疫调节剂) 通过共价键连接形成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 能够抑制癌细胞的侵袭、迁移和集落形成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 可抑制MDA -MB -231 细胞鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 异种移植模型中肿瘤生长和血管生成。SKF-83566-PEG1-pomalidomide 可用于乳腺癌的研究。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA -MB -231 (PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA -MB -231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-174232
EGFR Carbonic Anhydrase Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂，IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA -MB -231 , MCF-7) 表现出很强的细胞毒性，IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性，上调 BAX/Bcl-2 比值，激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶，并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA -MB -231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA -MB -231 、MDA -MB -468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA -MB -231 癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA -MB ) -231 ), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-169382
Melatonin Receptor
Cancer
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50 =863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki =3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50 =914 nM) 和 ERK 激活 (EC50 =98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA -MB -231 ，和 HT-1080 的 IC50 s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA -MB -231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W583350
Apoptosis
Cancer
Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) (Compound 4C) 是一种金属钯 (II) 配合物。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 对 MDA -MB -231 、HCT116 等细胞具有强效的抗增殖活性，显著诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 不直接损伤 DNA，也不引起显著的细胞周期阻滞。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 可用于 Cisplatin (HY-17394) 耐药研究。
HY-168650
ROCK HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 ：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 ：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA -MB -231 细胞 IC50 ：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
HY-175821
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA -MB -231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA -MB -231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA -MB -231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-175638
Carbonic Anhydrase Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA ) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax 、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis 。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA -MB -231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA -MB -231 具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA -MB -231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-177990
STAT MMP Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且具有口服活性的信号转导与转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂。STAT3-IN-52 与 STAT3 的 pY705 位点结合 (Ki 值为 440 nM)，可阻断 STAT3 的磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞表现出强烈的细胞毒性，例如乳腺癌 MDA -MB -231 (IC50 值为 0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426、胰腺癌 BKPC3 细胞。STAT3-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 STAT3 的核转运和 DNA 结合活性，并下调 STAT3 靶基因 MMP9 的表达。STAT3-IN-52 可用于 STAT3 异常激活相关癌症的研究。
HY-123715
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA -MB -231 和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-179372
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合，IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA -MB -231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长，并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应，适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-180261
PROTACs mTOR PI3K Apoptosis
Cancer
GP262 是一种靶向 PI3Kγ 、PI3K 和 mTOR 的 PI3K/mTOR PROTAC 降解剂，在 MDA -MB -231 细胞中的 DC50 分别为 42.23 nM和 45.4 nM。GP262 可诱导 p110α 和 p110γ 的降解其 DC50 分别为 42.23 nM、227.4 nM 和 45.4 nM。GP262 在体外表现出显著的抗增殖活性并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GP262 高效调控 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并通过泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白降解。GP262 在体内显示出抑制肿瘤生长的能力及良好的生物安全性。GP262 可用于白血病和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA -MB -231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA -MB -231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA -MB -231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA -MB -231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA -MB -231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-178142
EGFR VEGFR Trk Receptor CDK FAK Akt GSK-3 Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂，其对 EGFR 、VEGFR2 、TrKA 和 CDK2 的 IC50 分别为 2.19、2.95、3.59 和 9.31 μM。Multi-kinase-IN-7 对 FAK 、AKT1 、GSK3β 和 CDK5 表现出中等和较弱的活性，IC50 值分别为 6.3、9.2、11.7 和 23.4 μM。Multi-kinase-IN-7 对 NCI 癌细胞系表现出广谱抗增殖潜力。Multi-kinase-IN-7 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。MDA -MB -231 可用于乳腺癌的研究。
HY-176147
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 38 (compound CA7) 是一种有效的凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 38 抑制 MDA -MB -23 1活性， IC50 为 0.45 μM。
HY-112842
Ras CDK
Cancer
MB Q-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
HY-119706
Apoptosis Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA -MB -231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物，是一种新型抗肿瘤前药，对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA -MB -231 和 MDA -MB -468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA -MB -231 ) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P10873
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA -MB -231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA -MB -231 具有细胞毒性，IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy )，具有抗肿瘤的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 (His Tag) 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 (His Tag) 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC-1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 (His Tag) 对 MDA -MB -231 具有肿瘤生长抑制作用。
(5 )
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA -MB -231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
(5 )
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA -MB -231 、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA -MB -231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA -MB -231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA -MB -231 内在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179232
四嗪
ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂，其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA -MB -231 ) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA -MB -231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA -MB -231 异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-168093
炔烃
Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA -MB -231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA -MB -231 、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA -MB -231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA -MB -231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA -MB -231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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![Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-w583350.gif)
