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T790 M

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Ack1 (1) Akt (16) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (5) Apoptosis (61) Autophagy (9) Bcl-2 Family (7) BMX Kinase (1) Btk (6) c-Kit (1) c-Met/HGFR (7) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (7) CDK (2) COX (1) Cytochrome P450 (1) Discoidin Domain Receptor (1) Drug Derivative (2) Drug Intermediate (1) Drug Metabolite (1) EGFR (233) Endogenous Metabolite (1) ERK (9) FAK (2) Ferroptosis (1) Glutathione Peroxidase (1) GSK-3 (1) Histone Demethylase (1) HSP (1) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (1) JNK (1) MEK (1) Microtubule/Tubulin (1) MMP (1) mTOR (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (8) PARP (1) PD-1/PD-L1 (1) PERK (2) PI3K (2) PROTACs (13) Raf (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (13) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) STAT (3) Survivin (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (237) Infection (3) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (7) PROTAC合成 (2)

239

抑制剂 & 激动剂

生化试剂

天然产物

重组蛋白

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 185 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 185 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-112823

Almonertinib 5 篇以上引用文献 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-15729

Rociletinib 10 篇以上引用文献 CO-1686; AVL-301; CNX-419	EGFR	Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-15772R

Osimertinib (Standard) AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
奥希替尼 (标准品) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-156698

HJM-561	PROTACs EGFR	Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC₅₀: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC₅₀: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。

HY-100213

EAI045 3 篇文献验证	EGFR	Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 5 篇以上引用文献 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 5 篇以上引用文献 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-12026

WZ4002 5 篇以上引用文献	EGFR	Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} 的 IC₅₀ 值分别为2，8，3，2 nM。

HY-12001

WZ-3146	EGFR	Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-111415

EGFR-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M和EGFR^{L858R/T790M/C797S}的IC₅₀分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

HY-10346

AV-412 5 篇文献验证 MP412	EGFR	Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-139920

Oritinib 1 篇文献验证 SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-15729A

Rociletinib hydrobromide 10 篇以上引用文献 CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide	EGFR	Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 K_i 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-119944

JND3229 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-163371

*EGFR WT/T790M-IN-1*	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。

HY-155537

Pruvonertinib 1 篇文献验证 YK-029A	EGFR	Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFR^T790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。

HY-139920A

Oritinib mesylate SH-1028 mesylate	EGFR	Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC₅₀值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。

HY-147860

EGFR-IN-61	EGFR	Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 2.14 和 1.82 μM。

HY-161126

EGFR-IN-98	EGFR	Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC₅₀ 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard) AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 (标准品) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-147862

EGFR-IN-62	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。

HY-178448

EGFR-IN-178	EGFR JAK Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Glutathione Peroxidase Caspase	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR-IN-178 是一种口服有效的 EGFR 突变体抑制剂，对 EGFR 酶突变体具有高度选择性的抑制活性，包括Del19 (IC₅₀ = 3.4 nM)、L858R/T790M (IC₅₀ = 2.9 nM) 和 Del19/T790M (IC₅₀ = 2.5 nM)。EGFR-IN-178 对 JAK2 (IC₅₀ = 55.6 nM) 和JAK3 (IC₅₀ = 46.1 nM) 激酶也具有良好的活性。EGFR-IN-178 能够增加细胞内脂质氧化物丙二醛 (MDA) 的含量，同时降低谷胱甘肽 (GSH) 的含量，最终导致癌细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。EGFR-IN-178 通过增加裂解 caspase-3 的表达来促进细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-178 能够抑制 EGFR 蛋白的磷酸化，降低 JAK2 的活性形式 p-JAK2，从而诱导细胞内活性氧 (ROS) 的增加。EGFR-IN-178 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 *EGFR ex19del/T790M/C797S* 和 *EGFR L858R/T790M/C797S* 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-10346A

AV-412 free base 5 篇文献验证 MP-412 free base	EGFR	Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-171958

PROTAC EGFR degrader 12	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR^L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR^L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR^{L858R-T790M-L797S} (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC_{50_{均 <50 nM。}}

HY-135914

JBJ-02-112-05	EGFR	Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 15 nM。

HY-101522

CHMFL-EGFR-202	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-162254

EGFR/ACK1-IN-1	EGFR Ack1	Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 *EGFR T790M/L858R* 和 ACK1 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。

HY-157994

*EGFR WT/T790M-IN-2*	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 *EGFR T790M/WT* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-175297

*EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1*	VEGFR EGFR	Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 *EGFR T790M* 突变体 (IC₅₀=0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC₅₀=0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549；IC₅₀=5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。

HY-158177

*EGFR T790M/L858R-IN-6*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 *EGFR T790M/L858R* 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。

HY-157398

*EGFR T790M/L858R-IN-3*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-170665

*EGFR T790M/L858R-IN-9*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 *EGFR-L858R/T790M* 抑制剂，其对 *EGFR-L858R/T790M* 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC₅₀ 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。

HY-158178

*EGFR T790M/L858R-IN-7*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。

HY-158176

*EGFR T790M/L858R-IN-5*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。

HY-164056

*EGFR T790M/L858R-IN-8*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (Compound 9) 是一种选择性的 EGFR^T790M/L858R 突变体激酶抑制剂，IC₅₀ 为 56.8 μM，且对野生型 EGFR 无抑制活性。EGFR T790M/L858R-IN-8 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-175292

*EGFR WT/T790M-IN-3*	EGFR Microtubule/Tubulin	Cancer
EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFR^WT 和EGFR^T790M 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC₅₀ = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC₅₀ 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。

HY-158175

*EGFR T790M/L858R-IN-4*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR^T790M/L858R 抑制剂，具有抗癌作用。

HY-E70709

*EGFR T790M* Recombinant Human Active Protein Kinase**	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白，可用于研究 EGFR T790M 相关功能。

HY-E70711

*EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase*	EGFR	Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/L858R 相关功能。

HY-174293

Osimertinib dimer	Drug Derivative	Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-59219

Cyclopropylboronic acid	Biochemical Assay Reagents
Cyclopropylboronic acid 是一种中间体。Cyclopropylboronic acid 可用于合成 EGFR 激酶抑制剂 (Compound 25)。Compound 25 对 EGFR 突变 (EGFR Δ19del/T790M/C797S) 细胞具有抗增殖作用。Cyclopropylboronic acid 可用于肺癌研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1073

Wighteone 1 篇文献验证 6-Isopentenylgenistein; Erythrinin B	Leguminosae Genista ephedroides DC. Plants Isoflavones Source Classification	Apoptosis EGFR HSP ERK Akt
Wighteone (6-Isopentenylgenistein; Erythrinin B) 是一种异戊烯基化异黄酮类化 HSP90/EGFR^L858R/T790M 抑制剂和抗真菌剂。Wighteone 降低 HSP90 表达水平、阻断 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化，进而抑制下游 ERK 和 AKT 信号通路。Wighteone 可诱导癌细胞周期重分布、抑制增殖并触发凋亡 (apoptosis)。Wighteone 可从 Erythrina suberosa 中分离得到，也可在特定条件下于 Lotus japonicus 内被诱导合成。Wighteone 可用于研究 HER2 阳性乳腺癌、白血病、携带 EGFR^L858R/T790M 突变的非小细胞肺癌以及真菌感染。

Species:	Human (5)
Tag:	His (3) Strep (3) GST (5)
Source:	sf9 insect cells (1) Sf9 insect cells (4)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source	图片

HY-P702831

	*EGFR Protein, Human (Active, C797S, T790M, L858R, sf9, GST)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells
	表皮生长因子受体蛋白 EGFR 蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以与多种配体结合，例如 EGF、TGFA、AREG、epigen、BTC、epiregulin 和 HBEGF，启动介导细胞反应的信号级联。这涉及受体二聚化、自磷酸化和接头蛋白（例如 GRB2）的募集，激活下游途径，例如 RAS-RAF-MEK-ERK、PI3-激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STAT。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST) 是重组的 EGFR 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-GST 标签。

HY-P702832

	*EGFR Protein, Human (Active, T790M, L858R, sf9, Strep II, GST, His)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells
	表皮生长因子受体蛋白 EGFR 蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以与多种配体结合，例如 EGF、TGFA、AREG、epigen、BTC、epiregulin 和 HBEGF，启动介导细胞反应的信号级联。这涉及受体二聚化、自磷酸化和接头蛋白（例如 GRB2）的募集，激活下游途径，例如 RAS-RAF-MEK-ERK、PI3-激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STAT。EGFR Protein, Human (T790M, L858R, sf9, Strep II, GST, His) 是重组的 EGFR 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 C-8*His, N-GST, N-Strep II 标签。

HY-P705601

	*EGFR Protein, Human (Active, ΔE746-A750, T790M, L858R, sf9, GST)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	Sf9 insect cells

HY-P705814

	*EGFR Protein, Human (Active, G696-G1022, ΔE746-A750, T790M, C797S, sf9, Strep-GST, His)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1	Human	sf9 insect cells

HY-P705561

	*EGFR Protein, Human (Active, ΔE746-A750, T790M, C797S, sf9, Strep-GST, His)* Epidermal growth factor receptor; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Proto-oncogene c-ErbB-1; Receptor tyrosine-protein kinase erbB-1; EC:2.7.10.1	Human	Sf9 insect cells

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

HY-112870AS

Firmonertinib-d3 mesylate

Firmonertinib-d₃ (Alflutinib-d₃) mesylate 是氘代标记的 Firmonertinib mesylate (HY-112870A)。Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009) 是有效，选择性的可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 *EGFR T790M/L858R* 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139300

Epitinib HMPL-813		炔烃
Epitinib (HMPL-813) 是一种选择性的、具有口服活性且可穿透血脑屏障的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Epitinib 可用于 EGFR^T790M 阳性伴脑转移的非小细胞肺癌以及晚期实体瘤的相关研究。

HY-164694

Emupertinib TAS3351		炔烃
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (d746-750/T790M/C779S)、EGFR (L858R/T790M/C797S)、EGFR (d746-750/C797S)、EGFR (L858R/C797S) 和 EGFR (野生型) 的 IC₅₀ 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 *EGFR T790M/L858R* 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153605

EGFR-IN-77		PROTAC合成
EGFR-IN-77 (Compound 4a) 是一种选择性的 EGFR^T790M/L858R 抑制剂，针对 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 0.101 μM，针对 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 为 0.477 μM，针对野生型 EGFR 的 IC₅₀ 为 1.771 μM。EGFR-IN-77 可在功能上抑制 EGFR^T790M/L858R、EGFR^L858R 及野生型 EGFR 的激酶活性。EGFR-IN-77 对 EGFR^T790M/L858R 非小细胞肺癌细胞具有选择性的抗增殖作用。EGFR-IN-77 可用于 EGFR^L858R/T790M 双突变非小细胞肺癌的研究。

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