Search Result
Results for "
autophosphorylation " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-118810
HY-10255AS1
HY-18899
RIP kinase
Cancer
Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC50 : 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。
HY-10255C
SU 11248 glucuronate
PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis
Cancer
Sunitinib (SU 11248) glucuronate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib glucuronate 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-116111
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-101957R
HY-101962
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-13012R
Organoid TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (Standard） 是 RepSox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-10255AR
HY-149413
RET
Others Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-155983
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR ) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合，结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合，阻断受体自磷酸化，并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-P3744
EGFR
Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-131257
Drug Metabolite
Others Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的，具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-W707119
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-151441
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
HY-151444
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-162413
Src
Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50 = 35.83 nM)，可以通过靶向 c-Src 激酶 的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸化。
HY-118084
HY-101521
Btk
Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-119910A
HY-162309
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-20 (compound 7a) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 值为 467 nM。CSF1R-IN-20 抑制 CSF-1R 自身磷酸化。
HY-119910B
(E/Z)-XIB4035 phosphate
GDNF Receptor
Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。
HY-119910C
(E/Z)-XIB4035 triphosphate
GDNF Receptor
Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-157996
HY-10367AR
CI-1033 dihydrochloride (Standard); PD-183805 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡纽替尼二盐酸盐 (标准品)
EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-170936
FAK Hippo (MST) YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-10367R
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-10327R
HY-181754
Discoidin Domain Receptor
Others
TPKI-39 是一种 DDR1 、DDR2 和 FLT1 抑制剂，其对人源 DDR1 的 IC50 为 380 nM，对人源 DDR1 的 Ka 为 24 nM，对人源 DDR2 的 IC50 为 120 nM，对人源 FLT1 的 IC50 为 65 nM，对人源 FLT1 的 Ka 为 91 nM。TPKI-39 可在细胞中抑制 DDR1 的酶活性与自磷酸化、DDR2 的酶活性以及 FLT1 的酶活性。TPKI-39 可在细胞中抑制胶原诱导的 DDR1 自磷酸化。
HY-112334
EGFR
Cancer
EGFR-IN-198 是一种选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR 具有亚纳摩尔级不可逆抑制活性。EGFR-IN-198 可与 EGFR 激酶结构域共价结合，抑制其自磷酸化。
HY-182004
FLT3
Cancer
FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种 I 型 ATP 竞争性 FLT3 抑制剂，其 IC50 为 16.26 nM。FLT3-IN-40 可降低 FLT3 的自身磷酸化水平及下游 ERK 的磷酸化水平。FLT3-IN-40 具有抗增殖、细胞周期调节和诱导凋亡的活性。FLT3-IN-40 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-181835
Bacterial
Infection
AgrC-IN-1 是一种 AgrC 抑制剂，对金黄色葡萄球菌 AgrC 的 IC50 为 3.5 μM。AgrC-IN-1 可与 AgrC 竞争性结合，抑制金黄色葡萄球菌中 AgrC 的自磷酸化活性。AgrC-IN-1 可抑制金黄色葡萄球菌的群体感应，阻断毒力因子的产生。AgrC-IN-1 可用于金黄色葡萄球菌感染的相关研究。
HY-159074
HY-P991979
EGFR
Cancer
Erbicin 是一种抗人 ErbB2 受体的单链抗体
HY-174721
mRNA
Cancer
Human EGFR mRNA 编码人类表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白，该蛋白属于蛋白激酶超家族。IGF1R 在转化事件中起着关键作用。EGFR 是一种细胞表面蛋白，可与表皮生长因子结合，从而诱导受体二聚化和酪氨酸自身磷酸化，从而导致细胞增殖。
HY-103443R
Reference Standards EGFR
Cancer
HKI-357 (Standard) 是 HKI-357 (HY-103443) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-180652
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-13 (Compound I) 是 c-kit 激酶抑制剂。c-Kit-IN-13 抑制野生型 c-kit 的自磷酸化，对 pKIT 的 IC50 为 0.3 nM。c-Kit-IN-13 抑制 Exon 11 KIT ，IC50 为 0.9 nM。c-Kit-IN-13 可用于肥大细胞介导的疾病如荨麻疹研究。
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-100663
EGFR
Others Cancer
吉非替尼杂质1
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-114258
AK-01
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的、口服有效的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。LY3295668 能有效抑制 AurA 的自磷酸化，诱导有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。LY3295668 避免 AurB 抑制相关的多倍体形成。LY3295668 可用于研究小细胞肺癌。
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-175982
Aurora Kinase
Cancer
AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 23.0 nM。AURKA-IN-3 能抑制由 AURKA 介导的 cAMP 信号通路和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活，并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 有望用于与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤 (例如白血病、淋巴瘤) 的研究。
HY-50895AR
EGFR Reference Standards
Cancer
盐酸吉非替尼 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
HY-103274
HY-E70760
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域，通过自身磷酸化进行组成性激活，并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK 蛋白，可用于研究 NPM1 ALK 相关功能。
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-174720
mRNA
Inflammation/Immunology
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2（EIF2AK2）蛋白，该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用，并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P2385
HY-114258A
AK-01 erbumine
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
LY3295668 (AK-01) erbumine 是高度特异性的、口服有效的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。LY3295668 erbumine 能有效抑制 AurA 的自磷酸化，诱导有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。LY3295668 erbumine 避免 AurB 抑制相关的多倍体形成。LY3295668 erbumine 可用于研究小细胞肺癌。
HY-145574
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-103248
Vengicide
IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
Infection Cancer
丰加霉素
XBP1 ) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis )。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50 =80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9 ，IC50 为 79 nM。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-151285
Apoptosis JAK
Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂，其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-108485
Src Apoptosis Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-E70761
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
NPM1-ALK 蛋白包含 NPM1 寡聚化基序和 ALK 催化结构域，通过自身磷酸化进行组成性激活，并通过激活包括 STAT3 在内的下游效应分子介导恶性细胞转化。NPM1 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NPM1 ALK F1174L 蛋白，可用于研究 NPM1 ALK F1174L 相关功能。
HY-133779R
Drug Metabolite Reference Standards
Others Cancer
吉非替尼杂质5 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-123779
Bacterial Fungal
Infection
RWJ-49815 是一种组氨酸激酶抑制剂 (IC50 = 1.6 uM)。RWJ-49815 在体外抑制 KinA-Spo0F 双组分信号转导系统激酶 A 的自磷酸化。RWJ-49815 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药屎肠球菌和青霉素耐药肺炎链球菌等细菌 (bacteria ) 的生长。RWJ-49815 也抑制酿酒酵母和白色念珠菌等真菌 (Fungal ) 的生长。
HY-P3226
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-17499R
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 (Standard) 是 EGFR-IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202AR
MLN518 hydrochloride (Standard); CT53518 hydrochloride (Standard)
Reference Standards FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib (hydrochloride) (Standard)是 Tandutinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202B
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 值为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202R
MLN518 (Standard); CT53518 (Standard)
Reference Standards FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼 (标准品)
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-103442
HY-103442R
HY-123927
VEGFR Ephrin Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
UniPR1331 是一种有口服活性的 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物，可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 能阻断血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 与其天然配体血管内皮生长因子的相互作用，并抑制后续的自磷酸化、信号传导以及内皮细胞的促血管生成激活。UniPR1331 具有抗血管生成、抗癌和抗炎作用。UniPR1331 可用于癌症和炎症相关研究，如神经胶质瘤和结肠炎的研究。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13012S
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-50896S2
CP-358774-d4 ; NSC 718781-d4 ; OSI-774-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy EGFR
Cancer
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S3
CP-358774-d8 ; NSC 718781-d8 ; OSI-774-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
埃罗替尼-d8
8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物，具有对乙型肝炎病毒（HBV）的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒（如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒）的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化，从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌（HCC）的风险。
HY-133669
HY-133670
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1A 和 DYRK2 的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520)，其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
HY-W751180
CGP52421-13 C6
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-169949
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-152846
HY-E70718
FGFR
Cancer
FGFR3 激活突变是多种人体组织 (包括膀胱、肺、宫颈和血液) 恶性肿瘤的驱动因素。FGFR3 G697C 是 FGFR3 的一个突变体，可能存在于口腔鳞状细胞癌中。FGFR3 G697C 可增强 FGFR3 自身磷酸化。FGFR3 G697C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR3 G697C 蛋白，可用于研究 FGFR3 G697C 相关功能。
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13001R
HY-N4322
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
紫花前胡醇当归酸酯
PKC 激活剂和 GDH 抑制剂，对人源 GDH 的 IC50 为 1.432 μM。Decursinol angelate 可激活 PKC ，下调 PKCα 和 PKCβII 亚型，并对癌细胞发挥细胞毒活性。Decursinol angelate 可与 GDH 结合并抑制其酶活性。Decursinol angelate 可抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 自磷酸化、下游 p42/44 ERK 和 JNK-MAPK 信号通路以及血管生成过程。Decursinol angelate 可用于癌症和白血病的相关研究。
HY-185227
Ephrin Receptor Src Bcr-Abl EGFR
Cancer
EphB4-IN-1 是一种选择性的 EphB4 酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.16-0.30 μM。EphB4-IN-1 以 DFG-in 构象结合 EphB4 的 ATP 结合位点，形成四个稳定的分子间氢键。EphB4-IN-1 还可抑制 Src 、Abl1 、Lck 和 EGFR 激酶。EphB4-IN-1 可抑制 EphB4 的自磷酸化。EphB4-IN-1 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌。
HY-164469
Bcr-Abl Apoptosis STAT
Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL ，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-13001S
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-111289
Tyrosinase FGFR
Cancer
Tec-IN-14 可阻断 Tec 激酶 与 FGF2 之间的相互作用，IC50 为 7.0 μM。Tec-IN-14 可抑制细胞中 FGF2 的非经典分泌。Tec-IN-14 可在细胞环境中抑制 FGF2 的酪氨酸磷酸化。Tec-IN-14 可用于癌症的相关研究。
HY-10325
EKI-785; WAY-EKI 785
EGFR Apoptosis
Endocrinology Cancer
CL-387785 (EKI-785; WAY-EKI 785) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 370 pM。CL-387785 抑制 EGF 刺激的 EGFR 自身磷酸化，IC50 约为 5 nM。CL-387,785 对过表达 EGFR 或 c-erbB-2 的细胞系具有选择性抑制；而对这两种受体低表达的细胞系抑制作用较弱。CL-387785 能有效诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。CL-387785 可用于研究非小细胞肺癌和常染色体隐性遗传性多囊肾病。
HY-124865
MAP3K IKK
Cancer
MAP3K14-IN-1 (Compound 173) 是一种 MAP3K14 (NIK 激酶) 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。MAP3K14-IN-1 可抑制 MAP3K14 激酶的自磷酸化。MAP3K14-IN-1 可降低癌细胞中磷酸化 IKKα 的水平。MAP3K14-IN-1 可抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖。MAP3K14-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的相关研究。
HY-162888
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖，对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时，WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化，来抑制 PASMCs 增殖和迁移，减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达，从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-112411
EGFR ERK PDGFR FGFR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
PD 174265 是一种高选择性、可逆性的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.45 nM) 和细胞分化诱导剂。PD 174265 通过阻断受体自磷酸化及下游 ERK 信号通路 (对全长 ERK IC50 =0.45 μM)，有效抑制肿瘤生长并在体内模型中展现抗肿瘤活性且无明显毒性。PD 174265 促使少突胶质前体细胞从增殖状态转化为分化状态，显著上调 CNP、PLP 和 MBP 等髓鞘蛋白的表达并诱导突起分支。PD 174265 对胰岛素、PDGF 及碱性 FGF 受体等其他激酶无抑制作用，是研究人表皮样癌治疗及多发性硬化症中髓鞘修复机制的重要工具分子。
HY-139481
HY-13312A
IGF-1R Insulin Receptor Akt Apoptosis
Cancer
GTx-134 是一种双胰岛素样生长因子 1 受体/胰岛素受体 (IGF-1R/IR ) 抑制剂，其对 IGF-1R 和 IR 的 IC50 分别为 97 和 187 nM。GTx-134通过抑制 IGF-1R 的自磷酸化及其下游信号通路 (Akt )，阻断肿瘤细胞的增殖与存活信号。GTx-134 对多发性骨髓瘤细胞系具有广谱抑制活性，并且可诱发敏感细胞凋亡 (apoptosis )。GTx-134 在 MM1.S 细胞移植的小鼠中显著抑制了肿瘤生长。GTx-134 与现有疗法 (如蛋白酶体制剂、免疫调节剂) 协同。GTx-134 可用于高危骨髓瘤研究。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-L016
1,502 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,502 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13012G
E-616452; SJN 2511
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3226
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P3744
EGFR
Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P2385
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991979
EGFR
Cancer
Erbicin 是一种抗人 ErbB2 受体的单链抗体
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15463S1
Imatinib-d4 (STI571-d4 ) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 (SU 11248-d10 ) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-149413
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-50896S2
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S3
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W751180
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-13001S
Quizartinib-d8 (AC220-d8 ) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13012S
RepSox-d5 (E-616452-d5 ) 是氘代标记的 RepSox (HY-13012)。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174720
mRNA
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2（EIF2AK2）蛋白，该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用，并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-174721
mRNA
Human EGFR mRNA 编码人类表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白，该蛋白属于蛋白激酶超家族。IGF1R 在转化事件中起着关键作用。EGFR 是一种细胞表面蛋白，可与表皮生长因子结合，从而诱导受体二聚化和酪氨酸自身磷酸化，从而导致细胞增殖。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
![[pTyr5] EGFR (988-993)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1799.gif)
![[pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1799a.gif)
