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full agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P3876
HY-10021R
CP 526555-18 (Standard)
Reference Standards nAChR ERK p38 MAPK
Others Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰 (标准品)
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-13788B
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-128344
HY-100369AR
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
DMCM (hydrochloride) (Standard)是 DMCM (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine ) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
HY-146733
HY-111359
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist -1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist -1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist -1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
HY-119060
HY-P1198A
HY-147511
PPAR
Others
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC50 , 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。
HY-120456
HY-W909149
HY-146731
HY-150028
HY-148922
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ，EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂，对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂，但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-W909173
HY-19942
HY-154829
HY-150030
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂，EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力，Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性，也可以激活大麻素和 TRPV1 受体，其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
HY-169136
HY-120915
mAChR
Neurological Disease
L 689660 maleate 是一种胆碱能激动剂，是选择性 M1 和 M3 毒蕈碱受体激动剂。L 689660 maleate 是大鼠颈上神经节中强效的 M1 毒蕈碱受体完全激动剂 (pEC50 为 7.3)。L 689660 maleate 是豚鼠回肠肌间神经丛-纵肌或气管中强效的 M3 受体激动剂 (pEC50 分别为 7.5 和 7.7)。
HY-W664041
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Noncatechol agonist -1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol ) 激动剂，在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能，其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41，β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
HY-W329175
SKF-104557
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体 激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
HY-19294
HY-120223
HY-163917
HY-137639
HCN Channel
Neurological Disease
Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 的类似物。Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 门控阳离子通道 (CNG channels ) 的激动剂，EC50 为 106.5 μM。Sp-8-Br-cGMPS 可以诱导电流，但无法像完全激动剂那样稳定通道开放状态。
HY-139386
15(S)-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Others
15β-Travoprost (15(S)-Flu-Ipr) 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体。Travoprost 是一种异丙酯前体，是一种高亲和力、选择性 FP 前列腺素受体激动剂。
HY-W743727
HY-162083
HY-158702
HY-10019AR
HY-10019R
HY-10020R
CP 526555 hydrochloride (Standard)
Reference Standards nAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸伐尼克兰 (标准品)
IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-15394A
HY-B0659R
HY-123014
HY-116259
PPAR
Metabolic Disease
PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物，是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂，IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
HY-10019S2
HY-180210
GHSR GHR IGF-1R
Inflammation/Immunology Cancer
Ghrelin receptor full agonist -3 (Compound 22) 是一种选择性、强效且具有口服活性的生长激素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 完全激动剂，其 EC50 值为 1.8 nM。Ghrelin receptor full agonist -3 可刺激生长激素 (GH) 的脉冲式分泌，显著增加生长激素分泌的频率和持续时间，从而诱导胰岛素样生长因子-1 (IGF-1 ) 水平的持续升高。Ghrelin receptor full agonist -3 可用于癌症和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-186122
HY-180465
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5-HT2C agonist -12 (example.2) 是一种选择性且具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂。5-HT2C agonist -12 能抑制三磷酸肌醇 (IP3) 的积累，其 IC50 值为 4.5 nM。5-HT2C agonist -12 可诱发饱腹感，缩短进食时间，并减少卡路里摄入。5-HT2C agonist -12 可用于肥胖症的研究。
HY-P11432
HY-13467A
HY-W414109
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
ID110460002 兼具 μ -阿片受体 (OPRM ) 完全激动剂和 δ -阿片受体 (OPRD ) 激动剂活性。ID110460002 对两种受体的 G 蛋白通路均表现为强效激动，而对 β-arrestin-2 通路仅呈现极弱的部分激动作用。ID110460002 对 OPRM 的激动效能具有极高的内在活性且不受受体数量减少的影响，而对 OPRD 的效能则依赖于受体的表达水平。ID110460002 具有组织或器官依赖性特性，是研究疼痛机制及镇痛的重要化合物。
HY-18176
HY-100856R
HY-10629R
HY-107581R
HY-70081A
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (标准品)
GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种可穿透血脑屏障的 5-HT1A R 的部分激动剂，同时是 5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，三者对应的 EC50 值分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中可调节大脑皮层脑电图活动，表现出抗癫痫的体内药效，并且在 Fmr1 基因敲除小鼠及其他小鼠模型中具有类抗焦虑和亲社会效应。
HY-10019S1
HY-10020S
HY-A0095S
HY-122124
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-101300R
LD 3098 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cirazoline (hydrochloride) (Standard)是 Cirazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR ) 的全激动剂，α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂，Ki 值分别为 120 nM， 960 nM 和 660 nM。
HY-A0007R
HY-123942
HY-B0584R
HY-B0659AR
HY-142972
HY-P2541
HY-W399025
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
ID110460001 是 μ-阿片受体 完全激动剂和 δ-阿片受体 激动剂。ID110460001 对 μ-阿片受体 G 蛋白通路激活具有高内在效能，且不受受体数量减少的影响。ID110460001 在两种受体的 β-arrestin-2 通路中仅作为极弱的部分激动剂，并通过特异性模式结合 μ-阿片受体。ID110460001 表现出的 δ-阿片受体 G 蛋白通路效能对受体数量变化敏感。ID110460001 可用于疼痛相关研究。
HY-161671
HY-14782A
SLV313 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其对 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，对 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，对 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病的活性。
HY-162689
HY-P2541A
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-148596
HY-P1096
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
HY-15394R
HY-15394S
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-B0584S2
HY-P3057
HY-14782
HY-100428
MCC-555; Isaglitazone
PPAR
Metabolic Disease
Netoglitazone (MCC-555) 是一种具有口服活性的 PPARγ 配体，EC50 为 8 μM。Netoglitazone 介导细胞类型特异性功能调控，可作为完全激动剂、部分激动剂或拮抗剂调节 PPARγ 的转录活性。Netoglitazone 可诱导脂肪细胞形成、抑制成骨细胞生成、改变髓外脂肪库重量并增强胰岛素敏感性。Netoglitazone 可降低血糖水平。Netoglitazone 可用于 2 型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病的相关研究。
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B1532
(S)-Anabasine; (+)-Anabasine
nAChR
Neurological Disease
(+)-假木贼碱
nAChRs )。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50 =0.7 μM)。
HY-136631
Glucokinase
Metabolic Disease
PF-04279405 是一种强效的且具有完全激动作用的葡萄糖激酶 (GK ) 激动剂 (EC50 =23 nM)。葡萄糖激酶 (GK ) 是一种负责将葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶，对于维持血糖稳态起着关键调节作用。PF-04279405 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-14147
HY-117799
HY-W014928
(S)-Anabasine hydrochloride; (+)-Anabasine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
(+)-假木贼碱盐酸盐
nAChRs )。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50 =0.7 µM)。
HY-107678R
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
SEN12333 (Standard) 是 SEN12333 (HY-107678) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-182473
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease
AL-6556 是一种 DP 受体 (DP receptor ) 完全激动剂和 EP2 受体 (EP2 receptor ) 部分激动剂。AL-6556 对牛 DP 的 EC50 为 799 nM，对人 DP 的 Ki 为 3200 nM，对人 EP2 的 EC50 为 1180 nM，且对 EP3 、FP、IP、TP 及 19 种非前列腺素受体具有选择性。AL-6556 可通过激活受体刺激 cAMP 生成，并通过房水流入和流出机制降低眼内压。AL-6556 可用于高眼压症、青光眼的相关研究。
HY-10680R
Reference Standards GPR109A
Cancer
MK-6892 (Standard) 是 MK-6892 (HY-10680) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-185356
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-14968 是一种完全的、变构的和非竞争性 MOR 激动剂，对小鼠脑干中 MOR 的 EC50 为 88 nM。SR-14968 能够稳定 MOR，使其处于一种耐洗脱但可被拮抗剂逆转的 G 蛋白信号传导状态。SR-14968 可在小鼠中引发呼吸抑制。SR-14968 可用于疼痛相关研究。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物，是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂，缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病（例如戒烟和抑郁症相关疾病）。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力，Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P11469
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-W050122
GABA Receptor
Neurological Disease
S-(+)-GABOB是一种内源性配体，具有抗癫痫活性。S-(+)-GABOB是GABA的代谢产物，可能作为神经递质发挥作用。S-(+)-GABOB在与ρ(1)wild-type受体结合时表现为完全激动剂。S-(+)-GABOB在ρ(1)T244S突变体受体中则作为竞争性拮抗剂发挥作用。
HY-W654077
BPAF-d4 ; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC)，通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-P3584
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human) 是一种有效、稳定和特异性的人 GIP 受体完全激动剂。(Pro3) GIP, human 对人 GIPR 具有高结合亲和力，Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-113413
HY-10435
(±)-SKF-82958; Chloro-APB
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-134988
HY-100658
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki ： 1.41 nM (人 D2L ))、0.056 nM (人 D3 )、1.7 nM (人 5-HT1A )、0.52 nM (人 5-HT2B ))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
HY-B1532R
(S)-Anabasine (Standard); (+)-Anabasine (Standard)
Reference Standards nAChR
Neurological Disease
(+)-假木贼碱 (标准品)
nAChRs )。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50 =0.7 μM)。
HY-10435A
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-145604
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂，对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-100658S
Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Didesmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Didesmethyl cariprazine (HY-100658)。Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki ： 1.41 nM (人 D2L))、0.056 nM (人 D3)、1.7 nM (人 5-HT1A)、0.52 nM (人 5-HT2B))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
HY-129481
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 178210 (Compound 24) 是一种选择性的 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂，其对 5-HT1A 受体和 5-HT1D 受体的 Ki 分别为 0.67 和 380 nM。LY 178210 对 α₂-肾上腺素能受体、5-HT₂ 等神经递质受体几乎无活性。LY 178210 抑制 Foscolin 刺激的环化酶活性，但最大效能低于完全激动剂 8-OH-DPAT (HY-112061)。LY 178210 显著降低大下丘脑 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 水平并提升了血清皮质酮浓度。
HY-101299BR
Dopamine Receptor Reference Standards
Neurological Disease
Dihydrexidine (hydrochloride) (Standard) 是 Dihydrexidine (hydrochloride) (HY-101299B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexid
HY-154980
GPR52
Neurological Disease
NXE0041178 是一种具有口服活性且能穿透血脑屏障的 GPR52 完全激动剂，对人 GPR52 的 pEC50 为 7.5，对大鼠 GPR52 的 EC50 为 27.5 nM (pEC50 = 7.55)。NXE0041178 对 hERG、hNaV1.5 和细胞色素 P450 同工酶无显著抑制作用。NXE0041178 可减轻 d-苯丙胺引起的大鼠过度活动。NXE0041178 可用于神经系统疾病的研究。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂，对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-P2380
HY-100658R
HY-B0188
HY-B0188A
HY-A0095S1
HY-118504
nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈
nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-120423
HY-120493A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AM-6226 是一种强效且具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 完全激动剂，其 EC50 值为 0.12 μM。AM-6226 能够激活胰腺 β 细胞和肠内分泌 L 细胞上的 GPR40 受体，以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌，还能增加肠促胰岛素激素 (GLP-1, GIP) 的释放，从而避免低血糖风险。AM-6226 可用于代谢性疾病的研究，如糖尿病。
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-152251
Cannabinoid Receptor FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-B0188AS
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂，具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合，而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具，以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-13467
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AM-1638 是一种具有口服活性的全 GPR40 激动剂，EC50 为 0.16 μM)。AM-1638 增加了抗氧化分子的表达 (HO-1 和 NQO-1 )。AM1638 阻止了棕榈酸 (HY-N0830) 介导的超氧化物产生和内质网应激。AM-1638 具有抗糖尿病活性，并改善饮食诱导肥胖 (DIO) BDF 小鼠的血糖控制。AM-1638 显示出优异的口服生物利用度 (小鼠 >100%；大鼠 72%；猕猴 71%)。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-118504S
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈-d3
3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-B0188AR
HY-B0188S
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR Dopamine Receptor
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
hM1 至 hM5 亚型均具有亲和力 (pKi =6.72-7.23)，其中在 hM3 受体上表现为近乎完全的激动作用并能诱导细胞外酸化。Sabcomeline hydrochloride 能通过神经网络调控改变多巴胺 D2 受体的结合动力学。Sabcomeline hydrochloride 还引发极小心血管变化，有效逆转啮齿动物的空间记忆缺陷并诱导条件性味觉厌恶。Sabcomeline hydrochloride 是阿尔茨海默病及相关神经退行性疾病研究中的重要工具化合物。
HY-180181
RAR/RXR
Metabolic Disease Cancer
RXR antagonist 6 (Compound 34) 是一种选择性的部分类视黄醇 X 受体 (RXR ) 拮抗剂。RXR antagonist 6 对人 RXRα/β/γ 亚型均无激动活性，但能强效抑制 RXR 完全激动剂 (如 Bezafibrate (HY-B0637)) 诱导的受体激活，其 IC50 值为 2.7 μM。RXR antagonist 6 可增强 PMA (HY-18739) 诱导的 THP-1 细胞分化。RXR antagonist 6 可用于癌症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究，如淋巴瘤。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-120493
Metabolic Disease
(rel)-AM-6226 是 AM-6226 (HY-120493A) 的相对立体异构体。AM-6226 是一种强效且具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 完全激动剂，其 EC50 值为 0.12 μM。AM-6226 能够激活胰腺 β 细胞和肠内分泌 L 细胞上的 GPR40 受体，以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌，还能增加肠促胰岛素激素 (GLP-1 , GIP) 的释放，从而避免低血糖风险。AM-6226 可用于代谢性疾病的研究，如糖尿病。
HY-106993AR
GT-2331 maleate (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant maleate (Standard) 是 Cipralisant (maleate) (HY-106993A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-106993R
GT-2331 (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (Standard) (GT-2331 (Standard)) 是 Cipralisant (HY-106993) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-107581
GPR109A MMP
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
MK-1903 是一种具有口服活性的 GPR109a/HCAR2 完全激动剂，其 EC50 为 12.9 nM。MK-1903 可激活抗脂解和血管舒张通路，降低血浆游离脂肪酸水平，并诱发皮肤潮红。MK-1903 可刺激 HCAR2 蛋白表达，调节小胶质细胞的炎症反应。MK-1903 可阻止脊髓伤害感受神经元放电活动增强。MK-1903 可触发 MMP-9 释放和 NET 形成。MK-1903 可用于血脂异常及基于神经炎症的中枢神经系统疾病的研究。
HY-180398
PPAR PGC-1α
Metabolic Disease
PA-082 是一种选择性 PPAR-γ 调节剂，表现为部分激动剂。PA-082 可诱导部分招募 SRC1 、TIF2 和 SRC3 ，并实现对 PGC1-α 的完全招募至 PPAR-γ 配体结合域。PA-082 能抑制新生脂肪生成过程中的甘油三酯积累，并拮抗 Rosiglitazone (HY-17386) 诱导的脂质积累。PA-082 可增强脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取，并保护细胞免受 TNFα 诱导的胰岛素抵抗。PA-082 可用于 2 型糖尿病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W654077
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC)，通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-B0659S
Brimonidine-d4 是 Brimonidine 的氘代物。Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。
HY-B0188S
Mianserin-d3 是 Mianserin (HY-B0188) 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
HY-B0188AS
Mianserin-d3 (hydrochloride) 是 Mianserin 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平，并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为，提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究，例如抑郁症和癫痫。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-W743727
Cytisine-d4 是 Cytisinicline (HY-N0175) 的氘代物。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-10019S2
Varenicline-13 C15 N (CP 526555-13 C15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Varenicline. Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-B0584S2
Travoprost-d7 (Fluprostenol isopropyl ester-d7 ) 是氘代标记的 Travoprost. Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-118504S
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂，靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合，不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制，但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流，导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-100658S
Didesmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Didesmethyl cariprazine (HY-100658)。Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki ： 1.41 nM (人 D2L))、0.056 nM (人 D3)、1.7 nM (人 5-HT1A)、0.52 nM (人 5-HT2B))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![[Val4] Angiotensin III](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3910.gif)
![[Dmt1]DALDA](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p5131.gif)
![[D-Trp11]-Neurotensin](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p3057.gif)
