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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W1048669B
HY-146068
HY-155075
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂,参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性,用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832);E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
HY-175716
Akt
Cancer
AKT1-IN-10 (Compound I-118) 是一种非共价变构 AKT1 抑制剂,IC50 < 500 μM。AKT1-IN-10 具有口服生物利用度。AKT1-IN-10 可用于癌症的研究。
HY-153934
GHR
Endocrinology
Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid (Ligand 1) 通过与人血清白蛋白 (HSA) 非共价结合改善多肽和蛋白质的药代动力学特性。Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid 可用于合成长效生长激素 (HGH) 类似物 somapacitan。
HY-172822
ByeTAC
Btk
Cancer
TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK,从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体:HY-159808;BTK 配体:HY-Z3101;linker:HY-172823)
HY-129314
HY-162321
Ras
Cancer
ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
HY-155144
SARS-CoV
Infection
CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155142
SARS-CoV
Infection
CDD-1819 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 5 nM。CDD-1819 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155143
SARS-CoV
Infection
CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 12 nM。CDD-1733 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-149929
HY-158334
HY-156029
Phosphatase
Cancer
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50 : 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.7μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 对人细胞中感染的 Omicron 亚变体 (BA.5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性,EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-174917
HY-19415A
HY-174956H
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH),具有强效和广谱的抗菌 活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用,MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性,导致细胞内蛋白质的泄漏,并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-162716
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
HY-162718
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
HY-132882
HY-174892B
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-PEG20-NHS ester 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、20 个 PEG 单元和 NHS ester 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。NHS 酯可与氨基酸或其他含有氨基的分子结合。
HY-109198A
ME-401 hydrochloride; PWT-143 hydrochloride
PI3K
Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
HY-160168
HY-161837
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-24 (Compound X77) 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =2.8 μM),也是 SARS-CoV Mpro 的非共价抑制剂 (IC50 =3.4 μM)。
HY-123564
Bcl-2 Family
Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂,具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链,比非共价同类物具有更高的效力,可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-W614623
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性,可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-179707
HY-158988
EGFR
Cancer
EGFR-IN-114 (Compound 241) 是一种非共价的选择性突变型 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-114 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-181892
Bacterial
Infection
LpxC-IN-17 (Compound a5) 是一种非共价 LpxC 抑制剂和抗菌 (Antibacterial ) 剂。LpxC-IN-17 可螯合催化锌离子,并在 LpxC 活性位点内形成广泛的非共价相互作用,从而在功能上抑制该酶。LpxC-IN-17 对包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌在内的革兰氏阴性病原体具有抗菌活性。LpxC-IN-17 可用于革兰氏阴性细菌感染的相关研究。
HY-W1048669A
HY-W1048669E
HY-W1048669H
HY-W1048669I
HY-W796277
HY-174915
HY-181962
RNA MTase
Cancer
ZINC-1000507789 是一种非共价可逆性 RNA 胞嘧啶 - 5 甲基转移酶 NSUN2 抑制剂。ZINC-1000507789 可用于 NSUN2 驱动型恶性肿瘤的研究。
HY-182605
CDK
Cancer
NU6310 是一种非共价、ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 0.16 μM。NU6310 可用于肿瘤相关细胞周期调控的研究。
HY-P992149
GnRH Receptor
Endocrinology
Lutropin alfa 是一种重组人促黄体生成素 (LH)。Lutropin alfa 由非共价结合的 α 亚基和 β 亚基组成,其活性与天然黄体生成素相似。Lutropin alfa 用于刺激不孕症的卵泡发育。
HY-101790AR
HY-174892A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-PEG32-NHS ester 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、32 个 PEG 单元和 NHS ester 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。NHS 酯可与氨基酸或其他含有氨基的分子结合。
HY-174904
Biochemical Assay Reagents
Others
Dde Biotin-PEG4-COOH 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、5 个 PEG 单元和羧基 (-COOH) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。羧基可以很容易的和氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。
HY-170399
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Cancer
SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 (Compound 85) 是 SARS-CoV-2 PLpro 的非共价竞争性抑制剂,IC50 为 15.06 μM,Ki 为 22.93 μM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 抑制 Vero 细胞增殖,IC50 为 7.47 μM。
HY-173305
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是 SARS-CoV-2 的木瓜样蛋白酶和主蛋白酶的非共价竞争性双抑制剂,对木瓜样蛋白酶的 Ki 为 0.2 μM ,对主蛋白酶的 Ki 为 1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗 SARS-CoV-2 领域的研究。
HY-179612
SARS-CoV
Cathepsin
Proteasome
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效非共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CLpro protease ) 抑制剂,其 IC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可抑制 SARS-CoV-1 3CL 的 3CLpro 蛋白,其 IC50 为 3.2 μM,并且对宿主的半胱氨酸蛋白酶 (如 cathepsins L/K 以及 calpain ) 表现出高度的选择性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 在感染 SARS-CoV-2 的细胞中具有抗病毒活性,其 EC50 为 25 μM,且不受 P-gp 抑制剂影响,无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-182292
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-37 是一种非共价 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,其 IC50 为 3.2 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-37 可阻断病毒多聚蛋白的切割与复制。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-37 可用于 COVID-19 的相关研究。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-129589
ADC Payload
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-116220
Others
Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂,具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链,比非共价同类物具有更高的效力,可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras
PERK
Cancer
Daraxonrasib (RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。Daraxonrasib 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。Daraxonrasib 抑制 pERK 。Daraxonrasib 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-122723
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-W096120A
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG1-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、1 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120B
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG2-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、2 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120C
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG4-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、4 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV
Bacterial
CHIKV
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-N6006
1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose
Others
Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸酶 (TYR ) 的非共价抑制剂,可阻断黑色素合成的限速步骤,抑制黑色素沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性,可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-176264
HY-146285
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-W145665
HY-W190862
Biotin-PEG10-N3
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-PEG10-azide (Biotin-PEG10-N3) 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、10 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-181912
HY-117878
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞领域极具应用潜力。
HY-106991AR
S-303 dihydrochloride (Standard)
HIV
Bacterial
Reference Standards
CHIKV
Infection
Amustaline (dihydrochloride) (Standard) 是 Amustaline (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-183067
Histone Demethylase
TGF-beta/Smad
Notch
Cancer
TAS1440 是一种口服有效的 LSD1/KDM1A 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 4.8 nM。TAS1440 以非共价方式结合 LSD1 的组蛋白 H3 结合口袋,抑制其去甲基化酶活性,并破坏其与 INSM1 和 SMAD2 形成的抑制性复合物。TAS1440 通过转录重编程激活具有肿瘤抑制作用的 TGF-β 和 NOTCH 信号通路。TAS1440 可用于小细胞肺癌 (尤其是 SCLC-A 亚型) 的研究。
HY-19750
Bacterial
Infection
TBA-7371 是口服有效和非共价的、结核分枝杆菌 Decaprenylphosphoryl-β-D-ribose oxidase (DprE1 ) 的抑制剂 (MIC=0.64 μg/mL)。TBA-7371 可阻断细菌细胞壁阿拉伯糖的合成,导致细胞壁结构缺陷,从而发挥抗结核作用。TBA-7371 可应用于抗结核病药物研究,与 Bedaquiline (HY-14881) 等具有协同杀菌效果。
HY-124645
Flavivirus
Dengue Virus
Btk
MNK
Infection
Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-P4076
HIV
DNA Alkylator/Crosslinker
Infection
MPG peptides, Pβ 是一种两亲性细胞穿膜肽。MPG peptides, Pβ 由三个部分组成:HIV 糖蛋白 41 的疏水融合序列 (GALFLGFLGAAGSTMGA)、间隔结构域 (WSQP)、Simian 病毒 40 大 T 抗原的核定位信号 (KKKRKV)。MPG peptides, Pβ 可通过静电作用与核酸 (包括 DNA) 形成稳定的非共价复合物,并改善其细胞内递送。MPG peptides, Pβ 可用于 HIV-1 相关免疫应答的研究。
HY-P10709
Collagen
Cardiovascular Disease
Cancer
CREKA peptide 是一种靶向纤维蛋白、IV 型胶原蛋白及纤维连接蛋白的选择性非共价结合剂,常作为靶向配体修饰递送载体。CREKA peptide 通过特异性识别肿瘤微环境或纤维化组织中过度沉积的纤维蛋白、纤维连接蛋白及 IV 型胶原蛋白,介导载体靶向富集于病灶部位,促进药物内化进入靶细胞 (如癌细胞、活化肝星状细胞)。CREKA peptide 可增强靶向递送效率、提高病灶部位药物浓度、降低全身副作用。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-N16733
Na+/K+ ATPase
Apoptosis
Caspase
Prostaglandin Receptor
Cancer
Deacetyltanghinin 是靶向 Na+ /K+ ATPase 的选择性抑制剂,通过非共价结合发挥作用但具有强心脏毒性。Deacetyltanghinin 抑制 Na+ /K+ ATPase 活性,诱导癌细胞发生 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ),同时可影响兔心脏中 TXA2 -PGI2 平衡。Deacetyltanghinin 具有显著的抗癌活性,主要应用于乳腺癌、肺癌等恶性肿瘤的靶向研究领域,特别是心脏毒性的调控机制等。
HY-183067A
Histone Demethylase
TGF-beta/Smad
Notch
Cancer
TAS1440 benzoate 是一种口服有效的 LSD1/KDM1A 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 4.8 nM。TAS1440 benzoate 以非共价方式结合 LSD1 的组蛋白 H3 结合口袋,抑制其去甲基化酶活性,并破坏其与 INSM1 和 SMAD2 形成的抑制性复合物。TAS1440 benzoate 通过转录重编程激活具有肿瘤抑制作用的 TGF-β 和 NOTCH 信号通路。TAS1440 benzoate 可用于小细胞肺癌 (尤其是 SCLC-A 亚型) 的研究。
HY-401721
Others
Others
5-CNAC 是一种口服有效的吸收增强剂,本身无药理活性。5-CNAC 能显著提高与它共同给药的药物 (如 Salmon calcitonin (HY-P0090)) 在胃肠道中的吸收效率。5-CNAC 通过非共价可逆结合肽类药物,保护其免受胃肠道酶降解,并增加脂溶性,促进被动跨细胞吸收,而不损伤肠道上皮完整性。5-CNAC 可用于口服肽类的辅助剂研究。
HY-135698
M-CAM
Opioid Receptor
Neurological Disease
Methocinnamox (M-CAM) 是一种选择性的、长效的 μ-阿片受体 (MOR ) 拮抗剂,其 Ki 为 0.6 nM。Methocinnamox 与 MOR 的结合持续时间极长,这种长效性源于其与MOR 正构位点的非共价结合,导致受体功能持续阻断,需依赖新受体合成才能恢复功能。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR ) (Ki = 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR ) (Ki = 2.2 nM) 均有可逆性拮抗作用,并且对这些受体不表现出内在激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转和预防阿片过量和使用障碍。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinon e 是一种口服有效的 COX 抑制剂,靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinon e 具有潜在的 DNA 损伤作用:1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成,发挥抗炎活性;2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinon e 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-156957
Others
Others
5-CNAC disodium 是一种口服有效的吸收增强剂,本身无药理活性。5-CNAC disodium 能显著提高与它共同给药的药物 (如 Salmon calcitonin (HY-P0090)) 在胃肠道中的吸收效率。5-CNAC disodium 通过非共价可逆结合肽类药物,保护其免受胃肠道酶降解,并增加脂溶性,促进被动跨细胞吸收,而不损伤肠道上皮完整性。5-CNAC disodium 可用于口服肽类的辅助剂研究。
HY-164977
PROTACs
Phosphatase
Cancer
JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合,并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红:DcpS 配体 (HY-102020);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227);黑色:连接子 (HY-141230))。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种非共价的 BTK 抑制剂,其对 BTKWT 、BTKC481S 、BTKT474I 的 KD 值分别为 0.14、0.4 和 1.8 nM。CFON-026 在 BTK 依赖性细胞系及多种耐药突变体中均有效,在动物模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-181963
DNA Methyltransferase
PI3K
Akt
p38 MAPK
ERK
Cancer
ZINC-1000507824 是一种非共价可逆性 RNA 胞嘧啶-5 甲基转移酶 NSUN2 抑制剂。ZINC-1000507824 靶向 NSUN2 的 SAM 辅因子结合口袋并形成稳定的 NSUN2-配体复合物。ZINC-1000507824 可使编码 PI3K /AKT 和 MAPK /ERK 通路组分的致癌 mRNA 不稳定,减弱生长信号,降低增殖驱动力,并恢复癌细胞的治疗敏感性。ZINC-1000507824 可用于 NSUN2 驱动型恶性肿瘤的研究。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-159127
Ras
MEK
PERK
Apoptosis
Cancer
HRS-4642 是一种高亲和力、选择性、长效且非共价的 KRASG12D 抑制剂,其 Kd 值为 0.083 nM。HRS-4642 可抑制 KRASG12D 与 SOS1 或 RAF1 的结合,从而阻断下游的 MEK -ERK 信号通路。HRS-4642 可促进凋亡 (Apoptosis )。单独使用 HRS-4642 或与 Carfilzomib (HY-10455) 联合使用可有效调控肿瘤微环境。HRS-4642 对携带 KRASG12D 突变的胰腺癌和结直肠癌具有抗癌作用。
HY-159829
NBI-1117568; HTL-0016878
mAChR
Neurological Disease
Direclidine (NBI-1117568、HTL-0016878) 是一种靶向毒蕈碱乙酰胆碱 M4 受体的选择性正交激动剂 (orthosteric agonist ),对 M1、M2、M3、M5 受体亲和力极低。以非共价、竞争性方式结合 M4 受体的正交位点。Direclidine 特异性激活 M4 受体,抑制纹状体胆碱能中间神经元释放乙酰胆碱,进而调节多巴胺能系统平衡,减少过度多巴胺释放相关的精神症状。Direclidine 可改善神经精神疾病相关症状,用于精神分裂症及其他神经精神障碍的研究。
HY-186087
Ras
ERK
Cyclophilin
Cancer
RM-046 是一种口服有效、选择性的 KRASQ61H (活化态) 三元复合物抑制剂。RM-046 可与 cyclophilin A 形成三元复合物,以非共价方式结合活化态 KRASQ61H ,通过空间位阻阻断效应因子结合并抑制下游信号传导。RM-046 可抑制 ERK 磷酸化及癌细胞增殖,并在临床前异种移植模型中诱导持久的 RAS 通路信号抑制、抗肿瘤活性及肿瘤消退。RM-046 可用于 KRASQ61H 突变型癌症的研究。
HY-W012817R
COX
Reference Standards
Others
Methylhydroquinon e (Standard)是 Methylhydroquinon e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinon e 是一种活性化合物。Methylhydroquinon e 可用于多种生化研究。
HY-N2909
HY-181519
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-173632
Ras
Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM;GTP 状态的 Kd 值为 22 nM)。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导,并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-103504
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-SNAP5114 是一种具有血脑屏障穿透能力的非共价鼠源 GABA 转运体抑制剂,其对 mGAT4 表现出显著的亚型选择性抑制活性 (pIC50 =5.71, pKi =4.56),远高于对 mGAT1 、mGAT2 和 mGAT3 的作用。(S)-SNAP5114 通过阻断 GABA 重摄取机制提升细胞外 GABA 浓度,进而增强丘脑特异性的 GABA 能信号传导,发挥潜在的神经调节作用。(S)-SNAP5114 被广泛应用于癫痫、神经性疼痛、焦虑抑郁及多种神经退行性疾病的相关研究中。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-173632A
Ras
Cancer
AMG410 diTFA 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 diTFA 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 diTFA 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM;GTP 状态的 Kd 值为 22 nM)。AMG410 diTFA 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导,并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 diTFA 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-组氨酸
D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-181420A
Ras
Phosphatase
ERK
Apoptosis
Cancer
BBO-11818 是一种口服有效、高选择性 (相对于 NRAS 和 HRAS 而言)、非共价的泛 KRAS 抑制剂 (IC50 =28-120 nM)。BBO-11818 能特异性结合 Switch-II/Helix 3 口袋,通过诱导构象变化破坏 KRAS:RAF1 相互作用并阻断 MAPK 信号通路。BBO-11818 具有显著的抗肿瘤活性,不仅能抑制细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ),还能在异种移植模型中驱动肿瘤消退。BBO-11818 与 Cetuximab (HY-P9905)、抗-PD-1 抗体或 PI3Kα 抑制剂等联用时具有协同增效作用。BBO-11818 已被用于胰腺癌、非小细胞肺癌及结直肠癌等 KRAS 突变相关恶性肿瘤的研究。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-W012572R
HY-W015954
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-162379
HY-P10118
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-W010538
HY-P10118A
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) TFA 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-P10188
HY-117126
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-109078
SNS-062
Btk
Itk
Cancer
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
HY-157412
CRM1
Cancer
CRM1-IN-3 (B28) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。 CRM1-IN-3可用于蛋白质定位和肿瘤的研究。
HY-P10212
HY-P10488
Wnt
Others
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-W094751
HY-29035
Collagen
Others
Dopamine acrylamide ,一种多酚衍生物,可在酸性非氧化条件下主要通过非共价键与胶原蛋白交联。Dopamine acrylamide 可用于类骨材料的研究。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-W015954R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-123531
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-N17580
HY-125040
HY-139664
HY-111661
Drug Intermediate
Others
核黄素EP杂质C
6,7-Dimethyl-8-ribityllumazine 是 Riboflavin (RBF; HY-B0456) 的直接生物合成前体。6,7-Dimethyl-8-ribityllumazine 是 Lumazine 蛋白 (LumP) 的非共价结合荧光团,Lumazine 是一种荧光辅助蛋白。
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb,并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-158440
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-17 (compound S5-28) 是一种具有口服活性、非共价 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,EC50 值为 1.35 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-17 可用于 COVID-19 的研究。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712AR
Reference Standards
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (Standard) 是 Samuraciclib hydrochloride (HY-103712A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤信号通路,在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-117043
Deubiquitinase
SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,K i 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-P2203
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 : 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis )
HY-155972A
CRM1
Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132306
CCF981
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物,一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂,IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro ) ,IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效,具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-175269
HY-176542
HDAC
YAP
Cancer
TD034 是一种选择性、可逆性、非共价的 HDAC11 抑制剂,IC50 为 5.1 nM,Ki 为 1.5 nM。TD034 不抑制其他 HDAC 或 sirtuins。TD034 抑制 SHMT2 (HDAC11 底物) 的脱脂酰化。TD034 通过抑制 HDAC11 来降低 YAP1 水平。 TD034 可用于肺癌研究。
HY-15256A
BI 201335 sodium
HCV Protease
Infection
Faldaprevir sodium 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir sodium 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir sodium 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-175596
ClpP
Bacterial
Infection
ACP1-01 是一种细菌 ClpP 激活剂,对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli 的 EC50 分别为 3.4 μM 和 2.6 μM。ACP1-01 与 ClpP 的 C 位点非共价结合并激活其蛋白酶。ACP1-01 具有抗菌活性。ACP1-01 可用于细菌感染研究。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA ),可用于 HCV 感染的研究。
HY-124153
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-P11032
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mp-4D7-pF2 是一种细胞穿透性双环肽,是一种非共价的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 为 4.51 μM。Mp-4D7-pF2 具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性,且无细胞毒性。Mp-4D7-pF2 可用于 COVID-19 感染研究。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-180110
Parasite
Lactate Dehydrogenase
Infection
Antiparasitic agent-32 (compound M9) 是 Piperaquine (HY-B1896) 的类似物,是一种强效的恶性疟原虫乳酸脱氢酶 (Pf LDH ) 靶向的抗寄生虫剂 (Pf3D7 IC50 = 0.40 μM)。Antiparasitic agent-32 对恶性疟原虫的无性期和配子体期均具有显著的活性。Antiparasitic agent-32 通过与 NADH 结合位点的稳定且特异性的非共价相互作用发挥其抗疟活性。Antiparasitic agent-32 可用于疟疾研究。
HY-B0671
HY-N17442
Topoisomerase
Caspase
PARP
Fungal
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Echinoside A 是一种皂苷。Echinoside A 可从海参中分离得到。Echinoside A 抑制 Top2α 的催化活性,降低 Top2α 与 DNA 的非共价结合作用。Echinoside A 激活 Caspase-3 并诱导 PARP 裂解。Echinoside A 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。Echinoside A 对前列腺癌、肝细胞癌和 S-180 肉瘤具有抗癌活性。Echinoside A 对多种真菌表现出抗真菌 (antifungal) 活性,其最低生长抑制浓度范围为 3.12-50.0 μg/mL,包括对 Aspergillus 和 Penicillium 属真菌的强效活性。
HY-P2266
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-178772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 (Compound 30) 是一种非共价 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,其 IC50 为 14 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 也是一种泛冠状病毒 Mpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1 Mpro、229E Mpro、HKU1 Mpro、MERS Mpro、NL63 Mpro 和 OC43 Mpro 的 IC50 为 20-190 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 对 SARS-CoV-2 omicron 变异株具有显著的抗病毒活性 (EC50 :22 nM)。 SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 可用于冠状病毒感染研究。
HY-181676
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 113 (compound B5) 是一种组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂与抗炎剂,其 CTSL IC50 为 5.52 μM。Anti-inflammatory agent 113 可抑制 CTSL 的成熟,减弱 NF-κB 和 p38 MAPK 信号通路的激活,并通过与 Asp162、Cys25 和 Glu63 的非共价相互作用稳定结合于 CTSL 的活性位点。Anti-inflammatory agent 113 可抑制促炎细胞因子 (IL-6 、IL-8 ) 的产生,减少炎症细胞的肺浸润,缓解肺组织损伤。Anti-inflammatory agent 113 可用于急性肺损伤的研究。
HY-181661
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
YL1004 是一种强效、选择性且口服有效的非共价抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro )。YL1004 对 PLpro 的 IC50 为 17.5 nM,Ki 为 2.3 nM,体外抗 SARS-CoV-2 的 EC50 为 0.08 μM-1.37 μM。YL1004 可抑制 PLpro 的蛋白水解活性,并阻断其去泛素化和去 ISG 化作用,以恢复宿主固有抗病毒免疫信号通路。YL1004 可抑制 SARS-CoV-2 野生株、Delta 株、Omicron 变异株以及耐奈玛特韦毒株的复制。YL1004 可用于新型冠状病毒肺炎 (SARS-CoV-2 感染) 的研究。
HY-P1712A
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
HY-LD004
14 million compounds
DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接,实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子,这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而,共价DEL(CoDEL)则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头,这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基(如半胱氨酸、赖氨酸等)形成稳定的共价键,进而增强结合强度,延长其在靶点上的停留时间,并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。
本库是一个先进的、高度多样的化合物集合,由35 个独立子库组成,总分子规模达1400万,涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头,这些弹头可靶向半胱氨酸,赖氨酸,精氨酸,天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库,兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点,可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。
HY-L036
1,513 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,513 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
6,155 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 6,155 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L925
9000 compounds
半胱氨酸蛋白酶(Cysteine Proteases, CP)作为调控生理代谢、介导病理进程(如骨重塑异常、肿瘤侵袭、病原体感染)的关键酶家族,其特异性抑制剂的研发是疾病干预的核心方向之一。目前已报道的 CP 抑制剂基本通过精准结合 CP 活性口袋(如 S1-S4 非引物口袋、S1'-S2' 引物口袋)并与活性位点半胱氨酸形成共价 / 非共价相互作用实现抑制功能,为新型抑制剂开发提供了明确的结构参照。
本化合物库以“基于已知活性结构的相似性” 为核心设计策略,收集200多个已报道的半胱氨酸抑制剂,依托人工智能(AI)驱动的分子筛选技术,库内分子保留已报道的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的关键药效团特征及形状特征,是高效发现新型半胱氨酸蛋白酶的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1808
Fluorescent Dye
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1805
Fluorescent Dye
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1804
Fluorescent Dye
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1809
Fluorescent Dye
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3152
Biochemical Assay Reagents
链霉亲和素
Streptavidin 是一种约 60 kDa 的同型四聚体。Streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 Streptavidin 的结合亲和力是迄今为止报道的最高非共价相互作用之一,KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。 本产品是在大肠杆菌表达系统中重组表达得到的链霉亲和素蛋白。
HY-W145665
Biochemical Assay Reagents
直链淀粉
Amylose 并非具有典型特定传统受体结合靶点的小分子配体,它是一种多糖。在食品科学和生物体系中,Amylose 能够通过疏水相互作用、静电相互作用等非共价作用力与蛋白质、游离脂肪酸相互作用。比如,它能与它们形成三元复合物,这与淀粉的结构和消化相关。Amylose 在食品科学、碳水化合物代谢领域有广泛研究,并且在控制血糖反应的研究中也有重要意义,因为它会影响淀粉的消化速率。
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 是果糖二磷酸酶 (fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶,pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解,发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-W190862
Biotin-PEG10-N3
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG10-azide (Biotin-PEG10-N3) 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、10 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174914
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG4-mal 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、4 个 PEG 单元和 Maleimide 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-174938
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG3-Iodoacetamide 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、3 个 PEG 单元和 Iodoacetamide 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-W1048669B
HY-W096120A
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG1-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、1 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W094751
1-Pyrenamine (purified by sublimation)
Biochemical Assay Reagents
1-芘胺
1-Pyrenamin (1-Pyrenamine purified by sublimation) 通过非共价地功能化石墨纳米片,用于制造甲醇电池中高效稳定的催化剂载体。
HY-174917
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG Acrylamide 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、4 个 PEG 单元和 Acrylamide 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-174956H
HY-174892B
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG20-NHS ester 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、20 个 PEG 单元和 NHS ester 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。NHS 酯可与氨基酸或其他含有氨基的分子结合。
HY-W096120B
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG2-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、2 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048669A
HY-W1048669E
HY-W1048669H
HY-W1048669I
HY-W796277
HY-174915
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG7-OH 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、7 个 PEG 单元和一个羟基 (-OH) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-174892A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG32-NHS ester 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、32 个 PEG 单元和 NHS ester 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。NHS 酯可与氨基酸或其他含有氨基的分子结合。
HY-174904
Biochemical Assay Reagents
Dde Biotin-PEG4-COOH 是一种 PEG 衍生物,由 Biotin、5 个 PEG 单元和羧基 (-COOH) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。羧基可以很容易的和氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。
HY-W096120C
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG4-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物,由脱硫生物素、4 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-B0671
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞领域极具应用潜力。
HY-P10709
Collagen
Cardiovascular Disease
Cancer
CREKA peptide 是一种靶向纤维蛋白、IV 型胶原蛋白及纤维连接蛋白的选择性非共价结合剂,常作为靶向配体修饰递送载体。CREKA peptide 通过特异性识别肿瘤微环境或纤维化组织中过度沉积的纤维蛋白、纤维连接蛋白及 IV 型胶原蛋白,介导载体靶向富集于病灶部位,促进药物内化进入靶细胞 (如癌细胞、活化肝星状细胞)。CREKA peptide 可增强靶向递送效率、提高病灶部位药物浓度、降低全身副作用。
HY-P4076
HIV
DNA Alkylator/Crosslinker
Infection
MPG peptides, Pβ 是一种两亲性细胞穿膜肽。MPG peptides, Pβ 由三个部分组成:HIV 糖蛋白 41 的疏水融合序列 (GALFLGFLGAAGSTMGA)、间隔结构域 (WSQP)、Simian 病毒 40 大 T 抗原的核定位信号 (KKKRKV)。MPG peptides, Pβ 可通过静电作用与核酸 (包括 DNA) 形成稳定的非共价复合物,并改善其细胞内递送。MPG peptides, Pβ 可用于 HIV-1 相关免疫应答的研究。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2203
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P11032
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mp-4D7-pF2 是一种细胞穿透性双环肽,是一种非共价的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 为 4.51 μM。Mp-4D7-pF2 具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性,且无细胞毒性。Mp-4D7-pF2 可用于 COVID-19 感染研究。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-N9526
HY-P1712A
HY-P11000
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞领域极具应用潜力。
HY-P10118A
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) TFA 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-P10188
HY-P3223A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin acetate 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin acetate 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin acetate 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin acetate 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P2266
HY-P10118
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P10212
HY-P10488
Wnt
Peptides
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2192
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P10014
HY-P11063
Peptides
Cancer
AcfffGk 是一种短肽,具有自组装成螺旋纳米纤维的能力,可形成非共价交联的水凝胶,作为 3D 细胞培养的支架。
HY-N17580
HY-125040
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B0671
HY-N6006
HY-N2909
HY-W015954
HY-W145665
HY-W012817
HY-W012572
HY-W015954R
Structural Classification
Natural Products
Human Gut Microbiota Metabolites
Microorganisms
Endogenous metabolite
Source Classification
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Calcium Channel
Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-N9526
HY-W012817R
HY-W012572R
HY-N16733
HY-N17580
HY-N17442
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-114299S
Salcaprozate-d4 (sodium)是氘代标记的Salcaprozate (sodium)。Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂,有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W1048669B
PEG化脂质
Biotin-PEG10000-DMG 是一种由生物素、PEG 和二肉豆蔻酰-sn-甘油组成的化合物,可用于药物递送。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-W1048669A
PEG化脂质
Biotin-PEG5000-DMG 是一种由生物素、PEG 和二肉豆蔻酰-sn-甘油组成的化合物,可用于药物递送。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-W1048669E
PEG化脂质
Biotin-PEG1000-DMG 是一种由生物素、PEG 和二肉豆蔻酰-sn-甘油组成的化合物,可用于药物递送。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-W1048669H
PEG化脂质
Biotin-PEG2000-DMG 是一种由生物素、PEG 和二肉豆蔻酰-sn-甘油组成的化合物,可用于药物递送。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
HY-W1048669I
PEG化脂质
Biotin-PEG3400-DMG 是一种由生物素、PEG 和二肉豆蔻酰-sn-甘油组成的化合物,可用于药物递送。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。
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