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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

20

多肽产品

12

天然产物

2

同位素标记物

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D0849
    Sodium iodoacetate
    2 篇文献验证

    Iodoacetic acid sodium salt

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    碘乙酸钠 Sodium iodoacetate 是 GAPDH 的特异性抑制剂,具有糖酵解抑制活性。此外,Sodium iodoacetate 可诱导实验动物骨关节炎及相关疼痛模型。
    Sodium iodoacetate
  • HY-17444

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
    Tesaglitazar
  • HY-156815

    Orphan GPCR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    YL-365 是一种强效且选择性的 GPR34 拮抗剂,其 IC50 为 17 nM。YL-365 可结合至 GPR34 正构结合口袋的部分区域,并诱导变构改变,使受体稳定于非活性构象。YL-365 可下调 M1 小胶质细胞中促炎基因 iNOS 的表达,同时抑制促炎反应。YL-365 可在神经性疼痛小鼠模型中以剂量依赖的方式减轻机械性痛觉超敏。YL-365 可用于神经性疼痛的相关研究。
    YL-365
  • HY-69019
    7-Nitroindazole
    1 篇文献验证

    NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    7-硝基吲唑 7-Nitroindazole 是一种选择性且可穿透血脑屏障的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂 (小鼠小脑中IC50 = 0.47 μM)。7-Nitroindazole 在抑制实验动物的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 的同时,不会影响血压或内皮依赖性舒张。7-Nitroindazole 具有抗损伤和神经保护作用,可用于帕金森病等神经系统疾病的研究。
    7-Nitroindazole
  • HY-P1241
    BAM(8-22)
    1 篇文献验证

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物和感觉神经元特异性受体 (SNSR) 的激动剂,也是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。此外,BAM(8-22) 具有镇痛作用,还可抑制小胶质细胞的活化。
    BAM(8-22)
  • HY-120546
    Ulixacaltamide
    1 篇文献验证

    Z944; PRAX-944

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中,有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏,并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide
  • HY-N2258
    Poncirin
    4 篇文献验证

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin
  • HY-15451
    MDA 19
    2 篇文献验证

    BZO-HEXOXIZID

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用,并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-139347

    LY3556050; CNTX-0290

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    Mazisotine (CNTX-0290) 是一种口服有效的和非阿片类的生长抑素受体 4 (SSTR4) 激动剂,其 EC50 为 4.7 nM。Mazisotine 在多种伤害性(炎性、骨关节炎)和神经病理性疼痛模型中均表现出显著的镇痛疗效。Mazisotine 可用于研究疼痛。
    Mazisotine
  • HY-106199

    Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-N3710

    Kumujian G; O-Methylpicrasidine I

    JAK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    去氢苦木碱 Dehydrocrenatidine 是天然的生物碱,是特异性的 JAK 抑制剂。Dehydrocrenatidine在大鼠神经痛模型中抑制电压门控钠通道并改善机械性异位。
    Dehydrocrenatidine
  • HY-133130
    JNJ-42226314
    1 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种化学探针,是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-110199

    TRP Channel Neurological Disease
    TC-I 2014 hydrochloride 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂,其对犬类、人和大鼠通道的IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
    TC-I 2014
  • HY-155417

    Orphan GPCR ERK Neurological Disease
    GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
    GPR34 receptor antagonist 3
  • HY-119033

    MAGL Inflammation/Immunology
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-131004

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
    CB2R PAM
  • HY-P1091

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin (human, mouse)
  • HY-111996

    Potassium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Kv3 activator-1 是一种 Kv3 家族电压门控钾通道 (potassium channel) 激活剂。Kv3 activator-1 可逆转神经病理性疼痛和炎症疼痛大鼠模型中的机械性痛觉过敏,起效迅速且具有持久的、剂量相关的效应。Kv3 activator-1 可用于疼痛的研究。
    Kv3 activator-1
  • HY-111029A

    GlyT Others
    ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393 TFA
  • HY-A0235

    Stakane

    Others Neurological Disease
    安曲非宁 Antrafenine (Stakane) 是一种非麻醉性镇痛剂。Antrafenine 在醋酸扭体法和小鼠热板法实验中显示出中枢镇痛作用。Antrafenine 显著缓解骨关节炎疼痛。Antrafenine 在大鼠足趾水肿模型中具有轻度的抗炎活性。Antrafenine 可用于镇痛和抗炎研究。
    Antrafenine
  • HY-101546A

    (+)-Cavidine

    p38 MAPK ERK Interleukin Related Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    卡维丁 Cavidine ((+)-Cavidine) 是一种镇痛剂和抗炎剂。Cavidine 可从 Corydalis ternata f. yanhusuo (Y.H.Chou & Chun C.Hsu) Y.C.Zhu 中分离得到。Cavidine 可降低炎症因子 IL-1βIL-6TNF-α 的表达,抑制钙离子内流。Cavidine 抑制 p38ERK1/2 磷酸化。Cavidine 可提高慢性疼痛模型中的机械痛和热痛阈值。Cavidine 可用于慢性疼痛的研究。
    Cavidine
  • HY-103344

    Aminopeptidase mGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZJ43 是一种有效的 NAAG 肽酶抑制剂,其 IC50 为 2.4 nM,Ki 为 0.8 nM。ZJ43 能充分激活 II 组 mGluR,降低 PCP 的部分行为效应。ZJ43 在神经病变、炎症和疼痛模型中具有镇痛作用。
    ZJ43
  • HY-P1090

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Hemopressin(rat) 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽,最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin(rat) 是口服有效的,选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin(rat) 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
    Hemopressin(rat)
  • HY-175231

    5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂,其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路,并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累,而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171
  • HY-111029

    GlyT Neurological Disease
    ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393
  • HY-118952

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06456384 是一种高效、选择性 NaV1.7 抑制剂,IC50 为 0.01 nM。PF-06456384 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。
    PF-06456384
  • HY-145830

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    AC1-IN-1 是一种有效的选择性的 AC1 抑制剂,其 IC50 为 0.54 μM. AC1-IN-1 在炎症性疼痛小鼠模型中表现出适度的抗异常疼痛的作用。
    AC1-IN-1
  • HY-142701

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 4
  • HY-107561

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    A-943931 (Compound 10) 是一类新的组胺 H4受体拮抗剂。A-943931 在疼痛和炎症模型中具有改善药物性和体内疗效。A-943931 可用于体内抗炎和抗伤害感受的研究。
    A-943931 hydrochloride
  • HY-10635

    TRP Channel Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
    ABT-102
  • HY-124277

    TRP Channel Neurological Disease
    ADM 12 是一种高度选择性的瞬时受体电位安尼尔素 1 (TRPA1) 通道拮抗剂。ADM 12 在动物模型中能够抑制硝酸甘油 (NTG) 引起的三叉神经超敏反应,降低与疼痛相关的基因 (c-Fos, TRPA1) 和神经肽 (CGRP, SP) 的表达。ADM 12 有望用于偏头痛和神经性疼痛的研究。
    ADM 12
  • HY-169430

    PGE synthase
    AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
    AGU654
  • HY-150270

    P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX 具有抗炎活性,可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX
  • HY-138693

    FAAH Neurological Disease
    ST4070 是一种强效、具有口服活性、选择性且可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。ST4070 能够提高大脑内源性大麻 (eCB) 水平,并在动物模型中对抗神经病理性疼痛。ST4070 可增强情绪控制相关特定脑区的内源性 eCB 水平,并在啮齿类动物中诱导显著的抗焦虑作用。ST4070 可用于神经病理性疼痛和焦虑障碍的相关研究。
    ST4070
  • HY-112567

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    TRR469 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 正性变构调节剂。TRR469 能显著提高 2-chloro N(6)-cyclopentyladenosine (CCPA) 与 A₁AR 的亲和力,增加激动剂放射性配体 [³H]-CCPA 可识别的受体数量。TRR469 在焦虑和疼痛模型中均显示显著效果。TRR469 可用于研究焦虑症和疼痛管理。
    TRR469
  • HY-120496

    ASP3662

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    Clofutriben (ASP3662) 是一种具有选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人、小鼠和大鼠的 Ki 值分别为 5.3 nM、2.6 nM 和 23 nM。Clofutriben 可抑制无活性糖皮质激素向活性糖皮质激素的转化,从而降低细胞内糖皮质激素的暴露水平。Clofutriben 可改善啮齿动物模型的神经性疼痛并恢复其肌肉压力阈值,但对炎性疼痛无作用。
    Clofutriben
  • HY-167862

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-P5900

    m3-HwTx-IV

    Sodium Channel Neurological Disease
    m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
    m3-Huwentoxin IV
  • HY-172903

    Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nav1.8-IN-16 (Compound (R)-40) 是一种口服有效选择性的 hNaV 1.8 抑制剂 (IC50: 5.9 nM)。Nav1.8-IN-16 通过阻断 NaV1.8 通道发挥镇痛作用,不显著影响其他 NaV 亚型或 hERG 通道。Nav1.8-IN-16 在术后疼痛和炎症性疼痛模型中表现出剂量依赖的镇痛效果,可用于疼痛有关的研究。
    Nav1.8-IN-16
  • HY-159931

    AAK1 Neurological Disease
    HW161023(compound )是一种口服有效的 AP2 相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂,其对 AAK1hERGIC50 值分别为 5.4 nM 和 11.9 μM。 HW161023 可抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。
    HW161023
  • HY-137610A

    P2X Receptor P2Y Receptor Neurological Disease
    TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中,IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
    TNP-ATP tetrasodium
  • HY-19500

    COX Others
    SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学(PK/PD)模型被用于开发和临床试验模拟,以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明,360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设,360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能,成功预测了其临床效果。这些研究结果表明,SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂,在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
    SC-75416
  • HY-113608

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    VCP171 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1R) 正向变构调节剂。VCP171 能有效降低神经性疼痛模型 Lamina II 的兴奋性突触电流。VCP171 可用于神经性疼痛的研究。
    VCP171
  • HY-W344115

    5-HT Receptor Dopamine Transporter Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Bicifadine 是一种具有口服活性的5-羟色胺/去甲肾上腺素/多巴胺 (serotonin/norepinephrine/dopamine) 三重再摄取抑制剂。Bicifadine 在多种急性、持续性和慢性疼痛模型中均表现出有效的镇痛作用。
    Bicifadine
  • HY-16525

    Monoamine Transporter Adrenergic Receptor Neurological Disease
    XEN-2174 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。XEN-2174 通过非竞争性抑制去甲肾上腺素的再摄取,增加突触间隙去甲肾上腺素浓度,从而激活脊髓水平的 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor),产生镇痛作用。XEN-2174 在神经性疼痛大鼠模型和大鼠术后疼痛模型中具有长效的镇痛作用。XEN-2174 可用于疼痛研究。
    XEN-2174
  • HY-119912

    Stakane dihydrochloride

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Antrafenine (Stakane) dihydrochloride 是一种非麻醉性镇痛剂。Antrafenine dihydrochloride 在醋酸扭体法和小鼠热板法实验中显示出中枢镇痛作用。Antrafenine dihydrochloride 显著缓解骨关节炎疼痛。Antrafenine dihydrochloride 在大鼠足趾水肿模型中具有轻度的抗炎活性。Antrafenine dihydrochloride 可用于镇痛和抗炎研究。
    Antrafenine dihydrochloride
  • HY-161682

    GPR84 Neurological Disease
    GPR84 antagonist 9 是一种具有口服活性 GPR84 拮抗剂,其 IC50 值为 0.012 μM。GPR84 antagonist 9 可用于炎症性疼痛疾病的研究。
    GPR84 antagonist 9
  • HY-P5907

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂,其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-177691

    Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CCI17464 是一种选择性、口服活性 EP4 部分激动剂,pKi 为 7.1。CCI17464 显示出逆转过敏反应作用。CCI17464 可用于弗氏完全佐剂 (FCA) 诱导的急性炎症性疼痛研究。
    CCI17464
  • HY-135495

    Sodium Channel Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    AM-0466是一种钠通道抑制剂,具有纳摩尔水平的NaV1.7抑制活性。AM-0466在NaV1.7依赖的组胺诱导搔痒模型中表现出强大的药效活性。AM-0466在辣椒素诱导的痛觉模型中也显示出显著的镇痛效果。AM-0466在药代动力学特性优化后被推进至体内靶向作用和疗效模型中进行测试。
    AM-0466

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