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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-116010A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Oleandomycin phosphate 是一种大环内酯类抗生素,其结构与红霉素密切相关。Oleandomycin 具有与红霉素相似的抗微生物活性。Oleandomycin 通过干扰活化氨基酸在核糖体上转译成新生肽链的过程,抑制蛋白质合成。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Neurological Disease
Buntanetap L-Tartrate (Phenserine L-Tartrate) 是一种选择性 AChE 抑制剂 (IC50 = 22.2 nM)。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-152203
Drug Derivative
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-2 是 Virginiamycin M1 (HY-N6686) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-2 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译。
HY-176843
HY-148451
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-17 (compound 61) 是 Silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-17 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.9,15 和 1.8 nM。eIF4A3-IN-17 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-14944R
Omacetaxine mepesuccinate (Standard); HHT (Standard)
Reference Standards
STAT
Cancer
高三尖杉酯碱 (标准品)
Homoharringtonine (Standard)是 Homoharringtonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长 来起作用。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-123922
Bacterial
Infection
NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation ) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
HY-P11006
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-P5723
Bacterial
Infection
Api137 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-148445
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-11 (compound 56) 是 Silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-11 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.2、4 和 0.3 nM。eIF4A3-IN-11 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-164419
COR-004; ATL1103; ISIS 227452
GHR
Others
Atesidorsen 是一种反义寡核苷酸,可抑制人生长激素受体 (GHR) mRNA的翻译。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-137911
Bacterial
Infection
Cancer
Sparsomycin 是细菌 Streptomyces sparsogenes 的代谢产物。 Sparsomycin 抑制真核细胞和细菌中的蛋白质合成。Sparsomycin 抑制核糖体PTC的翻译延伸。
HY-177610
ISIS 2105
HPV
Infection
Afovirsen 是一种硫代磷酸寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-177638
HSV
Infection
ISIS 1082 是一种反义寡核苷酸,其作用靶点为单纯疱疹病毒 HSV 1型 和 2型病毒衣壳蛋白的翻译起始密码子。ISIS 1082 能够在体外抑制单纯疱疹病毒 1 型的复制。
HY-144655
Phosphatase
Cancer
IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
HY-136453A
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物,具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ,即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程,而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制,例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-115805
HY-155676
HY-162861
HY-164524
HY-148449
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-15 (compound 52) 是 Silvestrol (HY-13251) 类似物。eIF4A3-IN-15 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 11,700 和 120 nM。eIF4A3-IN-15 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
HY-W399940
Antibiotic
Influenza Virus
Drug Intermediate
Infection
放线菌酚
Actiphenol 是一种抗生素 (antibiotic ),对柯萨奇病毒 B3 (coxsackievirus B3 ) 和流感 A 病毒 (influenza A virus ) 有效 (IC50 s = 14.37 和 34.4 µg/mL)。Actiphenol 也是一种芳香族酮,具有较弱的真核翻译抑制活性,在 Streptomyces 种属中发现。Actiphenol 可作为合成 Cycloheximide (HY-12320) 的关键中间体。
HY-113061S
HY-17466R
HY-N13880
HY-168156
PCSK9
Cancer
PCSK9-IN-32 (compund 8) 是一种 PCSK9 -GFP 翻译抑制剂。
HY-177610A
ISIS 2105 sodium
HPV
Infection
Afovirsen sodium 是一种硫代磷酸寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-121722
HY-177638A
HSV
Infection
ISIS 1082 sodium 是一种反义寡核苷酸,其作用靶点为单纯疱疹病毒 HSV 1型 和 2型病毒衣壳蛋白的翻译起始密码子。ISIS 1082 sodium 能够在体外抑制单纯疱疹病毒 1 型的复制。
HY-153837
HCV
Infection
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-153837A
HCV
Infection
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-168326
DNA/RNA Synthesis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E ) 的抑制剂,可阻断 mRNA 的二级结构,从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR),EC50 为 1.2 nM,抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR),EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖,EC50 为 7 nM。
HY-149362
SARS-CoV
Infection
MTase-IN-1 (compound 26) 是冠状病毒 nsp14 N7 -甲基转移酶的有效选择性抑制剂,IC50 为 0.72 nM。MTase-IN-1 损害病毒 RNA 翻译和免疫逃避。
HY-21586
HY-125984
α-synuclein
Neurological Disease
Syn-516 是一种 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 抑制剂。Syn-516 靶向 α-Syn mRNA 的 5'非翻译区 (5'UTR),其 IC50 值为 1.8 μM,从而抑制了 α-Syn 的翻译过程。Syn-516 在小鼠模型中改善与 α-Syn 过表达相关的运动功能障碍和结肠动力异常。α-Syn 可用于研究帕金森病和路易体痴呆等疾病。
HY-16366A
HY-180490
HY-N15783
HY-175499
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-118 (compound A.13) 是一种靶向 SARS-CoV-2 RNA 翻译起始元件 SL1 的抑制剂。
HY-173172
HY-101866R
HY-21586A
HY-P11733
Bacterial
Infection
(KFF) 3K-acpP 是一种由细胞穿膜肽 (KFF) 3K (HY-P10556) 与 acpP 肽核酸偶联的抗菌剂。(KFF) 3K-acpP 可结合至 acpP mRNA 的翻译起始位点区域,通过空间位阻阻断核糖体结合并抑制酰基载体蛋白的翻译。(KFF) 3K-acpP 可诱导细菌包膜应激反应通路,并触发外膜蛋白 F (ompF) 转录本的消耗。(KFF) 3K-acpP 可用于感染相关研究。
HY-114489A
HY-114489B
HY-141567A
Pseudo-UTP trisodium solution (100mM)
DNA/RNA Synthesis
Others
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100 mM) 是一种修饰核糖核苷三磷酸。Pseudouridine 5'-triphosphate trisodium solution (100 mM) 替代 UTP,提高 mRNA 的稳定性和翻译效率,并降低免疫原性。
HY-122524
HY-146446
Bacterial
Antibiotic
Infection
PXYC1 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 0.81 和 0.31 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb) 的转译过程中发挥重要作用。
HY-146447
Bacterial
Antibiotic
Infection
PXYC13 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 7.61 和 8.50 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146448
Bacterial
Infection
PXYD3 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 5.66 和 6.91 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb) 的转译过程中发挥重要作用。
HY-146449
Bacterial
Antibiotic
Infection
PXYD4 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 3.24 和 1.64 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146450
Bacterial
Antibiotic
Infection
PXYC2 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 6.35 和 5.11 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-146451
Bacterial
Antibiotic
Infection
PXYC12 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA ) 拮抗剂,对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 2.67 和 4.67 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。
HY-126171
HY-153492A
AMG 890 sodium; ARC-LPA sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Inflammation/Immunology
Olpasiran sodium (AMG 890, ARC-LPA) 是一种 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 偶联的肝细胞靶向 siRNA。Olpasiran sodium 可直接抑制肝细胞中 LPA 信使 RNA 的翻译,并有效降低载脂蛋白 Lp (a) 的浓度。Olpasiran sodium 可用于心血管疾病的相关研究,如动脉粥样硬化。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-101488R
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-179110
HY-129769
HY-N7151R
HY-P10396
HY-108666
HY-B1350S
Fusidate-d6 ; SQ-16603-d6
Bacterial
Antibiotic
Infection
夫西地酸 d6
Fusidic acid-d6 是 Fusidic acid 的氘代物。Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-144873
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-W011209R
HY-W235043
HY-172216
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-3 (Compound IRE-03-3) 是肠道病毒 A71 EV-A71 的抑制剂,其靶向 EV-A71 的内部核糖体进入位点 (IRES),抑制 IRES 介导的翻译,并抑制病毒增殖 (EC50 为 11.96 μM)。
HY-B1350
Fusidate; SQ-16603
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
夫西地酸
Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。Fusidic acid 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-B1350AR
Sodium fusidate (Standard); SQ-16360 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
夫西地酸钠 (标准品)
Fusidic acid (sodium salt) (Standard) 是 Fusidic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fusidic acid sodium salt (Sodium fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid sodium salt通过阻止核糖体释放翻译延长因子G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-B1350R
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-134361
HY-122039
Amino Acid Derivatives
Others
Hypusine dihydrochloride 是一种天然氨基酸,仅存在于真核翻译起始因子 5A (eIF-5A) 中。Hypusine dihydrochloride 是由亚精胺中的丁胺部分转移到 eIF-5A 前体的特定赖氨酸残基的 ϵ-氨基上,以及 4-氨基丁基部分在碳 2 处羟基化而形成的。
HY-122524A
HY-W036160
HY-B0956
Aminosidine sulfate
Antibiotic
Parasite
Bacterial
Infection
硫酸巴龙霉素
Paromomycin (Aminosidine) sulfate 是一种的广谱氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),具有杀螨杀菌作用,是新霉素 (HY-B0470) 衍生物。Paromomycin sulfate 通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。Paromomycin sulfate 可用于细菌和寄生虫感染的研究。
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-100131
HY-101082
HY-E70081
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-124593
HY-17566
HY-153802
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-153802A
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Antitumor agent-100 (compound A6) hydrochloride 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A -SLFN12 的分子胶 (IC50 : 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 hydrochloride 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-164515
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH ) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ONC213 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-164984
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')A 是一种特定的 mRNA 分子结构,由 3227-甲基鸟嘌呤(m3227G)帽、三磷酸基团和腺苷组成。m3227G(5)ppp(5')A 影响 mRNA 的稳定性和翻译效率。
HY-111244
CDK
HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性,来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤,例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-D1725
Fluorescent Dye
DNA Stain
Others
Cy3-dCTP 是一种直接荧光标记脱氧核糖核苷酸,其中 Cy3 是一种花青类荧光染料。Cy3-dCTP 用于直接酶促标记 DNA 和 cDNA:利用聚合酶,在逆转录、PCR、缺口平移或随机引物标记等过程中,将这种修饰的核苷酸掺入正在延伸的DNA链中。
HY-132975
Bacterial
Others
PrDiAzK 是一种双功能氨基酸。PrDiAzK 可以在细菌和哺乳动物细胞培养物中选择性地掺入蛋白质中。PrDiAzK 可通过翻译的随机正交重新编码 (SORT) 用于蛋白质组范围内的整合。PrDiAzK 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153232
Fluorescent Dye
Liposome
Others
eGFP circRNA-LNP 是一种包含eGFP circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。eGFP circRNA 带有增强型绿色荧光蛋白 (Enhanced Green Fluorescent Protein) eGFP,进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-111753
WDR5
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-4 (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine (HY-N6608) 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine (HY-N6608) 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-120159
SHP2
SHP1
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-169429
Flavivirus
Infection
CHIKV-IN-5 (Compound 26) 是一种 CHIKV 抑制剂 (EC90 = 0.45 μM)。CHIKV-IN-5 通过阻断结构蛋白的翻译,在病毒生命周期的后期阶段抑制 CHIKV 的复制。CHIKV-IN-5 在体外小鼠微粒体中具有很高的稳定性。CHIKV-IN-5 可减轻感染 CHIKV 的小鼠脚垫肿胀,并减少病毒向其他组织的传播。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-174720
mRNA
Inflammation/Immunology
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-19356
HY-401209
HY-W016647
HY-153235
mRNA
SARS-CoV
Liposome
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-P5292
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P5292A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-19356B
HY-B0956R
Aminosidine sulfate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Parasite
Bacterial
Infection
硫酸巴龙霉素 (标准品)
Paromomycin (sulfate) (Standard)是 Paromomycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paromomycin (Aminosidine) sulfate 是一种的广谱氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),具有杀螨杀菌作用,是新霉素 (HY-B0470) 衍生物。Paromomycin sulfate 通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。Par
HY-153230
Liposome
Biochemical Assay Reagents
Others
Firefly luciferase circRNA-LNP 是一种包含 Firefly luciferase circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。Luciferase 通常用作基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly Luciferase circRNA 进入细胞后会表达萤火虫荧光素酶蛋白。可常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。常见的荧光素酶有萤火虫荧光素酶和海肾荧光素酶。
HY-153231A
Fluorescent Dye
Liposome
Others
eGFP mRNA-LNP (500 ng/μL) 是一种含有 eGFP mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。eGFP mRNA-LNP 携带增强型绿色荧光蛋白 (eGFP),进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 通常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因 (激发波长 = 488 nm; 发射波长 = 535/40 带通)。eGFP mRNA-LNP 可用于 RNA 递送、翻译效率和细胞活力。
HY-169810
Antibiotic
Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic ),可抑制细菌生长,对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops,并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取,并且不易产生抗药性。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (标准品)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-N0677AR
HY-145974
HY-147426
HY-147426A
HY-148664
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶(PRS ,Aminoacyl-tRNA Synthetase)抑制剂,而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径,诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,而不显著影响体重。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-125026
Endogenous Metabolite
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂,具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平,同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路,影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-W008091
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Cancer
5-甲基胞嘧啶
5-Methylcytosine 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰。5-Methylcytosine 在 DNA 的 CpG 二核苷酸上形成对称甲基化,在 RNA 中稳定 tRNA/rRNA 结构并影响 mRNA 翻译。5-Methylcytosine 可通过氧化生成 5hmC、5fC 和 5caC。5-Methylcytosine 可用于表观遗传学、发育生物学,以及结直肠癌、肝细胞癌等疾病研究。
HY-W008091A
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Cancer
5-甲基胞嘧啶盐酸盐
5-Methylcytosine hydrochloride 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰。5-Methylcytosine hydrochloride 在 DNA 的 CpG 二核苷酸上形成对称甲基化,在 RNA 中稳定 tRNA/rRNA 结构并影响 mRNA 翻译。5-Methylcytosine hydrochloride 可通过氧化生成 5hmC、5fC 和 5caC。5-Methylcytosine hydrochloride 可用于表观遗传学、发育生物学,以及结直肠癌、肝细胞癌等疾病研究。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-176848
YTHDF
Apoptosis
Cancer
SKLB-Y13 是一种选择性 YTHDF1 抑制剂,IC50 为 0.76 μM。SKLB-Y13 可与 m6 A 识别口袋结合,并破坏依赖 m6 A 的 YTHDF1-PRPF6 mRNA 相互作用,从而损害 PRPF6 的翻译,抑制乳腺癌细胞增殖并促进细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-Y13 具有抗肿瘤活性,具有靶向 RNA 表观遗传的癌症研究潜力。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-168106
HY-100131R
HY-B1350A
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (标准品)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-122524AR
HY-W009444
Endogenous Metabolite
Others
5-甲基尿苷
5-Methyluridine (m5 U) 是一种由 RNA 甲基转移酶 (如 TrmA、RumA) 催化生成的 RNA 修饰核苷酸,主要靶向 tRNA 的 T 臂、rRNA 等 RNA 分子的特定尿嘧啶位点。5-Methyluridine 依赖酶对 RNA 二级/三级结构的识别 (如 tRNA 的 T 环或 rRNA 的特定茎环结构),通过稳定 RNA 折叠或调控碱基配对参与翻译精确性、核糖体功能等生理过程。
HY-W768571
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-145974A
m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium
DNA/RNA Synthesis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Others
m7GpppAmpG ammonium (m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium) 是一种三核苷酸 5′ 端帽类似物。m7GpppAmpG ammonium 与 eIF4E 结合,KD 值为 45.6 nM。m7GpppAmpG ammonium 对 RNA 加帽,加帽率为 90%。m7GpppAmpG ammonium 增强 mRNA 稳定性与翻译效率。m7GpppAmpG ammonium 用于 mRNA 疗法研究。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-W008091S
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-181602
ATP Synthase
COX
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Cancer
ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体,可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合,从而引起线粒体代谢改变,抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB 、ATP8 、COX1 、COX3 、ND2 ) 的翻译,并下调 OXPHOS 复合物的表达,同时激活 AMPK 的磷酸化,诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-153083
SARS-CoV
mRNA
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-117599
Parasite
Infection
JPC-3210 是一种有口服活性的氨甲基苯酚。JPC-3210 具有抗疟活性,平均 IC50 值范围为 2.5 至 19 nM。JPC-3210 的作用机制是抑制血红蛋白消化途径并促进蛋白质翻译调节因子。JPC-3210 可以抑制 CYP2D6 和 CYP3A4 同工酶。JPC-3210 在小鼠模型中可抑制伯氏疟原虫 (P. berghei ) 感染。JPC-3210 在体内具有预防保护作用。JPC-3210 可用于疟疾预防方面的研究。
HY-W008091R
HY-W016647R
N-Formylmethionine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
For-Met-OH (Standard) (N-Formylmethionine (Standard)) 是 For-Met-OH (HY-W016647) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。For-Met-OH (N-Formylmethionine) 可参与细菌、叶绿体和线粒体的翻译过程。For-Met-OH 在不同物种和细胞器中分别发挥促进线粒体蛋白质复合物形成、作为细菌和酵母的降解信号等作用。For-Met-OH 水平与某些疾病密切相关,如 For-Met-OH 是危重症患者代谢紊乱与不良预后的潜在生物标志物。
HY-W019670
HY-W019670R
HY-164984A
DNA/RNA Synthesis
Others
m3227G(5)ppp(5')A triammonium 是 m3227G(5)ppp(5')A (HY-164984) 的三铵盐形式。m3227G(5)ppp(5')A triammonium 是一种特定的 mRNA 分子结构,由 3227-甲基鸟嘌呤 (m3227G) 帽、三磷酸基团和腺苷组成。m3227G(5)ppp(5')A triammonium 影响 mRNA 的稳定性和翻译效率。
HY-127072
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Amicoumacin A 是一种具有口服活性的抗生素 (Antibiotic )。Amicoumacin A 以细菌核糖体为作用靶点,通过稳定 mRNA 与核糖体的相互作用抑制细菌翻译。Amicoumacin A 通过靶向真核核糖体诱导癌细胞死亡。Amicoumacin A 具有抗炎和抗溃疡活性,抑制角叉菜胶诱导的爪水肿,预防应激诱导的胃溃疡。Amicoumacin A 抑制革兰氏阳性菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、幽门螺杆菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长。Amicoumacin A 可用于肺癌、乳腺癌、细菌感染、炎症水肿及胃溃疡的研究。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-136453
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-N1992R
TF-3 (Standard); ZP10 (Standard)
Reference Standards
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (标准品)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-123035
HSP
Akt
EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-W460666
Drug Intermediate
Cancer
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-106801
HY-113081R
HY-W753593
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (标准品)
Mebeverine alcohol (Standard) 是 Mebeverine alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-181078
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 是一种抗白血病剂,具有强大的核糖体靶向蛋白质合成抑制作用。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可通过抑制蛋白质合成下调短寿命癌蛋白,包括 c-Myc 和 Mcl-1 。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 促进急性髓系白血病 (AML) 细胞周期停滞于G0/G1期,并诱导线粒体途径凋亡 (apoptosis )。Cephalotaxine-ester-(R)-1-ethoxy-3-mercaptopropan-2-ol-Ph (3,4OMe) 可用于白血病的研究。
HY-179556
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 是一种高效且选择性极高的 NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对 SARS-CoV-2 具有显著的抗病毒活性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 对其他 β 冠状病毒也具有广谱活性,并能在复制阶段抑制 SARS-CoV-2。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可特异性逆转 NSP14 介导的宿主转录组改变。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 可用于 SARS-CoV-2 的研究。
HY-180767
Drug Derivative
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Cancer
Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline (Compound 5f) 是 Azithromycin (HY-17506) 的衍生物,也是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline 抑制 topoisoisomerase I ,IC50 值为 120.7 μM。Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline 与大肠杆菌 70S 核糖体 (70S ribosome ) 结合,Kd 值为 0.8 nM。Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline 抑制细菌翻译,IC50 值为 0.7 μM。Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline 对肺炎链球菌 ATCC 49619、金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 和粪肠球菌 ATCC 29212 具有抗菌活性,其 MIC 值分别为 0.06 μg/mL、2 μg/mL 和 0.5 μg/mL。Azithromycin-amide-C3-amide-quinoxaline 对前列腺癌和结肠癌具有抗癌活性。
HY-148503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病研究相关的寡核苷酸合成。
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
HY-Y0148
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-Y0148R
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-156228
Ras
Cancer
RGB-1 可选择性结合 RNA G-四链体结构,稳定 RNA G-四链体,可降低乳腺癌细胞中 NRAS 原癌基因的表达。RGB-1 可用作研究 RNA G-四链体结构细胞功能以及鉴定新型 mRNA G-四链体形成序列的工具。RGB-1 可用于乳腺癌研究。
HY-148062
PROTACs
CDK
AAK1
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
Salt-inducible Kinase (SIK)
LIM Kinase (LIMK)
Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 、CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-170524
SARS-CoV
DNA Methyltransferase
Cytochrome P450
Infection
TDI-015051 是一种高选择性、口服有效的抗病毒剂,靶向冠状病毒 NSP14 鸟嘌呤-N7 甲基转移酶。TDI-015051 能以非竞争方式结合底物并形成稳定三元复合物,精准阻断病毒 mRNA 的加帽与甲基化过程。TDI-015051 可强效抑制多种冠状病毒 (包括 SARS-CoV-2 和 MERS ),通过损伤病毒复制翻译并诱导适度的 I 型干扰素介导的免疫应答,显著降低肺部病毒载量且与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同效应。此外,TDI-015051 不抑制非冠状病毒甲基转移酶,其诱导的耐药突变会削弱病毒适应性,展现出优异的抗病毒特性与安全性。TDI-015051 可用于研究 COVID-19 及研究冠状病毒复制机制。TDI-015051 靶向 SARS-CoV-2、α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E、β-hCoV-MERS 的 IC50 分别为 0.15 nM、1.7 nM、2.6 nM 和 3.6 nM,靶向 SARS-CoV-2 的 Ka 为 0.061 nM。
HY-172815
JNK
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
p38 MAPK
Cancer
IDB-001 是一种人核糖体肽基转移酶中心 (PTC ) 抑制剂,通过与新生多肽中的 Asp/Glu 残基形成互补相互作用,诱导构象变化并阻碍特定序列背景下的翻译延伸。IDB-001 能优先使核糖体在含酸性肽基序的位置停滞,从而抑制癌细胞增殖。IDB-001 在高浓度下通过 eIF2α 磷酸化激活整合应激反应。此外,IDB-001 还能通过 JNK 和 p38 磷酸化轻度触发核糖体毒性应激反应。IDB-001 已被应用于三阴性乳腺癌的机制研究中。
HY-L226
3,701 compounds
蛋白翻译后修饰 (Posttranslational modifications,PTM) 是指在翻译后的蛋白质氨基酸残基上通过添加或移除特定的基团进行化学修饰,从而调节蛋白质的活性、定位、折叠、以及蛋白与其他生物大分子间相互作用。PTM 通过影响蛋白质功能调控众多病理生理进程。目前,较为常见的 PTM 包括蛋白质磷酸化、甲基化、乙酰化、泛素化、糖基化等。
MCE可提供 3,701 种蛋白翻译后修饰靶向化合物,可用于癌症,神经退行性疾病,代谢疾病等药物筛选
HY-L015
955 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 955 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L932V
2,000,000 compounds
大环化合物(通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽)具有独特的物理化学性质,能形成预组织的受限构象,与靶点结合亲和力强、选择性高,可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白,填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶,其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关,是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差,易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控,还可以减小体积分子优化药代动力学性质,大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物,基于 Transformer 架构,将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务,简化分子线性输入规范,实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化,生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性,可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂,以这些激酶片段作为起始片段,进行环化生成, 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估,最终构建百万级的大环虚拟化合物库,可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
HY-L917
5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究,RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程,可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。
MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集,并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型,对这些分子进行编码,并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习,所有模型都取得了良好的训练结果,AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型(AUROC值:0.82,预测准确率:0.76)对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules(cLogP≥1.5,Molar Refractivity≥4,Relative Polar Surface Area≤0.3)进行再过滤,最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性,是 RNA 靶向药物开发的有利工具。
HY-L932V0
2,000,000 compounds
大环化合物(通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽)具有独特的物理化学性质,能形成预组织的受限构象,与靶点结合亲和力强、选择性高,可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白,填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶,其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关,是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差,易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控,还可以减小体积分子优化药代动力学性质,大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物,基于 Transformer 架构,将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务,简化分子线性输入规范,实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化,生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性,可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂,以这些激酶片段作为起始片段,进行环化生成, 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估,最终构建百万级的大环虚拟化合物库,可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1725
Fluorescent Dye
Cy3-dCTP 是一种直接荧光标记脱氧核糖核苷酸,其中 Cy3 是一种花青类荧光染料。Cy3-dCTP 用于直接酶促标记 DNA 和 cDNA:利用聚合酶,在逆转录、PCR、缺口平移或随机引物标记等过程中,将这种修饰的核苷酸掺入正在延伸的DNA链中。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12495A
Biochemical Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-145974A
m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium
Biochemical Assay Reagents
m7GpppAmpG ammonium (m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium) 是一种三核苷酸 5′ 端帽类似物。m7GpppAmpG ammonium 与 eIF4E 结合,KD 值为 45.6 nM。m7GpppAmpG ammonium 对 RNA 加帽,加帽率为 90%。m7GpppAmpG ammonium 增强 mRNA 稳定性与翻译效率。m7GpppAmpG ammonium 用于 mRNA 疗法研究。
HY-153229
Biochemical Assay Reagents
萤火虫荧光素酶mRNA-LNP
Firefly luciferase mRNA-LNP 是一种含有萤火虫荧光素酶 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构,其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白,常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
HY-141567A
Pseudo-UTP trisodium solution (100mM)
Biochemical Assay Reagents
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100 mM) 是一种修饰核糖核苷三磷酸。Pseudouridine 5'-triphosphate trisodium solution (100 mM) 替代 UTP,提高 mRNA 的稳定性和翻译效率,并降低免疫原性。
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
Biochemical Assay Reagents
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-153232
Biochemical Assay Reagents
eGFP circRNA-LNP 是一种包含eGFP circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。eGFP circRNA 带有增强型绿色荧光蛋白 (Enhanced Green Fluorescent Protein) eGFP,进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因。
HY-153235
Biochemical Assay Reagents
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-21586B
HY-153231A
Biochemical Assay Reagents
eGFP mRNA-LNP (500 ng/μL) 是一种含有 eGFP mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。eGFP mRNA-LNP 携带增强型绿色荧光蛋白 (eGFP),进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 通常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因 (激发波长 = 488 nm; 发射波长 = 535/40 带通)。eGFP mRNA-LNP 可用于 RNA 递送、翻译效率和细胞活力。
HY-139098
HY-153230
Biochemical Assay Reagents
Firefly luciferase circRNA-LNP 是一种包含 Firefly luciferase circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。Luciferase 通常用作基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly Luciferase circRNA 进入细胞后会表达萤火虫荧光素酶蛋白。可常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。常见的荧光素酶有萤火虫荧光素酶和海肾荧光素酶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P10396
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P10115
STAT
Cancer
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P5292A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P3270
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-P5292
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P11006
HY-P5723
Bacterial
Infection
Api137 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-P11104
Peptides
Others
SsrA tag 是一种 11-aa 肽,添加到翻译过程中停滞的蛋白质的 C 端,靶向蛋白质被 ClpXP 和 ClpAP 降解。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-W036160
HY-P11733
Bacterial
Infection
(KFF) 3K-acpP 是一种由细胞穿膜肽 (KFF) 3K (HY-P10556) 与 acpP 肽核酸偶联的抗菌剂。(KFF) 3K-acpP 可结合至 acpP mRNA 的翻译起始位点区域,通过空间位阻阻断核糖体结合并抑制酰基载体蛋白的翻译。(KFF) 3K-acpP 可诱导细菌包膜应激反应通路,并触发外膜蛋白 F (ompF) 转录本的消耗。(KFF) 3K-acpP 可用于感染相关研究。
HY-P11698
DNA Alkylator/Crosslinker
Transthyretin (TTR)
Cancer
Guanidino-G-Clamp-PNA 是一种高效的序列特异性 RNA 结合剂与基因沉默剂。Guanidino-G-Clamp-PNA 通过碱基配对精确靶向 miR-155 或转甲状腺素蛋白 (TTR) mRNA 等目标,前者通过降低 microRNA 活性来调控肿瘤相关信号通路,后者则利用空间位阻效应抑制有害蛋白的翻译。Guanidino-G-Clamp-PNA 能有效稳定 DNA/RNA 双链,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长。此外,Guanidino-G-Clamp-PNA 可与靶向配体偶联以改善组织特异性递送并减少体内不良反应,当整合入其他寡核苷酸平台 (如 PMO ) 时还能提升其剪接调控效力。Guanidino-G-Clamp-PNA 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和遗传性转甲状腺素蛋白相关淀粉样变性等多种疾病的研究。
HY-K1057
MCE 嘌呤霉素无菌溶液 (10 mg/mL) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的抗生素溶液。嘌呤霉素来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
HY-K6021
MCE CEPT Cocktail Plus (1000×) 是一种专为多能干细胞培养设计的复合添加剂,通过协同作用抑制氧化损伤、阻断凋亡通路及调控蛋白翻译,从多靶点显著降低细胞应激水平,从而大幅提升多能干细胞的存活率与克隆形成效率。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W753593
N4-Acetylcytidine-13 C5 是 13 C 标记的 N4-Acetylcytidine (HY-W019670)。N4-acetylcytidine (N4A) 是 13 C 标记的 tRNA 降解产生的内源性核苷代谢物。N4-Acetylcytidine 由N-acetyltransferase 10 等催化形成。N4-acetylcytidine 可能通过诱导 HMGB1 表达和释放来维持 NLRP3 炎症小体的活化。N4-Acetylcytidine 通过修饰 mRNA、tRNA 和 rRNA 影响它们的稳定性、翻译效率 (例如 enterovirus 71 RNA)。N4-Acetylcytidine 用于癌症、神经炎症性疾病、病毒感染以及肥胖症等研究。
HY-W008091S
5-Methylcytosine-d4 是 5-Methylcytosine (HY-W008091) 的氘代物。5-Methylcytosine 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰。5-Methylcytosine 在 DNA 的 CpG 二核苷酸上形成对称甲基化,在 RNA 中稳定 tRNA/rRNA 结构并影响 mRNA 翻译。5-Methylcytosine 可通过氧化生成 5hmC、5fC 和 5caC。5-Methylcytosine 可用于表观遗传学、发育生物学,以及结直肠癌、肝细胞癌等疾病研究。
HY-B1350S
Fusidic acid-d6 是 Fusidic acid 的氘代物。Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-W768571
Pseudouridine-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Pseudouridine (HY-113061)。Pseudouridine 是尿苷的一个异构体,也是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷。Pseudouridine 可在 rRNA 和 tRNA 中微调和稳定区域结构,以维持它们在 mRNA 解码、核糖体组装、加工和翻译中的功能。Pseudouridine 修饰的 tRNA 片段可抑制异常蛋白质合成,有望用于骨髓增生异常综合征相关的白血病研究。
HY-113061S
Pseudouridine-18 O 是 18 O 标记的 Pseudouridine (HY-113061)。Pseudouridine 是尿苷的一个异构体,也是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷。Pseudouridine 可在 rRNA 和 tRNA 中微调和稳定区域结构,以维持它们在 mRNA 解码、核糖体组装、加工和翻译中的功能。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D1725
标记与荧光成像
Cy3-dCTP 是一种直接荧光标记脱氧核糖核苷酸,其中 Cy3 是一种花青类荧光染料。Cy3-dCTP 用于直接酶促标记 DNA 和 cDNA:利用聚合酶,在逆转录、PCR、缺口平移或随机引物标记等过程中,将这种修饰的核苷酸掺入正在延伸的DNA链中。
HY-132975
炔烃
PrDiAzK 是一种双功能氨基酸。PrDiAzK 可以在细菌和哺乳动物细胞培养物中选择性地掺入蛋白质中。PrDiAzK 可通过翻译的随机正交重新编码 (SORT) 用于蛋白质组范围内的整合。PrDiAzK 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-112582
1-Methylpseudouridine; N1-methyl-pseudouridine
核苷类似物
尿苷
N1-methyl-pseudouridine (1-Methylpseudouridine) 是一种甲基假尿苷,翻译性能优于 5 mC 和 5 mC/N1-methyl-pseudouridine。通过增加核糖体密度,mRNA 中的 N1-methyl-pseudouridine 以 eIF2α 依赖性和独立机制增强翻译。
HY-113061
核苷类似物
尿苷
Pseudouridine 是尿苷的一个异构体,也是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷。Pseudouridine 可在 rRNA 和 tRNA 中微调和稳定区域结构,以维持它们在 mRNA 解码、核糖体组装、加工和翻译中的功能。Pseudouridine 修饰的 tRNA 片段可抑制异常蛋白质合成,有望用于骨髓增生异常综合征相关的白血病研究。
HY-148503
亚磷酰胺单体
腺嘌呤
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病研究相关的寡核苷酸合成。
HY-153083
mRNA
抗原
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-145974A
m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium
帽类似物
m7GpppAmpG ammonium (m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium) 是一种三核苷酸 5′ 端帽类似物。m7GpppAmpG ammonium 与 eIF4E 结合,KD 值为 45.6 nM。m7GpppAmpG ammonium 对 RNA 加帽,加帽率为 90%。m7GpppAmpG ammonium 增强 mRNA 稳定性与翻译效率。m7GpppAmpG ammonium 用于 mRNA 疗法研究。
HY-153229
mRNA
脂质体产品
Firefly luciferase mRNA-LNP 是一种含有萤火虫荧光素酶 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构,其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白,常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
HY-W009444
核苷类似物
尿苷
5-Methyluridine (m5 U) 是一种由 RNA 甲基转移酶 (如 TrmA、RumA) 催化生成的 RNA 修饰核苷酸,主要靶向 tRNA 的 T 臂、rRNA 等 RNA 分子的特定尿嘧啶位点。5-Methyluridine 依赖酶对 RNA 二级/三级结构的识别 (如 tRNA 的 T 环或 rRNA 的特定茎环结构),通过稳定 RNA 折叠或调控碱基配对参与翻译精确性、核糖体功能等生理过程。
HY-141567A
Pseudo-UTP trisodium solution (100mM)
核苷酸类似物
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100 mM) 是一种修饰核糖核苷三磷酸。Pseudouridine 5'-triphosphate trisodium solution (100 mM) 替代 UTP,提高 mRNA 的稳定性和翻译效率,并降低免疫原性。
HY-153492A
AMG 890 sodium; ARC-LPA sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Olpasiran sodium (AMG 890, ARC-LPA) 是一种 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 偶联的肝细胞靶向 siRNA。Olpasiran sodium 可直接抑制肝细胞中 LPA 信使 RNA 的翻译,并有效降低载脂蛋白 Lp (a) 的浓度。Olpasiran sodium 可用于心血管疾病的相关研究,如动脉粥样硬化。
HY-153108
ARCA cap solution (100mM)
帽类似物
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')A (ARCA cap) solution (100mM) 是一种抗反向帽类似物 (ARCA),具有特殊的 RNA 帽子结构。RNA 帽子结构是某些 RNA 病毒和真核生物的 mRNA 的共有特征。RNA 帽子结构可作为翻译起始的信号。
HY-153232
脂质体产品
eGFP circRNA-LNP 是一种包含eGFP circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。eGFP circRNA 带有增强型绿色荧光蛋白 (Enhanced Green Fluorescent Protein) eGFP,进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因。
HY-153235
mRNA
脂质体产品
抗原
COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA-LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-145729A
AZD9150 sodium
反义寡核苷酸
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-21586B
m7GTP sodium
核苷酸类似物
鸟嘌呤核苷酸
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) sodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-147426
ADS-007; ARO HIF2
小干扰RNA
siRNA drugs
Zifcasiran (ADS-007) 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran 选择性靶向缺氧诱导因子-2α (HIF2α ),从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran 激活细胞的 RNAi 机制,靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA,从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
HY-164419A
COR-004 sodium; ATL1103 sodium; ISIS 227452 sodium
反义寡核苷酸
Atesidorsen sodium 是一种反义寡核苷酸,可抑制人生长激素受体(GHR) mRNA的翻译。
HY-153231A
脂质体产品
eGFP mRNA-LNP (500 ng/μL) 是一种含有 eGFP mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。eGFP mRNA-LNP 携带增强型绿色荧光蛋白 (eGFP),进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 通常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因 (激发波长 = 488 nm; 发射波长 = 535/40 带通)。eGFP mRNA-LNP 可用于 RNA 递送、翻译效率和细胞活力。
HY-139098
m7Gp3G
帽类似物
7-Methyl-diguanosine triphosphate (m7Gp3G) 是一种帽类似物,可以整合到 mRNA 中,参与哺乳动物细胞的翻译和 mRNA 降解。
HY-145974
m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG
帽类似物
m7GpppAmpG (m7G(5')ppp(5')(2'OMeA)pG) 是一种三核苷酸 5′ 端帽类似物。m7GpppAmpG 与 eIF4E 结合,KD 值为 45.6 nM。m7GpppAmpG 对 RNA 加帽,加帽率为 90%。m7GpppAmpG 增强 mRNA 稳定性与翻译效率。m7GpppAmpG 用于 mRNA 疗法研究。
HY-147426A
ADS-007 sodium; ARO HIF2 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Zifcasiran (ADS-007) sodium 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran sodium 选择性靶向缺氧诱导因子-2α (HIF2α ),从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran sodium 激活细胞的 RNAi 机制,靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA,从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
HY-164419
COR-004; ATL1103; ISIS 227452
反义寡核苷酸
Atesidorsen 是一种反义寡核苷酸,可抑制人生长激素受体 (GHR) mRNA的翻译。
HY-177610
ISIS 2105
反义寡核苷酸
Afovirsen 是一种硫代磷酸寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-177638
反义寡核苷酸
ISIS 1082 是一种反义寡核苷酸,其作用靶点为单纯疱疹病毒 HSV 1型 和 2型病毒衣壳蛋白的翻译起始密码子。ISIS 1082 能够在体外抑制单纯疱疹病毒 1 型的复制。
HY-177610A
ISIS 2105 sodium
反义寡核苷酸
Afovirsen sodium 是一种硫代磷酸寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-177638A
反义寡核苷酸
ISIS 1082 sodium 是一种反义寡核苷酸,其作用靶点为单纯疱疹病毒 HSV 1型 和 2型病毒衣壳蛋白的翻译起始密码子。ISIS 1082 sodium 能够在体外抑制单纯疱疹病毒 1 型的复制。
HY-153837
反义寡核苷酸
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-153837A
反义寡核苷酸
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-21586
m7GTP disodium
核苷酸类似物
鸟嘌呤核苷酸
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) disodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate disodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-174720
mRNA
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-153230
脂质体产品
Firefly luciferase circRNA-LNP 是一种包含 Firefly luciferase circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。Luciferase 通常用作基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly Luciferase circRNA 进入细胞后会表达萤火虫荧光素酶蛋白。可常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。常见的荧光素酶有萤火虫荧光素酶和海肾荧光素酶。
HY-W460666
亚磷酰胺单体
鸟嘌呤
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-21586A
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate
核苷类似物
核苷酸类似物
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
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