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186

抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

2

荧光染料

10

生化试剂

14

多肽产品

26

抗体抑制剂

7

天然产物

10

同位素标记物

3

点击化学

8

寡核苷酸

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135748
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    Poly(I:C) sodium

    RIG-I-like receptor (RLR) Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C)) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-IMDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
  • HY-16938
    5'-Methylthioadenosine
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine

    Endogenous Metabolite Apoptosis Parasite Metabolic Disease Cancer
    5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
    5'-Methylthioadenosine
  • HY-128946
    CL2A-SN-38
    5 篇文献验证

    Drug-Linker Conjugates for ADC Inflammation/Immunology Cancer
    CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A-SN-38 采用可水解linker,可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子,产生旁观者效应。
    CL2A-SN-38
  • HY-156677
    STC-15
    3 篇文献验证

    METTL3 Cancer
    STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
    STC-15
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17CCL22 的结合,从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
    Tivumecirnon
  • HY-P99742
    Mitazalimab
    1 篇文献验证

    ADC-1013; JNJ-64457107; Vanalimab

    TNF Receptor Cancer
    米佐利单抗 Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
    Mitazalimab
  • HY-P991097

    PM-8002; BNT-327

    VEGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    Pumitamig (PM8002,BNT327) 是靶向 PD-L1VEGF-A 的双特异性抗体,具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能,同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A,逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3) 联用,用于晚期/转移性实体肿瘤的研究,包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等,对免疫治疗不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在疗效。
    Pumitamig
  • HY-P6292A

    PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂,在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 将肿瘤相关巨噬细胞从促肿瘤的 M2 表型逆转为抗肿瘤的 M1 表型,改变肿瘤免疫微环境,抑制肿瘤生长。KS-133 TFA 可用于研究精神分裂症和癌症免疫调节。
    KS-133 TFA
  • HY-15888
    PTC-209
    15 篇以上引用文献

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-W075517

    2-Methylimidazole zinc salt

    MOFs Caspase Pyroptosis Cancer
    ZIF-8 (2-Methylimidazole zinc salt) 是一种焦亡诱导剂,可激活 caspase-1/ gasdermin D 依赖性焦亡通路。ZIF-8 诱导伴随坏死和免疫原性细胞死亡的焦亡性细胞死亡。ZIF-8 可启动原位免疫、激活抗肿瘤免疫,并重编程免疫抑制性肿瘤微环境以抑制肿瘤生长。ZIF-8 可作为 pH 响应型和刺激响应型药物释放诱导剂。ZIF-8 可用于癌症相关的研究。
    ZIF-8
  • HY-160421

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-176708

    Phosphodiesterase (PDE) STING IFNAR Cancer
    ISM5939 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂。ISM5939 通过高效、选择性地抑制 ENPP1,阻断其对胞外 cGAMP 的降解,从而在肿瘤微环境中稳定并富集 cGAMP。ISM5939 局部、持续地激活 STING 通路,诱导 I 型干扰素产生,重塑免疫抑制的肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫应答,同时避免了直接 STING 激动剂引起的全身性炎症和T细胞死亡等副作用。ISM5939 可用于实体肿瘤的研究。
    ISM5939
  • HY-W591424

    mPEG2000-SC; mPEG2000-Succinimidyl ester

    Biochemical Assay Reagents MMP Cancer
    mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000) m-PEG2000-NHS ester (mPEG2000-SC) 是一种兼具细胞黏附抑制与肽偶联功能的试剂。m-PEG2000-NHS ester 的 NHS 酯基团可与含伯胺分子 (如 MMP-2 可裂解八肽 N 端) 形成稳定酰胺键,生成用于脂质体表面修饰的 mPEG-肽中间体。m-PEG2000-NHS ester 固定于胱胺修饰的金表面时,可构建体外细胞黏附动力学研究模型,且 PEG 密度越高、层越厚,细胞黏附率越低。m-PEG2000-NHS ester 可合成 MMP-2 响应性 PEG 化脂质偶联物,实现肿瘤微环境中 MMP 触发的去 PEG 化。m-PEG2000-NHS ester 可用于结肠癌等相关研究。
    m-PEG2000-NHS ester
  • HY-176786

    PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-16938S1
    5'-Methylthioadenosine-d3
    1 篇文献验证

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3

    Apoptosis Parasite Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
    5'-Methylthioadenosine-d3
  • HY-P99046

    CP-870893; RG-7876

    TNF Receptor Cancer
    塞鲁单抗 Selicrelumab 是一种 CD40 抗体激动剂,可诱导肿瘤微环境的变化。Selicrelumab 可用于胰腺癌的研究和肿瘤新辅助疗法研究。
    Selicrelumab
  • HY-P990042

    ONC-392; BNT 316

    CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Gotistobart (ONC-392; BNT 316) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体,在肿瘤微环境中具有选择性耗竭调节性 T 细胞的活性。Gotistobart 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌。
    Gotistobart
  • HY-P99118

    HLX 10

    PD-1/PD-L1 Akt STAT Cancer
    斯鲁利单抗 Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境,具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
    Serplulimab
  • HY-P3448

    CEND-1; iRGD; LSTA1

    Integrin Complement System Cancer
    Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
    Certepetide
  • HY-137206

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-145601

    TT 00420

    Aurora Kinase FGFR VEGFR Cancer
    Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50=1.5-3.5 nM)、VEGFRsJAK1/2CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
    Tinengotinib
  • HY-175035

    Hexokinase Inflammation/Immunology Cancer
    HK-2-IN-1 是 Hexokinase 2 (HK-2) 抑制剂。HK-2-IN-1 对人类重组 HK-2 酶表现为非激活效应。HK-2-IN-1 具有抗肿瘤活性,影响肿瘤微环境中的免疫细胞。HK-2-IN-1 具有免疫调节作用,可用于结肠癌、肝癌、乳腺癌等癌症研究。
    HK-2-IN-1
  • HY-P99039
    Oleclumab
    1 篇文献验证

    MEDI9447

    CD73 Cancer
    奥来鲁单抗 Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
    Oleclumab
  • HY-P991061

    CHS-114; SRF-114

    CCR
    Tagmokitug (CHS-114; SRF-114) 是一种靶向 CCR8 的全人源 IgG1 抗体。Tagmokitug 可选择性结合人 CCR8 (Kd = 502 pM),通过抗体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞吞噬作用介导表达 CCR8 的细胞死亡。Tagmokitug 可选择性清除肿瘤内调节性 T 细胞,诱导肿瘤生长抑制,重塑肿瘤免疫微环境,并促进细胞毒性 CD8+ T 细胞亚群的分化。Tagmokitug 可用于实体瘤的研究。
    Tagmokitug
  • HY-158045

    PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 252.5 nM。PROTAC PARP1 degrader-1 与柔红霉素 (Daunorubicin) (HY-13062A) 联用时会导致胞质 DNA 片段积累,激活 cGAS/STING 固有免疫通路,重塑肿瘤微环境。PROTAC PARP1 degrader-1 可用于乳腺癌的相关研究。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-P10131

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP Cancer
    3BP-3940 是一种高效和选择性的 FAP 的肽类抑制剂,靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68),实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记,用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累,可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。
    3BP-3940
  • HY-15472

    5-HT Receptor p38 MAPK TGF-β Receptor FGFR Apoptosis Caspase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    PRX-08066 是一种具有口服活性和选择性的 5-羟色胺受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,其 Ki 为 3.4 nM。PRX-08066 可抑制 MAPK 通路、5-HT 释放以及纤维化因子 (TGFβ1CTGFFGF2) 的表达。PRX-08066 可抑制 KRJ-I 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) (激活 caspase-3)。PRX-08066 可抑制肺血管重塑。PRX-08066 可用于研究肺动脉高压 (PAH) 和神经内分泌肿瘤 (NET)。
    PRX-08066
  • HY-159779

    PROTACs Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology Cancer
    NR-V04 是一种选择性的 NR4A1 PROTAC 降解剂。NR-V04 可与 NR4A1 和 VHL E3 连接酶形成三元复合物,介导 NR4A1 的蛋白酶体依赖性降解。NR-V04 可诱导肿瘤浸润 B 细胞和效应记忆性 CD8+ T 细胞,并减少肿瘤微环境中的单核髓源性抑制细胞。NR-V04 可用于黑色素瘤和结肠癌的相关研究。
    NR-V04
  • HY-177086

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO1/TDO-IN-9 (Compound 66) 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值 <1 μM。IDO1/TDO-IN-9 能抑制 IDO1 和 TDO 的活性,阻止色氨酸降解为色氨酮,恢复肿瘤微环境中的免疫活性,并抑制肿瘤生长。IDO1/TDO-IN-9 有望用于癌症的研究。
    IDO1/TDO-IN-9
  • HY-134958

    Poly(I:C) potassium

    Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    卡那霉素-聚肌胞钾盐复合物 Polyinosinic-polycytidylic acid potassium (Poly(I:C) potassium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-IMDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid potassium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium
  • HY-176785S

    Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294
  • HY-P2955

    Glycosidase Cancer
    肝素酶Ⅱ Heparinase II 是一种靶向肝素和硫酸肝素的糖苷酶 (glycosidase)。Heparinase II 有望用于糖胺聚糖结构-功能分析、抗凝剂以及肿瘤微环境调节的研究。
    Heparinase II
  • HY-147204

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
    Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    15 篇以上引用文献

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-131347

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂,抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境,这可能有助于其抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-NP19
  • HY-160053

    PDGFR Cancer
    Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
    Gint4.T aptamer sodium
  • HY-163081

    PARP Cancer
    PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
    PARP7-IN-17
  • HY-19916

    BAL-101553

    Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin
  • HY-W654139

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Parasite Apoptosis Metabolic Disease
    5'-脱氧-5'-(甲硫基)腺苷-d3 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 是氘代标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
    5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3
  • HY-168887

    STING Cancer
    ZSA-51 是一种有效的和具有口服活性的 STING 激动剂。ZSA-51 具有抗癌活性。ZSA-51 可重塑肿瘤和淋巴结中的免疫微环境。
    ZSA-51
  • HY-P991309

    C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Cancer
    ZM-008 是一种抗 LLT1 单克隆抗体。ZM-008 可阻断 NK 细胞和 T 细胞表面 LLT1CD161 之间的相互作用。ZM-008 可恢复抗肿瘤免疫活性,将肿瘤微环境向免疫应答状态转变,并恢复 NK 细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒性,从而逆转免疫抵抗型“冷”肿瘤中的免疫抑制作用。ZM-008 可用于免疫抵抗型实体瘤的研究。
    ZM-008
  • HY-178078

    Others Cancer
    PTX-SS-COOH 是一种前体形式,可接枝到巯基修饰的明胶上,形成氧化还原敏感的两亲性聚合物。纳米粒子 (BSA/Gel-SS-PTX/PTX-SS-COOH NPs) 显示出优异的抗癌效能。PTX-SS-COOH 可利用肿瘤微环境 (高 GSH 水平) 的独特特性,应用于实体瘤 (如乳腺癌和黑色素瘤) 的靶向传递。
    PTX-SS-COOH
  • HY-170779

    FAP Cancer
    DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑),显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68Ga 和 177Lu),生成放射性探针 ([68Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04),可用于肿瘤的诊断的研究,在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素领域具有双重靶向潜力,尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。
    DOTA-NI-FAPI-04
  • HY-164429

    Integrin Elastase Cancer
    VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢,将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割,释放 7-乙基喜树碱载荷,该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤,从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性,肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍,能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成,且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。
    VIP236
  • HY-161248

    Microtubule/Tubulin Cancer
    E7130 是一种微管 (microtubule) 抑制剂,通过抑制癌症相关成纤维细胞和提高肿瘤脉管系统重塑来改善肿瘤微环境。
    E7130
  • HY-176772

    Others Cancer
    QHL-1618 是一种肿瘤微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤模型中的肿瘤生长,例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
    QHL-1618
  • HY-163642

    Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境(TME)中的肿瘤相关巨噬细胞(TAM),从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-19916A

    BAL-101553 dihydrochloride

    Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-16938S

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13C6; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13C6; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13C6

    Endogenous Metabolite Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    5'-Methylthioadenosine-13C6 是一种 13C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
    5'-Methylthioadenosine-13C6
  • HY-174421

    FAP Cancer
    FAPI-JNU 是一种分子,靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP)。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP 特异性结合,借助放射性核素 [68Ga]Ga 或 [177Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
    FAPI-JNU

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