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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras ERK Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-100367
Quinone Reductase NF-κB
Cancer
ES 936 是一种强效且特异性的 NQO1 抑制剂。ES 936 抑制 MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的生长，IC50 值分别为 108 nM 和 365 nM。ES936 显著抑制小鼠中 MIA PaCa-2 异种移植瘤的生长速率。ES 936 可用于胰腺癌研究。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-N0754
HY-153361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究。
HY-124813
113B7
FAK EGFR MMP NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-160142
PROTACs Btk Syk MEK ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N3389
SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
甘草异黄酮 A
apoptosis )，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-106031
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-175729
CDK
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-106777
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和 ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。AZA197 可用于结肠癌的研究。
HY-175988
DNA Methyltransferase HDAC
Cancer
DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂，其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
HY-204056
Telomerase
Cancer
Telomerase-IN-8 是一种口服活性的 telomerase 抑制剂，IC50 值为 0.98 μM。Telomerase-IN-8 对多种肿瘤细胞系 (包括 PC3、Bcap-37、MGC-803 和 HepG2) 表现出显著的抗增殖活性。Telomerase-IN-8 在 S180 肉瘤或 HepG2 肝癌异种移植小鼠中展现出显著的抗肿瘤功效。Telomerase-IN-8 可用于端粒酶靶向抗癌研究。
HY-175208
Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂，其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-171745
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-32 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-32 强效抑制 MIA PaCa-2 细胞的增殖。ATR-IN-32 在携带 LOVO 和 HT-29 异种移植瘤的小鼠中显著抑制肿瘤生长。ATR-IN-32 可用于研究 ATR 蛋白激酶介导的癌症，如结直肠癌、胰腺癌。
HY-179219S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性，并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
HY-179395
YAP
Cancer
TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
HY-178909
c-Myc Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis )，其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-179228
CTLA-4 TGF-beta/Smad
Cancer
AN02 是一种 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。AN02 抑制卵巢癌细胞的增殖和克隆形成、迁移和侵袭。AN02 剂量依赖性地上调 APC 表达，并通过 SMAD4 介导了 CTLA-4 的降解。AN02 在小异种移植模型中显著抑制了肿瘤生长并逆转肿瘤免疫抑制微环境。AN02 与 Ipilimumab (HY-P9901) 联合可增加疗效，抑制上皮-间质转化。AN02 可用于研究卵巢癌。
HY-175208A
Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 TFA (Compound LD-1) 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂，其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 TFA 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 TFA 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 TFA 可用于肝癌的相关研究。
HY-161751
GSK-3
Cancer
MJ34 是 GSK-3β 和 GSK-3α 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-176907
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
ML-93 是一种口服活性的 SAE 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。ML-93 抑制 HCT116 细胞中的 SUMO 化途径。ML-93 在 HCT116 结直肠癌异种移植模型中显示出强效的抗肿瘤活性。ML-93 可用于结直肠癌研究。
HY-175017
Survivin
Cancer
Survivin-IN-2 是一种 survivin 抑制剂。Survivin-IN-2 对 C4-2 细胞和 PC-3 细胞具有细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.06 μM。Survivin-IN-2 能有效抑制异种移植瘤的生长且无明显毒性，并可降低肿瘤组织中的 survivin 蛋白水平。Survivin-IN-2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-178918
Others
Cancer
XZA-1 是一种 3-羟酰辅酶 A 脱氢酶（HADH ）激活剂。XZA-1 提高细胞内乙酰乙酰辅酶 A 的水平，进而诱导色盒蛋白同源物 4（CBX4 ）在赖氨酸 106 (K106) 位的乙酰乙酰化修饰。XZA-1 在过表达 CBX4 的人肝细胞癌 SMMC7721 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤效应。XZA-1 可用于肝细胞癌研究。
HY-120372
Notch
Cancer
BMS-871 是一种口服有效的泛 Notch 抑制剂，其对于 Notch1/2/3/4 的 IC50 值分别为 4/1/4/3 nM。BMS-871 显著抑制了 TALL-1 和 MDA-MB-157 细胞增殖，在 T-急性淋巴细胞白血病和三阴性乳腺癌异种移植模型中显示了显著的抗肿瘤活性。BMS-871 可用于研究白血病和乳腺癌。
HY-103043
Others
Cancer
Pz 285 是一种抗癌剂。Pz 285 对 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的存活能力显示出显著的抑制作用，其 IC50 为 15.0 μM。Pz 285 在使用高肺转移性 MDA-MB-231 LM24 Her2+ 乳腺癌细胞构建的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Pz 285 可用于乳腺癌研究，特别是转移性乳腺癌。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-175257
HY-175555
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用，破坏微管网络，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-175030
HDAC Apoptosis Pyroptosis Necroptosis
Cancer
TNI-97 是一种具有选择性且口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。TNI-97 显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-453 的生长和集落形成能力。TNI-97 在 MDA-MB-453 细胞中诱导泛凋亡包括凋亡 (apoptosis )、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TNI-97 在携带 MDA-MB-453 异种移植瘤或小鼠源性 TNBC 细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-175291
MMP Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-148291
LPL Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BrP-LPA sodium 是一种溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，其对 LPA1 (IC50 = 4520 nM)、LPA2 (IC50 = 468 nM)、LPA3 和 LPA4 均有拮抗活性。BrP-LPA sodium 具有 LPA5 部分激动活性，其 EC50 为 1282 nM。BrP-LPA sodium 具有 ATX 抑制活性。BrP-LPA sodium 有效抑制乳腺癌细胞迁移与侵袭。BrP-LPA sodium 在小鼠乳腺癌异种移植模型实现肿瘤消退和抗血管生成。BrP-LPA sodium 可用于研究乳腺癌。
HY-175757
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology Cancer
HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂，KD 为 40 nM。HsClpP activator-2 对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有显著的抑制作用，包括 H69 (IC50 = 0.17 μM) 和 H82 (IC50 = 0.19 μM)。HsClpP activator-2 可破坏线粒体膜电位 (MMP )，并在 H82 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 产生。HsClpP activator-2 在 non-SMC 细胞异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-175253
STAT Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂，其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ，其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-175589
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖，IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成，阻滞细胞周期于 G2/M 期，并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-178370
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-12 是一种强效且选择性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-12 对 HT1080 和 OS-RC-2 表现出强效的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Ferroptosis inducer-12 强烈抑制 GPX4 酶活性，在 OS-RC-2 细胞中诱导细胞内 ROS 并升高细胞内 Fe2+ 水平。Ferroptosis inducer-12 在携带 OS-RC-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中显著抑制肿瘤生长。Ferroptosis inducer-12 可用于癌症研究。
HY-178960
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性，其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-175176
HY-175497
ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-175698
Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长，并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提高 COX2 和 ACSL4 ，降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平，提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平，并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-179525
c-Myc Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
DL78 是一种有效的抗有丝分裂剂。DL78 通过破坏 Myc 与 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的相互作用，诱导癌细胞有丝分裂停滞、有丝分裂灾难和细胞凋亡 (apoptosis )。DL78 具有广泛的抗癌活性，尤其针对染色体不稳定、MYC 过度表达的癌细胞。DL78 在 OV81.2 异种移植模型中显著降低肿瘤负荷。DL78 可用于研究卵巢癌。
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体，可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-120663
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂，其 IC50 为 70 nM，Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性，并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽，氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示，CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-178325
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-57 是一种 Tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-57 是一种强效抗增殖剂，可抑制卵巢癌细胞的克隆形成、迁移和侵袭。Tubulin-IN-57 抑制微管蛋白聚合，进而诱导 SKOV3 细胞发生G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis )。在 SKOV3 异种移植瘤模型中，Tubulin-IN-57表现出显著的抗肿瘤活性，且未观察到明显的毒性。Tubulin-IN-57 可用于卵巢癌的研究。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-174321
p38 MAPK PI3K Akt NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物，通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中，A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-106031A
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 hydrochloride 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 hydrochloride 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 hydrochloride 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 hydrochloride 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 hydrochloride 可用于研究乳腺癌。
HY-175820
VEGFR ERK Apoptosis EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂，能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis )，并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ，可有效阻断 AR 二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-179033
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis ASK1 JNK p38 MAPK
Cancer
Nur77 antagonist 2 (Compound 12b) 是一种口服有效的 Nur77 拮抗剂，其 KD 值为 0.42 μM。Nur77 antagonist 2 对肝癌细胞具有增殖活性。Nur77 antagonist 2 通过抑制其泛素-蛋白酶体的降解来稳定 Nur77，通过 ASK1-JNK/p38 途径导致 Nur77 依赖的细胞凋亡 (apoptosis )。Nur77 antagonist 2 在 HCCLM3 异种移植模型中抑制了肿瘤生长。Nur77 antagonist 2 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-178348
PARP c-Met/HGFR DNA/RNA Synthesis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-2 是一种高效具有口服活性的 PARP1 (IC50 = 21.8 nM) 和 c-Met (IC50 = 30.2 nM) 双重抑制剂。PARP1/c-Met-IN-2 可提高 γH2AX 的表达水平，导致 DNA 损伤。PARP1/c-Met-IN-2 在Olaparib (HY-10162) 耐药的 HCT116 细胞 (HCT116OR) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2 可用于结肠癌研究。
HY-W717425
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-105368
Drug Derivative
Cancer
KF 22678 是 leinamycin 的硫酯衍生物。KF 22678 对人癌异种移植瘤表现出广谱抗肿瘤活性，包括肺癌、结肠癌、卵巢癌和前列腺癌。KF 22678 可用于癌症研究。
HY-181517
Bacterial
Infection Cancer
Antitumor agent-212 是一种 α-外亚甲基硒内酯衍生物，具有显著的选择性抗肿瘤活性。Antitumor agent-212对革兰氏阳性菌 (Gram-positive bacteria ) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 128 μg/mL。Antitumor agent-212 在 U87 人胶质瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Antitumor agent-212 可用于胶质瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的研究以及抗菌研究。
HY-157828
HY-185075
LY4050784
SWI/SNF Complex
Cancer
FHD-909 (LY4050784) 是一种 BRM (SMARCA2) ATPase 选择性抑制剂，具备抗肿瘤活性。FHD-909 可在 BRG1 突变异种移植模型中调控靶基因表达，进而抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。FHD-909 可用于研究 BRG1 (SMARCA4) 突变癌症，包括非小细胞肺癌。
HY-176957
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-11 (Example 1) 是一种 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 为 4.49 nM。PKMYT1-IN-11 抑制 HCC1569 细胞增殖。PKMYT1-IN-11 在 OVCAR3 异种移植小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联用具有显著的抗肿瘤效果。PKMYT1-IN-11 可用于研究乳腺癌、卵巢癌等癌症。
HY-P991927
CD47
Cancer
ZL-1201 是一种重组人源化抗 CD47 IgG4 抗体。ZL-1201 干扰 CD47-SIRPα 相互作用。ZL-1201 调节肿瘤微环境。ZL-1201 促进肿瘤相关巨噬细胞的吞噬活性。ZL-1201 显著增强 M2 巨噬细胞的吞噬作用，但对 M1 巨噬细胞无此作用。ZL-1201 与单克隆抗体和化疗联合使用，在多种实体瘤模型中实现最大的抗肿瘤效果。ZL-1201 可用于淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌和胃癌的研究。
HY-180989
PROTACs Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-181849
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
HY-182468
HY-159739
Androgen Receptor
Cancer
M17-B15 是一种雄激素受体二聚体 (androgen receptor dimerization ) 抑制剂，IC50 为 30 nM。M17-B15 能有效破坏雄激素受体 (AR) 的自身缔合，从而抑制 AR 信号传导。M17-B15 在体外和鼠异种移植瘤模型中均表现出卓越的抗前列腺癌 (PCa) 效果。M17-B15 可用于前列腺癌的研究。
HY-P11760
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H10 是一种 HER2 靶向肽， Kd 值为 3.04 × 10-8 M。HER2-targeted peptide H10 与纳米颗粒偶联时可在异种移植小鼠的 HER2 阳性肿瘤组织中特异性聚集。HER2-targeted peptide H10 可用于 HER2 阳性乳腺癌的相关研究。
HY-181505
HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET ADC 。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环，并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性，并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究，对应的同型对照为：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-181780
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-34 是一种具有口服活性的 TRKA 和 TRKC 突变体激酶抑制剂，对 TRKA G595R ，TRKA G667C 的 IC50 分别为 0.75 nM 和 0.96 nM。TRK-IN-34 可在功能层面抑制 TRKAG595R 和 TRKAG667C 的激酶活性。TRK-IN-34 可抑制转染 TRKA 的细胞增殖，在异种移植模型中发挥肿瘤生长抑制作用并实现部分肿瘤消退。TRK-IN-34 可用于研究由 TRKAG667C 突变驱动的 TRK 抑制剂耐药性癌症。
HY-181254
PARP NAMPT DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PARP1/NAMPT-IN-1 是一种强效的双重 PARP1 和 NAMPT 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.2 nM 和 6.7 nM。PARP1/NAMPT-IN-1 可破坏同源重组修复 (HRR) 通路，导致 DNA 双链断裂 (DSB ) 的积累，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并具有抗迁移作用。PARP1/NAMPT-IN-1 在乳腺癌异种移植模型中表现出优异的抗肿瘤效果。PARP1/NAMPT-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-181869
Cancer
PROTAC BET Degrader-17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader-17 通过募集 VHL E3 连接酶，特异性降解 BRD2、BRD3 (DC 50 =0.09 nM) 和 BRD4 (IC 50 =4.3 nM)。PROTAC BET Degrader-17 在急性髓系白血病 (AML ) 研究中展现出强效抗肿瘤活性，不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis )，还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader-17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
HY-148640
BCL6 MDM-2/p53 Histone Methyltransferase CXCR Apoptosis
Cancer
WK500B 是一种高效且口服有效的 BCL6 抑制剂，解离常数 (KD ) 为 1.61 μM。WK500B 可结合细胞内的 BCL6，破坏 BCL6- 辅抑制因子的相互作用，从而重新激活 BCL6 靶基因。WK500B 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有细胞毒性，可诱导凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。WK500B 可抑制 C57BL/6 小鼠的生发中心形成，还可抑制 SCID 异种移植模型中的 DLBCL 肿瘤生长，且无明显毒性。WK500B 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-W338346
HY-N0475
Hypolide; (+)-Triptophenolide
Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-175826
HY-175839
PROTACs EGFR ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
HY-178018
iOXCT1
Mitochondrial Metabolism
Cancer
D574-0246 是一种 OXCT1 双重活性抑制剂，抑制 OXCT1 的酮解和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化，并降低 OXCT1 的酮解活性。D574-0246 抑制 HCC 细胞的存活率 (IC50 ：PLC 细胞为 16.49 μM，HepG2 细胞为 6.656 μM)。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中发挥抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 研究 。
HY-181284
G-quadruplex DNA/RNA Synthesis Ras PI3K Akt ERK Caspase Apoptosis
Cancer
BYBC-1 是高选择性 RNA G-四链体 (G4) 靶向配体，对 KRAS 、NRAS 的 G4-RNAs 具有高亲和力 (Kd = 0.05-0.28 μM) 。BYBC-1 通过稳定 KRAS、NRAS 的 G4-RNA 结构，阻断 PI3K/AKT 、MAPK/ERK 通路，激活 DNA 损伤应答 (DDR )，抑制能量代谢，诱导 S 期阻滞与凋亡 (apoptosis )。BYBC-1 对非恶性成纤维细胞具有较高的特异性，体内可显著抑制 HCT-116 移植瘤的生长。BYBC-1 可用于结直肠癌相关研究。
HY-181868
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Lenalidomide-CO-C7-NH2 是一种依赖于 CRBN 的 BET PROTAC 降解剂 PROTAC BET Degrader-16 (HY-181867) 的中间体。Lenalidomide-CO-C7-NH2 由 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker 偶联组成，能够诱导致癌蛋白 BRD4 的特异性降解。Lenalidomide-CO-C7-NH2 通过清除 BRD4 有效抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )，进而在异种移植模型中展现出显著的抗肿瘤活性。Lenalidomide-CO-C7-NH2 是研究急性髓系白血病的重要工具分子。
HY-182036
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KWZL-7f15 (compound 7f15) 是一种双重 CDK6 /BET 抑制剂，对人源 CDK6 的 IC50 为 31.81 nM。KWZL-7f15 可抑制 CDK6 -RB 轴与 BRD4 -Myc 轴。KWZL-7f15 对三阴性乳腺癌细胞具有抗增殖活性。KWZL-7f15 在异种移植小鼠模型中展现出抗肿瘤活性，且无显著不良反应。KWZL-7f15 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-B0199A
RS 61443 (hydrochloride); TM-MMF (hydrochloride)
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
盐酸吗替麦考酚酯
免疫抑制剂 ，具有抗增殖和抗炎特性。Mycophenolate mofetil hydrochloride 通过选择性阻断嘌呤 从头合成途径，显著抑制 B、T 淋巴细胞的生成及平滑肌细胞的增殖。Mycophenolate mofetil hydrochloride 能有效减轻大鼠主动脉同种异体移植物中的外膜炎症、中膜坏死及内膜增厚，并减少表达 IL-2 受体的淋巴细胞数量，从而延缓异种移植排斥反应。Mycophenolate mofetil hydrochloride 与 FK506 (HY-13756) 联用时对仓鼠至大鼠肢体异种移植模型表现出一定的毒性。Mycophenolate mofetil hydrochloride 广泛应用于同种异体移植动脉硬化 (慢性排斥反应) 的相关研究。
HY-161176
PROTACs Ras ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-N13009
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型，其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
HY-175164
Apoptosis c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis )，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-178989
Phosphoglycerate Kinase (PGK) Cuproptosis
Cancer
PGK1-IN-2 (Compound 60) 是一种 PGK1 抑制剂，其 IC50 为 8.24 μM。。PGK1-IN-2 表现出显著抑制骨肉瘤细胞增殖的能力。PGK1-IN-2 通过抑制 PGK1，干扰肿瘤细胞的糖酵解途径。PGK1-IN-2 抑制了细胞的迁移和侵袭，并诱导了细胞 S 期 和 G2-M 期周期阻滞。PGK1-IN-2 可能通过诱导铜死亡 (cuproptosis ) 杀伤细胞。PGK1-IN-2 在 MNNG-HOS 骨肉瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤效果。PGK1-IN-2 可用于研究骨肉瘤。
HY-P99916
AMG-427
FLT3 CD3 TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Emirodatamab (AMG-427) 是一种双特异性 T 细胞呈递因子 (BiTE )。Emirodatamab 能够同时结合急性髓系白血病 (AML) 细胞表面的 FLT3 与 T 细胞表面的 CD3 ，从而将免疫效应细胞精准募集至肿瘤部位。Emirodatamab 可强力诱导 T 细胞活化、促炎细胞因子 (如 IFNγ 、TNFα ) 分泌及特异性细胞毒性，有效裂解 FLT3 阳性肿瘤细胞并抑制其生长。Emirodatamab 不仅能显著延长小鼠异种移植模型的生存期并清除灵长类动物体内的病变细胞，且在与 PD-1 阻断疗法联用时表现出协同增强效应。Emirodatamab 已用于急性髓系白血病，特别是复发或难治性病例的研究。
HY-174437B
FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt
Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-N0475R
Hypolide (Standard); (+)-Triptophenolide (Standard)
Reference Standards Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯 (标准品)
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-174984
p97 Caspase p62
Cancer
VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-175282A
Apoptosis Caspase CDK PARP Autophagy
Cancer
(2S,3R,4S)-ASX-173 是 ASX-173 (HY-175282) 的 (2S,3R,4S)-对映体。ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-175527
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-178964
PROTACs RET
Cancer
PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT) 、RET (G810S) 、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
HY-110102
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-181086
FLT3 HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
FLT3/HDAC-IN-3 是一种 FLT3 和 HDAC 的双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-3 能强力抑制 FLT3 (IC50 = 14 nM)、HDAC1 (IC50 = 27 nM)、HDAC6 (IC50 = 20 nM) 以及 FLT3D853Y (IC50 = 55 nM)，对 HDAC8 表现出弱活性，但对 HDAC4 无活性。FLT3/HDAC-IN-3 具有激酶选择性、血浆稳定性以及在人肝微粒体中的稳定性。FLT3/HDAC-IN-3 在多种血液恶性肿瘤细胞系中表现出抗增殖作用。在 Jeko-1 异种移植模型中，FLT3/HDAC-IN-3 显示出抑制效果，且未观察到显著毒性。FLT3/HDAC-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-13559
HY-13559A
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-173496
Sialyltransferase Integrin VEGFR Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力，在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA-MB-231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-123859
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4 Microtubule/Tubulin E1/E2/E3 Enzyme Proteasome
Neurological Disease Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞，表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低，其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性，从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平，并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下，9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-178858
PROTACs FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) STAT ERK c-Myc Akt
Cancer
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂，DC50 值分别为 5.88 nM（FLT3 ）和 4.17 nM（CHK1 ）。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化，下调 c-Myc 蛋白水平，并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色：FLT3/CHK1 配体 (HY-178869)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W093272)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Fluorescent Dye
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Fluorescent Dye
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-P10788
Complement System
Cancer
CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽，氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示，CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
HY-180989
PROTACs Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂，其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-P11760
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H10 是一种 HER2 靶向肽， Kd 值为 3.04 × 10-8 M。HER2-targeted peptide H10 与纳米颗粒偶联时可在异种移植小鼠的 HER2 阳性肿瘤组织中特异性聚集。HER2-targeted peptide H10 可用于 HER2 阳性乳腺癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
(5 )
HY-P99916
AMG-427
FLT3 CD3 TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Emirodatamab (AMG-427) 是一种双特异性 T 细胞呈递因子 (BiTE )。Emirodatamab 能够同时结合急性髓系白血病 (AML) 细胞表面的 FLT3 与 T 细胞表面的 CD3 ，从而将免疫效应细胞精准募集至肿瘤部位。Emirodatamab 可强力诱导 T 细胞活化、促炎细胞因子 (如 IFNγ 、TNFα ) 分泌及特异性细胞毒性，有效裂解 FLT3 阳性肿瘤细胞并抑制其生长。Emirodatamab 不仅能显著延长小鼠异种移植模型的生存期并清除灵长类动物体内的病变细胞，且在与 PD-1 阻断疗法联用时表现出协同增强效应。Emirodatamab 已用于急性髓系白血病，特别是复发或难治性病例的研究。
(5 )
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
(5 )
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型，其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
(5 )
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991927
CD47
Cancer
ZL-1201 是一种重组人源化抗 CD47 IgG4 抗体。ZL-1201 干扰 CD47-SIRPα 相互作用。ZL-1201 调节肿瘤微环境。ZL-1201 促进肿瘤相关巨噬细胞的吞噬活性。ZL-1201 显著增强 M2 巨噬细胞的吞噬作用，但对 M1 巨噬细胞无此作用。ZL-1201 与单克隆抗体和化疗联合使用，在多种实体瘤模型中实现最大的抗肿瘤效果。ZL-1201 可用于淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、头颈部鳞状细胞癌和胃癌的研究。
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HY-P992146
MYTX-011 Antibody
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Met/HGFR
Cancer
Zevontabart (MYTX-011 Antibody) 一种 pH 依赖性抗 c-MET ADC 。Zevontabart 调控 c-MET 的转运过程以减少受体循环，并在表达 c-MET 的细胞中增强自身的内吞与蓄积。Zevontabart 可诱导实体肿瘤细胞产生细胞毒性，并在非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Zevontabart 可用于非小细胞肺癌的相关研究，对应的同型对照为：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-179219S
RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性，并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
HY-175318S
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-178370
炔烃
Ferroptosis inducer-12 是一种强效且选择性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-12 对 HT1080 和 OS-RC-2 表现出强效的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Ferroptosis inducer-12 强烈抑制 GPX4 酶活性，在 OS-RC-2 细胞中诱导细胞内 ROS 并升高细胞内 Fe2+ 水平。Ferroptosis inducer-12 在携带 OS-RC-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中显著抑制肿瘤生长。Ferroptosis inducer-12 可用于癌症研究。
HY-181849
炔烃
MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
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