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ER cancer " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量，减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER α degrader -2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SER D )，与 ER αIC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ER α degrader -2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-132294
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ER D)，对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-163812
HY-176486
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER ER α IC50 =1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
HY-19822S2
HY-167868
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物，是一种铁死亡 (Fer roptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+ (t铁离子)、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累，并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-179232
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER α antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER -αIC50 值为 1729 nM。ER α antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ER α antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-149970
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER α degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ER αER α degrader 14 在两种 ER α 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ER α degrader 14 诱导细胞周期阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。ER α degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ER α degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ER β agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ER βEC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ER β agonist-1 通过结合 ER β 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ER β agonist-1 在小鼠模型中保留了 ER β 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-149081
HY-172937
HY-118385
Microtubule/Tubulin
Cancer
ER -67880 是一种强效的微管 (microtubule ) 抑制剂，其 IC50 为 9.5 μM。ER -67880 对 KB、Colon 38 和 P338 细胞具有抗增殖作用，其 IC50 值分别为 0.55、0.2 和 0.76 μg/mL。ER -67880 会导致 G2/M 期停滞，并伴有异常的 DNA 复制。ER -67880 会下调 G1 期相关基因的表达。ER -67880 可用于多种癌症研究，包括鼻咽癌和小鼠腺癌的研究。
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A，化合物 1)。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1，化合物 1)。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Er SO-DFP 是一种 Er SO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Er αEr SO-DFP 通过过度激活 ER α+
HY-168270
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -11 (Example 26-1) 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，其 IC50 为 0.66 nM。PROTAC ER Degrader -11 在癌症研究中发挥着重要作用（结构注释：（蓝色：Cer eblon配体（HY-W797329），黑色：Linker （HY-W262798）；粉色：ER 配体（HY-168271））。
HY-P10393
ER α (295-311)
Apoptosis
Cancer
ER α17p (ER α 295-311) 是雌激素受体α (ER ) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ER α17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ER α17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER α degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ER αIC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ER α degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SER D) 。
HY-155197
Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ER αER βER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-146440
HY-174131
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ER αER α (MCF-7 细胞中 DC50 =0.15 nM)，对 ER α 突变体 (IC50 =59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER +/HER 2-乳腺癌的研究。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER α degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ER α50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ER α degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ER α degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-119418
HY-P11298
HY-A0031S
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-B0723S2
HY-178463
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
F0840-0093 是一种高选择性的雌激素受体α (ER αIC50 值为 4.65 μM。F0840-0093 有望用于雌激素受体阳性 (ER +) 乳腺癌的研究。
HY-N0878R
HY-177989
SGI-078
EGFR
Cancer
ER 121 (SGI-078) 是一种具有口服活性且无毒的小分子 Er bB2ER 121 具有强大的抗肿瘤活性，可用于 HER 2 相关乳腺癌的研究。
HY-168101
HY-181172
HY-182468
HY-176956
HY-179510
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CDD-1274 是一种 ER αER α 变体的蛋白酶体降解，并导致 Y537S ER α 降解。CDD-1274 能有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中配体依赖性和非配体依赖性的 ER 信号通路。CDD-1274 可用于乳腺癌的研究。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER α degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ER αER α degrader 10 表现出强效的 ER α 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ER α degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ER α。ER α degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-170806
HY-181171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
HIT-2 是一种雌激素受体 α (ER αER α 配体结合域。HIT-2 可形成包括氢键、π-π 堆叠和疏水作用在内的稳定相互作用，从而阻断 ER α 介导的信号通路。HIT-2 对乳腺癌具有抗肿瘤活性。HIT-2 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-125675
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
VPC-16606 是一种选择性雌激素受体 α (ER αER α 与共激活因子的相互作用，抑制野生型及临床耐药突变型 ER α 活性，对激素耐药乳腺癌细胞具有抑制作用。VPC-16606 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991578
HY-180959
HY-169383
Apoptosis
Cancer
FA4-Cu 是有效的胰腺癌抑制剂 FA4 与 Cu(II) 的复合物，能够通过 ER 和线粒体应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-181345
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1690 是一种完全雌激素受体拮抗剂 (CER AN )，其对 ER αpIC50 值为 7.5。OP-1690 可通过涉及 C 端螺旋 12 的变构结构相互作用，促进 ER α
HY-161253
HY-182002
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 61 (Compound 4E) 是一种凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 61 显著下调了 BIRC3 的表达，激活了凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 313 对 ER + 乳腺癌细胞、三阴性乳腺癌细胞、胃癌细胞具有抗癌活性。
HY-15654S
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER + 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-A0031
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader -15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER er (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-130133
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SER CA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER 2 阴性乳腺癌。
HY-132247
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ER αER β
HY-138642S
ARV-471-d5
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5 ) 是氘代标记的 Vepdegestrant (HY-138642)。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER ，DC50 值约为 2 nM。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化，对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性，提示其可用于 ER + 癌症研究。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC Virus Protease
Infection Cancer
4-苯基丁酸 d11
11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER + 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-180850
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET 还能抵抗 ER α 阳性乳腺癌细胞的内分泌抵抗。TAT-PiET 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-162129
Photosensitizer
Cancer
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针，对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
HY-N1180
SARS-CoV Keap1-Nrf2
Infection
Tanshinlactone 是一种可在丹参中发现的化合物，具有抗冠状病毒 (CoV ) 和抗肿瘤的活性。Tanshinlactone 可通过激活 NRF2 通路引发巨胞饮性细胞死亡 (methuosis )，选择性杀伤 ER + 、HER 2+ /EGFR+ 乳腺癌细胞。Tanshinlactone 可用于乳腺癌和冠状病毒感染方面的相关研究。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ER α) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1，化合物 4)。
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ER α) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1，化合物 3)。
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0723
HY-10426R
HY-43322
17β-HSD
Cancer
7-Coumaryl triflate 是一种 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 360 nM、Kᵢ 为 173 nM。7-Coumaryl triflate 对 17β-HSD2 具有选择性，且对 ER α 或 ER β 无可检测的亲和力。7-Coumaryl triflate 可用于激素依赖性乳腺癌的相关研究。
HY-A0031R
TSE-424 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬 (标准品)
SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
TSE-424 acetate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬 (标准品)
SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-15654R
4-PBA sodium (Standard); 4-Phenylbutyric acid sodium (Standard); Benzenebutyric acid sodium (Standard)
Reference Standards HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠 (标准品)
HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-123773
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物，可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-W040270
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker ，可用于链接基于 DES设计的单体配体，为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER 功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER 激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ER E-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ER α的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ER α（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-180852
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SER M) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ER α (IC50 = 2 nM) 和 ER β (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-174411
HY-103454B
HY-145341
HY-130411
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker ，可用于链接基于 DES设计的单体配体，为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
HY-P10843
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ER αER βIC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER ) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-128600
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER D-308 是一个有效的雌激素受体 (ER ER D-308 在 MCF-7 和 T47D ER + 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ER D-308 可抑制乳腺癌细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker ：(HY-172645))
HY-W288480
Apoptosis
Cancer
Trihexyl phosphate 是一种有机磷酸酯阻燃剂。Trihexyl phosphate 会导致线粒体损伤，并诱导 CHO 细胞凋亡 (apoptosis )。Trihexyl phosphate 以剂量依赖性方式促进人乳腺癌细胞 (MCF-7) 增殖，并通过 ER α 非依赖途径发挥雌激素样作用。
HY-173220
HY-159613
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂，对非癌细胞系无细胞毒活性。PELP1-IN-1 靶向野生型、突变型和耐药型 ER + 乳腺癌，通过蛋白酶体通路促进 PELP1 降解。PELP1-IN-1 是 SMIP34 (HY-169903) 的同系列化合物，可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的研究。
HY-181130
CDK
Cancer
Anticancer agent 299 (compound P12) 是一种细胞周期抑制剂、衰老诱导剂、凋亡诱导剂和抗增殖剂。Anticancer agent 299 对癌细胞表现出选择性活性，在相关浓度下对非肿瘤软骨细胞的影响极小。Anticancer agent 299 可用于 ER +/HER 2− 乳腺癌和 BRAF 突变型黑色素瘤的研究。
HY-103454
HY-50767S
HY-50767S1
PD 0332991-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 7)。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 1)。
HY-P10446
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是一种经蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)，TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET-PROTAC 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET-PROTAC 还能抵抗 ER α 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性。TAT-PiET-PROTAC 可用于癌症的研究，如乳腺癌。
HY-115901
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SER D) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-175448
PROTACs Estrogen Receptor/ERR IAP
Cancer
GNE-1567 是一种有效的 ER αXIAP 的选择性拮抗剂，Kd 值为 0.03 μM。GNE-1567 可用于乳腺癌的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-18719); Black: linker ; Blue: ligand for E3 ligase (HY-175449))
HY-181131
CDK
Cancer
Anticancer agent 300 (compound P14) 是一种 CCND1 、CDK4 、CDK6 及 CCNE1 调节剂，具有抗增殖、细胞周期调控、诱导衰老和诱导凋亡活性。Anticancer agent 300 可用于 ER +/HER 2− 乳腺癌和 BRAF 突变型黑色素瘤的研究。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiper idino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER er idino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiper idino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiper idino pyrazole 对小鼠子宫 ER alpha
HY-155068
HY-175445
HY-148789
HY-170989
HY-179526
Apoptosis PARP
Cancer
Sino-C 是一种具有抗癌活性的 Sinomenine (HY-15122) 衍生物。Sino-C 通过上调 SREBF2 和 HMGCS1 等关键基因广泛破坏胆固醇稳态，导致细胞内胆固醇积聚和脂滴形成。Sino-C 诱导的代谢紊乱进一步触发脂质过氧化和内质网 (ER apoptotic ) (剪切 PARP ) 及坏死样特征。Sino-C 可用于结直肠癌、肺癌、乳腺癌研究。
HY-D2620
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1/NR5A2 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-150505
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Er α
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-W142080
HY-129960
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiprolifer ative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ER αIC50 为 1.6 nM。Antiprolifer ative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC50 为 0.031 μM。Antiprolifer ative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER Rα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ER Rα (雌激素受体相关受体 α)IC50 值为 0.80 μM。ER Rα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ER Rα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-169367
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER D-1233 是一种有效且可口服的雌激素受体 (estrogen receptor ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.9 nM。ER D-1233 在 ER + 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色：靶蛋白配体（HY-201580）；黑色：Linker （HY-W889109）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-W1009348）)。
HY-138089
Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR
Metabolic Disease Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM)，对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ER αIC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM，分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长，并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高，防止腰椎和股骨骨密度下降，以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-103454BR
HY-103454R
HY-138302
Drug Intermediate
Cancer
PF-06862309 是 PF-06843195 (HY-131972) 的磷酸酯前药。PF-06862309 在碱性磷酸酶的作用下可水解为 PF-06843195。PF-06843195 是一种高选择性 PI3Kα 抑制剂。PF-06862309 可用于研究 ER + 、HER 2- 和 PIK3CA 突变的乳腺癌。
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Er SO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。Er SO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ER α+) 癌细胞的选择性，其选择性比 Er SO (HY-132247) 更宽。Er SO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。Er SO-DFP 具有血脑屏障通透性。
HY-163561
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ER α 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-175446
IAP Apoptosis
Cancer
GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP ) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解，激活非经典型 NF-κB 通路，促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。GDC-0152-acetamide 有望用于 ER α 阳性乳腺癌的研究。
HY-18719S
HY-159957
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ER α 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-146696
HY-121410
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM，对 HER -2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER +) 乳腺癌的研究。
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER + 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-N0753
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-179354
FKBP
Cancer
AP21998 是一种 Fm (突变型 FKBP ) 结构域选择性配体，可与单个 FKBPv 结合。AP21998 可破坏 FKBP 介导的寡聚化，阻断转化髓系祖细胞的增殖，并促进其终末髓系分化。AP21998 可破坏 CAD-hM1 受体融合蛋白的聚集体，使受体能够离开内质网并进入质膜。AP21998 可用于癌症研究。
HY-19625
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ER αGI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-103450
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER + 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER + 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-N0401A
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Er β，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-180409
Androgen Receptor
Cancer
YM580 是一种强效、口服有效且选择性高的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.11 μM，hAR Ki = 4.6 nM，rAR Ki = 6.2 nM)。YM580 对 PR 、GR 和 ER αKi > 3300 nM)。YM580 在成年完整大鼠中呈剂量依赖性地降低腹侧前列腺重量，且不影响血清睾酮水平。YM580 可用于前列腺癌的研究。
HY-N2025
PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-B0336
HY-B0336R
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠一水合物
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER + 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-168106
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767AR
CDK Reference Standards
Cancer
帕博西林盐酸盐 (标准品)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767R
PD 0332991 (Standard)
Reference Standards CDK
Cancer
帕博西尼 (标准品)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Infection Neurological Disease Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-179433
PROTACs Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Src
Cancer
PROTAC AR Degrader -12 是一种高效的 PROTAC 靶向雄激素受体 (AR) 共激活因子结合位点 (AR-CBS)。PROTAC AR Degrader -12 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 途径诱导AR降解。PROTAC AR Degrader -12 通过影响DNA 复制和细胞分裂抑制肿瘤细胞生长。PROTAC AR Degrader -12 不仅能有效降解 AR，还能强效抑制 MCF-7 细胞以及多种突变或耐药乳腺癌细胞的增殖。PROTAC AR Degrader -12 通过雌激素受体α (ER α) 蛋白下调和转录活性抑制的双重机制有效阻断雌激素受体α (ER α) 信号通路。PROTAC AR Degrader -12 显著抑制 FOXA1 、GREB1 、SRC 和 PELP1 的 mRNA 表达。PROTAC AR Degrader -12 可用于乳腺癌的研究。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR ER ) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR ER ) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis )，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-N1435
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ER β 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 为 10-40 nM)，可诱导 cer eblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员，包括雌激素受体 (ER )、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-103450R
HY-N1435R
HY-N2025R
Reference Standards PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A)，一种真菌化脓毒素，14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定，保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用，如 ER α、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡，并具有抗癌活性。
HY-110339
ROCK Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 )，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER -线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER 、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis )，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PER K-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (标准品)
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER + 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-138844
HY-174377
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifer a 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-110102
HY-13559
HY-13559A
HY-112056
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-122664
HY-179476
Androgen Receptor Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
3-Oxochol-5-en-24-oic acid 是一种由肠道微生物群代谢产生的稀有胆汁酸。3-Oxochol-5-en-24-oic acid是人类雄激素受体 (hAR ) 的强效拮抗剂，其 IC50 为 119.4 nM。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 对雌激素受体 (ER ) 或糖皮质激素受体 (GR) 无显著激动或拮抗作用。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 有效抑制前列腺癌细胞的生长，在动物模型中，通过调节 CD8+ T 细胞的分化，增强抗 PD-1 疗法的效果。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 可用于研究调节宿主免疫与抗肿瘤研究。
HY-180306
Estrogen Receptor/ERR Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Fluoroestradiol 是一种雌激素受体 (Estrogen receptor ) PET 影像示踪剂前体。18 F 标记的 Fluoroestradiol 可作为雌激素受体 PET 影像示踪剂使用。在多种 18 F 标记的雌激素中，18 F-Fluoroestradiol 表现出最高的摄取选择性和靶向/背景比。18 F-Fluoroestradiol 已在正常脑组织和脑膜瘤中显示出雌激素受体表达。18 F-Fluoroestradiol 可用于量化乳腺癌中区域性的雌激素受体表达。18 F-Fluoroestradiol 在评估和监测卵巢癌的异质性方面具有潜在应用价值。
HY-N0288
HY-N0288R
HY-N0910
HY-L054
339 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER ) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ER S) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 339 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PER K，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-162129
Fluorescent Dye
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针，对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
HY-D2620
Fluorescent Dye
CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER ) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (fer roptosis )。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-129960
HY-W142080
HY-P10446
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是一种经蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)，TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET-PROTAC 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET-PROTAC 还能抵抗 ER α 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性。TAT-PiET-PROTAC 可用于癌症的研究，如乳腺癌。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ER β 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P10393
ER α (295-311)
Apoptosis
Cancer
ER α17p (ER α 295-311) 是雌激素受体α (ER ) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ER α17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ER α17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P11298
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种靶向 BRD4 的超末端 (ET) 结构域的细胞穿透肽。TAT-PiET 能够降低 BRD4 和 JMJD6 的水平，并抑制细胞增殖。TAT-PiET 还能抵抗 ER α 阳性乳腺癌细胞的内分泌抵抗。TAT-PiET 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-P10843
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-A0098
HY-N0288
HY-N0401A
HY-N1435
HY-B0412
HY-N0878
HY-N0753
HY-122815
HY-N2025
HY-U00141
HY-N0910
HY-N0288R
HY-N1180
HY-N1443
HY-N11785
HY-W011241
HY-N1435R
HY-N0878R
HY-N11600
HY-N2025R
HY-N9174
Flavonoids Flavones Plants Moraceae Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex VentenatSource Classification
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifer a 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-18719S
Endoxifen-d5 (Z-isomer )r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer ) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer ) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ER αer ) 抑制 hER G ，这种作用具有浓度依赖性，IC50 值为 1.6 μM。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-138642S
Vepdegestrant-d5 (ARV-471-d5 ) 是氘代标记的 Vepdegestrant (HY-138642)。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER ，DC50 值约为 2 nM。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ER D)，对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ER D)，对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ER D)，对 ER α 和 ER β 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER + 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SER M )，对 ER α 和 ER β 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-B0723S2
Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5 ) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SER M)，对雌激素受体 α (ER α) 和 ER βKi s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-50767S1
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER 2 阴性乳腺癌的研究。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-179232
四嗪
ER α antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER -αIC50 值为 1729 nM。ER α antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ER α antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
HY-162129
叠氮化物
Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针，对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
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