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MetAps

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By Targets:	AUTACs (1) Autophagy (2) AUTOTACs (1) Bacterial (3) JAK (1) MetAP (25) NF-κB (1) p62 (1) Small Interfering RNA (siRNA) (9) TRP Channel (1) TSPO (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (17) Cardiovascular Disease (4) Infection (6) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (8) Neurological Disease (1)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (9) 小干扰RNA套装（小鼠） (3) 小干扰RNA套装（大鼠） (3) 小干扰RNA套装（人源） (3)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

寡核苷酸

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128147

MetAP-2-IN-6	MetAP	Metabolic Disease Cancer
MetAP-2-IN-6 (4-(4-bromophenyl)-1H-1,2,3-triazole) 是一种 MetAP2 抑制剂。MetAP-2-IN-6 可用于研究血管生成介导的疾病。

HY-133016

M8891	MetAP	Cardiovascular Disease Cancer
M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM，K_i 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC ₅₀>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

HY-P4344

Met-Gly-Pro-AMC	MetAP	Others
Met-Gly-Pro-AMC 是一种 MetAP2 的荧光肽底物。

HY-120868

TP-004 1 篇文献验证	MetAP	Metabolic Disease
TP-004 是一种化学探针，是一种强效、可逆的 MetAP2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。

HY-114196

Aclimostat ZGN-1061	MetAP	Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。

HY-13731

PPI-2458	MetAP	Inflammation/Immunology Cancer
PPI-2458 是一种口服有效的、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2 (MetAP-2) 抑制剂。PPI-2458 可用于关节炎和淋巴瘤研究。

HY-14811

Beloranib ZGN-440; CKD-732 free base	MetAP	Metabolic Disease
Beloranib (ZGN-440; CKD-732 free base) 是一种选择性不可逆甲硫氨酸氨基肽酶 MetAP2 抑制剂，可抑制食欲与增加能耗。Beloranib 通过与 MetAP2 形成共价键阻断新生蛋白质 N 端甲硫氨酸的酶切，进而调节脂肪酸代谢、肾上腺素能信号传导及下丘脑 NF-κB 表达。Beloranib 能显著降低摄食量、体重及脂肪堆积，同时改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和脂质代谢。Beloranib 还提升能量消耗与脂肪氧化水平，但不影响体温、自主活动或炎症因子 IL-1β。Beloranib 可用于肥胖症及下丘脑性肥胖的研究。

HY-118953

LAF389	MetAP	Cancer
LAF389，一种苯甲酰胺 B 类似物，是一种甲硫氨酸氨肽酶 (*MetAps) 抑制剂，对 MetAp2* 的 IC₅₀ 值为 800 nM。LAF389 具有抗增殖和抗血管生成特性，能够抑制肿瘤细胞生长。LAF389 可用于癌症研究。

HY-119062

A-800141	MetAP	Cardiovascular Disease Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC₅₀: 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。

HY-W011539

EcMetAP1-IN-1	Bacterial	Infection
2-甲基-4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯-1,1-二氧化物 EcMetAP1-IN-1 (compound 4) 是大肠杆菌蛋氨酸氨基肽酶 MetAP1 的抑制剂。

HY-156959

Ovalicin	JAK TRP Channel MetAP	Infection Inflammation/Immunology
Ovalicin 是一种多靶点抑制剂，靶向 MetAP2、HRH2、JAK2 和 TRPV1，具有抗炎和抗特应性皮炎活性。Ovalicin 通过与 MetAP2 共价结合抑制其功能，从而阻断肠脑炎微孢子虫和角膜维塔 forma 虫的复制。Ovalicin 在感染小鼠模型中减轻肠道损伤并延长生存期，且未显示出明显的肝肾毒性。Ovalicin 能够减弱 LPS 诱导的钙内流，减少皮肤中巨噬细胞和肥大细胞的浸润，并调控 IL-31 等炎症相关基因的表达，有效缓解小鼠模型的过敏症状。Ovalicin 可用于微孢子虫病和特应性皮炎的研究。

HY-168967

BAY-277	MetAP	Cancer
BAY-277 是一种化学探针，是 METAP2 的降解剂，其对 hMETAP2 和 mMETAP2 的 IC₅₀ 值分别为 5.8 nM 和 5.9 nM。

HY-161742

Fumagilin-105	AUTOTACs MetAP Autophagy p62	Cancer
Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能以不依赖泛素化的方式通过 p62 介导的巨自噬降解 MetAP2。Fumagilin-105 可抑制肿瘤细胞的迁移和诱导程序性细胞死亡。Fumagilin-105 具有抗肿瘤的活性。(p62-ZZ ligand (HY-W489121); target-binding ligand (HY-B0751); linker (HY-W245803))

HY-134183

AUTAC1	AUTACs Autophagy	Metabolic Disease Cancer
AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。

HY-133016A

(R)-M8891	MetAP	Others
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。

HY-103653

CKD-731	MetAP	Cardiovascular Disease Cancer
CKD-731 是 Fumagillin (HY-B0751) 的类似物。CKD-731 抑制小牛肺动脉内皮细胞、淋巴瘤 EL-4 细胞和小鼠白血病 P388D1 细胞的增殖。CKD-731 通过抑制 MetAP-2 活性并阻断血管生成发挥作用。CKD-731 可用于抗血管生成相关癌症的研究。

HY-109188

Relzomostat	MetAP	Metabolic Disease
Relzomostat 是一种MetAP2抑制剂。Relzomostat可能用于对肥胖、2型糖尿病和其他肥胖相关疾病的研究。

HY-14811A

Beloranib (hemioxalate) ZGN-440 (hemioxalate); ZGN-433 (hemioxalate); CDK732 (hemioxalate)	MetAP NF-κB	Metabolic Disease
半草酸贝洛拉尼布 Beloranib (ZGN-440) hemioxalate 是一种选择性不可逆甲硫氨酸氨基肽酶 MetAP2 抑制剂，可抑制食欲与增加能耗。Beloranib hemioxalate 通过与 MetAP2 形成共价键阻断新生蛋白质 N 端甲硫氨酸的酶切，进而调节脂肪酸代谢、肾上腺素能信号传导及下丘脑 NF-κB 表达。Beloranib hemioxalate 能显著降低摄食量、体重及脂肪堆积，同时改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和脂质代谢。Beloranib hemioxalate 还提升能量消耗与脂肪氧化水平，但不影响体温、自主活动或炎症因子 IL-1β。Beloranib 可用于肥胖症及下丘脑性肥胖的研究。

HY-158006

SDX-7539	MetAP	Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC₅₀ 为 120 μM。SDX-7539 在异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-RS08350

METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-116861

A-357300	MetAP	Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂，对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC₅₀ 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期，从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成，并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。

HY-150409

TSPO ligand-2	TSPO	Cancer
TSPO ligand-2 是 AUTAC1 的配体。AUTAC1 含有一个 p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个烟霉醇，可沉默 HeLa 细胞中的 MetAP2 蛋白。

HY-RS08348

METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS17313

Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS08349

METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP1D (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS26041

Metap1d Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap1d Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap1d (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap1d Rat Pre-designed siRNA Set A Metap1d Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-143249

MtMetAP1-IN-1	Bacterial	Infection
MtMetAP1-IN-1 是一种结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂，靶向蛋氨酸氨基肽酶1 (MetAP1)。MtMetAP1-IN-1 具有抗分枝杆菌活性。

HY-W282615

Antibacterial agent 117	Bacterial	Infection
Antibacterial agent 117，三唑衍生物，是一种抗菌剂。Antibacterial agent 117 对 R. prowazekii MetAP1 (RpMetAP1) 有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 15 μM。Antibacterial agent 117 也可抑制立克次体生长，可用于感染的研究。

HY-122225

JNJ-4929821	MetAP	Cancer
JNJ-4929821 (Compound 88) 是一种三唑衍生物，是一种选择性甲硫氨酸氨肽酶-2 (MetAP-2) 抑制剂，对 MetAP-2 的 IC₅₀ 为 15 nM，优于对 MetAP-1 的抑制效力。JNJ-4929821 可用于肝癌、结直肠腺癌和胰腺癌等癌症的研究。

HY-182419

A-849519	MetAP	Cancer
A-849519 是一种可逆性甲硫氨酸氨基肽酶-2 (MetAP-2) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 19 nM。A-849519 结合于人源 MetAP-2 的 Mn²⁺形式的活性位点，其中一个酸性官能团的氧原子与锰离子接触，另一个杂原子结合两个锰离子上方的水分子，从而在功能上抑制酶活性。A-849519 可抑制 MetAP-2 的甲硫氨酸加工活性以及纤维肉瘤细胞的增殖。A-849519 可用于纤维肉瘤的相关研究。

HY-181643

YOK24	MetAP	Infection
YOK24 是一种具有口服活性的 MetAP2 抑制剂和抗阿米巴剂。YOK24 可与 MetAP2 共价结合并抑制其肽酶活性，而 MetAP2 是溶组织内阿米巴增殖所必需的蛋白质。YOK24 可用于阿米巴病的研究。

HY-RS17853

Metap2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Metap2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS23768

Metap1 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap1 Rat Pre-designed siRNA Set A Metap1 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-RS24322

Metap2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap2 Rat Pre-designed siRNA Set A Metap2 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-RS19545

Metap1d Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Metap1d Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap1d (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap1d Mouse Pre-designed siRNA Set A Metap1d Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-182482

SB-587094	MetAP	Cancer
SB-587094 是一种 MetAP-2 抑制剂。SB-587094 可抑制含钴、锰的 hMetAP2。SB-587094 可抑制内皮细胞增殖。SB-587094 可用于癌症相关研究。

HY-133806

Fumarranol	MetAP VEGFR	Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Fumarranol 是 Fumagillin (HY-B0751) 的类似物，是一种选择性 2 型甲硫氨酸氨基肽酶 (MetAP2) 抑制剂，对人源靶点的 IC₅₀ 为 3.2 μM。Fumarranol 可抑制牛主动脉内皮细胞的增殖，并在小鼠基质胶栓模型中抑制血管生成。Fumarranol 可用于癌症、糖尿病视网膜病变、年龄相关性黄斑变性的相关研究。

HY-181644

NS-181	MetAP	Infection
NS-181 是一种具有口服活性的 MetAP2 抑制剂和抗阿米巴剂。NS-181 可在功能上抑制甲硫氨酸氨基肽酶 2，该蛋白是 Entamoeba histolytica (溶组织内阿米巴) 增殖的关键蛋白。NS-181 对 Entamoeba histolytica 具有抗阿米巴活性，可使阿米巴肝脓肿消退。NS-181 可用于阿米巴病的研究。

HY-182781

Anticancer agent 313	MetAP	Cancer
Anticancer agent 313 是一种 MetAP2 抑制剂，IC₅₀ 为 4.11 μM。Anticancer agent 313 可通过非经典的 mTORC1 依赖性通路激活转录因子 ATF4。Anticancer agent 313 能够抑制癌细胞增殖。Anticancer agent 313 可用于乳腺癌、胰腺癌的研究。

Met-Gly-Pro-AMC	MetAP	Others
Met-Gly-Pro-AMC 是一种 MetAP2 的荧光肽底物。

METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
METAP2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
METAP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（小鼠）
Metap1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Metap1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
METAP1D Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 METAP1D (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。