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Proteasome activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-W054146
Proteasome
Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
HY-119288
NSC 45382
Proteasome
Cancer
BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome -activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome -activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-127102
DDD01305143
Parasite Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome L.donovani 蛋白酶体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50 : 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-137286
Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
HY-N2166R
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-137897
Proteasome
Others
Bz-VGR-AMC 是 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的底物。Bz-VGR-AMC 可用于测量 20S 蛋白酶体的胰蛋白酶样 (β2) 活性。
HY-13067G
HY-118522
Proteasome NF-κB Caspase PARP IAP Apoptosis
Cancer
TP-110 是一种蛋白酶体 (proteasome NF-κB 通路，激活 caspase-8 、-9 和 -3 ，并导致 PARP 切割，显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2/M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis )。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
HY-N2117R
HY-N0415R
HY-179123
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
ZC9 是一种新型的雄激素受体 (AR ) 降解剂。ZC9 直接与 AR 结合，抑制 Dihydrotestosterone 诱导的 AR 核转位。ZC9 通过泛素-蛋白酶体系统促进 AR 降解，并抑制 AR 的转录活性。ZC9 显著降低其他 AR 下游基因的 mRNA 水平，包括 PSA 、TMPRSS2 和 PMEPA1 。ZC9 促进凋亡 (Apoptosis )。ZC9 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时，会释放出具有荧光的 AMC，从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-179273
Proteasome Parasite
Infection
Proteasome -IN-1 (Compound 130) 是一种 proteasome Proteasome -IN-1 对 P. faciparum 3D7 具有抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome -IN-4 是一种良好的非共价 proteasome IC50 = 8.39 nM)。Proteasome -IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome -IN-4 可用于癌症研究。
HY-150591
Proteasome
Cancer
20S Proteasome -IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50 =1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。
HY-158150
Proteasome
Cancer
20S Proteasome -IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-170363
Proteasome Parasite
Infection
Proteasome -IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 β5 催化亚基，抑制 T. b. brucei ，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense ，EC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome -IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
HY-W720448
HY-P10060
HY-P4514
HY-113824
Ridaifen-F
Proteasome
Cancer
RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P2483A
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂，具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合，发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性，而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-W273493
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体 的催化位点相互作用良好，抑制 20S 蛋白酶体 的活性，从而发挥其抗癌作用。
HY-158197
HY-117398
NEKs
Cancer
HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。
HY-137281
Ser/Thr Protease
Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50 为 0.033 μM。
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂，可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体活性，抑制 NF-κB 激活。
HY-149832
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白，可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-N2166A
α-Tomatine hydrochloride; Lycopersicin hydrochloride; Tomatin hydrochloride
Proteasome Apoptosis
Neurological Disease
Tomatine hydrochloride 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine hydrochloride 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine hydrochloride 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine hydrochloride 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性，其立体化学结构通过全合成确定。
HY-117513
Proteasome Apoptosis
Cancer
CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis )。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
HY-138958
Bacterial Virus Protease
Infection
HT1171 是一种有效的和选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。HT1171 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有较强的抗结核活性，MIC90 为 2 μg/mL，MIC 为 4 μg/mL。HT1171 浓度为 100 μM 时，对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物的研究。
HY-135779
HY-W051530
Drug Derivative
Cancer
8-甲氧基喹啉
HY-107412R
Reference Standards Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (Standard) 是 Proteasome inhibitor IX (HY-107412) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
HY-116823
HY-180127
HY-P11595
Fluorescent Dye
Cancer
TBZ-1 是一种荧光探针，可监测细胞中的免疫蛋白酶体 (Proteasome 选择性介导切割后会发生荧光激活，用于细胞内的活性监测。TBZ-1 可用于癌症的相关研究。
HY-183009
Proteasome Parasite
Infection
Pf20S-IN-1 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum Plasmodium falciparum W2 株的 EC50 为 20.1 nM。Pf20S-IN-1 对人源 20S 蛋白酶体抑制微弱，对人包皮成纤维细胞 (HFF) 无明显毒性，选择性指数 > 25000。Pf20S-IN-1 可用于疟疾研究。
HY-182779
HY-N0415S1
HY-181692
HY-N4225
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶，是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组，与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性，并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-123255
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶，可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂，通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时，AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-W001023
5A8HQ; 5AHQ
Proteasome NF-κB
Cancer
5-Amino-8-hydroxyquinoline (5A8HQ; 5AHQ) 是一种具有口服活性的非竞争性 20S proteasome 体抑制剂。5-Amino-8-hydroxyquinoline 能够抑制 NF-κB 的活性，诱导癌细胞死亡，并且对正常造血细胞的细胞毒性较低。5-Amino-8-hydroxyquinoline 可用于癌症研究，例如白血病研究。
HY-W001023A
5A8HQ dihydrochloride; 5AHQ dihydrochloride
Proteasome NF-κB
Cancer
5-Amino-8-hydroxyquinoline (5A8HQ; 5AHQ) dihydrochloride 是一种具有口服活性的非竞争性 20S proteasome 体抑制剂。5-Amino-8-hydroxyquinoline dihydrochloride 能够抑制 NF-κB 的活性，诱导癌细胞死亡，并且对正常造血细胞的细胞毒性较低。5-Amino-8-hydroxyquinoline dihydrochloride 可用于癌症研究，例如白血病研究。
HY-153793
DGKζ-IN-1
DGK IFNAR Interleukin Related ERK
Cancer
Alcudacigib (ASP1570; DGKζ-IN-1) 是一种口服有效的二酰基甘油激酶 ζ (DGKζ ) 抑制剂，对人源 DGKζ 的 IC50 为 4.7 nM，对小鼠源 DGKζ 的 IC50 为 3.0 nM。Alcudacigib 可选择性抑制 DGKζ 的激酶活性，并诱导蛋白酶体依赖性的 DGKζ 蛋白降解。Alcudacigib 可增强 T 细胞和 NK 细胞的抗肿瘤功能。Alcudacigib 可用于研究晚期/转移性实体瘤。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs Btk NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
BGB-16673 (BGB-16673) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK PROTAC 降解剂 (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接，促使 BTK 发生多聚泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解，从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-16594
HY-123303
NZ-28
HSP
Cancer
NSC-134754 是脱氢依米丁衍生物，同时也是热休克蛋白诱导抑制剂。NSC-134754 在转录后水平发挥作用，靶向 Hsp72 和 Hsp27 ，且不会改变整体蛋白质合成、HSF-1 的转录活性或 Hsp mRNA 水平。NSC-134754 在临床前模型中无显著毒性，可使癌细胞对蛋白酶体抑制剂和 Hsp90 抑制剂增敏。NSC-134754 可用于多发性骨髓瘤、前列腺癌、结肠癌的相关研究。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-171956
Proteasome Parasite
Infection
Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome EC50 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性，并在局部处理后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。
HY-170574
Molecular Glues Apoptosis RIO Kinase
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-N7056R
HY-175759
Molecular Glues IFNAR
Inflammation/Immunology
EN1033 是一种共价结合的免疫调节转录因子 5/8 (IRF5/8 ) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。EN1033 以蛋白酶体依赖的方式降解 IRF5。EN1033 能更有效地结合并降解 IRF8。EN1033 以共价方式靶向 C28 和 C223，分别破坏和降解 IRF5 和 IRF8，从而抑制其促炎转录活性。EN1033是研究自身免疫性和炎症性疾病的一种很有前景的工具。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-N6929
HY-156730
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-162749
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-156730B
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-162749A
HY-175036
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis Caspase PARP
Cancer
YTHu78 是一种 KDM5B PROTAC 类降解剂。YTHu78 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 KDM5B 降解，并在 MV-4-11 和 MM.1S 细胞系中引发细胞凋亡 (apoptosis )。YTHu78 对多种血液肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性，可用于研究血液肿瘤。(粉色： GSK467 配体： (HY-116761); 蓝色： Thalidomide 配体： (HY-14658), 黑色 + 粉色： GSK467 配体+linker： (HY-175145))。
HY-179243
PROTACs STAT MDM-2/p53
Cancer
S3D5 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 STAT3 (KD = 4.35 μM)。S3D5 可诱导 HepG2 细胞中 STAT3 的降解，而对其他 STAT 蛋白无显著影响。S3D5 具有良好的抗肝癌细胞增殖活性，这可能与其激活 p53 通路有关。S3D5 对 STAT3 蛋白的降解是通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的。S3D5 可用于肝癌的研究。
HY-181506
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活，并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性，并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-W010041
α-synuclein Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-W010041R
HY-182924
PROTACs Enterovirus
Infection
Jun15702 是一种靶向肠道病毒 D68 的病毒衣壳蛋白 (Capsid Protein ) VP1 的 PROTAC 类降解剂，能够招募 Cereblon (CRBN) E3 连接酶并激活泛素-蛋白酶体通路。Jun15702 可抑制病毒进入，并在病毒复制的早期、中期和晚期阶段均发挥抑制作用。Jun15702 对多种野生型肠道病毒 D68 毒株具有抗病毒活性，且对耐 Pleconaril (HY-19952) 的肠道病毒 D68 变异株 rMO-VP1 F159V 也表现出亚微摩尔级的抗病毒活性。Jun15702可用于肠道病毒 D68 (EV-D68) 感染的相关研究。
HY-149760
PROTACs Phosphatase IFNAR STAT
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂，其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用，例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-156730A
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-181460
HyT PARP
Cancer
PARP1 degrader-2 (Compound 11e) 是一种强效的、选择性的 PARP1 HYT 降解剂 (DC50 : 2.16 μM)。PARP1 degrader-2 选择性结合并降解 PARP1 而非 PARP2。PARP1 degrader-2 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导 PARP1 的降解。PARP1 degrader-2 对三阴性乳腺癌、结肠癌具有抗癌活性 (疏水标签：(HY-W022007)；PARP1 配体：(HY-75706)；Linker：(HY-W015300))。
HY-181867
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
PROTAC BET Degrader-16 (Compound A10) 是一种 BET PROTAC 降解剂，其针对 BRD4 的 DC50 为 0.31 nM，相较于其他 BET 家族成员，它优先靶向 BRD4 。PROTAC BET Degrader-16 可通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD2 、BRD3 和 BRD4 ，该过程需要靶标结合与 CRBN E3 连接酶的募集。PROTAC BET Degrader-16 可诱导细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis )。PROTAC BET Degrader-16 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。
HY-171808
Androgen Receptor PROTACs Apoptosis
Cancer
ITRI-90 是一种口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。ITRI-90 通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长 AR (AR-FL) 及其剪接变异体 AR-V7 蛋白，从而抑制 AR 转录活性及其靶基因表达。ITRI-90 能显著抑制前列腺癌细胞的增殖 (包括 Enzalutamide 耐药细胞) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ITRI-90 表现出良好的药代动力学特性，并在体内显示出强大的抗肿瘤功效。ITRI-90 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-181405
Molecular Glues CDK
Cancer
SR-5037 是一种具有口服活性的 CDK12 (IC50 = 31 nM)/CDK13 抑制剂及 CycK (DC50 = 30 nM;Dmax > 98%) 分子胶降解剂。SR-5037 可抑制 CDK12 /CycK 和 CDK13 /CycK 复合物的酶活性。SR-5037 可促进 DDB1 募集至 CDK12 /CycK 复合物，进而触发蛋白酶体介导的 CycK 降解。SR-5037 在三阴性乳腺癌小鼠中可降解 CycK 活性。SR-5037 可用于三阴性乳腺癌等癌症的研究。
HY-122822
HY-N6929R
HY-158204
HY-174445
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis )。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-182760
DNA Alkylator/Crosslinker Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
MN33-63 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂，具有广谱抗癌活性。MN33-63 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性，并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖，无明显毒性。MN33-63 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态，启动凋亡 (apoptosis ) 程序，抑制 Topo I 活性，并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-63 可诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制，并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-63 可用于结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌、肺腺癌、胃癌的研究。
HY-155361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader-7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader-7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader-7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色：BI 7271： HY-123616 ，蓝色：5-Aminothalidomide： HY-W023573 ，蓝色 + 黑色：Thalidomide-5-piperazine： HY-W834174 ，黑色：N,N'-Dimethylpiperazine： HY-W539783 )。
HY-175700
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-180970
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
TD-004 是一种强效的 ALK PROTAC 降解剂。TD-004 具有抗 ALK 抑制活性，其 IC50 为 0.11 µM，并能选择性抑制 SU-DHL-1 和 H3122 细胞 (ALK 阳性癌细胞) 的增殖，其 IC50 分别为 0.058 µM 和 0.28 µM。TD-004 通过招募 VHL E3 连接酶并利用蛋白酶体途径来诱导 ALK 融合蛋白的降解。在体内，TD-004 表现出显著的肿瘤生长抑制作用和良好的安全性。TD-004 可用于间变性大细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌的研究。
HY-181967
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-5 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.12 μM。PROTAC PARP1 degrader-5 可通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统，从而驱动 PARP1 的持续降解。PROTAC PARP1 degrader-5 可诱导 DNA 损伤，促使肿瘤细胞中少量胞质双链 DNA 积累，并上调肿瘤细胞表面的 PD-L1 表达。PROTAC PARP1 degrader-5 包裹于脂质纳米粒中时，在小鼠黑色素瘤模型中表现出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1 degrader-5 可用于癌症相关研究，例如黑色素瘤。
HY-172113
PROTACs YAP c-Myc Apoptosis
Cancer
H122 是一种靶向 TEAD 的 PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1，其 DC50 为 3 nM。H122 对 TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，对应的 Ki 值分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 的降解作用依赖于与 TEAD1 和 CRBN 的结合、功能性 E3 连接酶活性以及功能性蛋白酶体。H122 可诱导 TEAD3 降解，并与 TEAD4 和 CRBN/DDB1 形成三元复合物以介导降解。H122 可下调 Myc 靶基因的表达。H122 在 MSTO-211H 小鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤功效。H122 可用于恶性间皮瘤的相关研究。
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-182958
Hsp-targeting Chimeras Epigenetic Reader Domain HSP
Cancer
Hsp70TAC BRD4 Degrader-1 是一种靶向 BRD4 的降解剂，KD 值为 0.22 μM。Hsp70TAC BRD4 Degrader-1 可借助 Hsp70 (KD : 5.13 μM) 形成三元复合物，通过泛素-蛋白酶体途径特异性高效降解胞内 BRD4 。Hsp70TAC BRD4 Degrader-1 具有较强的抗肿瘤增殖活性。Hsp70TAC BRD4 Degrader-1 可用于三阴性乳腺癌、多形性胶质母细胞瘤的相关研究。(粉色: BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色: HSP70 配体 (HY-182979)；黑色: 连接子 (HY-B0236))。
HY-174428
PROTACs JAK STAT Apoptosis
Cancer
PROTAC JAK2 degrader-1 是一种 JAK2 PROTAC 降解剂。PROTAC JAK2 degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体通路诱导 JAK2 降解。PROTAC JAK2 degrader-1 能够抑制 JAK2 -STAT 信号通路。PROTAC JAK2 degrader-1 可诱导癌细胞发生 G2 /M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC JAK2 degrader-1 对癌细胞具有抗增殖活性。PROTAC JAK2 degrader-1 可抑制小鼠 中重组人促红细胞生成素 (rhEPO) 介导的红细胞增多症和脾肿大。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增殖性肿瘤的研究，包括真性红细胞增多症。
HY-175025
PROTACs Ras Apoptosis
Cancer
CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D ，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
HY-175527
HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-178938
Molecular Glues Androgen Receptor Caspase Apoptosis
Endocrinology Cancer
AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue )，靶向 AR/ARV7 , 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平，从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis )，并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-180261
PROTACs mTOR PI3K Apoptosis
Cancer
GP262 是一种靶向 PI3Kγ 、PI3K 和 mTOR 的 PI3K/mTOR PROTAC 降解剂，在 MDA-MB-231 细胞中的 DC50 分别为 42.23 nM和 45.4 nM。GP262 可诱导 p110α 和 p110γ 的降解其 DC50 分别为 42.23 nM、227.4 nM 和 45.4 nM。GP262 在体外表现出显著的抗增殖活性并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GP262 高效调控 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并通过泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白降解。GP262 在体内显示出抑制肿瘤生长的能力及良好的生物安全性。GP262 可用于白血病和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-181164
PROTACs Epigenetic Reader Domain HIV
Infection
PROTAC BRD4 Degrader-43 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-43 可通过 Vpr 衍生肽结构域招募 DCAF1-DDB1-Cul4A E3 连接酶复合物，经泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 的泛素化与降解。PROTAC BRD4 Degrader-43 具有强效的 HIV 潜伏期逆转活性。PROTAC BRD4 Degrader-43 可用于 HIV-1 潜伏感染相关研究。(粉色: BRD4 配体 (HY-13030)；蓝色: Cul4A-DDB1-DCAF1 配体 (HY-P11640)；黑色: PEG linker + 细胞穿透肽 (HY-P2483) 的偶联物)
HY-182239
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-3 (comppund e24) 是一种结合 CSN5 的抗肿瘤免疫调节剂，与人源 CSN5 的 Kd 为 4.53 μM。PDL1 degrader-3 可抑制 CSN5 的酶活性，提高 PD-L1 的泛素化水平，并通过泛素-蛋白酶体通路诱导 PD-L1 降解，降低肿瘤细胞膜上 PD-L1 的表达。PDL1 degrader-3 可阻断 PD-1 /PD-L1 相互作用，激活肿瘤免疫微环境，增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫功能，并抑制免疫抑制性 MDSCs 和 Tregs 的活化。PDL1 degrader-3 在小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PDL1 degrader-3 可用于结直肠癌、肺癌的研究。
HY-182971
PROTACs Enterovirus
Infection
PROTAC EV-A71 Degrader-1 是一种靶向 EV-A71 3D 聚合酶的 PROTAC 降解剂，对多种肠道病毒具有广谱活性。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径诱导 EV-A71 3D 聚合酶降解，阻断病毒复制。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可保护受感染小鼠免于死亡，减轻组织损伤，并具有安全性特征。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可用于肠道病毒感染的研究。(粉色: EV-A71 配体 (HY-19339); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W012479); 黑色: 连接子 (HY-W105744))。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-171705
Keap1-Nrf2 AMPK JNK IKK p38 MAPK NO Synthase α-synuclein Interleukin Related
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂AMPK 的活性，激活 Nrf2 信号通路，并通过 HO-1 降低 IκB 磷酸化、NFκB 核转位，以及 JNK 、IKK 、p38 MAPK 的磷酸化水平。KMS99220 可结合 Keap1 以触发 Nrf2 核转位，诱导 HO-1 、NQO1 、GCLC 、GCLM 与蛋白酶体亚基的表达；增强蛋白酶体酶活性；抑制 iNOS 表达、一氧化氮生成及 IL-1β 的产生；减轻小胶质细胞活化；减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集；预防多巴胺能神经元变性与运动功能障碍。KMS99220 在帕金森小鼠模型中可阻止黑质多巴胺能神经元退行性病变，诱导 Nrf2 下游靶基因表达，并有效改善相关的运动功能障碍
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-139997
PROTACs EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种靶向 EGFR 的变构 PROTAC 降解剂。DDC-01-163 依赖于泛素-蛋白酶体系统。DDC-01-163 可选择性抑制 L858R/T790M (L/T) 突变型 Ba/F3 细胞的增殖。DDC-01-163 对携带 L/T/C797S 和 L/T/L718Q EGFR 突变的 Osimertinib (HY-15772) 耐药细胞有效。当与 ATP 位点 EGFR 抑制剂 Osimertinib 联用时，DDC-01-163 对 L858R/T790M EGFR-Ba/F3 细胞的抗增殖活性增强。DDC-01-163 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-179433
PROTACs Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Src
Cancer
PROTAC AR Degrader-12 是一种高效的 PROTAC 靶向雄激素受体 (AR) 共激活因子结合位点 (AR-CBS)。PROTAC AR Degrader-12 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 途径诱导AR降解。PROTAC AR Degrader-12 通过影响DNA 复制和细胞分裂抑制肿瘤细胞生长。PROTAC AR Degrader-12 不仅能有效降解 AR，还能强效抑制 MCF-7 细胞以及多种突变或耐药乳腺癌细胞的增殖。PROTAC AR Degrader-12 通过雌激素受体α (ERα) 蛋白下调和转录活性抑制的双重机制有效阻断雌激素受体α (ERα) 信号通路。PROTAC AR Degrader-12 显著抑制 FOXA1 、GREB1 、SRC 和 PELP1 的 mRNA 表达。PROTAC AR Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。
HY-179499
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-9 是一种通过泛素-蛋白酶体途径发挥作用的口服有效的 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-9 能下调 PRC2 核心亚基并强效抑制 H3K27me3，不影响常见的 CRBN 新底物, 且对 GSPT1 和 IKZF1/3 具有选择性。PROTAC EZH2 Degrader-9 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC EZH2 Degrader-9 能逆转 PRC2 介导的基因沉默，并抑制 EZH2 非催化靶基因的激活。PROTAC EZH2 Degrader-9 可用于白血病、淋巴瘤及非小细胞肺癌的研究。
HY-181907
HyT Keap1-Nrf2 HSP
Inflammation/Immunology
NBE5 是一种具有口服有效的、靶向 Keap1 的带疏水标签降解剂 (HyTTD )。NBE5 模拟蛋白错误折叠并招募分子伴侣 Hsp90 ，同时经由泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统双途径实现 Keap1 的靶向降解。从而，NBE5 解除 Keap1 对转录因子 Nrf2 的抑制，强效激活 Nrf2 介导的内源性抗氧化通路，上调 HO-1、GCLM 等下游抗氧化蛋白的表达。NBE5 可有效缓解氧化应激与炎症损伤，在 DSS (HY-116282C) 诱导的急性结肠炎小鼠模型中展现出优异的体内活性。
HY-182044
Ras Apoptosis PARP Caspase CDK
Cancer
MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 是一种 carborane-HyT 偶联结构的 KRASG12C 抑制剂，对表达 KRASG12C 的细胞具有突变选择性。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 在癌细胞中的固有细胞毒性较低。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可与 KRASG12C 的 Cys12 共价结合，招募 Hsp70 ，促进泛素化，并诱导靶蛋白的蛋白酶体依赖性降解。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可抑制下游 ERK 信号通路的活性，诱导癌细胞中的凋亡 (apoptosis ) 信号传导。MRTX849-amide-C4-(o)-carborane 可用于 KRASG12C 阳性癌症的研究。
HY-182759
DNA Alkylator/Crosslinker Topoisomerase Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂，具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性，并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖，无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态，启动凋亡 (apoptosis ) 程序，抑制 Topo I 活性，并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制，并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4 Microtubule/Tubulin E1/E2/E3 Enzyme Proteasome
Neurological Disease Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞，表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低，其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性，从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平，并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下，9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-L050
448 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 448 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L085
1,937 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病，以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止，没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚，但大量证据表明氧化应激（Oxidative Stress）、神经炎症（Neuroinflammation）、细胞凋亡（Apoptosis）、线粒体功能障碍（Mitochondrial Dysfunction）和蛋白酶体功能障碍（Proteasome Dysfunction）在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,937 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13067G
Tripterine; Tripterin
Fluorescent Dye
雷公藤红素 (GMP)
蛋白酶体 抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic )，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13067G
Tripterine; Tripterin
Biochemical Assay Reagents
雷公藤红素 (GMP)
蛋白酶体 抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic )，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-123053
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P11306
Proteasome NF-κB
Inflammation/Immunology
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是生物素标记的 Epoxomicin (HY-13821)，是通过 3 个氧代乙酰氨基 (Oxaacetyl amino acid, Oaa) 亲水性连接子将 Epoxomicin 与生物素偶联而成。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 主要用于蛋白质组学中蛋白酶体复合物的捕获、鉴定及靶点验证研究，用于确定环氧霉素 的细胞内靶点。Epoxomicin 则是一种蛋白酶体 抑制剂和 NF-κB 抑制剂，可有效阻断小鼠耳水肿实验中的炎症反应。通过共价结合 LMP7、X、MECL1 和 Z 等催化亚基来抑制蛋白酶体活性，其中对胰凝乳蛋白酶 样活性的抑制作用最强，且不会干扰胰蛋白酶、木瓜蛋白酶等非蛋白酶体类蛋白酶。
HY-115391
HY-135070
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P4284
Proteasome ClpP Bacterial
Infection
Z-GGF-CMK 是一种抗菌 (Antibacterial ) 剂、 ClpP1P2 丝氨酸蛋白酶复合物抑制剂 (对于牛分枝杆菌 BCG 中的细胞内 ClpP1P2 蛋白酶活性 IC50 为 50 μM)、选择性的分枝杆菌蛋白酶体 (Proteasome M. bovis BCG 中的蛋白酶体 IC50 为 50 μM) 抑制剂。Z-GGF-CMK 可抑制分枝杆菌的生长。Z-GGF-CMK 对肝癌细胞表现出细胞毒活性。Z-GGF-CMK 可用于结核病的研究。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome -activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome -activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome -activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P2016
Proteasome
Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
HY-134961
Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC
Proteasome
Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P2483B
Bacterial Proteasome
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Octaarginine acetate 是一种细胞穿膜肽和蛋白酶体抑制剂。Octaarginine acetate 对 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样、半胱天冬酶样和胰蛋白酶样活性表现出混合型抑制作用，且对 26S 蛋白酶体活性的抑制效率较低。Octaarginine acetate 可诱导泛素偶联蛋白的积累，通过巨胞饮作用介导 HSPG 依赖的细胞内化，增强脂质体 cargo 的摄取和基因递送。Octaarginine acetate 可用于宫颈癌、胶原抗体诱导的关节炎及细菌感染的研究。
HY-P2483
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P5280
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome -activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome -activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-137286
Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
HY-137897
Proteasome
Others
Bz-VGR-AMC 是 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的底物。Bz-VGR-AMC 可用于测量 20S 蛋白酶体的胰蛋白酶样 (β2) 活性。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时，会释放出具有荧光的 AMC，从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-158150
Proteasome
Cancer
20S Proteasome -IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
HY-P10060
HY-P4514
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P2483A
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-137281
Ser/Thr Protease
Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50 为 0.033 μM。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P11595
Fluorescent Dye
Cancer
TBZ-1 是一种荧光探针，可监测细胞中的免疫蛋白酶体 (Proteasome 选择性介导切割后会发生荧光激活，用于细胞内的活性监测。TBZ-1 可用于癌症的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W720448
VR23-d8 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3 μM)。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-N0415S1
Trigonelline-d3 -1 chloride (Trigonelline-d3 -1 hydrochloride) 是氘代标记的 Trigonelline chloride (HY-N0415)。Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152261
PROTAC合成
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13067G
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
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