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THP1

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149

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

14

天然产物

1

抗体

2

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
    最多引用文献
    726 篇文献验证

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    PKC SphK NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA; TPA; Phorbol myristate acetate) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 C (PKC)SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-N7038
    Phytohemagglutinin
    5 篇以上引用文献

    PHA-M

    NF-κB COX Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    植物血凝素 Phytohemagglutinin (PHA-M) 是菜豆 (Phaseolus vulgaris) 种子中的主要凝集素,是一种 T 细胞激活剂。Phytohemagglutinin 可刺激人单核白细胞,诱导胆碱乙酰转移酶 (ChAT) mRNA 的表达并增强乙酰胆碱的合成。Phytohemagglutinin可在 THP-1 单核细胞/巨噬细胞中诱导剂量和时间依赖性毒性,改变细胞形态、细胞器功能障碍,并且增加 NF-κBCOX2IL-1β 的表达。
    Phytohemagglutinin
  • HY-131454
    SR-717
    25 篇以上引用文献

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-123942
    Diprovocim
    10 篇以上引用文献

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPKNF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-104073
    CAY10602
    5 篇以上引用文献

    Sirtuin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。
    CAY10602
  • HY-131454A
    SR-717 free acid
    25 篇以上引用文献

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-100688
    ML390
    1 篇文献验证

    Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂,并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。
    ML390
  • HY-N7493
    N-acetyldopamine
    1 篇文献验证

    NADA

    Endogenous Metabolite TNF Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Others
    N-乙酰多巴胺 N-acetyldopamine 是一种墨蝶呤还原酶 (sepiapterin reductase) 抑制剂。N-acetyldopamine 是一种儿茶酚胺,被昆虫用作硬化前体,使其角质层变硬。N-acetyldopamine 可以减弱 LPS 刺激的 THP-1 细胞中 TNF-α 的产生和超氧化物的产生。
    N-acetyldopamine
  • HY-W014605

    Diphencyprone

    Interleukin Related Apoptosis p38 MAPK IRE1 Inflammation/Immunology Cancer
    二苯基环丙烯酮 Diphenylcyclopropenone (Diphencyprone) 是一种有效的半抗原,作为局部免疫调节剂,可引起过敏性接触性皮炎。Diphenylcyclopropenone 诱导人单核细胞系 THP-1 细胞表面硫醇增加。Diphenylcyclopropenone 作用于滤泡环境中的自身反应性 T淋巴细胞,诱导凋亡 (Apoptosis)。Diphenylcyclopropenone 可用于斑秃研究
    Diphenylcyclopropenone
  • HY-163159

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NP3-562 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂。NP3-562 可抑制 Nigericin (HY-127019) 刺激的 THP-1 细胞上清液 (IC50 = 66 nM)、人全血 (IC50 = 214 nM) 以及小鼠急性腹膜炎模型中的 IL-1β 释放。NP3-562 可用于急性腹膜炎的研究。
    NP3-562
  • HY-172208

    PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    PROTAC cGAS degrader-1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂,在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解,抑制 cGAS 信号通路,减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader-1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
    PROTAC cGAS degrader-1
  • HY-RS05475

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    GLI2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 GLI2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    GLI2 Human Pre-designed siRNA Set A
    GLI2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-14926

    (S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771

    Antibiotic Bacterial Infection
    Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
    Levonadifloxacin
  • HY-131945
    CU-115
    2 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
    CU-115
  • HY-147506

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂,IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌,也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
    NOD2 antagonist 1
  • HY-147017

    GSK286

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    GSK2556286 (GSK286) 是一种口服有效的胆固醇依赖性结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 在胆固醇存在的情况下,可抑制受感染巨噬细胞内的结核分枝杆菌 (在 THP-1 细胞中 IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286 通过 Rv1625c (膜结合腺苷酸环化酶) 发挥作用。GSK2556286 是一种 Rv1625 激动剂,可导致 cAMP 增加和胆固醇代谢降低。GSK2556286 可用于抗结核研究。
    GSK2556286
  • HY-174455

    PROTACs IRAK Interleukin Related Inflammation/Immunology
    APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂,在 THP-1 细胞中的 DC50为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病,如银屑病和类风湿性关节炎。
    APH02174
  • HY-130481

    PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG4-acid
  • HY-170362

    Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMPIC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
    cGAS-IN-4
  • HY-122623A

    Apoptosis Cancer
    DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成,抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    DB818 dihydrochloride
  • HY-175167

    STING IFNAR Inflammation/Immunology
    diABZI-i 是一种正交 STING 抑制剂。diABZI-i 显著抑制 PBMCs 中 cGAMP 诱导的 IFNβ。diABZI-i 还能在 STING V155M THP-1 细胞模型中激活 V155M SAVI 组成性信号传导,并具有强效激动作用。diABZI-i 可用于 SAVI 疾病等单基因自身炎症性疾病的研究。
    diABZI-i
  • HY-161671

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GAT2711 是一种 α9 nAChR 的完全激动剂,EC50 为 230 nM。GAT2711 对 α9 的选择性比对 α7 nAChR 的选择性高 340 倍。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放。GAT2711 在 α7 nAChR 基因敲除小鼠中保留了完整的镇痛活性。
    GAT2711
  • HY-162588

    NOD-like Receptor (NLR) ATTECs Autophagy Inflammation/Immunology
    MC-ND-18 是一种通过自噬 (Autophagy) 机制降解 NLRP3ATTEC 降解剂,在 THP-1 细胞中的 DC50 为 125.5 nM。MC-ND-18 在 DSS 诱导的结肠炎小鼠模型中表现出抗炎活性。MC-ND-18 可用于炎症性肠病研究。MC-ND-18 由 NLRP3 抑制剂 (HY-156121)、连接子 (HY-W018745) 和 LC3 配体组成。
    MC-ND-18
  • HY-120048

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NBC19 是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,对分化的 THP1 细胞的 IC50 为 60 nM。NBC19 抑制尼日利亚菌素 (nigericin) 和 ATP 诱导的 IL-1β 释放,IC50 分别为 80 nM 和 850 nM。
    NBC19
  • HY-171953

    Liposome Others
    THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs),用于递送 mRNA 至肌肉组织,且毒性极低,并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
    THP1 Lipid
  • HY-148606

    STING Cancer
    STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中,STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
    STING modulator-3
  • HY-155463

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
    NLRP3-IN-25
  • HY-163280

    NAMPT Neurological Disease
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-178049

    STING IFNAR Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    UM-259 是一种 STING 抑制剂,在表达野生型 STING 的 THP1-Dual 细胞中的 EC50 为 1.50 μM。UM-259 阻断 STING 寡聚化,抑制 diABZI 诱导的 TBK1IRF3 磷酸化,从而抑制 IFNβIL6 的转录,并减少 IFNβ 分泌。UM-259 可用于研究 STING 依赖性炎症和神经系统疾病。
    UM-259
  • HY-153673

    IRAK PROTACs Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生,IC50s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
    PROTAC IRAK4 degrader-8
  • HY-134375

    Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate

    NF-κB IFNAR Inflammation/Immunology
    cAIMP (Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌,EC50 为 6.4 μmol/L。
    cAIMP
  • HY-N8390

    Others Cancer
    3-Epidehydropachymic acid,一种羊毛甾烷三萜,对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC50=52.51 μM)。
    3-Epidehydropachymic acid
  • HY-132221

    Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    CU-32 是一种有效的 cGAS 抑制剂,其 IC50 为 0.45 µM。CU-32 减少了 THP-1 细胞中由 IFN 刺激性 DNA 引起的 IFN-β 的产生。
    CU-32
  • HY-W750678

    Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology
    9-cis-Canthaxanthin 是一种类胡萝卜素,在 THP-1 巨噬细胞中具有促凋亡 (apoptosis) 活性。9-cis-Canthaxanthin 通过增加 caspase-3caspase-8 活性来诱导细胞凋亡。
    9-cis-Canthaxanthin
  • HY-144168

    STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂,在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。
    STING agonist-8
  • HY-108670

    P2X Receptor Inflammation/Immunology
    AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂,可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放,IC50 值为 90 nM。
    AZ 11645373
  • HY-172529

    Dipeptidyl Peptidase Neurological Disease Metabolic Disease
    DPP9-IN-1 (Compound 42) 是一种二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂,对 DPP9IC50 为 3 nM,对 DPP8IC50 为 0.6 μM。DPP9-IN-1 在 THP-1 细胞中可诱导浓度依赖性 LDH 释放。
    DPP9-IN-1
  • HY-149781

    STING Cancer
    STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
    STING agonist-34
  • HY-151132

    IsoQC-IN-1

    CD47 Cancer
    Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂,对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用,也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
    Glutaminyl cyclases-IN-1
  • HY-144168A

    STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂,在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM。
    STING agonist-8 dihydrochloride
  • HY-162658

    HDAC Apoptosis Cancer
    Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂,对 hHDAC6IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖,诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增,并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
    Leuxinostat
  • HY-148643

    STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂,其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC),pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂,可用于免疫性疾病的研究。
    STING modulator-5
  • HY-148645

    STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂,对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
    STING modulator-4
  • HY-146580

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
    Cathepsin C-IN-3
  • HY-146581

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
    Cathepsin C-IN-4
  • HY-168554

    PROTACs STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING PROTAC 降解剂和抑制剂,在 THP-1 细胞中 DC50 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168676); Black: linker (HY-W123015); Blue: E3 ligase ligand (HY-126457))
    STING-IN-10
  • HY-175003

    Others Cancer
    HV1-IN-2 (Compound 14c) 是一种人电压门控质子通道 (HV1) 抑制剂,IC50 为 2.14 μM。HV1-IN-2 具有强效的抗癌活性,对 THP-1 和 MCF-7 细胞具有显著的抗增殖作用。HV1-IN-2 可用于癌症研究,例如结直肠肿瘤、白血病和乳腺癌。
    HV1-IN-2
  • HY-N7489

    Parasite Infection Inflammation/Immunology
    β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
    β-Hederin
  • HY-176256

    STING Cancer
    endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生,从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫,尤其适用于系统性给药的研究。
    endo-S-cGAFMP
  • HY-N3887

    Haplophytin B; Haplophytine B

    Bacterial Infection
    尖叶云香碱,吴茱萸素 Evoxine (Haplophytin B)是一种选择性抑制CO2引起的免疫抑制的化合物,具有抑制人类THP-1巨噬细胞中白细胞介素-6和趋化因子CCL2表达的活性。Evoxine显示出对多种细菌的抗菌活性,尤其是在对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)测试中表现良好。Evoxine的提取物可能在西非的粗药制备中找到应用,前提是其在体内的毒性结果为负。
    Evoxine

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