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U2OS cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	5-HT Receptor (1) Adenylate Cyclase (1) Adrenergic Receptor (1) Amine N-methyltransferase (4) Amino Acid Derivatives (1) Apoptosis (11) Arrestin (1) ATP Synthase (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (8) Bacterial (1) Biochemical Assay Reagents (2) c-Myc (1) Calcium Channel (2) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (2) CDK (4) Clathrin (1) Creatine Kinase (1) Cryptochrome (1) Deubiquitinase (1) Discoidin Domain Receptor (1) DNA/RNA Synthesis (5) Drug Derivative (2) Dynamin (1) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (5) Endonuclease (1) Epigenetic Reader Domain (5) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (3) Fluorescent Dye (2) FXR (1) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (2) G-quadruplex (3) Glucocorticoid Receptor (2) GPR55 (1) HDAC (1) Heme Oxygenase (HO) (1) Histone Methyltransferase (7) HSV (1) IFNAR (2) IKK (1) IMPDH (1) Interleukin Related (3) Isotope-Labeled Compounds (1) Itk (1) Keap1-Nrf2 (2) Kinesin (2) LPL Receptor (3) MDM-2/p53 (2) Melanocortin Receptor (2) Microtubule/Tubulin (2) Mitochondrial Metabolism (1) Molecular Glues (1) NAMPT (2) NF-κB (2) NO Synthase (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Opioid Receptor (1) Oxidative Phosphorylation (4) Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) (1) PROTACs (2) Protease Activated Receptor (PAR) (1) Protein Arginine Deiminase (1) Quinone Reductase (1) RAR/RXR (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (5) Reference Standards (2) RET (1) SARS-CoV (1) SGK (1) Smo (3) Telomerase (1) TGF-β Receptor (1) TNF Receptor (1) Topoisomerase (1) Trk Receptor (1) ULK (2)
By Research Areas:	Cancer (45) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (5) Infection (6) Inflammation/Immunology (13) Metabolic Disease (15) Neurological Disease (10)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Adenylate Cyclase (1)

Adrenergic Receptor (1)

Amine N-methyltransferase (4)

Amino Acid Derivatives (1)

Apoptosis (11)

Arrestin (1)

ATP Synthase (1)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (8)

Bacterial (1)

Biochemical Assay Reagents (2)

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Calcium Channel (2)

Cannabinoid Receptor (1)

Caspase (2)

CDK (4)

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Cryptochrome (1)

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Discoidin Domain Receptor (1)

DNA/RNA Synthesis (5)

Drug Derivative (2)

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DYRK (1)

E1/E2/E3 Enzyme (1)

Endogenous Metabolite (5)

Endonuclease (1)

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ERK (1)

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G-quadruplex (3)

Glucocorticoid Receptor (2)

GPR55 (1)

HDAC (1)

Heme Oxygenase (HO) (1)

Histone Methyltransferase (7)

HSV (1)

IFNAR (2)

IKK (1)

IMPDH (1)

Interleukin Related (3)

Isotope-Labeled Compounds (1)

Itk (1)

Keap1-Nrf2 (2)

Kinesin (2)

LPL Receptor (3)

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SGK (1)

Smo (3)

Telomerase (1)

TGF-β Receptor (1)

TNF Receptor (1)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (1)

ULK (2)

By Research Areas:

Cancer (45)

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113596

Acetyl Coenzyme A trisodium 4 篇文献验证 Acetyl-CoA trisodium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Metabolic Disease
乙酰辅酶A钠盐 Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) trisodium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trisodium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trisodium 也是脂质合成的关键前体。

HY-112680A

Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 5 篇文献验证	G-quadruplex	Neurological Disease
Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 配体。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性，并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。

HY-128892

EN6 5 篇文献验证	Autophagy	Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。

HY-19979

RCM-1 最多引用文献 7 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Cancer
RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC₅₀ 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。

HY-14229

TGR5 Receptor Agonist 3 篇文献验证 CCDC	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC₅₀ 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

HY-148764

M47	Cryptochrome Molecular Glues Apoptosis	Cancer
M47 是一种分子胶 (molecular glue)，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡 (apoptosis)，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。

HY-151500

JBSNF-000028 free base	Amine N-methyltransferase	Metabolic Disease
JBSNF-00002 free base 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC₅₀ 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 free base 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC₅₀ 为 2.5 μM。JBSNF-00002 free base 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 free base 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。

HY-N4067

Isochenodeoxycholic acid isoCDCA	FXR Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
熊去氧胆酸杂质22；胆酸饱和度2 Isochenodeoxycholic acid (isoCDCA) 是一种 FXR 激动剂和胆汁酸。Isochenodeoxycholic acid 可激活 FXR 的活性，并诱导 FXR 靶基因 (Ostβ 和 Kng1) 的 mRNA 表达。Isochenodeoxycholic acid 可作为肝脏 I 类 ADH γγ 同工酶介导的 3β-脱氢反应的底物。

HY-153660

Bivamelagon MC-4R Agonist 2	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效的 MC4R 激动剂，EC₅₀ 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，K_i 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。

HY-162289

FAZ-3780 2 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease Cancer
FAZ-3780 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂，以高亲和力与 G3BP1 的 NTF2L nsP3 结合，K_d 为 0.15 μM，Pep-FRET IC₅₀ = 0.7 μM。AZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域，并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。FAZ-3780 可抑制应激颗粒形成，分解预形成应激颗粒。FAZ-3780 可用于癌症和神经退行性疾病的相关研究。

HY-114293A

Acetyl coenzyme A trilithium Acetyl-CoA trilithium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
乙酰辅酶A三锂盐 Acetyl coenzyme A trilithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trilithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trilithium 也是脂质合成的关键前体。

HY-114293

Acetyl coenzyme A Acetyl-CoA	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) 是一种具有膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A 也是脂质合成的关键前体。

HY-B0603

Fluticasone	Smo Glucocorticoid Receptor	Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
氟替卡松 Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂，IC₅₀ 为 99 nM，可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。

HY-169053

SU1261	IKK NF-κB	Cancer
SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 K_i 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。

HY-111083

ML191 CID23612552	GPR55	Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC₅₀=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC₅₀=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。

HY-157251

UNC8153 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，K_d 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC₅₀ 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。

HY-147066

Dyrk1A-IN-4	DYRK	Cancer
Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1A 和 DYRK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520)，其 IC₅₀ 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。

HY-136726

CGP-82996 CINK4	CDK	Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC₅₀s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。

HY-151500B

JBSNF-000028 hydrochloride	Amine N-methyltransferase	Metabolic Disease
JBSNF-00002 hydrochloride 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC₅₀ 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 hydrochloride 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC₅₀ 为 2.5 μM。JBSNF-00002 hydrochloride 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 hydrochloride 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。

HY-113596A

Acetyl coenzyme A lithium 4 篇文献验证 Acetyl-CoA lithium	Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
乙酰辅酶A锂盐 Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。

HY-156214

NICE-01 AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1	Epigenetic Reader Domain IFNAR	Cancer
NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1) 是一种由 JQ1 (HY-13030)、AP1867 (HY-114434) 经 PEG2-二胺连接子偶联形成的双功能分子。NICE-01 能够诱导胞质货物的核输入，以定位于细胞核的含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 作为“载体”，实现胞质蛋白的共输入与核滞留。NICE-01 可与 BRD4 和带有 FKBP^F36V 标签的蛋白形成三元复合物，从而实现带标签胞质蛋白的核输入。NICE-01 可诱导 IRF1 靶基因的转录激活及干扰素应答通路的激活。NICE-01 可用于急性髓系白血病的相关研究。

HY-B0877

Halcinonide 1 篇文献验证 SQ-18566	Smo Caspase RAR/RXR CDK	Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
氯氟舒松 Halcinonide (SQ-18566) 是一种口服有效的 Smoothened (Smo) 激活剂。Halcinonide 能够通过结合 Smo 并促进其内化与表达，进而激活 Gli 转录因子，刺激 Hedgehog 信号通路。Halcinonide 不仅刺激细胞增殖、增加 cyclin D2/CDK6 表达并抑制 caspase-3 降解。Halcinonide 还抑制 Bcl-2/Bax 介导的细胞凋亡 (apoptosis)、氧化应激及炎症反应。Halcinonide 可激活 RxRγ 来上调髓鞘基因的表达，从而减轻脑梗死并改善行为学缺陷。Halcinonide 已被应用于多发性硬化以及缺血性脑卒中的相关研究。

HY-146248B

TFMU-ADPr diammonium	Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
TFMU-ADPr diammonium 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λ_Ex=385 nm，λ_Em=502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC₅₀ 为 0.59 μM。TFMU-ADPr diammonium 同时可与人或嗜热四膜虫聚的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr diammonium 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19) 相关研究。

HY-P3445A

Anrikefon acetate HSK21542 acetate	Opioid Receptor	Neurological Disease
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种外周限制性 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，对人源 KOR 的 IC₅₀ 为 0.54 nM，EC₅₀ 为 2.41 pM，Ka 为 0.068 nM，且对 μ 和 δ 阿片受体具有高选择性。Anrikefon 可通过抑制炎症性、术后和神经性疼痛相关行为产生镇痛作用，还可通过减少瘙痒相关行为发挥止痒作用。Anrikefon acetate 可用于疼痛、瘙痒以及慢性肾脏病相关瘙痒的研究。

HY-174996

NEP162	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：BRD4 配体 (HY-78695)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-D2259)，黑色：Linker，E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。

HY-114208A

BI-9321 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-117213

Ex26 S1P1-IN-Ex26	LPL Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P₁) 拮抗剂 (IC₅₀=0.93 nM)，对 S1P₁ 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。

HY-112680

Carboxypyridostatin 5 篇文献验证	G-quadruplex	Neurological Disease
Carboxypyridostatin 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 配体。Carboxypyridostatin 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性，并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxypyridostatin 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。

HY-156135

NSC194598	MDM-2/p53 RET DNA/RNA Synthesis Apoptosis Caspase	Endocrinology Cancer
NSC194598 是一种 p53 DNA 结合抑制剂，其 IC₅₀ 值为 180 nM。NSC194598 可在 p53 经辐射或化疗被稳定并激活时，抑制 p53 的 DNA 结合作用及其靶基因的诱导表达。NSC194598 能够干扰突变型转染重排 (RET) 基因的转录激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及 G0/G1 期阻滞。NSC194598 可用于急性辐射毒性与甲状腺髓样癌的相关研究。

HY-145103

UNC6934	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC6934 是一种选择性 NSD2-PWWP1 拮抗剂，针对人类靶点的 IC₅₀ 值为 78 nM 和 104 nM，针对人类靶点的 K_a 为 91 nM。UNC6934 结合至 NSD2-PWWP1 的经典甲基化赖氨酸结合口袋，直接与 H3K36me2 竞争结合。UNC6934 诱导核仁内 NSD2 聚集，不会改变核糖体 RNA 转录、整体 H3K36me2 水平或 KMS-11 细胞增殖。UNC6934 可用于多发性骨髓瘤和弥漫性内生型桥脑胶质瘤的相关研究。

HY-130311

2-Linoleoyl glycerol 2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein) 是一种部分 CB1 受体激动剂，其 pEC₅₀ 为 4.781。2-Linoleoyl glycerol 激活 hCB1 受体。2-Linoleoyl glycerol 不会诱导细胞内游离 Ca²⁺升高。2-Linoleoyl glycerol 可用于神经系统疾病研究。

HY-W784030

N-TCO-L-lysine	Amino Acid Derivatives Biochemical Assay Reagents Fluorescent Dye	Others
N-TCO-L-lysine 是一种非经典氨基酸。N-TCO-L-lysine 含有一个反式环辛烯 (TCO) 生物正交反应接头。N-TCO-L-lysine 可与 SiR-Tz 发生生物正交点击反应，从而实现对位点特异性掺入的内源性蛋白的荧光标记。N-TCO-L-lysine 与 SiR-Tz 配对使用时，可实现内源性蛋白的超分辨及活细胞成像。

HY-157251A

UNC8153	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，K_d 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC₅₀ 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。

HY-P3730

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-W011215

Dihexyl phthalate 1 篇文献验证	Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Inflammation/Immunology
2-苯二甲酸二己酯 Dihexyl phthalate 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS) 积累，促进炎症，并导致细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩，是一种生殖毒物。

HY-115570

GW406108X 1 篇文献验证 GW108X	Kinesin ULK Autophagy	Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC₅₀ 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

HY-134828

AZ506 2 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC₅₀ 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。

HY-150145

Cy5-UTP	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Others
Cy5-UTP 是一种荧光标记的核糖核苷酸三磷酸，可用作末端脱氧核苷酰转移酶 (TdT) 的底物。Cy5-UTP 可用于对体外转录的 RNA 探针进行标记 (Ex/Em: 650/665 nm)。Cy5-UTP 可应用于 FISH，多色荧光分析，特别是与 Cy5-UTP 结合的双色表达阵列。

HY-146248

TFMU-ADPr	SARS-CoV Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Protease Activated Receptor (PAR)	Infection
TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λ_Ex=385 nm，λ_Em=502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC₅₀为 0.59 μM。TFMU-ADPr 同时可与人或嗜热四膜虫聚的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19) 相关研究。

HY-163499

NAMPT activator-7	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC₅₀ <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC₅₀ <0.5 μM。

HY-163500

NAMPT activator-8	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC₅₀ <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC₅₀ <0.5 μM。

HY-128221

SGK1-IN-5	SGK	Inflammation/Immunology
SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK3β 磷酸化，IC₅₀ 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。

HY-114208

BI-9321	Histone Methyltransferase	Cancer
BI-9321 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，K_d 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-151500A

JBSNF-000028 TFA	Amine N-methyltransferase	Metabolic Disease
JBSNF-00002 TFA 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC₅₀ 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 TFA 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC₅₀ 为 2.5 μM。JBSNF-00002 TFA 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 TFA 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。

HY-D2188

IMP-2373	Deubiquitinase	Cancer
IMP-2373 是一种低毒性的共价泛去泛素化酶 (DUB) 基于活性的竞争性探针，以共价的方式靶向 DUB 催化半胱氨酸及活性位点性。IMP-2373 能够在生理相关的活细胞系统中实时动态追踪并定量分析细胞内 DUB 活性。IMP-2373 可用于 B 细胞淋巴瘤等相关疾病的研究。

HY-N10073

Eupahualin C	Others	Cancer
Eupahualin C 是一种倍半萜内酯，可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。

HY-151500C

JBSNF-000028	Amine N-methyltransferase	Metabolic Disease
JBSNF-00002 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC₅₀ 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC₅₀ 为 2.5 μM。JBSNF-00002 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。

HY-148246

MU1700	TGF-β Receptor	Cancer
MU1700 是一种化学探针，是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。

HY-I0450

Anticancer agent 265	Drug Derivative	Cancer
2-[(1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮 Anticancer agent 265 (compound 1) 是一种抗癌化合物。Anticancer agent 265 对三种人类骨癌系 U2OS、Saos-2 和 GC9811 具有体外抗癌活性，IC₅₀ 值分别为 13.1，11.7 和 14.6 μM。

HY-169296

IMPDH2-IN-4	IMPDH	Cancer
IMPDH2-IN-4 (Compound 2d) 是一种选择性的 IMPDH2 抑制剂，K_i,app 值为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 可抑制 IMPDH2。IMPDH2-IN-4 可作为针对骨肉瘤癌细胞的细胞毒性试剂。IMPDH2-IN-4 可用于骨肉瘤的相关研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-146248

TFMU-ADPr

Fluorescent Dye

TFMU-ADPr 是 SARS-CoV-2 Macro1 的选择性报告底物 (λ_Ex=385 nm，λ_Em=502 nm (或 495 nm))，对 SARS-CoV-2 Macro1 的 IC₅₀为 0.59 μM。TFMU-ADPr 同时可与人或嗜热四膜虫聚的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 以及人 ADP-核糖基水解酶 3 发生酶促水解并释放荧光团，从而直接报告总聚(ADP-核糖)水解酶活性。TFMU-ADPr 能够与 SARS-CoV-2 Macro1 的 ADPr 结合位点结合，其 TFMU 部分可嵌入该蛋白的狭窄疏水凹槽中，从而可在体外条件下用于评估靶向 PAR 水解酶的小分子抑制剂，或探究 ADP-核糖基分解代谢酶的调控机制，在全细胞裂解物实验中检测 PAR 水解酶活性。TFMU-ADPr 还可应用于新冠肺炎 (COVID-19) 相关研究。