Search Result
Results for "
and epilepsy " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119810A
Ucb 44212 lithium
HIV
Neurological Disease
Seletracetam (Ucb 44212) lithium 是一种抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam lithium 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
HY-119810B
HY-111038
HY-172604
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Neuroprotective agent 10 (Compound 11c) 是一种脑渗透神经保护剂。Neuroprotective agent 10 清除 ABTS 自由基 (清除 IC50 : 9.20 μM)、DPPH 自由基 (清除 IC50 : 7.09 μM) 和超氧阴离子自由基 (抑制率 48.4%)。Neuroprotective agent 10 还能减轻 H2 O2 -诱导的氧化损伤和脂多糖诱导的神经炎症,具有抗癫痫作用。Neuroprotective agent 10 有望用于癫痫和神经保护的研究。
HY-149422
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2- 、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体,通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有:红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
HY-106670
HY-119915
HY-W264038
HY-177302
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性,与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
HY-N13318
HY-150539
HY-125555
HY-N13315
HY-N13317
HY-161624
HY-161625
HY-P5918
HY-B1642S
HY-162856
HY-174152
HY-B1642R
HY-D2968
Fluorescent Dye
Neurological Disease
DCM-ONOO 是一种近红外双光子荧光探针,专为实时监测癫痫模型中过氧亚硝酸盐 (ONOO⁻) 的动态波动而设计。DCM-ONOO 表现出优异的光学性能,单光子激发 (Ex) 为 520 nm;单光子发射 (Em) 为 685 nm;双光子激发为 820 nm;斯托克斯位移为 165 nm。DCM-ONOO 加入 ONOO⁻ 从 460 nm 红移至 512 nm,且仅对 ONOO⁻ 产生显著荧光响应。DCM-ONOO 成功应用于大鼠癫痫模型。
HY-W012481R
HY-179093
HY-15078
(R)-SPD502
iGluR
Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。
HY-165514
Others
Neurological Disease
萘咪酮
Nafimidone 是一种稳定且能通过血脑屏障的抗癫痫化合物。Nafimidone 在杏仁核样惊厥模型中显示出有效的抗惊厥效果。然而,Nafimidone 的作用窗口较窄,在高剂量下具有明显的致痫作用。Nafimidone 可用于癫痫的研究。
HY-146099
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。
HY-146100
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。
HY-168603
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM),具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
HY-119463
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-N0115R
HY-110048
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-18805
N-Phenylnicotinamide
Aquaporin
Neurological Disease
烟酰苯胺
Nicotinanilide (N-Phenylnicotinamide) (Compound 12) 是一种水通道蛋白 4 (AQP4 ) 抑制剂。Nicotinanilide 可用于与 AQP4 功能障碍相关的疾病研究,如癫痫和偏头痛。
HY-W272201
HY-121554
GABA Receptor
Neurological Disease
Kojic amine 是一种具有口服活性的 γ- 氨基丁酸 (GABA ) 类似物。Kojic amine 可作为 GABA 模拟剂,能够抑制大鼠脑细胞膜上不依赖钠离子的 [3 H]GABA 结合。Kojic amine 可减轻慢性脊髓大鼠和猫模型中的屈肌痉挛。Kojic amine 可预防小鼠强直性伸肌惊厥。Kojic amine 在小鼠热板试验中可产生短暂的、剂量依赖性镇痛作用。Kojic amine 可用于骨骼肌痉挛、癫痫、镇痛的相关研究。
HY-118010B
l-Norfenfluramine
Drug Metabolite
Neurological Disease
(-)-Norfenfluramine (l-Norfenfluramine) 是 Fenfluramine 的代谢产物。(-)-Norfenfluramine 能有效对抗斑马鱼的异常运动行为。(-)-Norfenfluramine 可用于癫痫研究。
HY-122400
HY-170801
HY-153164
HY-167983
Gap Junction Protein
Neurological Disease
Cx43 HC-IN-1 (Compound D4) 是一种选择性的、口服有效的连接蛋白半通道 (Cx43 HC ) 抑制剂。Cx43 HC-IN-1 有效抑制去神经支配骨骼肌肌纤维中由 Cx43/Cx45 介导的半通道活性,显著增加神经元对肌纤维的再支配率。Cx43 HC-IN-1 通过抑制脑内胶质细胞的半通道,减轻神经炎症和神经元过度兴奋,缓解了小鼠癫痫。Cx43 HC-IN-1 可用于研究癫痫和肌肉疾病。
HY-P11715
HY-105693
iGluR
Neurological Disease
Fluorofelbamate 是 Felbamate (HY-B0184) 的类似物,是一种强效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂。在自发性癫痫持续状态 (SSSE) 的实验性大鼠模型中,Fluorofelbamate 表现出抗惊厥和抗癫痫发生作用。Fluorofelbamate 可用于癫痫研究。
HY-136873A
HY-165514A
HY-181237
HY-171116
HY-182435
HY-14948
RWJ-333369
Sodium Channel
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-171182
HY-P1775
HY-10035R
Calcium Channel
Reference Standards
Neurological Disease
TTA-P2 (Stand ard) 是 TTA-P2 (HY-10035) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神
HY-B0246
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-106469
HY-14232
HY-108592
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W702001
Pro-diazepam dihydrobromide
Drug Intermediate
Neurological Disease
Avizafone (Pro-diazepam) dihydrobromide 是地西泮的前体药物,具有抗惊厥作用。Avizafone dihydrobromide 可用作神经毒剂中毒的解毒剂。在体内,Avizafone dihydrobromide 可被氨基肽酶迅速水解,生成赖氨酸和地西泮。Avizafone dihydrobromide 的研究领域包括神经系统疾病,例如癫痫。
HY-P1775A
HY-W714513
mGluR
Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50 = 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1487R
Tricyclamol hydrochloride (Stand ard); (±)-Procyclidine hydrochloride (Stand ard)
Reference Standards
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定盐酸盐 (标准品)
Procyclidine (hydrochloride) (Stand ard) 是 Procyclidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-101985
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-10955
HY-185477
HY-137790
(-)-Bicuculline (methochloride)
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-P3709
HY-B0124S
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1487S1
Tricyclamol-d5 ; (±)-Procyclidine-d5
Isotope-Labeled Compounds
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定-d5
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5 ) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-180632
HY-145761
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
HY-130696A
(±)-trans-(1R,2R)-U-50488
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-trans-(1R,2R)-U-50488) 是一种选择性的 κ 阿片受体 (kappa opioid receptor ) 激动剂。(±)-U-50488 可改善与癫痫持续状态相关的症状,但对自发性癫痫发作无显著影响。(±)-U-50488 可用于癫痫的研究。
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-Y0669S
HY-W014325
HY-B0340
HY-B0495R
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S7
HY-103308
HY-103509
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-175441
HY-181961
HY-120146
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-123193S
Pro-diazepam-d5 dihydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
Neurological Disease
Avizafone-d5 dihydrobromide 是 Avizafone dihydrobromide 的氘代物。Avizafone (Pro-diazepam) dihydrobromide 是地西泮的前体药物,具有抗惊厥作用。Avizafone dihydrobromide 可用作神经毒剂中毒的解毒剂。在体内,Avizafone dihydrobromide 可被氨基肽酶迅速水解,生成赖氨酸和地西泮。Avizafone dihydrobromide 的研究领域包括神经系统疾病,例如癫痫。
HY-124160
iGluR
Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki =19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
HY-Y0669R
HY-W012481S
HY-W338140
2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Methionine sulfoximine (2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid)是一种不可逆的谷氨酰胺合成酶抑制剂,具有抽搐作用。Methionine sulfoximine能够影响谷氨酸和谷氨酰胺的代谢,可能在神经生物学研究中提供重要的见解。Methionine sulfoximine还被用于研究与癫痫相关的机制和抑制潜力。
HY-B0246R
HY-B0340R
HY-B0495S1
HY-N0115
HY-103505R
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-107482R
HY-113468R
HY-N18014
HY-33549
HY-B0419
HY-B0495S3
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-N9502R
HY-175315
HY-181874
HY-123671
HY-P10698
HY-Y0729
HY-B0246S4
CBZ-d4 ; NSC 169864-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
卡马西平-d4
Carbamazepine-d4 (CBZ-d4 ) 是氚代标记的 Carbamazepine (HY-B0246)。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+ 、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50 : 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
HY-B0495S
HY-10585AS1
Sodium Valproate-d14 ; VPA-d14 sodium; 2-Propylpentanoic acid-d14 sodium
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸钠-d14
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0495S8
HY-B0910
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力,能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取,致使细胞外谷氨酸浓度升高,进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
HY-10585AS
HY-106950
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-152166
Sodium Channel
Neurological Disease
NaV1.2/1.6 channel blocker-1 是一种有效的 NaV1.2/1.6 channel 阻滞剂,抑制 rNaV1.6 和 hNaV1.2 的 IC50 值分别为 9.8 和 24.4 μM。NaV1.2/1.6 channel blocker-1 可用于全身性癫痫的研究。
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-162757
GABA Receptor
Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor ) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性,ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性,IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-126336
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-10585
HY-10585S3
HY-108234R
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
VU 0255035 (Stand ard) 是 VU 0255035 (HY-108234) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-19259
Adenosine Kinase
Neurological Disease
GP3269 是一种选择性的和具有口服活性的人腺苷激酶 (AK ) 抑制剂,对人腺苷激酶的 IC50 为 11 nM。GP3269 可升高癫痫病灶处的腺苷水平、激活兴奋性神经元上的 A1 受体,且在大鼠中表现出抗惊厥活性。GP3269 不会在大鼠中引发包括血压或心率改变在内的血流动力学效应。GP3269 可用于癫痫相关研究。
HY-118018
Others
Neurological Disease
CHF-2993 是一种具有口服活性的抗惊厥剂。CHF-2993 可拮抗 Bicuculline (HY-N0219) 和 Picrotoxin (HY-101391) 诱导的小鼠强直性惊厥,对 Pentylenetetrazole 诱导的小鼠阵挛性惊厥无活性,还可部分减少 Veratridine (HY-N6691) 诱导的大鼠皮质突触体中天冬氨酸的外流。CHF-2993 可用于癫痫的研究。
HY-B0419R
HY-B0419S
HY-B0495S6
HY-B0910A
HY-101087
HY-101985R
HY-103566
HY-10585A
HY-10585AG
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-180554
HY-181128
Potassium Channel
Neurological Disease
QO-83 ,一种 Retigabine 类似物,是一种电压门控钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 激活剂,其 EC50 为 0.56 μM。QO-83 与处于闭合构象的 KCNQ2-CaM 复合物的单个疏水口袋结合。QO-83 可使 KCNQ2 通道的电压依赖性激活曲线向负方向偏移,提高通道的电压敏感性。QO-83 可用于癫痫的研究。
HY-182023
Reactive Oxygen Species (ROS)
GABA Receptor
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 11 (Compound 8b) 是一种抗惊厥剂。Anticonvulsant agent 11 通过提高细胞活力和降低 ROS 水平发挥神经保护作用。Anticonvulsant agent 11 可以诱导 GABAA α1 的表达,导致神经元超极化。Anticonvulsant agent 11 增加神经突细胞的数量和神经突的长度。Anticonvulsant agent 11 在小鼠中表现出剂量依赖性的抗惊厥作用。Anticonvulsant agent 11 可用于癫痫的研究。
HY-147638
Calcium Channel
Neurological Disease
MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道 (calcium channel ) 阻断剂,对 hCav 2.2 、hCav 3.1 、hCav 3.2 和 hCav 3.3 的 IC50 值分别为 34、3.3、1.7 和 7.2 µM。MONIRO-1 对 L 型钙通道的活性较低。MONIRO-1 可用于研究疼痛和癫痫。
HY-172584
HY-172585
HY-W010155
HY-W015309
HY-W707539
HY-B0188
HY-B0188A
HY-B0265A
(R)-BAY-e 9736
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(R)-Nimodipine ((R)-BAY-e 9736) 是一种口服有效、可透过血脑屏障穿透的 L-型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 =5 nM)。(R)-Nimodipine 可通过阻断下丘脑-垂体-肾上腺轴上的钙通道来抑制皮质酮释放,从而逆转固定应激诱导的记忆损伤及行为异常。(R)-Nimodipine 被广泛应用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血、脑缺血、癫痫、年龄相关性退行性神经疾病以及乙醇中毒等相关研究。
HY-B0910AR
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-103308R
HY-103509R
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride (Stand ard) 是 NNC 05-2090 hydrochloride (HY-103509) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ,
HY-10585B
HY-148135
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
HY-172140
Potassium Channel
Neurological Disease
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
HY-W794759
HY-W014325R
HY-W550494
Others
Neurological Disease
1-(Pyridin-4-yl)heptan-1-one (Compound R=n-C₆H₁₃) 是一种抗惊厥剂。1-(Pyridin-4-yl)heptan-1-one 能保护小鼠免受电击引起的惊厥发作。1-(Pyridin-4-yl)heptan-1-one 有望用于癫痫等惊厥相关疾病的研究。
HY-103566A
mGluR
EGFR
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
LY456236 free base 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的谷氨酸受体 1 (mGlu1 ) 拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 free base 还能抑制 EGFR ,IC50 为 0.918 μM。LY456236 free base 通过抑制 MAPK 通路阻断细胞增殖,逆转了 DHPG (HY-12598A) 的抗凋亡 (apoptosis ) 效果。LY456236 free base 可用于惊厥研究。
HY-10585AR
HY-10585R
HY-182571
Chloride Channel
Neurological Disease
AK-42 是一种选择性 CLC-2 氯离子通道抑制剂,对人源的 IC50 为 17 nM,对大鼠源的 IC50 为 14 nM。AK-42 结合于通道孔上方的细胞外前庭,可急性且可逆地抑制 CLC-2 电流,包括在辅助亚基 GlialCAM 共表达的情况下。AK-42 是用于急性调控 CLC-2 功能、探究 CLC-2 神经生理学特性的选择性工具化合物。AK-42 可用于脑白质营养不良和特发性全面性癫痫的相关研究。
HY-19130
Adenosine Receptor
Neurological Disease
BW-534U87 是一种口服有效的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 激动剂以及竞争性的腺苷脱氨酶 (ADA ) 抑制剂 (Ki =7 μM)。BW-534U87 能提高大脑中的腺苷水平,并抑制癫痫样活动。BW-534U87 在动物癫痫模型中显示出抗惊厥效果。BW-534U87 有望用于癫痫及腺苷相关神经精神障碍的研究。
HY-33549R
Tyrosine Hydroxylase
Neurological Disease
Cancer
α-Methyl-p-tyrosine (Stand ard) 是 α-Methyl-p-tyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究[1
HY-147955
HY-W015309R
HY-W074975
5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Carbonic Anhydrase
Cancer
CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase ) B 和 I、II、IV 和 VII 亚型的选择性抑制剂。CL 5343 对 hCA II 的 Ki 为 7.9 nM。CL 5343 可作为 CA9 配体,以实现将 Maytansine 靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。CL 5343 可用于开发与 CA 过度活跃相关疾病 (如青光眼、癫痫和癌症) 的研究。
HY-B0188AS
HY-101087R
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-156505A
iGluR
Neurological Disease
R-(+)-EU-1180-453 是靶向含 GluN2C 和 GluN2D 亚基的 NMDA 受体的阳性调节剂,对大鼠两种受体亚型的 pEC50 值均为 5.5,且可穿过血脑屏障。R-(+)-EU-1180-453 能够提升谷氨酸的效能,增强受体对最大有效浓度激动剂的反应,且仅作用于结合了两种共激动剂的受体。R-(+)-EU-1180-453 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、神经性疼痛相关研究。
HY-N9503
HY-138668
TRP Channel
Neurological Disease
JW-65 是一种具有良好血脑屏障穿透性的 TRPC3 通道选择性抑制剂。JW-65 可直接结合人源 TRPC3 蛋白并调控钙信号传导以降低癫痫发作易感性。JW-65 可在多种癫痫模型中降低癫痫发作的发生率、严重程度与持续时长,同时延长癫痫发作潜伏期。JW-65 可减轻 Aβ 诱导的神经元损伤。JW-65 是研究癫痫、癫痫性疾病及阿尔茨海默病的重要工具。
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Neurological Disease
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂,EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5(EC50 为 94 nM)和 Kv7.4(EC50 为 113 nM)通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
HY-147954
HY-174332
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效,具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂 (IC50 = 23 nM),属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位,环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
HY-W010155R
HY-W266188
HY-B0188AR
HY-B0188S
HY-103566R
HY-115606
NKCC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
ML007 是一种针对神经元特异性钾-氯协同转运蛋白 2 (KCC2 ) 的选择性拮抗剂,其对于 KKC2 的 IC50 为537 nM,而对 KKC1 的抑制活性极弱 (IC50 > 50 μM)。ML077 通过抑制 KCC2 的氯离子外排功能,提高细胞内氯离子浓度,从而增强氯离子通道介导的去极化作用。ML007 可不依赖 KATP 通道促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。ML007 可用于研究疼痛、癫痫和胰岛素分泌等方面的功能。
HY-178362
Carbonic Anhydrase
NKCC
mTOR
Neurological Disease
CAII/VII-IN-1 是一种口服活性的 hCA II (KI = 12.3 nM) 和 hCA VII (KI = 22.6 nM) 抑制剂,对 hCA I 没有表现出明显的活性。CAII/VII-IN-1 在体内 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱发的癫痫模型中表现出优异的神经保护活性。CAII/VII-IN-1 可以上调 KCC2 并抑制 mTOR ,发挥神经保护作用。CAII/VII-IN-1 没有表现出任何明显的神经毒性作用或肝肾功能的改变。CAII/VII-IN-1 可用于癫痫的研究。
HY-180056
Carbonic Anhydrase
NKCC
mTOR
Neurological Disease
CAII-IN-12 (compound 6c) 是一种高效且选择性的碳酸酐酶 (CA ) II 和 VII 抑制剂 (hCA II Ki = 47.8 nM,hCA VII Ki = 3.6 nM),具有抗癫痫活性。CAII-IN-12 对 hCA I 具有选择性 (Ki = 370 nM)。CAII-IN-12 在 Pentylenetetrazol 和 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中均表现出强效的抗惊厥活性。CAII-IN-12 可增加海马体中 KCC2 的表达,维持神经元完整性,并降低 mTOR 活性。CAII-IN-12 可用于癫痫研究。
HY-182548
HY-12783A
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor ) 拮抗剂,在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用,调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作,改变奖赏相关神经传递,减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-176065
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.2-IN-1 (compound 5i) 是一种 3-(1,2,3,6-tetrahydropyridine)-4-azaindole 衍生物,一种有效且选择性的 Nav1.2 抑制剂。Nav1.2-IN-1 可诱导 Nav1.2 电流峰值降低,IC50 为 7.79 μM。Nav1.2-IN-1 具有抗癫痫活性。在皮下注射戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的癫痫模型中,Nav1.2-IN-1 表现出高效的抗惊厥作用和低神经毒性。
HY-P1426
Potassium Channel
Neurological Disease
AmmTX3 是一种肽毒素,可以从蝎子 And roctonus mauretanicus 的毒液中发现。AmmTX3 是 Kv 4 通道的高特异性阻滞剂,选择性且几乎完全地阻断瞬态 A 型 K+ 电流,其 K i 为 131 nM。AmmTX3 会使脑室内注射的小鼠出现癫痫样行为并致死。AmmTX3 可增加齿状回颗粒细胞的兴奋性,降低 GABA 能抑制作用,增强并稳定长时程增强的 EPSP-锋电位成分,同时损害参考记忆。AmmTX3 可用于疼痛、癫痫、自闭症谱系障碍的相关研究。
HY-W750342
HY-Y0282
NSC 77384; Sanibrom 40
GABA Receptor
Neurological Disease
溴化钠
Sodium bromide (NSC 77384; Sanibrom 40) 是一种能穿透血脑屏障的 GABA 能系统调节剂,可有效降低并阻断癫痫样放电。Sodium bromide 通过增强 GABA 能抑制功能 (如增大抑制性突触后电流幅度和配对脉冲抑制) 发挥显著的抗惊厥作用。Sodium bromide 能特异性地增强刺激诱导的细胞外碱中毒,而不影响基线 pH 值或后续的酸中毒过程。Sodium bromide 具有物种特异性的药代动力学特征,可与氯离子竞争肾小管重吸收位点并作为细胞外液容量标志物。Sodium bromide 可用于癫痫及相关神经疾病的研究。
HY-W008344
HY-178016
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg),并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
HY-178963
Sodium Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Nav1.2-IN-2 (Compound 1) 是一种 Nav 1.2 抑制剂,对于失活状态的 Nav1.2 的 IC₅₀ 为 0.18 μM。Nav1.2-IN-2 能有效抑制自发性同步钙振荡 (SCOs) 的振幅和频率,其 IC₅₀ 值分别为 0.38 μM 和 0.88 μM。Nav1.2-IN-2 抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的钙离子内流,IC₅₀ 为 1.89 μM。Nav1.2-IN-2 可用于研究癫痫等疾病。
HY-B0696
NO050328; NO328; TGB
GABA Receptor
Neurological Disease
噻加宾
Tiagabine (NO050328; NO328; TGB) 是一种口服有效、高选择性、可逆性的 GAT-1 抑制剂和抗惊厥剂,能透过血脑屏障。Tiagabine 通过阻断神经元和胶质细胞对 GABA 的重摄取,提高细胞外 GABA 水平以增强抑制性信号传导,从而发挥抗惊厥、神经保护及抗氧化等多重活性。Tiagabine 具备线性药代动力学特征,虽经 CYP3A 代谢且蛋白结合率高,但认知损伤风险较低。Tiagabine 可广泛应用于癫痫 (包括难治性部分性发作)、酒精戒断症状及亨廷顿病等相关疾病的研究。
HY-103504
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-SNAP5114 是一种具有血脑屏障穿透能力的非共价鼠源 GABA 转运体抑制剂,其对 mGAT4 表现出显著的亚型选择性抑制活性 (pIC50 =5.71, pKi =4.56),远高于对 mGAT1 、mGAT2 和 mGAT3 的作用。(S)-SNAP5114 通过阻断 GABA 重摄取机制提升细胞外 GABA 浓度,进而增强丘脑特异性的 GABA 能信号传导,发挥潜在的神经调节作用。(S)-SNAP5114 被广泛应用于癫痫、神经性疼痛、焦虑抑郁及多种神经退行性疾病的相关研究中。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
ERK
Akt
NF-κB
EAAT
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Arundic Acid 是一种口服有效的星形胶质细胞功能调节剂和神经保护剂。Arundic Acid 通过激活 ERK 、Akt 和 NF-κB 通路增加星形细胞谷氨酸转运体 EAAT1 的表达和功能 。Arundic Acid 在正常眼压性青光眼模型中,可减轻视网膜神经节细胞的死亡。Arundic Acid 在帕金森病小鼠模型中发挥神经保护作用。Arundic Acid 是一种 S100β 蛋白合成抑制剂,能预防大鼠脑出血后的神经功能缺损和脑组织损伤。Arundic Acid 可下调幼鼠癫痫持续状态后的神经炎症和星形胶质细胞功能障碍。Arundic Acid 可用于帕金森病、脑缺血、青光眼、脑出血及癫痫的相关研究。
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-I0096
iGluR
HIV
HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-181552
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-13 是一种口服有效的具有血脑屏障穿透性的 α4 β1 δ GABAA 受体调节剂 (IC50 = 9.02 μM)。GABAA receptor modulator-13 可降低 GABA 诱导的电流,破坏 α4 β1 δ GABAA 受体跨膜结构域 M2-M3 环的稳定性,且对含 γ2 的 GABAA 受体亚型及 α6 β3 δ GABAA 受体亚型具有选择性。GABAA receptor modulator-13 可用于神经发育障碍和癫痫等紧张性抑制改变的神经系统疾病的研究。
HY-181575
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
TPH2 agonist-1 (compound 20e) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、1,3,4-恶二唑-2 (3H)-酮衍生的 TPH2 激动剂。TPH2 agonist-1 可在 SCN1A 缺陷模型中上调 TPH2 的表达、提升 5-HT 、GABA 水平,并展现出抗癫痫活性。TPH2 agonist-1 可稳定神经元网络电生理活性,抑制异常 spike 和 burst 活动。TPH2 agonist-1 无明显 hERG 抑制和细胞毒性,可用于婴儿严重肌阵挛性癫痫 (Dravet 综合征) 的相关研究。
HY-179142
COX
TNF Receptor
Interleukin Related
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-60 是一种强效、具有口服活性且选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.06 μM。COX-2-IN-60 对 COX-2 的选择性约为 COX-1 (IC50 = 5.93 μM) 的 100 倍。COX-2-IN-60 能够减少氧化应激和神经炎症细胞因子,并有效对抗癫痫发生。COX-2-IN-60 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中,表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激 (降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号 (降低 TNF-α 和 IL-6 水平) 以及神经胶质细胞活化,来保护海马体免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的相关研究。
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-P1130
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Calcium Channel
Bcl-2 Family
iGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555; (-)-LY 141865) 是一种 D2/D3 型多巴胺受体 (Dopamine Receptor ) 激活剂和 CaV1.3 钙通道调节剂。Quinpirole 可使多巴胺耗竭纹状体中的树突棘密度恢复正常,上调 BCL2 和 GluR2 的蛋白表达,下调 BAX 的蛋白表达,还可延迟癫痫发作起始时间。Quinpirole 能够增强学习与记忆能力,抑制神经元凋亡 (apoptosis ),并可诱发焦虑样、刻板性和强迫性行为。Quinpirole 会破坏恒河猴的前脉冲抑制,增强丘脑室旁核神经元的活动以促进 Isoflurane 麻醉后的苏醒,还能改变大鼠肠道菌群的组成。Quinpirole 可用于异动症、疼痛、癫痫,以及包括焦虑症、强迫症、精神分裂症在内的神经系统疾病的相关研究。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zand atrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zand atrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zand atrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zand atrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zand atrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Chloride Channel
Neurological Disease
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-L120
193 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供193种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L028
1,022 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L118
180 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand -gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供180种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L011
2,042 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 2,042 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10585AG
Sodium Valproate; VPA sodium; 2-Propylpentanoic acid sodium
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-D2968
Fluorescent Dye
DCM-ONOO 是一种近红外双光子荧光探针,专为实时监测癫痫模型中过氧亚硝酸盐 (ONOO⁻) 的动态波动而设计。DCM-ONOO 表现出优异的光学性能,单光子激发 (Ex) 为 520 nm;单光子发射 (Em) 为 685 nm;双光子激发为 820 nm;斯托克斯位移为 165 nm。DCM-ONOO 加入 ONOO⁻ 从 460 nm 红移至 512 nm,且仅对 ONOO⁻ 产生显著荧光响应。DCM-ONOO 成功应用于大鼠癫痫模型。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-137840
HY-20362
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride (Salmiac), for molecular biology 是 Slc26a4 和 SMAD2 抑制剂。Ammonium chloride, for molecular biology 可降低肺组织中 Slc26a4 蛋白表达水平,减弱臭氧诱导的小鼠组织及支气管肺泡灌洗液中促炎细胞因子、炎性细胞、肺阻力、杯状细胞增生、支气管周围炎症及硫氰酸盐水平的升高。Ammonium chloride, for molecular biology 能降低磷酸化 SMAD2 水平,通过减少自噬相关蛋白抑制自噬,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的癌细胞凋亡 (apoptosis ) 与 DNA 双链断裂。Ammonium chloride, for molecular biology 还能抑制 TCA 循环、减少 ATP 生成、增加葡萄糖利用率并调控乳酸、谷氨酸及 ATP 水平,诱导神经母细胞瘤细胞发生形态学变性。Ammonium chloride, for molecular biology 可用于臭氧诱导的气道损伤、肝细胞癌、人宫颈癌、肝性脑病、Reye 综合征、癫痫及神经退行性疾病的相关研究。
HY-Y0669R
Biochemical Assay Reagents
2-哌啶甲酸 (标准品)
Pipecolic acid (Stand ard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis )。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
HY-40269
Biochemical Assay Reagents
L-Pyroglutamic acid ethyl ester (Compound 2c) 是一种中间体。L-Pyroglutamic acid ethyl ester 参与 γ-氨基丁酸转氨酶灭活剂的合成。L-Pyroglutamic acid ethyl ester 可用于癫痫和亨廷顿舞蹈症研究。
HY-10585AG
Sodium Valproate; VPA sodium; 2-Propylpentanoic acid sodium
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-W264038
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-Y0669S
Pipecolic acid-d9 是 Pipecolic acid 氘代物。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis )。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-W266188
Decanoic acid-13 C 是 13 C 标记的 Decanoic acid (HY-W015309)。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
HY-W750342
Tryptophol-d4 (Indole-3-ethanol-d4 ) 是氘标记的 Tryptophol (HY-W010155)。Tryptophol 是一种芳香醇和微生物产生的次级代谢产物。Tryptophol 诱导凋亡 (apoptosis) 和 caspase-8 切割。Tryptophol 抑制 Cunninghamella blakesleeana 生物膜。Tryptophol 具有抗噬菌体感染、调节生物膜形成、抗炎、溶血、诱导睡眠、改变体温、影响惊厥易感性以及调节免疫等活性。Tryptophol 用于非洲锥虫病、睡眠障碍、癫痫等疾病的相关研究。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-123193S
Avizafone-d5 dihydrobromide 是 Avizafone dihydrobromide 的氘代物。Avizafone (Pro-diazepam) dihydrobromide 是地西泮的前体药物,具有抗惊厥作用。Avizafone dihydrobromide 可用作神经毒剂中毒的解毒剂。在体内,Avizafone dihydrobromide 可被氨基肽酶迅速水解,生成赖氨酸和地西泮。Avizafone dihydrobromide 的研究领域包括神经系统疾病,例如癫痫。
HY-A0057S
Gabapentin-d4 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0246S4
Carbamazepine-d4 (CBZ-d4 ) 是氚代标记的 Carbamazepine (HY-B0246)。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+ 、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50 : 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0188S
Mianserin-d3 是 Mianserin (HY-B0188) 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平,并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为,提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究,例如抑郁症和癫痫。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0188AS
Mianserin-d3 (hydrochloride) 是 Mianserin 的氘代物。Mianserin (Mianserine) 是一种具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Mianserin 可激活 κ-阿片受体 (κ-opioid receptor ) 和章鱼胺受体。Mianserin 可增强 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平,并拮抗完全型 κ-阿片激动剂和 Dynorphin A (HY-P1333) 诱导的 MAPK 磷酸化。Mianserin 可调节社交与探索行为,提高电惊厥阈值。Mianserin 可用于神经系统疾病的研究,例如抑郁症和癫痫。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1642S
Ethotoin-d5 是 Ethotoin 的氘代物。 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
HY-B1487S1
Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5 ) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-B0495S7
Lamotrigine-13 C (LTG-13 C) 是 13 C 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W012481S
Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5 ) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
HY-B0495S8
Lamotrigine-13 C7 ,15 N (LTG-13 C7 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0419S
Manidipine-d4 是 Manidipine (HY-B0419) 的氘代物。Manidipine 是口服活性的钙离子通道 (calcium channel ) 拮抗剂。Manidipine 调节细胞因子 (IL-1β、IL-6) 表达。Manidipine 有降压作用。Manidipine 可用于心血管疾病 (如高血压、心肌缺血-再灌注损伤、心室肥大)、肾脏疾病 (如肾小球疾病) 以及与癫痫等疾病研究。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W707539
Carisbamate-d2 ,-15 N (RWJ-333369-d2 ,-15 N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172140
炔烃
Ebio3 是一种选择性钾离子通道 (KCNQ2 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部与KCNQ2 通道结合,迫使 S6 螺旋向内移动,从而使内门关闭。Ebio3 抑制作用在 KCNQ2 的致病性突变体 (如 R75C 和 I238L) 中同样有效,能够抑制这些突变体的外向电流约 80% 以上。Ebio3 有望用于癫痫等神经疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: