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98

抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

12

多肽产品

3

抗体抑制剂

13

天然产物

1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153126
    Yeast extract

    		Biochemical Assay Reagents Bacterial Infection Metabolic Disease
    酵母提取物 Yeast extract 是酵母 (尤其是酿酒酵母) 可溶性成分的浓缩物。Yeast extract 富含部分水解蛋白质、游离氨基酸、B 族维生素及矿物质等营养成分。Yeast extract 作为食品成分，它兼具营养和调味特性。Yeast extract 还能促进伤口愈合。
    Yeast extract
  • HY-111310
    ML351
    2 篇文献验证

    		 Lipoxygenase Neurological Disease Metabolic Disease
    ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。
    ML351
  • HY-161834
    RG100204
    1 篇文献验证

    		 Pyroptosis Aquaporin NOD-like Receptor (NLR) p38 MAPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    RG100204 是一种选择性、口服有效的水通道蛋白 AQP9 的抑制剂。RG100204 可直接抑制 AQP9 通道功能，阻止水、甘油及 H2O2 的跨膜运输。RG100204 可减少 NLRP3 炎症小体和 p38 MAPK 信号通路的激活，从而减轻炎症和焦亡。RG100204 在小鼠脓毒症模型中可减轻多器官功能障碍，并在糖尿病 db/db 小鼠中显示调节血糖的作用。
    RG100204
  • HY-P99116
    Faricimab

    RG7716; RO-6867461

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-P3247
    [D-Ala2]-GIP (human)

    		Insulin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    [D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
    [D-Ala2]-GIP (human)
  • HY-150105
    Icovamenib

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-P2917
    Glycerol kinase, microorganism

    GyK

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    甘油激酶 Glycerol kinase, microorganism (GyK) 是一种 NR4A1 抑制剂并兼具酶促功能。Glycerol kinase, microorganism 直接结合并抑制转录因子 NR4A1，从而负向调控肝脏糖异生过程并降低血糖水平。Glycerol kinase, microorganism 通过部分依赖 β-肾上腺素能受体-cAMP-CREB 通路正向调控 UCP1 表达，促进白色脂肪组织褐色化及产热作用，进而调节细胞内脂肪酸组成与能量代谢。在糖尿病小鼠模型中，Glycerol kinase 过表达可有效拮抗由 NR4A1 诱导的高血糖症状，显示出改善葡萄糖稳态的潜力。Glycerol kinase, microorganism 可用于研究糖尿病和肥胖症。
    Glycerol kinase, microorganism
  • HY-160186
    20-SOLA
    1 篇文献验证

    		 Cytochrome P450 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology
    20-SOLA 是一种口服有效的 20-HETE 拮抗剂。20-SOLA 显著改善了与 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾脏损伤。20-SOLA 促进缺血性损伤后冠状动脉侧支生长 (CCG) 的恢复。20-SOLA 可用于研究心血管疾病和糖尿病。
    20-SOLA
  • HY-B0093A
    Benazepril hydrochloride
    2 篇文献验证

    CGS14824A

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸贝那普利 Benazepril (CGS14824A) hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril hydrochloride
  • HY-N0837
    Veratramine
    1 篇文献验证

    NSC17821; NSC23880

    		 PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine
  • HY-151500
    JBSNF-000028 free base

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 free base 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 free base 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 free base 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 free base 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 free base
  • HY-103290
    R715

    		Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    R715 是一种高选择性的缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 Receptor) 拮抗剂。R715 在小鼠模型中可轻度抑制血浆外渗、减少皮肤组织细胞数量。R715 可降低自发性高血压大鼠的平均血压，诱发短暂性心动过速。R715 可减轻 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的热痛觉过敏，并逆转激动剂诱导的痛觉过敏增强。R715 可用于特应性皮炎、高血压和 1 型糖尿病的研究。
    R715
  • HY-N0761
    Isoferulic acid
    3 篇文献验证

    3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid

    		 Adrenergic Receptor Influenza Virus Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    异阿魏酸 Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种口服有效的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid 具有降血糖、抗病毒、抗氧化的活性。Isoferulic acid 也能抑制果糖和葡萄糖介导的蛋白质糖基化。Isoferulic acid 可用于糠尿病等疾病的研究。
    Isoferulic acid
  • HY-W027553
    Ipidacrine

    NIK-247 free base; Amiridine free base

    		 Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    伊匹达克林 Ipidacrine 是一种口服有效和可透过血脑屏障的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine
  • HY-164781
    KOTX1
    1 篇文献验证

    MBE1

    		 Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-P990540
    Anti-VEGFB Antibody (CSL346)

    CSL346; Reflocibart

    		 VEGFR Metabolic Disease
    Anti-VEGFB Antibody (CSL346; Reflocibart) 是一种靶向 VEGF-B 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体，可高亲和力结合 VEGF-B 以降低其活性。Anti-VEGFB Antibody (CSL346) 可在动物模型中抑制肾脏异位脂质沉积、改善肾小球损伤组织学表现并减少蛋白尿。Anti-VEGFB Antibody (CSL346) 可用于糖尿病肾病的相关研究。
    Anti-VEGFB Antibody (CSL346)
  • HY-101666
    HBX 41108
    4 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Metabolic Disease Cancer
    HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的抑制剂，IC50为 424 nM。HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。HBX 41108 可用于癌症和糖尿病的研究。
    HBX 41108
  • HY-76383
    LR-90

    		COX Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂，能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。
    LR-90
  • HY-N4195
    Resveratroloside
    2 篇文献验证

    Resveratrol glycoside; trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside

    		 Glycosidase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Resveratroloside (Resveratrol glycoside) 是一种口服有效的 α-glucosidase 竞争性抑制剂。Resveratroloside 具有降血糖和心脏保护作用。Resveratroloside 可用于糖尿病和心脏系统疾病的研究。
    Resveratroloside
  • HY-B0093
    Benazepril
    2 篇文献验证

    CGS14824A free base

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Cancer
    贝那普利 Benazepril (CGS14824A free base) 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 II 的生成。Benazepril 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril
  • HY-B1451
    Imidapril hydrochloride

    TA-6366

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) MMP JNK Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸咪达普利 Imidapril hydrochloride (TA-6366) 是一种口服有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 和 MMP-9 双重抑制剂。Imidapril hydrochloride 能抑制脂多糖诱导的单核细胞中 c-Jun、MKK4 和 JNK 的磷酸化，并下调 TNF-α、IP-10 等特定炎症因子的产生，发挥抗炎活性。Imidapril hydrochloride 还通过抑制血管紧张素 AngII 生成、降低肾小球压力及氧化应激，有效改善系膜扩张并减少尿白蛋白排泄，从而延缓疾病进展。Imidapril hydrochloride 还能直接结合 MMP-9 活性位点抑制明胶酶活性，在不改变全身血压的情况下抑制脑动脉瘤的增大。Imidapril hydrochloride 可广泛应用于自身免疫性肾小球肾炎、糖尿病肾病及脑动脉瘤等相关研究。
    Imidapril hydrochloride
  • HY-128442
    Phenyl sulfate

    Phenyl hydrogen sulfate

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phenyl sulfate 是一种具有口服活性的肠道微生物衍生代谢物。Phenyl sulfate 诱导糖尿病实验模型蛋白尿和足细胞损伤。Phenyl sulfate 可作为糖尿病肾病的疾病标志物。
    Phenyl sulfate
  • HY-W010649
    Isoxazole

    		HSP Epigenetic Reader Domain ATP-binding cassette (ABC) transporters Bacterial Fungal Antibiotic Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isoxazole 是药物支架的五元杂环中的一员。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂，且可用于改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能。Isoxazole 及其衍生物具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病)，如反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂，三环 Isoxazole 可作为多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    Isoxazole
  • HY-P10580
    Vasculotide

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide
  • HY-113089
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine
  • HY-151500B
    JBSNF-000028 hydrochloride

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 hydrochloride 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 hydrochloride 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 hydrochloride 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 hydrochloride 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 hydrochloride
  • HY-15195
    Avosentan

    Ro 67-0565; SPP-301

    		 Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    阿伏生坦 Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
    Avosentan
  • HY-16421
    Ragaglitazar

    (-)-DRF 2725; NNC 61-0029

    		 PPAR Metabolic Disease
    Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
    Ragaglitazar
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate
    3 篇文献验证

    		 Bacterial Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AMG 837 calcium hydrate 是一种口服有效的、选择性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人源 GPR40 的 EC50 为 1.5 nM。AMG 837 calcium hydrate 在葡萄糖依赖的方式下刺激胰岛素分泌，在正常和糖尿病啮齿动物模型中有效改善血糖控制。AMG 837 calcium hydrate 可结合 BacA 蛋白，损害布鲁氏菌的存活与复制。AMG 837 calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病和布鲁氏菌病的相关研究。
    AMG 837 calcium hydrate
  • HY-121811
    Pongamol

    Lanceolatin C

    		 Glycosidase Phosphatase Interleukin Related TNF Receptor COX Beclin1 GLUT FAK Akt mTOR p38 MAPK Keap1-Nrf2 Apoptosis Amyloid-β Tau Protein Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pongamol 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，对 PTPase-1B 的 IC50 为 75 μM、Ki 为 58 μM，对肠道 α-Glycosidase 的 IC50 为 103.5 μM。Pongamol 可降低细胞中 IL‑1β、TNF‑α、COX‑2 和 iNOS 的释放，逆转 NF‑κB 的核转位，并上调 Beclin 1 及 LC3 Ⅱ/LC3 Ⅰ 水平。Pongamol 可通过提高骨骼肌细胞表面的 GLUT4 水平来促进葡萄糖摄取。Pongamol 通过抑制 FAK/Akt-mTOR 信号通路抑制上皮 - 间质转化。Pongamol 通过激活 MAPKs/Nrf2 信号通路抑制神经元细胞神经毒性、抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 并延长秀丽隐杆线虫寿命。Pongamol 在糖尿病小鼠模型中发挥降血糖作用。Pongamol 在阿尔茨海默病小鼠模型中通过抑制 Akt/mTOR 信号通路，减轻氧化应激、神经炎症、Aβ 沉积及 Tau 蛋白 (Tau Protein) 过度磷酸化，并恢复自噬 (Autophagy) 功能。Pongamol 可用于阿尔茨海默病、2 型糖尿病、非小细胞肺癌及餐后高血糖的相关研究。
    Pongamol
  • HY-P10580A
    Vasculotide TFA

    		Tie Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
    Vasculotide TFA
  • HY-113089A
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA
  • HY-141674
    DMG-PEG

    		Liposome Metabolic Disease
    DMG-PEG 是一种通过肉豆蔻酰甘油二酯聚乙二醇化合成的脂质，具备口服有效性。DMG-PEG 可使 lPEI/DNA 纳米颗粒具有亲水性且呈电中性，从而增强其在胃肠道黏液层中的扩散性与转运能力。DMG-PEG 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery) 的脂质体的制备，能够提高转染效率。DMG-PEG 包被的核酸纳米颗粒能够在 II 型糖尿病小鼠模型的肝脏、肺脏和肠道中维持高水平胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 表达，并且使血糖水平维持在正常范围。DMG-PEG 可用于制备 mRNA 药物所用的脂质纳米颗粒。
    DMG-PEG
  • HY-W197205
    SL010110

    		Sirtuin Histone Acetyltransferase PEPCK Metabolic Disease
    SL010110 是一种抗高血糖剂。SL010110 通过抑制 SIRT2、激活p300，进而促进 PEPCK1 降解，有效抑制糖异生。SL010110 下调 PEPCK1 的蛋白水平，但不影响 PEPCK、葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1,6-二磷酸酶的基因表达。SL010110 可显著改善 2 型糖尿病小鼠模型中的血糖稳态。SL010110 可用于 T2D 研究。
    SL010110
  • HY-116005
    A-286501

    		Adenosine Kinase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.47 nM，表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
    A-286501
  • HY-151500A
    JBSNF-000028 TFA

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 TFA 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 TFA 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 TFA 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 TFA 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028 TFA
  • HY-P5396A
    GAD65 (524-543) acetate

    		Amino Acid Decarboxylase Others
    GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
    GAD65 (524-543) acetate
  • HY-N0837R
    Veratramine (Standard)

    NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)

    		 Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 (标准品) Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine (Standard)
  • HY-106915
    SG-210

    SPR 210

    		 Aldose Reductase Neurological Disease Metabolic Disease
    SG-210 (SPR 210) 是一种口服有效和选择性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂。SG-210 对猪晶状体和人胎盘 AR 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 10 nM。SG-210 在 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病大鼠中，可抑制山梨醇积累并改善其糖尿病神经病变和视网膜病变。SG-210 可用于糖尿病相关并发症等疾病的研究。
    SG-210
  • HY-178780
    MKP10241

    		GPR119 Metabolic Disease
    MKP10241 是一种口服有效的 GPR119 激动剂。MKP10241 可提高表达 GPR119 的细胞系中的 cAMP 水平 (EC50: 3.7 nM)。MKP10241 可降低急性糖尿病模型和慢性糖尿病小鼠模型中的血糖水平和糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平。MKP10241 在急性及慢性肥胖和 MASH 啮齿动物模型中也显示出优异的活性。
    MKP10241
  • HY-138007
    SR-1903

    		ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-145559
    Cemdomespib

    KU-596

    		 HSP Metabolic Disease
    Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
    Cemdomespib
  • HY-144289
    BMS-820132

    		Glucokinase Metabolic Disease
    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
    BMS-820132
  • HY-13967
    AMG 837
    3 篇文献验证

    		 Free Fatty Acid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease
    AMG 837 是一种口服有效的、选择性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人源 GPR40 的 EC50 为 1.5 nM。AMG 837 在葡萄糖依赖的方式下刺激胰岛素分泌，在正常和糖尿病啮齿动物模型中有效改善血糖控制。AMG 837 可结合 BacA 蛋白，损害布鲁氏菌的存活与复制。AMG 837 可用于 2 型糖尿病和布鲁氏菌病的相关研究。
    AMG 837
  • HY-113089AR
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA (Standard)

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA (Standard); γ-Glu-ε-Lys TFA (Standard)

    		 Endogenous Metabolite Reference Standards Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) (Standard） 是 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA (Standard)
  • HY-151500C
    JBSNF-000028

    		Amine N-methyltransferase Metabolic Disease
    JBSNF-00002 是一种口服有效的三环类烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 小分子抑制剂，其对人源、小鼠源和猴源的 NNMT 的 IC50 分别为 33、210、190 nM。JBSNF-00002 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中降低内源性 MNA 水平，其 EC50 为 2.5 μM。JBSNF-00002 在饮食诱导肥胖 (DIO) 模型中表现出显著的抗肥胖和抗糖尿病活性。JBSNF-00002 可用于研究肥胖、2 型糖尿病及非酒精性脂肪肝等代谢疾病。
    JBSNF-000028
  • HY-179578
    SU212

    		Enolase AMPK Autophagy Apoptosis mTOR Caspase Metabolic Disease Cancer
    SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激，也不受血糖或胰岛素状态影响)，导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic) 在体外表现出强效的抗肿瘤活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移，具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC，糖尿病和脂肪肝研究。
    SU212
  • HY-14923
    Ilepatril

    AVE 7688

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Metabolic Disease
    Ilepatril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE)和中性内肽酶的双重抑制剂，在肥胖 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠中的 2 型糖尿病肾病模型具有抑制作用。Ilepatril 以剂量依赖性方式显着降低白蛋白尿，可能是不同于代谢控制来抑制 2 型糖尿病肾病的策略。
    Ilepatril
  • HY-100819
    RO5234444

    		CCR Metabolic Disease
    RO5234444 是一种口服活性的 CCR2 拮抗剂，对人 CCR2 的 IC50 为 22 nM，对小鼠 CCR2 的 IC50 为 161 nM。RO5234444 减轻单侧肾切除 2 型糖尿病 db/db 小鼠模型中的肾小球硬化，减少蛋白尿，并显著改善肾小球滤过率。RO5234444 可用于 2 型糖尿病肾病研究。
    RO5234444
  • HY-124483
    W2476

    		Arrestin Metabolic Disease
    W2476 是硫氧还蛋白相互作用蛋白信号通路的一个调节因子。W2476 促进叉头框 O1 转录因子 (FOXO1) 的竞争性结合。W2476 可以改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能障碍并增强胰岛素分泌。
    W2476

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