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Research Area
Chemical Structure
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-136579
ERK-IN-3
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。ASN007 对多种肿瘤细胞表现出显著的抗增殖活性。ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-112929
Phosphatase
Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-131968
JAK Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂，它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率，并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-19350
HDAC Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号，IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡，并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-B1047
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
HY-D1459
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
利妥木单抗
anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
HY-123905
MicroRNA Parasite
Infection Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-P99450
HY-106228
HY-128777
VDAC Apoptosis
Cancer
WEHI-9625 是一种首创的，三环砜小分子凋亡抑制剂，EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力，但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
HY-116785
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂，KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-107730
HY-151881
Ras
Cancer
SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
HY-175743
FGFR
Cancer
TYRA-200 是一种口服有效的 FGFR1/2/3 抑制剂。TYRA-200 在 野生型 FGFR2 和 FGFR2 突变模型中均表现出剂量依赖性的肿瘤消退。TYRA-200 可用于晚期或转移性肝内胆管癌和其他 FGFR2 驱动的实体瘤研究。
HY-N9362
Antibiotic
Infection
大黄素蒽酮
HY-174270
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-U00461
Ketohexokinase inhibitor 1
Ketohexokinase
Metabolic Disease
PF-06835919 (Ketohexokinase inhibitor 1) 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK) ) 抑制剂，对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM。PF-06835919 可用于研究由果糖 (HY-N0395) 过量消耗引起的代谢紊乱。
HY-164304
HY-136579A
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。ASN007 benzenesulfonate 对多种肿瘤细胞表现出显著的抗增殖活性。ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-124674A
HY-P991193
MMP
Cancer
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 LAIR1 。NGM438 逆转了髓细胞中胶原诱导的免疫抑制，并在基于免疫细胞的功能试验中促进抗 PD-1 单抗驱动的T细胞反应。
HY-W342380
NSC 5067
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPI-05 (NSC 5067) 是一种非竞争性的 SUMO 特异性蛋白酶 (SENP1/2 ) 抑制剂 (IC50 =60 μM)。SPI-05 有望用于癌症的研究，如 SENP1 过表达的前列腺癌和缺氧驱动的实体瘤。
HY-176875
Molecular Glues
Cancer
CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )，可用于 Tau 病的研究。
HY-163299
Ras Apoptosis PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
pan-KRAS-IN-5 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向作用于 5′-UTR RNA G- 四链体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 能与 KRAS rG4s 强结合并稳定其活性，抑制 KRAS 翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 通路。pan-KRAS-IN-5 可诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动型癌细胞凋亡 (apoptosis )。pan-KRAS-IN-5 可抑制 KRAS 突变异种移植瘤的肿瘤生长和 KRAS 表达，可用于 KRAS 驱动型癌症的研究。
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-108440
Myosin
Cardiovascular Disease
Shz-1 是一种心源性小分子，可在 P19CL6 细胞中诱导各种心脏特异性基因，包括肌节原肌球蛋白。Shz-1 在小鼠中诱导 Nkx2.5 表达。Shz-1 在 C2C12 细胞中激活轴突 TPM4 启动子驱动的异位表达。
HY-177445
HY-175780
CD28 IFNAR TNF Receptor Interleukin Related
Cancer
CD28-IN-1 (Compound 19MS-5) 是一种 CD28 抑制剂，其 KD 为 12.48 μM。CD28-IN-1 与 CD28 具有优异的结合能力，并能有效抑制 CD28-B7 相互作用。CD28-IN-1 可抑制 CD28 驱动的免疫激活，并抑制与肿瘤球体和人上皮组织共培养的原代人 T 细胞中细胞因子 (IFN-γ 、IL-2 和 TNF-α ) 的产生。CD28-IN-1 可用于肿瘤免疫研究。
HY-175022
PROTACs IRAK Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR - 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂，能够检测原癌基因驱动的乳腺癌，并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-178122
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-123905A
Drug Isomer MicroRNA Parasite
Infection Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-106835
HY-145843
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤，可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用，而不是其他 G4 驱动的癌基因。
HY-163620
FGFR Apoptosis
Cancer
LHQ490 是一种选择性的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 5.2 nM。LHQ490 有效抑制 BaF3-FGFR2 细胞的增殖，IC50 值为 1.4 nM。LHQ490 抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖并诱导 FGFR2 驱动的癌细胞凋亡。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂，能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合，其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-13752
HSP
Cancer
STA-1474 是一种口服有效且高度选择性的 HSP90 抑制剂。STA-1474 能够引发肿瘤细胞凋亡。STA-1474 在自发性犬类癌症模型 (如骨肉瘤、甲状腺癌) 中显示出显著的抗肿瘤效果。STA-1474 有望用于实体肿瘤 (如骨肉瘤、乳腺癌) 以及由热休克蛋白 90 驱动的癌症的研究。
HY-161682
HY-178322
HY-170934
FGFR
Cancer
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性，并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1 、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导，并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性，在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
HY-172916
SHP2 FGFR p38 MAPK ERK
Cancer
LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50 : 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂，具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化，从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-178694
Histone Methyltransferase
Cancer
DC-PRC2in-01 是一种强效的 EZH2-EED 相互作用抑制剂，其 IC50 为 4.21 μM，Kd 为 4.56 μM。DC-PRC2in-01 破坏 PRC2 复合体的稳定性，导致 PRC2 核心蛋白降解和 H3K27me3 水平降低，从而抑制 PRC2 驱动的淋巴瘤细胞增殖并导致细胞周期阻滞。DC-PRC2in-01 可用于研究 PRC2 相关的癌症，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和滤泡性淋巴瘤 (FL)。
HY-174255
WDR5 c-Myc
Cancer
WDR5-MYC-IN-2 是 WDR5-MYC 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 为 0.59 μM。WDR5-MYC-IN-2 可用于研究 MYC 驱动的癌症以及其他有效的 WDR5-MYC PPI 抑制剂的开发。
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-13323R
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-115866
COX
Cancer
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成，IC50 为 0.60 μM。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112378
FLT3
Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3 ) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50 = 0.2 μM)，可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
HY-12284
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-176273
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病，例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-108417
STAT JAK Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-131953
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体 抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性，IC50 为 5.04 μM。
HY-169153
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-3 (Compound 33) 是一种有效和选择性的 cancer osaka thyroid (COT) 激酶抑制剂，IC50 值为 4 nM。Cot inhibitor-3 可用于预防炎症引起的跛行。
HY-174993
RET
Cancer
FHND5071 (1H) 是一种 RET (转染重排) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。FHND5071 (1H) 有望用于 RET 驱动型癌症 (如甲状腺癌、肺癌等) 的研究。
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-P2471
Calmodulin
Neurological Disease
Neurogranin (48-76)，mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin，是一种钙调素结合蛋白，在突触后表达，通过调节钙调素 (Ca2+ -CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-120663
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后，HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-174841
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 的双抑制剂。EGFR/HER2-IN-19 有望用于 EGFR/HER2 驱动的癌症的研究。
HY-149451
RET VEGFR c-Myc
Cancer
SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET 抑制剂 (IC50 =0.9 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET 的选择性高于 KDR (IC50 =15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc ，阻滞 G1 细胞周期，并抑制 RET 驱动的细胞增殖。
HY-168580
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-7 (Compound 104) 是 c-Kit 的有效抑制剂，IC50 值 ≤10 nM。c-Kit-IN-7 能够抑制 GIST430 和 BaF3 突变体的细胞增殖，IC50 值 ≤100 nM。c-Kit-IN-7 在 c-KIT 激酶突变驱动的癌症研究中起着重要作用。
HY-172792
PPAR
Metabolic Disease
PPAR agonist 6 (compound 5a) 是 PPAR 的激动剂，对 PPARα，PPARβ/δ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为3.6 μM，2.6μM。 PPAR agonist 6 抑制 L929 细胞中 TNFα 依赖性 NF-κB 驱动的报告基因的反式激活。
HY-179538
HY-180794
FGFR Akt ERK
Cancer
LHQ766 是一种高选择性、口服有效的共价 FGFR2 抑制剂，其 IC50 值为 7.3 nM。LHQ766 可显著抑制 FGFR2 及其下游信号分子 FRS2-a 、Akt 和 ERK1/2 的磷酸化。LHQ766 可选择性地抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。
HY-113917
HY-179648
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
CD28-IN-2 是一种选择性 CD28-B7 相互作用抑制剂 (IC50 ：22.4 μM)，可直接与 CD28 结合，Kd 值为 24.1 μM。CD28-IN-2 可抑制 CD28 驱动的免疫激活并阻断 T 细胞共刺激。CD28-IN-2 可用于研究抗肿瘤免疫和免疫相关疾病。
HY-E70608
DNA/RNA Synthesis
Others
PcrA spirase 是一种由 ATP 驱动的 3′ 到 5′ 解旋酶，负责解开双链 DNA (dsDNA)。PcrA spirase 与 dsDNA 结合并将其解开成两条单链 DNA (ssDNA)。
HY-NP0235
HY-180488
HY-179559
YAP
Cancer
OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂，IC50 为 15 nM，可防止自棕榈酰化并降低 TEAD -驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因，如 CTGF 和 CYR61 。OPN-9643 可用于癌症的研究，如黑色素瘤。
HY-181473
Drug Derivative c-Myc
Cancer
Antiproliferative agent-75，Pyrrole (HY-Y0807) 衍生物，是一种抗增殖剂，对 Myc 驱动的人 B 细胞的 IC50 值为 0.06 μM。Antiproliferative agent-75 可用于开发基于吡咯的 Myc 抑制剂。
HY-180277
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK6 Degrader 1 (compound 48a) 是一种高效、选择性的 PROTAC CDK6 降解剂，其 DC50 为 0.037 μM。PROTAC CDK6 Degrader 1 对 CDK4 具有选择性 (DC50 > 10 μM)。PROTAC CDK6 Degrader 1 通过抑制 CDK6 下游信号通路诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。在 MOLM-14 异种移植小鼠模型中，PROTAC CDK6 Degrader 1 可降低肿瘤负荷和 CDK6 水平。PROTAC CDK6 Degrader 1 可用于 CDK6 驱动的癌症研究，例如急性白血病 (AML)。
HY-180149
ATP Synthase Bacterial
Infection
PRP020 是一种强效的、特异性的分枝杆菌 ATP 合酶 (ATP synthase ) 抑制剂，不抑制琥珀酸驱动的酸化。PRP020 对 M. tuberculosis 的 MIC95 为 2 μM，且对大部分耐药突变菌株仍保持活性。PRP020 具有高安全性，可用于抗结核研究。
HY-185217
Ras
Cancer
PPI stabilizer-1-1 (Compound 2) 是一种 KRAS 二聚化剂。PPI stabilizer-1-1 可使 KRAS 发生二聚化，其 KD 值为 3.8 µM。PPI stabilizer-1-1 可与 GCP-KRASG12D
HY-144131
Apoptosis RET
Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-156084
HY-158969
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-113 (compound II-1) 是一种 EGFR 激酶抑制剂，其 IC50 为 14.79 μM。EGFR-IN-113 可通过下调 Akt 和 Erk1/2 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。EGFR-IN-113 可用于 EGFR 驱动型癌症的研究，例如肺癌、胰腺癌和乳腺癌。
HY-174132
CRM1
Inflammation/Immunology
CW8001 是一种共价型 XPO1 (Exportin-1) 抑制剂，其抑制 T 细胞活化的 EC50 值为 1 nM。CW8001 能阻止 NFAT 转录因子的核定位，从而抑制如 IL-2 等炎症细胞因子的表达。CW8001 有望用于 T 细胞驱动的免疫疾病的研究，如移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-174787
mRNA
Cancer
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3（ACKR3）蛋白，该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体，它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位，这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关，而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
HY-174924
Biochemical Assay Reagents
Others
Cholesterol-PEG3-azide 是一种 PEG 衍生物，由 Cholesterol、3 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174924A
Biochemical Assay Reagents
Others
Cholesterol-PEG8-azide 是一种 PEG 衍生物，由 Cholesterol、8 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 1000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 1000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916A
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 2000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 2000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916B
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 3400) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 3400) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916C
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 5000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 5000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916D
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 10000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 10000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916H
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 400) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 400) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916I
Biochemical Assay Reagents
Others
NH2-PEG-DBCO (MW 600) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 600) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-124755
Ras SOS1
Cancer
RAS activator compound 1 (Compound 7c) 是一种 RAS 激活剂，靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 。RAS activator compound 1 能够激活核苷酸交换过程，并提高 HeLa 细胞中活性 RAS-GTP 的水平。RAS activator compound 1 可用于 RAS 驱动的肿瘤研究。
HY-136270S
VX-803-d8 ; M4344-d8 ; ATR inhibitor 2-d8
Isotope-Labeled Compounds ATM/ATR
Cancer
Gartisertib-d8 (VX-803-d8 ) 是氘代标记的 Gartisertib (HY-136270)。Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-164427
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-P99280
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody; CDP4940; UCB-4940
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
比美吉珠单抗
IL-17A 和 IL-17F 。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此，Bimekizumab 的应用，可以阻断炎症驱动的成骨分化。
HY-N1431
HY-N1431A
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-137862
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA
LPL Receptor
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类，由于其对 LPA 受体 (LPA receptors ) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
HY-172900
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-176170
SOS1
Cancer
SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
HY-161450
PROTACs Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-172825
c-Myc
Cancer
KL4-219A 是一种选择性共价致癌转录因子 MYC 降解剂。KL4-219A 有效且持久地降解癌细胞中的 MYC。KL4-219A 在 C203 位点与 MYC 共价结合，导致 MYC 的不稳定和随后的蛋白酶体依赖性降解。KL4-219A 有望用于 MYC 过表达驱动的癌症研究。
HY-E70677
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70680
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-U00416
Ras
Cancer
ARS-1323 是一种 KRAS G12C 抑制剂。ARS-1323 通过与突变型 K-Ras 蛋白上的半胱氨酸残基特异性结合，锁定其在 GDP 结合构象，从而阻断 K-Ras 激活及下游信号通路。ARS-1323 可用于研究 K-Ras G12C 驱动的肿瘤细胞信号传导机制、生长特性。
HY-159147
PROTACs ROS Kinase Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-126252
HY-142682
Phosphatase
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Phosphatase
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-174893
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG20-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG20-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174894
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG11-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG11-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174922
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG24-Tos 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG24-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175761
Bacterial
Infection
Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch ) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
HY-181171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
HIT-2 是一种雌激素受体 α (ERα ) 抑制剂，可结合 ERα 配体结合域。HIT-2 可形成包括氢键、π-π 堆叠和疏水作用在内的稳定相互作用，从而阻断 ERα 介导的信号通路。HIT-2 对乳腺癌具有抗肿瘤活性。HIT-2 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-E70678
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70679
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-P991888
STAT
Cardiovascular Disease Cancer
INCA033989 是一种靶向 mutCALR 的全人源 IgG1 单克隆抗体 (mutCALRdel52 的 KD = 1.75 nM；mutCALRins5 的 KD = 6.78 nM)。INCA033989 拮抗 mutCALR 驱动的信号传导/增殖。INCA033989 选择性抑制 pSTAT3/pSTAT5 。INCA033989 可防止血小板增多症、减少 mutCALR 阳性细胞扩增。INCA033989 可用于骨髓增殖性肿瘤的研究。
HY-W096120A
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG1-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、1 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120B
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG2-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、2 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120C
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG4-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、4 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-124675
NSC354961
c-Myc Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-174946
DPPE-PEG1-N3
Biochemical Assay Reagents
Others
DPPE-PEG1-azide (DPPE-PEG1-N3) 是一种 PEG 修饰的脂质，包含叠氮基团 (azide)。DPPE-PEG1-azide 可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174946A
DPPE-PEG5-N3
Biochemical Assay Reagents
Others
DPPE-PEG5-azide (DPPE-PEG5-N3) 是一种 PEG 修饰的脂质，包含叠氮基团 (azide)。DPPE-PEG1-azide 可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175357
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-2 (Compound T-1) 是一种 YAP/TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-2 抑制 293T 细胞中由 YAP/TEAD 驱动的荧光素酶活性。YAP/TEAD-IN-2 对人胸膜间皮瘤 NCI-H226 细胞表现出强烈的抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-2 可用于研究与 Hippo 途径失调相关的疾病，特别是癌症。
HY-P991720
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tepilukimig 是一种靶向 TSLP-IL7Rα 和 TSLP-CRLF2 的二价人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Tepilukimig 抑制 TSLP 与其细胞表面受体 (IL7Rα 和 CRLF2) 结合，从而完全阻断由 TSLP 驱动的炎症信号通路。Tepilukimig 可用于过敏性和炎症性疾病 (如特应性皮炎和哮喘) 研究。
HY-W1048861H
4-Arm-PEG-N3 (MW 600)
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Arm-PEG-Azide (MW 600) (4-Arm-PEG-N3 (MW 600)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048861J
4-Arm-PEG-N3 (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Arm-PEG-Azide (MW 1000) (4-Arm-PEG-N3 (MW 1000)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048861K
4-Arm-PEG-N3 (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Arm-PEG-Azide (MW 2000) (4-Arm-PEG-N3 (MW 2000)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-140807A
Azido-PEG35-acid
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG35-alcohol (Azido-PEG35-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG35-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807B
Azido-PEG39-acid
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG39-alcohol (Azido-PEG39-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG39-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807C
Azido-PEG22-acid
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG22-alcohol (Azido-PEG22-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG22-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂，能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病（尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病）分子作用机制的潜力。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域， 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET 和 VEGFR2 ，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-174900
Azido-PEG13-NH2
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-PEG13-amine (Azido-PEG13-NH2) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG13-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175039
HY-175729
CDK
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
HY-176954
Proton Pump Ras Autophagy Apoptosis
Cancer
RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂，可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物，结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性，尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V 细胞表现最为敏感。RSC-1255 能诱导凋亡 (apoptosis ) 并阻断溶酶体酸化 (lysosomal acidification )、自噬 (autophagy ) 以及巨胞饮 (macropinocytosis ) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
HY-179618
Beta-lactamase Bacterial
Infection
NDM-1-IN-11 是一种强效的 NDM-1 共价抑制剂，IC50 值为 1.12 μM，其作用机制是通过与酶形成 Se-S 键。NDM-1-IN-11 与 Meropenem (HY-13678) 联用在体内和体外模型中均能有效抑制产 NDM-1 大肠杆菌的生长。NDM-1-IN-11 可用于研究由 NDM-1 引起的细菌耐药性问题。
HY-181020
Phosphodiesterase (PDE) p38 MAPK Akt mTOR ERK
Cancer
Deltafluorine 是一种磷酸二酯酶 δ (PDEδ ) 抑制剂，其 IC50 为 27 nM，KD 为 148 nM。Deltafluorine 可共价修饰 PDEδ 配体结合位点中的特异性谷氨酸残基 p.E88，干扰其分子伴侣功能。Deltafluorine 可抑制 MAPK 和 Akt-mTOR 通路的信号传导，降低 ERK1/2 的表达水平。Deltafluorine 可在 Kras 驱动的肺腺癌自发性小鼠模型中减小肿瘤体积。Deltafluorine 可用于肺腺癌的相关研究。
HY-181541
HDAC Apoptosis Wnt β-catenin MDM-2/p53 c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-18300
GLPG0634
JAK HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-P991092
EGFR CD276/B7-H3
Cancer
IBI-334 是一种双特异性 B7-H3 和 EGFR 抗体。IBI-334 具有用于信号阻断的 EGFR 臂，并与具有最佳亲和力和结合域的微调 B7-H3 臂偶联。IBI-334 是无岩藻糖基化的，以增强其抗体介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。IBI-334 在许多 EGFR 驱动的实体瘤中具有广泛的应用。
HY-W190862
Biotin-PEG10-N3
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-PEG10-azide (Biotin-PEG10-N3) 是一种 PEG 衍生物，由 Biotin、10 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10593
Wnt
Others
IQ 1是一种 Wnt/β-catenin/CBP 信号维持剂。IQ 1 通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录来维持 Wnt/β-catenin 驱动的小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 长期扩增并防止自发分化。IQ-1 通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。IQ 1 可用于 ESCs 扩增的研究。
HY-115527
SHP2
Cancer
SHP244 是一种靶向 SHP2 蛋白“门闩位点” (位点 2) 的变构抑制剂，其对于 SHP2WT 的 IC50 值为 60 μM。SHP244 单独处理对 p-ERK 水平无显著影响，但与 RMC-4550 (HY-116009) (“隧道位点”位点 1 抑制剂) 连用后可降低 p-ERK，且抑制 p-ERK 反弹，降低耐药性。SHP244 可用于研究 FGFR 驱动癌症中的耐药性。
HY-116428
Farnesyl Transferase Ras TGF-β Receptor Apoptosis
Cancer
L-744832 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-744,832 能有效抑制 H-Ras 和 N-Ras 的法尼基化，但对 K-Ras 的处理影响较小。L-744,832 不仅通过抑制 Ras 法尼基化直接靶向致癌通路，更通过表观遗传重编程恢复 TGF-β 信号，从而增强放疗敏感性。L-744832 可诱导细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。L-744832 可用于胰腺癌等 Ras 驱动型肿瘤的研究。
HY-162288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3532 是一种 G3BP 抑制剂 (Kd = 0.54 μM)，可与 G3BP1 中的 NTF2L nsP3 结合位点结合。FAZ-3532 可破坏 RNA、G3BP1 和 Caprin 1 的共缩合。FAZ-3532 可抑制 G3BP 驱动的应激颗粒形成。FAZ-3532 可作为探索应激颗粒生物学特性的有力工具，并有望成为一种旨在调节应激颗粒形成的有前景的干预措施。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-17603A
(E)-TSR-011
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011)) (compound 36) 是 Belizatinib (HY-17603) 的 (E)- 异构体，是一种强效、选择性强且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 抑制剂，其酶学 IC50 为 0.005 μM，细胞 IC50 为 0.048 μM。(E)-Belizatinib 对 JAK2 、SRC 和 IGF1R 表现出 >61 倍的选择性。(E)-Belizatinib 在大鼠和犬中显示出良好的效力和药代动力学特征。(E)-Belizatinib 可用于 ALK 驱动的癌症研究。
HY-176269
Bcr-Abl ERK STAT PARP Caspase Apoptosis
Cancer
VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50 ：69 nM)，显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导，进而引发细胞凋亡 (apoptosis )。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体，例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
HY-179193
N3-PEG-OPSS (MW 400)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 400) (N3-PEG-OPSS (MW 400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193A
N3-PEG-OPSS (MW 600)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 600) (N3-PEG-OPSS (MW 600)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 600) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193B
N3-PEG-OPSS (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 1000) (N3-PEG-OPSS (MW 1000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193C
N3-PEG-OPSS (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 2000) (N3-PEG-OPSS (MW 2000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193D
N3-PEG-OPSS (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 3400) (N3-PEG-OPSS (MW 3400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193E
N3-PEG-OPSS (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 5000) (N3-PEG-OPSS (MW 5000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 5000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193H
N3-PEG-OPSS (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Azide-PEG-OPSS (MW 10000) (N3-PEG-OPSS (MW 10000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-180807
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-170855A
PROTACs RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ，DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性，可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker：HY-170858)。
HY-180573
Arf Family GTPase
Cancer
ART5537 是一种具有选择性 EXO1 抑制剂，其 EC50 值为 55 nM，IC50 值为 3.4 nM，Kd 值为 6.8 nM。在 HAP1 亲本细胞中，ART5537 可抑制细胞的同源重组 (HR) 过程，EC50 为 7.2 nM。ART5537 相对于广谱核酸酶超家族成员的选择性高出 200 倍以上。ART5537 产生的生物学效应完全由其抑制 EXO1 驱动。ART5537 显示出对电离辐射的增敏作用，并与 Olaparib (HY-10162) 具有协同效应。ART5537 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-18300AR
JAK HIV Reference Standards
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 <
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P99025
HY-100237R
E1/E2/E3 Enzyme Reference Standards Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 (Standard) 是 SZL P1-41 (HY-100237) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-156190
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子 (包括 FOXA1) 的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-171558
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸肌苷激酶 (PI3K ) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质，也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装，并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积，增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-174970B
Silane-PEG-azide (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Silane-PEG-N3 (MW 1000) (Silane-PEG-azide (MW 1000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 1000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970C
Silane-PEG-azide (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Silane-PEG-N3 (MW 2000) (Silane-PEG-azide (MW 2000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 2000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970D
Silane-PEG-azide (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
Silane-PEG-N3 (MW 3400) (Silane-PEG-azide (MW 3400)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 3400) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970E
Silane-PEG-azide (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Silane-PEG-N3 (MW 5000) (Silane-PEG-azide (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 5000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970H
Silane-PEG-azide (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Silane-PEG-N3 (MW 10000) (Silane-PEG-azide (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 10000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-147007
β-catenin Wnt CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
HY-156190A
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-179403
Ras
Cancer
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。
KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。
KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
HY-179432
HY-180329
Ligands for E3 Ligase ERK Raf
CG 858-Neg (compound 13) 是 Thalidomide (HY-14658) 衍生的、PROTAC 类降解剂的阴性对照，靶向 BRAF 及 BRAFV600E ，Ki 分别为 9.5 nM 和 14.4 nM。CG 858-Neg 可抑制下游 ERK 磷酸化，抑制 BRAFV600E 驱动的黑色素瘤（如 A375 细胞，IC50 =492 nM）和结直肠癌（如 HT-29 细胞，IC50 =459 nM）细胞。CG 858-Neg 可用于黑色素瘤、结直肠癌的相关研究。
HY-180956
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT
Cancer
PROTAC ALK degrader-5 (Compound 17) 是一种高效的 ALK PROTAC 降解剂，其对于 EML4-ALK 和 NPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader-5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-5 有效抑制 ALK 和 STAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader-5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤，如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-W999557
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(R,S,S)-VH032-PEG5-N3 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。(R,S,S)-VH032-PEG5-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-134877
EGFR ERK Akt
Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-145962
Ras
Cancer
MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-178360
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-145962A
Ras
Cancer
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-149209
PROTACs CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。
HY-145149
ADC Payload
Cancer
Duostatin 5 是一种基于 MMAF (HY-15579) 设计的细胞毒素 (ADC Cytotoxin )，可用于合成 ADC 。Duostatin 5 的制备具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。Duostatin 5 能够通过双取代的 C-Lock 连接基，与链间半胱氨酸交联结合，进而连接靶向 5T4 的抗体 (ZV05)。Duostatin 5 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153718
Ligands for Target Protein for PROTAC CDK c-Myc
Cancer
KI-ARv-03 是一种强效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.15 μM (在 45 μM ATP 浓度下)，对其他 CDK (包括 CDK1-7) 的选择性超过 130 倍。KI-ARv-03 可降低前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和增殖。KI-ARv-03 可用于白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。KI-ARv-03 是 PROTAC 靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC )。KI-ARv-03 可用于合成 PROTAC KI-CDK9d-32 (HY-173523)[1][2] 。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-161176
PROTACs Ras ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-178242
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M )、NCI-H3225 (EGFR L858R ) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S ) 细胞系中，其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌 (粉色：EGFR 配体 (HY-178313)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W1128702)；黑色：连接子；EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
HY-178497
PROTACs Ras p38 MAPK TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小，可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路，并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。黄色：KRASG12D 配体 (HY-W087383)；绿色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-178507)。黑色：连接子 (HY-178506)。
HY-178861
PROTACs CDK Caspase PARP Apoptosis
Cancer
dCDK9-202 是一种强效的 CDK9 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 3.5 nM。dCDK9-202 具有广谱抗肿瘤活性，并能广泛破坏致癌转录组。dCDK9-202 可激活 Caspase-3/7 ，增加裂解型 PARP 的水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。dCDK9-202 能有效抑制 TC-71 肿瘤的生长，且在小鼠体内未观察到任何毒性反应。dCDK9-202 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如肉瘤 (粉色：CDK9 配体 (HY-178862)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W248665)；黑色：连接子 (HY-N8015))。
HY-179404
Ras
Cancer
KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂，可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合，并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体（包括 KRASG12C/R68S ）表现出显著的抗增殖活性，IC50 为低纳摩尔水平。
KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性，可用于直肠腺癌研究。
HY-113225
GTP
Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Mitosis
Cancer
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联，充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门，同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中，Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累，进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-148739
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
dBRD 9-A 是一种选择性 BRD9 PROTAC 降解剂。dBRD 9-A 可诱导近乎完全的 BRD9 降解，该过程依赖于 E3 泛素连接酶 CRBN 与 BRD9 溴结构域的结合，并会在全基因组范围内导致 BRD9 的染色质结合丧失。dBRD 9-A 可下调由致癌蛋白 SS18-SSX 驱动的转录程序、超级增强子相关基因的表达，以及 SS18-SSX1 与超级增强子的结合，还能将 GBAF 复合物组分 GLTSCR1/1L 从 SS18-SSX 复合物中清除。dBRD 9-A 可诱导滑膜肉瘤细胞发生细胞周期阻滞并提高凋亡 (apoptosis ) 水平。dBRD 9-A 可用于滑膜肉瘤的相关研究。
HY-178219
Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素 MMAE (HY-15162)。Bis-sulfone-(PEG24)-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE 可以与 NN2101 (HY-P991293) (抗 c-Kit ) 偶联合成 NN3201。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。NN3201 在各种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效，例如小细胞肺癌 (SCLC) 和胃肠道间质瘤 (GIST)。
HY-179498
FOXO PTEN ROCK Epigenetic Reader Domain PI3K Akt Apoptosis
Cancer
ROCK2-IN-13 是一种选择性 ROCK2 抑制剂。ROCK2-IN-13 通过抑制 ROCK2 激酶活性并降低其核内表达，破坏 ROCK2 与转录共激活因子 p300 和 PGC 1α 的相互作用，进而抑制致癌基因转录。ROCK2-IN-13 能激活 FOXO1 驱动的 PTEN 表达，从而抑制 PI3K /Akt 通路、诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ROCK2-IN-13 由此消除了维持致癌信号传导的 ROCK2 核转录功能，并恢复了抑癌性 PTEN /FOXO1 轴。ROCK2-IN-13 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-165298
PROTACs FGFR ERK
Cancer
DGY-09-192 是一种 PROTAC FGFR1/2 降解剂 (FGFR1: DC50 = 4.35 nM; FGFR2: DC50 = 70 nM)。DGY-09-192 优先降解野生型 FGFR1/2 以及多种 FGFR2 融合蛋白 (包括 FGFR2 -PHGDH 和 FGFR2 -OPTN)。DGY-09-192 在体外和体内抑制下游 FGFR 信号通路 (减少 FRS2 Y196 和 ERK1/2 T202/Y204 的磷酸化)。DGY-09-192 可用于研究 FGFR 驱动的癌症。(粉色：FGFR1/2 配体：(HY-160013)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W020017))。
HY-178786
RET Potassium Channel Cytochrome P450
Cancer
RET-IN-31 (Compound 13) 是一种口服活性、选择性 RET 抑制剂 (对 RETWT 、RETV804L 和 RETV804M 的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.9 nM 和 3.8 nM）。RET-IN-31 可抑制 hERG 和 Cytochrome P450 (对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 的 IC50 值分别为 13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM 和 13.0 μM)。 RET-IN-31 对激活的 RET 突变和基因融合驱动的癌症具有抗癌作用。
HY-180119
IKK NF-κB Autophagy
Cancer
IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号，同时促进自噬 (autophagy ) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy ) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-177578
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Kit Apoptosis Microtubule/Tubulin ERK Akt Caspase
Cancer
NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC )，具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。由于 FcγR 结合力降低，NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2] 。
HY-178061
ERK RET
Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET ) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2 )，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
HY-179484
Reactive Oxygen Species (ROS) ERK
Cancer
KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V -GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-L0129V
2,000,000 compounds
A collection of over 2 million screening compounds from manufacturers such as VitasM, Specs, Otava and more, available at competitive prices, suitable for virtual screening and AI-driven screening applications.
HY-L0130V
10,000,000 compounds
A collection of over 10 million screening compounds from 18+ manufacturers. The data has been cleaned, suitable for virtual screening and AI screening.
HY-L925
9000 compounds
半胱氨酸蛋白酶（Cysteine Proteases, CP）作为调控生理代谢、介导病理进程（如骨重塑异常、肿瘤侵袭、病原体感染）的关键酶家族，其特异性抑制剂的研发是疾病干预的核心方向之一。目前已报道的 CP 抑制剂基本通过精准结合 CP 活性口袋（如 S1-S4 非引物口袋、S1'-S2' 引物口袋）并与活性位点半胱氨酸形成共价 / 非共价相互作用实现抑制功能，为新型抑制剂开发提供了明确的结构参照。
本化合物库以“基于已知活性结构的相似性” 为核心设计策略，收集200多个已报道的半胱氨酸抑制剂，依托人工智能（AI）驱动的分子筛选技术，库内分子保留已报道的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的关键药效团特征及形状特征，是高效发现新型半胱氨酸蛋白酶的有用工具。
HY-L934
92 compounds
CRBN 即 cereblon，是泛素 - 蛋白酶体系统中 E3 泛素连接酶复合物的底物识别亚基。CRBN 配体库是能特异性结合 CRBN 蛋白的小分子化合物片段的集合。
这些配体多基于经过验证的 CRBN 结合弹头设计，通过 AI 分子生成优化系统进行改造，不仅包含来那度胺类经典结构，也涵盖非来那度胺类的新型骨架，且经过成药潜力过滤，具有结构多样性和较好的成药性质，可基于库中配体进行优化改造，助力新型分子胶降解剂研发，加速诱导 CRBN 与新底物蛋白结合的分子胶发现，同时可用于 CRBN 新底物挖掘，鉴定未知的CRBN 底物。
MCE收集整理92个和CRBN亲和力较好的片段库，其分子量在 200 - 500之间。基于库中配体开发的化合物可针对癌症、自身免疫疾病等多种疾病靶点，进一步推动分子胶和PROTAC治疗药物研发。
HY-L932V
2,000,000 compounds
大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。
从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。
MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成， 进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-174893
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG20-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG20-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W190862
Biotin-PEG10-N3
Biochemical Assay Reagents
Biotin-PEG10-azide (Biotin-PEG10-N3) 是一种 PEG 衍生物，由 Biotin、10 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174924
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3-azide 是一种 PEG 衍生物，由 Cholesterol、3 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120A
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG1-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、1 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970D
Silane-PEG-azide (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Silane-PEG-N3 (MW 3400) (Silane-PEG-azide (MW 3400)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 3400) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174924A
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG8-azide 是一种 PEG 衍生物，由 Cholesterol、8 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120B
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG2-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、2 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174946
DPPE-PEG1-N3
Biochemical Assay Reagents
DPPE-PEG1-azide (DPPE-PEG1-N3) 是一种 PEG 修饰的脂质，包含叠氮基团 (azide)。DPPE-PEG1-azide 可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174946A
DPPE-PEG5-N3
Biochemical Assay Reagents
DPPE-PEG5-azide (DPPE-PEG5-N3) 是一种 PEG 修饰的脂质，包含叠氮基团 (azide)。DPPE-PEG1-azide 可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048861J
4-Arm-PEG-N3 (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
4-Arm-PEG-Azide (MW 1000) (4-Arm-PEG-N3 (MW 1000)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048861K
4-Arm-PEG-N3 (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
4-Arm-PEG-Azide (MW 2000) (4-Arm-PEG-N3 (MW 2000)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807C
Azido-PEG22-acid
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG22-alcohol (Azido-PEG22-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG22-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970B
Silane-PEG-azide (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Silane-PEG-N3 (MW 1000) (Silane-PEG-azide (MW 1000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 1000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970C
Silane-PEG-azide (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Silane-PEG-N3 (MW 2000) (Silane-PEG-azide (MW 2000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 2000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970H
Silane-PEG-azide (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Silane-PEG-N3 (MW 10000) (Silane-PEG-azide (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 10000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-NP0235
HY-W1051916
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 1000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 1000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916A
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 2000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 2000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916B
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 3400) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 3400) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916C
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 5000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 5000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916D
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 10000) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 10000) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916H
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 400) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 400) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1051916I
Biochemical Assay Reagents
NH2-PEG-DBCO (MW 600) 是一种由氨基基团、PEG 和 DBCO 组成的化合物，可用于药物递送。NH2-PEG-DBCO (MW 600) 含有可点击的功能基团 DBCO 和 PEG，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174894
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG11-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG11-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174922
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG24-Tos 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG24-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W096120C
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG4-Desthiobiotin 是一种 PEG 衍生物，由脱硫生物素、4 个 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成。Biotin 能够与链霉亲和素 (Streptavidin) 形成稳定的非共价结合。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W1048861H
4-Arm-PEG-N3 (MW 600)
Biochemical Assay Reagents
4-Arm-PEG-Azide (MW 600) (4-Arm-PEG-N3 (MW 600)) 是一种由 PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成的 PEG 衍生物。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807A
Azido-PEG35-acid
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG35-alcohol (Azido-PEG35-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG35-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807B
Azido-PEG39-acid
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG39-alcohol (Azido-PEG39-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG39-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174900
Azido-PEG13-NH2
Biochemical Assay Reagents
Azido-PEG13-amine (Azido-PEG13-NH2) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG13-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193
N3-PEG-OPSS (MW 400)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 400) (N3-PEG-OPSS (MW 400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193A
N3-PEG-OPSS (MW 600)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 600) (N3-PEG-OPSS (MW 600)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 600) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193B
N3-PEG-OPSS (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 1000) (N3-PEG-OPSS (MW 1000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193C
N3-PEG-OPSS (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 2000) (N3-PEG-OPSS (MW 2000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193D
N3-PEG-OPSS (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 3400) (N3-PEG-OPSS (MW 3400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193E
N3-PEG-OPSS (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 5000) (N3-PEG-OPSS (MW 5000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 5000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193H
N3-PEG-OPSS (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Azide-PEG-OPSS (MW 10000) (N3-PEG-OPSS (MW 10000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174970E
Silane-PEG-azide (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Silane-PEG-N3 (MW 5000) (Silane-PEG-azide (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，由 Silane、PEG 单元和叠氮基团 (azide) 组成，可以通过羟基与乙氧基 (甲氧基) 硅烷反应来修饰玻璃，硅或者其他表面。Silane-PEG-N3 (MW 5000) 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-106228
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P3277
Ras
Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
HY-P2471
Calmodulin
Neurological Disease
Neurogranin (48-76)，mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin，是一种钙调素结合蛋白，在突触后表达，通过调节钙调素 (Ca2+ -CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99280
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody; CDP4940; UCB-4940
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
比美吉珠单抗
IL-17A 和 IL-17F 。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此，Bimekizumab 的应用，可以阻断炎症驱动的成骨分化。
(5 )
HY-P99025
(5 )
HY-P99217
AMG 102
c-Met/HGFR
Cancer
利妥木单抗
anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
(5 )
HY-P99450
(5 )
HY-P991193
MMP
Cancer
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 LAIR1 。NGM438 逆转了髓细胞中胶原诱导的免疫抑制，并在基于免疫细胞的功能试验中促进抗 PD-1 单抗驱动的T细胞反应。
(5 )
HY-P991092
EGFR CD276/B7-H3
Cancer
IBI-334 是一种双特异性 B7-H3 和 EGFR 抗体。IBI-334 具有用于信号阻断的 EGFR 臂，并与具有最佳亲和力和结合域的微调 B7-H3 臂偶联。IBI-334 是无岩藻糖基化的，以增强其抗体介导的细胞毒性 (ADCC) 作用。IBI-334 在许多 EGFR 驱动的实体瘤中具有广泛的应用。
(5 )
HY-P991720
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tepilukimig 是一种靶向 TSLP-IL7Rα 和 TSLP-CRLF2 的二价人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Tepilukimig 抑制 TSLP 与其细胞表面受体 (IL7Rα 和 CRLF2) 结合，从而完全阻断由 TSLP 驱动的炎症信号通路。Tepilukimig 可用于过敏性和炎症性疾病 (如特应性皮炎和哮喘) 研究。
(5 )
HY-P991888
STAT
Cardiovascular Disease Cancer
INCA033989 是一种靶向 mutCALR 的全人源 IgG1 单克隆抗体 (mutCALRdel52 的 KD = 1.75 nM；mutCALRins5 的 KD = 6.78 nM)。INCA033989 拮抗 mutCALR 驱动的信号传导/增殖。INCA033989 选择性抑制 pSTAT3/pSTAT5 。INCA033989 可防止血小板增多症、减少 mutCALR 阳性细胞扩增。INCA033989 可用于骨髓增殖性肿瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-136270S
Gartisertib-d8 (VX-803-d8 ) 是氘代标记的 Gartisertib (HY-136270)。Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145149
叠氮化物 ADC合成
Duostatin 5 是一种基于 MMAF (HY-15579) 设计的细胞毒素 (ADC Cytotoxin )，可用于合成 ADC 。Duostatin 5 的制备具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。Duostatin 5 能够通过双取代的 C-Lock 连接基，与链间半胱氨酸交联结合，进而连接靶向 5T4 的抗体 (ZV05)。Duostatin 5 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174893
叠氮化物
Azido-PEG20-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG20-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-145962A
炔烃
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-179403
炔烃
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。
KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。
KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
HY-145962
炔烃
MRTX-EX185 是一种有效的 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 KRAS (G12D) 。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT 、KRAS (G12C) 、KRAS (Q61H) 、KRAS (G13D) 的 IC50 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140807C
Azido-PEG22-acid
叠氮化物
Azido-PEG22-alcohol (Azido-PEG22-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG22-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174894
叠氮化物
Azido-PEG11-NHS ester 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG11-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174922
叠氮化物
Azido-PEG24-Tos 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG24-Tos 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807A
Azido-PEG35-acid
叠氮化物
Azido-PEG35-alcohol (Azido-PEG35-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG35-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140807B
Azido-PEG39-acid
叠氮化物
Azido-PEG39-alcohol (Azido-PEG39-acid) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG39-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174900
Azido-PEG13-NH2
叠氮化物
Azido-PEG13-amine (Azido-PEG13-NH2) 是一种 PEG 衍生物，可用于药物递送等的研究。Azido-PEG13-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193
N3-PEG-OPSS (MW 400)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 400) (N3-PEG-OPSS (MW 400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193A
N3-PEG-OPSS (MW 600)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 600) (N3-PEG-OPSS (MW 600)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 600) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193B
N3-PEG-OPSS (MW 1000)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 1000) (N3-PEG-OPSS (MW 1000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193C
N3-PEG-OPSS (MW 2000)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 2000) (N3-PEG-OPSS (MW 2000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193D
N3-PEG-OPSS (MW 3400)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 3400) (N3-PEG-OPSS (MW 3400)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193E
N3-PEG-OPSS (MW 5000)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 5000) (N3-PEG-OPSS (MW 5000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 5000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179193H
N3-PEG-OPSS (MW 10000)
叠氮化物
Azide-PEG-OPSS (MW 10000) (N3-PEG-OPSS (MW 10000)) 是一种由叠氮基团、PEG 和邻二硫吡啶 (OPSS) 组成的化合物，可用于药物递送。Azide-PEG-OPSS (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-179404
炔烃
KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂，可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合，并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体（包括 KRASG12C/R68S ）表现出显著的抗增殖活性，IC50 为低纳摩尔水平。
KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性，可用于直肠腺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113225
GTP
核苷酸类似物
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联，充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门，同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中，Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累，进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-174787
mRNA 趋化因子
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3（ACKR3）蛋白，该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体，它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位，这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关，而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
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