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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-112088
CDK
Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-124593
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种具有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat dihydrochloride 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-19763
HY-10943
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-176083
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
ASTX295 是一种口服有效且选择性 MDM2 拮抗剂,其 IC50 <1 nM。ASTX295 可抑制 MDM2-p53 相互作用,激活野生型 TP53 ,进而诱导相关转录靶点的表达,导致细胞死亡。ASTX295 可驱动胰腺癌细胞从衰老向凋亡 (apoptosis ) 的转换,调控 p53 和 DNA 损伤生物标志物。ASTX295 可用于淋巴系统恶性肿瘤和胰腺癌的研究。
HY-10406
HY-160487
IRAK
Apoptosis
Cancer
KME-2780 是口服有效的 IRAK1 和 IRAK4 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 0.5 nM。KME-2780 可用于先天免疫信号失调和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-143584
CDK
Apoptosis
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-147831
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-155163
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9,抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P99172
HY-P99057
HY-145696
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
HY-172615
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AMPTX-1 是一种选择性的、口服有效的、共价可逆的 BRD9 分子胶降解剂,DC50 为 0.05 nM。AMPTX-1 可选择性招募 BRD9 至 E3 连接酶 DCAF16 。AMPTX-1 通过与 BRD9 形成三元复合物,与 DCAF16 表面的半胱氨酸 58 (Cys58) 形成可逆共价加合物。AMPTX-1 可通过蛋白酶体和 Cullin RING E3 连接酶通路介导 BRD9 降解。AMPTX-1 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-128601
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-N1367
HY-173266A
PROTACs
HDAC
Neurological Disease
Cancer
TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
HY-P99475
MSB-2311
PD-1/PD-L1
Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99952
SCT400
CD20
Cancer
瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如 AML 。
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-112903A
HY-179105
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-20 (Compound w11) 是一种选择性的、口服活性的 AXL 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Axl-IN-20 对血液系统恶性肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-109174
CPX-POM
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-173266
PROTACs
HDAC
Neurological Disease
Cancer
TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
HY-175036
PROTACs
Histone Demethylase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
YTHu78 是一种 KDM5B PROTAC 类降解剂。YTHu78 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 KDM5B 降解,并在 MV-4-11 和 MM.1S 细胞系中引发细胞凋亡 (apoptosis )。YTHu78 对多种血液肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性,可用于研究血液肿瘤。(粉色: GSK467 配体: (HY-116761); 蓝色: Thalidomide 配体: (HY-14658), 黑色 + 粉色: GSK467 配体+linker: (HY-175145))。
HY-15901A
Pim
mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-114255
alpha-TEA
Apoptosis
Cancer
Alpha-tocopheryloxyacetic acid (alpha-TEA) 是一种癌细胞凋亡通路的诱导剂。Alpha-tocopheryloxyacetic acid 有望用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-159707
HY-100885A
(S)-NUC-1031; Fosgemcitabine palabenamide
Others
Cancer
(S)-Acelarin ((S)-NUC-1031) 是一种抗癌剂。(S)-Acelarin 抑制多种癌细胞的生长。(S)-Acelarin 可用于实体瘤 (如胰腺癌、BTC、卵巢癌) 和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-178468
PARP
Cancer
PARP1-IN-47 (Compound 35) 是一种高度选择性的 PARP1 抑制剂 (IC50 <100 nM)。PARP1-IN-47 能阻止聚 (ADP-核糖) 化过程,并破坏 DNA 损伤修复途径,从而诱导肿瘤细胞凋亡。PARP1-IN-47 有望用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-P991151
PD-1/PD-L1
TNF Receptor
Cancer
Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-178683
Others
Cancer
ALV-05-077-01 是一种 BCL6/BCL6B 降解剂。ALV-05-077-01 降低 SuDHL4 细胞 (高 BCL6 表达) 中的内源性 BCL6 水平和 KYO1 细胞 (高 BCL6B 表达) 中的 BCL6B 水平。ALV-05-077-01 可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-178700
Others
Cancer
ALV-05-151-02 是一种 BCL6/BCL6B 降解剂。ALV-05-151-02 降低 SuDHL4 细胞 (高 BCL6 表达) 中的内源性 BCL6 水平和 KYO1 细胞 (高 BCL6B 表达) 中的 BCL6B 水平。ALV-05-151-02 可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-P991656
CXCR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
HY-P991135
RO-7502175; RG-6411
CCR
Cancer
安泽奇塔单抗
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
HY-13599R
2-Chloro-2′-deoxyadenosine (Standard); CldAdo (Standard); 2CdA (Standard)
Reference Standards
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨 (标准品)
Cladribine (Standard)是 Cladribine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-145813
HY-129179B
(Rac)-APG-2575
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
HY-169678
HY-128231
HY-124657
JAK
Apoptosis
Cancer
PRN-371 是一种强效且选择性的 JAK3 抑制剂。PRN371 通过阻断 JAK3-STAT 信号通路,能有效抑制自然杀伤/T 细胞淋巴瘤细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PRN-371 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究,如血液系统恶性肿瘤。
HY-118084
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-144993
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-1 是一种有效、选择性的 PI3Kδ/γ 抑制剂,研究血液系统恶性肿瘤。
HY-108418
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
HY-109174A
CPX-POM disodium
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-172582
CDK
Cancer
CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂,对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
HY-P99057A
HY-170673
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤 (包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤) 的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫策略的广泛适用靶点。)
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-13599S
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ; CldAdo-d4 ; 2CdA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N; Cldado-15 N; 2Cda-15 N
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Adenosine Deaminase
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-156794A
HY-10406A
SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK
TNF Receptor
Interleukin Related
VEGFR
Apoptosis
Cancer
他匹莫德盐酸盐
Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路,抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌,抑制血管生成和破骨细胞活化。Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-178490
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP-IN-8 (Compound Cpd14) 是一种口服有效的 BRG1/BRM 酶结构域抑制剂。BRM/BRG1 ATP-IN-8 通过破坏癌细胞中异常的染色质重塑、诱导细胞凋亡和生长停滞来发挥抗肿瘤作用。BRM/BRG1 ATP-IN-8 有望用于 BRG1/BRM 依赖性恶性肿瘤的研究,包括血液系统癌症、前列腺癌、乳腺癌和尤因肉瘤。
HY-117222
HY-181577
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Cancer
HDAC6-IN-73 是一种高效且选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =7 nM),对 HDAC1 的选择性约为 1771 倍 (IC50 =12.4 μM),对 HDAC8 的选择性约为 131 倍 (IC50 =0.92 μM)。HDAC6-IN-73 对血液癌细胞系中具有抗增殖活性。HDAC6-IN-73 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-181086
FLT3
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
FLT3/HDAC-IN-3 是一种 FLT3 和 HDAC 的双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-3 能强力抑制 FLT3 (IC50 = 14 nM)、HDAC1 (IC50 = 27 nM)、HDAC6 (IC50 = 20 nM) 以及 FLT3D853Y (IC50 = 55 nM),对 HDAC8 表现出弱活性,但对 HDAC4 无活性。FLT3/HDAC-IN-3 具有激酶选择性、血浆稳定性以及在人肝微粒体中的稳定性。FLT3/HDAC-IN-3 在多种血液恶性肿瘤细胞系中表现出抗增殖作用。在 Jeko-1 异种移植模型中,FLT3/HDAC-IN-3 显示出抑制效果,且未观察到显著毒性。FLT3/HDAC-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-181555
Ras
Endocrinology
Cancer
IACS-56676 是一种选择性 NRAS G12D 抑制剂,其靶点 Kd 为 0.031 μM。IACS-56676 可稳定 p 环,维持与 Asp12、Gly60 和 Asp69 的关键相互作用,并通过针对 Leu95 的取代实现对野生型 KRAS 的选择性。IACS-56676 可用于黑色素瘤、血液系统恶性肿瘤及甲状腺癌的研究。
HY-181805
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-76 (Compound G25) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 12 nM。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导自噬 (Autophagy ) 。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC6-IN-76 对血液系统恶性肿瘤,包括急性髓系白血病具有抗癌活性。
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性,还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
HY-181729
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
CDK
PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂,其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 <0.10 nM、<0.01 nM 和 <0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调,并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-133488
Acyltransferase
Cancer
ST1072 是 CerS4 和 CerS6 的双重抑制剂。ST1072 可显著降低小鼠 T 细胞的增殖能力和 IFN-γ 的产生能力。ST1072 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-180416
Antibiotic
Cancer
TMC-169 是一种强效的阿斯波卡拉辛类抗生素 (antibiotic ),可从 Aspergillus flavipes 中分离得到。TMC-169 对多种癌细胞表现出抗肿瘤活性。TMC-169 可用于癌症研究,如血液系统恶性肿瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和胶质瘤。
HY-180224
HY-181620
Molecular Glues
CDK
Cancer
CDK2 degrader 9 (compound 1) 是一种靶向 CDK2 的分子胶 (Molecular Glue ) 降解剂,对 GSPT1 和 CDK1 具有选择性。CDK2 degrader 9 可通过泛素连接酶通路促进 CDK2 的泛素化与降解。CDK2 degrader 9 可用于癌症、实体瘤和液体瘤的相关研究。
HY-181996
Btk
Caspase
Apoptosis
PARP
Cancer
BTK-IN-47 (Compound 9e) 是一种共价的、选择性的 BTK 抑制剂,对 BTK 的 IC50 为 5.15 nM。BTK-IN-47 抑制 BTK 信号通路、诱导细胞周期阻滞,并激活经典的 Caspase 依赖性凋亡 (Apoptotic ) 通路 (促进 Caspase-3 、Caspase-7 和 PARP 的裂解),且不会诱导坏死性凋亡、焦亡或铁死亡。BTK-IN-47 对血液肿瘤细胞系具有剂量依赖性的抗增殖活性。BTK-IN-47 在 BALB/c 裸鼠的 Ramos 细胞异种移植模型中具有剂量依赖性的体内抗肿瘤活性。BTK-IN-47 可用于血液肿瘤的研究。
HY-177208
HY-10406B
rel-SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK
TNF Receptor
Interleukin Related
VEGFR
Apoptosis
Cancer
rel-Talmapimod (rel-SCIO-469) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。rel-Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路,抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌,抑制血管生成和破骨细胞活化。rel-Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。rel-Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-101870BR
Reference Standards
Pim
Cancer
Uzansertib phosphate (Standard) 是 Uzansertib phosphate (HY-101870B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多
HY-181023
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-3 (Compound BP1) 是一种高效的、选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 20 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.46 和 7.5 μM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 MM.1S 和 HL-60 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC HDAC8 Degrader-3 可用于研究多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种 TOX 蛋白- 蛋白相互作用抑制剂,抑制 TOX-KAT7 蛋白-蛋白相互作用,其 IC50 为 0.51 μM。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-13599S1
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ; CldAdo-13 C5 ,15 N2 ; 2CdA-13 C5 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Cancer
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-168878
METTL3
Cancer
EP652 是一种 METTL3 抑制剂和抗肿瘤剂,在 SPA、细胞内和 ATPlite 测定中的 IC50 分别为 2 nM、<10 nM 和 37 nM。EP652 对其他 40 种甲基转移酶及 FTO 具有高选择性,且拥有良好的药代动力学参数。EP652 可降低 mRNA 中的细胞内 N6 -甲基腺苷 (m6 A) 水平。EP652 可抑制液体瘤和实体瘤的肿瘤生长与进展。EP652 可用于急性髓系白血病、卵巢癌、非小细胞肺癌、下咽鳞状细胞癌的研究。
HY-169076
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-10406R
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-173499
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP,形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),抑制 EP 的细胞存活功能,诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-10252
HY-10252R
HY-E70842
MEK
Cancer
MAP2K1 (也称为 MEK1) 位于 RAF 家族下游,其激活会导致 ERK1/2 激活。据报道,在两种血液系统恶性肿瘤中,MAP2K1 的激活突变几乎均发生在外显子 1 和 2 上。MAP2K1 L115P 是 MAP2K1 的一个突变体。MAP2K1 L115P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 L115P 蛋白,可用于研究 MAP2K1 L115P 相关功能。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-103019AR
Reference Standards
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib (Standard) 是 (±)-Enitociclib (HY-103019A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结
HY-103019R
HY-176449
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接,形成三元复合物,诱导 BRD4 泛素化,实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色:GSK1324726A (HY-13960);黑色:linker (HY-176450);蓝色:Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-182700
Complement System
VEGFR
Cancer
NRPa-308 是一种强效且口服活性的神经纤毛蛋白-1 (NRP-1 ) 拮抗剂,其抑制 VEGF-A 165 与 NRP-1 结合的 IC50 为 42 μM。NRPa-308 可阻断 VEGF-A165 与 NRP-1 之间的特异性相互作用。NRPa-308 可有效抑制体外和体内血管生成,并降低多种人类实体瘤和血液系统癌细胞的存活率。NRPa-308 在人乳腺癌异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长并延长中位生存期。NRPa-308 可用于包括实体瘤和血液系统癌症在内的多种人类恶性肿瘤的研究。
HY-128586A
NEDD8-activating Enzyme
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE ) 的共价抑制剂 (IC50 =0.955 nM),并能够抑制 CAII (IC50 =0.73 μM,活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE ,并阻断类泛素化修饰 (neddylation ) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1 、p27 、磷酸化 IκBα 等) 累积,进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用,对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤,且治疗窗宽,无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart 是一种 CD47 /SIRPα 抑制剂,对人 SIRPα 的 Kd 为 0.0541 nM,IC50 为 100 nM。Anzurstobart 结合 SIRPα 上与 CD47 重叠的位点,阻断 CD47-SIRPα 相互作用,抑制 CD47-SIRPα 轴信号传导,且可结合 6 种常见的人 SIRPα 单倍型。Anzurstobart 可结合 SIRPγ 并抑制 CD47-SIRPγ 相互作用。Anzurstobart 可用于非霍奇金淋巴瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤以及晚期实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-103019BR
HY-156794
DSP-5336
Epigenetic Reader Domain
FLT3
Cancer
Enzomenib (DSP-5336) 是一种口服有效的 Menin 抑制剂 (IC50 =1.4 nM,Kd =6.0 nM)。Enzomenib 可破坏 Menin 与 KMT2A/MLL 融合蛋白的相互作用,特异性抑制 HOX/MEIS1 等白血病驱动基因的表达并上调 ITGAM 。Enzomenib 能有效诱导细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖及原始细胞集落形成。Enzomenib 可降低疾病负荷并延长生存期,但具有引发分化综合征及 QTc 间期延长等不良反应。Enzomenib 可用于携带混合谱系白血病 (MLL ) 重排或 NPM1 突变的复发/难治性急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病及其他血液恶性肿瘤的研究。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-19322
LGH447
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用,可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合,具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍,PI3Kβ 的 412 倍,PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-D3320
Fluorescent Dye
Others
APC-AF700 是一种用于流式细胞术的串联荧光染料偶联物。APC-AF700 可整合至 10 色和 12 色流式细胞术抗体组合中 (Ex/Em = 633/715 nm)。
HY-172416
ZE63-0302
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Balomenib (ZE63-0302) 是一种具有口服活性的 menin-KMT2A 相互作用抑制剂。Balomenib 可破坏 menin-KMT2A 的结合,逆转异常的 HOX 基因表达。Balomenib 可抑制 KMT2A 重排的急性髓系白血病细胞中 Meis1 的 mRNA 表达。Balomenib 可用于白血病相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤 (包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤) 的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫策略的广泛适用靶点。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99654
(5 )
HY-P9976A
CD38
Apoptosis
Cancer
Isatuximab (anti-CD38) 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab (anti-CD38) 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab (anti-CD38) 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart 是一种 CD47 /SIRPα 抑制剂,对人 SIRPα 的 Kd 为 0.0541 nM,IC50 为 100 nM。Anzurstobart 结合 SIRPα 上与 CD47 重叠的位点,阻断 CD47-SIRPα 相互作用,抑制 CD47-SIRPα 轴信号传导,且可结合 6 种常见的人 SIRPα 单倍型。Anzurstobart 可结合 SIRPγ 并抑制 CD47-SIRPγ 相互作用。Anzurstobart 可用于非霍奇金淋巴瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤以及晚期实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。LYT-200 可结合血液系统恶性肿瘤细胞表面表达的半乳糖凝集素-9,抑制促白血病功能并诱导细胞死亡。LYT-200 可用于血液系统恶性肿瘤的相关研究。
(5 )
HY-P99172
(5 )
HY-P99057
(5 )
HY-P99475
MSB-2311
PD-1/PD-L1
Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-P99952
SCT400
CD20
Cancer
瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
(5 )
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如 AML 。
(5 )
HY-P991151
PD-1/PD-L1
TNF Receptor
Cancer
Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
(5 )
HY-P991656
CXCR
Apoptosis
p38 MAPK
Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
(5 )
HY-P991135
RO-7502175; RG-6411
CCR
Cancer
安泽奇塔单抗
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99057A
(5 )
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性,还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13599S
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S1
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
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