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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50907
    ABT-737
    最多引用文献
    70 篇文献验证

    Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2Bcl-xLBcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
    ABT-737
  • HY-13750
    Ebselen
    20 篇以上引用文献

    SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

    Calcium Channel Virus Protease HIV Phosphatase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    依布硒 Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。
    Ebselen
  • HY-100561
    Tempol
    25 篇以上引用文献

    4-Hydroxy-TEMPO

    Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Cancer
    Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。
    Tempol
  • HY-16724
    Indoximod
    10 篇以上引用文献

    1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    1-甲基-D-色氨酸 Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 是一种具有口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。Indoximod 充当Trp模拟物,调节mTOR中。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
    Indoximod
  • HY-131454
    SR-717
    25 篇以上引用文献

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-15454
    Xevinapant
    10 篇以上引用文献

    AT-406; Debio 1143; SM-406

    IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
    Xevinapant
  • HY-15989
    SM-164
    50 篇以上引用文献

    IAP Apoptosis Cancer
    SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164
  • HY-112218
    MIK665
    15 篇以上引用文献

    S-64315

    Bcl-2 Family Cancer
    MIK665 (S-64315) ,源于 S63845,是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂,对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
    MIK665
  • HY-P5282

    Acyltransferase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    ApoA-I mimetic peptide 是一种 ApoA-I 模拟肽。ApoA-I mimetic peptide 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT) 激活效能。ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。ApoA-I mimetic peptide 可用于动脉粥样硬化研究。(序列为:PVLDLFRELLNELLEALKQKLK)。
    ApoA-I mimetic peptide
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate
    10 篇以上引用文献

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Infection Cancer
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
    Obatoclax Mesylate
  • HY-P0139
    Gap 27
    5 篇以上引用文献

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 27,一种合成的 connexin43 模拟肽,是一种间隙连接抑制剂。Gap 27 与通往第二跨膜连接蛋白区段的第二细胞外环的一部分具有保守的序列同源性。
    Gap 27
  • HY-100594
    EUK-134
    1 篇文献验证

    NF-κB Cardiovascular Disease
    EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞,降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。
    EUK-134
  • HY-P1136B
    TAT-Gap19
    1 篇文献验证

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    TAT-Gap19 是一种 Cx 模拟肽,是一种特定的 connexin43 半通道 (Cx43 HC) 抑制剂。TAT-Gap19 不抑制相应的 Cx43 GJC。TAT-Gap19 可以透过血脑屏障,减轻小鼠的肝纤维化。
    TAT-Gap19
  • HY-P10272

    PTG-300

    Ferroportin Others
    Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
    Rusfertide
  • HY-109110

    GC-4419; M-40419

    Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    Avasopasem manganese (GC4419;M-40419) 是一种有效的超氧化物歧化酶,能迅速和特异性地将 O2*- 转化为过氧化氢 (H2O2),阻止这一级联反应的启动。Avasopasem manganese 可用于严重口腔黏膜炎 (SOM) 和癌症的研究。
    Avasopasem manganese
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

    IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride
  • HY-128350
    FGTI-2734
    1 篇文献验证

    Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734
  • HY-172262

    VDAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    WEHI-3773 是一种 VDAC2 配体和凋亡 (Apoptosis) 调节剂。WEHI-3773 可直接结合 VDAC2 的 β7-β10 区域,破坏其与 BAXBAK 的相互作用。WEHI-3773 可通过调节 BAX 的构象激活、线粒体再分布以及细胞色素 c 释放,在 BAK 缺陷细胞中调节 BAX 介导的细胞凋亡。WEHI-3773 可克服 Venetoclax (HY-15531) 耐药性,使携带 BAX 突变的白血病细胞重新对 BH3 类似物敏感,还可使经 BH3 类似物处理的 BAK 缺陷细胞获得长期克隆形成存活能力。WEHI-3773 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    WEHI-3773
  • HY-P1082
    Gap 26
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 26 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,由连接蛋白 connexin 43 (gap junction 阻滞剂)第一个胞外环的第 63-75 残基组成,包含SHVR氨基酸基序。
    Gap 26
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate
    1 篇文献验证

    Farnesyl Transferase γ-Glutamyl Transferase (GGT) Cancer
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
    FGTI-2734 mesylate
  • HY-137455

    ANG-3777

    c-Met/HGFR Inflammation/Immunology
    Terevalefim (ANG-3777) 是一种肝细胞生长因子 (HGF) 的类似物,选择性的激活 c-Met 受体。
    Terevalefim
  • HY-P10102
    Kp7-6
    2 篇文献验证

    Apoptosis PERK NF-κB Caspase JNK Inflammation/Immunology Cancer
    Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽,同时也是 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 可特异性结合 FasFasL,破坏受体复合物,并阻断下游 apoptosis 信号通路。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 的磷酸化,诱导 IκBα 的磷酸化,并激活 NF-κB。Kp7-6 可抑制 caspase-8caspase-3JNK 的激活,还能抑制人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡。Kp7-6 可抑制 FasL 诱导的淋巴细胞毒性与凋亡。Kp7-6 可降低胰腺神经内分泌肿瘤模型中的局部肿瘤 FasL 表达,增加 CD8+Fas+ T 细胞浸润,并减小肿瘤体积。Kp7-6 可预防刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤。Kp7-6 适用于 2 型糖尿病、刀豆蛋白 A 诱导的肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤相关研究。
    Kp7-6
  • HY-P3325

    D-P8RI

    VEGFR Inflammation/Immunology
    P8RI (D-P8RI) 是CD31的模拟肽和 CD31 激动剂。P8RI 与 CD31 外结构域的膜旁氨基酸序列结合,通过恢复 CD31 抑制途径显示出免疫抑制作用。
    P8RI
  • HY-P10551

    Transmembrane Glycoprotein NF-κB TNF Receptor Cardiovascular Disease
    ApoA-I mimetic peptide 5A 是一种合成的肽类分子,根据天然存在的载脂蛋白A-I (Apo A-I) 的结构和功能设计的。ApoA-I mimetic peptide 5A 能够促进胆固醇从细胞内向外流出,有助于减少细胞内胆固醇的积累。ApoA-I mimetic peptide 5A 还显示出抗炎活性,能够降低血液和组织中的炎症标志物。ApoA-I mimetic peptide 5A 可用于心血管疾病的研究。
    ApoA-I mimetic peptide 5A
  • HY-131454A
    SR-717 free acid
    25 篇以上引用文献

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-17622
    Tavilermide
    2 篇文献验证

    MIM-D3

    Trk Receptor Inflammation/Immunology
    Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
    Tavilermide
  • HY-13336
    Imisopasem manganese
    2 篇文献验证

    M40403; GC4403

    SOD Cancer
    Imisopasem manganese (M40403) 是稳定的 MnSOD 的非肽基模拟物。
    Imisopasem manganese
  • HY-108403

    β-Phenyl-GABA; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid

    GABA Receptor Neurological Disease
    非尼布特 Phenibut 是一种 GABA-B 激动剂。Phenibut 充当 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体。 Phhenbut具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
    Phenibut
  • HY-W041333

    β-Phenyl-GABA hydrochloride; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid hydrochloride; 4-Amino-3-phenylbutyric acid hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    非尼布特盐酸盐;3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐(非尼布特) Phenibut (β-Phenyl-GABA) hydrochloride 是一种具有口服活性的 GABA-B 激动剂。Phenibut hydrochloride 充当 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体。hydrochloride 具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
    Phenibut hydrochloride
  • HY-100380
    TPO agonist 1
    1 篇文献验证

    Thrombopoietin Receptor Cardiovascular Disease
    TPO agonist 1 是一种 TPO 激动剂,可用作血小板生成和巨核细胞生成的促进剂,可用于血小板减少症的研究。详细信息请参考专利文献 WO2008134338A1 中的化合物 TPO mimetic
    TPO agonist 1
  • HY-P10605

    Akt GSK-3 Cancer
    GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
    GSK3β-peptide
  • HY-W001583
    Manganese(salen) chloride
    1 篇文献验证

    EUK-8

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease
    Manganese(salen) chloride (EUK-8),一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,是具有氧自由基清除性能的抗氧化剂。Manganese(salen) chloride 可减轻内毒素血症猪的急性肺损伤。
    Manganese(salen) chloride
  • HY-109194

    REC 0559

    Trk Receptor Neurological Disease
    Udonitrectag (REC 0559) 是一种 NGF 的低分子量的类似物,可改善 NGF 的稳定性问题。
    Udonitrectag
  • HY-P10904

    ST-100

    Collagen Others
    Vezocolmitide (ST-100) 是一种胶原蛋白模拟肽。Vezocolmitide 可用于干眼症 (DED) 的研究。
    Vezocolmitide
  • HY-P2275

    Gap Junction Protein Neurological Disease
    Peptide5 是 connexin 43 的模拟肽,减少动物脊髓损伤后肿胀、星形胶质细胞增生和神经元细胞死亡。
    Peptide5
  • HY-15989A
    SM-164 hydrochloride
    50 篇以上引用文献

    IAP Apoptosis Cancer
    SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164 hydrochloride
  • HY-P11087

    Collagen Others
    P15 是一种胶原模拟肽,序列为 GTPGPQGIAGQRGVV。P15 可模拟人 I 型胶原蛋白的细胞结合结构域。P15 能够促进成骨细胞的黏附、增殖与分化。经 P15 修饰的生物材料可用于骨再生方面的研究。
    P15
  • HY-125378

    SBI-0636457; SB1-0636457

    IAP Cancer
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    SBP-0636457
  • HY-10969A
    Obatoclax
    10 篇以上引用文献

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Infection Cancer
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
    Obatoclax
  • HY-W024615

    3-(3-Methyl-3H-diazirin-3-yl)propanoic acid

    Drug Intermediate Others
    Me-diazirine-cooh (3-(3-Methyl-3H-diazirin-3-yl)propanoic acid) 是一种含脂肪族重氮环丙烷的分子砌块。Me-diazirine-cooh 可在固相肽合成中进行正交偶联,从而将 Diazirine 基团引入胶原模拟肽中。Me-diazirine-cooh 可用于构建光亲和探针 P1。
    Me-diazirine-cooh
  • HY-128127

    LPL Receptor Others
    NAEPA 是一种磷酸盐模拟衍生物,是一种溶血磷脂酸 (LPA) 受体激动剂。
    NAEPA
  • HY-P2203
    SAHM1
    1 篇文献验证

    Notch Inflammation/Immunology
    SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物,可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
    SAHM1
  • HY-W083373A

    Bacterial Autophagy Cancer
    3,4-Dimethoxychalcone 是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
    3,4-Dimethoxychalcone
  • HY-D0179

    Biochemical Assay Reagents Infection Cardiovascular Disease
    Cyclam Cyclam 是一种金属螯合剂,可与多种金属离子形成金属配合物。Cyclam-金属配合物具有抗 HIV 活性(如 AMD3100)、一氧化氮 (NO) 释放和清除活性(如 Zn(II)-Cyclam 和 Ru(II)-Cyclam)和 SOD 模拟活性(如 Mn(III)-Cyclam 和 Zn(II)-Cyclam)。
    Cyclam
  • HY-108565

    Adenylate Cyclase Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50:1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。
    BMY 45778
  • HY-76648

    HIV Infection
    NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
    NBD-556
  • HY-108556A

    Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RWJ-56110 dihydrochloride
  • HY-W013154

    Amino Acid Derivatives Others
    Fmoc-Tic-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成阿片受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂 TIPP 的生物素化衍生物。
    Fmoc-Tic-OH
  • HY-P1082A
    Gap 26 TFA
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 26 TFA 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,由连接蛋白 connexin 43 (gap junction 阻滞剂)第一个胞外环的第 63-75 残基组成,包含SHVR氨基酸基序。
    Gap 26 TFA
  • HY-106007

    INO-8875

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    Trabodenoson (INO-8875) 是一种腺苷模拟物,是高选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor) 的激动剂。Trabodenoson (INO-8875) 可用于原发性开角型青光眼的研究。
    Trabodenoson

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