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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P3075
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat ) 是一种 PACAP 受体拮抗剂，能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat ) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P1464
HY-P4976
HY-P2060
HY-P11130
Akt ERK PI3K MEK
Neurological Disease
LQEQ-19 (mouse, rat ) 是一种 VGF 衍生肽，发挥神经保护作用。LQEQ-19 (mouse, rat ) 通过促进 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化激活 PI3K/Akt 和 MEK/ERK 信号通路。LQEQ-19 (mouse, rat ) 常用于神经系统疾病的研究。
HY-P990244
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 能有效抑制 FcRn 与 IgG 的结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 用于研究 MHC I 类重链 FcRn 异二聚物及其与 IgG 的相互作用。
HY-16741
OBE001
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Erlosiban (OBE001) 是一种口服有效的非肽类催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂。Erlosiban 抑制细胞内钙浓度升高，从而减少子宫平滑肌收缩。Erlosiban 可用于研究早产和改善辅助生殖技术 (AR) 中的胚胎着床和妊娠率。
HY-127150
HY-178153
iGluR
Neurological Disease
BPAM363 是一种具有血脑屏障通透性、口服活性的、选择性的 AMPARs 正向变构调节剂。BPAM363 在人和大鼠模型中选择性地增强 AMPAR 活性，在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。BPAM363 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达。BPAM363 增强大鼠和小鼠中 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。BPAM363 可用于认知障碍研究。
HY-P0203
HY-123179
HY-A0151
RP 7843; SKF 5883; Thioperazine
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Thioproperazine (RP 7843) 是一种口服有效的抗精神病剂，具有镇静、止吐活性。Thioproperazine 能有效促进大鼠纹状体中多巴胺的释放。Thioproperazine 可用于精神分裂症和躁郁症的研究。
HY-119127
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat , mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat , mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P0203A
HY-181047
HY-P11313
rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat ) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A (A367-387 )。Catestatin (rat ) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat ) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat ) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat ) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat ) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-126182
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
HY-W269593
PFDA
Caspase Interleukin Related
Metabolic Disease
十九氟癸酸
HY-130301
HY-P991762
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 与大鼠 CD4 反应。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 通过下调淋巴细胞表面的 CD4 分子来抑制 CD4+ T 细胞活化，在混合淋巴细胞反应 (MLR) 实验中抑制抗原诱导的 T 细胞增殖和 IL-2 产生。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的研究。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-W207669
HY-17011
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中，能有效降低溃疡指数，同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-102043
HY-117621
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-119035
HY-P3677
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 是一种猪源性神经肽，其与大鼠/人源的同源性为 97.14%。Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 也是一种大鼠神经肽受体激动剂，其对大鼠 Y5 、Y2 和 Y1 受体的 EC50 值分别 1.2, 1.6 和 3.4 nM。Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 能诱导食物摄入量增加，可用于肥胖和饮食失调相关的研究。
HY-111131
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-113567
FXR
Metabolic Disease
GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂，可用于糖尿病研究，其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat )、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
HY-121413
HY-117621A
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-44157
HY-W701743
α-Methyldopamine hydrochloride; α-MeDA hydrochloride
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease Neurological Disease
3,4-Dihydroxyamphetamine (α-Methyldopamine) (hydrochloride) 是 3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA) 的次要代谢产物。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。3,4-Dihydroxyamphetamine (hydrochloride) 还可用于高血压的研究。
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力，Ki 值为 0.50 nM；对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低，Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-P3565
STX-b
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6d (STX-b) 是一种从以色列沙蚺的毒液中分离出来的多肽毒素。Sarafotoxin S6d 引起了多种 Electrocardiogram (ECG) 变化包括心肌缺血和高钾血症。Sarafotoxin S6d 在大鼠主动脉中引起强烈的依赖于细胞外钙离子的血管收缩，并在大鼠心房中，显示出正性肌力效应。Sarafotoxin S6d 可用于心血管疾病的研究。
HY-16620
HY-170611
HY-105362
HY-11085
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素浓缩激素受体 (melanin-concentrat ing hormone receptor ) 拮抗剂，对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
HY-125856
BMS-986177; JNJ-70033093
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂，对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性，可用于血栓研究。
HY-171467
HY-115861
HY-P11411
Neuropeptide Y Receptor Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 是一种具有心血管活性的神经肽 Y (NPY ) 片段类似物。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 在高血压和正常血压大鼠上均能诱导深刻的、持续性的低血压，其降压效应部分归因于其对组胺受体 (Histamine Receptor ) 的活性。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 可用于研究降血压。
HY-163646
HY-113322
3-Hydroxyquinidine
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
3-Hydroxyquinine 是一种 Quinidine (HY-B1751) 的代谢物。3-Hydroxyquinine 在离体大鼠心脏再灌注心律失常的实验模型以浓度依赖的方式预防冠状动脉再灌注后心室颤动和室性心动过速。3-Hydroxyquinine 可用于心率失常的研究。
HY-105327
HY-108055
HY-108489
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂，可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-120418
mAChR
Others
L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂，具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂，在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性，可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
HY-138961
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂，可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放，IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-171462
HY-19240
BG9719; CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine ) 拮抗剂，对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂，用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
HY-N0343A
p-Formylphenyl-β-D-glucopyranoside; p-Hydroxybenzaldehyde glucoside
Others
Others
对羟基苯甲醛葡萄糖苷
HY-10188
Src EGFR
Cancer
SKS-927 是一种 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。SKS-927 抑制 Src 转化的鼠成纤维细胞增殖，其 IC50 值为 73 nM。SKS-927 对 EGFR 的 IC50 值为 720 nM。SKS-927 可用于癌症和骨质疏松症研究。
HY-118178
HY-118407
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-179030
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-19 (Compound 13i) 是一种口服有效的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂，其 IC50 为 0.2 μM。Xanthine oxidase-IN-19 在急性高尿酸血症大鼠模型可显著降低血清尿酸水平。Xanthine oxidase-IN-19 可用于研究急性高尿酸血症。
HY-19114
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
WY-50295 是一种具有口服活性和选择性的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 抑制剂。WY-5029 在大鼠全血白细胞中能抑制 LTB4 形成 (IC50 : 40 μM 和口服 ED50 : 18 mg/kg)。WY-50295 可用于哮喘和其他白三烯依赖性病的研究。
HY-103304
Others
Neurological Disease
CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂（即gepants）在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
HY-126230
Endogenous Metabolite
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-165045
DG(15:0/15:0/0:0); 1,2-Dipentadecanoin
Endogenous Metabolite
Others
1,2-Dipentadecanoyl-rac-glycerol (DG(15:0/15:0/0:0)) 是一种在研究胰岛素对大鼠心脏中1,2-二酰甘油的影响中被提及的化合物，胰岛素可增加心脏中特定脂肪酸组成的1,2-二酰甘油的含量，可能与心脏收缩力有关。
HY-W017785
Diisopropylidene acetone
Glutathione S-transferase
Metabolic Disease Cancer
佛尔酮
GSH ) 耗竭剂。Phorone 通过酶促结合 (Glutathione S-transferase ) (Km = 0.9 mM) 特异性、可逆性消耗游离 GSH。Phorone 可逆地降低大鼠肝糖皮质激素受体结合和核摄取，且这种效应与 GSH 水平的时间变化相关。Phorone 可用于研究肝毒性。
HY-P5802
HY-123328
HY-171805
CD73
Cancer
PSB-0963 是一种选择性竞争性胞外-5'-核苷酸酶 (eN/CD73 ) 抑制剂，对大鼠胞外-5'-核苷酸酶的 Ki 值为 150 nM。PSB-0963 比其他胞外核苷酸酶 (NTPDases 1-3) 和 P2Y 受体具有更高的选择性。PSB-0963 可用于癌症研究。
HY-179566
Elastase
Inflammation/Immunology
CHF-6333 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM；KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶均具有活性。CHF-6333 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
HY-N16779
HY-P5874
HY-119916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tauromustine 是一种口服有效的亚硝基脲类抗癌剂。Tauromustine 具有烷化作用，能够破坏 DNA 功能。Tauromustine 对 Walker 256 大鼠癌肉瘤、黑色素瘤、乳腺癌、胸膜间皮瘤和卵巢癌都有活性。Tauromustine 主要在肝脏代谢，但部分代谢物本身也具有细胞毒性。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩，可用于早产的研究。
HY-158013A
Dopamine Transporter
Neurological Disease
JJC8-088 dioxalate 是 JJC8-088 (HY-158013) 的二草酸盐形式。JJC8-088 dioxalate 是 modafinil 的衍生物。JJC8-088 dioxalate 是多巴胺转运体 (DAT ) 的抑制剂。JJC8-088 dioxalate 大鼠模型中表现出与可卡因相似的行为特征，可用于研究精神刺激剂使用障碍。
HY-179566A
Elastase
Inflammation/Immunology
CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE ) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM；KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 xinafoate 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶均具有活性。CHF-6333 xinafoate 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 xinafoate 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
HY-180363
HY-B0182
HY-B0600
HY-106827
HY-108044
Cathepsin SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺，具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性，相比之下，对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针，以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225D
RJR-2403 fumarat e; (E)-Metanicotine fumarat e
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarat e 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarat e 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarat e 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarat e 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease Cancer
MRK-560 是一种化学探针，是一种口服有效的，可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂，能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P991758
PDGFR
Cardiovascular Disease
Anti-Mouse PDGFRα Antibody (APA5) 与小鼠 PDGFRα 反应，可用于体外和体内阻断 PDGFRα。Anti-Mouse PDGFRα Antibody (APA5) 可用于肺动脉高压的研究。推荐同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-164535
AMG 133
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) GLP Receptor Insulin Receptor
Metabolic Disease
Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种长效肽-抗体偶联物，结合了GLP-1 受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP ) 受体拮抗作用。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴和大鼠 GIPR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 46.4 nM、26.5 nM 和 822.3 nM。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴、大鼠和小鼠 GLP-1R 具有激动活性，EC50 值分别为 24.4 pM、5.7 pM、2.4 pM 和 123 pM。Maridebart cafraglutide 可用于肥胖症和2型糖尿病的研究。
HY-105360
MMP
Inflammation/Immunology Cancer
GI-129471 是一种 MMP 抑制剂。GI-129471 对癌细胞侵袭表现出抑制活性。GI-129471 可完全阻断由大鼠肥大细胞蛋白酶-I (RMCP-I) 诱导的小鼠 B 细胞增强产生的 IgE 和 IgG1。GI-129471 可用于癌症和肥大细胞糜蛋白酶调节的免疫过程研究。
HY-120847
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease Metabolic Disease
BI 186908 是一种选择性口服活性 MCH 受体 1 (MCH receptor 1 ) 拮抗剂，IC50 为 22 nM，Ki 为 14 nM。BI 186908 与重组人、食蟹猴 (IC50 为 18 nM)、犬 (IC50 为 23 nM) 和大鼠 (IC50 为 18 nM) 的 MCH-R1 具有相当高的亲和力。 BI 186908 可显著降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。BI 186908 可用于肥胖症的研究。
HY-P11258
HY-P11356
IFNAR
Cancer
KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P11357
IFNAR
Cancer
KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
HY-W018026
HY-165478
5 alpha Reductase
Endocrinology
FCE 28260 是一种口服有效的 4-氮杂甾体类 5α-还原酶 (5αR ) 抑制剂。FCE 28260 对人 5αR type 1 和 5αR type 2 的 IC₅₀ 分别为 36 和 3.3 nM，对人和大鼠前列腺 5αR 的 IC₅₀ 分别为 16 和 15 nM。FCE 28260 同步阻断了前列腺和外周组织的二氢睾酮 (DHT) 生成。FCE 28260 可在大鼠模型中显著抑制催化睾酮 (T) 诱导的前列腺和精囊增生，不抑制 DHT 植入模型中的前列腺生长。FCE 28260 可用于研究良性前列腺增生 (BPH) 等 DHT 依赖性疾病。
HY-103338
Others
Neurological Disease
AM1172 是一种代谢稳定的花生四烯酸乙醇胺 (anandamide ) 摄取抑制剂。AM1172 抑制大鼠皮质神经元和人 CCF-STTG1 星形细胞瘤细胞中的 [3 H] 花生四烯酸乙醇胺转运，其 IC50 值分别为 2.1 μM 和 2.5 μM。AM1172 可显著抑制 AEA 水解，同时降低 AEA 摄取。AM1172 可用于内源性大麻素系统调节研究。
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-106874A
RS-15385-197 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸地来夸明
α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂，对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-162284
ADAMTS
Cardiovascular Disease
BAY-9835，一种化学探针，是一种口服有效的 ADAMTS7 和 ADAMTS12 拮抗剂，IC50 分别为 6 nM 和 30 nM。BAY-9835 对小鼠 (mIC50 = 8 nM) 和大鼠 (rIC50 = 27 nM) 的 ADAMTS7 酶均表现出抑制作用。BAY-9835 对一系列脱靶酶和金属蛋白酶具有很强的选择性。BAY-9835 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性，可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-178282
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-19 (Compound 18) 是一种强效的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.02、0.5、91 和 0.2 nM。JAK1-IN-19 在大鼠和人体内均表现出更高的固有清除率。JAK1-IN-19 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-W013330
HY-W021267
HY-122168
HY-123500
Cytochrome P450
Cancer
CGP-45688 是一种口服有效的非甾体类芳香化酶 (Aromatase ) 抑制剂，其 ED50 为 30-100 μg/kg。CGP-45 688 能够降低体内雌激素水平，从而抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。CGP-45688 在大鼠模型中抑制雌激素依赖性乳腺肿瘤生长。CGP-45688 破坏卵巢周期并抑制了子宫重量。CGP-45688 可用于研究乳腺癌。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂，对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM，对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体，影响脂质和葡萄糖代谢，并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型，并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-175422
GPR119
Metabolic Disease
K-833 是一种 GPR119 激动剂，其对人、小鼠、大鼠和狗的 EC50 值分别为 39.8 nM、100 nM、75.4 nM 和 12.6 nM。K-833 在小鼠急性肠道肽分泌中可使胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌适度增加，与 AM-5262 (HY-16619) 联用时可协同提高 GLP-1 水平。K-833 可用于减轻体重的研究。
HY-180527
HY-180528
HY-180828
HY-B0182R
HY-B0573
HY-B0573B
HY-P11259
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-109106
SK-1403 free acid; AJT240 free acid; PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT
HY-109106A
SK-1403; AJT240; PLS240
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet sodium 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet sodium 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet sodium 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet sodium 可用于研究 SHPT。
HY-109747
MMP
Cancer
RO-28-2653 是一种口服有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。RO-28-2653 对 MMP2 、MMP9 和膜型 1-MMP 表现出高度选择性抑制作用，相比广谱 MMP 抑制剂可能减少副作用 (如肌肉骨骼疼痛)。RO-28-2653 在大鼠前列腺模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。RO-28-2653 可用于激素敏感性肿瘤研究。
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂，具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时，能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-B0600R
HY-N1957
HY-100449
HY-106827S1
HY-113410
HY-138942
HY-181545A
NO Synthase IFNAR
Cancer
nNOS-IN-2 trihydrochloride 是一种能穿透血脑屏障的一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。nNOS-IN-2 trihydrochloride 对人源和大鼠源 nNOS 的 Ki 值分别为 1.7 nM 和 2.3 nM，且对人源 eNOS 和 iNOS 表现出高选择性。nNOS-IN-2 trihydrochloride 还能在基础状态及 IFN-γ 暴露条件下有效降低人黑色素瘤细胞中 PD-L1 的表达。nNOS-IN-2 trihydrochloride 可用于研究黑色素瘤及相关信号通路。
HY-186083
mAChR
Cardiovascular Disease
Propylbenzilylcholine mustard (PrBCM) 是一种针对大鼠心脏毒蕈碱受体的不可逆性、共价结合型选择性拮抗剂，优先靶向对激动剂呈低亲和力的毒蕈碱受体亚型。Propylbenzilylcholine mustard 可在体外以剂量和时间依赖的方式灭活该类受体，其受体选择性在不同离子强度及含GTP的缓冲体系中均能稳定保持。Propylbenzilylcholine mustard 可应用于毒蕈碱受体结构与功能的基础药理学研究，尤其聚焦于心脏毒蕈碱受体异质性及相关心血管药理学研究。
HY-19109
Leukotriene Receptor
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-B0573BR
HY-B0573R
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-W192276
HY-109106B
(Rac)-SK-1403 free acid; (Rac)-AJT240 free acid; (Rac)-PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet (HY-109106) 的消旋体。Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT。
HY-123567
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物，对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高，是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时，发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比，即使N1取代基仅为甲基，LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
HY-148226
HY-161916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-4 是一种具有口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂前药，其在人、小鼠和大鼠重组碱性磷酸酶中的 Km 分别为 3.7、3.7 和 5.2 μM。Polθ-IN-4 通过靶向 ATP 依赖性解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 在多项动物实验中表现出显著的抗肿瘤活性。Polθ-IN-4 可用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-185007
GABA Receptor
Neurological Disease
LI-633 是一种选择性口服活性的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 21 nM。LI-633 可显著增强 GABA 诱导的内向电流，EC50 值范围为 8 nM (α5β2γ2) 至 128 nM (α3β2γ2)。LI-633 能增强蝇蕈醇诱导的大鼠背根神经节 (DRG) 神经元 GABA 能电流，其 EC50 值为 70.4 nM。LI-633 可用于内脏疼痛的研究。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related STAT IFNAR
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P10587A
JNJ-77242113 acetate; JNJ-2113 acetate; PN-235 acetate
Interleukin Related STAT IFNAR
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) acetate 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。Icotrokinra acetate 在 TNBS 诱导的大鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra acetate 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P11356A
IFNAR
Cancer
KRAS G12V Peptide TFA 是 KRAS G12V Peptide (HY-P11355) 的三氟乙酸盐。 KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P11357A
IFNAR
Cancer
KRAS G12C Peptide TFA 是 KRAS G12C Peptide (HY-P11357) 的三氟乙酸盐。KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-W324243
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂，对人源和鼠源 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN-9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN-19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-100458
NO Synthase
Neurological Disease
SCR-4026 是一种具有血脑屏障渗透能力的神经保护剂。SCR-4026 通过破坏神经元 nNOS 与 PSD9 的相互作用发挥神经保护作用，其 IC50 为 6.3 μM。SCR-4026 减轻 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的原代皮层神经元兴奋毒性损伤，并在氧糖剥夺 (OGD) 模型中保护神经元。SCR-4026 可降低大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 再灌注模型中的脑梗死体积。SCR-4026 可用于卒中研究。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-178178
HY-178464
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat ) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路，诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效，并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-N1957R
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-114284
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
L-163958 是一种高效、口服有效、平衡型血管紧张素 II 受体 (AII receptor ) 拮抗剂。L-163958 对 AT1 和 AT2 具有平衡的高亲和力，其在兔主动脉 (AT1)、大鼠中脑 (AT2)、人肾上腺 (AT1)、人肾上腺 (AT2) 的 IC50 分别为 0.16、0.12、0.50 和 0.64 nM。L-163958 在大鼠中具有强大的抑制升压活性。L-163958 可用于研究高血压及相关心血管疾病。
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于研究与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于研究与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-175637
COX MyD88
Neurological Disease Inflammation/Immunology
COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达，并降低血清中 COX-2 、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果，并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
HY-181235
COX Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
COX-2/Aromatase-IN-1 是 COX-2 和芳香化酶 (aromatase ) 的双重抑制剂。COX-2/Aromatase-IN-1 可同时抑制 COX-2 与芳香化酶，显著抑制炎症 (Inflammation) 并诱导乳腺癌细胞的增殖抑制。COX-2/Aromatase-IN-1 在 MCF-7 乳腺癌细胞模型及大鼠足肿胀炎症模型中表现出显著的抗乳腺癌与抗炎效果。COX-2/Aromatase-IN-1可用于炎症及乳腺癌相关研究。
HY-181236
COX Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
COX-2/Aromatase-IN-2 是 COX-2 和芳香化酶 (aromatase ) 的双重抑制剂。COX-2/Aromatase-IN-2 可同时抑制 COX-2 与芳香化酶，显著抑制炎症 (Inflammation) 并诱导乳腺癌细胞的增殖抑制。COX-2/Aromatase-IN-2 在 MCF-7 乳腺癌细胞模型及大鼠足肿胀炎症模型中表现出显著的抗乳腺癌与抗炎效果。COX-2/Aromatase-IN-2 可用于炎症及乳腺癌相关研究。
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-N12970
Others
Others
14S(15R)-EET 是一种内源性在大鼠器官中主要存在的环氧三烯酸衍生物，通过研究其代谢过程发现，其立体选择性的水合作用和手性二醇的形成受到环氧化物酶的显著影响。不同的14,15-EET对映体显示出水合反应的不同区域和立体化学，其中14(R),15(S)-EET表现出对C15的特异性水合作用。这些发现揭示了环氧化物酶在内源性EET代谢中的重要作用，以及酶对个体EET对映体的亲和性和反应速率差异可能导致其立体选择性代谢。
HY-P11249
nAChR
Neurological Disease
Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 是一种具有高活性和选择性的 nAChR (人 α9α10 nAChR IC50 = 4.0 nM，大鼠 α9α10 nAChR IC50 = 2.7 nM) 抑制剂。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以显著缓解疼痛并且具有显著稳定性。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以用于神经性疼痛的研究。
HY-113410R
HY-113410S
HY-119080
Progesterone Receptor
Endocrinology Cancer
CP8754 是一种口服有效、选择性人类孕酮受体（hPR ）拮抗剂，可阻断孕酮介导的信号通路。CP8754 竞争性抑制 [3 H]-孕酮与 hPR 的结合，体外可抑制孕酮依赖的外源性荧光素酶和内源性碱性磷酸酶表达，体内可抑制兔子宫内膜转化。CP8754 不与人类糖皮质激素受体（hGR ）、雌激素受体（hER ）及大鼠雄激素受体（rAR ）显著结合。CP8754 可用于乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、脑膜瘤等孕激素相关疾病，以及激素依赖性肿瘤的研究 。
HY-135439
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-203186 是一种高选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor ) 拮抗剂。SB-203186 在乳猪离体右心房模型中表现出强效的竞争性拮抗作用，其 pKB 值为8.3。SB-203186 可剂量依赖性地右移 5-HT 诱导的心动过速曲线，且不抑制最大反应。SB-203186 在猪和人类心房中为高效 5-HT₄ 拮抗剂，但在大鼠心房中无显著抑制作用。SB-203186 可用于研究心律失常、心肌收缩异常等疾病。
HY-15618
M1 receptor modulator
mAChR Calcium Channel
Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs ) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM)，并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性，增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-161104
HY-176274
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56，一种分子胶， 是一种 BACH1 降解剂，其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂，也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量，同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-116763
COX LOX-1
COX-2/5-LOX-IN-4 (Compound 1) 是一种双重抑制剂，通过同时作用于 COX-2 和 5-LOX ，对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM，对 5-LOX 的 IC50 为 0.003 μM。COX-2/5-LOX-IN-4 通过抑制花生四烯酸代谢通路来降低前列腺素和白三烯的生成，从而缓解炎症反应。COX-2/5-LOX-IN-4 在大鼠耳水肿模型中通过静脉注射 (0.01 和 0.1 mg/kg) 分别降低 41% 和 44% 的水肿反应，展现出显著的抗炎效果。COX-2/5-LOX-IN-4 有望用于炎症性疾病机制的研究。
HY-175824
HY-180824
p38 MAPK
Neurological Disease
p38-α MAPK-IN-11 (Compound 4C) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的 P38α MAPK 抑制剂，其 IC50 为 43 nM。p38-α MAPK-IN-11 对 MAPK 其他亚型 p38β、p38γ 和 p38δ 的抑制活性极低，IC50 分别为 > 100 nM、> 100 nM 和 48.6 mM。p38-α MAPK-IN-11 在阿尔茨海默病样大鼠模型中表现出卓越的神经保护作用和抗神经炎症效果。p38-α MAPK-IN-11 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-19888
HY-107648
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine ) 激动剂，可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节，还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-118506
FLAP
Inflammation/Immunology
BRP-7 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，其 IC50 为 0.31 μM。BRP-7 通过靶向 FLAP 抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 与 FLAP 的共定位，从而阻断花生四烯酸 (AA) 向 5-LOX 的转移，抑制白三烯 (LTs ) 的生成 (IC₅₀ = 0.15 μM)。BRP-7 不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2) 或微粒体前列腺素 E₂合成酶-1 (mPGES-1) ，不影响细胞活力或 AA 释放。BRP-7 在大鼠胸膜炎和小鼠腹膜炎模型中具有显著的抗炎效果。BRP-7 可用于研究炎症性疾病。
HY-123382
Drug Isomer
Neurological Disease Inflammation/Immunology
GSK-1482160 isomer 是 GSK-1482160 (HY-19888) 的异构体。GSK-1482160 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的 P2X7 受体 (P2X7R ) 负性变构调节剂，其 pIC50 值分别为 8.5 (人类) 和 6.5 (大鼠)。GSK-1482160 能降低 ATP 对 P2X7 受体的效用，但不会影响其亲和力，从而抑制 IL-1β 的释放。GSK-1482160 是一种有效的放射性标记物，可以使用 11C 或 18F 等放射性同位素进行标记，以对 P2X7R 进行成像。GSK-1482160 可用于慢性关节疼痛和慢性压迫性损伤 (CCI) 的研究。
HY-137952
Potassium Channel TRP Channel
Neurological Disease
NS8593 是一种 SK channel (小电导钙激活钾通道) 抑制剂。NS8593 可逆性地抑制重组 SK3 介导的电流 (人 SK3 和大鼠 SK3)。NS8593 以 Ca2+ 依赖的方式抑制所有 SK1-3 亚型 (在 0.5 μM Ca2+ 浓度下，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)。NS8593 对中等电导和大电导的 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (分别为 hlk 和 hBK 通道) 没有影响。NS8593 还可以抑制 TRPM7 (黑素抑制素相关 TRP 阳离子通道 7) (IC50 = 1.6 mM)。NS8593 可用于中枢神经系统 (CNS) 相关疾病的研究。
HY-175660
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1 ) 抑制剂 (大鼠 HO-1 : IC50 = 123 nM，人 HO-1 : IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
HY-N3847
Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
圣草酚-7-O-葡糖苷
Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用，IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位，并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
HY-W100287
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-P1793
HY-P1793A
HY-W100287R
HY-175001
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-165587
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
BM-573 是一种口服有效的双重血栓素A₂ (TXA₂ ) 调节剂，其 IC50 为 1.3 nM。BM-573 兼具血栓素合成酶 (TxAS ) 抑制和血栓素受体 (TP ) 拮抗作用。BM-573 能完全抑制 Arachidonic acid (HY-109590) 或 U-46619 (HY-108566) (TXA₂ 类似物) 诱导的血小板聚集。BM-573 完全阻断人血小板中 TXB₂ (TXA₂ 稳定代谢物) 的生成，且不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2)，避免干扰其他前列腺素合成。BM-573 对大鼠胃底平滑肌的 U-46619 诱导收缩有抑制作用 (ED₅₀ = 4.2 μM)，但对 PGE₂、PGF₂α、PGI₂ 引起的收缩无影响。BM-573 可用于研究动脉粥样硬化、心肌梗死、肺动脉高压与休克。
HY-134483
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性，可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体，在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂，在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低，并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164535
AMG 133
Fluorescent Dye
Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种长效肽-抗体偶联物，结合了GLP-1 受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP ) 受体拮抗作用。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴和大鼠 GIPR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 46.4 nM、26.5 nM 和 822.3 nM。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴、大鼠和小鼠 GLP-1R 具有激动活性，EC50 值分别为 24.4 pM、5.7 pM、2.4 pM 和 123 pM。Maridebart cafraglutide 可用于肥胖症和2型糖尿病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3075
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat ) 是一种 PACAP 受体拮抗剂，能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat ) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P1464
HY-P0203
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat , mouse) acetate
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat , mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat , mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P0203A
HY-P4976
HY-P2060
HY-P11130
Akt ERK PI3K MEK
Neurological Disease
LQEQ-19 (mouse, rat ) 是一种 VGF 衍生肽，发挥神经保护作用。LQEQ-19 (mouse, rat ) 通过促进 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化激活 PI3K/Akt 和 MEK/ERK 信号通路。LQEQ-19 (mouse, rat ) 常用于神经系统疾病的研究。
HY-P11313
rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat ) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A (A367-387 )。Catestatin (rat ) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat ) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat ) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat ) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat ) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-P11355
Peptides
Cancer
KRAS WT Peptide 是未携带致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的正常序列肽。KRAS WT Peptide 可用于研究评估 KRAS 靶向免疫疗法的特异性和安全性。
HY-P5743
HY-P5744
HY-P5743A
HY-P5744A
HY-P3677
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 是一种猪源性神经肽，其与大鼠/人源的同源性为 97.14%。Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 也是一种大鼠神经肽受体激动剂，其对大鼠 Y5 、Y2 和 Y1 受体的 EC50 值分别 1.2, 1.6 和 3.4 nM。Neuropeptide Y (2-36) (porcine) 能诱导食物摄入量增加，可用于肥胖和饮食失调相关的研究。
HY-P3565
STX-b
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6d (STX-b) 是一种从以色列沙蚺的毒液中分离出来的多肽毒素。Sarafotoxin S6d 引起了多种 Electrocardiogram (ECG) 变化包括心肌缺血和高钾血症。Sarafotoxin S6d 在大鼠主动脉中引起强烈的依赖于细胞外钙离子的血管收缩，并在大鼠心房中，显示出正性肌力效应。Sarafotoxin S6d 可用于心血管疾病的研究。
HY-P11411
Neuropeptide Y Receptor Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 是一种具有心血管活性的神经肽 Y (NPY ) 片段类似物。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 在高血压和正常血压大鼠上均能诱导深刻的、持续性的低血压，其降压效应部分归因于其对组胺受体 (Histamine Receptor ) 的活性。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 可用于研究降血压。
HY-108055
HY-P11355A
Peptides
Cancer
KRAS WT Peptide TFA 是 KRAS WT Peptide (HY-P11355) 的三氟乙酸盐。KRAS WT Peptide 是未携带致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的正常序列肽。KRAS WT Peptide 可用于研究评估 KRAS 靶向免疫疗法的特异性和安全性。
HY-P5802
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽）是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP（胃样肽）都是肠促胰岛素激素肽家族的成员，可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素，并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明，GIP 在脂质稳态中发挥作用，并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P5874
HY-P11258
HY-P11356
IFNAR
Cancer
KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P11357
IFNAR
Cancer
KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P11259
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related STAT IFNAR
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P10587A
JNJ-77242113 acetate; JNJ-2113 acetate; PN-235 acetate
Interleukin Related STAT IFNAR
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) acetate 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。Icotrokinra acetate 在 TNBS 诱导的大鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra acetate 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P11356A
IFNAR
Cancer
KRAS G12V Peptide TFA 是 KRAS G12V Peptide (HY-P11355) 的三氟乙酸盐。 KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P11357A
IFNAR
Cancer
KRAS G12C Peptide TFA 是 KRAS G12C Peptide (HY-P11357) 的三氟乙酸盐。KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽）是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP（胃样肽）都是肠促胰岛素激素肽家族的成员，可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素，并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明，GIP 在脂质稳态中发挥作用，并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat ) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路，诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效，并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-P11249
nAChR
Neurological Disease
Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 是一种具有高活性和选择性的 nAChR (人 α9α10 nAChR IC50 = 4.0 nM，大鼠 α9α10 nAChR IC50 = 2.7 nM) 抑制剂。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以显著缓解疼痛并且具有显著稳定性。Mr1.1[S4Dap, C16Pen] 可以用于神经性疼痛的研究。
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-175824
HY-P1793
HY-P1793A
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990244
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 能有效抑制 FcRn 与 IgG 的结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 用于研究 MHC I 类重链 FcRn 异二聚物及其与 IgG 的相互作用。
(5 )
HY-P991762
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 与大鼠 CD4 反应。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 通过下调淋巴细胞表面的 CD4 分子来抑制 CD4+ T 细胞活化，在混合淋巴细胞反应 (MLR) 实验中抑制抗原诱导的 T 细胞增殖和 IL-2 产生。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的研究。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
(5 )
HY-P991758
PDGFR
Cardiovascular Disease
Anti-Mouse PDGFRα Antibody (APA5) 与小鼠 PDGFRα 反应，可用于体外和体内阻断 PDGFRα。Anti-Mouse PDGFRα Antibody (APA5) 可用于肺动脉高压的研究。推荐同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-175318S
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-106827S1
Trimegestone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Trimegestone (HY-106827)。Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50 =0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
HY-113410S
3-Methylglutaric acid-d4 是 3-Methylglutaric acid (HY-113410) 的氘代物。 3-Methylglutaric acid 是一种非选择性线粒体功能抑制剂及 Na+ , K+ -ATP 酶抑制剂，对大鼠脑皮层突触体 Na+ , K+ -ATP 酶的抑制率达 30%。3-Methylglutaric acid 能诱导活性氧 (ROS ) 生成，从而引发氧化损伤，抑制线粒体氧化还原电位和细胞膜的离子泵功能。3-Methylglutaric acid 可用于研究代谢性疾病的神经病理机制，及氧化应激介导的神经元损伤在神经退行性病变中的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013330
Guanosine, 3'-deoxy-
核苷类似物 鸟苷
3′-Deoxyguanosine (Guanosine, 3'-deoxy-) 是一种 Guanosine (HY-N0097) 衍生物。3′-Deoxyguanosine 与人嘌呤核苷磷酸化酶通过与 Glu201、Asn243 等残基形成氢键相互作用。3′-Deoxyguanosine 在大鼠脑膜中对 [3 H]-guanosine 有中等置换活性。3′-Deoxyguanosine 可用于鸟苷受体机制、嘌呤代谢研究。
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![[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11411.gif)
![Mr1.1[S4Dap, C16Pen]](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p11249.gif)
