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selective anticancer activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-135236
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-125974A
HSP
Cancer
HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip，Grp78) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-137457A
IDX-1197 hydrochloride
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
HY-147971
HY-N2181A
HY-124698
HY-159756B
c-Myc
Cancer
KI-MS2-008 是一种选择性 Max 结合剂。KI-MS2-008 可稳定 Max 同源二聚体并减弱 Myc 的活性。KI-MS2-008 对 Myc 依赖性癌症具有抗癌活性。
HY-120290
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT JAK Reference Standards
Cancer
葫芦素 I (标准品);
JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179486
Haspin Kinase
Cancer
Anticancer agent 285 是一种口服有效的抗癌剂，具有高效且选择性的 haspin 抑制活性 (IC50 = 18 nM) 。Anticancer agent 285 可用于结直肠癌的研究。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-115943
CDK
Cancer
Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK2 抑制剂,具有强效抗癌活性。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂，可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-158303
HY-156673
c-Myc
Cancer
m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。
HY-159568
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-136711
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
HY-126325
HY-N0038R
HY-141478
ATM/ATR
Cancer
Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM ) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
HY-162172
PARP
Cancer
PARP7-IN-18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP7-IN-18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
HY-113627
HY-113627A
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-14783
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki : 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-164457
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-150648
HY-168842
HY-W020041
HY-149030
HY-163160
HY-130607
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-109174A
CPX-POM disodium
γ-secretase
Metabolic Disease Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-180896
HY-181232
ERK
Cancer
Anticancer agent 301 是一种抗癌剂。Anticancer agent 301 可选择性地下调 ERK1/2 的磷酸化水平，且不会影响 NF-κB p65 亚基。Anticancer agent 301 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性。 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-164441
Others
Cancer
Anticancer agent 252 (compound 1) 是一种苯甲酰胺化合物，对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有选择性抗癌活性。Anticancer agent 252 可抑制小鼠小细胞肺癌 (mSCLC) 细胞系，平均 EC50 为 3.21 μM。Anticancer agent 252 也抑制人类小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 H889、H2107 和 H128。
HY-181023
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-3 (Compound BP1) 是一种高效的、选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 20 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.46 和 7.5 μM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 MM.1S 和 HL-60 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC HDAC8 Degrader-3 可用于研究多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
HY-181130
CDK
Cancer
Anticancer agent 299 (compound P12) 是一种细胞周期抑制剂、衰老诱导剂、凋亡诱导剂和抗增殖剂。Anticancer agent 299 对癌细胞表现出选择性活性，在相关浓度下对非肿瘤软骨细胞的影响极小。Anticancer agent 299 可用于 ER+/HER2− 乳腺癌和 BRAF 突变型黑色素瘤的研究。
HY-180260
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 289 是一种 H2 O2 响应性抗癌前药。 Anticancer agent 289 表现出 H2 O2 诱导的 DNA 烷基化活性，能选择性抑制高 ROS 表达的癌细胞 (相较于非恶性细胞) 的增殖，并在体内显著抑制肿瘤生长且无可见毒性。Anticancer agent 289 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-167762
PARP
Cancer
TNKS-2-IN-4 (Compound 17) 是一种选择性 TNKS-2 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。TNKS-2-IN-4 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-177958
HY-180834
PDGFR Src c-Met/HGFR Apoptosis ERK
Endocrinology Cancer
Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrosine kinase-IN-11 可降低总体酪氨酸激酶活性，并选择性抑制 PDGFR-β 、SRC 和 c-MET 激酶。Tyrosine kinase-IN-11 可诱导凋亡 (Apoptosis )，同时降低 ERK 信号。Tyrosine kinase-IN-11 对胰腺癌和肾癌表现出选择性抗癌活性。
HY-180909
HY-180918
HY-124596
HY-128756
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
HY-130001
CDK
Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-N2229
HY-20878
AG 879
Trk Receptor EGFR Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-22445
c-Myc
Cancer
MY05 在细胞中选择性靶向 c-MYC ，并破坏 MYC-MAX 的相互作用。MY05 结合细胞内的 c-MYC，调节其热稳定性，减少 c-MYC 的转录靶标，并具有抗癌活性 (TNBC，三阴性乳腺癌)。
HY-159480
Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
HY-112710
HY-136128
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P1102A
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-10253
HY-10262
HY-N0929R
HY-118474
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-W745860
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Hexahydrocurcumin-d6 是 Hexahydrocurcumin (HY-N0929) 的氘代物。Hexahydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢产物之一，是一种选择性的口服活性 COX-2 抑制剂，对 COX-1 无活性。Hexahydrocurcumin 具有抗氧化，抗癌和抗炎的作用。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-101340AR
Mps1 Reference Standards
Cancer
Luvixasertib (hydrochloride) (Standard) 是 Luvixasertib (hydrochloride) (HY-101340A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-115470
CDK DYRK
Cancer
CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
HY-170380
HY-181932
MAP4K
Cancer
HDM2004 是一种选择性的、具有口服活性的、可穿透血脑屏障的 HPK1 抑制剂，其 IC50 为 1.89 nM。HDM2004 对结肠癌具有抗癌活性。HDM2004 在同源小鼠模型中与抗 PD-L1 联用表现出协同活性。HDM2004 可用于结肠癌的研究。
HY-162798
ROCK
Cancer
ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50 =36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。
HY-134911
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂，具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用，选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-100888R
CDK Reference Standards
Cancer
Simurosertib (Standard) 是 Simurosertib (HY-100888) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-111549
Arf Family GTPase
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-135775
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合，破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-168851
PARP
Cancer
PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-180895
HY-41404R
HY-160715
HY-162726
Interleukin Related
Cancer
GCS-11 是一种有效的自然杀伤 T (NKT) 细胞激动剂。它可促进 IFN-γ 和 IL-4 的产生，对 IFN-γ 具有特殊的选择性。GCS-11 具有抗癌活性。GCS-11 具有作为有前途的佐剂用于癌症免疫疗法或疫苗开发的潜力。
HY-14914
HY-149773S
HY-125151
STAT Apoptosis
Cancer
BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki =8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis )。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-W017378R
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein Reference Standards Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (标准品)
P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-N16691
Others
Inflammation/Immunology Cancer
包山油柑酚
IC50 值分别为 0.38 μM 和 0.93 μM。Acrovestone 对正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 的抑制活性较低，IC50 >5 μM。Acrovestone 可用于前列腺癌和黑色素瘤相关的抗癌研究。Acrovestone 能够从 Acronychia pedunculata (山油柑) 的树干树皮中天然提取得到。
HY-N2229R
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-103185A
HY-B0689
HY-152237
IKK
Cancer
TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1 ) 抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-116455
Fluorescent Dye
Cancer
BRD-9526是一种强效且选择性的Sonic Hedgehog（Shh）通路抑制剂，具有潜在的抗癌活性。BRD-9526的机制与常用抑制剂如cyclopamine在某些方面相似，但在其他方面则显著不同。BRD-9526的发现可能为研究复杂的信号通路提供了有用的探针。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-108485
Src Apoptosis Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-106031
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
HY-106031A
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-14512 hydrochloride 是一种抗癌剂，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 hydrochloride 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制，并实现了选择性细胞摄取。F-14512 hydrochloride 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并诱导了 DNA 损伤。F-14512 hydrochloride 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 hydrochloride 可用于研究乳腺癌。
HY-N16746
HY-19357
HY-115589
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-W714047
EBV Bacterial
Infection
Valerianol 是一种具有抗癌、抗菌和抗病毒活性的倍半萜醇，可选择性抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 EB 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活 (IC50 =300 μM)。Valerianol 可抑制肿瘤促进剂介导的 EBV-EA 激活，且抑制金黄色葡萄球菌等致病菌。
HY-181048
Casein Kinase MDM-2/p53
Cancer
CK1α-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性 CK1α 抑制剂，其 IC50 为 10.96 nM。CK1α-IN-1 可剂量依赖性地稳定 p53 蛋白。CK1α-IN-1 对急性单核细胞白血病具有抗癌活性。
HY-B0689A
HY-158058
HY-10218
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-112601
HY-114370R
LOXO-292 (Standard)
Reference Standards RET
Cancer
塞尔帕替尼 (标准品)
RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-119408
MDM-2/p53 Bcl-2 Family
Cancer
MB725 是 MB710 (HY-120373) 的乙酰胺类似物。MB725 可提高多种 p53 靶基因的 mRNA 水平，特别是 PUMA p21 MDM2 NOXA BAX
HY-125817
SOS1 Ras p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-121537
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-N3017
HY-N8264
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂，最大吸收波长为 ~668 nm，具有抗癌活性。Antitumor agent-187 能诱导凋亡，可用于光动力疗法 (PDP)。Antitumor agent-187 选择性地在肿瘤部位聚集，而具有实时荧光成像能力。
HY-100556R
Tie Reference Standards
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 1 (Standard) 是 Tie2 kinase inhibitor 1 (HY-100556) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-10295A
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
HY-135841
HY-14914S1
HY-P4809
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Polybia-MP1 是一种抗菌肽，具有抗细菌 (Bacterial )、抗真菌 (Fungal ) 和抗癌活性。Polybia-MP1 可通过与细胞膜外小叶中的 PS 和 PE 相互作用选择性靶向癌细胞，通过形成孔道诱导坏死。Polybia-MP1 对铜绿假单胞菌表现出抗菌活性。Polybia-MP1 可用于细菌感染、真菌感染、癌症的相关研究。
HY-B0723
HY-167952
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-170844
Endonuclease
Cancer
MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针，对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制，而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解，并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-W759629
LOXO-292-d3
Isotope-Labeled Compounds RET
Cancer
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-N6939
HY-181460
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 11e) 是一种强效的、选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (DC50 : 2.16 μM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解。PROTAC PARP1 degrader-4 对三阴性乳腺癌、结肠癌具有抗癌活性。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-161409
HY-10295
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-12354
MMP
Cancer
SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-16749AR
c-Fms c-Kit Apoptosis Reference Standards
Cancer
Pexidartinib (hydrochloride) (Standard) 是 Pexidartinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 1
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-175809
CD44 Src EGFR MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SRT6 是一种抗癌剂，是一种 CD44 抑制剂。SRT6 抑制关键的 CD44 相关激酶，包括 SRC 、ERBB2 和 MAPKAPK2 。SRT6 具有很强的肿瘤选择性，并对癌细胞具有显著的抗增殖活性 (对于 NCI-H23 细胞的 EC50 为 1.37 μM)。
HY-18979
Flavivirus Dengue Virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-107454
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-113787
Ack1 JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-B1807
Trientine; TETA
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (TETA) 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤，继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-148369
HY-14914R
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Fungal
Cancer
去氢木香内酯消旋体
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (标准品)
IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-122860
TOPK Apoptosis c-Myc MDM-2/p53 FAK Src Mitosis
Cancer
SKLB-C05 是一种新型选择性、口服活性 TOPK 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。SKLB-C05 选择性抑制 TOPK 激酶。SKLB-C05 诱导凋亡 (Apoptosis )，下调 c-Myc 和 γ-H2AX ，激活 p53 ，阻断 FAK/Src 介导的迁移相关信号通路。SKLB-C05 干扰细胞有丝分裂 (mitosis )。SKLB-C05 仅对 TOPK 阳性结直肠癌显示出抗癌活性。
HY-186013
Apoptosis
Cancer
CML-07-119 是一种选择性 GGPP 合酶 (GGPPS ) 抑制剂，其 IC50 值约为 27 nM。CML-07-119 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (包括携带 TP53 突变的细胞) 具有抗癌活性。CML-07-119 可抑制 AML 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。CML-07-119 可用于 AML 研究。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
HY-159515
HY-10253R
HY-106109
HY-114965
HY-146335
CDK
Cancer
CLK1/4-IN-1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂，IC50 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN-1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性，GI50 为 1.1 μM。CLK1/4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-N18301
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-158721
Marinamide
Endogenous Metabolite Parasite
Infection Cancer
Penicinoline (Marinamide) (Compound 1) 是一种吡咯基 4-喹啉酮生物碱，是一种微生物次级代谢产物。Penicinoline 可从内生真 Penicillium 菌属中分离得到。Penicinoline 对 Chloroquine (HY-17589A) 敏感株 (pf3d7) 和 Chloroquine 抗性株 (pfDd2) 的 plasmodium falciparum 具有抗疟活性。Penicinoline 还具有抗 Aphis gossypii 的强效杀虫活性，以及选择性抗癌作用，其对 95-D 和 HepG2 细胞具有显著的细胞毒性。
HY-164480
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ，具有抗炎活性，并阻止 p65 进入细胞核，它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞，这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-W013273
Trientine tetrahydrochloride; TETA tetrahydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (Trientine) tetrahydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-B0689AR
HY-15844
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-10262R
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-111546
PROTACs FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM)，具有Cereblon E3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-114370S
LOXO-292-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
塞尔帕替尼-13 C,d3
13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-135674
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-121537R
COX Akt Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CAY10404 (Standard） 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
HY-17663
PARP STAT STING IFNAR
Cancer
KMR-206 是一种强效选择性 PARP7 抑制剂，IC50 为 13.7 nM。KMR-206 可增加 STAT1 和磷酸化 Tyr701 位点 STAT1 (pSTAT1 ) 的表达。KMR-206 可诱导 STING 降解，并增加 type I IFN 受体水平。KMR-206 对肺腺癌具有抗癌活性。KMR-206 可用于结肠癌的研究。
HY-181030
HY-181805
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-76 (Compound G25) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 12 nM。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导自噬 (Autophagy ) 。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC6-IN-76 对血液系统恶性肿瘤，包括急性髓系白血病具有抗癌活性。
HY-164452
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase
Cancer
A-1155905 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =33.5 nM; Ki =0.58 nM)，具有抗癌活性。A-1155905 选择性地与 MCL-1 结合，并具有足够的亲和力来破坏活细胞中的 MCL-1-bim 复合物。A-1155905 诱导的 MCL-1 依赖性细胞系的死亡依赖于半胱天冬酶蛋白 (caspase )，并通过凋亡 (apoptosis ) 发生。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-100501R
HY-10295AR
HY-10322R
BIBX 1382 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
Falnidamol (Standard)是 Falnidamol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-N0396
COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-13432
CHR-3996
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-180972
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 是一种 EML4-ALK PROTAC 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 对 ALK 表现出强效的选择性抑制活性，其 IC50 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader-2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC)，肺癌和宫颈癌的研究。
HY-160184
COX
Neurological Disease Inflammation/Immunology
COX-1-IN-5 (example 13, compound PS13) 是一种高效且选择性的 COX-1 抑制剂 (COX-1 IC50 = 1 nM，COX-2 IC50 > 0.1 μM)，对 COX-2 的选择性超过 1000 倍。COX-1-IN-5 具有显著的抗炎、解热、镇痛、抗血栓和抗癌活性。COX-1-IN-5 可用于 COX 介导疾病的研究，例如炎症和疼痛。COX-1-IN-5 使用 11 C 放射性标记后可用作选择性 PET 示踪剂，用于体内 COX-1 分布和靶点结合的全身成像。
HY-N16733
Na+/K+ ATPase Apoptosis Caspase Prostaglandin Receptor
Cancer
Deacetyltanghinin 是靶向 Na+ /K+ ATPase 的选择性抑制剂，通过非共价结合发挥作用但具有强心脏毒性。Deacetyltanghinin 抑制 Na+ /K+ ATPase 活性，诱导癌细胞发生 caspase 介导的凋亡 (apoptosis )，同时可影响兔心脏中 TXA2 -PGI2 平衡。Deacetyltanghinin 具有显著的抗癌活性，主要应用于乳腺癌、肺癌等恶性肿瘤的靶向研究领域，特别是心脏毒性的调控机制等。
HY-168890
Telomerase Apoptosis
Cancer
TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2) ) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
HY-176251
HY-181017
HY-149760
PROTACs Phosphatase IFNAR STAT
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂，其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用，例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-N6939R
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-179531
Autophagy Ferroptosis ROS Kinase
Cancer
DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂，对 A549 细胞 (IC50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50 = 3.03 μM) 具有强效活性。DHODH-IN-33 可诱导自噬 (autophagy ) 依赖性铁死亡 (ferroptosis ) (表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化和 ROS 积累) ，且在体内无显著毒性。DHODH-IN-33 抗癌作用是通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解实现的。DHODH-IN-33 可用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
HY-181777
EGFR
Cancer
Mal-Pip-ValCit-PAB-AZ7550 是 EGFR 抑制剂前药。Mal-Pip-ValCit-PAB-AZ7550 可通过其马来酰亚胺部分与白蛋白发生选择性共价结合。Mal-Pip-ValCit-PAB-AZ7550 在非小细胞肺癌异种移植物模型中展现出强的体内抗癌活性。Mal-Pip-ValCit-PAB-AZ7550 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-181909
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-36 (Compound 26) 是一种选择性的、强效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，DC50 为 51 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-36 能促进 SMARCA2 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2 degrader-36 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。PROTAC SMARCA2 degrader-36 可用于 SMARCA4 缺陷型癌症的相关研究。
HY-15113
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-162944
Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy )，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH )，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-10254R
Reference Standards MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (Standard) 是 Mirdametinib (HY-10254) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib
HY-10295R
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-13560
HY-136250
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221A
Lu 28-179 hydrochloride
Sigma Receptor Ferroptosis
Cancer
西拉美新盐酸盐
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221B
LU-28-179 fumarate
Sigma Receptor
Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
HY-18719
HY-18719A
HY-168477
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1-IN-8 表现出抗癌活性，具有研究肺癌的潜力。
HY-100491R
FGFR Reference Standards
Cancer
H3B-6527 (Standard) 是 H3B-6527 (HY-100491) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-103185R
HY-N14094
JAK Apoptosis Autophagy
Cancer
Tubulosine 是一种生物碱。Tubulosine 可从 Pogonopus tubulosus (DC.) Schumann 中分离得到。Tubulosine 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为 9.9 nM。Tubulosine 也能抑制其他 JAK 家族成员的激酶活性，但抑制程度低于 JAK3，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 的 IC50 值分别为 69.5 nM、84.9 nM 和 76.3 nM。Tubulosine 通过与 JAK3 激酶的 ATP 结合位点结合，选择性地抑制 JAK3 信号通路。Tubulosine 可诱导凋亡 (Apoptotic ) 和坏死/自噬性 (necrotic/autophagic ) 细胞死亡。Tubulosine通过特异性地阻止延伸因子 2 依赖的易位步骤，抑制真核多聚核糖体肽链延伸过程。Tubulosine 在乳腺癌细胞中表现出抗癌活性。
HY-N15122
ATP Synthase Apoptosis Epigenetic Reader Domain
Cancer
Aurovertin B 是一种具有抗癌活性的天然产物。Aurovertin B 通过抑制 ATP 合酶 (ATP Synthase ) 活性和上调 DUSP1 表达，三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出强效且选择性的抗增殖和促凋亡 (apoptosis ) 作用。Aurovertin B 通过激活 ATF3-DUSP1 信号轴，有效抑制 TNBC 细胞的迁移、侵袭和体内肺转移。Aurovertin B 通过上调结直肠癌细胞表面的 NKG2D 配体 (如 ULBP3 ) 表达，增强自然杀伤 (NK) 细胞对癌细胞的识别和杀伤作用，是一种潜在的免疫增敏剂。
HY-181074
Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family
Neurological Disease Cancer
Tubulin polymerization-IN-88 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，可阻断微管蛋白聚合，引发微管去稳定化和有丝分裂纺锤体破坏。Tubulin polymerization-IN-88 可诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosi s)，抑制癌细胞迁移和癌症干细胞的自我更新。Tubulin polymerization-IN-88 对癌细胞具有体外抗增殖活性，且相较于正常细胞具有选择性。Tubulin polymerization-IN-88 具有体内抗癌活性，且无明显毒性。Tubulin polymerization-IN-88 可用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、白血病的研究。
HY-W010649
HY-N3248
HY-175553
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-72 是一种选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 22.2 nM。VEGFR-2-IN-72 对 HepG2 和 Hep3B 人肝癌细胞系具有抗癌活性，IC50 分别为 15.7 和 2.4 μM。VEGFR-2-IN-72 可导致细胞周期轻度阻滞并诱导细胞凋亡 (aopoptosis )。VEGFR-2-IN-72 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-176871
SWI/SNF Complex PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-35 (Compound 43) 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂，其对 SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM。PROTAC SMARCA2 degrader-35 具有抗癌活性，并通过在 SMARCA4 缺失的癌细胞中阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来调节癌细胞的增殖和生长。粉色：SMARCA2 ligand (HY-178414)；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-180546
CDK
Cancer
CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT-116 和 MCF-7 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
HY-B0689S1
HY-164315
Ras PERK
Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 67 抑制 pERK 和活性 KRas。KRAS G12C inhibitor 67 抑制可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。KRAS G12C inhibitor 67 对食管癌、膀胱癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌具有抗癌活性。
HY-10218S1
RAD001-13 C2 ,d4 ; SDZ-RAD-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Autophagy FKBP mTOR Apoptosis
Cancer
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10297R
Reference Standards PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (Standard) 是 Omipalisib (HY-10297) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-136250A
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-136252
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-04-132 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-121382
Cholinesterase (ChE) Apoptosis Necroptosis
Neurological Disease Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM)，同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性，并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-12354R
MMP
Cancer
SB-3CT (Standard） 是 SB-3CT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E ，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-133669
HY-133670
HY-170838
PDHK
Cancer
PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50 =1.5 μM)，具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC)，限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，抑制 Ser293 的磷酸化。
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL-XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL-2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体：HY-19741；E3 连接酶：HY-112078；linker：HY-172799；E3+liner：HY-172800)。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物，具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM，并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证，显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性，增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-181044
Lipoxygenase COX
Inflammation/Immunology Cancer
COX-2/5-LOX-IN-6 (Compound 4c) 是一种强效且选择性的 5-LOX (IC50 = 0.10 μM) 和 COX-2 (IC50 ：2.88 μM) 抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-6 对卵巢癌具有显著的抗癌活性。COX-2/5-LOX-IN-6 对非癌细胞无细胞毒性作用。COX-2/5-LOX-IN-6 是一种潜在的抗炎剂。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-165284
c-Met/HGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CM-118 是一种高效且选择性的 c-Met 和 ALK 抑制剂。CM-118 可抑制 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化。CM-118 可抑制 ALK 、EML4-ALKv1 、ALK F1174L 和 EMl4-ALKv1 L1196M 的磷酸化，其 IC50 值分别为 0.92、1.25、1.9 和 3.5 μM。CM-118 对依赖于 c-Met 或 ALK 致癌通路的癌症具有抗癌活性。
HY-116522
HY-N0396R
Reference Standards COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-139901
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk1-IN-6 是一种具有选择性且口服活性的 Chk1 抑制剂，其 IC50 值为 16.1 nM。Chk1-IN-6 对 MV-4-11 细胞具有抗增殖活性。Chk1-IN-6 在 MV-4-11 肿瘤移植小鼠模型中表现出有效反应。Chk1-IN-6 与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同的抗癌效果。Chk1-IN-6 可用于急性髓系白血病和结直肠腺癌等癌症的研究。
HY-14151
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-180523
HY-N2435
COX Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM)，可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM)，抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路，从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎（RA）。
HY-176859
Apoptosis
Cancer
[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 (Compound 5) 是一种三杂配位钌配合物。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 具有光激活抗癌活性。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 在绿光照射下可选择性裂解，从而释放出一种光毒性钌基光产物，该产物与细胞核 DNA 结合，诱导 DNA 损伤和癌细胞凋亡 (apoptosis )。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 可用于结膜黑色素瘤等癌症的光疗研究。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-N17778
Others
Cancer
(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 是一种黄酮类、选择性的人肝癌细胞生长抑制剂，IC50 为 38.6 μg/mL (121.5 μM)。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 以剂量依赖性的细胞毒性活性抑制癌细胞生长，抗癌活性与 Cisplatin (HY-17394) 相当。(2R,3R)-7,3',4'-Trihydroxy-5-methoxy-flavanonol 可用于肝癌等癌症领域的研究。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-14151R
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
海罂粟碱
Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-12215R
PF-06463922 (Standard)
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼 (标准品)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12694R
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-N2435R
Reference Standards COX Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚 (标准品)
IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM)，可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM)，抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路，从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎（RA）。
HY-178803
PROTACs BCL6
Cancer
PROTAC BCL6 Degrader-2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50 ：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader-2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader-2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-173331
Chloride Channel Apoptosis Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%，对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体，破坏其内部氯离子稳态，降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，引发高尔基体自噬 ()，进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，并使癌细胞阻滞于 G2/M 期，发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-114243
NF-κB JNK Caspase Apoptosis
Neurological Disease Cancer
DpC 是选择性、口服有效的铁离子螯合剂，具有抗癌活性。DpC 作用于 JNK、NF-κB 等信号通路相关靶点，且可被另一种铁螯合剂 Dp44mT (HY-18973) 竞争性抑制。DpC 通过螯合肿瘤细胞内铁、铜离子生成氧化活性复合物引发氧化应激，激活 JNK、NF-κB 通路并下调 IκBα ，上调神经珠蛋白、细胞珠蛋白表达，活化 caspase 3/9 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，还可通过溶酶体靶向机制克服 P-糖蛋白介导的多药耐药，与多种化疗药联用呈现广谱协同作用。DpC 能抑制肿瘤转移并提升肿瘤微环境中 TNF-α 水平以增强内源性免疫应答。DpC 可用于神经母细胞瘤、胰腺癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤的研究。
HY-P11298
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-173523
PROTACs CDK c-Myc
Cancer
KI-CDK9d-32 是一种高选择性且高效 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 对急性淋巴性白血病和胰腺癌具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
HY-179052
Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Atg8/LC3 Atg7 CDK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达，下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达，增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达，下调 Cyclin D1 ，将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-162875
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-123996
IRE1 Apoptosis Arrestin CHIKV
Infection Cancer
3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 是一种强效、非竞争性、选择性 IRE1 (含 IRE1α) 抑制剂 (IC50 值：∼0.12 μM (hIRE1α-cyto)；6 μM (酵母 Ire1))。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 可抑制 XBP-1 剪接。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 诱导凋亡 (Apoptosis )。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 上调 TXNIP 的 mRNA 表达水平，同时下调 TXN 的表达水平。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 对胰腺癌具有抗癌活性。3-ethoxy-5,6-dibromosalicylaldehyde 可显著抑制 chikungunya 病毒的复制。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-181529
VDAC PERK
Cancer
NCATS-SM0225 是一种内质网相关降解 (ERAD ) 抑制剂，也是 VDAC1 、VDAC2 和 VDAC3 的直接结合剂。NCATS-SM0225 对 ERAD 的 IC50 为 1.02 μM，与人 VDAC1 结合的 Kd 为 3.13 μM。NCATS-SM0225 会破坏细胞钙稳态，增强 VDAC1-IP3R 偶联并激活 PERK 。NCATS-SM0225 可选择性杀伤癌细胞，在黑色素瘤异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。NCATS-SM0225 可用于包括黑色素瘤在内的多种癌症，以及 ERAD 和钙稳态调控分子机制的研究。
HY-L167
162 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团，广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征，可以作为分子构建工具进行探索，具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性，例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中，硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外，含有硼酸的杂环，例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物，在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征，并改善现有的活性。
MCE 收录了 162 种硼酸类化合物，硼酸库可以用于癌症等疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-W010365
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
HY-P1102
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P4809
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Polybia-MP1 是一种抗菌肽，具有抗细菌 (Bacterial )、抗真菌 (Fungal ) 和抗癌活性。Polybia-MP1 可通过与细胞膜外小叶中的 PS 和 PE 相互作用选择性靶向癌细胞，通过形成孔道诱导坏死。Polybia-MP1 对铜绿假单胞菌表现出抗菌活性。Polybia-MP1 可用于细菌感染、真菌感染、癌症的相关研究。
HY-P1102A
CXCR HIV
Infection Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P11298
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-14914S1
Azilsartan-d4 是 Azilsartan 的氘代物。 Azilsartan 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1 ) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis )。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
HY-10218S1
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-W745860
Hexahydrocurcumin-d6 是 Hexahydrocurcumin (HY-N0929) 的氘代物。Hexahydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢产物之一，是一种选择性的口服活性 COX-2 抑制剂，对 COX-1 无活性。Hexahydrocurcumin 具有抗氧化，抗癌和抗炎的作用。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-W759629
Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3 ) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-114370S
Selpercatinib-13 C,d3 (LOXO-292-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-B0689S1
Indinavir-13 C4 ,15 N (MK-639 (free base)-13 C4 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Indinavir. Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103185A
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine hemihydrate
核苷类似物
CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) hemihydrate 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptors ) 激动剂，Ki 值为 0.4 nM。CCPA hemihydrate 选择性地与腺苷 A1 受体结合，而非腺苷 A2 受体 (Ki 值为 3900 nM)。CCPA hemihydrate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
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