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chloride efflux " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111440
Bacterial
Infection
MC-04124 是一种外排泵 (efflux pump
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii + 反向转运活动来发挥作用。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-168955
HY-157533
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-158264
HY-Y1777R
HY-163454
Bacterial
Infection
NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂。NorA-IN-2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
HY-19446
HY-158556
HY-163079
FAP
Cancer
AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力，IC50 值为0.13 nM，具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
HY-120790
HY-157483
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 18 (compound 6G) 是 P-gp 的有效抑制剂。P-gp 抑制 P-gp 过表达白血病细胞 K562/Dox 中的罗丹明 123 外排。
HY-N12171
HY-19846
PRX-03140 potassium salt
5-HT Receptor
Others
VRX-03011 (PRX-03140 (potassium salt)) 是一种具有增强记忆和调节乙酰胆碱释放的化合物，是一种5-HT?激动剂，可增强记忆，调节海马乙酰胆碱流出，还可调节APP代谢，无胃肠道副作用。
HY-162714
P-glycoprotein
Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
HY-162447
HY-171195
HY-119172R
HY-120540
HY-171194
HY-D2261
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BODIPY-cholesterol conjugate-1 (compound 5) 是 BODIPY-胆固醇缀合物。BODIPY-cholesterol conjugate-1 是一种有用的探针，可同时观察细胞内胆固醇池并监测胆固醇从细胞流出至细胞外受体。(λex 541 nm, λem 615 nm)。
HY-P10811
XIP
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
Na+ -Ca2+ Exchanger inhibitory peptide (XIP) 是一种 Na+ -Ca2+ 交换抑制剂，Ki 为 200 nM。Na+ -Ca2+ Exchanger inhibitory peptide 以非竞争性方式抑制肌膜囊泡的 Na+ 依赖性 Ca2+ 吸收和 Na+ 依赖性 Ca2+ 流出。
HY-146067
HY-120554
HY-N2419R
HY-P5878
HY-42034R
HY-W777317
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-107075A
Bacterial
Infection
WCK-1152 是一种氟喹诺酮类抗菌剂。WCK-1152 对携带 DNA 促旋酶和/或拓扑异构酶 IV 突变且表达外排泵的耐药病原体具有活性。WCK-1152 可用于感染方面的研究，如耐药肺炎球菌和葡萄球菌引起的呼吸道感染。
HY-N10512
Gg4
Others
Neurological Disease
Gangliotetraose (Gg4) 是一种四糖，主要成分包括 GM1 及其唾液酸化衍生物。GM1促进分化神经元的核 Ca2+ 外流，降低分化神经元的核 Ca2+ 水平。GM1 影响神经元的可塑性和修复机制，以及大脑中神经营养素的释放。
HY-50880R
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐 (标准品)
chloride ) (Standard) 是 Elacridar (hydrochloride ) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流，还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-161645
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp ）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
HY-146389
MDM-2/p53 P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-181935
Antibiotic Bacterial
Infection
Antibiotic adjuvant 4 (Compound 13) 是一种抗生素佐剂和外排泵抑制剂。Antibiotic adjuvant 4 表现出强烈的外排泵抑制作用。Antibiotic adjuvant 4 在单独使用或与抗生素联合使用时，显著下调了金黄色葡萄球菌的毒力相关基因。Antibiotic adjuvant 4 增强 Ciprofloxacin (HY-B0356) 对多重耐试剂金黄色葡萄球菌菌株的效果。
HY-101444AR
Bacterial Reference Standards
Infection
PAβN (dihydrochloride ) (Standard) 是 PAβN (dihydrochloride ) (HY-101444A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride )是外排泵的抑制剂。
HY-172300
HY-N16684
P-glycoprotein
Cancer
黄皮香豆精
Citrus sinensis (甜橙) 的根中天然提取得到，可用于克服肿瘤多药耐药 (MDR) 的相关研究。
HY-129289
HY-100390R
BCRP Reference Standards
Cancer
(S)-ML753286 (Standard) 是 (S)-ML753286 (HY-100390) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP ) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC50 为 0.6 μM。
HY-180414
Bacterial Topoisomerase
Infection
Premafloxacin 是一种强效的抗菌 (antimicrobial ) 剂，对金黄色葡萄球菌、牛型棒状杆菌和淀粉样棒状杆菌均具有活性。Premafloxacin 通过靶向拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 对 S. aureus 表现出强效的抗菌活性，且是 NorA 外排泵的弱底物。Premafloxacin 可用于抗菌研究。
HY-179640
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
SK4454 是一种选择性 AURKA PROTAC 降解剂，可降解AURKA 蛋白对 AURKA 的IC50 = 8 nM。SK4454 以 20 nM的IC50 值结合 NanoLuc-AURKA。SK4454 能有效降低 MYCN 扩增型神经母细胞瘤细胞中的 MYCN 水平，但其活性受 MDR1 介导的外排作用限制。SK4454 在体内能高效降低 AURKA 水平。SK4454可用于神经母细胞瘤的相关研究。
HY-P11594
Neurotensin Receptor
Cancer
JMV 7490 是一种高效和高亲水性的神经降压素受体 NTS1 探针，可被 68 Ga、111 In 成功标记。JMV 7490 可作为外排抑制剂，降低其在 NTS1 阳性癌细胞中的外排；同时也是一种内化诱导剂，可高效且持续地被 NTS1 阳性癌细胞内化。经 111 In 放射性标记的 JMV 7490 在裸鼠的 NTS1 阳性异种移植物中表现出持续摄取，而在 NTS1 阴性异种移植物中无显著摄取。JMV 7490 可用于 NTS1 阳性肿瘤的体内示踪应用，并支持结直肠癌的相关研究
HY-182058
Beta-lactamase
Infection
ATM potentiator-1 (compound 9) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂与外排泵抑制剂，对 NDM-1 的 IC50 为 1.6 μM，对 OXA-10 的 IC50 为 12.5 μM 和 5.4 μM，对 VIM-2 的 IC50 为 5.0 μM，对 KPC-2 的 IC50 为 26.7 μM，对 OXA-48 的 IC50 为 3.4 μM。ATM potentiator-1 可抑制 铜绿假单胞菌 的外排泵活性，与 CCCP 联用时具有叠加抑制效应。ATM potentiator-1 可用于碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌 (crpa) 感染的研究。
HY-174454
P-glycoprotein
Infection
Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC50 = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。
HY-156921
24-Bromofusidic acid; TD-1414
Drug Derivative
Others
Zibrofusidic acid (24-Bromofusidic acid; TD-1414) 是 Fusidic acid (HY-B1350) 的溴化衍生物。Zibrofusidic acid 能够结合到由 AcrB 蛋白的跨膜螺旋 1 (TM1) 和跨膜螺旋 2 (TM2) 形成的疏水凹槽内。Zibrofusidic acid 可用于多药外排泵的研究。
HY-120574
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-B0501R
HY-B0777
HY-100807S1
HY-113365S
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物，主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性，会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S2
HY-159085
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂，可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用，可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
HY-128773
Bacterial
Infection
MRL-494 是一种抗菌剂，是一种 BamA 的抑制剂，具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-128773A
Bacterial
Infection
MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂，是一种 BamA 的抑制剂，具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平，从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-N2947R
HY-N9947A
Antibiotic Bacterial
Infection
(rac)-Methyl-6-gingerol (Compound 14) 是 Methyl-6-gingerol (HY-N9947) 的消旋体。Methyl-6-gingerol 是一种可从 Aframomum melegueta 中分离得到的抗生素。Methyl-6-gingerol 可通过抑制分枝杆菌 (Mycobacterium species) 体内毒素的外排来发挥其抗分枝杆菌活性。
HY-N0076
HY-N0246
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂，对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用，MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性，从而提高其的抗菌效果。
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-19138
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SR 47063 是一种对 ATP 敏感的钾离子通道 (KATP ) 激动剂。SR 4706 选择性激活血管平滑肌细胞中的 KATP 通道 (IC50 ：在人类隐静脉中的值为 8.1 nM，在大鼠主动脉中的值为 3.86 nM)。SR 47063 促进钾离子外流和细胞超极化，从而引发血管舒张。SR 4706 有望用于高血压及相关心血管疾病的研究。
HY-115822
Amino Acid Decarboxylase
Neurological Disease Metabolic Disease
α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 是一种口服有效的组氨酸脱羧酶 抑制剂。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 可清除肠嗜铬样 (ECL) 细胞中的组胺，减少 ECL 细胞中分泌囊泡的数量和体积密度，不影响肥大细胞的组胺储存。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 可消除 Omeprazole (HY-B0113) 诱导的 ECL 细胞空泡形成，并减少胃泌素 (gastrin ) 诱发的 ECL 细胞组胺外流。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 不会改变 ECL 细胞的颗粒特性、Omeprazole 诱导的 ECL 细胞肥大、胃泌素诱发的胰抑素样免疫反应性外流，也不会影响组胺或迷走神经刺激引起的胃酸分泌。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 能抑制基础和胃泌素刺激的胃酸分泌，降低胃泌素+IBMX (HY-12318) 诱导的酸输出量，但不会直接影响分离壁细胞的酸生成。
HY-100807S2
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-179591
326E
ATP Citrate Lyase PPAR
Metabolic Disease
BGT-002 (326E) 是一种口服有效的双重 ACLY 抑制剂和 PPARα 激动剂。BGT-002 通过抑制合成和促进外排来减少脂肪生成。BGT-002 在体内证明了其改善代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 和改善高脂血症的功效。BGT-002 可用于高胆固醇血症和 MASH 的研究。
HY-14290
P-1134
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔
potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂，通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-14290A
P-1134 monohydrate
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物
potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂，通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil monohydrate 具有血管舒张特性。Pinacidil monohydrate 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil monohydrate 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-144880
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂，AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物，具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性，增加化合物在细胞内的积累，抑制化合物外排，且与钙拮抗剂相比，无严重的降压作用，其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-119229
CFTR
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子，旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物，可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物，具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性，增加化合物在细胞内的积累，抑制化合物外排，且与钙拮抗剂相比，无严重的降压作用，其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-130244
HY-130282
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是一种抗生素增强剂，具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate已被证明可以提高强力霉素对铜绿假单胞菌的疗效。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是使用肽偶联制备的，化学产率高达 27% 至 91%。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate通过诱导 ATP 流出并引起细菌细胞膜去极化来发挥其作用机制。
HY-172365
HY-P6306
HY-181520
HY-181553
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-44 (compound 2a) 是一种靶向 BRD4 的 PROTACj 降解剂，具备被动膜通透性。PROTAC BRD4 Degrader-44 在添加 10% FBS 的培养基中可在 6 小时内保持稳定性。PROTAC BRD4 Degrader-44 可在 6 小时内呈现细胞内积累量递增的趋势，提示外排作用减弱。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-157876
P-glycoprotein BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂，旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累，用于癌症的研究。
HY-147758
HY-17390AR
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类，是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时，它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出，但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时，C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，使鞘氨醇积累量增加 7 倍，并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-B0777R
HY-107566
HY-175731
Bacterial
Infection
FabX-IN-1 (Compound 47) 是一种选择性 FabX 抑制剂，IC50 为 0.128 μM。FabX-IN-1 对 Helicobacter pylori 具有窄谱抗菌活性，MIC 为 64 μg/mL，但与膜通透剂、外排泵抑制剂和 Clarithromycin (HY-17508) 联合使用可显著增强协同抑制效果。FabX-IN-1 可用于细菌感染研究。
HY-179641
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
SK5527 是一种选择性 AURKA PROTAC 降解剂，可降解 AURKA 蛋白，其对 AURKA 的 DC50 = 2 nM。SK5527 以 20 nM 的 IC50 值结合 NanoLuc-AURKA。SK5527 能有效降低 MYCN 扩增型神经母细胞瘤细胞中的 MYCN 水平，但其活性受 MDR1 介导的外排作用限制。SK5527 在体内能高效降低 AURKA 水平。SK5527 可用于神经母细胞瘤的相关研究。
HY-139665
HY-117555
HY-U00244A
P2647 hydrochloride ; BZQ hydrochloride ; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-NP011A
Biochemical Assay Reagents
Others
脱铁型人转铁蛋白 (适用于细胞培养)
2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-P5589
PlnA
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection Inflammation/Immunology
Plantaricin A 是一种抗菌肽，可从植物乳杆菌 (Lactobacillus plantarum ) 中提取。Plantaricin A 与环丙沙星具有协同作用。Plantaricin A 表现出抗菌活性。Plantaricin A 可以提高金黄色葡萄球菌的膜电位和细胞内活性氧 (ROS ) 水平。Plantaricin A 通过与外排泵结合并改变 MepA、NorA 和 LmrS 的结构，从而抑制外排泵的功能。Plantaricin A 能显著缓解炎症，促进伤口愈合。Plantaricin A 对癌变大鼠垂体细胞具有通透化作用[1][2] 。
HY-P6306A
HY-P3267A
Ferroportin Transferrin Receptor
Neurological Disease
牛脱铁转铁蛋白
2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-N0406R
HY-N0076R
HY-N0218
Mesaconine 14-benzoate
NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology
苯甲酰新乌头原碱
NF-κB 发挥强效的抗炎作用。Benzoylmesaconine 可以通过抑制 IL-1β 的分泌和 GSDMD-N 蛋白的表达来抑制 NLRP3 炎症小体的活化。Benzoylmesaconine 可以减少细胞内 K+ 外排，并破坏 NLRP3 炎症小体的组装。
HY-N0246R
HY-115780
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoproteinP -gpP -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-14290R
HY-118018
Others
Neurological Disease
CHF-2993 是一种具有口服活性的抗惊厥剂。CHF-2993 可拮抗 Bicuculline (HY-N0219) 和 Picrotoxin (HY-101391) 诱导的小鼠强直性惊厥，对 Pentylenetetrazole 诱导的小鼠阵挛性惊厥无活性，还可部分减少 Veratridine (HY-N6691) 诱导的大鼠皮质突触体中天冬氨酸的外流。CHF-2993 可用于癫痫的研究。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂，EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流，导致细胞膜超极化，从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁，并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-B0777S
HY-D2341
Fluorescent Dye
Cancer
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针，其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
HY-107566A
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
HY-B0193A
HY-15134
OC 144-093; OC 144093
P-glycoprotein
Infection Cancer
ONT-093 (OC 144-093) 是一种强效且具有口服活性的 P-糖蛋白泵 (P-glycoprotein pump ) 抑制剂。ONT-093 抑制 P-糖蛋白介导的 ATP 酶活性，其 IC50 值为 0.16 μM 。ONT-093 能够抑制药物外排并提高生物利用度。ONT-093 可逆转癌细胞对化疗药物的多药耐药性。ONT-093 可用于癌症和感染方面的研究，如结肠癌和疟疾。
HY-151517
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-156965
Fluorescent Dye
Metabolic Disease Cancer
BAY-771，一种结构接近的嘧啶二酮，是一种化学探针，具有良好的类铅特性，在Caco-2细胞中具有高渗透性（无外排迹象）。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性，而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
HY-136940
BCRP
Cancer
Ac22(Az8)2 是一种选择性 BCRP 抑制剂 (EC50 : 1-2 nM)。Ac22(Az8)2 可通过抑制 BCRP-ATP 酶活性，阻断药物外排并升高细胞内药物蓄积，进而恢复 BCRP 过表达细胞的药物敏感性。Ac22(Az8)2 可用于 BCRP 介导的多药耐药癌症的研究。
HY-14290AR
HY-145301
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-1 是一种吡唑啉类似物，是抗分枝杆菌的分枝杆菌素生物合成 (mycobactin biosynthesis ) 抑制剂。Mycobactin-IN-1 与水杨酰-AMP 连接酶 (MbtA) 结合，MbtA 是分枝杆菌素生物合成途径中的关键酶。Mycobactin-IN-1 可抑制耻垢分枝杆菌 (M. smegmatis ) 的全细胞药物外排泵。Mycobactin-IN-1 能清除细胞内存活的结核分枝杆菌。Mycobactin-IN-1 具有优异的体内药代动力学特性。Mycobactin-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB Apoptosis Caspase Drug Derivative
Neurological Disease Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排，并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用，并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB Apoptosis Caspase
Neurological Disease Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排，并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用，并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂，可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性，引起通道平均开放时间增加，间歇时间减少，以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-N1940
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
HY-P10551
HY-B0388
HY-101511R
P-glycoprotein Reference Standards
Cancer
TTT-28 (Standard) 是 TTT-28 (HY-101511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-178111
Bacterial
Infection
AcrB-IN-6 是一种有效的 AcrB 抑制剂。AcrB-IN-6 能够抑制细菌多药外排泵的功能，从而显著增强多种抗生素的抗菌活性。AcrB-IN-6 在野生型大肠杆菌 BW25113 中可使最低抑菌浓度 (MIC) 降低 32 倍。AcrB-IN-6 表现出优异的协同抗菌作用、低细胞毒性和溶血性。AcrB-IN-6 可用于研究细菌耐药性。
HY-181642
NO Synthase
Neurological Disease Cancer
nNOS-IN-3 (compound 4) 是一种选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，对人源 hnNOS 的 Ki 为 25 nM，对大鼠源 rnNOS 的 Ki 为 18 nM，对人源 heNOS 的 Ki 为 58 μM，对人源 hiNOS 的 Ki 为 6.4 μM。nNOS-IN-3 可通过与 Glu 形成氢键、与 Met 形成硫族键结合于 nNOS 活性位点，无法与 heNOS 形成硫族键，且以被动跨细胞转运方式进行转运，外排风险极低。nNOS-IN-3 可用于神经退行性疾病与黑色素瘤的研究。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL，并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-120433
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-172771
PI3K DNA-PK P-glycoprotein
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是一种 PI3K/DNA-PK 抑制剂和强效化学增敏剂，可增加 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 DNA 双链断裂数量。Multi-target kinase inhibitor 4 是一种有效的多药耐药性 (MDR) 抑制剂，对 P-糖蛋白 (P-gp ) 介导的药物外排具有抑制活性。Multi-target kinase inhibitor 4 可负载于 PEG 包覆的脂质纳米粒中。
HY-N1423B
HY-181404
Fungal P-glycoprotein
Infection
PA36-2 是一种 Mdr1 抑制剂和唑类耐药逆转剂，对 Candida albicans Mdr1 的 IC50 为 1.0 μg/mL，Kd 为 4.209 μM。PA36-2 通过有效抑制 Mdr1 外排泵的活性，阻止了底物被泵出细胞，增强细胞内唑类抗生素的积累，可与 Fluconazole (FLC) (HY-B0101) 等抗真菌剂发挥协同作用。PA36-2 可用于唑类耐药念珠菌病的研究。
HY-182253
P-glycoprotein
Cancer
WS-691 是一种具有口服活性的、选择性 ABCB1 调节剂。WS-691 可以通过直接与 ABCB1 结合来选择性地稳定 ABCB1。WS-691 抑制 ABCB1 的外排功能，并激活 ABCB1 ATPase 活性。WS-691 可提高细胞内 Paclitaxel (HY-B0015) 水平，并在过表达 ABCB1 的癌细胞中降低所需的 Paclitaxel 剂量。WS-691 提高结肠癌细胞对 Paclitaxel 的敏感性。
HY-19895
Bacterial
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮，具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小，比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-B0193AR
HY-168077
Fungal
Infection
Antibiofilm agent-12 (Compound C13) 是一种抗真菌剂，属于氨基甲酸酯衍生物。Antibiofilm agent-12 对 Candida auris 具有显著抗真菌活性，MIC90 为 237.9 μM。通过抑制 Candida auris 药物外排泵活性并促进麦角固醇耗竭，Antibiofilm agent-12 可阻碍 Candida auris 生物膜形成并减少其代谢灵活性。同时，Antibiofilm agent-12 也可在 Candida auris 感染后的秀丽隐杆线虫模型中发挥抗真菌活性。
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-171469
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SKP-451是一种 ATP 敏感的钾 (K+ ) 通道激动剂。SKP-451 激活 ATP 敏感的 K+ 通道，促进 K+ 的外排，引起膜超极化，抑制 Ca2+ 的内流，从而使血管平滑肌松弛。SKP-451 放松犬冠状动脉、兔基底动脉和椎动脉。SKP-451 还能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。SKP-451 有望用于心血管疾病的研究。
HY-N7755
HY-W585842
HY-N10455
24-epi-Castasterone
Drug Derivative
Others
24-Epicastasterone (24-epi-Castasterone) 是一种具有生物活性的油菜素类固醇，同时是拟南芥 ABCB1 、ABCB19 的配体。24-Epicastasterone 可刺激 ABCB19 的 ATP 酶活性以及 ABCB1 的 ATP 水解活性，而这些活性可驱动物质从植物细胞中输出。24-Epicastasterone 可提高小麦幼苗根系中过氧化氢酶和愈创木酚过氧化物酶的活性。24-Epicastasterone 可通过依赖 ROS 的机制减轻热诱导的脂质过氧化作用，并增强普通小麦幼苗的耐热性
HY-175838
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性，并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合，诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-180115
Bacterial MMP
Infection
LP07 是一种针对铜绿假单胞菌的抗菌剂，其对野生型和外排泵缺陷型的 P. aeruginosa PA14 的 MIC 值均为 8 μg/mL。LP07 通过直接破坏细菌细胞膜的结构完整性发挥抗菌作用。LP07 对 MMP-17 和 MMP-19 有中等程度的抑制，对其他 MMP 亚型无显著抑制作用。LP07 不抑制 LpxC 酶活性。LP07 可用于研究铜绿假单胞菌感染。
HY-181773
P-glycoprotein STAT
Cancer
P-gp-IN-36 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，其 EC50 约为 1 μM。P-gp-IN-36 可抑制 P-糖蛋白的外排功能，逆转癌细胞中由 P-gp 介导的多药耐药性。P-gp-IN-36 可抑制 STAT3 的磷酸化并降低总 STAT3 的表达水平。P-gp-IN-36 可使表达 P-gp 的癌细胞对常规细胞抑制药物的细胞抑制作用增敏。P-gp-IN-36 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物，是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用，对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-N9554
HY-175522
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂，其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制，并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究，如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-180273
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 309 (Compound C9) 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂，AcrB 外排泵的底物。Antibacterial agent 309 可促进 FtsZ 聚合。Antibacterial agent 309 对耐 Erythromycin (HY-B0220) 的 S. pyogenes 2 (MIC = 0.25 μg/mL)、耐 Penicillin 的 S. aureus CI (MIC = 0.125 μg/mL) 和耐 Penicillin 的 S. epidermidis (MIC = 2 μg/mL) 均显示出抗菌活性。Antibacterial agent 309 对野生型 E. coli BW25113 的抗菌活性较弱 (MIC = 256 μg/mL)。
HY-165061
Sciadonic acid
Apolipoprotein
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸，来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明，当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时，它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平，这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时，其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明，它可以减少胆固醇外流，当以甲酯形式局部使用时，它可以缓解炎症过程，可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质（如前列腺素 E2 和白三烯）的浓度来实现的。
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-19397
Potassium Channel Cytochrome P450
Neurological Disease
BMS-223131 (Compound 1) 是一种强效的 maxi-K 钾通道 (potassium channel ) 开放剂。BMS-223131 对 CYP2C9 酶有强烈的抑制作用 (IC50 值为 1.7 μM)，并且对其他常见的 CYP 酶如 CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 也有不同程度的抑制作用。BMS-223131 可增强 maxi-K 介导的外向电流，通过促进 K+ 外流使细胞膜超极化，减少 Ca2+ 内流。BMS-223131 可用于神经系统疾病的研究，如脑卒中。
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite TRP Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物，是 TRPML1/2 通道抑制剂，IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂，EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-129262
Antibiotic Bacterial
Infection
Deoxypheganomycin D 是一种特异性抗分枝杆菌抑制剂，对其他抗生素如 Paromomycin (HY-B0956)、Capreomycin (HY-P3270)、Viomycin (HY-A0155)、Streptothricin (HY-129065)、Kanamycin (HY-16566) 和 Streptomycin (HY-B1906) 没有交叉耐药性。Deoxypheganomycin D (28 μM) 可部分抑制分枝杆菌 M. 607 的生长，对 DNA、RNA 或蛋白质合成没有显著抑制作用。Deoxypheganomycin D (7 μM) 影响亮氨酸的流入、不影响胸苷，而流出则相反。 Deoxypheganomycin D 的作用可能与细胞膜以及特定的分枝杆菌脂质成分有关。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-16728
GLYX-13
Neurological Disease Cancer
雷帕替奈
NMDAR 调节剂，对人源 NMDAR 展现出极高的亲和力 (EC50 =0.0017-9.9 nM)。Rapastinel 增强 ERK 信号传导并激活 mTOR 通路，进而上调 BDNF 和 VGF 表达，诱导海马区 LTP 增强及成熟树突棘密度增加等显著的神经可塑性改变。Rapastinel 能适度提升前额叶皮层中多巴胺、去甲肾上腺素和 5-HT 的外流，且独特地避免了解离、成瘾或镇静等传统抗抑郁药的副作用。Rapastinel 可用于研究重度抑郁症及肝细胞癌。
HY-126941
HY-168921
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合，抑制外排功能，保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定，而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性，导致细胞周期阻滞，抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用，且不产生毒性。
HY-171099
LI-2124
IPK Superfamily
Cardiovascular Disease Endocrinology
SC-919 是一种口服有效的 IP6K 抑制剂，对 IP6K1 的 IC50 < 5.2 nM，对 IP6K2 的 IC50 < 3.8 nM，对 IP6K3 的 IC50 为 0.65 nM。SC-919 通过抑制 IP6K 的活性，降低细胞内 IP7 水平，从而抑制 XPR1 介导的细胞磷酸盐外排。SC-919 导致细胞内磷酸盐和 ATP 水平升高，而进入血液循环的磷酸盐减少，从而降低血浆磷酸盐水平。SC-919 可用于慢性肾脏病、高磷血症的相关研究。
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
HY-P11581
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种化学探针，是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-N17304
Drug Derivative P-glycoprotein
Cancer
10S,13aR-Antofine N-oxide 是从 Cynanchum vincetoxicum 中发现的菲并吲哚里西啶 N-氧化物类生物碱和细胞毒性剂。10S,13aR-Antofine N-oxide 对药物敏感型 (KB-3-1, IC50 = 0.11 μM) 和多药耐药型 (KB-V1, IC50 = 0.16 μM) 癌细胞均具有细胞毒性作用。10S,13aR-Antofine N-oxide 是 P-糖蛋白 (P-170 ) 外排泵的弱底物。10S,13aR-Antofine N-oxide 可用于癌症相关研究。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (标准品)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Bacterial
Infection
18-冠-6-醚
+ 竞争结合 G-四联体，破坏其稳定结构以调控相关体系功能。18-Crown-6-ether 与 K+ 等金属离子结合，实现离子精准跨膜运输。18-Crown-6-ether 可作为多药外排泵 EmrE (一种细菌多药耐药转运蛋白) 的“易感性底物”，最终抑制细菌生长。18-Crown-6-ether 可用于微胶囊可控释放和开发抗菌增效剂研究。
HY-100712
HY-176287
Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-181509
HY-186045
HY-B0380
HY-B0380A
HY-178466
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种 Tubulin polymerization/P-gp 双重抑制剂。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可抑制微管蛋白聚合，并诱导 G2 /M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 通过抑制 P-gp 的外排功能逆转多药耐药性 (MDR)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 具有双重功能：直接抗肿瘤活性和逆转 P-gp 介导的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可稳定结合微管蛋白的 CBS 结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 和 P-gp 的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可用于耐药性宫颈癌的研究。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
HY-W020012
22-NBD Cholesterol
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Fluoresterol (22-NBD Cholesterol) 是一种胆固醇特异性荧光探针，具有胆固醇模拟结合特性，口服无效，不通过血脑屏障。Fluoresterol 可特异性结合胆固醇转运相关蛋白 (如 ABCA1、ABCG1)，主要用于胆固醇代谢研究，特别是胆固醇吸收、流出、细胞内转运效率及逆向胆固醇运输过程 (RCT) 的可视化与定量分析。Fluoresterol 的体外实验常用浓度为 0.1-10 μM，体内实验常用剂量为 5-20 mg/kg (灌胃或腹腔注射)，激发/发射波长为 472/540 nm。Fluoresterol 可应用于高脂血症、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关的胆固醇代谢机制研究。
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-100712R
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-179535
TAM Receptor Discoidin Domain Receptor TGF-β Receptor Hedgehog
Cancer
Axl-IN-21 是一种口服有效的选择性 AXL 抑制剂， Kd 为 2.7 nM， IC50 为 4.0 nM。Axl-IN-21 在保持激酶选择性的同时，对多种癌症相关激酶亦表现出较强抑制活性，包括 Mer (Kd = 1.4 nM)、DDR1 (IC50 = 22.2 nM)、HIPK4 (Kd = 11.0 nM) 和 LOK (Kd = 10 nM)。Axl-IN-21 可通过阻断肿瘤相关成纤维细胞来源的 GAS6 所诱导的 AXL /STAT3 /ABCG1 信号通路，克服肿瘤微环境驱动的耐药性，从而恢复化疗敏感性并抑制药物外排。Axl-IN-21 在 MDA-MB-231 细胞中能够抑制 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化、细胞迁移与侵袭。Axl-IN-21 对非癌细胞未表现出显著毒性。Axl-IN-21 可用于三阴性乳腺癌和胃癌的相关研究。
HY-156807
Serotonin Transporter 5-HT Receptor
Neurological Disease
LY 367265 是一种 5-羟色胺转运体 (SERT ) 抑制剂 (IC50 = 3.1 nM) 和 5-HT₂A 受体 (5-HT₂A receptor ) (Ki = 0.81 nM) 拮抗剂。LY 367265 对去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制活性极弱 (IC₅₀ > 1000 nM)；对 5-HT₁B (Kᵢ = 490 nM)、5-HT₁D (Kᵢ = 81 nM) 等亚型亲和力低，显示高选择性。LY367265 浓度依赖性增强 [³H]5-HT 外流 (EC50 = 250 nM)。LY 367265 拮抗 Sumatriptan (HY-B0121B) 的收缩反应，表明其对 5-HT₁D 样受体具有功能性拮抗活性。LY 367265 可用于研究焦虑障碍、创伤后应激障碍等疾病。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物，也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量，抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-12758
BCRP
Cancer
YHO-13351 是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂BCRP 介导的化合物外排，在转录后水平下调乳腺癌耐药蛋白的表达，并逆转与 ABCG2 相关的耐受性。YHO-13351 可恢复 SN-38 对 SN-38 耐受癌细胞的毒性，并使癌细胞对 Irinotecan 敏感。YHO-13351 是一种水溶性前体，在小鼠体内可快速转化为 YHO-13177 (HY-12757)。YHO-13351 可延长携带癌细胞异种移植物小鼠的中位生存期当与 IMMU-132 联用时。YHO-13351 延长癌症小鼠的生存时间，并抑制异种移植瘤的生长与 Irinotecan 联用时。YHO-13351 可用于乳腺癌、胃癌、BCRP 介导的耐药性癌症以及宫颈癌的研究。
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-N0566
Anemosapogenin
Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin p38 MAPK MMP
Cancer
23-羟基白桦酸
Bcl-2 和 survivin 水平，升高 Bax 水平，促进 caspase-3 和 caspase-9 的剪切/活化，并通过包括细胞色素 C 释放和线粒体膜电位破坏在内的内源性线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。23-Hydroxybetulinic acid 可将细胞周期阻滞于 S 和 G1 期，抑制癌细胞增殖，阻断 MAPK 信号通路，调控 MMP2 ，并通过上调 beclin-1 诱导自噬性凋亡。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 P-gp 的活性和外排功能，增加细胞内化疗药物的蓄积量，并与 Doxorubicin (HY-15142) 协同增强细胞毒性。23-Hydroxybetulinic acid 可抑制 STAT6 的磷酸化和核转位，阻断 M2 型巨噬细胞极化，降低 M2 型巨噬细胞介导的结肠癌细胞凋亡抵抗。23-Hydroxybetulinic acid 可用于慢性髓系白血病、肝细胞癌、肉瘤 180 癌、多药耐药乳腺癌、Doxorubicin 诱导的心脏毒性以及结直肠癌的相关研究。
HY-N0468
FXR Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
莱苞迪苷D
FXR 、调节 Acetyl-CoA Carboxylase 和抑制 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase 。Rebaudioside D 调控胆汁酸稳态与脂质代谢，降低脂肪酸与胆固醇的合成速率，具有抗脂肪生成、保肝、抗脂肪变性、调节肠道菌群、增强次级胆汁酸代谢、抗内毒素、调控胆汁酸转运及抑制胆汁酸外排等多重作用。Rebaudioside D 还减少体重增长、内脏脂肪堆积、肝脏甘油三酯与胆固醇蓄积、肝脏脂质过氧化，并降低循环中脂多糖结合蛋白的水平。Rebaudioside D 还增强肠道细菌次级胆汁酸代谢通路，上调回肠有机溶质转运蛋白 α 的基因表达，下调肝脏胆盐输出泵蛋白的基因表达。Rebaudioside D 不影响葡萄糖稳态、改变总热量摄入或粪便能量排泄、诱导体重增加、加重肥胖、促进肝脏脂肪变性、损伤棕色脂肪组织功能，也不会改变骨骼肌代谢相关蛋白。Rebaudioside D 可用于饮食诱导肥胖及肥胖相关研究。
HY-N0566R
Anemosapogenin (Standard)
Reference Standards Apoptosis Autophagy Bcl-2 Family Caspase Survivin
Cancer
23-羟基白桦酸 (标准品)
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一，参与苜蓿根瘤菌（豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体）菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中，不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出，或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L0097V
32,000 compounds
Antibacterial Library contains about 32,000 compounds, and is designed for discovery of novel antibacterials. The new antibacterial library uses substructure and shape-based searches to select molecules with privileged cores, motifs, and natural product-like scaffolds that are known to be critical for antibacterial activity.
HY-L049
1,789 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物，通过杀灭或降低细菌的代谢活性，降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而，对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此，迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,789 种具有明确抗细菌活性的化合物，MCE 抗细菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法，该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则，涉及六种基本理化性质（ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa），以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性，包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性，提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算，筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合，专门针对中枢神经系统（CNS）药物发现而设计。
HY-L048
503 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外，由于真菌和人类细胞之间相似度较高，使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中，目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制，如外排泵蛋白的过表达，药物靶点的过表达及改变，以及生物膜的形成等，这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限，研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果，如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性，开发新的抗真菌药物剂型，改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 503 种具有明确抗真菌活性的化合物，MCE 抗真菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L169
591 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升，这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中，甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多，包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外，耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的，如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 591 种抗耐药性化合物，可以用于癌症等疾病研究。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低，这主要与血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）有关。
血脑屏障（BBB）是包围中枢神经系统（CNS）微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中，紧密排列的内皮细胞排列在血管内部，形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起，控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑，还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零，同时屏蔽超过 98% 的小分子药物，从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比，氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性，当预测值大于0.75时，意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力，为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L939
10855 compounds
多重耐药菌(Multidrug-Resistant Organism, MDRO)和泛耐药菌(Extensively Drug-Resistant, XDR)的检出率持续上升，加之新型耐药机制不断出现以及现有抗菌药物存在诸多局限，新型抗菌药物研发迫在眉睫。抗细菌化合物库作为针对性研究工具，为抗菌药物相关筛选与新型抗菌药物研发提供助力。
抗菌作用机制具有多样性，如通过破坏细菌细胞结构、干扰细菌代谢过程、抑制核酸合成等方式发挥抗菌作用，该库化合物涵盖小分子骨架类、天然产物衍生物等多种类型，通过骨架结构衍生提升对耐药菌的活性及对不同类型细菌的选择性，可用于新型抗菌候选药物的高通量筛选。也可为化合物结构修饰提供参考，进一步深入研究抗菌药物结构-活性关系，还可用于挖掘细菌耐药机制及逆转方法，探索抑制耐药泵、修复药物敏感性的抗菌分子。
该库包含10855个结构多样的类药化合物库筛选逻辑明确，核心来源为相似度≥0.6的已知抗细菌活性分子类似物，MCE总计收集1900多个已经报道的高活性抗真菌药物 ，库中化合物筛选后均符合lead-like理化性质，兼具多样性与类药性，为新型抗细菌药物研发提供助力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2262
Fluorescent Dye
BODIPY-cholesterol conjugate-2 (compound 6) 是 BODIPY-胆固醇缀合物。BODIPY-cholesterol conjugate-2 是一种有用的探针，可同时观察细胞内胆固醇池并监测胆固醇从细胞流出至细胞外受体。(λex=589 nm, λem=638 nm)。
HY-D2341
Fluorescent Dye
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针，其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
18-冠-6-醚
+ 竞争结合 G-四联体，破坏其稳定结构以调控相关体系功能。18-Crown-6-ether 与 K+ 等金属离子结合，实现离子精准跨膜运输。18-Crown-6-ether 可作为多药外排泵 EmrE (一种细菌多药耐药转运蛋白) 的“易感性底物”，最终抑制细菌生长。18-Crown-6-ether 可用于微胶囊可控释放和开发抗菌增效剂研究。
HY-P3267A
Biochemical Assay Reagents
牛脱铁转铁蛋白
2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-NP011A
Biochemical Assay Reagents
脱铁型人转铁蛋白 (适用于细胞培养)
2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
皮诺酸乙酯
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型，包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂，其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代（氢、羟基或氧代基团）以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一，参与苜蓿根瘤菌（豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体）菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中，不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出，或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100807S
Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid，一种内源性色氨酸代谢产物，是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流，诱导 ROS 生成，激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase )，产生过量 NO，导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-100807S2
Quinolinic acid-13C4, 15N 是同位素标记的喹啉酸 (HY-100807)。Quinolinic acid，一种内源性色氨酸代谢产物，是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流，诱导 ROS 生成，激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase )，产生过量 NO，导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物，主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性，会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B0777S
Moxidectin-d3 (CL-301423-d3 ) 是氘代标记的 Moxidectin。Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
HY-100807S1
Quinolinic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Quinolinic acid (HY-100807)。Quinolinic acid，一种内源性色氨酸代谢产物，是一种 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor ) 激动剂。Quinolinic acid 增加谷氨酸外流，诱导 ROS 生成，激活一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase )，产生过量 NO，导致钙离子内流和神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物，主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性，会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物，主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性，会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-W777317
Elacridar-d4 (Major) 是 Elacridar (HY-50879) 的氘代物。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
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