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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-100545
    BAPTA-AM
    120 篇以上引用文献

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙离子螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
    BAPTA-AM
  • HY-B1193
    Terfenadine
    4 篇文献验证

    (±)-Terfenadine; MDL-991

    		 Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
    Terfenadine
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Serotonin Transporter 5-HT Receptor mAChR Histamine Receptor Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-B0527
    Amitriptyline
    5 篇以上引用文献

    		 Serotonin Transporter Trk Receptor Sodium Channel 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline
  • HY-162877
    AZD4144

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放，发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低，心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
    AZD4144
  • HY-B1167
    Ajmaline

    Cardiorythmine; (+)-Ajmaline

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林 Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-169996
    NP3-253

    		Molecular Glues NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NP3-253 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 NLRP3 炎性小体抑制剂。NP3-253 作为一种分子胶，可阻止 NACHT 亚结构域重排，将 NLRP3 锁定在非活性构象中。NP3-253 可抑制促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-18 的产生。NP3-253 可用于炎症及神经系统疾病的相关研究，如腹膜炎 。
    NP3-253
  • HY-16697
    CID 16020046
    2 篇文献验证

    		 GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。
    CID 16020046
  • HY-16689
    VU 0240551
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
    VU 0240551
  • HY-16916
    NS1643
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Autophagy Cancer
    NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K+ 通道的部分激动剂，其 EC50 值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。
    NS1643
  • HY-175200
    DEL-S1

    		Others Neurological Disease Cancer
    DEL-S1 是一种 SLIT2 结合剂。DEL-S1 通过诱导构象重排显著抑制 SLIT2/ROBO1 复合物的形成，并进一步抑制其功能，其 IC50 为 68.8 μM。DEL-S1 可用于神经发育、免疫调节以及胶质母细胞瘤等癌症研究。
    DEL-S1
  • HY-136832
    Noribogaine hydrochloride

    		Serotonin Transporter Potassium Channel Arrestin Opioid Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Noribogaine hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的 SERT 抑制剂 (IC50=50-300 nM) 和 hERG 通道阻滞剂。Noribogaine hydrochloride 能增强血清素能传递，激活 κ-阿片受体 (OPRK) G 蛋白信号通路并抑制 β-arrestin 招募。同时，Noribogaine hydrochloride 阻断 μ-阿片受体 (OPRM) 信号通路以及与心脏复极化相关的离子通道。Noribogaine hydrochloride 可诱导神经突生成、上调 GDNF mRNA 表达、调节阿片类药物耐受性。Noribogaine hydrochloride 可降低实验动物主动寻求酒精的行为，已被广泛应用于抑郁症、成瘾症、酒精成瘾以及心脏毒性等相关领域的研究。
    Noribogaine hydrochloride
  • HY-B1482A
    Mesoridazine

    TPS-23

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    硫利达嗪EP杂质B Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物，是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂，在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine
  • HY-175802
    HBI-2375

    HYBI-084

    		 WDR5 Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    HBI-2375 (HYBI-084) 是一种可穿透血脑屏障的 WDR5 抑制剂，其 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 可与 WINR5 结合并破坏 MLL1-WDR5 蛋白-蛋白相互作用。HBI-2375 可抑制癌细胞增殖，在 AML 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，并能增加肿瘤组织中 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润。HBI-2375 可抑制 hERG，其 IC50 为 17 µM。
    HBI-2375
  • HY-N6987
    Licraside

    		FXR Factor Xa Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Licraside，被发现存在于光果甘草中，是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 激活剂。Licraside 可激活 FXR，诱导 SHP 和 BSEP 的上调，调控胆汁酸稳态，降低升高的胆汁和血清总胆汁酸 (TBA)、血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST)、γ-谷氨酰转肽酶 (GGT)、碱性磷酸酶 (ALP) 及总胆红素 (TBIL) 水平，并减轻肝脏组织病理学损伤。Licraside 可抑制 Xa 因子，其 IC50 为 48.54 mM。Licraside 可用于胆汁淤积和血栓栓塞性疾病的研究。
    Licraside
  • HY-100545R
    BAPTA-AM (Standard)

    		Reference Standards Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM (Standard)是 BAPTA-AM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 hERG，hKv1.3 和 hKv1.5 通道，IC50 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。
    BAPTA-AM (Standard)
  • HY-128601
    CHK1-IN-3

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cardiovascular Disease Cancer
    CHK1-IN-3 是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。CHK1-IN-3 有效抑制恶性血液病细胞系，且对 hERG 的亲和力低 (IC50 > 40 μM)。CHK1-IN-3 作为单药在体内显著抑制肿瘤生长。CHK1-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    CHK1-IN-3
  • HY-120026
    KB130015
    1 篇文献验证

    KB015

    		 Thyroid Hormone Receptor Calcium Channel Potassium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    KB130015 (KB015) 是一种口服活性的强效 ThRα 和 ThRβ (甲状腺激素受体) 抑制剂，IC50 值分别为 4.5 μM 和 5.1 μM。KB130015 显著减缓 Na+ 通道失活的动力学。KB130015 在 HEK 293 细胞中激活 hERG1 通道 (EC50 = 12.2 μM) 和由 hSlo1 (α) 亚单位组成的大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道。KB130015 具有抗心律失常特性。KB130015 可用于心血管疾病研究。
    KB130015
  • HY-100321
    MCHR1 antagonist 2

    		MCHR1 (GPR24) Potassium Channel Metabolic Disease Endocrinology
    MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。
    MCHR1 antagonist 2
  • HY-B1193R
    Terfenadine (Standard)

    (±)-Terfenadine (Standard); MDL-991 (Standard)

    		 Reference Standards Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 (标准品) Terfenadine (Standard) 是 Terfenadine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
    Terfenadine (Standard)
  • HY-111781
    Civorebrutinib

    WS-413

    		 Btk Cancer
    Civorebrutinib (WS-413) 是一种选择性的、具有口服活性的 BTK 和 TEC 抑制剂，对这两种靶点的 IC50 均 <100 nM。Civorebrutinib 可抑制 B 细胞的活化。Civorebrutinib 可显著抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞的体内生长。Civorebrutinib 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Civorebrutinib
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
    4 篇文献验证

    		 Reference Standards Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林（标准品） Amitriptyline hydrochloride (Standard) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-18719S
    Endoxifen-d5 (Z-isomer)

    		Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Parasite Cancer
    Endoxifen-d5 (Z-isomer)r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen (Z-isomer) 抑制 hERG，这种作用具有浓度依赖性，IC50 值为 1.6 μM。
    Endoxifen-d5 (Z-isomer)
  • HY-155195
    FLT3/CHK1-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-126257
    AKT-IN-3

    		Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
    AKT-IN-3
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐) Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline-d6 hydrochloride
  • HY-W064918
    NITD-304

    		Bacterial Infection
    NITD-304 是一种具有口服活性的抗结核剂。NITD-304 对结核分枝杆菌和耐多药结核分枝杆菌具有抑制和杀菌活性。NITD-304 可抑制分枝杆菌细胞壁的生物合成，且与特定抗菌剂联用表现出协同或累加的生长抑制活性。NITD-304 的心脏毒性和药物相互作用风险较低，不会抑制主要细胞色素 P-450 酶或 hERG 通道。NITD-304 可用于结核病和耐多药结核病的研究。
    NITD-304
  • HY-172090
    MASP-2-IN-1

    		Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是一种选择性的 MASP-2 抑制剂，IC50 为 0.0114 μM，对 MASP-3 的 IC50 为 13.2 μM。MASP-2-IN-1 可抑制凝集素补体通路中 MASP-2 的催化活性。MASP-2-IN-1 可用于免疫性疾病研究。
    MASP-2-IN-1
  • HY-146380
    S1427

    		Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂，IC50 为 390 nM，Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道，且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-B1482
    Mesoridazine benzenesulfonate

    TPS-23 benzenesulfonate

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物，是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂，在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine benzenesulfonate
  • HY-158365
    LRRK2-IN-14

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-175244
    SOS1-IN-20

    		SOS1 Ras Potassium Channel Cancer
    SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，对 KRASG12C::SOS1 的 IC50 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用，抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC50 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC50 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
    SOS1-IN-20
  • HY-172903
    Nav1.8-IN-16

    		Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nav1.8-IN-16 (Compound (R)-40) 是一种口服有效选择性的 hNaV 1.8 抑制剂 (IC50: 5.9 nM)。Nav1.8-IN-16 通过阻断 NaV1.8 通道发挥镇痛作用，不显著影响其他 NaV 亚型或 hERG 通道。Nav1.8-IN-16 在术后疼痛和炎症性疼痛模型中表现出剂量依赖的镇痛效果，可用于疼痛有关的研究。
    Nav1.8-IN-16
  • HY-176547
    FGFR2/3-IN-3

    		FGFR Cytochrome P450 Endocrinology
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-172350
    WEHI-P8

    		SARS-CoV Virus Protease Interleukin Related Infection
    WEHI-P8 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，IC50 为 12 nM，Kd 为 9.0 nM。WEHI-P8 可降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量、体重减轻程度、肺部炎症、免疫细胞浸润及促炎介质水平。WEHI-P8 可预防新型冠状病毒肺炎急性后遗症 (PASC) 小鼠模型中的肺出血、免疫细胞浸润、纤维化重构与神经炎症，并改善其认知功能。WEHI-P8 可用于 COVID-19 及 PASC 的研究。
    WEHI-P8
  • HY-B1167A
    Ajmaline hydrochloride

    Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride

    		 Others Cardiovascular Disease
    Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。
    Ajmaline hydrochloride
  • HY-153690
    Progranulin modulator-1

    		TNF Receptor Others
    Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
    Progranulin modulator-1
  • HY-19927A
    DA-6886 monohydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
    DA-6886 monohydrochloride
  • HY-B1482AS
    Mesoridazine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Neurological Disease
    硫利达嗪EP杂质B-d3 Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物，是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂，在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine-d3
  • HY-123445
    AZD7009

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AZD7009 是一种新型抗心律失常剂。AZD7009 抑制 hKv1.5 和 hKv4.3/hKChIP2.2 电流, IC50 分别为 27.0 和 23.7 muM。
    AZD7009
  • HY-19117
    BRL-32872

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BRL-32872 是一种强效的 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 钾离子通道阻滞剂 (在分离的心肌细胞中，IC50 值为 241 nM；在 HEK293 细胞中为 19.8 nM)。BRL-32872 有望用于心脏心律失常 (如心房/心室节律) 的研究。
    BRL-32872
  • HY-B1167R
    Ajmaline (Standard)

    Cardiorythmine (Standard); (+)-Ajmaline (Standard)

    		 Reference Standards Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林 (标准品) Ajmaline (Standard)是 Ajmaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline (Standard)
  • HY-153952
    Immuno modulator-1

    		TNF Receptor Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Immuno modulator-1 (compound 22) 抑制人外周血单核细胞 (hPBMC) 中 TNFα 和 IL-2 的分泌，IC50 值分别为 4.7 和 26 nM 。Immuno modulator-1 具有 hERG 钾通道阻断作用，3 μM时抑制率为20%。
    Immuno modulator-1
  • HY-149013
    Anti-MRSA agent 5

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂，MIC50为0.38 μg/mL，hERG活性较低，其IC50值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低，不太可能获得细菌的耐药性。
    Anti-MRSA agent 5
  • HY-B1193S
    Terfenadine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Na+/Ca2+ Exchanger Histamine Receptor Apoptosis Caspase Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定-d3 Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
    Terfenadine-d3
  • HY-176706
    AAK1-IN-10

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-173123
    LSD1-IN-40

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    LSD1-IN-40
  • HY-163479
    MNK1/2-IN-7

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK Cancer
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3

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