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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-178468
PARP
Cancer
PARP1-IN-47 (Compound 35) 是一种高度选择性的 PARP1 抑制剂 (IC50 <100 nM)。PARP1-IN-47 能阻止聚 (ADP-核糖) 化过程，并破坏 DNA 损伤修复途径，从而诱导肿瘤细胞凋亡。PARP1-IN-47 有望用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-P991151
PD-1/PD-L1 TNF Receptor
Cancer
Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体，靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-178683
Others
Cancer
ALV-05-077-01 是一种 BCL6/BCL6B 降解剂。ALV-05-077-01 降低 SuDHL4 细胞 (高 BCL6 表达) 中的内源性 BCL6 水平和 KYO1 细胞 (高 BCL6B 表达) 中的 BCL6B 水平。ALV-05-077-01 可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-178700
Others
Cancer
ALV-05-151-02 是一种 BCL6/BCL6B 降解剂。ALV-05-151-02 降低 SuDHL4 细胞 (高 BCL6 表达) 中的内源性 BCL6 水平和 KYO1 细胞 (高 BCL6B 表达) 中的 BCL6B 水平。ALV-05-151-02 可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-178010
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-17 (Compound 25) 是一种具有口服活性的髓系细胞白血病 1 蛋白 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki < 0.08 nM。Mcl-1-IN-17 具有显著的抗增殖活性 (对 H929 和 A427 细胞的 GI50 分别为 39 nM 和 105 nM)，并能抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-17 可用于血液学和实体瘤研究。
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-177768
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-96 (Compound 3f) 是一种选择性 HDAC1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 457.1 nM 和 433.7 nM。HDAC-IN-96 对多种血液肿瘤细胞 (RS4；11、K562、RPMI-8226、U266) 具有强效抑制活性，IC50 值范围为 2.11-5.35 μM。HDAC-IN-96 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。HDAC-IN-96 可用于癌症研究，如急性淋巴细胞白血病。
HY-P991656
CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移，并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导，包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
HY-P991135
CCR
Cancer
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体，靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
HY-155513
Syk
Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂，对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化，可用于血癌研究。
HY-172822
ByeTAC Btk
Cancer
TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK，从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体：HY-159808；BTK 配体：HY-Z3101；linker：HY-172823)
HY-108418
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
HY-129179B
(Rac)-APG-2575
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
HY-144993
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-1 是一种有效、选择性的 PI3Kδ/γ 抑制剂，研究血液系统恶性肿瘤。
HY-145813
HY-D1472
Fluorescent Dye
Others
Azure A eosinate 是一种用于血液学和组织学的染料。Azure A eosinate 可作为新的光敏剂原型用于测定 Candida albicans 的生长抑制。
HY-169678
HY-128231
HY-128436
HDAC
Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
HY-124657
JAK Apoptosis
Cancer
PRN-371 是一种强效且选择性的 JAK3 抑制剂。PRN371 通过阻断 JAK3-STAT 信号通路，能有效抑制自然杀伤/T 细胞淋巴瘤细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PRN-371 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，如血液系统恶性肿瘤。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.777 μM，KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1] 。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1] 。
HY-118084
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物，有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-170432
PARP
Cancer
PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂，IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂，对 PARP2 的选择性为 1000 倍，IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-109174A
CPX-POM disodium
γ-secretase
Metabolic Disease Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-W019997
1-Pyrenyldiazomethane
Fluorescent Dye Endogenous Metabolite
PDAM (1-Pyrenyldiazomethane)是一种化合物1-Pyrenyldiazomethane，具有强烈的生物标记和荧光活性。PDAM在组织学研究中作为染色剂应用于细胞成像，能够清晰地标记特定细胞结构。PDAM还被用作血液学染色剂，以提高细胞成分的可视化效果，帮助进行更准确的诊断。
HY-P5922
HY-172582
CDK
Cancer
CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂，对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
HY-156794A
HY-181577
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin
HDAC6-IN-73 是一种高效且选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =7 nM)，对 HDAC1 的选择性约为 1771 倍 (IC50 =12.4 μM)，对 HDAC8 的选择性约为 131 倍 (IC50 =0.92 μM)。HDAC6-IN-73 对血液癌细胞系中具有抗增殖活性。HDAC6-IN-73 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-117222
HY-101870BR
Reference Standards Pim
Cancer
Uzansertib phosphate (Standard) 是 Uzansertib phosphate (HY-101870B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多
HY-181086
FLT3 HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
FLT3/HDAC-IN-3 是一种 FLT3 和 HDAC 的双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-3 能强力抑制 FLT3 (IC50 = 14 nM)、HDAC1 (IC50 = 27 nM)、HDAC6 (IC50 = 20 nM) 以及 FLT3D853Y (IC50 = 55 nM)，对 HDAC8 表现出弱活性，但对 HDAC4 无活性。FLT3/HDAC-IN-3 具有激酶选择性、血浆稳定性以及在人肝微粒体中的稳定性。FLT3/HDAC-IN-3 在多种血液恶性肿瘤细胞系中表现出抗增殖作用。在 Jeko-1 异种移植模型中，FLT3/HDAC-IN-3 显示出抑制效果，且未观察到显著毒性。FLT3/HDAC-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性，还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
HY-181555
Ras
Endocrinology Cancer
IACS-56676 是一种选择性 NRAS G12D 抑制剂，其靶点 Kd 为 0.031 μM。IACS-56676 可稳定 p 环，维持与 Asp12、Gly60 和 Asp69 的关键相互作用，并通过针对 Leu95 的取代实现对野生型 KRAS 的选择性。IACS-56676 可用于黑色素瘤、血液系统恶性肿瘤及甲状腺癌的研究。
HY-181805
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-76 (Compound G25) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 12 nM。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导自噬 (Autophagy ) 。HDAC6-IN-76 以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC6-IN-76 对血液系统恶性肿瘤，包括急性髓系白血病具有抗癌活性。
HY-181729
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc CDK PARP
Cancer
PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂，其对于 BRD2 、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 ＜0.10 nM、＜0.01 nM 和 ＜0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调，并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。
HY-133488
Acyltransferase
Cancer
ST1072 是 CerS4 和 CerS6 的双重抑制剂。ST1072 可显著降低小鼠 T 细胞的增殖能力和 IFN-γ 的产生能力。ST1072 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-180416
Antibiotic
Cancer
TMC-169 是一种强效的阿斯波卡拉辛类抗生素 (antibiotic )，可从 Aspergillus flavipes 中分离得到。TMC-169 对多种癌细胞表现出抗肿瘤活性。TMC-169 可用于癌症研究，如血液系统恶性肿瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和胶质瘤。
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如 AML 。
HY-180224
HY-15205
STA-9090
HSP Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子，通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC )，有望用于抗癌领域研究，如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-P991930
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
ARX305 Antibody 是一种抗人 CD70 抗体。ARX305 Antibody 可与强效微管抑制剂 PEG4-aminooxy-MMAF (AS269) (HY-128968) 生成抗体药物偶联物 (ADC) (ARX305)。ARX305 Antibody 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-170451
KT-253
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-156527
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50 : <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50 : <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
克拉屈滨
adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-P99057A
HY-173266
PROTACs HDAC
Neurological Disease Cancer
TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
HY-176868
HDAC
Neurological Disease
Rodin-C 是一种选择性 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.059 μM、0.18 μM 和 5.39 μM，优于对 HDAC3-10 的 抑制效力。Rodin-C 显著抑制 HDAC-CoREST 复合物，且血液学毒性较低。Rodin-C 可用于神经系统疾病，如阿尔茨海默病研究。
HY-168863
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1 的 DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis )。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色：POI ligand 1 (HY-168864)；蓝色：E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因，降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-173266A
PROTACs HDAC
Neurological Disease Cancer
TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-170673
HY-147754
Btk JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-167681
Ro 12-4713
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂，具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加，要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症，限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-W002314
HY-15205R
HSP Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白，具有独特的胞外结构域，由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤 (包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤) 的细胞表面过度表达，使得 MUC1 成为免疫策略的广泛适用靶点。)
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-162230
HY-177208
HY-19763
HY-16366
HY-16366A
HY-101467R
CDK Reference Standards
Cancer
Trilaciclib (Standard) 是 Trilaciclib (HY-101467) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓
HY-B1275A
HY-13599R
2-Chloro-2′-deoxyadenosine (Standard); CldAdo (Standard); 2CdA (Standard)
Reference Standards Adenosine Deaminase Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
克拉屈滨 (标准品)
adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-176083
MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
ASTX295 是一种口服有效且选择性 MDM2 拮抗剂，其 IC50 <1 nM。ASTX295 可抑制 MDM2-p53 相互作用，激活野生型 TP53 ，进而诱导相关转录靶点的表达，导致细胞死亡。ASTX295 可驱动胰腺癌细胞从衰老向凋亡 (apoptosis ) 的转换，调控 p53 和 DNA 损伤生物标志物。ASTX295 可用于淋巴系统恶性肿瘤和胰腺癌的研究。
HY-155163
HY-10943
Bcr-Abl Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-13599S
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ; CldAdo-d4 ; 2CdA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N; Cldado-15 N; 2Cda-15 N
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Adenosine Deaminase
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-144896
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM ) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂，其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化，从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
CD38 ，一种在血液系统恶性细胞，包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性，这与许多细胞功能有关。
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂，可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-128586A
NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE ) 的共价抑制剂 (IC50 =0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50 =0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE ，并阻断类泛素化修饰 (neddylation ) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1 、p27 、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
HY-178490
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP-IN-8 (Compound Cpd14) 是一种口服有效的 BRG1/BRM 酶结构域抑制剂。BRM/BRG1 ATP-IN-8 通过破坏癌细胞中异常的染色质重塑、诱导细胞凋亡和生长停滞来发挥抗肿瘤作用。BRM/BRG1 ATP-IN-8 有望用于 BRG1/BRM 依赖性恶性肿瘤的研究，包括血液系统癌症、前列腺癌、乳腺癌和尤因肉瘤。
HY-10406
HY-10406A
SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related VEGFR Apoptosis
Cancer
他匹莫德盐酸盐
p38α MAPK 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路，抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌，抑制血管生成和破骨细胞活化。Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-181023
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-3 (Compound BP1) 是一种高效的、选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 20 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 HDAC8 和 CRBN 的 IC50 为 0.46 和 7.5 μM。PROTAC HDAC8 Degrader-3 对 MM.1S 和 HL-60 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC HDAC8 Degrader-3 可用于研究多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
HY-138684
HY-138684A
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-156730
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-162858
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂，Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽，而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM)，快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-10406B
rel-SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related VEGFR Apoptosis
Cancer
rel-Talmapimod (rel-SCIO-469) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。rel-Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路，抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌，抑制血管生成和破骨细胞活化。rel-Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。rel-Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-145696
PROTACs JAK
Inflammation/Immunology Cancer
SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性，可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
HY-174444
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-180836
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
DIX-01 是一种分子胶降解剂，能够同时诱导 CRBN 介导的 IKZF1/3 和 GSPT1 降解，其 DC50 值分别为：IKZF1 (19.80 nM)、IKZF3 (45.31 nM) 和 GSPT1 (120.1 nM)。DIX-01 在多种癌细胞系中表现出纳摩尔级别的强效抗增殖活性。DIX-01 诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis )，显著抑制斑马鱼体内白血病细胞的生长。DIX-01 可用于研究恶性血液肿瘤。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。
HY-156730B
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
HY-168878
METTL3
Cancer
EP652 是一种 METTL3 抑制剂和抗肿瘤剂，在 SPA、细胞内和 ATPlite 测定中的 IC50 分别为 2 nM、＜10 nM 和 37 nM。EP652 对其他 40 种甲基转移酶及 FTO 具有高选择性，且拥有良好的药代动力学参数。EP652 可降低 mRNA 中的细胞内 N6 -甲基腺苷 (m6 A) 水平。EP652 可抑制液体瘤和实体瘤的肿瘤生长与进展。EP652 可用于急性髓系白血病、卵巢癌、非小细胞肺癌、下咽鳞状细胞癌的研究。
HY-169076
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-B1275AR
HY-13599S1
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ; CldAdo-13 C5 ,15 N2 ; 2CdA-13 C5 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种非共价的 BTK 抑制剂，其对 BTKWT 、BTKC481S 、BTKT474I 的 KD 值分别为 0.14、0.4 和 1.8 nM。CFON-026 在 BTK 依赖性细胞系及多种耐药突变体中均有效，在动物模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-10252
HY-10252R
HY-178028
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-53 是一种口服有效的肠道限制性 PRMT5 抑制剂，其针对 hPRMT5 和 mPRMT5 的 pIC50 值 ≥ 9.7。PRMT5-IN-53 与 PRMT5:MEP50 复合物结合的 KD 值为 11.3 pM。PRMT5-IN-53 可有效抑制小鼠肠道内的 PRMT5，显著减少息肉的数量和面积，同时避免全身血液学毒性 (如贫血、中性粒细胞减少)。PRMT5-IN-53 可用于结直肠癌的研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的研究。
HY-156730A
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-E70842
MEK
Cancer
MAP2K1 (也称为 MEK1) 位于 RAF 家族下游，其激活会导致 ERK1/2 激活。据报道，在两种血液系统恶性肿瘤中，MAP2K1 的激活突变几乎均发生在外显子 1 和 2 上。MAP2K1 L115P 是 MAP2K1 的一个突变体。MAP2K1 L115P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 L115P 蛋白，可用于研究 MAP2K1 L115P 相关功能。
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-174444A
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 TFA 是 PROTAC HDAC degrader-2 的三氟乙酸盐。PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-19322
LGH447
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-156794
DSP-5336
Epigenetic Reader Domain FLT3
Cancer
Enzomenib (DSP-5336) 是一种口服有效的 Menin 抑制剂 (IC50 =1.4 nM，Kd =6.0 nM)。Enzomenib 可破坏 Menin 与 KMT2A/MLL 融合蛋白的相互作用，特异性抑制 HOX/MEIS1 等白血病驱动基因的表达并上调 ITGAM 。Enzomenib 能有效诱导细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖及原始细胞集落形成。Enzomenib 可降低疾病负荷并延长生存期，但具有引发分化综合征及 QTc 间期延长等不良反应。Enzomenib 可用于携带混合谱系白血病 (MLL ) 重排或 NPM1 突变的复发/难治性急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病及其他血液恶性肿瘤的研究。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-175164
Apoptosis c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis )，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-167874
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-120758
Pim FLT3 Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-P99125
Fc Receptor (FcR)
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 是一种抗小鼠 CD16/CD32 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 Fcγ 受体介导的免疫反应。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 CD16 和 FcγRs 的结合，从而减少泡沫细胞的产生。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可用于动脉粥样硬化和自身免疫性血液疾病的研究。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-155232
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用，可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合，具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍，PI3Kβ 的 412 倍，PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P991427
Apoptosis Caspase Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
NP137 是靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 Netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50 : 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase-3 以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NP137 可阻断 netrin-1-UNC5B 相互作用，释放 netrin-1 受体的促死亡活性，并抑制 BACE-1 的酶活性。NP137 可诱导癌细胞凋亡、调控 EMT 、减少肺转移、调控肿瘤免疫微环境并抑制肿瘤生长。NP137 可减轻 β-淀粉样蛋白诱导的细胞死亡、调控淋巴细胞增殖与存活，并逆转 TgAPP 小鼠的认知缺陷。NP137 可用于实体瘤、血液系统恶性肿瘤及阿尔茨海默病的研究。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-W116336D
Biochemical Assay Reagents Phytohormone
Others
氧化锌, <100 nm 粒径
硝酸还原酶 调节剂和生长促进剂，具有抗植物胁迫的作用和口服毒性。Zinc oxide, <100 nm particle size 可作为玉米植株的营养源，通过提高硝酸还原酶活性、降低游离脯氨酸水平，显著改善玉米的株高、根长及干物质重量，其促生效果与传统硫酸锌肥料相当。Zinc oxide, <100 nm particle size 对雌雄两性 Sprague Dawley 大鼠的安全剂量仅为 31.25 mg/kg，＞125 mg/kg 时，Zinc oxide, <100 nm particle size 会引发贫血相关和持续的组织炎性损伤，导致大鼠胃、胰腺、眼睛和前列腺出现明显的组织病理学不良反应[3 ]。
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-L079
3,856 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,856 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
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Type
HY-W116336D
Biochemical Assay Reagents
氧化锌, <100 nm 粒径
硝酸还原酶 调节剂和生长促进剂，具有抗植物胁迫的作用和口服毒性。Zinc oxide, <100 nm particle size 可作为玉米植株的营养源，通过提高硝酸还原酶活性、降低游离脯氨酸水平，显著改善玉米的株高、根长及干物质重量，其促生效果与传统硫酸锌肥料相当。Zinc oxide, <100 nm particle size 对雌雄两性 Sprague Dawley 大鼠的安全剂量仅为 31.25 mg/kg，＞125 mg/kg 时，Zinc oxide, <100 nm particle size 会引发贫血相关和持续的组织炎性损伤，导致大鼠胃、胰腺、眼睛和前列腺出现明显的组织病理学不良反应[3 ]。
Cat. No.
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Target
Research Area
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Target
Research Area
图片
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
CD38 ，一种在血液系统恶性细胞，包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性，这与许多细胞功能有关。
(5 )
HY-P991427
Apoptosis Caspase Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
NP137 是靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 Netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50 : 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase-3 以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NP137 可阻断 netrin-1-UNC5B 相互作用，释放 netrin-1 受体的促死亡活性，并抑制 BACE-1 的酶活性。NP137 可诱导癌细胞凋亡、调控 EMT 、减少肺转移、调控肿瘤免疫微环境并抑制肿瘤生长。NP137 可减轻 β-淀粉样蛋白诱导的细胞死亡、调控淋巴细胞增殖与存活，并逆转 TgAPP 小鼠的认知缺陷。NP137 可用于实体瘤、血液系统恶性肿瘤及阿尔茨海默病的研究。
(5 )
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-P99654
(5 )
HY-P99172
(5 )
HY-P991228
Galectin
Cancer
Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9 ) 单克隆抗体。Lyt-200 对血癌细胞具有良好的抑制效果，也可用于与甲氨蝶呤 (HY-14519) 联合使用的研究。
(5 )
HY-P99057
(5 )
HY-P99776
XmAb-13676
CD20 CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
(5 )
HY-P99125
Fc Receptor (FcR)
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 是一种抗小鼠 CD16/CD32 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 Fcγ 受体介导的免疫反应。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 CD16 和 FcγRs 的结合，从而减少泡沫细胞的产生。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可用于动脉粥样硬化和自身免疫性血液疾病的研究。
(5 )
HY-P99475
MSB-2311
PD-1/PD-L1
Cancer
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
匹地利珠单抗
PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-P99952
SCT400
CD20
Cancer
瑞帕妥单抗
CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤，包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
(5 )
HY-P991665
OBT357NF; OBT357
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
MEN1112 (OBT357NF) 是一种选择性靶向 Bst1/CD157 的人源化单克隆抗体 (EC50 =1 nM)。MEN1112 对急性髓系白血病 (AML) 细胞具有强大的抗肿瘤活性。MEN1112 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如 AML 。
(5 )
HY-P991151
PD-1/PD-L1 TNF Receptor
Cancer
Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体，靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1 )、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9 )。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P991638
TNF Receptor
Cancer
XmAb-2513 是一种靶向 CD30 的人源化单克隆抗体抑制剂。XmAb-2513 具有显著的抗增殖活性以及优异的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖性细胞介导的吞噬作用 (ADCP)。XmAb-2513 可用于血液系统恶性肿瘤如霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 研究。
(5 )
HY-P991656
CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt
Cancer
LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移，并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis )。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导，包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
(5 )
HY-P991135
CCR
Cancer
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体，靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
(5 )
HY-P99057A
(5 )
HY-P991924
CD47
Cancer
CO-1 是一种 IgG4 抗 CD47 抗体。CO-1 不仅增强巨噬细胞的吞噬活性，还通过 CD47 的交联直接诱导癌细胞发生一种独特且快速的程序性细胞死亡 (PCD)。CO-1 对血液系统恶性肿瘤 (如急性淋巴细胞白血病) 具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991930
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
ARX305 Antibody 是一种抗人 CD70 抗体。ARX305 Antibody 可与强效微管抑制剂 PEG4-aminooxy-MMAF (AS269) (HY-128968) 生成抗体药物偶联物 (ADC) (ARX305)。ARX305 Antibody 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13599S
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S1
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
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