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HCT-116 " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT -116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-156097
EGFR
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT -116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT 116 能够抑制 HCT 116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-161045
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT -116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-N16446
Bacterial
Infection
Stromemycin 是一种基质溶素抑制剂。Stromemycin 单独使用时，对金黄色葡萄球菌、耐万古霉素屎肠球菌和枯草芽孢杆菌的抗菌活性较弱。Stromemycin 与 Compound 5 联用时抗菌效果显著增加。Stromemycin 对 HCT -116 不具有显著的细胞杀伤效果。
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT -116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT -116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-170421
HY-120027
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT -116 、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116 282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT -116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT -116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-N14435
HY-156186
Others
Cancer
Anticancer agent 160 (Compound 6) 是一种来源于 Parthenium hysterophorus 的天然产物。Anticancer agent 160 对 HCT -116 细胞有细胞毒性，IC50 =5.0 μM。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT 116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Bacterial
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT -116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31)，靛玉红衍生物，是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT -116 细胞具有很强的抗肿瘤活性，IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解，引起脂质ROS的积累，从而诱发铁死亡。
HY-N14221
Antibiotic DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
Eponemycin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素。Eponemycin 对癌细胞 B16-F10、L1210、P388 和 HCT -116 表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.0017、0.01、0.031 和 0.0097 µg/mL。Eponemycin 在 B16-F10 和丝裂霉素 C 中抑制 DNA 合成，IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 0.41 µg/mL。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT -116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-168515
CDK
Cancer
CDK9-IN-35 (compound 10j) 是 CDK9/Cyclin T1 的抑制剂，其 IC50 值为 10.2 nM，对 HCT -116 细胞系的 IC50 值为 20 nM。
HY-156298
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT -116 细胞凋亡。
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT 116 ，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT -116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT -116 )，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-143241
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT -116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT -116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT 116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT 116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT -116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT -116 )、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT -116 有较弱的细胞毒活性。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT -116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-169403
HY-151589
Virus Protease
Infection Cancer
HCVcc-IN-2 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物。HCVcc-IN-2 对中枢神经系统癌 (SF-539 和 SNB-75)，结肠癌 (HCT -116 ) 和肾癌 (A498) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT -116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-170591
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物，可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT 116 细胞增殖，IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT 116 的粘附、迁移和侵袭，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-157048
Others
Cancer
Anticancer agent 172 (8d) 具有抗癌活性，其在HCT 116 细胞中的 IC50 值为6.96 μM。
HY-120454
MEK Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT -116 和 A375 的增殖，IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-B1550R
DL-Benzoin (Standard); Desyl alcohol (Standard); (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone (Standard)
Reference Standards PI3K
Cancer
安息香 (标准品)
PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT -116 ) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT 116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT 116 细胞系生长，对 HCT 116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-B1550S
DL-Benzoin-d10 ; Desyl alcohol-d10 ; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone-d10
Isotope-Labeled Compounds PI3K
Cancer
安息香-d10
10 (DL-Benzoin-d10 ) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT -116 ) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT 116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT -116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT -116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT 116 -MTAPdel 和 SDMA/HCT 116 -MTAPwt ，其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0，536 nM，抗增殖的 IC50 值分别为 19，1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT 116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT 116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-N15522
HY-179374
Aurora Kinase HDAC Apoptosis
Cancer
Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂，可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ，抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号，并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT -116 中表现出显著的抗增殖活性，IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT -116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-180546
CDK
Cancer
CDK2-IN-53 (compound 9) 是一种具有抗癌活性的 CDK2 抑制剂。CDK2-IN-53 能选择性地抑制 HCT -116 和 MCF-7 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 13.89 μM 和 7.65 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 的细胞毒性较低 (IC50 = 71.24 μM)。CDK2-IN-53 可用于结肠癌和乳腺癌等癌症的研究。
HY-W016470
Drug Derivative
Cancer
9,10-Dihydrophenanthrene 是 9,10-Phenanthrenequinone (HY-W014507) 的类似物。9,10-Dihydrophenanthrene 丧失了诱导 HCT -116 和 HL-60 肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤活性。
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT -116 有较弱的细胞毒活性。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT -116 有较弱的细胞毒活性。
HY-181505
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物，具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT -116 和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中，C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM，类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-175531
EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT -116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT 116 ，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT -116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-160029
HY-172097
Drug Derivative
Cancer
HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。HL22 对 HCT 116 、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系具有显著的抑制作用，可抑制 MGC803 细胞迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制与多种代谢通路相关，可用于肿瘤的研究。
HY-143436
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT -116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-180848
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-24 (Compound 11g) 是一种高效的、选择性的 Bcl-2 抑制剂，其 Kd 值为 11.3 μM。Bcl-2-IN-24 对 HCT -116 细胞和 A549 细胞具有抗增殖活性。Bcl-2-IN-24 有效抑制肿瘤细胞集落形成能力，并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-2-IN-24 可用于研究结肠癌和肺癌。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT 116 ，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-173160
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-10 (Compound 2b) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 6 nM 和 190 nM。HDAC1-IN-10 对 HDAC3-8 的 IC50 值大于 50 μM。HDAC1-IN-10 可在 HCT -116 结肠癌异种移植裸鼠模型中抑制肿瘤生长。HDAC1-IN-10 可用于结肠癌的研究。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT 116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-N1768
Others
Cancer
(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷，对 HCT 116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性，IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
HY-181284
G-quadruplex DNA/RNA Synthesis Ras PI3K Akt ERK Caspase Apoptosis
Cancer
BYBC-1 是高选择性 RNA G-四链体 (G4) 靶向配体，对 KRAS 、NRAS 的 G4-RNAs 具有高亲和力 (Kd =0.05-0.28 μM) 。BYBC-1通过稳定 KRAS、NRAS 的 G4-RNA 结构，阻断 PI3K/AKT 、MAPK/ERK 通路，激活 DNA 损伤应答 (DDR) ，抑制能量代谢，诱导 S 期阻滞与凋亡 (apoptosis) 。BYBC-1 对非恶性成纤维细胞具有较高的特异性，体内可显著抑制 HCT -116 移植瘤的生长。BYBC-1 可用于结直肠癌相关研究。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT 116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-N16412
Citreomontanine
Drug Intermediate
Others
Citreomontanin (Citreomontanine) (Compound 3) 是一种 α-吡喃酮聚酮化合物，是 Citreoviripyrone A 的中间体。Citreomontanin 可从长春花内生青霉菌 Catharanthus roseus 的菌丝体中分离得到。Citreoviripyrone A 对 HCT 116 细胞生长具有中等抑制活性。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT -116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-157047
Others
Cancer
Anticancer agent 171 (Compound 6a) 是一种肟类似物。Anticancer agent 171 对HCT 116 细胞具有抗癌活性，IC50 值为3.43 μM。Anticancer agent 171 可用于癌症的研究。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W278944
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂，对人结肠癌细胞系 (HCT 116 和 HCT 15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-120032
Mps1
Cancer
CFI-401980 是一种选择性酪氨酸苏氨酸激酶 MPS1 抑制剂，其 Ki 值为 0.8 nM。CFI-401980 可抑制 HCT 116 细胞系的增殖。CFI-401980 可用于抗癌研究。
HY-178921
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
HJ-4 是 Piperine (HY-N0144) 的衍生物。HJ-4 通过剂量依赖性地减少集落形成和 DNA 合成，强效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖。HJ-4 显著抑制 CRC 细胞的粘附、迁移、侵袭并诱导凋亡 (apoptosis )。HJ-4 在植入 HCT 116 /SW480 肿瘤球的鸡胚绒毛膜尿囊膜 (CAM) 模型中显示出抗肿瘤效能。HJ-4 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-158436
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合，诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT 116 、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂，可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT 116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
HY-120607
Parasite
Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT 116 、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-179706
YAP
Cancer
VS3 是一种 YAP-TEAD 相互作用抑制剂。VS3 通过结合 TEAD4 Interface 3 (Kd = 6 μM) 表面直接破坏 YAP-TEAD 的相互作用。VS3 对 HT29、HCT 116 和 A2780 具有抗增殖活性。VS3 可用于研究结直肠腺癌和卵巢癌。
HY-111425
HY-177501
CDK Apoptosis
Cancer
Otviciclib (Compound 86) 是一种 CDK 抑制剂。Otviciclib 对实体瘤细胞 (如 HCT 116 、NCIH82 和 DU145 细胞) 具有强效的抗增殖活性，但对正常细胞无明显毒性，并能有效诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Otviciclib 具有广谱抗癌活性，例如结肠癌、胰腺癌和肺癌。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT 116 、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT 116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT -116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT 116 、K562、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用，其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-159176
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT 116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂，具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT -116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT 116 和 HCT -15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。Braftide 可用于癌症的研究。
HY-176189
CDK
Cancer
CDK1-IN-7 (compound M7) 是一种有效的 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-7 抑制 HCT 116 和 Lovo 细胞的增殖和迁移。CDK1-IN-7 可用于结直肠癌的研究。
HY-168962
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT -116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-146454
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT 116 、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-162670
CDK
Cancer
Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT 116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct 116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-152207
Glutaminase Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS ，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT 116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT 116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT -116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT 116 、HCT 116 DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮，具有显著的抗增殖活性，特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达，并对人类癌细胞系（包括 MCF-7 和 HCT 116 ）表现出有效性。
HY-168435
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-63 (Compound 12b) 是 VEGFR2 的抑制剂，10 μM 时可抑制 87.2% 的 VEGFR-2 活性。VEGFR-2-IN-63 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，对 HCT 116 、MCF7 和 PaCa2 的 IC50 分别为 6.5 μM、2.1 μM 和 4.1 μM。
HY-N10949
Others
Cancer
Viscosalactone B 是一种被发现存在于睡茄 (Withania somnifera ) 中的醉茄内酯。Viscosalactone B 对 NCI-H460、HCT -116 、MCF-7 和 SF-268 癌细胞表现出强效抑制活性，其 IC50 值分别为 0.32、0.47、0.4 和 0.45 μg/mL。Viscosalactone B 可用于癌症研究。
HY-179457
PI3K mTOR Akt HSP
Cancer
CC-11 是一种口服有效的小分子药物偶联物 (SMDC)，通过可切割的连接子连接 PI3K/mTOR 抑制剂与细胞外热休克蛋白 90 (EHSP90 ) 靶向配体。CC-11 具有很强的 HSP90 结合活性 (IC50 = 15 nM) 和抑制 PI3Kα 激酶活性 (IC50 = 0.54 nM)。CC-11 对结肠癌细胞具有抗增殖活性。CC-11 在 HCT -116 异种移植瘤模型具有显著疗效。CC-11 可用于研究结肠癌。
HY-155360
YAP Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT -116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT 116 、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-178348
PARP c-Met/HGFR DNA/RNA Synthesis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-2 是一种高效具有口服活性的 PARP1 (IC50 = 21.8 nM) 和 c-Met (IC50 = 30.2 nM) 双重抑制剂。PARP1/c-Met-IN-2 可提高 γH2AX 的表达水平，导致 DNA 损伤。PARP1/c-Met-IN-2 在Olaparib (HY-10162) 耐药的 HCT 116 细胞 (HCT 116 OR) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2 可用于结肠癌研究。
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT 116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合，破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-178389
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT 116 、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-164533
STAT
Cancer
STAT3-IN-33 (compound 7f) 是一种强效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌活性。STAT3-IN-33 在 HCT 116 、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中均表现出抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6.44、3.29 和 4.86 μM。STAT3-IN-33 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-172677
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
IIP0943 是一种选择性 PLK1 (polo-like kinase 1) 抑制剂，对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时 IIP0943 具有对 HCT 116 细胞增殖的抑制活性，IC50 为 0.22 µM。IIP0943 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-178038
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-56 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-56 对结肠癌细胞系 (LS180、HCT 116 、SW620、LoVo) 具有细胞毒性作用。Tubulin-IN-56 下调结肠癌细胞系中的 βIII-tubulin 表达，并上调 βIVa-tubulin 表达。Tubulin-IN-56 抑制细胞侵袭性，并提高结肠癌细胞系中的细胞内 ROS 水平。Tubulin-IN-56 可用于结肠癌研究。
HY-170527
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT 116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT 116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT 116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G，A549，A431 和 HCT 116 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.74，1.36，1.20 和2.53 μM
HY-180919
Potassium Channel Drug Metabolite
Cancer
ERG-IN-5 (Compound M1) 是 ERG-IN-4 (HY-180918) 的代谢产物，是一种 hERG 钾通道抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。ERG-IN-5 对 MTAPdel HCT 116 具有细胞毒性，其 CC50 为 28 nM。ERG-IN-5 可用于研究结肠癌。
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT 116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素，具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT 116 和 A2780S 具有细胞毒性，IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ，Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-164619
CDK SARS-CoV
Infection Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT 116 、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
HY-169086
PROTACs
Cancer
KL-465 是 MAGE-A3 PROTAC 降解剂，在 HeLa 细胞中降解 MAGE-A3 ，DC50 为 2 μM。KL-465 抑制 MAGE-A3 阳性癌细胞 HCT 116 ，A375 和 HeLa 的增殖。(蓝色：E3 连接酶配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-W679862)；粉色：靶蛋白配体 (HY-169087))
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT 116 细胞中被可逆的恢复。
HY-147698
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶，其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果，其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT -116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-176538
HSP
Cancer
Antiproliferative agent-72 (Compound 10) 是一种 Hsp90 抑制剂，Kd 为 11 nM。Antiproliferative agent-72 具有抗增殖活性，对 HCT 116 和 NCI-N87 细胞的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。Antiproliferative agent-72 可用于癌症研究。
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki 值为 0.13 nM，对 HCT 116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT 116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT 116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-126180
MEK
Cancer
BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT 116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT 116 、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-172890
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 37 (Derivative 10) 是一种 apoptosis 诱导剂。Apoptosis inducer 37 通过诱导 S-G2/M 期细胞周期阻滞和促进细胞凋亡发挥抗癌作用。Apoptosis inducer 37 对 HCT 116 、SKOV3 和 HepG2 癌细胞具有显著抑制活性 (IC50 值分别为 24.98 μM、26.15 μM 和 23.09 μM)。Apoptosis inducer 37 具有抗肿瘤作用，可用于卵巢癌研究。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT 116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT -116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT -116 、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-139882
HY-173002
DNA Methyltransferase
Cancer
MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 的降解剂，可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT 116 中降解 DNMT1，DC50 为 35 nM（MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。MS9024 还可抑制 DNMT1 ，IC50 为 0.43 μM。
HY-161687
Src
Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT 116 ，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录，其在 HT29 (APC 突变)、HCT 116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT 116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-115543
Wnt β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT 116 50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-160786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TREX1-IN-3 (Compound 95) 是一种 TREX1 和 TREX2 抑制剂，对 TREX1 的 IC50 小于 0.1 μM, 对 TREX2 的 IC50 小于 1 μM，对 HCT 116 细胞的 EC50 小于 1 μM。TREX1-IN-3 可用于癌症领域的研究。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT 116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT -116 、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-175598
Others
Cancer
Anticancer agent 278 (Compound 5e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 278 对癌细胞具有强毒性和抑制活性，对 A549、HeLa 和 HCT 116 的 IC50 分别为 4.02 μM、6.02 μM 和 6.11 μM。Anticancer agent 278 可用于人类肺癌、宫颈癌和结直肠癌等癌症的研究。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT 116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞，并显示显着抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-160786A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TREX1-IN-4 (Compound 96) 是一种 TREX1 和 TREX2 抑制剂，对 TREX1 的 IC50 小于 0.1 μM, 对 TREX2 的 IC50 小于 1 μM，对 HCT 116 细胞的 EC50 为 0.1-10 μM。TREX1-IN-4 可用于癌症领域的研究。
HY-163615
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-32 (Compound 4g) 是一种抗菌剂，对多种细菌具有显著活性，包括 Staphylococcus aureus 、Bacillus subtilis 、Bacillus cereus (MIC=1000 µg/mL)，Klebsiella pneumonia 和 Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC=500 µg/mL)，以及 Escherichia coli (MIC=250 µg/mL)。此外，Antimicrobial agent-32 还能抑制 MCF-7、HCT -116 和 HepG-2 细胞的增殖，显示抗癌活性。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT -116 ，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT 116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT 116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-N2409R
HY-176718
Caspase CDK Telomerase VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR-2 和端粒酶 (Telomerase ) 抑制剂，可上调 caspase 3 、caspase 8 和 caspase 9 的表达，并下调 CDK-2 、CDK-4 和 CDK-6 。VEGFR-2-IN-69 对 HCT 116 的 IC50 为 15.46 µM。
HY-170615
Autophagy Apoptosis COX Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1 （IC50 =15.3 µM）和 COX-2 （IC50 =4.58 µM）来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成，并诱导自噬 (autopagy ) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis )。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT 116 和 HCT 29，IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT -116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT -116 ，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116 -MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT -116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-179058
Deubiquitinase Ras
Cancer
JOSD2-IN-1 (Compound 31) 是一种共价 JOSD2 抑制剂，其 IC50 值为 1.95 μM。JOSD2-IN-1 通过抑制 JOSD2，进而下调 KRAS 表达。JOSD2-IN-1 对 HCT 116 细胞具有显著的抗增殖活性。JOSD2-IN-1 可用于研究结直肠癌。
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合，解离常数为 3.4 nM。CH5015765 对人类癌细胞系具有抗增殖活性，对 HCT 116 结直肠癌细胞的 IC50 值为 0.46 μM，对 NCI-N87 胃癌细胞的 IC50 值为 0.57 μM。CH5015765 可用于癌症研究。
HY-W008860
Drug Intermediate
Cancer
5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin 是一种药物中间体，可用于其它活性化合物的合成。5,10,15,20-Tetra(4-methoxyphenyl)-21H,23H-porphyrin 对 HCT 116 细胞具有较弱的细胞毒性。
HY-174160
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、结肠癌细胞 HCT 116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT 116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT 116 , MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT 116 ) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体 的催化位点相互作用良好，抑制 20S 蛋白酶体 的活性，从而发挥其抗癌作用。
HY-170895
HSP Na+/K+ ATPase
Cancer
Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力，Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPase 的 IC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT 116 ，MCF-7，SKBr3，K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187，0.072，0.105，0.403 和 0.031 μM。
HY-172748
Drug Derivative
Neurological Disease Cancer
9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，如 HCT -116 、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620，IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT 116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-N17603
Acertannin
Keap1-Nrf2 p62 Heme Oxygenase (HO)
Cancer
Ginnalin A (Acertannin) 是一种 Nrf2 激活剂。Ginnalin A 对 HCT 116 、SW480 和 SW620 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 24.8、22.0 和 39.7 μM。Ginnalin A 可诱导癌细胞 S 期停滞。Ginnalin A 能够激活 p62-Keap1-Nrf2 信号通路，显著上调 Nrf2 、HO-1 和 NQO1 的 mRNA 和蛋白表达，并促进 Nrf2 从细胞质向细胞核转运。Ginnalin A 可用于结肠癌的研究。
HY-179622
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
Cancer
ZS34 是一种高效、口服有效、且选择性的 MAT2A 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM，对 hERG 和 UGT1A1 的抑制作用极小。ZS34 通过抑制 SAM 合成、降低 SDMA 水平和诱导 DNA 损伤，选择性地抑制甲基硫代腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺陷型癌细胞的生长。ZS34 在 HCT 116 MTAP-/- 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。ZS34 可用于 MTAP 缺陷型癌症的研究。
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT 116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT 116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT -116 、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT 116 、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-120079
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT -116 ，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-180169
Photosensitizer Drug Derivative
Cancer
Photosensitizer-8 (Compound 4) 是一种 2-anthrol 的衍生物，是一种可被碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。Photosensitizer-8 在 ALP 存在的情况下会发生磷酸酯水解反应，迅速转化为活性光敏剂 2-anthrol。Photosensitizer-8 在光照后对 ALP 过表达的癌细胞 (HeLa、A549、HCT 116 ) 表现出细胞毒性，其 IC50 值分别为 14.3 μM、21.6 μM 和 17.5 μM，而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 则无显著细胞毒性 (IC50 ≥ 30 μM)。Photosensitizer-8 可用于 ALP 过表达相关癌症的光动力疗法研究。
HY-179148
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-184 (compound 5p) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 = 65.6 nM)。EGFR-IN-184 对多种肿瘤细胞具有抗增殖活性，如 T47D (IC50 = 15 μM)、PC3 (IC50 = 55 μM)、HCT 116 (IC50 = 36 μM) 细胞。EGFR-IN-184 能显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 、阻滞细胞周期。EGFR-IN-184 可以用于多种癌症的研究。
HY-181173
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-80 是一种 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 2.206 μM。VEGFR-2-IN-80 可与 VEGFR-2 的 ATP 结合残基相互作用，从而抑制其激酶活性。VEGFR-2-IN-80 可抑制毛细血管样网络的形成，对多种人类癌细胞产生细胞毒性作用，并可抑制 HCT 116 异种移植物的生长。VEGFR-2-IN-80 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-179430
Mps1
Cancer
TTK-IN-5 是一种口服有效、有选择性的共价苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 = 8.918 nM)。TTK-IN-5 对 MDA-MB-231、A2780、HCT 116 、HCC1569 和 MKN1 细胞系均表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 0.113 μM、0.476 μM、3.136 μM、3.649 μM 和 1.856 μM。在 A2780 和 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，TTK-IN-5 能有效抑制肿瘤生长且无明显毒性。TTK-IN-5 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
HCT -116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-175513
HDAC Apoptosis
Cancer
WZH-21 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM，对 HDAC2 的值为 41 nM。ZWZH-21 能够抑制 HCT 116 和 SW480 细胞的生长，IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。ZWZH-21 可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移，并诱导其凋亡 (apoptosis )。ZWZH-21 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-175174
Others
Cancer
Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-73 能够显著抑制人类癌细胞的增殖，并具有优异的细胞毒性。Antiproliferative agent-73 具有强效的抗癌活性，对 HepG2、MCF-7、HCT -116 和 WI38 细胞的 IC50 分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症研究。
HY-N15742
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK
Cancer
Talaroconvolutin A 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Talaroconvolutin A 通过增加活性氧 (ROS ) 水平而非 GPX4 途径诱导铁死亡。Talaroconvolutin A 下调通道蛋白溶质载体家族 7 成员 11 (SLC7A11) 及上调花生四烯酸脂氧合酶 3 (ALOXE3) 表达。Talaroconvolutin A 抑制结直肠癌细胞 HCT 116 和膀胱癌细胞 SW480 的生长，IC50 值分别为 1.22 μM 和 1.4 μM。Talaroconvolutin A 可用于结直肠癌和膀胱癌的研究。
HY-155068
HY-13323R
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT 116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175205
TGF-beta/Smad
Cancer
TGF-β2-IN-1 是一种选择性 TGF-β2 抑制剂。TGF-β2-IN-1 对 HCT -116 、Caco-2 和 HT-29 细胞表现出强大的抗增殖作用，IC50 值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μM。TGF-β2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β2 信号传导，通过抑制受体和细胞因子表达实现。TGF-β2-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT 116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT -116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT 116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT 116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT -116 、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT -116 和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT 116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-112393
HIV Src PKA PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂，IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT 116 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV-1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM)，并抑制病毒复制，(IC50 =15.16 μM)。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT 116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-W583350
Apoptosis
Cancer
Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) (Compound 4C) 是一种金属钯 (II) 配合物。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 对 MDA-MB-231、HCT 116 等细胞具有强效的抗增殖活性，显著诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 不直接损伤 DNA，也不引起显著的细胞周期阻滞。Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II) 可用于 Cisplatin (HY-17394) 耐药研究。
HY-N6002R
Apoptosis Reference Standards Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋 (标准品)
HCT -116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT 116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-178960
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT 116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性，其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-175852
Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT -116 、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性，其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性，其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ，并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平，同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-178453
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-74 (compound 55) 是一种强效的 VEGFR-2 (IC50 = 0.035 µM) 抑制剂。VEGFR-2-IN-74 在多种癌细胞中表现出良好的抗增殖活性并能诱导凋亡 (apoptosis) ，如 A549 (IC50 = 2.67 µM)、HCT 116 (IC50 = 10.87 µM) 细胞。VEGFR-2-IN-74 对正常细胞毒性低。VEGFR-2-IN-74 在鸡胚模型中显示出显著的抗血管生成作用。VEGFR-2-IN-74 可以用于癌症的研究。
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT -116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-177967
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-209 (Compound 10g)，喹啉衍生物， 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-209 能够抑制 HCT -116 、RKO、DLD1、HepG2、BGC-823、NCI-H1650 和 SK-OV-3 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 0.37、0.58、0.81、0.79、0.89、0.78 和 0.89 μM 。
HY-179633
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Bcl-2 Family IAP
Cancer
ZLMT-72 是一种口服有效的双重 CDK2 和 CDK9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。ZLMT-72 在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面均表现出良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT 116 具有显著的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。ZLMT-72 通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1 和 XIAP) 的表达。ZLMT-72 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-179372
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合，IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT 116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长，并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应，适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT 116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT 116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT 116 、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-178112
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT -116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
HY-W098807
Drug Derivative
Cancer
4-Chloro-7-ethoxyquinoline (Compound 9a)，喹啉衍生物，是一种抗癌剂。4-Chloro-7-ethoxyquinoline 能够抑制 HCT -116 、RKO、DLD1、HepG2、BGC-823、NCI-H1650 和 SK-OV-3 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 3.16、3.87、2.75、2.66、3.91、3.34 和 3.46 μM。
HY-175779
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
TDP1-IN-4 (Compound 33) 是一种酪氨酰-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。TDP1-IN-4 与 Camptothecin (HY-16560) 在 SK-Mel-2 细胞中具有强协同作用，但在癌细胞 (A549、HCT -116 和 MCF-7 细胞) 和非癌性 Ges-1 细胞中无此作用。TDP1-IN-4 可用于癌症化疗和放疗研究。
HY-117807
Ras Farnesyl Transferase VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT 116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
HY-175874
Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT 116 、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-175698
Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长，并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提高 COX2 和 ACSL4 ，降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平，提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平，并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT 116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT -116 、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT -116 ，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-175292
EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT 116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
HY-N13009
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT -116 、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT -116 )、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT 116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT 116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161786
Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂，IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT 116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-179021
COX Lipoxygenase
Cancer
COX-2/15-LOX-IN-7 是一种强效，选择性且有口服活性的 COX-2 和 15-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.022 μM 和 1.19 μM。COX-2/15-LOX-IN-7 也能抑制 COX-1 ，其 IC50 值为 28.081 μM。COX-2/15-LOX-IN-7 对人结直肠癌 HT-29 和 HCT 116 细胞系的细胞毒性较低 (IC50 值均大于 100 μM)。COX-2/15-LOX-IN-7 具有非致溃疡特性。COX-2/15-LOX-IN-7 可用于癌症研究。
HY-157222
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT -116 /OXA 中的铁死亡。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT 116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT 116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50 =56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50 =>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-172733
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT -116 细胞系细胞增殖，IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
HY-179452
Ras CDK Mitochondrial Metabolism
Cancer
KRAS G13D-IN-2 (compound 8b) 是一种强效的口服活性 KRAS G13D 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.95 μM (HCT -116 G13D ) 和 2.16 μM (HCT -15G13D )。KRAS G13D-IN-2 可诱导 G1 期阻滞和线粒体膜 (mitochondrial membrane ) 去极化。KRAS G13D-IN-2 通过抑制 CDK6/TWIST1 诱导细胞衰老。KRAS G13D-IN-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长。KRAS G13D-IN-2 可用于 KRASG13D 突变型结直肠癌的研究。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT -116 ：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT -116 和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-N2445R
HY-149066
Bacterial
Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-173489
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 抑制 HCT 116 , SW480 和 A549 细胞的活性，IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT -15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-N10113
HY-155065
HY-157543
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性，同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-149632
EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116 , PC-3, MCF7 细胞的 IC50 ：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-169412
MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116 ，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 )，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-N10608
HY-149302
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-169292
HY-123610
Aurora Kinase
Cancer
BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB ) 和极光激酶 C (AURKC ) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
HY-159156
HY-157546
HY-112463
CDK
Cancer
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-14967
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-N9650
Mammea A/AD cyclo D
Drug Derivative
Cancer
Mesuagin (Mammea A/AD cyclo D) 具有抗癌活性，可以从 Mammea americana L. 种子中分离得到。
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤细胞具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤的活性。
HY-172961
EGFR
Cancer
EGFR-IN-162 (compound 20) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-162 增加早期和晚期凋亡 (EGFR ) 和坏死 (necrosis )。EGFR-IN-162 有望用于乳腺癌的研究。
HY-173613
Ferroptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-68 (13b) 是 VEGFR-2 的抑制剂，其 IC50 值为 41.51 nM。VEGFR-2-IN-68 (13b) 可诱导凋亡和G2/M 细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-68 (13b) 具有抗癌细胞转移作用。
HY-203913
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I-IN-19 (Example 36) 是一种拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topoisomerase I-IN-19 可用于研究由拓扑异构酶 I 介导的疾病，如癌症。
HY-156502
MAP4K
Cancer
TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK ) 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-160859
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 8 是一种 WRN 解旋酶 (WRN helicase ) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。WRN inhibitor 8 能够抑制肿瘤细胞增殖，可用于癌症的研究。
HY-162955
HDAC Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC6 、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-N0890
HY-N12690
Others
Cancer
Withaphysalin E 是一种可从 Physalis divericata 中分离得到的天然产物。Withaphysalin E 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-148660
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-149915
HY-122481
HY-N3786
HY-172111
HY-175316
EGFR
Cancer
EGFR-IN-168 (Compound 9a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.069 μM。EGFR-IN-168 具有抗肿瘤活性。
HY-49597
Wnt β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂，可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究，如癌症。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-147801
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147983
HY-150595
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-133490A
HY-170905S
HY-172395
HY-175020
HY-159111
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-168620
CDK
Cancer
CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长，诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-169124
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-107856
HY-107856R
HY-115499
HSP
Cancer
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体，化学稳定性提高。
HY-139011
CDK
Cancer
IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki ≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-145705
HY-146092
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 4 (Compound 12b) 是一种具有抗癌活性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-147520
HY-149978
HY-119734
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂，Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用，直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-122079
Ras
Cancer
NSC1011 是一种有效的 Ras 转化酶 1 内蛋白酶 (Ras converting enzyme 1 endoprotease (Rce1) ) 抑制剂，对 HsRce1 的 IC50 值为 6.9 µM。NSC1011 可诱导 EGFR-H-Ras、EGFR-N-Ras 和 EGFR-K-Ras 的错误定位。
HY-122130
MK-8267
Kinesin Apoptosis
Cancer
SCH 2047069 (MK-8267) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂 (Kd : 0.5 nM)。SCH 2047069 对 KSP ATP 酶的 IC50 ≤ 5 nM。SCH 2047069 具有广谱的抗肿瘤活性。SCH 2047069 可诱导肿瘤细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。SCH 2047069 可用于卵巢癌、结肠癌、胶质母细胞瘤、淋巴瘤等肿瘤的研究。
HY-W027340
HY-B0812
HY-151463A
Wnt CDK β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-152091
Fungal
Infection Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂，还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-161082
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 12 (compound 12) 是一种基于 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 12 具有抗癌活性。
HY-161459
Apoptosis Hedgehog Gli
Cancer
GLI1-IN-1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂，具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-143270
HY-146138
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-175608
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 )，IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究，如肝癌和乳腺癌。
HY-179271
Carbonic Anhydrase HDAC
Cancer
CA/HDAC-IN-1 (Compound 11) 是一种 CA 和 HDAC 抑制剂，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 7.4 nM、31.0 nM 和 7.3 nM，对 HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 3.60 μM。CA/HDAC-IN-1 对结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-179516
Akt Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin (HY-15552) 的衍生物，是一种 AKT1/tubulin 双重抑制剂。AKT1-IN-11 会下调肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平，干扰细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT1-IN-11 还能促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌的研究。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-169797
STAT Survivin Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD ：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-139015
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
DNA Methyltransferase
Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1 ) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物，具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-147767
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-147981
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合（tubulin polymerization ）抑制剂，IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗肿瘤活性。
HY-178004
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-73 是一种强效且高选择性的 VEGFR-2 抑制剂，其对 VEGFR-2 的抑制作用 (IC50 = 0.0787 μM) 显著优于对 EGFR 的抑制作用 (IC50 = 1.31 μM)。VEGFR-2-IN-73 在多种癌细胞系中均表现出强大的抗增殖活性。VEGFR-2-IN-73 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞周期阻滞，并显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-73 可用于抗癌领域的研究，例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌。
HY-19825
HY-151159
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种口服活性的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-157137
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-158438
MNK
Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
HY-162089
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物，具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-146254
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147772
HY-148070
FLT3 FAK Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮，可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-172611
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-78 (compound 10a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，其 IC50 值为 2.69 μM。Tubulin polymerization-IN-78 显示抗增殖活性。
HY-174254
Akt Apoptosis Caspase PARP β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂，是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点，Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性，诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-175762
Others
Cancer
Z118298144 是一种 Fascin 抑制剂。Z118298144 与 Fascin 具有很强的结合能力，并抑制 Actin 捆绑。Z118298144 可显著降低结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖并抑制其迁移。Z118298144 可用于癌症，尤其是结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-178005
EGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-174 是一种有效的 EGFR 抑制剂 (IC50 = 0.17 μM)，同时也能够抑制 VEGFR-2 (IC50 = 0.2007 μM)。EGFR-IN-174 具有强效的抗癌作用，且对正常细胞的毒性较低。EGFR-IN-174 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞阻滞，并显著引发细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-174 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-143295
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-149974
Apoptosis CDK
Cancer
CDK8-IN-13 是一种强效、选择性且具有口服活性的 CDK8 抑制剂，其 IC50 值为 51.9 nM。CDK8-IN-13 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK8-IN-13 降低 p-STAT1 S727 和 p-STAT5 S726 的表达。CDK8-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-124451
Apoptosis Autophagy
Cancer
2-Chloronaphthalene 作为一种有机合成的中间体，是一种持久性有机污染物。2-Chloronaphthalene 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，并抑制细胞的增殖。2-Chloronaphthalene 通过自噬与凋亡的相互作用导致细胞死亡。
HY-N4180
HY-N6031
HY-172393
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-181092
PAK
Cancer
PAK4-IN-7 是一种选择性 p21 活化激酶 4 (PAK4 ) ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.88 μM。PAK4-IN-7 可抑制癌细胞的增殖。PAK4-IN-7 可用于结肠癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ，通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-146046
HY-149209
PROTACs CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-130278
MitoParaquat
ROS Kinase
Cancer
MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria ) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-172172
Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.54 μM，具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加)，可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期，抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性，且毒性相对正常细胞较低，不能穿过血脑屏障。
HY-181753
HY-181836
HY-N13841
FGFR Raf
Cancer
2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl) sucrose 是一种 FGFR3 和 BRAF 结合剂，同时也是一种被发现存在于 Atractylodes japonica 中的异戊酰蔗糖酯。2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl) sucrose 对癌细胞表现出低细胞毒性。
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-150046
NEKs
Cancer
Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2 ) 抑制剂。
HY-N17466
Others
Cancer
(7S,7′R,8S,8′S)-neo-Olivil 是一种可从鸢尾 (Iris tectorum ) 根茎中分离得到的木脂素。(7S,7′R,8S,8′S)-neo-Olivil 在 10 μM 浓度下对人类肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-175034
Topoisomerase Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-176149
CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-163031
HY-145402
CDK
Cancer
CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-175035
HY-181150
PI3K
Cancer
Hit20 是一种 PI3Kα 选择性抑制剂，可抑制 PI3Kα 激酶活性，阻断 PI3Kα 的磷酸化。Hit20 可抑制结肠癌细胞的增殖、集落形成、迁移及侵袭。Hit20 可用于结肠癌相关研究。
HY-181837
HY-151872
HDAC Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-180157
CDK
Cancer
CDK2-IN-51 是一种吡唑并吡啶衍生物，一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 23.47 nM。CDK2-IN-51 导致 DNA 复制因子 (Polα、MCM7、ORC2 和 ORC4) 表达减少和 G1 期前细胞周期阻滞。CDK2-IN-51 不具有促凋亡作用，且对 CDK2 蛋白表达的影响不显著。CDK2-IN-51 可用于结直肠癌的研究。
HY-N18249
Bacterial
Infection
Rehmaglupentasaccharide A 是一种可在干燥地黄 (Rehmannia glutinosa ) 根中发现的五糖。Rehmaglupentasaccharide A 可促进罗伊氏乳杆菌 (Lactobacillus reuteri ) 的增殖。
HY-N18271
Bacterial
Infection
Rehmaglupentasaccharide B 是一种存在于干燥地黄 (Rehmannia glutinosa ) 根中的五糖。Rehmaglupentasaccharide B 可促进罗伊氏乳杆菌 (Lactobacillus reuteri) 的增殖。
HY-N0481
HY-N16419
HY-17598
HY-161618
HY-181656
HY-124126
Ras
Cancer
NSC 1008 是一种选择性 Ras 转化酶 1 (Rce1 ) 抑制剂，可在体外降低 Rce1 的活性，其对人的 IC50 为 8.9 μM。NSC 1008 对 Rce1 具有选择性，不会抑制人源 Ste24 或人源 FTase。NSC 1008 表现出较低的细胞毒性，并能诱导癌细胞中 EGFP-Ras 从质膜的错位定位。NSC 1008 可用于癌症研究。
HY-Y0966
HY-Y0966R
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-123238
CDK
Cancer
帕沙米特
CDK 抑制剂，针对 CDK1 /cyclinB、CDK2 /cyclinA 和 CDK4 /cyclinD 的 Ki 值分别为 2.3 nM、1.8 nM 和 0.67 nM。AG-024104 可在功能上抑制 CDK1 /cyclinB、CDK2 /cyclinA 和 CDK4 /cyclinD 的激酶活性。AG-024104 可作为临床前研究中外周白细胞毒性实验的阴性对照。
HY-180416
Antibiotic
Cancer
TMC-169 是一种强效的阿斯波卡拉辛类抗生素 (antibiotic )，可从 Aspergillus flavipes 中分离得到。TMC-169 对多种癌细胞表现出抗肿瘤活性。TMC-169 可用于癌症研究，如血液系统恶性肿瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和胶质瘤。
HY-P991980
H2Mab-141, H2Mab-19
EGFR
Cancer
H2Mab-139 (H2Mab-141;H2Mab-19) 是一种抗 HER2 单克隆抗体。H2Mab-139 可特异性结合多种癌细胞上的 HER22 Mab-139 可通过流式细胞术和免疫组织化学分析检测结直肠癌中的 HER2 过表达。H2 Mab-139 在小鼠口腔癌、乳腺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性
HY-181493
VEGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-81 是一种基于噻唑的异喹啉-1 (2H)-酮衍生物，也是 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 为 1.94 μM。VEGFR-2-IN-81 对结直肠癌细胞表现出显著的选择性细胞毒性 (IC50 = 7.75 μM)。VEGFR-2-IN-81 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 、提升细胞内 ROS 水平和降低线粒体跨膜电位发挥抗结直肠癌作用。VEGFR-2-IN-81 可用于结直肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌的相关研究。
HY-181567
METTL3
Cancer
METTL3-IN-13 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-13 可用于下咽鳞状细胞癌、非小细胞肺癌等多种癌症研究。
HY-181720
Caspase PARP Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-214 是具有抗癌活性的查尔酮类似物。Antitumor agent-214 可诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，破坏线粒体代谢稳态，上调 caspase-3 、caspase-7 及 caspase-9 ，下调 PARP1 。Antitumor agent-214 可用于结直肠癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌的抗肿瘤相关研究
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1935
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT 116 和 HCT -15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。Braftide 可用于癌症的研究。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT 116 能够抑制 HCT 116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT -116 、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116 282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT -116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT -116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
(5 )
HY-P991980
H2Mab-141, H2Mab-19
EGFR
Cancer
H2Mab-139 (H2Mab-141;H2Mab-19) 是一种抗 HER2 单克隆抗体。H2Mab-139 可特异性结合多种癌细胞上的 HER22 Mab-139 可通过流式细胞术和免疫组织化学分析检测结直肠癌中的 HER2 过表达。H2 Mab-139 在小鼠口腔癌、乳腺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性
(5 )
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-170906S
MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT -116 (MTAP−/− ) 和 HCT -116 WT 细胞系中抑制 SAM，IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT -116 (MTAP−/− ) 和 HCT -116 WT 细胞系中抑制 SDMA，IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT -116 (MTAP−/− ) 细胞增殖，IC50 为 47 nM。
HY-B1550S
Benzoin-d10 (DL-Benzoin-d10 ) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT -116 ) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT 116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116 -MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT -116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143904
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143905
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT -116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT -116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT -116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-175852
炔烃
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT -116 、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性，其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性，其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ，并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平，同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 抑制 NINJ1 膜聚集，抑制细胞死亡时的质膜破裂。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
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![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-155313.gif)
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![Chloro(triphenylphosphine) [2-(2'-amino-1,1'-biphenyl)]palladium(II)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-w583350.gif)
