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Jurkat T

" in MCE Product Catalog:

78

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

多肽产品

4

抗体抑制剂

7

天然产物

3

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1046
    Clofazimine
    10 篇以上引用文献

    Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    氯法齐明 Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
    Clofazimine
  • HY-19344
    Lifitegrast
    10 篇以上引用文献

    SAR 1118; SHP-606

    Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特 Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast
  • HY-19344A
    Lifitegrast sodium
    10 篇以上引用文献

    SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium

    Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特钠 Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast sodium
  • HY-144998
    NVP-DKY709
    1 篇文献验证

    IKZF Family Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂DmaxDC50 分别为 53% 和 4 nM。此外,NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2,发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-159649

    DGK PERK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-986408 是一种具有口服活性的 DGKαDGKζ 抑制剂,IC50 分别为 0.0003 和 0.002 μM。BMS-986408 可激活肿瘤内的 T 细胞应答,增强肿瘤引流淋巴结中肿瘤反应性 T 细胞的启动与扩增,发挥免疫刺激剂的功能。BMS-986408 可用于肿瘤的研究。
    BMS-986408
  • HY-110177
    SP-100030
    1 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
    SP-100030
  • HY-14622
    Necrostatin 2
    10 篇以上引用文献

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
    Necrostatin 2
  • HY-P990980

    CND-106; EMB-06

    CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    Cizutamig (CND-106) 是一种靶向 BCMACD3 双特异性 T 细胞衔接器。Cizutamig 具有免疫刺激和抗肿瘤活性。Cizutamig 可用于复发或难治性多发性骨髓瘤与系统性红斑狼疮的相关研究。
    Cizutamig
  • HY-P991149

    YH32367; ABL105

    TNF Receptor Cancer
    Nesfrotamig (YH32367; ABL105) 是一种靶向 HER2 4-1BB 的双特异性激活剂。Nesfrotamig 对人 HER2 和人 4-1BB 的 Kd 分别为 0.48 nM 和 3.36 nM。Nesfrotamig 通过阻断肿瘤细胞生长信号,激活依赖 HER2 的肿瘤局部 4-1BB 以维持 T 细胞存活,并诱导 NK 细胞介导的抗体依赖性细胞毒性,从而增强免疫细胞的细胞毒性及肿瘤浸润能力。Nesfrotamig 能促进肿瘤特异性记忆 T 细胞生成,驱动 T 细胞介导的肿瘤裂解,对 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤均展现出显著的抗肿瘤效力,且与抗 PD-1 抗体联用具有协同活性。在食蟹猴实验中,Nesfrotamig 表现出良好的安全性,适用于 HER2 阳性及 HER2 低表达肿瘤的相关研究。
    Nesfrotamig
  • HY-176244

    Histone Acetyltransferase Cancer
    KI-TOX-A3 是一种 TOX 蛋白- 蛋白相互作用抑制剂,抑制 TOX-KAT7 蛋白-蛋白相互作用,其 IC50 为 0.51 μM。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
    KI-TOX-A3
  • HY-173011

    PROTACs Cyclophilin HIV HCV Infection
    RJS308 是一种选择性 Cyclophilin A (CypA) PROTAC 降解剂。RJS308 通过募集 VHL E3 连接酶复合物诱导泛素依赖的 CypA 降解,可与 CypA 及 VHL/elongin C/elongin B 形成三元复合物。RJS308 具有抗 HIV-1HCV 的活性。RJS308 可用于病毒感染的相关研究。
    RJS308
  • HY-156659

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    NC1 是一种选择性非竞争性变构淋巴样特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动变构调控 LYP/PTPN22 的活性。NC1 可抑制淋巴样 T 细胞中的 LYP 活性并增强 T 细胞受体信号传导。NC1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    NC1
  • HY-B0072
    Tropisetron
    4 篇文献验证

    SDZ-ICS-930 free base

    5-HT Receptor nAChR p38 MAPK NF-κB AP-1 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) JAK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    托烷司琼 Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki = 5.3 nM),同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC50 = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制 p38 MAPK 的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制 IL-2 基因转录和受刺激 T 细胞中的 IL-2 合成。Tropisetron 可抑制 NFAT 和 AP-1 与 DNA 的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。
    Tropisetron
  • HY-159730

    Aminotransferases (Transaminases) Inflammation/Immunology Cancer
    ERG245 是一种选择性氨基酸转氨酶 (BCAT1) 抑制剂,对人源 IC50 为 0.5 nM。ERG245 可通过特异性抑制 BCAT1 活性增强 CD8+ T 细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),进而提高 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 具有抗炎和抗肿瘤活性。ERG245 可用于癌症和炎症相关研究,例如结肠炎和结肠癌。
    ERG245
  • HY-149760

    PROTACs Phosphatase IFNAR STAT Cancer
    PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂,其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用,例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
    PVD-06
  • HY-150879

    PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂,其对于 PD-L1/PD-1 复合物的 IC50 在 18-200 nM 范围内。BMS-37 对修饰的 Jurkat T 细胞表现出非特异性毒性,其 EC50 在 3-6 µM 范围内。BMS-37 可用于研究 PD-L1 诱导的 T 细胞衰竭,也可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-N0600

    Interleukin Related IFNAR NF-κB Inflammation/Immunology
    Ginsenoside F3 是一种从人参叶中提取的皂苷,具有免疫增强和抗肿瘤免疫刺激活性。Ginsenoside F3 上调 RIPOR2,其 Kd 值为 3.77 μM。Ginsenoside F3 可增强 NF‑κB 活化,上调 T-bet 并下调 GATA-3,增加 IL‑2IFN‑γ 的产生,减少 IL‑4IL‑10 的产生,逆转 CD8+ T 细胞耗竭、恢复细胞因子分泌,并在小鼠非小细胞肺癌模型中增强抗肿瘤免疫。Ginsenoside F3 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Ginsenoside F3
  • HY-175287

    Integrin Cancer
    α5β1 integrin agonist-2 (Compound 2) 是一种选择性 α5β1 整合素激动剂 (EC50 = 45.98 nM)。α5β1 integrin agonist-2 可诱导整合素激活。α5β1 integrin agonist-2 可用于白血病的研究。
    α5β1 integrin agonist-2
  • HY-P1684
    Peptide P60
    1 篇文献验证

    FOXP3 inhibitor P60

    NF-κB Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Peptide P60 是一种 FOXP3 抑制剂。Peptide P60 可减少 FOXP3 的核转位,并削弱 FOXP3 介导的对 NF-κBNFAT 活性的抑制作用。Peptide P60 可抑制调节性 T 细胞的免疫抑制活性,恢复效应 T 细胞的增殖与活化。Peptide P60 可在新生 ICR 小鼠中诱导淋巴增生性自身免疫综合征,并降低脾脏中 CD4+CD25+Foxp3+ T 细胞的数量。Peptide P60 可增强 BALB/c 小鼠中 AH1 (HY-P4193) 肽疫苗和基于重组腺病毒的 HCV NS3 疫苗的效果,包括对 CT26 肿瘤植入的保护作用。Peptide P60 可用于肿瘤免疫、病毒感染及淋巴增生性自身免疫综合征的相关研究。
    Peptide P60
  • HY-P2988B

    Bacterial HIV Infection
    神经氨酸酶, 来源于脲节杆菌 Neuraminidase, arthrobacter ureafaciens 是一种源自 Arthrobacter ureafaciens 的神经氨酸酶。Neuraminidase, arthrobacter ureafaciens 可催化从细胞表面和病毒糖缀合物上去除唾液酸残基。Neuraminidase, arthrobacter ureafaciens 可增强 HIV-1 介导的合胞体形成并可增强 HIV-1 复制周期中的病毒结合与进入步骤。
    Neuraminidase, arthrobacter ureafaciens
  • HY-P99884

    PF-06801591

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    萨善利单抗 Sasanlimab 是一种人源化 IgG4 型抗 PD-1 抗体。Sasanlimab 可阻断 PD-1 与 PD-L1/PD-L2 的相互作用,逆转 PD-1 介导的 T 细胞抑制信号,增强 T 细胞增殖及细胞因子的产生。Sasanlimab 可抑制结肠腺癌肿瘤生长,并通过增强 T 细胞活性加速移植物抗宿主病的发展。Sasanlimab 可用于癌症研究,如膀胱癌和结肠腺癌。
    Sasanlimab
  • HY-174830

    PD-1/PD-L1 Cancer
    GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫的相关研究。
    GJ19
  • HY-148391

    SBF-1

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    23-Oxa-OSW-1 是 OSW 1 (HY-101213) 的衍生物,是一种有效的甾醇结合蛋白 (OSBP) 抑制剂。23-Oxa-OSW-1 具有抗肿瘤活性。
    23-Oxa-OSW-1
  • HY-168022
    CAM2602
    1 篇文献验证

    Aurora Kinase Cancer
    CAM2602 是一种具有口服活性的 Aurora A-TPX2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,与人源 Aurora A 的 Kd 值为 19 nM。CAM2602 可提高 PH3 阳性细胞的比例,同时降低 P-T288 Aurora A 的水平。CAM2602 可抑制小鼠肿瘤异种移植物的生长。CAM2602 可用于癌症研究,例如急性 T 细胞白血病。
    CAM2602
  • HY-155101

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
    PD-L1-IN-3
  • HY-149917

    PROTACs Itk Cancer
    ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
    ITK degrader 1
  • HY-175087

    Ins(1,2,4,5,6)P5 sodium salt; 1,2,4,5,6-IP5 sodium salt

    Calcium Channel Others
    D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是参与信号转导的几种不同的肌醇寡磷酸异构体之一。在人 Jurkat t 淋巴细胞中,Ins(1,2,4,5,6)P5(sodium salt) 被1/3 激酶磷酸化为 InsP6。D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate sodium salt 参与钙信号的传导。
    D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate sodium salt
  • HY-174903

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症,用于哮喘研究。
    ITK-IN-6
  • HY-174790

    mRNA Cancer
    Firefly Luciferase mRNA 是一种报告 mRNA,转染进入细胞后可表达产生萤火虫荧光素酶蛋白。Firefly Luciferase mRNA 在低浓度下可诱导癌细胞产生细胞毒性。Firefly Luciferase mRNA 在癌细胞中,荧光素酶的表达水平与 mRNA 剂量之间呈非线性关系。Firefly Luciferase mRNA 与 H2S 响应型生物发光探针 (H-Luc) 联用时,可在非转基因 NAFLD 细胞模型和 NAFLD 小鼠模型中实现基于生物发光的内源性硫化氢检测。Firefly Luciferase mRNA 可用于非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
    Firefly Luciferase mRNA
  • HY-137704

    TRP Channel Others
    2′-Deoxy-ADPR 是瞬时受体电位黑素 2 通道 (TRPM2 Channel) 的激动剂。2′-Deoxy-ADPR 可能作为 Jurkat T 淋巴细胞中的信号分子发挥活性。
    2′-Deoxy-ADPR
  • HY-118917

    IMPDH Inflammation/Immunology
    VX-148,一种口服有效的免疫抑制剂,是一种非竞争性肌苷-5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,其对 IMPDH ⅡIMPDH ⅠKi 值分别为 6 和 14 nM。VX-148 能显著抑制人外周血单核细胞 (PBMC) 在T细胞丝裂原 (PHA) 或 B 细胞丝裂原 (SPAS) 刺激下的增殖。VX-148 对淋巴细胞 (如 L1210、Jurkat T 细胞、Raji B 细胞) 具有高选择性,但对非淋巴系细胞无显著毒性。VX-148 可在小鼠模型中抑制抗体应答,在异体皮肤移植模型中显著延长移植皮肤的存活时间。VX-148 可以用于自身免疫性疾病 (如类风湿关节炎、银屑病) 和器官移植抗排斥研究。
    VX-148
  • HY-179234

    PROTACs RIP kinase Apoptosis Caspase PARP Cancer
    LD5097 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 RIPK1。LD5097 可快速有效地下调 RIPK1,并显著增强 Jurkat 细胞中 TNFα 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。LD5097 可显著提高裂解型 caspase-3/7PARP 的水平。LD5097 可用于急性 T 淋巴细胞白血病的研究。
    LD5097
  • HY-172200

    PD-1/PD-L1 HDAC Cancer
    PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    PD-L1/HDAC6-IN-1
  • HY-19344R

    SAR 1118 (Standard); SHP-606 (Standard)

    Reference Standards Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特 (标准品) Lifitegrast (Standard)是 Lifitegrast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast (Standard)
  • HY-115756

    Others Others
    N-(4羧基-3-羟基苯)马来酰亚胺 4-Maleimidosalicylic acid 是极性马来酰亚胺,不抑制 JURKAT T 细胞中 IL-2 的产生。
    4-Maleimidosalicylic acid
  • HY-N6681

    Caspase Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    15-乙酰蛇形菌素 15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制 Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
    15-Acetoxyscirpenol
  • HY-151066

    PD-1/PD-L1 Cancer
    BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
    BMS-1233
  • HY-114648

    Bacterial Infection Cancer
    AJI-9561 是一种由链霉菌属产生的苯并噁唑衍生物。AJI-9561 具有细胞毒性和抗菌活性。AJI-9561 抑制 Jurkat T 细胞及鼠 P388 白血病细胞增殖,其 IC50 为 0.88 和 1.63 μM。AJI-9561 可用于研究抗癌和抗菌。
    AJI-9561
  • HY-B1046R

    Reference Standards Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    氯法齐明 (标准品) Clofazimine (Standard)是 Clofazimine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
    Clofazimine (Standard)
  • HY-P5870

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
    KTX-Sp2
  • HY-162643

    PD-1/PD-L1 PARP Cancer
    Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-169
  • HY-176051

    RgE

    GLUT Cancer
    Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。
    Rapaglutin E
  • HY-P10838

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology
    PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
    PL120131
  • HY-148174

    DGK Cancer
    JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-156085

    PD-1/PD-L1 Cancer
    LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
    LP23
  • HY-P991561

    CD47 Cancer
    AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
    AO-176
  • HY-12521
    GSK-5498A
    3 篇文献验证

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
    GSK-5498A
  • HY-146672

    Itk Cancer
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
    ITK inhibitor 6
  • HY-19344S2

    Isotope-Labeled Compounds Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特-d4 Lifitegrast-d4-1 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast-d4-1
  • HY-172107

    MAP4K Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种 HPK1 抑制剂 (IC50: 2.70 nM)。HPK1-IN-56 抑制下游 p-SLP76 (Jurkat T 细胞中的 IC50: 8.1 nM)。HPK1-IN-56 诱导人 PBMCs 中 IL-2 的产生。HPK1-IN-56 具有抗癌作用,增强 T 细胞杀伤能力和抗 PD-1 抗体的抗肿瘤功效。
    HPK1-IN-56

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