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Prostate cancer model " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodel in hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodel in hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodel in hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 为 10-40 nM)，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员，包括雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodel in是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodel in 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodel in 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-P990673
DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody
ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis
Cancer
万多妥珠单抗
STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂，可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC ) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化，在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
HY-157941
ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART0380 是一种强效、选择性且有口服活性的 ATR 激酶抑制剂。ART0380 可强效抑制人源 ATR-ATRIP 复合物，其 IC50 为 51.7 nM。ART0380 结合 ATR-ATRIP 复合物的 ATP 结合口袋，阻断 ATR 依赖性 Chk1 丝氨酸 345 磷酸化，诱导细胞周期紊乱与 DNA 损伤。ART0380 在存在不同类型共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 基因异常的临床前模型中展现出强效且选择性的抗肿瘤活性。ART0380 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌和前列腺癌的研究。
HY-173158
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
AUR1545 是一种选择性 KAT2A /KAT2B (GCN5/PCAF ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导单核细胞分化，并抑制急性髓系白血病细胞的细胞生长。AUR1545 可抑制小细胞肺癌模型中的细胞生长、诱导上皮分化并抑制肿瘤生长。AUR1545 可抑制神经内分泌前列腺癌细胞及原代患者类器官的细胞生长并诱导其分化。AUR1545 可用于急性髓系白血病、小细胞肺癌和神经内分泌前列腺癌的相关研究。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-142870
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-124628
HY-176763
Sec61
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 转位酶抑制剂。KZR-261 可直接结合 Sec61 通道，从而抑制部分 Sec61 底物蛋白的生物合成，包括致瘤因子。KZR-261 可激活内质网应激反应。KZR-261 具有广泛的体外抗癌作用。KZR-261 在癌症小鼠模型中均表现出抗肿瘤效果。KZR-261 可用于多发性骨髓瘤、结直肠癌、小细胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌、非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤的研究。
HY-45661
NUV-422
CDK
Neurological Disease Cancer
Inixaciclib (NUV-422) 是一种具有血脑屏障穿透性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。Inixaciclib 可抑制癌细胞生长。Inixaciclib 可在胶质母细胞瘤、CDK4 /CDK6 抑制剂耐受的 HR+ HER2- 转移性乳腺癌以及抗雄激素耐受的前列腺癌异种移植模型中诱导抗肿瘤活性。Inixaciclib 可用于复发或转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-19337
BAY 1896953; ORM-15341
Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-12842
IAP Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
UC-112 是一种具有抗癌活性的 survivin 和 XIAP 调节剂。UC-112 可通过泛素介导的蛋白酶体降解途径选择性地下调并降解 survivin 。UC-112 可在体内肿瘤模型中降低 XIAP 水平。UC-112 可激活 caspase-3/7、caspase-9，并诱导癌细胞凋亡。UC-112 可用于黑色素瘤、前列腺癌及癌症相关研究。
HY-12929
SU093
Pim Apoptosis
Cancer
NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis )。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累，并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。 NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性，并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader-8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
HY-149433
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL ) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7 ) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD)，抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis )。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
HY-N7043
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-175652
PROTACs Adenosine Receptor
Cancer
AZD9750 是一种口服有效的 Cereblon (CRBN) 招募型、靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂。AZD9750 可诱导野生型 AR 和耐药突变体 AR L702H 发生蛋白酶体依赖性降解，抑制 AR 信号通路。AZD9750 可抑制小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤生长，已被用于前列腺癌的研究。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-A0287
Clomifene; (Z/E)-Enclomiphene; (Z/E)-Enclomifene
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
氯米芬
estrogen receptors ) 以提升 FSH 水平，并表现出抗雌激素或雌激素活性。Clomiphene 可诱导小鼠卵母细胞减数分裂成熟过程异常以及细胞遗传学异常。Clomiphene 可改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 模型中的记忆损伤。Clomiphene 可动员胞质钙并降低前列腺癌细胞的存活率。Clomiphene 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 和前列腺癌的相关研究。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-163608
PSMA
Cancer
Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物，可用于前列腺癌的研究。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis PARP Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂，靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ，在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长，且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-70006A
TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-124067
IKK JAK STAT NF-κB
Cancer
EC-70124 是一种口服有效的多激酶抑制剂，靶向为 IKKβ 和 JAK2 。EC-70124 能阻止 IkB 的磷酸化以及 STAT3 (Tyr705) 的激活，抑制 NF-κB 的核转移以及 STAT3 的转录活性。EC-70124 能减少前列腺癌细胞和异种移植模型中的肿瘤生长以及癌干细胞 (CSC) 的数量。EC-70124 有望用于前列腺癌的研究。
HY-125065
HY-A0287S
Clomifene-d5 hydrochloride; (Z/E)-Enclomiphene-d5 hydrochloride; (Z/E)-Enclomifene-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Others
Clomifene (Clomifene; (Z/E)-Enclomiphene; (Z/E)-Enclomifene)-d5 hydrochloride 是 Clomifene (HY-A0287) 的氘代物。Clomiphene 是一种具有口服活性的促排卵剂。Clomiphene 可结合下丘脑雌激素受体 (estrogen receptors ) 以提升 FSH 水平，并表现出抗雌激素或雌激素活性。Clomiphene 可诱导小鼠卵母细胞减数分裂成熟过程异常以及细胞遗传学异常。Clomiphene 可改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 模型中的记忆损伤。Clomiphene 可动员胞质钙并降低前列腺癌细胞的存活率。Clomiphene 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 和前列腺癌的相关研究。
HY-106219
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
BMS 275183 是一种强效的口服有效的 Paclitaxel (HY-B0015) 类似物。BMS 275183 可稳定微管 (microtubule )，并在体内肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。BMS 275183 在体外对 Paclitaxel 耐药肿瘤 (包括携带微管蛋白突变或 P- 糖蛋白 (P-glycoprotein ) 过表达的肿瘤) 也具有活性。BMS 275183 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和前列腺癌。
HY-179056
HY-P10759
HY-175243
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-A0287A
Clomifene hydrochloride; (Z/E)-Enclomiphene hydrochloride; (Z/E)-Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
盐酸枸橼酸氯米芬
estrogen receptors ) 以提升 FSH 水平，并表现出抗雌激素或雌激素活性。Clomiphene hydrochloride 可诱导小鼠卵母细胞减数分裂成熟过程异常以及细胞遗传学异常。Clomiphene hydrochloride 可改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 模型中的记忆损伤。Clomiphene hydrochloride 可动员胞质钙并降低前列腺癌细胞的存活率。Clomiphene hydrochloride 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 和前列腺癌的相关研究。
HY-111170
Microtubule/Tubulin
Cancer
STA-9584 是一种强效的血管破坏剂 (VDA)，靶向微管蛋白 (tubulin )。STA-9584在小鼠异种移植模型中，通过选择性靶向肿瘤中心和周边的微血管，表现出强大的抗肿瘤活性。STA-9584 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
HY-175454
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-168201
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-P11261
PSMA
Cancer
AAZTA-NI-PSMA-093 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的双价剂，其对 PSMA 的 IC50 值为 87.48 nM。AAZTA-NI-PSMA-093 具有一个 PSMA 靶向模块和缺氧敏感模块 (Ni 基团)，可利用 PSMA 靶向性作为“导航系统”，将整个分子高效富集到前列腺癌细胞内，而一旦细胞处于缺氧状态，分子将不可逆地捕获并滞留在缺氧细胞，实现“二次富集”。AAZTA-NI-PSMA-093 可分别与 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu 配对，在小鼠模型中具有高蓄积和快速清除特性。AAZTA-NI-PSMA-093 可用于研究前列腺癌。
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-178941
HY-W877997
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Drug Derivative
Cancer
Pomalidomide 5'-pip-acid 是基于分子胶 Pomalidomide (HY-10984) 衍生的 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，可用于合成 CBP/p300 和 BRD4 的双靶点 PROTAC 降解剂 PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 (HY-181758)。Pomalidomide 5'-pip-acid 对癌细胞的抗增殖活性 IC50 为 2.73 nM。Pomalidomide 5'-pip-acid 可诱导癌细胞产生抗增殖效应。Pomalidomide 5'-pip-acid 可用于前列腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-113701
Androgen Receptor
Cancer
CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR ) 的纯拮抗剂，不产生激动剂代谢物。CCH5137291 直接阻断 AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ，可有效阻断 AR 二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-168300
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-106154
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-163062
HY-142743
HY-N1486R
HY-N7043R
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-181970
HY-182288
STAT Apoptosis
Cancer
YN11 是一种 STAT3 抑制剂 (Kd =11.9 μM)。YN11 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的磷酸化，并降低下游靶蛋白的表达。YN11 可诱导前列腺癌细胞发生细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞侵袭与迁移。YN11 可抑制前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。YN11 不会导致异种移植小鼠出现明显体重下降或主要器官的显著组织病理学改变。YN11 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-181758
PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase c-Myc Apoptosis
Cancer
PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 是一种双靶点 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 8.8 pM (BRD4)、6.55 nM (CBP) 和 1.05 nM (p300)。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可诱导依赖于 CRBN 和蛋白酶体的 BRD4 与 CBP/p300 降解，下调 c-Myc 和 acetyl-H3K27 ，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可作为抗增殖和抗肿瘤剂在异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制。PROTAC CBP/p300/BRD4 Degrader-1 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
HY-180804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CZL-077 是一种高效、选择性强且口服有效的 p300/CBP 溴结构域 (BRD ) 抑制剂 (p300 IC50 = 0.034 μM，CBP IC50 = 0.052 μM)，对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4 ) 具有高度选择性。CZL-077 抑制 OPM-2 和 22RV1 细胞的生长，IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。CZL-077 可用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。
HY-P11624
Apoptosis
Cancer
PP-60 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。PP-60 可抑制癌细胞增殖以及诱导癌细胞凋亡。PP-60 可在裸鼠肝肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PP-60 可用于肝癌、肺癌、前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-159739
Androgen Receptor
Cancer
M17-B15 是一种雄激素受体二聚体 (androgen receptor dimerization ) 抑制剂，IC50 为 30 nM。M17-B15 能有效破坏雄激素受体 (AR) 的自身缔合，从而抑制 AR 信号传导。M17-B15 在体外和鼠异种移植瘤模型中均表现出卓越的抗前列腺癌 (PCa) 效果。M17-B15 可用于前列腺癌的研究。
HY-19337S
BAY 1896953-d3 ; ORM-15341-d3
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
BAY 1896953-d6 ; ORM-15341-d6
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-180995
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VARS1-IN-1 是一种缬氨酰-tRNA 合成酶 (VARS1 ) 抑制剂，其 Kd 值为 0.213 μM。VARS1-IN-1 能抑制 VARS1 的 tRNA 氨基酰化活性，降低缬氨酸 tRNA 的荷电水平，并减少总蛋白合成速率。VARS1-IN-1 可抑制 PC3 前列腺癌异种移植模型中侵袭性肿瘤的生长和细胞增殖。VARS1-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-P991748
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse Amphiregulin Antibody (AR37) 与人和小鼠双调蛋白 (AREG ) 反应，可阻断 AREG 诱导的 EGFR 激活。Anti-Human/Mouse Amphiregulin Antibody (AR37) 可延长表达 AREG 的卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌模型的生存期并抑制其生长。
HY-16232R
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-D3353
PSMA
Cancer
PSMA-SulfoCy7 是一种靶向 PSMA/GCPII 的高亲和力显像剂 (对人 PSMA Ki =18.1 nM)。PSMA-SulfoCy7 能够调控 PSMA 依赖的 NAAG 水解作用。PSMA-SulfoCy7 具备优异的体内成像能力，可在异种移植物模型中对表达 PSMA 的肿瘤进行清晰的可视化成像，即使剂量为 87.9 mg/kg 时也无明确的毒性。PSMA-SulfoCy7 被广泛应用于前列腺癌的相关研究中。
HY-181759
HY-123303
NZ-28
HSP
Cancer
NSC-134754 是脱氢依米丁衍生物，同时也是热休克蛋白诱导抑制剂。NSC-134754 在转录后水平发挥作用，靶向 Hsp72 和 Hsp27 ，且不会改变整体蛋白质合成、HSF-1 的转录活性或 Hsp mRNA 水平。NSC-134754 在临床前模型中无显著毒性，可使癌细胞对蛋白酶体抑制剂和 Hsp90 抑制剂增敏。NSC-134754 可用于多发性骨髓瘤、前列腺癌、结肠癌的相关研究。
HY-181687
HSP CDK
Cancer
Hsp90-IN-46 是一种 Hsp90 抑制剂。Hsp90-IN-46 对肿瘤细胞株具有广谱抗增殖活性。Hsp90-IN-46 通过减少集落形成、下调增殖标志物 Ki-67 来抑制乳腺癌细胞增殖。Hsp90-IN-46 可抑制 Hsp90 及其 ATP 酶活性，下调下游底物癌蛋白 HER2 与 CDK4 ，并适度诱导热休克反应。Hsp90-IN-46 在三阴性乳腺癌肿瘤异种移植小鼠模型中具有显著的抗肿瘤活性。Hsp90-IN-46 可用于三阴性乳腺癌、白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、肾癌、前列腺癌等多种癌症的研究。
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳，但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-181971
HY-P991243
EGFR Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂，其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活，阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化，诱导 ErbB-3 内化与降解，并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长，降低肿瘤细胞的增殖活性。
HY-109747
MMP
Cancer
RO-28-2653 是一种口服有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。RO-28-2653 对 MMP2 、MMP9 和膜型 1-MMP 表现出高度选择性抑制作用，相比广谱 MMP 抑制剂可能减少副作用 (如肌肉骨骼疼痛)。RO-28-2653 在大鼠前列腺模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。RO-28-2653 可用于激素敏感性肿瘤研究。
HY-173145
Aminopeptidase
Cancer
CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一种 CD13 抑制剂，IC50 为 1.71 μM。CD13-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-W017540R
HY-175455
PROTACs Androgen Receptor Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-P992094
PSMA
Cancer
Capromab 是一种靶向 PSMA 的抗人单克隆抗体。Capromab 可特异性结合 PSMA 的胞内结构域，结合后不会发生内化，且靶向膜结构受损的坏死细胞。Capromab 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-148152
PSMA
Cancer
PSMA I&S 是一种靶向 PSMA 的显像剂。PSMA I&S 可经 PSMA 介导内化入表达 PSMA 的细胞，其在 PSMA 阳性组织中的摄取可被一种高效 PSMA 抑制剂竞争性抑制。PSMA I&S 可用于前列腺癌的研究。
HY-W017540S
HY-182567
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-19 是一种具有口服活性的非底物型烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 抑制剂，对人源蛋白的 Ki 值为 5.6 nM。Nampt-IN-19 可阻断由 Nicotinamide (HY-B0150) 合成 NAD+ 的生物合成途径。Nampt-IN-19 在癌细胞中可发挥抗增殖作用。Nampt-IN-19 具备临床前药代动力学特性，可支持其在小鼠异种移植模型中发挥口服抗肿瘤活性。Nampt-IN-19 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体，可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后，可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-179476
Androgen Receptor Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
3-Oxochol-5-en-24-oic acid 是一种由肠道微生物群代谢产生的稀有胆汁酸。3-Oxochol-5-en-24-oic acid是人类雄激素受体 (hAR ) 的强效拮抗剂，其 IC50 为 119.4 nM。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 对雌激素受体 (ER) 或糖皮质激素受体 (GR) 无显著激动或拮抗作用。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 有效抑制前列腺癌细胞的生长，在动物模型中，通过调节 CD8+ T 细胞的分化，增强抗 PD-1 疗法的效果。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 可用于研究调节宿主免疫与抗肿瘤研究。
HY-185269
Microtubule/Tubulin Drug Derivative
Cancer
2'-Deoxy-PTX 是一种 Paclitaxel (HY-B0015) 衍生物，同时也是微管组装诱导剂。2'-Deoxy-PTX 可与 GMPcPP 稳定化的微管结合，其 Kaapp 为 0.50 × 106 M-1 。2′-Deoxy-PTX 可诱导 Tubulin 组装为正常微管。2'-Deoxy-PTX 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-W224634
HSP
Cancer
HSF1-IN-2 (Compound 0048) 是一种 HSF1 抑制剂。HSF1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-181669
Histone Acetyltransferase c-Myc
Cancer
P300-IN-6 是一种具有口服活性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) p300 HAT 结构域抑制剂，对人源的 IC50 值为 7 nM。P300-IN-6 可抑制 c-Myc 表达，降低 H3K18ac 和 H3K27ac 水平，并抑制癌细胞增殖。P300-IN-6 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P300-IN-6 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N17406
HY-P3371
DS-7300a; MABX-9001a; I-DXd
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Ifinatamab deruxtecan (DS-7300a) 是一种靶向 B7-H3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源化抗 B7-H3 单克隆抗体、酶可裂解的肽类连接子以及 Exatecan derivative (DXd) (HY-13631D) 组成。Ifinatamab deruxtecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。DS-7300a 对表达 B7-H3 的肿瘤具有强效抗肿瘤活性。DS-7300a 对横纹肌肉瘤、子宫内膜腺癌和肺腺癌具有抗癌活性。Ifinatamab deruxtecan 无直接免疫调节作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3371
DS-7300a; MABX-9001a; I-DXd
Fluorescent Dye
Ifinatamab deruxtecan (DS-7300a) 是一种靶向 B7-H3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源化抗 B7-H3 单克隆抗体、酶可裂解的肽类连接子以及 Exatecan derivative (DXd) (HY-13631D) 组成。Ifinatamab deruxtecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。DS-7300a 对表达 B7-H3 的肿瘤具有强效抗肿瘤活性。DS-7300a 对横纹肌肉瘤、子宫内膜腺癌和肺腺癌具有抗癌活性。Ifinatamab deruxtecan 无直接免疫调节作用。
HY-D3353
Fluorescent Dye
PSMA-SulfoCy7 是一种靶向 PSMA/GCPII 的高亲和力显像剂 (对人 PSMA Ki =18.1 nM)。PSMA-SulfoCy7 能够调控 PSMA 依赖的 NAAG 水解作用。PSMA-SulfoCy7 具备优异的体内成像能力，可在异种移植物模型中对表达 PSMA 的肿瘤进行清晰的可视化成像，即使剂量为 87.9 mg/kg 时也无明确的毒性。PSMA-SulfoCy7 被广泛应用于前列腺癌的相关研究中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P10759
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11261
PSMA
Cancer
AAZTA-NI-PSMA-093 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的双价剂，其对 PSMA 的 IC50 值为 87.48 nM。AAZTA-NI-PSMA-093 具有一个 PSMA 靶向模块和缺氧敏感模块 (Ni 基团)，可利用 PSMA 靶向性作为“导航系统”，将整个分子高效富集到前列腺癌细胞内，而一旦细胞处于缺氧状态，分子将不可逆地捕获并滞留在缺氧细胞，实现“二次富集”。AAZTA-NI-PSMA-093 可分别与 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu 配对，在小鼠模型中具有高蓄积和快速清除特性。AAZTA-NI-PSMA-093 可用于研究前列腺癌。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P11624
Apoptosis
Cancer
PP-60 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。PP-60 可抑制癌细胞增殖以及诱导癌细胞凋亡。PP-60 可在裸鼠肝肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。PP-60 可用于肝癌、肺癌、前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-P11658
Peptoid 1
Peptides
Cancer
Anticancer peptoid 1 (Peptoid 1) 是一种具有抗肿瘤活性的类肽。Anticancer peptoid 1 主要通过损伤质膜发挥细胞毒性作用。Anticancer peptoid 1 对多种癌细胞系具有细胞毒性，包括具有多药耐药性的细胞系。Anticancer peptoid 1 在人乳腺癌异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长，且无明显急性不良反应。Anticancer peptoid 1 可用于癌症研究，例如乳腺癌和前列腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P3371
DS-7300a; MABX-9001a; I-DXd
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Ifinatamab deruxtecan (DS-7300a) 是一种靶向 B7-H3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源化抗 B7-H3 单克隆抗体、酶可裂解的肽类连接子以及 Exatecan derivative (DXd) (HY-13631D) 组成。Ifinatamab deruxtecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。DS-7300a 对表达 B7-H3 的肿瘤具有强效抗肿瘤活性。DS-7300a 对横纹肌肉瘤、子宫内膜腺癌和肺腺癌具有抗癌活性。Ifinatamab deruxtecan 无直接免疫调节作用。
(5 )
HY-P990673
DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody
ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis
Cancer
万多妥珠单抗
STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂，可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC ) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化，在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
(5 )
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P991577
DS-8895A
Ephrin Receptor
Cancer
DS-8895(DS-8895A) 是一种抗 EphA2 单克隆抗体，可特异性结合 EphA2 受体及表达 EphA2 的细胞。DS-8895 与 89 Zr、111 In 或 125 I 偶联后，可用于异种移植模型中 EphA2 表达的分子成像。DS-8895 可在体内对肿瘤中 EphA2 的表达进行无创检测。
(5 )
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
(5 )
HY-P991243
EGFR Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种抗体、非竞争性的 ErbB-3 抑制剂，其 Kd 为 32.7 nM。MP-RM-1 可抑制配体依赖型和配体非依赖型的 ErbB-3 激活，阻止 ErbB-2/ErbB-3 异源二聚化，诱导 ErbB-3 内化与降解，并抑制下游 Akt 的磷酸化。MP-RM-1 通过非竞争性机制发挥拮抗作用。MP-RM-1 可抑制裸鼠中黑色素瘤和前列腺癌异种移植模型的肿瘤生长，降低肿瘤细胞的增殖活性。
(5 )
HY-P991748
EGFR
Cancer
Anti-Human/Mouse Amphiregulin Antibody (AR37) 与人和小鼠双调蛋白 (AREG ) 反应，可阻断 AREG 诱导的 EGFR 激活。Anti-Human/Mouse Amphiregulin Antibody (AR37) 可延长表达 AREG 的卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌模型的生存期并抑制其生长。
(5 )
HY-P992094
PSMA
Cancer
Capromab 是一种靶向 PSMA 的抗人单克隆抗体。Capromab 可特异性结合 PSMA 的胞内结构域，结合后不会发生内化，且靶向膜结构受损的坏死细胞。Capromab 可用于前列腺癌的相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0287S
Clomifene (Clomifene; (Z/E)-Enclomiphene; (Z/E)-Enclomifene)-d5 hydrochloride 是 Clomifene (HY-A0287) 的氘代物。Clomiphene 是一种具有口服活性的促排卵剂。Clomiphene 可结合下丘脑雌激素受体 (estrogen receptors ) 以提升 FSH 水平，并表现出抗雌激素或雌激素活性。Clomiphene 可诱导小鼠卵母细胞减数分裂成熟过程异常以及细胞遗传学异常。Clomiphene 可改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 模型中的记忆损伤。Clomiphene 可动员胞质钙并降低前列腺癌细胞的存活率。Clomiphene 可用于多囊卵巢综合征 (PCOS) 和前列腺癌的相关研究。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-19337S
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM，对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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