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Schizophrenia " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-120641
mGluR
Neurological Disease
BMS-955829 是一种口服有效和选择性的 mGluR5 阳性变构调节剂,EC50 为 2.6 nM。BMS-955829 无内在激动活性且谷氨酸折叠移位低 (2.4)。BMS-955829 能有效改善啮齿类动物的认知和执行功能缺陷。BMS-955829 可用于精神分裂症等认知障碍疾病的研究。
HY-106862A
HY-14554
LY2140023
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
HY-169742
HY-105040
LY2140023 hydrate
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于精神分裂症。
HY-153093A
(1R,2R)-MK-8189
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
(1R,2R)-Elpipodect ((1R,2R)-MK-8189) 是 Elpipodect (HY-153093) 的 (1R,2R) 型对映异构体。Elpipodect (MK-8189) 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂,Ki 值为 29 pM。Elpipodect 可用于精神分裂症的研究。
HY-113745
HY-10554
nAChR
Neurological Disease
WYE-103914 是一种口服活性的 α7 nAChR (EC50 = 0.49 µM for rat α7 nAChR, EC50 = 0.57 µM for human α7 nAChR) 激动剂。WYE-103914 在多个认知模型中表现出增强记忆的能力。WYE-103914 与抗精神病药物联合应用。WYE-103914 可用于精神分裂症的研究。
HY-B1262
HY-16654
HY-E70395
HY-176141
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 具有极佳的中枢神经系统的渗透能力。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-117408
HY-14539B
HY-173031
HY-116546
HY-115896
HY-105903
HY-19100
HY-19841
HY-105657
HY-17410R
HY-17410S1
HY-W502657
HY-160001
HY-10716
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-119677R
WIN-18501-2 (Standard)
Others
Neurological Disease
Oxypertine (Standard) 是 Oxypertine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxypertine 是一种神经保护剂。Oxypertine 可用于研究神经系统疾病,例如焦虑和精神分裂症。
HY-131336
HY-117838
HY-108751R
Others
Reference Standards
Neurological Disease
Aripiprazole Lauroxil (Standard) 是 Aripiprazole Lauroxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aripiprazole lauroxil,是 Aripiprazole (HY-14546) 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-149702
mAChR
Neurological Disease
M1/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 41) 是一种选择性 muscarinic M4/M1 激动剂,其对 M4 和 M1 的EC50 值分别为 14 和 55 nM。M1/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究,如精神分裂症、妄想症等。
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-120229
HY-146405
HY-18039
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-101220
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-18060A
TC-5619 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline hydrochloride (TC-5619 hydrochloride) 是 Bradanicline (HY-18060) 的盐酸盐形式。Bradanicline hydrochloride 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对人 α7 nAChR 的 EC50 为 17 nM,Ki 为 1.4 nM。Bradanicline hydrochloride 可以于研究认知障碍和精神分裂症。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-W700598
HY-120022
HY-W698445
HY-121164
HY-177410
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M1 receptor agonist-1 (Ex.1-21) 是一种毒蕈碱 M1 受体 (Muscarinic M1 receptor ) 激动剂。Muscarinic M1 receptor agonist-1 可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
HY-115511
HY-120945
HY-105040CR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (Standard) 是 Pomaglumetad methionil hydrochloride (HY-105040C) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydro
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-10711
(R)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-10711A
(R)-NFPS hydrochloride
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-W062702
HY-160111
HY-111066AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
JNJ-37822681 (dihydrochloride) (Standard) 是 JNJ-37822681 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。
HY-120291
HY-107677
HY-17612A
NW-3509 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Evenamide (NW-3509) hydrochloride,一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC ) 阻滞剂,Ki 为 0.4 μM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
HY-102043
HY-107969
Dopamine Receptor
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Cancer
Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-109157
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-181425
HY-105182A
LY 246708 tartrate
mAChR
Neurological Disease
Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
HY-B0532B
HY-17612
HY-149704
mAChR
Neurological Disease
M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 42) 是一种 muscarinic M4/M1/M2 激动剂,其对 M4/M1/M2 的 EC50 值分别为 6.5, 26 以及 210 nM。M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究,如精神分裂症、妄想症等。
HY-105182R
HY-116020
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-149651
GPR139
Neurological Disease
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
HY-B0532AR
HY-185187
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-12 (Compound 4) 是一种可通过血脑屏障、选择性的、口服有效的 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-12 可用于精神分裂症、帕金森病、神经性疼痛、阿尔茨海默病的研究。
HY-107969R
Dopamine Receptor
Reference Standards
COX
NO Synthase
Neurological Disease
Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂,氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物,具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输,增加胃排空并减少酸排出。
HY-A0019
HY-120170
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-18078
HY-105182AR
LY 246708 tartrate (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
Xanomeline (tartrate) (Standard)是 Xanomeline (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard) 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-14547
HY-A0019A
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-10121B
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-A0019R
HY-114555
GlyT
Neurological Disease
TASP0315003 是一种甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1 ) 抑制剂。TASP0315003 通过提高突触甘氨酸水平来增强 NMDA 受体功能。TASP0315003 能够改善认知功能障碍和精神分裂症的阴性症状,且不会产生不良的中枢神经系统副作用。TASP0315003 可用于神经系统疾病的研究。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-180421
HY-19733
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-103130A
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 free base 是一种有效的5-羟色胺 6 受体 (5-HT6R) 激动剂。EMD386088 free base 诱导细胞死亡。EMD386088 free base 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 free base 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-10121
HY-101349A
Dopamine Receptor
Apoptosis
Autophagy
PDGFR
ERK
mTOR
Neurological Disease
Cancer
L 741742 hydrochloride 是一种高选择性的可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂,对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 hydrochloride 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路,同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 hydrochloride 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),促进正常人神经干细胞的神经元分化,选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力;在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用,并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 hydrochloride 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-A0019AR
HY-17637
HY-33009
Others
Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂,IC50 为 0.91 μM,EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
HY-78509
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂,具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ,其 EC50 值为 61 nM,同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-173451
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性,对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率,同时特异性结合 M4 mAChR,Ki 值为 377 nM,抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-15856A
HY-15856B
HY-105567
GABA Receptor
Carbiphene 是一种 GABAA 受体变构调节剂。Carbiphene 可抑制大鼠前脑膜上 [35 S] TBPS 结合、增强 [3 H] 蝇蕈醇结合,作用于特定 GABAA 受体亚群。Carbiphene 可用于精神分裂症的相关研究。
HY-16567
HY-11100
Org 5222 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿塞那平马来酸盐
Asenapine (Org 5222) 属于可穿透血脑屏障的非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-B1904
HY-B1904A
HY-103308
HY-178103
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂,其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC50 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病,例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。
HY-10121R
HY-117639
HY-105670R
Reference Standards
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 (Standard) 是 PHA-543613 (HY-105670) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-W115718
HY-W115718R
HY-17637R
HY-33009R
Others
Neurological Disease
AS057278 (Standard) 是 AS057278 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂,IC50 为 0.91 μM,EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究[1]
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-10121S2
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-W769200
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种四环类抗抑郁药及口服活性 5-HT1 ₑR /5-HT1 FR 激动剂,对人源 5-HT1 ₑR 的 EC50 为 171.0 nM,对 5-HT1 ₑR 的 Ki 为 29.3 nM,对人源 5-HT1 FR 的 EC50 为 64.6 nM。Setiptiline 可诱导 G 蛋白从异源三聚体 Gαi1 /Gβ1 /Gγ2 复合物中解离,并促进 β-arrestin2 募集。Setiptiline 可用于偏头痛及精神分裂症相关的研究。
HY-123154
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-103130R
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 (Standard) 是 EMD386088 (HY-103130) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默
HY-119800
HY-B1904R
HY-103308R
HY-15522
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-180422
HY-10030
HY-18699
iGluR
Neurological Disease
CIQ 是一种对 GluN2C/D 亚基具有高度选择性的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 正性变构调节剂,可透过血脑屏障。CIQ 能够挽救由时间延迟诱导的工作记忆缺陷;逆转由单侧多巴胺耗竭导致的前肢使用不对称行为缺陷。CIQ 可用于精神分裂症和帕金森病的相关研究。
HY-G0002
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
鲁拉西酮代谢物14326
Lurasidone metabolite 14326 是 Lurasidone (HY-B0032A) 一种经 CYP3A4 代谢后产生的次要活性代谢物。Lurasidone metabolite 14326 受体结合特性与 Lurasidone 相似,即作为多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 拮抗剂、血清素 5-HT2A 和 5-HT7 受体 (5-HT2A and 5-HT7 receptor ) 拮抗剂和血清素 5-HT1A 受体 (5-HT1A receptor ) 部分激动剂。Lurasidone metabolite 14326 可用于精神分裂症、双相抑郁的研究。
HY-103112BR
HY-107947
HY-14555
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-117699
HY-169806
HY-12472
HY-106587
Clorotepine
5-HT Receptor
Drug Derivative
Neurological Disease
Octoclothepine (Clorotepine),Clozapine (HY-14539) 的类似物,是一种神经安定剂和抗精神病剂。Octoclothepine 以对映体形式存在,其中 (+) 型为非典型抗精神病剂,(-) 型为典型抗精神病剂。(+)-Octoclothepine 对 5-HT₆ 和 5-HT₇ 受体表现出极高的结合亲和力,Ki 值为 0.41 和 0.38 nM;(-)-Octoclothepine 的 Ki 值分别为17.7 和 1.3 nM。Octoclothepine 可用于精神分裂症的相关研究[1][2]。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-186116A
Histone Demethylase
Neurological Disease
LSD1-IN-49 hydrochloride (Compound (±)1) 是一种不可逆的 LSD1 /KDM1A 抑制剂,对 hLSD1 的 IC50 为 29 nM。LSD1-IN-49 hydrochloride 可通过与 LSD1 结合口袋中的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 形成加合物,不可逆地抑制 LSD1 的酶活性。LSD1-IN-49 hydrochloride 可用于精神分裂症、自闭症谱系障碍、亨廷顿舞蹈病的相关研究。
HY-W009390
HY-G0001A
HY-118551
HY-123788
HY-108698
(-)-3-PPP hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Preclamol hydrochloride ((-)-3-PPP hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺受体 (dopamine autoreceptor ) 激动剂。Preclamol hydrochloride 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-139568
HY-115895
HY-123182
HY-A0211A
HY-117847
HY-129507
HY-105795
HY-117046
HY-180718
HY-112015
HY-141832
HY-B1655
HY-10814
HY-14551B
HY-130689
HY-W708196
HY-14539S
HY-117699R
HY-12798CR
HY-101841
HY-101841R
HY-157955A
HY-19456
HY-14539S2
HY-158237
HY-167947
(Rac)-SB-202026; (Rac)-Memric
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) 是一种 M1/M4 毒蕈碱激动剂,使其成为探索神经系统疾病(包括精神分裂症)的有力工具。
HY-136678
HY-14793
HY-B1077
HY-B0407A
HY-12708
HY-106584
Clospipramine
Drug Derivative
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Mosapramine (Clospipramine) 是一种口服有效的抗精神病试剂,是 Clocapramine (HY-B2073) 经口服吸收后的代谢产物之一。Mosapramine 通过特异性结合纹状体多巴胺 D2 受体与额叶 5-HT2 受体发挥作用,其 D2/5-HT2 受体占据比为 7.4。Mosapramine 可诱导大鼠脑区出现锥体外系症状、高催乳素血症、唾液分泌增加、便秘以及 Fos 蛋白表达上调等典型神经药理学反应。Mosapramine 同时具有降低体重减轻发生率的特点。Mosapramine 可用于精神分裂症的相关研究。
HY-19332R
HY-A0163B
(Z)-Clopenthixol dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor ) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-118551R
HY-59201
nAChR
5-HT Receptor
ERK
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
A-582941 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂,对大鼠脑和人额叶皮层的 Ki 分别为 10.8 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体具有激动活性,其 Ki 为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 磷酸化,通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β ,增加乙酰胆碱释放,诱导 Arc 和 c-Fos 的表达,激活与工作记忆及注意力相关的脑区,并减少神经生长因子 (NGF) 剥夺导致的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。
HY-A0163A
HY-103406
HY-103406A
HY-B0407AR
HY-127086
HY-17410S
HY-B1077R
HY-107434S
HY-161137
HY-106153B
HY-106781A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累,抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
HY-P6292
PACAP Receptor
PKA
ERK
PI3K
Akt
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖,降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-17670
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-11 (example 210) 是一种 AMPA 受体正向变构调节剂。AMPA receptor modulator-11 可用于抑郁症、精神分裂症、阿尔茨海默病或注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-10715
GlyT
Neurological Disease
SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
HY-137546
Haloperidol metabolite II
Drug Metabolite
还原氟哌啶醇
Reduced Haloperidol (Haloperidol metabolite II)是一种抗精神病化合物,具有神经递质调节活性。Reduced Haloperidol常用于抑制精神分裂症及其他精神障碍。Reduced Haloperidol通过抑制多巴胺受体的活性,帮助减少幻觉和妄想的出现。
HY-14538
HY-14538A
HY-14561
HY-181559S
AG06827
mAChR
Neurological Disease
VU6025733 (AG06827) 是一种高选择性、口服有效且能透过血脑屏障的毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 M4 (M4 mAChR ) 正向变构调节剂。VU6025733 可增强乙酰胆碱诱导的受体活化,对 hM4 的 EC50 为 23 nM,对 rM4 的 EC50 为 55 nM。VU6025733 对其他毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型具有高度选择性,并能剂量依赖性地降低苯丙胺诱导的大鼠活动过度。 VU6025733 适用于精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-P1268
HY-106820
HY-10933S
HY-114549
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(R)-SCH-23982 hydrochloride 是 SCH-23982 hydrochloride 的 R 旋光异构体。SCH-23982 hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D1 受体拮抗剂。(R)-SCH-23982 (hydrochloride) 有望用于中枢神经系统疾病 (如精神分裂症、帕金森病) 的研究。
HY-100656
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Desmethyl cariprazine 是卡利拉嗪的一种主要活性代谢产物,对人多巴胺受体和 5-羟色胺受体具有活性,人 D2 受体 pEC50 = 8.90,D3 受体 pEC50 = 8.09,5-HT1A 受体 pEC50 = 6.28。Desmethyl cariprazine 可抑制毛喉素诱导的 D2 、D3 和 5-HT1A 受体的 cAMP 生成,并抑制 5-羟色胺诱导的 5-HT2B 受体的 Ca2+ 释放。Desmethyl cariprazine 可用于精神分裂症、双相情感障碍Ⅰ型、双相情感障碍的相关研究。
HY-P1268A
HY-103115
EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT2A receptor 拮抗剂,其对人类和大鼠 5-HT2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
HY-117021
HY-W009390S
HY-114895
GlyT
Neurological Disease
SSR504734 free base 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 free base 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
HY-116874
HY-A0163BR
(Z)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Zuclopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 Zuclopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor ) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-B1131R
HY-B0901A
HY-103551
HY-109171R
HY-117083
HY-117083R
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-135194R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (标准品)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-120879
HY-108242
(-)-Apomorphine hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸阿扑吗啡
Apomorphine (hydrochloride) 是一种多巴胺受体激动剂和20S 蛋白酶体 激活剂。Apomorphine (hydrochloride) 可提高蛋白酶体和 IDE 活性,促进细胞内 Aβ、p-tau 以及 p53 的降解,降低神经元内 Aβ 和 p-tau 的水平。Apomorphine (hydrochloride) 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的相关研究。
HY-103423
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Autophagy
PDGFR
ERK
mTOR
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种高选择性可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂,对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路,同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),促进正常人神经干细胞的神经元分化,选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力;在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用,并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-P2912
HY-157955
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-116082
Dopamine Receptor
Neurological Disease
CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor ) 激动剂,可以诱导钙通量,其 EC50 值为 32.0 nM。CP 226269 在 SK-N-MC 神经母细胞瘤细胞中刺激磷脂甲基化 (PLM),其 EC50 值为 2.9 nM。CP 226269 可用于精神分裂症及其他相关疾病的研究。
HY-17410S2
HY-W012922
HY-W741434
HY-19029
HY-136109H
(Rac)-SEP-363856 hydrochloride; (Rac)-SEP-856 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-Ulotaront hydrochloride ((Rac)-SEP-363856 hydrochloride) 是 Ulotaront hydrochloride (HY-136109) 的外消旋体。Ulotaront hydrochloride 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有研究精神分裂症的潜能。
HY-131292
mGluR
Neurological Disease
Ro-65-3479 是一种选择性的代谢型谷氨酸受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂。Ro-65-3479 能够阻断谷氨酸诱导的信号传导,并调节钙通道的活性。Ro-65-3479 有望用于涉及谷氨酸能失调的疾病的研究,如焦虑症、精神分裂症和神经退行性疾病。
HY-105182S1
HY-108679
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
WAY-267464 hydrochloride 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 hydrochloride 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 hydrochloride 可用于精神障碍的研究,如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。
HY-131293
mGluR
Neurological Disease
MGS0008 是一种口服有效且能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体 2/3 (mGlu2/3 ) 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR3 的 EC50 值分别为 29.4 nM 和 45.4 nM。MGS0008 有望用于中枢神经系统疾病的研究,包括精神分裂症、焦虑症和神经退行性疾病。
HY-W344044
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-B0901
HY-114682
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-119772
HY-17390
HY-17390A
HY-17390AR
HY-17390B
HY-17390R
HY-65036
HY-75405
Drug Intermediate
Neurological Disease
阿塞那平杂质1
Asenapine impurity 1 是一种 Asenapine (HY-10121) 的杂质。Asenapine 属于非典型抗精神剂,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-101037S
N-Methylglycine-15 N; Sarcosin-15 N
Endogenous Metabolite
GlyT
Cancer
肌氨酸 15 N
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-101037S1
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-W424918
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
HY-160978
KC-7507 free base
GABA Receptor
Neurological Disease
Timelotem (KC-7507 free base) 是一类 1,2-并环1,4-苯二氮卓类药物的代表。Timelotem 显示出显著的抗精神病特性。Timelotem 通过增强神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的作用来产生镇静,抗焦虑和抗惊厥等效果。Timelotem 可用于精神分裂症和其他精神障碍方面的研究。
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-136109
SEP-363856 hydrochloride; SEP-856 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有研究精神分裂症的潜力。
HY-136109E
HY-W002112
HY-167824
HY-10121D
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-136109B
HY-19489
HY-19489R
HY-B1693A
HY-B1693R
HY-G0003A
HY-103090
HY-103090A
HY-103562
3,3'-Dimethoxybenzaldazine
mGluR
Neurological Disease
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂,IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
HY-108509
HY-14551C
HY-122520
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-123689A
ALKS-33 hydrochloride; RDC-0313 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-123689R
Opioid Receptor
Reference Standards
Neurological Disease
Samidorphan (Standard) 是 Samidorphan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-123689S
ALKS-33-d4 ; RDC-0313-d4
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-129517
iGluR
Neurological Disease
UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合,表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
HY-19752
CID-25010775 free base
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-103423R
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard) 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-136109A
HY-14547A
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-123778
mAChR
Neurological Disease
VU6007678 (compound 18g) 是一种可穿透中枢神经系统的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 增强剂。VU6007678 可增强乙酰胆碱在人 M1 、M3 、M5 以及大鼠 M1 、M3 、M4 、M5 毒蕈碱型乙酰胆碱受体上介导的信号传导。VU6007678 可用于阿尔茨海默病、精神分裂症、缺血性脑卒中的相关研究。
HY-126068
(S)-Amisulpride; (S)-Aramisulpride; (S)-DAN 2163
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-氨磺必利
Esamisulpride ((S)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 S 型异构体。Esamisulpride 是一种有效的多巴胺 D2 /D3 受体拮抗剂,对于 D2 R 的 Ki 值为 4.43 nM,对于 D3 R 的 Ki 值为 0.72 nM。Esamisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,Ki 值为 900 nM。Esamisulpride 可用于精神分裂症和抑郁症的研究。
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-A0019S
HY-B1152
HY-110168S
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-179240
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UNC9815 是一种 D1 多巴胺受体 (D1R ) 正构变构调节剂 (PAM)。UNC9815 在 β-抑制蛋白招募实验中和 cAMP 积累实验中能剂量依赖性地增强多巴胺的功能效能。UNC9815 与其他 PAMs 联合使用时,表现出显著的协同增强效应。UNC9815 可用于研究帕金森病、精神分裂症等神经精神疾病。
HY-106194
HY-136569
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-P2471
Calmodulin
Neurological Disease
Neurogranin (48-76),mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin,是一种钙调素结合蛋白,在突触后表达,通过调节钙调素 (Ca2+ -CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-111136
GABA Receptor
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-132812
HY-W748519
N-Methylglycine-13 C3 ; Sarcosin-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
Cancer
Sarcosine-13 C3 (N-Methylglycine-13 C3 ; Sarcosin-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Sarcosine (HY-101037)。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-15856BR
HY-B0532AS
HY-10121S4
HY-W002112R
HY-W002112S
HY-W002112S1
HY-W003486
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
Cancer
5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 是一种 PDE10A 抑制剂,其 K i 为 24 μM。5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 是合成 5,7-二取代吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物 (HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂) 的关键中间体。5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 可用于精神分裂症的相关研究。
HY-W030796R
HY-17637S2
HY-14539R
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-105066R
HY-113967
HY-116451
HY-125931
HY-W001160
HY-P6292A
HY-W402208
MAP4K
Neurological Disease
Cancer
MAP4K4-IN-7 (Compound 8) 是一种 MAP4K4 抑制剂。MAP4K4-IN-7 对 TNIK 、MAP4K4 和 MINK1 表现出中等抑制活性,其 pIC50 值分别为 6.8、6.8 和 6.7。MAP4K4-IN-7 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如精神分裂症。
HY-19733S
HY-B0807A
HY-B1482AS
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸:胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达,表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-14546
HY-14546A
HY-14562
HY-130125
EAAT
Neurological Disease
SLC1A1/EAAT3-IN-1 是一种选择性的 SLC1A1/EAAT3 抑制剂,其对 hEAAT3 的 IC50 为 7.2 μM,对 EAAT3 的选择性比对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT4 高约 35 倍。SLC1A1/EAAT3-IN-1 可用于强迫症和精神分裂症等精神疾病研究。
HY-177873
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-10 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 AMPA 受体 (AMPAR ) 阳性变构调节剂。AMPA receptor modulator-10 对 AMPAR 的 GluA2 亚型表现出强效活性 (pEC50 值为 5.0),能显著增强谷氨酸诱导的钙内流和电流反应。AMPA receptor modulator-10 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的记忆障碍,并增强认知功能。AMPA receptor modulator-10 可用于神经疾病的研究,如精神分裂症。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-14539S3
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-B0524
HY-B0524A
HY-B0524AR
HY-B0524R
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-13575
HY-13575R
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-14550
HY-W012922R
HY-116268
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
GSK256471 是一种非肽类速激肽 NK3 受体 (NK3 receptor ) 拮抗剂,对人重组 NK3 受体 pKi 为 8.9,对豚鼠天然 NK3 受体 pKi 为 8.4。GSK256471 对 NK1 (pKi = 5.2) 和 NK2 (pKi = 7.3) 受体选择性 > 100 倍。GSK256471 可非竞争性抑制 Neurokinin B (NKB) (HY-P0242) 诱导的肌醇磷酸积累,且具有不可逆特性。GSK256471 抑制"湿狗抖”行为并抑制多巴胺释放。GSK256471 可用于研究精神分裂症。
HY-14546R
HY-N5159
iGluR
Neurological Disease
Ampullosporin A 是一种可以从真菌 Sepedonium ampullosporum HKI-0053 中分离得到的 peptaibol 型多肽,具有神经阻滞剂样活性。Ampullosporin A 可抑制 NMDA 受体拮抗剂 MK-801 (HY-15084B) 诱导的多动症,并改善药物处理引起的社交行为异常。Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性,而不会影响多巴胺 D1 和 D2 受体。
HY-177282
HY-159829
NBI-1117568; HTL-0016878
mAChR
Neurological Disease
Direclidine (NBI-1117568、HTL-0016878) 是一种靶向毒蕈碱乙酰胆碱 M4 受体的选择性正交激动剂 (orthosteric agonist ),对 M1、M2、M3、M5 受体亲和力极低。以非共价、竞争性方式结合 M4 受体的正交位点。Direclidine 特异性激活 M4 受体,抑制纹状体胆碱能中间神经元释放乙酰胆碱,进而调节多巴胺能系统平衡,减少过度多巴胺释放相关的精神症状。Direclidine 可改善神经精神疾病相关症状,用于精神分裂症及其他神经精神障碍的研究。
HY-14546S
OPC-14597-d8
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑-d8
Aripiprazole-d8 (OPC-14597-d8 ) 是 Aripiprazole (HY-14546) 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-100234
HY-100234A
HY-100234AR
mAChR
Reference Standards
Neurological Disease
DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (Standard) 是 DREADD agonist 21 (dihydrochloride) (HY-100234A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq ) 激动剂 (EC50 =1.7 nM)。
HY-W001160R
HY-A0019AS
9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-120155
Sigma Receptor
iGluR
Neurological Disease
MS-377 是一种选择性且具有口服活性的 σ-1 受体 配体 (Ki =73 nM),对 σ-2 受体的亲和力较弱 (Ki =6900 nM),且对包括多巴胺、血清素、PCP位点、谷氨酸、γ-氨基丁酸、腺苷、肾上腺素受体等在内的其他受体没有亲和力 (Ki : >10 μM)。MS-377 间接调节 NMDA 受体离子通道复合物。MS-377 是一种抗精神病化合物。MS-377 通过抑制大鼠内侧前额叶皮层中多巴胺和血清素释放的增加来抑制 PCP 诱导的行为。MS-377 可用于精神分裂症研究。
HY-165527
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S18327 是一种多靶点的抗精神病剂。S18327 通过作用于大脑中的多种神经递质系统来发挥疗效,对多巴胺受体 (特别是 D2 receptor ) 和 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A receptor ) 具有拮抗作用。S18327 能对抗多巴胺能过度活跃和谷氨酸能功能低下。S18327 多参数药理学特征与 Clozapine (HY-14539) 高度相似,能够产生与 Clozapine 相同的辨别刺激,改善与精神分裂症相关的认知过滤缺陷并显示出抗焦虑特性。S18327 对组胺能受体和毒蕈碱受体的亲和力较弱,这避免了 Clozapine 的副作用。
HY-B2169
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-100656AS
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Desmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Desmethyl cariprazine (HY-100656)。Desmethyl cariprazine 是卡利拉嗪的一种主要活性代谢产物,对人多巴胺受体和 5-羟色胺受体具有活性,人 D2 受体 pEC50 = 8.90,D3 受体 pEC50 = 8.09,5-HT1A 受体 pEC50 = 6.28。Desmethyl cariprazine 可抑制毛喉素诱导的 D2、D3 和 5-HT1A 受体的 cAMP 生成,并抑制 5-羟色胺诱导的 5-HT2B 受体的 Ca2+ 释放。Desmethyl cariprazine 可用于精神分裂症、双相情感障碍Ⅰ型、双相情感障碍的相关研究。
HY-103109
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-124057
nAChR
Neurological Disease
RO5126946 是一种选择性、口服有效的 α7 nAChR 变构增强剂 (EC50 =0.06 μM (hα7 nAChR ) 和 770 nM (α7 nAChR )),能穿透血脑屏障。RO5126946 通过增大峰值电流、延缓电流衰减以及增加自发性抑制性突触后电流频率来增强突触传递和正向调控 GABA 能反应,且不影响受体从脱敏状态恢复。RO5126946 不仅能增强阈下尼古丁效应和改善联想学习,还不会干扰尼古丁原有的促认知作用。RO5126946 可用于研究阿尔茨海默病、精神分裂症等疾病相关认知障碍。
HY-B0061
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14558
HY-14558R
HY-B2169R
HY-B2169S2
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-162061
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs ) 和单胺氧化酶 (MAOs ) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN-1 对 AChE 、BChE 、MAO-B 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可以用于神经退行性疾病的研究。
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-W041470R
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-W653763
HY-W700204
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-(p-Aminophenethyl)spiperone 是一种选择性 D2 类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。N-(p-Aminophenethyl)spiperone 可结合功能性 D2 和 D3 多巴胺受体的配体识别位点。N-(p-Aminophenethyl)spiperone 可被用于标记、定位与鉴定 D2 、D3 多巴胺受体的科研工具化合物。
HY-186058
HY-154487
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Glycerol dioleate 是一种能形成溶致液晶 (Lyotropic Liquid Crystal, LLC) 的脂质。Glycerol dioleate 与磷脂酰胆碱复配接触水性介质时,可构建具有缓释作用的反相六方 (HII) 相结构。Glycerol dioleate 通过与磷脂酰胆碱及 N-甲基 -2-吡咯烷酮优化制成的原位成型凝胶,能在体外及体内实现长达 60 天的利培酮 (HY-11018) 稳定释放。Glycerol dioleate 在兔中的副作用极小,是开发精神分裂症药剂的理想载体组分。注:溶致液晶 (Lyotropic Liquid Crystal, LLC) 是一种由两亲性分子 (如脂质、表面活性剂) 在特定浓度的溶剂 (通常是水) 中自组装形成的有序流体相。
HY-156505A
iGluR
Neurological Disease
R-(+)-EU-1180-453 是靶向含 GluN2C 和 GluN2D 亚基的 NMDA 受体的阳性调节剂,对大鼠两种受体亚型的 pEC50 值均为 5.5,且可穿过血脑屏障。R-(+)-EU-1180-453 能够提升谷氨酸的效能,增强受体对最大有效浓度激动剂的反应,且仅作用于结合了两种共激动剂的受体。R-(+)-EU-1180-453 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、神经性疼痛相关研究。
HY-181636
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-B2167R
HY-101490
HY-181049
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FMJ-01-054 是一种选择性多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂,其 Ki 值为 77.7 nM。FMJ-01-054 对 D2R 和 D3R 具有亚型选择性。FMJ-01-054 能抑制 D4R 介导的 β--arrestin 招募和 cAMP 生成,其 IC50 值分别为 3800 nM 和 134 nM。FMJ-01-054 在大鼠体内具有理想的血浆半衰期和脑部暴露量。FMJ-01-054 可用于神经精神疾病研究。
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HY-101037S1
Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-14539S2
Clozapine-d4 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。
HY-14539S
Clozapine-d8 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药, 对许多神经受体有高度的亲和力。
HY-105182S1
Xanomeline-d3 (LY-246708-d3 ) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4 ) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
HY-101037S
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W009390S
DL-Homocystine-3,3,3’,3’,4,4,4’,4’-d8 是 DL-Homocystine 的氘代物。DL-Homocystine 是由两分子同型半胱氨酸组成的,同型半胱氨酸被认为在精神分裂症的发病机制和病理生理学中有着很重要的作用。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 (OPC-14597-d8 ) 是 Aripiprazole (HY-14546) 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
HY-17410S
Iloperidone-d3 是 Iloperidone 的氘代物。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-W748519
Sarcosine-13 C3 (N-Methylglycine-13 C3 ; Sarcosin-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Sarcosine (HY-101037)。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-17637S2
Lumateperone-d4 (ITI-007-d4 ) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
HY-A0019AS
Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4 ) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A ) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
HY-107434S
Molindone-d8 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
HY-17410S1
Iloperidone-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Iloperidone (HY-17410)。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-W769200
Asenapine-13 C,d3 Maleate 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine Maleate (HY-11100)。
Asenapine (Org 5222) Maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine Maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-10933S
CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
HY-17410S2
Iloperidone-13 C,d3 (HP 873-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Iloperidone. Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-W741434
Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物,是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors )。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-10121S4
Asenapine-d3 ,13 C (Org 5222-d3 ,13 C) 是氘代标记和 13 C 标记的 Asenapine. Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-B1482AS
Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-100656AS
Desmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Desmethyl cariprazine (HY-100656)。Desmethyl cariprazine 是卡利拉嗪的一种主要活性代谢产物,对人多巴胺受体和 5-羟色胺受体具有活性,人 D2 受体 pEC50 = 8.90,D3 受体 pEC50 = 8.09,5-HT1A 受体 pEC50 = 6.28。Desmethyl cariprazine 可抑制毛喉素诱导的 D2、D3 和 5-HT1A 受体的 cAMP 生成,并抑制 5-羟色胺诱导的 5-HT2B 受体的 Ca2+ 释放。Desmethyl cariprazine 可用于精神分裂症、双相情感障碍Ⅰ型、双相情感障碍的相关研究。
HY-110168S
NS 9283-d4 是 NS 9283 (HY-110168) 的氘代物。NS 9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS 9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154487
溶剂
Glycerol dioleate 是一种能形成溶致液晶 (Lyotropic Liquid Crystal, LLC) 的脂质。Glycerol dioleate 与磷脂酰胆碱复配接触水性介质时,可构建具有缓释作用的反相六方 (HII) 相结构。Glycerol dioleate 通过与磷脂酰胆碱及 N-甲基 -2-吡咯烷酮优化制成的原位成型凝胶,能在体外及体内实现长达 60 天的利培酮 (HY-11018) 稳定释放。Glycerol dioleate 在兔中的副作用极小,是开发精神分裂症药剂的理想载体组分。注:溶致液晶 (Lyotropic Liquid Crystal, LLC) 是一种由两亲性分子 (如脂质、表面活性剂) 在特定浓度的溶剂 (通常是水) 中自组装形成的有序流体相。
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