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By Targets:	17β-HSD (1) 5-HT Receptor (12) Adenosine Receptor (6) Adrenergic Receptor (28) Akt (2) Angiotensin Receptor (2) Apoptosis (2) Autophagy (1) Bombesin Receptor (4) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (2) Carbonic Anhydrase (2) Casein Kinase (1) CDK (1) CXCR (1) Cyclophilin (3) Cytochrome P450 (3) DNA/RNA Synthesis (2) Dopamine Receptor (7) EGFR (1) ELOVL (1) Endogenous Metabolite (7) Endothelin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (2) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Fluorescent Dye (1) FOXO (1) GABA Receptor (18) Glucokinase (1) HDAC (4) Histamine Receptor (11) Histone Acetyltransferase (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) IFNAR (1) iGluR (9) IKK (1) Influenza Virus (2) Integrin (3) Interleukin Related (3) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (7) JAK (2) JNK (1) Ligands for E3 Ligase (1) LPL Receptor (8) mAChR (15) Melatonin Receptor (5) mGluR (17) Molecular Glues (1) nAChR (21) Neuropeptide FF Receptor (1) Neuropeptide Y Receptor (1) Neurotensin Receptor (3) NOD-like Receptor (NLR) (1) Opioid Receptor (4) Orphan GPCR (1) P2X Receptor (2) P2Y Receptor (5) p38 MAPK (2) PARP (1) PERK (1) Phosphodiesterase (PDE) (10) Potassium Channel (9) PPAR (3) Prostaglandin Receptor (5) PROTACs (2) Protease Activated Receptor (PAR) (1) RAR/RXR (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (16) Renin (3) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) Ser/Thr Protease (1) Serotonin Transporter (1) Sigma Receptor (2) Sirtuin (2) Sodium Channel (15) Somatostatin Receptor (12) SphK (1) STAT (1) Thrombin (1) Thyroid Hormone Receptor (1) TNF Receptor (3) TRP Channel (2) Vasopressin Receptor (1) VEGFR (1) YAP (3)
By Research Areas:	Cancer (38) Cardiovascular Disease (35) Endocrinology (26) Infection (4) Inflammation/Immunology (46) Metabolic Disease (32) Neurological Disease (145)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

269

抑制剂 & 激动剂

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您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-101254

Luzindole 最多引用文献 17 篇文献验证 N-0774	Melatonin Receptor	Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel_1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 K_i 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

HY-N0584

Anisodamine 6-Hydroxyhyoscyamine	mAChR	Neurological Disease
山莨菪碱 Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病，主要用于改善休克状态下的微循环，也可用于有机磷中毒。

HY-15688

8-OH-DPAT hydrobromide 5 篇以上引用文献 8-Hydroxy-DPAT hydrobromide	5-HT Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 5-HT_1A 激动剂，pIC₅₀ 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT₁ 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。

HY-128770

LY3154207 2 篇文献验证	Dopamine Receptor	Neurological Disease
LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM)，具有最小的变构激动剂活性 (EC₅₀=3 nM)。

HY-14277A

Levocabastine hydrochloride R 50547 hydrochloride	Histamine Receptor Neurotensin Receptor Integrin	Inflammation/Immunology
Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂，对 mNTR2 的 K_i 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂，干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。

HY-109085

Difamilast 3 篇文献验证 OPA-15406	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC₅₀=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。

HY-17015

Peramivir trihydrate 10 篇以上引用文献 RWJ 270201 trihydrate; BCX 1812 trihydrate	Influenza Virus IKK JNK STAT p38 MAPK ERK	Infection Inflammation/Immunology
帕拉米韦三水合物 Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC₅₀ 值为 0.9-4.3 nM。

HY-14342

MK-5046 2 篇文献验证	Bombesin Receptor	Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

HY-108710

VU0650786 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-D0976

NF279 1 篇文献验证	P2X Receptor HIV	Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC₅₀=1.62 μM)，P2X4 (IC₅₀>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。

HY-103505

CL 218872	GABA Receptor	Neurological Disease
CL 218872 是一种口服活性 benzodiazepine receptor 亚型 BZ₁ 的选择性配体。CL 218872 具有抗焦虑、镇静和抗惊厥活性。CL 218872 可用于焦虑相关疾病和癫痫的研究。

HY-122560

VU0134992 4 篇文献验证	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
VU0134992 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.97 μM。VU0134992 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC₅₀=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

HY-122560A

VU0134992 hydrochloride 4 篇文献验证	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时，对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC₅₀=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

HY-12811

PF-04856264 1 篇文献验证	Sodium Channel	Neurological Disease
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC₅₀ 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。

HY-107457

AZD-8529 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-133012

GFB-8438	TRP Channel	Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。

HY-101640

TPA 023	GABA Receptor	Neurological Disease
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，K_i 值为 0.19-0.41 nM。

HY-N0584A

Anisodamine hydrobromide 6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide	mAChR	Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

HY-102037

SSTR5 antagonist 1	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) 是一种选择性，口服有效的生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，对 hSSTR5 和 mSSTR5 的 IC₅₀ 分别为 9.6 和 57 nM。

HY-117960

Orismilast LEO-32731	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。

HY-14567

Ciproxifan FUB-359	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H₃ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 9.2 nM。Ciproxifan 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

HY-101308A

MRS2179 tetrasodium hydrate 2 篇文献验证	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。

HY-12439

ML380 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

HY-19630

ML289 VU0463597	mGluR	Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC₅₀=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。

HY-101869

MK-0343 MRK-409	GABA Receptor	Neurological Disease
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABA_A 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑活性分子。

HY-114191B

SSTR5 antagonist 2 hydrochloride	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
SSTR5 antagonist 2 hydrochloride (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

HY-162618

PSB-KK1445	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
PSB-KK1445 是一种强效且选择性的 GPR18 激动剂，对人和小鼠的 GPR18 的 EC₅₀ 分别为 45.4 nM 和 124 nM。PSB-KK1445 对两种 CB 受体亚型 GPR55 和 GPR183 的选择性均高出 200 倍以上。

HY-P1221A

ProTx II TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

HY-15289

Ciproxifan maleate FUB 359 maleate	Histamine Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H₃ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

HY-11048

NS11394 3 篇文献验证	GABA Receptor	Neurological Disease
NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABA_A 的阳性变构调节剂 (PAM)，K_i 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABA_A 的选择性依次为 GABA_A-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。

HY-150727

SIRT5 inhibitor 4 1 篇文献验证	Sirtuin	Cancer
SIRT5 inhibitor 4 (compound 11) 是一种有效的选择性 SIRT5 抑制剂，抑制 SIRT5 和其他 SIRT 亚型的IC₅₀ 值分别为 26.4 μM 和 >400 μM。

HY-163317A

MMC(TMZ)-TOC TFA	Somatostatin Receptor	Cancer
MMC(TMZ)-TOC TFA 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC TFA 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC TFA 能够用于癌症的研究。

HY-108498

L-817818	Somatostatin Receptor	Endocrinology
L-817818 是一种有效的亚型选择性生长抑素受体 (somatostatin receptor) 激动剂。L-817818 提供了一种直接定义生长抑素受体生理功能的方法。

HY-15072

Zonampanel YM 872	iGluR	Metabolic Disease
唑南帕奈 Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。

HY-103183

CV1808 2-Phenylaminoadenosine	Adenosine Receptor Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
2-苯基氨基腺苷 CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂，对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 K_i 分别为 76 和 1450 nM。

HY-101079

BRL 52537 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 K_i 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。

HY-110131

A 85380 hydrochloride	nAChR	Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。

HY-107457A

AZD-8529 mesylate 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-142868

ONO-8713	Prostaglandin Receptor	Neurological Disease
ONO-8713是一种选择性的前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂。

HY-164964

TRV045	LPL Receptor	Neurological Disease
TRV045 是一种选择性鞘氨醇-1-磷酸 (sphingosine-1-phosphate) 亚型 1 受体激动剂，对淋巴细胞运输没有影响。TRV045 具有抗癫痫活性。

HY-107713

PPDA	iGluR	Neurological Disease
PPDA 是一种亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂，优先与含有 NR2C/NR2D 亚基的受体结合。

HY-111271A

L 888607 Racemate	Prostaglandin Receptor	Inflammation/Immunology Endocrinology
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D₂ 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂，其对 DP1 和 TP 的 K_i 值分别为 132 nM 和 17 nM。

HY-15393

VU 0357121	mGluR	Neurological Disease
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

HY-108592

UCL 2077	Potassium Channel	Neurological Disease
UCL 2077是sAHP 通道的选择性抑制剂 (海马神经元中的IC₅₀ 值为 500 nM)，对Ca2+通道、动作电位、输入电阻以及超极化后的介质影响很小。UCL 2077也是具有亚型选择性的、癫痫相关的KCNQ通道的阻滞剂。

HY-102094

(E/Z)-SIB-1893	mGluR	Neurological Disease
(E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。

HY-123414

GX-936 PF-05196233	Sodium Channel	Neurological Disease
GX-936 (PF-05196233) 是有效的 Nav1.7 选择性抑制剂，结合到电压传感器域IV (VSD4)的激活状态。

HY-P1221

ProTx II	Sodium Channel	Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

HY-103229

Cl-HIBO	iGluR	Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC₅₀ 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC₅₀=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。

HY-101281A

(Rac)-VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC₅₀=1.8 μM, pIC₅₀=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-14342A

(R)-MK-5046	Bombesin Receptor	Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L159

高选择性激活剂库

1,980 compounds

激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,980 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

HY-L158

高选择性抑制剂库

5,921 compounds

据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,921 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

HY-L170

变构调节剂化合物库

240 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 240 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1221A

ProTx II TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

HY-P0039

BIM-26226	Bombesin Receptor	Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP) (IC₅₀ = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC₅₀ 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。

HY-P1220A

Huwentoxin-IV TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-P1221

ProTx II	Sodium Channel	Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

HY-125777A

α-Conotoxin Vc1.1 TFA	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。

HY-P11260

MD5	Ser/Thr Protease Thrombin	Metabolic Disease
MD5 是一种具有选择性的 TMPRSS6 模拟肽抑制剂，其对重组人 TMPRSS6 蛋白的 IC₅₀ 为 22 nM，K_i 为 3.4 nM。MD5 对 Matriptase 的抑制效力显著降低，IC₅₀ 为 352 nM，K_i 为 99.2 nM。MD5 具有良好的靶点特异性，仅对凝血酶 (Thrombin) 具有微弱的抑制，K_i 为 120 nM。MD5 展现了良好的初步成药性，可用于研究铁过载疾病 (如遗传性血色素沉着症、β-地中海贫血)。

HY-P1219

Jingzhaotoxin-III β-TRTX-Cj1α	Sodium Channel	Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC₅₀ 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。

HY-P5158

Conopeptide rho-TIA	Adrenergic Receptor	Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α_1B-Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α_1A-Adrenergic Receptor 和 α_1D-Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α₁-Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。

HY-P5010

(D-Arg8)-Inotocin	Vasopressin Receptor	Cardiovascular Disease
(D-Arg8)-Inotocin 是一种有效的，选择性和竞争性的加压素受体 V_1aR 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM。(D-Arg8)-Inotocin 对人类 V_1aR 的选择性比其他三种亚型 (OTR, V1bR, V2R) 高出 3000 倍以上。

HY-P11389

(Sar1,Gly8)-Angiotensin II	Angiotensin Receptor	Neurological Disease
(Sar1,Gly8)-Angiotensin II 是一种选择性的 AT1 血管紧张素 II 受体 (AT1 angiotensin II receptor) 拮抗剂 (对大鼠肾上腺中 AT2 受体的 K_i 值为 52 nM)。(Sar1,Gly8)-Angiotensin II 可有效拮抗脑室内注射血管紧张素 II 引起的口渴反应。

HY-P1220

Huwentoxin-IV	Sodium Channel	Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC₅₀ 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。

HY-P5172

MitTx-alpha	Sodium Channel	Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。

HY-P1384

L803	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
L803 是一种选择性生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂。L803 能够抑制 L 型钙通道电流 (I_Ca)。L803 有望用于视网膜神经节细胞 (RGC) 退行性疾病 (如青光眼) 的研究。

HY-P3676

Neuropeptide Y (3-36) (porcine)	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
Neuropeptide Y (3-36) (porcine) 是神经肽 Y (NPY) 受体 Y2 亚型的激动剂，但通过另一种未知受体介导大鼠摄食。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-111557

YM-254890 15 篇以上引用文献	Cardiovascular Disease Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Disease Research Fields Source Classification	P2Y Receptor
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 G_αq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y₁ 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC₅₀ 值低于 0.6 μM。

HY-N0584

Anisodamine 6-Hydroxyhyoscyamine	Alkaloids Classification of Application Fields Neurological Disease Anisodus tanguticus (Maxinowicz) Pascher Plants Solanaceae Disease Research Fields Source Classification	mAChR
山莨菪碱 Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病，主要用于改善休克状态下的微循环，也可用于有机磷中毒。

HY-N7225

Yuanhuacine 1 篇文献验证 Gnidilatidin	Classification of Application Fields Terpenoids Thymelaeaceae Diterpenoids Plants Daphne genkwa Sieb. et Zucc. Disease Research Fields Source Classification Cancer	DNA/RNA Synthesis
芫花酯甲 Yuanhuacine (Gnidilatidin)，一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜，是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。

HY-N0584A

Anisodamine hydrobromide 6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide	Alkaloids Pyrrole Alkaloids Classification of Application Fields Anisodus tanguticus (Maxinowicz) Pascher Plants Solanaceae Disease Research Fields Inflammation/Immunology Source Classification	mAChR
氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

HY-103183

CV1808 2-Phenylaminoadenosine	Natural Products Classification of Application Fields Endogenous metabolite Disease Research Fields Inflammation/Immunology Source Classification	Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
2-苯基氨基腺苷 CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂，对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 K_i 分别为 76 和 1450 nM。

HY-142908

Maximiscin	Alkaloids Classification of Application Fields Pyridine Alkaloids Endogenous metabolite Disease Research Fields Source Classification Cancer	Endogenous Metabolite
Maximiscin是一种真菌代谢产物，可诱导 DNA damage 损伤，并对一种三阴性乳腺癌亚型显示出选择性的细胞毒活性。

HY-N0584AR

Anisodamine hydrobromide (Standard) 6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide (Standard)	Structural Classification Alkaloids Pyrrole Alkaloids Anisodus tanguticus (Maxinowicz) Pascher Plants Solanaceae Source Classification	Reference Standards mAChR
氢溴酸山莨菪碱 (标准品) Anisodamine (hydrobromide) (Standard) 是 Anisodamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide)，颠茄生物碱，也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

HY-103183R

CV1808 (Standard) 2-Phenylaminoadenosine (Standard)	Structural Classification Natural Products Endogenous metabolite Source Classification	Reference Standards Adenosine Receptor Endogenous Metabolite
2-苯基氨基腺苷 (标准品) CV1808 (Standard)是 CV1808 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂，对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 K_i 分别为 76 和 1450 nM。

HY-13225E

(E/Z)-Rivanicline (E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine	Alkaloids Duboisia hopwoodii (F.Muell.) F.Muell. Quinoline Alkaloids Plants Solanaceae Source Classification	nAChR
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，K_i 值为 26 nM，比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。

HY-N8421

Tabernanthine	Apocynaceae Structural Classification Alkaloids Plants Indole Alkaloids Source Classification Tabernanthe iboga Baill.	Potassium Channel
Tabernanthine 是一种选择性作用于窦房结受体 (sinoatrial node receptors) 的负性变时剂和负性变力剂，可调控心脏节律与心肌收缩。Tabernanthine 具有阿托品耐药性和直接非胆碱能结合特性，直接作用于窦房结而非依赖迷走神经或胆碱能通路，发挥减慢心率和减弱心肌收缩力的关键活性。Tabernanthine 可用于心血管药理学研究，尤其适用于窦房结功能调控、心动过缓相关机制探究及心脏受体亚型差异的研究领域。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15831

L-838417-d9
L-838417-d₉ 是 L-838417 (HY-W009009) 的氘代物。L-838417 是 GABA_A 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的K_i 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。L-838417 有抗焦虑活性.

HY-115766S

Anabaseine-d4
Anabaseine-d₄ 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs，优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。

HY-17416AS

Guanfacine-13C,15N3
Guanfacine-¹³C,¹⁵N₃ 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-B0391S1

Naftopidil-d5
Naftopidil-d₅ 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α_1a、α_1b 和 α_1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 K_i 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。

HY-17416AS1

Guanfacine-15N3,13C2
Guanfacine-¹⁵N₃,¹³C₂ 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-17416S2

Guanfacine-13C,d5 hydrochloride

Guanfacine-¹³C,d₅ hydrochloride 是一种 ¹³C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。

HY-B0391S2

Naftopidil-d7
Naftopidil-d₇ (KT-611-d₇ ) 是氘代标记的 Naftopidil. Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α_1a、α_1b 和 α_1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 K_i 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。

HY-W742404

Bopindolol-d9

Bopindolol-d₉ ((±)-Bopindolol-d₉) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-123249

HZ166		炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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