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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10886
HY-116916
HY-100778
HY-B0007A
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-110255
HY-14124
Opioid Receptor
Neurological Disease
MK-5757 是一种孤啡肽 FQ 肽受体 (Nociceptin/Orphanin FQ Peptide Receptor) 拮抗剂。ORL1 antagonist 3 可改善脑血流障碍和缺血性损伤,并缓解异常神经症状。ORL1 antagonist 3 可用于神经系统疾病的研究,如创伤性脑损伤。
HY-120741
HY-176216
HY-U00021
HY-118182
HY-164506
HY-160168
HY-10814
HY-B1237A
HY-146101
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
HY-178482
HY-B1262
HY-145487A
HY-14880A
HY-171471
HY-B0007B
HY-13101B
Opioid Receptor
Neurological Disease
(S)-MCOPPB 是 MCOPPB (HY-13101) 对应的 S 构型。MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ-Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 可用于焦虑症研究。
HY-152171
HY-B1395S
HY-E70395
HY-162693
HY-12141
GW597599 mesylate; GW597599B
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) mesylate 是一种选择性、口服有效且能透过血脑屏障的 NK1 受体拮抗剂。Vestipitant mesylate 对人 NK1 受体的亲和力高 (pKi : 9.65)。Vestipitant mesylate 可用于抑郁症、焦虑症及恶心呕吐等疾病的研究。
HY-114452R
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (Standard) 是 LY2940094 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-110255A
HY-110255B
HY-144610
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,EC50 为 1.14 nM,Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-B1395R
HY-W741434
HY-B1395S1
HY-122347
HY-131293
mGluR
Neurological Disease
MGS0008 是一种口服有效且能穿透大脑的代谢型谷氨酸受体 2/3 (mGlu2/3 ) 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR3 的 EC50 值分别为 29.4 nM 和 45.4 nM。MGS0008 有望用于中枢神经系统疾病的研究,包括精神分裂症、焦虑症和神经退行性疾病。
HY-160236B
Drug Metabolite
Neurological Disease
3-(3-Sulfooxyphenyl) propanoic acid disodiumis 是一种 Echinacoside (HY-N0020) 代谢物。3-(3-Sulfooxyphenyl) propanoic acid disodium 可促进神经、心理及脑健康,增强脑细胞的增殖、功能与活性,并促进消退学习。3-(3-Sulfooxyphenyl) propanoic acid disodium 可用于焦虑症、创伤后应激障碍、消退学习缺陷、自闭症,以及包括帕金森病和阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的相关研究。
HY-101834R
HY-182384
HY-164504
MMP
Neurological Disease
NRMA-10 是一种酰胺类前药,是一种可穿透血脑屏障的核受体调节剂。NRMA-10 可增加脑内 Adam10 的表达。与外周组织相比,NRMA-10 更倾向于分布于中枢神经系统 (CNS)。NRMA-10 可用于研究中枢神经系统 (CNS) 疾病。
HY-N16538
HY-120945
HY-182247
HY-185056
HY-119247
CRFR
Neurological Disease
NBI 30545 是一种可透过血脑屏障的 CRF1R 拮抗剂,对人源受体的 Ki 值为 3.4 nM。NBI 30545 抑制 CRF 刺激的细胞内 cAMP 蓄积和 ACTH 释放。NBI 30545 可用于抑郁症、焦虑症及应激相关疾病的研究。
HY-181047
HY-181280
MAP3K
Neurological Disease
VU6083859 是一种能透过血脑屏障的 TAOK1 抑制剂,其 IC50 为 158 nM。VU6083859 可选择性抑制 TAOK1,对 TAOK2 和 TAOK3 仅具有弱活性或无活性,且对多种其他激酶表现出高选择性。VU6083859 可用于神经发育障碍、tau 蛋白病的相关研究。
HY-181281
Ser/Thr Kinase
Neurological Disease
Cancer
VU6080195 是一种可透过血脑屏障的泛 TAOK 激活剂。VU6080195 对 TAOK1 的效力最强 (EC50 = 270 nM),其次是 TAOK3 (EC50 = 503 nM) 和 TAOK2 (EC50 = 1,376 nM)。VU6080195 可用于神经发育障碍、tau 蛋白病和乳腺癌等疾病的研究。
HY-181151
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine (hydrochloride); ALCAR (hydrochloride)
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-180406
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
NPY Y2 antagonist 2 是靶向神经肽 Y (NPY) 受体 Y2 的调节剂,对人和大鼠 NPY Y2 的 pKi 值分别为 6.8 nM 和 7.2 nM,对 Y1 和 Y5 受体具有选择性,且能透过血脑屏障 (blood-brain barrier penetration )。NPY Y2 antagonist 2 可阻断 NPY Y2 受体的负反馈调节机制,增加内源性 NPY 释放并增强 Y1 受体激活,发挥调控中枢神经递质释放的活性。NPY Y2 antagonist 2 具有中等体内清除率、大鼠脑游离分数、脑/血浆比,以及脑暴露量。NPY Y2 antagonist 2 可用于情感障碍、酒精戒断诱导焦虑等相关社交焦虑等疾病领域的研究 。
HY-B0688
HY-147403S
HY-148417
HY-W424918
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-10862
Benzothiazole analog 3
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
FAAH inhibitor 1 (compound 3) 是一种具有选择性的、可逆的 FAAH 抑制剂。FAAH inhibitor 1 对其他丝氨酸水解酶无脱靶活性。FAAH inhibitor 1 在大鼠脑中仅对 FAAH 具有特异性其 IC50 值为 18 nM,并且在所有其他测试组织中均未出现蛋白条带缺失。FAAH inhibitor 1 可用于神经疾病研究。
HY-P5469
HY-W001601
iGluR
Neurological Disease
布地平
Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-W001601A
iGluR
Neurological Disease
盐酸布地平
Budipine hydrochloride 是一种抗帕金森剂。Budipine hydrochloride 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine hydrochloride 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine hydrochloride 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0762R
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard); ALCAR hydrochloride (Standard)
Endogenous Metabolite
Caspase
Reference Standards
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 (标准品)
Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-106644
FG4963 free acid
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收,导致神经递质在突触间隙中的浓度增加,从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用,以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-106644A
FG4963
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine hydrochloride 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine hydrochloride 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收,导致神经递质在突触间隙中的浓度增加,从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine hydrochloride 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用,以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-150702
HY-134188
HY-182697
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
RTICBM-74 是一种可穿透血脑屏障的、选择性的 CB1 变构调节剂,其 IC50 值为 23 nM (钙动员测定) 和 153 nM ([35 S]GTPγS 测试)。RTICBM-74 可抑制 CB1 受体信号传导。RTICBM-74 可减少大鼠的酒精摄入量。RTICBM-74 可用于酒精使用障碍的研究。
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-102043
HY-106301R
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-B0688S1
HY-175199
BPN-0026709
Myosin
Neurological Disease
MT-228 (BPN-0026709) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) 抑制剂。 MT-228 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) (KI = 1.5 μM) 而非心脏肌球蛋白 II (CMII) (KI = 17 μM) 显著改善了耐受性,并且 SmMll MD 的序列与 NMllB 的序列有 83.6% 的一致性。MT-228 在精神活性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的效果。
HY-19019
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Y-20024 hydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 D2 受体拮抗剂。Y-20024 hydrochloride 可以抑制 Apomorphine (HY-12723) 诱导的小鼠多动症。Y-20024 hydrochloride 可以抑制 Apomorphine 诱导的犬呕吐。Y-20024 hydrochloride 具有促乳活性。Y-20024 hydrochloride 可用于多动症和呕吐等神经系统疾病的研究。
HY-19918A
HY-12152
HY-172678
HY-W018643
HY-144604
HY-W002199
6:2 FTOH; 1H,1H,2H,2H-Perfluoro-1-octanol; 2-(Perfluorohexyl)ethanol
Bacterial
Apoptosis
ERK
TNF Receptor
Infection
Neurological Disease
全氟己基乙基醇
6:2 Fluorotelomer alcohol (6:2 FTOH) 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的 cyclin D1 与 ETS1 调节剂。6:2 Fluorotelomer alcohol 可下调 cyclin D1 表达,通过 TNF-α/ERK 1/2 通路上调 ETS1 ,破坏线粒体膜电位与呼吸功能,升高活性氧水平,扰乱钙稳态并激活内质网应激标志物,诱导细胞增殖抑制、内皮间质转化。进而,6:2 Fluorotelomer alcohol 可诱导斑马鱼胚胎形态异常、肝脏发育损伤,同时破坏小鼠脑免疫微环境,导致 CD-1 小鼠全身毒性、幼崽成熟延缓。6:2 Fluorotelomer alcohol 还导致皮质神经元凋亡 (apoptosis )、胶质细胞活化、突触异常、结肠屏障损伤、肠道菌群失调和小鼠类自闭症谱系障碍症状。6:2 Fluorotelomer alcohol 无致突变、致染色体断裂、原发性皮肤/眼刺激或皮肤致敏作用,对 CD-1 小鼠无选择性生殖毒性,被归类为急性口服毒性 GHS Category 4。6:2 Fluorotelomer alcohol 可用于神经发育障碍及自闭症谱系障碍的研究。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-182601
EAAT
Interleukin Related
Neurological Disease
MC-100093 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 GLT-1 表达上调剂 。MC-100093 可上调大鼠中 GLT-1 和 xCT 的表达,减轻芬太尼诱导的 GLT-1 下调、IL-6 上调以及运动过度活跃。MC-100093 可在星形胶质细胞-神经元共培养体系中上调 GLT-1 表达并增强谷氨酸摄取。MC-100093 能够减少乙醇的消耗量和偏好性,发挥性别特异性的类抗抑郁作用 。MC-100093 可用于芬太尼过量、心境障碍以及酒精使用障碍的相关研究。
HY-10232R
Gaboxadol (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Standard)是 THIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-108841
HY-112095
ENS-101 free base
iGluR
Neurological Disease
EVT-101 free base 是一种 GluN2 B 拮抗剂。EVT-101 free base 与 Ifenprodil (HY-12882) 结合于相同的 GluN1 /GluN2 B 二聚体界面。EVT-101 free base 抑制鸡源细胞的钙离子内流 (calcium influx ),EC50 为 22 nM。EVT-101 可用于脑部疾病的研究。
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki 为 0.37 nM,EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-128656
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有血脑屏障通透性和优异脑/血浆浓度比的超极化激活环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 可抑制 HCN 通道介导的 Ih 电流,降低腹侧被盖区多巴胺能神经元的放电频率和爆发活动。MS7710 可改善小鼠中由慢性社会挫败应激诱导的社会互动缺陷及奖赏相关认知灵活性受损。MS7710 对对照组小鼠的腹侧被盖区多巴胺能神经元活动、社会互动、探究行为、自主活动或蔗糖偏好仅具有有限作用。MS7710 可用于重度抑郁症的研究。
HY-175505
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-186072
HY-10232S
HY-103493R
HY-110184
Potassium Channel
Neurological Disease
PK-THPP 是一种强效且可透过血脑屏障的 TWIK 相关酸敏感 K+ 离子通道 (K2P9.1 或 TASK-3 ) 阻滞剂,对 TASK-3 和 TASK-1 的 IC50 分别为 35 nM 和 300 nM。PK-THPP 对其他 K+ 通道无活性或活性较低。PK-THPP 是一种有效的呼吸兴奋剂,可用于研究呼吸障碍。
HY-113371R
Methylcitric acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Methylcitric acid (Standard)是 2-Methylcitric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methylcitric acid (Methylcitric acid) 是 2- 甲基柠檬酸循环的内源性代谢物。2-Methylcitric acid 在甲基丙二酸血症和丙二酸酸血症中积累并能作为代谢标志物。2-Methylcitric acid 对谷氨酸支持的线粒体中 ADP 刺激和不耦合呼吸作用有明显的抑制作用。
HY-B0113AR
HY-B0113R
HY-B0113S1
HY-B0349S2
HY-B0688R
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard) 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-148502
mAChR
Neurological Disease
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50 =36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
HY-182440
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD3783 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 5-HT1 B 受体拮抗剂。AZD3783 可逆转激动剂诱导的低体温,抑制豚鼠幼崽分离诱发的发声,同时是一种具有中等清除率的中等通透性糖蛋白底物。AZD3783 可抑制 hERG 通道活性。AZD3783 可用于抑郁症、焦虑症及其他 5-羟色胺能神经传递相关精神疾病的研究。
HY-119386
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-W001601R
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
布地平 (标准品)
Budipine (Standard)是 Budipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-182944
GABA Receptor
Neurological Disease
GATT-44 是一种可穿透血脑屏障的、选择性的 GABA 转运体 1 (GAT-1 ) 配体,IC50 为 126 nM。GATT-44 对 GAT-2、GAT-3 和 BGT-1 亚型具有选择性,并可发生铜介导的 [18 F]-放射性氟化。经放射性标记的 GATT-44 ([18 F]GATT-44) 在非人灵长类动物中表现出脑摄取能力、代谢稳定性以及高 GAT-1 结合特异性。GATT-44 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病的研究。
HY-107664R
Reference Standards
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 (Standard) 是 SR 142948 (HY-107664) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-142035
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸,导致酶结构变形、蛋白质降解,并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ,上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ,增强线粒体蛋白质稳态,阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗,并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程,升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平,使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症,预防草酸钙结石形成,减轻肾小管损伤,并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
HY-B0113S3
HY-B0113S4
HY-B0113S5
HY-B0349R
HY-B0688S2
HY-B0688S3
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-167856A
GPR88
Metabolic Disease
RTI-122 dihydrochloride 是一种具有血脑屏障通透性的 GPR88 激动剂。RTI-122 dihydrochloride 可通过增加 cAMP 积累及 GTPγS 结合活性,激活 GPR88 介导的 G 蛋白信号通路。RTI-122 dihydrochloride 可减弱啮齿类动物的狂饮样饮酒行为、减少酒精摄入、降低操作性酒精自饮行为及酒精摄入动机,并可抑制觅酒行为复燃。RTI-122 dihydrochloride 可用于酒精使用障碍的相关研究。
HY-148385
HY-178153
iGluR
Neurological Disease
BPAM363 是一种具有血脑屏障通透性、口服活性的、选择性的 AMPARs 正向变构调节剂。BPAM363 在人和大鼠模型中选择性地增强 AMPAR 活性,在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。BPAM363 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达。BPAM363 增强大鼠和小鼠中 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。BPAM363 可用于认知障碍研究。
HY-19130
Adenosine Receptor
Neurological Disease
BW-534U87 是一种口服有效的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 激动剂以及竞争性的腺苷脱氨酶 (ADA ) 抑制剂 (Ki =7 μM)。BW-534U87 能提高大脑中的腺苷水平,并抑制癫痫样活动。BW-534U87 在动物癫痫模型中显示出抗惊厥效果。BW-534U87 有望用于癫痫及腺苷相关神经精神障碍的研究。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
Metabolic Disease
JNJ-55511118 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的选择性 TARP γ-8 结合型 AMPA 受体调节剂,Ki 为 26 nM。JNJ-55511118 可减少雄性小鼠对甜味酒精的自主摄取。JNJ-55511118 在啮齿动物模型中可抑制海马神经传递、降低特定脑电图频段、诱导短暂性运动过度、损伤学习记忆能力并发挥抗惊厥作用。JNJ-55511118 可用于酒精使用障碍和癫痫发作的相关研究。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-173527
Others
Metabolic Disease
PSSI-51 是一种口服有效的外周组织选择性的琥珀酰辅酶 A : 3-酮酸辅酶 A 转移酶 (SCOT ) 抑制剂。PSSI-51 能够抑制外周组织 (如肌肉和肾脏) 的 SCOT 活性,但不影响脑组织的 SCOT 活性。PSSI-51 通过抑制 SCOT 减少酮体氧化,从而改善肥胖相关的高血糖。PSSI-51 能够用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究,在改善肥胖相关代谢紊乱方面具有潜力。
HY-138668
TRP Channel
Neurological Disease
JW-65 是一种具有良好血脑屏障穿透性的 TRPC3 通道选择性抑制剂。JW-65 可直接结合人源 TRPC3 蛋白并调控钙信号传导以降低癫痫发作易感性。JW-65 可在多种癫痫模型中降低癫痫发作的发生率、严重程度与持续时长,同时延长癫痫发作潜伏期。JW-65 可减轻 Aβ 诱导的神经元损伤。JW-65 是研究癫痫、癫痫性疾病及阿尔茨海默病的重要工具。
HY-175367
Histamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R ) 拮抗剂,其 IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率,但与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor ) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体,用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist-11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist-11 会激活 Gq 蛋白信号通路,促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist-11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-W018643R
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-131507
HY-15691
Opioid Receptor
mTOR
Neurological Disease
Metabolic Disease
PF-04455242 是一种具有口服生物利用度、可透过血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOR ) 抑制剂。PF-04455242 可阻断 KOR 和 MOR 激动剂诱导的体内效应,并在腹侧被盖区神经元中诱导不依赖于 KOR 的外向电流。PF-04455242 可促进能量消耗,激活下丘脑 mTOR 通路。PF-04455242 减轻应激诱导的行为效应,并产生类抗抑郁效应。PF-04455242 可用于疼痛、抑郁症、成瘾性疾病以及雌激素撤退诱导的肥胖症相关研究。
HY-15691A
Opioid Receptor
mTOR
Neurological Disease
Metabolic Disease
PF-4455242 hydrochloride 是一种具有口服生物利用度、可透过血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOR ) 抑制剂。PF-4455242 hydrochloride 可阻断 KOR 和 MOR 激动剂诱导的体内效应,并在腹侧被盖区神经元中诱导不依赖于 KOR 的外向电流。PF-4455242 hydrochloride 可促进能量消耗,激活下丘脑 mTOR 通路。PF-4455242 hydrochloride 减轻应激诱导的行为效应,并产生类抗抑郁效应。PF-4455242 hydrochloride 可用于疼痛、抑郁症、成瘾性疾病以及雌激素撤退诱导的肥胖症相关研究。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-181049
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FMJ-01-054 是一种选择性多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂,其 Ki 值为 77.7 nM。FMJ-01-054 对 D2R 和 D3R 具有亚型选择性。FMJ-01-054 能抑制 D4R 介导的 β--arrestin 招募和 cAMP 生成,其 IC50 值分别为 3800 nM 和 134 nM。FMJ-01-054 在大鼠体内具有理想的血浆半衰期和脑部暴露量。FMJ-01-054 可用于神经精神疾病研究。
HY-181605
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR antagonist 2 hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性的 μ 阿片受体 (MOR ) 拮抗剂,其在 MOR 上的 IC50 为 28.37 nM,EC50 为 4.25 nM,Ki 为 0.18 nM。MOR antagonist 2 hydrochloride 可稳定 MOR 的非活性构象以降低受体激活水平。MOR antagonist 2 hydrochloride 可在小鼠温水甩尾试验中拮抗镇痛作用。MOR antagonist 2 hydrochloride 在阿片戒断症状小鼠中诱导的阿片戒断症状 (湿狗样抖动、爪震颤) 较少。MOR antagonist 2 hydrochloride 可用于阿片类物质使用障碍的研究。
HY-120960
ARA-S
Akt
p38 MAPK
Apoptosis
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Arachidonoyl-L-serine (ARA-S) 是一种内源性大麻素。N-Arachidonoyl-L-serine 诱导内皮细胞 Akt 和 MAPK 的磷酸化。N-Arachidonoyl-L-serine 会引起大鼠离体肠系膜动脉和腹主动脉的内皮依赖性血管舒张。N-Arachidonoyl-L-serine 通过减少细胞凋亡 (Apoptosis ) 在创伤性脑损伤后具有神经保护作用。N-Arachidonoyl-L-serine 在哺乳动物细胞中促进 KV7.1 /KCNE1 通道开放,并在心肌细胞中缩短动作电位时程。N-Arachidonoyl-L-serine 可用于心脑血管疾病和神经系统疾病的研究。
HY-12783A
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor ) 拮抗剂,在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用,调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作,改变奖赏相关神经传递,减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-B1018A
HY-179568
Monoamine Transporter
Neurological Disease
F3288-0031 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET ) 变构抑制剂,在 20 µM 浓度下抑制率为 73.5%。F3288-0031 结合于 NET 的内腔稳定其内开口状态并对 NET /SERT 具有优先抑制活性其 pIC50 为 5.9。F3288-0031 未检测到脱靶功能活性。F3288-0031 表现出显著的抗抑郁样疗效且不伴有运动功能干扰。F3288-0031 可用于抑郁症及相关神经精神疾病的研究。
HY-181960
Histamine Receptor
Neurological Disease
BP1.3656B 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor ) 反向激动剂/拮抗剂,其拮抗激动剂诱导活性的 KB 为 0.08 nM,直接抑制受体基础活性的 IC50 为 0.38 nM。BP1.3656B 可减少饮酒行为、寻酒行为、酒精自服行为、饮酒动机、酒精复吸、酒精诱导的运动亢进以及酗酒摄入。BP1.3656B 可用于酒精使用障碍的研究。
HY-171844
iGluR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CX1739 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的低效应 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR ) 增强剂。CX1739 可增强谷氨酸诱导的兴奋性电流以及提升体内长时程增强效应来增强兴奋性神经传递。CX1739 可消除安非他明诱导的自主活动,逆转阿片类药物、戊巴比妥钠和乙醇诱导的呼吸抑制,并在动物中发挥促认知作用。CX1739 会损害运动功能恢复,增加损伤后并发症风险。CX1739 可用于注意缺陷/多动障碍、痴呆、呼吸抑制及脊髓损伤的相关研究。
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-16728
GLYX-13
iGluR
ERK
mTOR
Neurological Disease
Cancer
雷帕替奈
Rapastinel (GLYX-13) 是一种能够透过血脑屏障的高效 NMDAR 调节剂,对人源 NMDAR 展现出极高的亲和力 (EC50 =0.0017-9.9 nM)。Rapastinel 增强 ERK 信号传导并激活 mTOR 通路,进而上调 BDNF 和 VGF 表达,诱导海马区 LTP 增强及成熟树突棘密度增加等显著的神经可塑性改变。Rapastinel 能适度提升前额叶皮层中多巴胺、去甲肾上腺素和 5-HT 的外流,且独特地避免了解离、成瘾或镇静等传统抗抑郁药的副作用。Rapastinel 可用于研究重度抑郁症及肝细胞癌。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-182381
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂,对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 可选择性结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵住症。FLA-797 可阻断多巴胺激动剂诱导的雄性大鼠体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中 Remoxipride (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻断活性仅起到微弱作用。FLA-797 无法模拟 Remoxipride 的非典型抗精神病药特征。FLA-797 可用于精神障碍的研究。
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-181878
HY-W013150
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦
Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦
Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W380450R
HY-114515
RG7090 sulfate; RO4917523 sulfate
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) sulfate 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant sulfate 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant sulfate 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-B0504
HY-B1018AS
HY-B2132
HY-15446
RG7090; RO4917523
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-164795
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Arrestin
iGluR
ERK
Sodium Channel
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种可穿透血脑屏障的 NTSR1 调节剂。SBI-810 hydrochloride 可促进 β-arrestin-2 向 NTSR1 募集,拮抗 NTSR1 介导的 Gq 激活。SBI-810 hydrochloride 抑制脊髓伤害感受神经元中的兴奋性突触传递、NMDA 受体及细胞外调节信号激酶(ERK )信号传导,减少初级感觉神经元中 Nav1.7 的表面表达和动作电位发放,并减弱 C 纤维反应。SBI-810 hydrochloride 能通过外周和中枢调节有效缓解多种啮齿动物模型的急性和慢性疼痛 。SBI-810 hydrochloride 可用于多种疼痛疾病的相关研究。
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC50 =11 nM),对人源和小鼠源 GPR88 的 EC50 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([35 S]GTPγS 实验)。RTI-122 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性,从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 能阻断觅酒行为的复燃,但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T1/2 =5.8 h),可用于研究酒精使用障碍。
HY-175188
BPN-0027490
Myosin
Neurological Disease
MT-110 (BPN-0027490) 是一种兼具高脑穿透性与安全性的非肌球蛋白 NMIIB 选择性抑制剂。MT-110 能特异性破坏树突棘中依赖 NMIIB 的肌动蛋白动力学,而在测试浓度下对心肌肌球蛋白 II 及心脏功能 (如心输出量、心率) 无显著不良影响。MT-110 单次给药即可长效 (持续数周) 阻断与环境线索相关的甲基苯丙胺动机。MT-110 表现出极高的特异性,不干扰可卡因动机、海马依赖性记忆、恐惧记忆或运动与焦虑行为。MT-110 是研究甲基苯丙胺使用障碍机制的重要工具化合物。
HY-181552
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-13 是一种口服有效的具有血脑屏障穿透性的 α4 β1 δ GABAA 受体调节剂 (IC50 = 9.02 μM)。GABAA receptor modulator-13 可降低 GABA 诱导的电流,破坏 α4 β1 δ GABAA 受体跨膜结构域 M2-M3 环的稳定性,且对含 γ2 的 GABAA 受体亚型及 α6 β3 δ GABAA 受体亚型具有选择性。GABAA receptor modulator-13 可用于神经发育障碍和癫痫等紧张性抑制改变的神经系统疾病的研究。
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦盐酸盐
Viloxazine hydrochloride 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 =32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W013150R
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦 (标准品)
Alpidem (Standard) 是 Alpidem (HY-W013150) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-W013150S
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Neurological Disease
阿吡坦-d14
Alpidem-d14 是 Alpidem (HY-W013150) 的氘代物。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-113416
DHEA sulfate; Prasterone sulfate
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-117046
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-B0765
DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-15446R
RG7090 (Standard); RO4917523 (Standard)
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5 ) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
HY-N1414
Trk Receptor
NF-κB
Amyloid-β
Neurological Disease
(E)-3',6-Disinapoylsucrose 是一种口服有效、可透过血脑屏障的神经保护剂,可抑制 Aβ 蛋白沉积。(E)-3',6-Disinapoylsucrose 具有抗焦虑、抗炎、认知增强的作用。(E)-3',6-Disinapoylsucrose 调控 TrkB/BDNF 信号通路并抑制 NF-κB p65 的表达,降低促炎细胞因子水平,缓解神经细胞损伤。(E)-3',6-Disinapoylsucrose 还增强中枢 5-HT 和去甲肾上腺素能系统功能,从而改善空间学习记忆能力并减少焦虑样行为。(E)-3',6-Disinapoylsucrose 可用于阿尔茨海默病、抑郁症、记忆障碍及焦虑症等相关疾病的研究。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-B0407A
HY-139583
S 117957; IMB 115
Opioid Receptor
Neurological Disease
Sunobinop (S 117957; IMB 115) 是一种口服有效和可透过血脑屏障的选择性人孤啡肽/孤啡肽 FQ 受体 (NOP ) 部分激动剂,对人源靶点表现出高亲和力 (Ki =3.3 nM;EC50 =4.03 nM;Emax =47.8%),同时不激活 μ 和 κ 阿片受体。Sunobinop 通过激活 NOP 受体显著减少大鼠觉醒时间并增加非快速眼动睡眠,且在有效剂量下未对学习、记忆、奖赏、呼吸或肠道功能产生显著副作用。Sunobinop 在特定信号通路 (如 β-Arrestin 2 招募) 中显示出竞争性拮抗剂特性。凭借这些独特的药理特征,Sunobinop 可用于研究失眠症、中重度酒精使用障碍及膀胱过度活动症所致尿失禁。
HY-139583A
S 117957 TFA; IMB 115 TFA
Opioid Receptor
Neurological Disease
Sunobinop (S 117957) TFA 是一种口服有效和可透过血脑屏障的选择性人孤啡肽/孤啡肽 FQ 受体 (NOP ) 部分激动剂,对人源靶点表现出高亲和力 (Ki =3.3 nM;EC50 =4.03 nM;Emax =47.8%),同时不激活 μ 和 κ 阿片受体。Sunobinop TFA 通过激活 NOP 受体显著减少大鼠觉醒时间并增加非快速眼动睡眠,且在有效剂量下未对学习、记忆、奖赏、呼吸或肠道功能产生显著副作用。Sunobinop TFA 在特定信号通路 (如 β-Arrestin 2 招募) 中显示出竞争性拮抗剂特性。Sunobinop TFA 可用于研究失眠症、中重度酒精使用障碍及膀胱过度活动症所致尿失禁。
HY-147294
ACT-539313
Orexin Receptor (OX Receptor)
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nivasorexant (ACT-539313) 是一种口服有效、能穿透血脑屏障的、选择性食欲素 OX1R 抑制剂。Nivasorexant 可特异性阻断脑部 OX1Rs 而不影响 OX2Rs,并对 CYP2C8 、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 表现出竞争性抑制活性 (IC50 分别为 25 μM、8.6 μM、1.6 μM、19 μM/44 μM)。Nivasorexant 能显著减少大鼠模型中对高美味食物的暴食样进食行为,并具有长效性。Nivasorexant 对 130 余种选定蛋白无相关脱靶活性,表现出良好的安全性,可用于暴食症的相关研究。
HY-181613
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A&5-HT2C agonist-3 (compound 4e) 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障穿透性的 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂。5-HT2A&5-HT2C agonist-3 可使过表达 5-HT2A 或 5-HT2C 受体的细胞内钙水平升高,且对 5-HT2B 受体无活性。5-HT2A&5-HT2C agonist-3 可用于神经精神疾病的研究。
HY-181888
HIV
HIV Protease
Infection
GRL-142 是一种能够穿透血脑屏障的强效 HIV-1 蛋白酶抑制剂。GRL-142 对野生型及多药耐药毒株均表现出极高的抑制活性 (IC50 =0.0094 nM)。GRL-142 通过独特的骨架结合机制与 P2/P2'片段协同作用,利用氟介导的稳定相互作用维持生物活性构象,并能适应 p51 HIV-1 蛋白酶突变体,通过直接作用于瓣尖残基维持瓣闭合状态。GRL-142 破坏野生型蛋白酶的瓣-水氢键网络,从而有效阻断病毒复制。GRL-142 可用于研究 HIV-1 感染及其引发的神经认知障碍 (HAND)。
HY-12708
HY-113416AS
DHEA sulfate-d6 sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6 sodium dihydrate
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-113416R
DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B0407AR
HY-W715812
HY-W041470R
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠 (标准品)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-141921S
DHEA sulfate sodium-d6 ; Prasterone sulfate sodium-d6
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-P6292
PACAP Receptor
PKA
ERK
PI3K
Akt
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖,降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-W653763
HY-N0430
HY-N0430A
HY-L028
1,022 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders .
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12495A
Biochemical Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-W250122
Monosodium glutamate
Biochemical Assay Reagents
谷氨酸钠
Glutamic acid sodium salt (Monosodium glutamate) 一种口服活性的食品增味剂。Glutamic acid sodium salt 引起 ROS 生成、线粒体功能障碍和凋亡 (Apoptosis )。Glutamic acid sodium salt 上调 CHOP 、Grp78 和 Bcl-2 。Glutamic acid sodium salt 损害认知、诱导抑郁样行为、诱发痛觉过敏、诱导肥胖和胰岛素抵抗。Glutamic acid sodium salt 可用于神经毒性 (如脑损伤、认知障碍)、代谢紊乱 (如肥胖、胰岛素抵抗)、肝肾毒性及疼痛相关疾病的研究。
HY-W250174
3,5-Diiodosalicylic acid lithium salt
Biochemical Assay Reagents
3,5-二碘水杨酸锂
Lithium 3,5-diiodosalicylate 是一种用于研究双相情感障碍和其他精神疾病的化合物。它含有锂和一种水杨酸盐。Lithium 3,5-diiodosalicylate 通过影响大脑中某些神经递质(包括多巴胺和血清素)的水平起作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P6292
PACAP Receptor
PKA
ERK
PI3K
Akt
GSK-3
Neurological Disease
Cancer
KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca 、Gs/cAMP 、cAMP/PKA /ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖,降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
HY-112173
HY-P5469
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-147403S
Tebideutorexant 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的 OX1R 选择性抑制剂,其对人 OX1R 的 pKi 为 8.17,对大鼠 OX1R 的 pKi 为 8.13。\nTebideutorexant 可选择性调控 OX1R ,对 OX2R 无显著功能影响。Tebideutorexant 可用于恐慌症和焦虑症的研究。
HY-141921S
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0113S3
Omeprazole-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B0688S2
Dapsone-13 C12 是 13 C12 标记的 Dapsone (HY-B0688)。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-113416AS
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于研究神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-B0688S1
Dapsone-d4 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-B1395S
Mecamylamine-d3 hydrochloride 是 Mecamylamine hydrochloride 的氘代物。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-W741434
Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物,是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors )。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
HY-B1395S1
Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0113S1
Omeprazole-d3 -1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S5
Omeprazole-d6 (H 16868-d6 ) 是氘代标记的 Omeprazole. Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0688S3
Dapsone-15 N2 (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Dapsone. Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-W013150S
Alpidem-d14 是 Alpidem (HY-W013150) 的氘代物。Alpidem 是一种抗焦虑剂,为具有口服活性且可透过血脑屏障的 GABAA 受体配体,与含 α1β2γ2 亚基的 GABAA 受体结合的 IC50 为 17 nM,远高于与含 α5β2γ2 亚基的 GABAA 受体的结合活性 (IC50 of >10 μM)。Alpidem 可调控钙诱导的线粒体通透性转换,诱导谷胱甘肽耗竭和肝细胞坏死,增强 TNF-α 的毒性,抑制埋弹珠行为与自主活动,增强应激状态下啮齿类动物的摄食行为,并发挥抗惊厥作用。Alpidem 可用于焦虑、焦虑障碍及惊厥的相关研究。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142035
炔烃
N-Propargylglycine 是一种可穿透血脑屏障且具有口服活性的 PRODH 抑制剂。N-Propargylglycine 可共价修饰酶结合型 FAD 及活性位点赖氨酸,导致酶结构变形、蛋白质降解,并不可逆地抑制脯氨酸和 4-羟基脯氨酸的分解代谢。N-Propargylglycine 可诱导 UPRmt ,上调线粒体伴侣蛋白与 YME1L1 ,增强线粒体蛋白质稳态,阻断星形胶质细胞对 L-脯氨酸的消耗,并消除 L-脯氨酸维持 ATP 水平及保护细胞活力的作用。N-Propargylglycine 可促进神经进程,升高脑中脯氨酸、羟基脯氨酸和肌氨酸的水平,使亨廷顿病全脑转录组部分恢复正常。N-Propargylglycine 可减少高草酸尿症,预防草酸钙结石形成,减轻肾小管损伤,并可恢复 Grhpr 基因敲除小鼠的体重与存活率。N-Propargylglycine 可用于乳腺癌、神经退行性疾病、亨廷顿病及 2 型原发性高草酸尿症的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine (hydrochloride); ALCAR (hydrochloride)
阳离子脂质
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
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