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NSCLC " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-12857
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC )，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC ）的研究。
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Inflammation/Immunology Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和黑色素瘤研究。
HY-148510
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 :0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-107553
HSP Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-N0429
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family CDK
Cancer
黄独素B
Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P99202
HY-148900
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis )，显示出抗肿瘤活性。
HY-P5005
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-114842
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-551 是一种强效的复制蛋白 A (RPA ) 抑制剂，其 IC50 值为 18 µM。TDRL-551 可抑制 RPA 与 DNA 的相互作用，并提高铂 (Pt) 类化疗药物的抗癌效果。TDRL-551 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-153604
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中有潜在应用。
HY-164426
HY-137295
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
(PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒，尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC )，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-Z3832
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC ) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂，抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-153901
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC 。
HY-171825
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-142283AS
AZD-9291-d5 mesylate; Mereletinib-d5 mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼-d5 甲磺酸盐
5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-147281
HY-19642
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-175837
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-168875
HY-179143
EGFR Akt Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-185 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-185 对携带 EGFR 突变对非小细胞癌 (NSCLC ) 细胞具有显著的抑制活性。EGFR-IN-185 可抑制克隆形成和迁移，诱导 G0/G1 期细胞阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis )，这些作用均与 EGFR 和 AKT 磷酸化的抑制有关。EGFR-IN-185 可用于 NSCLC 研究。
HY-151377
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-124084A
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
SW203668 TFA 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD ) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 TFA 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 TFA 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 TFA 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 TFA 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 TFA 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC 、HCC 等肿瘤的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-175864
EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR19del/T790M/C797S 突变体，IC50 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC50 = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK 、AKT 、STAT3 )。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。
HY-171191
HY-P991635
TNF Receptor
Cancer
PF-07329640 是一种靶向 TNFRSF3 的人源化单克隆抗体抑制剂。PF-07329640 可用于晚期/转移性实体瘤 (如非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和结直肠癌 (CRC)) 研究。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-178023
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-63 (Compound 8) 是一种 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 11.9 nM。HDAC6-IN-64 具有较差的细胞通透性。HDAC6-IN-63 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-P991612
HY-179418
Apoptosis
Cancer
Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate (complex 7) 是一种 Ceritinib (HY-15656) 偶联的 Platinum(IV) 前药，具有抗癌活性。Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 可诱导 S 期阻滞、DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis )。在癌细胞模型中，Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 兼具细胞毒性、免疫激活和抗侵袭作用。Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-178022
HDAC Apoptosis Caspase RAD51 DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC6-IN-63 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 145 nM。HDAC6-IN-63 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN-63 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabine (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。HDAC6-IN-63 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-178021
HDAC DNA/RNA Synthesis Apoptosis RAD51 Caspase
Cancer
HDAC1-IN-11 (Compound 6) 是一种 HDAC1 抑制剂，其 IC50 为 106.6 nM。HDAC1-IN-11 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-11 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabine (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。 HDAC1-IN-11 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
HY-174088
HY-N2199
Apoptosis Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-161388
Ferroptosis Mitophagy
Cancer
NSCLC -IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC -IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡，导致线粒体损伤。NSCLC -IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH)，增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC -IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂，在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-169688
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物，具有抗肿瘤活性，对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性，诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡和死亡。
HY-151571
Ras
Cancer
ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-12857R
HY-N11912
HY-163657
EGFR
Cancer
HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2WT 和 HER2YVMA 抑制剂，IC50 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-173501
EGFR
Cancer
EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 18.81 nM。EGFR-IN-157 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-170809
RET
Cancer
RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150571
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-173603
FAK
Cancer
FAK-IN-27 (compound 8A) 是一种有效的 FAK 选择性抑制剂，其 IC50 为 4.968 nM。FAK-IN-27 对 H1299 细胞增殖有抑制作用，IC50 为 0.28 μM。FAK-IN-27 可用于 NSCLC 的研究。
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂，对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-N3764
HY-172899
Carbonic Anhydrase Apoptosis CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 是一种同时抑制 CA (碳酸酐酶) IX/XII 和 CDK6 的双重抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 19.7 nM 和 26.1 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 相关的研究。
HY-172943
HY-135815R
EGFR Reference Standards
Cancer
莫博替尼 (标准品)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-173237
CDK Epigenetic Reader Domain
Cancer
CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种针对 CDK4 、CDK6 和 BRD4 的抑制剂，对 BRD4-BD2、BRD4-BD1、CDK6 和 CDK4 的 IC50 值分别为 220 nM、146 nM、106 nM 和 85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可用于 非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 能够诱导 细胞周期阻滞 和 细胞凋亡。
HY-173065
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-169982
EGFR
Cancer
EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 、EGFRLR/TM 、EGFR19D/TM/CS 、EGFRLR/TM/CS 的 IC50 值分别为 20.2、1.2、2.3、12.5 nM。EGFR-IN-136 具有抗增殖活性。EGFR-IN-136 具有抗肿瘤活性。EGFR-IN-136 具有用于 NSCLC 研究的潜力。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-109189A
BPI-7711 hydrochloride
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) hydrochloride 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib hydrochloride 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib hydrochloride 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-182052
Ferroptosis Apoptosis
Cancer
anti-NSCLC agent-2 (compound 6o) 是一种 SLC7A11 和 GPX4 抑制剂，可降低铁死亡关键调控因子 SLC7A11 和 GPX4 的表达。anti-NSCLC agent-2 可破坏氧化还原稳态、耗竭谷胱甘肽、积累脂质过氧化物，并诱导非小细胞肺癌细胞发生铁死亡。anti-NSCLC agent-2 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-173118
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-152 (compound D4) 是一种强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 突变具有显著的抑制活性 (IC50 = 40 nM)。EGFR-IN-152 可诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞的克隆形成和增殖。EGFR-IN-152 可用于 NSCLC 的研究。
HY-114563
dFdG
Drug Derivative
Cancer
LY 223592 (Compound I-a) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的衍生物。LY 223592 具有高选择性抑制肺癌细胞增殖的生物活性 (在 A549 细胞中的 IC50 值为 5.6 nM)，且对正常细胞的细胞毒性较低。LY 223592 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-179481
HY-179702
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-173403
HY-P2989
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
丙酮酸羧化酶
NSCLC ) 中表达显著增强。Pyruvate carboxylase 通过支持核苷酸与脂质合成促进肿瘤增殖，且其功能缺失无法被谷氨酰胺分解所弥补。Pyruvate carboxylase 可用于 2 型糖尿病前期及非小细胞肺癌研究。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-147340
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TL033 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TL033 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素。 TL033 可与 Sacituzumab 抗体 (抗 Trop-2) 偶联，用于合成 BT001021。BT001021 对多种癌症具有抗癌活性，如乳腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC )、胃癌。
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程，导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长，并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC ) 的放射敏感性。
HY-120436
Drug Derivative
Cancer
RM 49 是 Mitomycin C (HY-13316) 的衍生物。RM 49 在 SCLC 和 NSCLC 肺癌细胞中具有细胞毒性，IC50 为 0.01-0.5 μg/mL。RM 49 与 Mitomycin C，Cisplatin (HY-17394)，Carboplatin (HY-17393) 和 Doxorubicin (HY-15142) 相比，具有较高的相对抗肿瘤活性。
HY-114277R
Ras Reference Standards
Cancer
索托拉西布 (标准品)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-175749
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-156671A
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究[1][2][3] 。
HY-156671B
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 TFA 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 TFA 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 TFA 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 TFA 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究[1][2][3] 。
HY-175836
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后，可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 发挥有效抑制作用。
HY-178939
EGFR Akt PERK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
EGFR-IN-181 是一种具有口服活性，可穿透血脑屏障的强效 EGFRL858R/T790M/C797S 三重突变抑制剂 (IC50 = 1.32 nM) 。EGFR-IN-181 可抑制 EGFR 磷酸化 (p-EGFR) 及其下游信号蛋白 AKT (p-AKT) 和 ERK (p-ERK) 的磷酸化。EGFR-IN-181 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2 期阻滞。EGFR-IN-181 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和脑转移瘤的研究。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-P991620
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-124084
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
SW203668 是一种不可逆的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD ) 抑制剂，IC50 为 54 nM。SW203668 可与 SCD 共价结合并对其产生抑制作用，消耗不饱和脂肪酸，进而诱导敏感细胞死亡。SW203668 需要经 CYP4F11 去甲基化以形成其具有 SCD 抑制活性的形式；CYP4F11 的差异性表达会介导选择性细胞毒性。SW203668 对表达 CYP4F11 的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞具有细胞毒性，而对不表达 CYP4F11 的 NSCLC 细胞无影响。SW203668 可抑制免疫缺陷小鼠中表达 CYP4F11 的 NSCLC 异种移植瘤的生长，且对小鼠皮肤皮脂腺细胞无损伤。SW203668 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。
HY-172429
ORIC-114
EGFR
Neurological Disease Cancer
Enozertinib (ORIC-114) 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂，对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性，可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性，可诱导肿瘤消退。Enozertinib 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-172429A
ORIC-114 hemihydrate
EGFR
Neurological Disease Cancer
Enozertinib (ORIC-114) hemihydrate 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障、高选择性且不可逆的双重 EGFR /HER2 抑制剂，对 EGFR 20 号外显子插入突变 (EGFR exon 20 insertion mutations ) 具有强效且靶向的抑制作用。Enozertinib hemihydrate 对 EGFR 家族受体具有高度的激酶组选择性，可降低脱靶激酶毒性。Enozertinib hemihydrate 在中枢神经系统和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 肿瘤模型中展现出抗肿瘤活性，可诱导肿瘤消退。Enozertinib hemihydrate 可用于实体瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-178451
Apoptosis
Cancer
NQO1-responsive prodrug 是 Gemcitabine (dFdC) (HY-17026) 的前药，具有抗癌作用。NQO1-responsive prodrug 在血浆和肝/肠道 S9 组分中保持稳定，并以 NQO1 依赖的方式释放 dFdC。NQO1-responsive prodrug 可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。NQO1-responsive prodrug 在 A549 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。NQO1-responsive prodrug 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-N2104
Others
Cancer
蝙蝠葛诺林碱
Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂，可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-P991669
AML-01
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabametkib 是一种强效的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ，其主要靶点为 EGFR 。Vabametkib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-17667
HDAC
Cancer
HDAC-IN-95 (Compound 9) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-95 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-114315
HY-178386
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-5 (Compound 10) 是一种选择性的 ABCG2 抑制剂，IC50 值为 0.34 µM。ABCG2-IN-5 可用于研究 ABCG2 过表达的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-126830
Antifolate Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC ) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-175839
PROTACs EGFR ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-12215S2
HY-139534A
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-172920
HY-111033
HY-178391
ROS Kinase p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂，其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM)，且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍，且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化，进而引起细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合，阻断 HVEM-BTLA 的相互作用，从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究，如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-172392
MNK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC )，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌和胃癌。
HY-106618
RA 233
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物，是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。 Mopidamol 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
HY-121537
HY-126320
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-P991628
PF-08634404
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
SSGJ-707 (PF-08634404) 是一种靶向 VEGF 和 PD-1 的 IgG4 双特异性抗体。SSGJ-707 通过中和 VEGF 并阻断 PD-1 信号通路，发挥双重抗肿瘤作用。SSGJ-707 可与铂类化疗联合，用于晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的抑制，且抑制效果不受 PD-L1 表达水平限制。在 HARMONi-2 试验中，SSGJ-707 的客观缓解率与 PD-L1 肿瘤比例评分相关，且 ≥3 级不良事件发生率与 Inetetamab (HY-P99969) 相当。SSGJ-707 正被广泛研究晚期非小细胞肺癌、结直肠癌及小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
HY-164428
PKC
Cancer
AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK/ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC 细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC 临床抑制中。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的相关表型。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胃癌的研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胃癌的研究。
HY-19315
Ras
Cancer
SML-8-73-1 是一种基于核苷酸的 KRASG12C 抑制剂。SML-8-73-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-169269
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-121537R
COX Akt Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CAY10404 (Standard） 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
Ligritinib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。Ligritinib 通过抑制 AXL 的激酶活性，阻断其下游信号通路。Ligritinib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、白血病。
HY-119869
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anaxirone 是一种抗肿瘤剂，其结构中的环氧基团可通过烷化 DNA 等生物大分子干扰肿瘤细胞增殖。Anaxirone 具有剂量限制性毒性 (DLT) 与胃肠道毒性。Anaxirone 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC ) 等实体瘤研究。
HY-W1128879
SKPer1
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2 。XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC ) 和前列腺癌等癌症的相关研究。
HY-P99921
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
HY-W001983
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-129223A
Drug Derivative
Cancer
28-O-Tigloylgymnemagenin (I) 是一种天然抗癌剂。28-O-Tigloylgymnemagenin 对人急性髓系白血病细胞和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞具有良好的抗增殖活性。28-O-Tigloylgymnemagenin 可用于白血病和肺癌的研究。
HY-152143
Tubulin polymerization-IN-41
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
KY216 (Tubulin polymerization-IN-41) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 2.61 μM。KY216 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。KY216 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和乳腺癌的研究。
HY-179534
Ras
Cancer
G13Ci-22 是一种基于 MRTX1133 (HY-134813) 的 KRAS G13C 抑制剂。G13Ci-22 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLC s) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-12857S2
HY-180430
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-208 是 Bufalin (HY-N0877) 的类似物，是一种强效且口服有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-208 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性 (IC50 = 0.30-1.09 nM)。Antitumor agent-208 在 MV-4-11 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。Antitumor agent-208 可用于癌症研究，例如急性髓系白血病 (AML) 和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-179536
Ras
Cancer
KRAS-IN-49 (compound 7b) 是一种选择性的共价 KRAS G13C 抑制剂。KRAS-IN-49 与 KRAS G13C 的 Cys13 共价结合。KRAS-IN-49 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-P990049
JMT-101; MRG003 Antibody
EGFR
Cancer
Becotatug (JMT-101) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 抗体。Becotatug 也可与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。Becotatug 可用于研究 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P991058
BMS-986315
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A 。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-123020
BDA-366 analog
Bcl-2 Family
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg，腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC ) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-119182R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (Standard） 是 Mitonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、白血病。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-177895
EGFR
Cancer
IAM1363 是一种具有选择性、不可逆且可透过血脑屏障的 HER2 抑制剂。与 EGFR 相比，IAM1363 对 HER2 表现出超过 1000 倍的选择性。IAM1363 可用于晚期 HER2 癌症的研究，例如 HER2 驱动型非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-180183
Epigenetic Reader Domain
Cancer
DLG-41 是一种 GAS41 YEATS 结构域抑制剂 (在 AlphaLISA 中 IC50 为 600 nM)。DLG-41 能有效破坏 GAS41 YEATS 与染色质的结合。DLG-41 能显著提高 CDKN1A 的表达水平。DLG-41 对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 具有抗癌活性。
HY-168926
HY-154960
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-126251
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路，减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
HY-P10944
NNS309
FAP
Inflammation/Immunology Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-179699
Caspase Apoptosis
Cancer
Procaspase-3 activator 1 是一种强效的 procaspase-3 激活剂。Procaspase-3 activator 1 通过锌螯合直接激活 procaspase-3，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。Procaspase-3 activator 1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和黑色素瘤的研究。
HY-158058
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-E70642
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )。ALK 有多种突变体。ALK C1156Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK C1156Y 蛋白，可用于研究 ALK C1156Y 相关功能。
HY-E70644
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )。ALK 有多种突变体。ALK F1174S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK F1174S 蛋白，可用于研究ALK F1174S 相关功能。
HY-E70645
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )。ALK 有多种突变体。ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK G1202R 蛋白，可用于研究 ALK G1202R 相关功能。
HY-E70646
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )。ALK 有多种突变体。ALK L1196M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK L1196M 蛋白，可用于研究 ALK L1196M 相关功能。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的潜力。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-E70713
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 是非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的潜在分子靶点。EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK 蛋白，可用于研究 EML4 ALK 相关功能。
HY-106219
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
BMS 275183 是一种强效的口服有效的 Paclitaxel (HY-B0015) 类似物。BMS 275183 可稳定微管 (microtubule )，并在体内肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。BMS 275183 在体外对 Paclitaxel 耐药肿瘤 (包括携带微管蛋白突变或 P- 糖蛋白 (P-glycoprotein ) 过表达的肿瘤) 也具有活性。BMS 275183 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和前列腺癌。
HY-18750
HY-168054
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-3 (compound 40) 是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂，对 SW620 KRAS G12D 的 DC50 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI50 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-147340A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TL033 TFA 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TL033 TFA 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素。TL033 TFA 可与 Sacituzumab 抗体 (抗 Trop-2) 偶联，用于合成 BT001021。BT001021 对多种癌症具有抗癌活性，如乳腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC )、胃癌。
HY-134877
EGFR ERK Akt
Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-18030
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 作为一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高效、高选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 值为 1.9 nM。在 ALK 阳性人类癌症的实验模型中，CEP-28122 已证实具有抗肿瘤活性。CEP-28122 还表现出良好的药效学和药代动力学特性。CEP-28122 可用于针对 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 以及神经母细胞瘤细胞的相关研究。
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 作为一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高效、高选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 值为 1.9 nM。在 ALK 阳性人类癌症的实验模型中，CEP-28122 mesylate salt 已证实具有抗肿瘤活性。CEP-28122 mesylate salt 还表现出良好的药效学和药代动力学特性。CEP-28122 mesylate salt 可用于针对 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 以及神经母细胞瘤细胞的相关研究。
HY-18030B
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Others
CEP-28122 mesylate hydrochloride 作为一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高效、高选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 值为 1.9 nM。在 ALK 阳性人类癌症的实验模型中，CEP-28122 mesylate hydrochloride 已证实具有抗肿瘤活性。CEP-28122 mesylate hydrochloride 还表现出良好的药效学和药代动力学特性。CEP-28122 mesylate hydrochloride 可用于针对 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 以及神经母细胞瘤细胞的相关研究。
HY-180241
Glutaminase Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Glutaminase C-IN-3 是一种强效的谷氨酰胺酶 C (GAC ) 变构抑制剂，EC50 值为 116 nM。Glutaminase C-IN-3 通过阻断谷氨酰胺代谢来调节细胞代谢物并增加活性氧 (ROS ) 的产生。在 A549 异种移植小鼠模型中，Glutaminase C-IN-3 表现出显著的抗肿瘤活性。Glutaminase C-IN-3 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC ）的研究。
HY-161470
HY-17654
EGFR mTOR
Cancer
BIEGi-1 是一种 EGFR 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 EGFR 突变细胞中显著抑制 EGFR 激酶活性 (降低 p-Y1068-EGFR ) 以及 mTORC1 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC50 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 领域研究。
HY-162100
ULK Autophagy
Cancer
MR-2088 是一种 可逆的、ATP 竞争性、选择性 ULK1/2 抑制剂，对 ULK1 和 ULK2 的 pEC50 值分别为 8.3 和 8.7。MR-2088 在体外中能有效抑制自噬流 (autophagic flux )，并与 Trametinib (HY-10999) (一种 MEK 抑制剂) 表现出协同抗增殖效应。MR-2088 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-114253
EGFR
Cancer
ODS-2004436 是一种小分子放射性示踪剂，利用正电子发射断层扫描 (PET) 成像技术来测量肿瘤中表皮生长因子受体 (EGFR ) 的活性。ODS-2004436 标记射性同位素氟-18 后在 EGFR 突变型肺癌异种移植模型中显示出与野生型模型相比显著更高的摄取，可用于区分突变状态。ODS-2004436 可用于识别 EGFR 阳性肿瘤并预测其对某些试剂处理的反应，尤其适用于非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P99785
HLX20; HLX43 antibody
PD-1/PD-L1 ADC Antibody
Cancer
欧可利单抗
PD-L1 人源化 IgG1 抗体。Opucolimab 与喜树碱类毒素偶联后，可得到靶向 PD-L1 的抗体药物偶联物 (ADC) HLX43 (HY-177439)。HLX43 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、黑色素瘤 (MEL) 和卵巢癌 (Ovc) 的研究。
HY-171193
NB004
Pim
Cancer
GDC-0570 是一种新型、强效、选择性、口服活性的泛 PIM 抑制剂。GDC-0570 联合 Sotorasib (HY-114277) 对获得性 KRASis 耐受的非小细胞肺癌具有协同抗肿瘤疗效。
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种 PROTAC Nrf2 降解剂，在 Huh1 细胞中的 DC50 为 0.1-1 μM。Nrf2 degrader 1 可抑制 A549 和 LK-2 细胞的生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。Nrf2 degrader 1 可用于研究肝癌、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和肺癌鳞状细胞癌。
HY-178824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-180 (Compound L15) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-180 对 EGFR 及携带 L858R/T790M/C797S 三重耐药突变的 EGFR 表现出抑制活性，其 IC50 值分别为 80.96 nM 和 16.43 nM。EGFR-IN-180 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-149275
HY-P10978
PD-1/PD-L1
Cancer
NK224 是一种靶向人 PD-L1 的基于肽的放射性示踪剂，通过 NOTA 螯合剂实现双核素（68 Ga 和 18 F）标记兼容性。NK224 对 PD-L1 表现出高结合亲和力，其 IC50 值为 2.45 nM。NK224 可视化体内肿瘤异质性，并动态监测免疫期间 PD-L1 靶点占用情况。NK224 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-153863
PROTACs MEK Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC )、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-175634
Lipoxygenase β-catenin STAT Apoptosis
Cancer
ALOX5 stabilizer-1 是一种花生四烯酸 5-脂氧合酶（ALOX5 ）抑制剂，其 Kd 值为 7.26 μM。ALOX5 stabilizer-1 可抑制 β-catenin 的蛋白水平，并进而抑制 STAT3 信号通路。ALOX5 stabilizer-1 能诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移和增殖。ALOX5 stabilizer-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-142870
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC ）。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-E70714
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸激酶。EML4-ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和神经母细胞瘤 (NB)。EML4-ALK 有多种突变体。EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK F1174L 蛋白，可用于研究 EML4 ALK F1174L 相关功能。
HY-179522
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
EGFR-IN-186 是一种强效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.065 µM。EGFR-IN-186 对 EGFRL858R (IC5 0 EGFRT790M (IC50 = 0.465 µM) 也具有抑制活性。EGFR-IN-186 通过增加 Bax 和 caspase-3 的水平并下调 Bcl-2 的表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-186 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-181087
HY-180562
Ras
Cancer
KARS-IN-1 (152) 是一种 AKR1C3 依赖性 KARS 抑制剂，对人 KARS 的 AC50 为 9.1 nM。KARS-IN-1 在 H460 (NRF2 通路突变细胞系，AKR1C3 高表达) 和 Hara (NRF2 通路野生型细胞系，AKR1C3 低表达) 中均显示出抗增殖活性，其 AC50 值分别为 21 nM 和 16 nM。KARS-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC ) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-N3610
nAChR
Cancer
Coclaurine 是一类具有抗癌活性的四氢异喹啉生物碱，可从哈维亚木兰 (Sarcopetalum harveyanum) 中分离得到。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂。Coclaurine 是四防风 (S. tetrandra) 中抑制 EFHD2 的关键分子。Coclaurine 可以下调 EFHD2 相关的 NOX4-ABCC1 信号传导并增强 Cisplatin (HY-17394) 敏感性。Coclaurine 抑制非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞的干细胞特性和转移特性。Coclaurine 破坏转录因子 FOXG1 与 EFHD2 启动子之间的相互作用，导致 EFHD2 转录降低。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-121246
AKF-PD
NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的?ErbB?家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对?EGFRwt ,?EGFRL858R ,?EGFRL858R/T790M ?和 HER2 的?IC50 ?值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胃癌的研究。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-E70717
FGFR
Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关，包括非小细胞肺癌 (NSCLC )。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活，导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratinib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白，可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。
HY-174855
PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-N0373
Amyloid-β Apoptosis NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-179585
Apoptosis
Cancer
DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂。DD-CIP2 通过调节 DNA 损伤反应通路，引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。DD-CIP2 在体内以耐受性良好的剂量显示出显著的抗肿瘤疗效且无明显毒性。DD-CIP2 对一系列血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系的卓越细胞毒性均不依赖于这些细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-130133
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-153361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-121246R
Reference Standards NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-178008
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN-16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比，对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN-16 可激活 caspase-3/7 ，从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN-16 可用于实体瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-D1063
Fluorescent Dye Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
IR-780 是一种近红外荧光探针，可用于肿瘤细胞体内成像。IR-780 可通过 OATPs 和 ABCB10 被转运至肿瘤细胞内，其摄取依赖于糖酵解活性和质膜电位。IR-780 无需化学偶联即可优先聚集于肿瘤细胞的线粒体中，包括耐药癌细胞的线粒体。IR-780 在超声或 808 nm 激光照射下可产生活性氧 (ROS )、诱导高热和细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长与复发，并调控 HSP70 的表达。IR-780 可作为声敏剂、光动力与光热试剂以及药物递送载体，具有较低的成像剂量急性毒性，且可快速从重要器官中清除。IR-780 可用于癌症的相关研究，例如乳腺癌、肺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和卵巢癌。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC ) 增殖。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 具有有效抗癌活性。
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-178472
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂 (DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性，在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM，在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 并使其停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC )。(粉色：Aurora A 配体 (HY-10971)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W437598)，黑色：连接子)。
HY-181542
Aldose Reductase
Cancer
SG-55 是一种选择性非竞争性且具有口服活性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 5 nM，Ki 为 10 nM。SG-55 对 AKR1C3 的选择性比对 AKR1C1、AKR1C2 和 AKR1C4 的选择性高 2000 倍以上 (>10 μM)。 SG-55 可提高还原型/氧化型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH/NADP+ ) 的比值，降低还原型/氧化型谷胱甘肽 (GSH/GSSG) 的比值，并诱导 DNA 双链断裂。SG-55 可克服非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中由 EGFR C797S 三重突变介导的 Osimertinib (HY-15772) 耐药性。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-122888
PI3K FGFR Autophagy CDK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MPT0L145 是一个 PIK3C3 /FGFR 抑制剂，对 PIK3C3 的 Kd 值为 0.53 nM。MPT0L145 降低 FGFR1、FGFR3 及其下游蛋白 (FRS2、ERK 和 Akt) 的磷酸化。MPT0L145 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并降低细胞周期蛋白 E 的蛋白水平。MPT0L145 促进线粒体功能障碍、ROS 产生和 DNA 损伤。MPT0L145 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。MPT0L145 显著增强癌细胞对靶向或化疗药物的敏感性。MPT0L145 可用于癌症研究，如膀胱癌和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-180245
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂，对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-181502
EGFR ERK PARP Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-197 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 19.5 nM 和 12.0 nM。EGFR-IN-197 可将 NCI-H1975 细胞周期阻滞于 G2/M 期，同时抑制该细胞的增殖、集落形成与迁移，还能抑制线粒体易位并上调线粒体 H2 S 水平。EGFR-IN-197 可通过调控凋亡相关蛋白破坏抗凋亡信号通路；诱导 DNA 损伤，激活促凋亡通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-197 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。
HY-175527
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、胰腺癌。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC ）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-178448
HY-119307R
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (Standard） 是 Apratastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-111261
Autophagy
Cancer
UNBS3157 是一种萘酰亚胺衍生物，具有显著的抗癌作用。UNBS3157 可诱导癌细胞自噬 (autophagy ) 和衰老。UNBS3157 在体内显示出显著的抗肿瘤作用。UNBS3157 可用于白血病、乳腺癌、非小细胞肺癌和胰腺癌的研究。
HY-179484
Reactive Oxygen Species (ROS) ERK
Cancer
KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V -GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-135815AR
EGFR Reference Standards
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (标准品)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-153268
BDTX-1535; EGFR-IN-76
EGFR
Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Silevertinib (BDTX-1535) 是一种不可逆的、可透过血脑屏障的、选择性和口服活性的EGFR抑制剂，且具有 野生型EGFR保留特性。Silevertinib 能靶向关键的 EGFR 耐药突变，包括激酶结构域突变 (C797S , L718Q , G724S , S768I )、细胞外结构域突变 (EGFRvIII , A289X ) 以及 EGFR 扩增。Silevertinib 在体内表现出抗肿瘤活性且耐受性良好。Silevertinib 可用于非小细胞肺癌和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-180965
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR 的 PROTAC 降解剂，可分别以DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N8321
HY-W004206
HY-W004206R
HY-P9971
SHR-1210; INCSHR1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-19637
HY-10261R
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-10261AR
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-103443R
Reference Standards EGFR
Cancer
HKI-357 (Standard) 是 HKI-357 (HY-103443) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-170893
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX/CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是碳酸酐酶 (CA ) 的抑制剂，可与 CA IX 、CA XII 和 CA II 结合，Ki 分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。CAIX/CAXII-IN-4 具有广谱抗肿瘤功效，可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖，GI50 为 0.361 μM。
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-152848
IBI351; GFH925
Ras
Cancer
福瑞扎昔
KRAS G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1 ) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集，抑制 DNA 双链断裂的修复，并增强放射增敏作用。
HY-13525
HY-12029
EGFR
Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化 。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
HY-170550
Ras ERK
Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
HY-173460
Ras
Cancer
RAS-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 Ras 抑制剂。ROCK-IN-12 可用于非小细胞肺癌和结肠直肠癌的研究。
HY-180184
HY-159795
PF-07799933; ARRY-440
Raf PERK
Cancer
Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-N9954
Apoptosis
Cancer
Isoharringtonine 是一种天然生物碱，可以从 Cephalotaxus koreana Nakai 中纯化得到。Isoharringtonine 能抑制癌细胞的增殖和迁移，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Isoharringtonine 可用于癌症的研究。
HY-179340
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-74 (Compound 19a) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-74 可抑制 Twist1 的表达，并诱导轻微的细胞凋亡 (Apoptosis )。Antiproliferative agent-74 对非小细胞肺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155163
HY-157480
EGFR Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164465
HSP
Cancer
C086 是一种新型强效的 Hsp90 抑制剂，可以通过调节不同细胞类型中的各种机制来抑制细胞周期进程、诱导细胞凋亡并具有抗转移作用。
HY-P99675
AK112
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
依沃西单抗
HY-N2993
Apoptosis Caspase PARP Akt PTEN MDM-2/p53 JNK
Cancer
聚孔酸C
Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解，以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平，增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化，并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-N2993R
Reference Standards Apoptosis Caspase PARP Akt PTEN MDM-2/p53 JNK
Cancer
聚孔酸C (标准品)
Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解，以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平，增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化，并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-N3974
(+)-Griffipavixanthone
Apoptosis
Cancer
Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并伴随ROS的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶 抑制剂 (IC50 : 4.58 mM)。
HY-N8207
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
HY-N0883R
HY-100690
HY-179049
EGFR Microtubule/Tubulin Akt ERK Autophagy Atg8/LC3 p62 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平，破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖，将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调，p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis )，ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-162890
EGFR
Cancer
EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。
HY-163199
HY-139611B
(S)-MRTX-1719; (S)-BMS-986504
Histone Methyltransferase
Cancer
(S)-Navlimetostat (example 16-7) 是 Navlimetostat 的 S- 对映体。(S)-Navlimetostat 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-14783
HY-149302
HY-173047
Ras ERK
Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRASG12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC50 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC50 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRASG12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC50 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-180851
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER ligand-14 是一种雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 配体。ER ligand-14 可作为 PROTAC 靶蛋白的配体，并可用于开发和设计 PROTAC ERβ 降解剂，例如 ERB-2 (HY-180850)。ERB-2对 Osimertinib (HY-15772) 耐受的非小细胞肺癌细胞表现出良好的抗增殖活性。
HY-176170
SOS1
Cancer
SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
HY-143466
HY-U00416
Ras
Cancer
ARS-1323 是一种 KRAS G12C 抑制剂。ARS-1323 通过与突变型 K-Ras 蛋白上的半胱氨酸残基特异性结合，锁定其在 GDP 结合构象，从而阻断 K-Ras 激活及下游信号通路。ARS-1323 可用于研究 K-Ras G12C 驱动的肿瘤细胞信号传导机制、生长特性。
HY-P99685
IMGN-289; J2898A-SMCC-DM1
EGFR Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种靶向 HER1 的免疫毒素。Laprituximab emtansine 是一种 EGFR 抗体-药物偶联物 (ADC )，由 J2898A 抗体、DM1 (抗微管剂) 和 SMCC 硫醚连接子组成。Laprituximab emtansine 可用于癌症研究。
HY-N4139
Drug Intermediate
Cancer
原金丝桃素
Hypericum perforatum 中提取得到的化合物。Protohypericin 具有较低的光细胞毒性，但在可见光下可高效光转化为具有高光毒性的 Hypericin (HY-N0453)。Protohypericin 可用于肿瘤的研究。
HY-N4139R
HY-P10386
HY-N1121
GSK-3
Cancer
Triptonodiol 可从 Trypterygium wilfordii 中分离得到。Triptonodiol 具有抗炎和抗癌活性。Triptonodiol 抑制 GSK 的生物学活性。
HY-108230
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-156698
PROTACs EGFR
Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC50 : 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC50 : 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。
HY-163198
ASCT mTOR Apoptosis Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 （compound 20k）是一种 ASCT2 抑制剂，在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡（apoptosis ）。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-164397
HY-164548
HSP Apoptosis
Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-139611
MRTX-1719; BMS-986504
Histone Methyltransferase
Cancer
Navlimetostat 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，对PRMT5-MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-145928
GDC-6036
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-145928B
GDC-6036 adipate
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-148278
SOS1 Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-P991738
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
LM-299 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。LM-299 的双重结合活性是通过其 Fab 端抗 VEGF-A 抗体与人 VEGF-A 的有效结合，以及 Fc 端抗 PD-1 抗体对 PD-1/PD-L1 通路的阻断作用实现的。LM-299 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-141601
ABBV-399
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Met/HGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) (Teliso-V) 是一种靶向 c-Met 抗体偶联药物。Telisotuzumab vedotin 由抗 c-Met 单克隆抗体 Telisotuzumab (ABT-700) (HY-P99391) 与细胞毒性载荷 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 偶联而成。Telisotuzumab vedotin 在体内能够发挥抗肿瘤活性且毒性可接受。Telisotuzumab vedotin 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10224AR
Reference Standards HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate (Standard) 是 Panobinostat lactate (HY-10224A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobin
HY-110077
Akt Apoptosis Caspase PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-50895G
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-156671
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-162481
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164285
IMP1320
ADC Payload N-myristoyltransferase
Cancer
MYX1715 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT ) 的抑制剂，KD 值为 0.09 nM。MYX1715 可抑制 LU0884 和 LU2511 的增殖，IC50 分别为 44 nM 和 9 nM。MYX1715 在小鼠模型中对神经母细胞瘤和胃癌表现出抗肿瘤活性。MYX1715 可用作 ADC 毒素。
HY-164307
BLU 451; LNG-451
EGFR
Cancer
Pebezertinib (BLU 451) 是口服有效的 EGFR 抑制剂。Pebezertinib 具有穿透中枢神经系统 (CNS) 的能力。Pebezertinib 可用于研究携带 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-131003
DS-6051b; AB-106; IBI-344
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-131003A
DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base
ROS Kinase
Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
HY-172958
HY-177445
HY-180853
HY-146194
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-172449
Hedgehog
Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
HY-N2359
HY-D2208
Fluorescent Dye
Others
绿色核酸染料
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-120574
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12215R
PF-06463922 (Standard)
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼 (标准品)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-173400
TAM Receptor
Cancer
UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50 : 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫和肿瘤细胞靶向研究。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-W403933R
HY-179385
Microtubule/Tubulin Phosphatase Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-62 是一种靶向秋水仙碱结合位点的强效 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-62 对 SKOV3 和 HCC827 细胞的 IC50 值分别为 17.2 nM 和 19.3 nM。Tubulin-IN-62 可抑制微管聚合，将细胞周期阻滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-62 在异种移植瘤模型中展现出显著的抗肿瘤功效且耐受性良好。Tubulin-IN-62 可用于卵巢癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-108932
Gemcitabine 5′-phosphate
Apoptosis
Cancer
吉西他滨单磷酸盐
HY-108932A
Gemcitabine 5′-phosphate disodium
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine monophosphate (Gemcitabine 5′-phosphate) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性中间体之一。 Gemcitabine monophosphate 具有协同抗癌作用，可通过配制成纳米颗粒进行给药。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-157579
PROTACs EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-144685
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 <1 nM。
HY-144686
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
HY-144687
ATM/ATR PI3K mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR 。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
HY-123502
AZD-6738 formate
ATM/ATR
Cancer
Ceralasertib formate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 ATR 抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。Ceralasertib formate 可抑制细胞活力并诱导 DNA 损伤。Ceralasertib formate 可诱导细胞衰老。Ceralasertib formate 具有抗肿瘤活性。
HY-125265
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-177439
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) PD-1/PD-L1
Cancer
HLX43 是一种靶向 PD-L1 的抗体偶联药物 (ADC )。HLX43 含有人源化抗 PD-L1 单克隆抗体 Opucolimab (HY-P99785)，其药物-连接子偶联物为 DL-01 formic (HY-155870A)。HLX43 展现出卓越的抗肿瘤疗效和良好的安全性。HLX43 可用于非小细胞肺癌，头颈部鳞状细胞癌，食管鳞状细胞癌，黑色素瘤和卵巢癌的相关研究。
HY-P3430
HY-113471
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-135890
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-123986
HY-168893
HY-181912
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂，具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化，从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-W011434R
TGIC (Standard)
Reference Standards MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-P99108
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-136173
TNO155
SHP2 Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-N0373R
HY-171124
AZD9592
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR c-Met/HGFR Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗 EGFR /c-MET 抗体偶联药物。Tilatamig samrotecan 包含抗 EGFR /c-MET 双特异性抗体，其药物-连接子偶联物为 AZ14170133 (HY-145399) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷)。Tilatamig samrotecan 可诱导多种 DNA 损伤反应通路标志物 (如 ATM、ATR、γH2AX) 的表达。Tilatamig samrotecan 能选择性结合 EGFR 和 c-MET，递送细胞毒性有效载荷，并在体内发挥抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan 可用于非小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌的相关研究。
HY-N4309
Amylases Glycosidase
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
莲心季铵碱
α-淀粉酶 的 IC50 为 30.60 μg/mL，对 α-葡萄糖苷酶 的 IC50 为 36.15 μg/mL。Lotusine 可通过降低磷酸化 EGFR、Akt、ERK 的水平抑制 EGFR-Akt-ERK 信号通路。Lotusine 可诱导细胞凋亡、引发 G0 /G1 细胞周期阻滞并抑制癌细胞增殖。Lotusine 可减少脂质过氧化，提升 SOD 、CAT 、GPx 的活性。Lotusine 可用于非小细胞肺癌、 2 型糖尿病、自闭症谱系障碍的相关研究
HY-W004284
HY-W004284R
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase Glycosidase
Cancer
苦参新醇A
tyrosinase ) 抑制剂，可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-10824
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR) Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
阿美替尼 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-137605
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂，可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究，其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-176854
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K /mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki =0.130 nM) 和 mTOR (Ki =0.111 nM)，发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50 =144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
HY-182031
HY-P992095
CD20
Cancer
Nofetumomab 是一种靶向 CD20 的抗人源单克隆抗体。Nofetumomab 可用于癌症研究。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-120387
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-139612
HY-139612A
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-16909
HY-178057
EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-179403
Ras
Cancer
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。
KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。
KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
HY-120508
HY-129336
LSN3106726
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4 /6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
HY-181890
Glutaminase
Cancer
TRG-192 是一种强效、选择性的谷氨酰胺酶 (GLS ) 抑制剂，其 IC50 为 68 nM。TRG-192 可抑制细胞内谷氨酸水平。TRG-192 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR2/VEGFR1 ，MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-175235
MEK
Metabolic Disease
MEK4 IN-3 (Compound 39) 是一种选择性 MEK4 抑制剂，对 MEK4 和 RSK4 的 IC50 分别为 78 nM 和 2920 nM。MEK4 IN-3 可降低细胞毒性。MEK4 IN-3 可用于肝衰竭，特别是非酒精脂肪肝 (NAFLD) 研究。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-N18315
Apoptosis Caspase IAP Survivin
Cancer
(2''S)-2'',3''-Dihydrodelicaflavone 是一种存在于 Selaginella doederleinii 全草中的双黄酮类化合物，对非小细胞肺癌细胞具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 活性。(2''S)-2'',3''-Dihydrodelicaflavone 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK
Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
金硫苹果酸钠
PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-145722A
OGX-427
HSP
Cancer
Apatorsen 是一种经 2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸，同时也是 Hsp27 抑制剂。Apatorsen 可降低 Hsp27 mRNA 与蛋白水平，削弱应激诱导的细胞保护功能，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长并阻止转移发生。Apatorsen 可用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及膀胱癌的相关研究。
HY-19357
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-17026A
dFdCTP
Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的活性代谢产物。Gemcitabine triphosphate 的细胞杀伤机制是在 DNA 复制过程中与三磷酸胞苷竞争，从而抑制链延伸。Gemcitabine triphosphate 对 DNA polymerase α 的 Ki 为 11.2 μM，对 DNA polymerase ε 的 Ki 为 14.4 μM。Gemcitabine triphosphate 可部分抑制 dCMP 脱氨酶，同时作为 DNA 合成的底物掺入细胞 DNA 和 RNA 中。Gemcitabine triphosphate 会干扰 DNA 和 RNA 合成，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，触发凋亡 (apoptosis )，降低肿瘤细胞增殖能力。Gemcitabine triphosphate 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的相关研究。
HY-P10757
HY-182264
Nordihydroguaiaretic acid tetrapivalate
IGF-1R EGFR Drug Metabolite
Cancer
Masoprocol tetrapivalate (Nordihydroguaiaretic acid tetrapivalate) 是一种 Catecholic butane 代谢物，同时也是 IGF-1R 和 EGFR 的酪氨酸激酶活性抑制剂。 Masoprocol tetrapivalate 可调控与细胞增殖相关的酪氨酸激酶信号通路。 Masoprocol tetrapivalate 可用于增殖性疾病的研究，包括恶性、癌前或良性癌症、实体瘤。
HY-L075
2,667 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC ），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1063
Fluorescent Dye
IR-780 是一种近红外荧光探针，可用于肿瘤细胞体内成像。IR-780 可通过 OATPs 和 ABCB10 被转运至肿瘤细胞内，其摄取依赖于糖酵解活性和质膜电位。IR-780 无需化学偶联即可优先聚集于肿瘤细胞的线粒体中，包括耐药癌细胞的线粒体。IR-780 在超声或 808 nm 激光照射下可产生活性氧 (ROS )、诱导高热和细胞凋亡 (apoptosis )、抑制肿瘤生长与复发，并调控 HSP70 的表达。IR-780 可作为声敏剂、光动力与光热试剂以及药物递送载体，具有较低的成像剂量急性毒性，且可快速从重要器官中清除。IR-780 可用于癌症的相关研究，例如乳腺癌、肺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
HY-141601
ABBV-399
Fluorescent Dye
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) (Teliso-V) 是一种靶向 c-Met 抗体偶联药物。Telisotuzumab vedotin 由抗 c-Met 单克隆抗体 Telisotuzumab (ABT-700) (HY-P99391) 与细胞毒性载荷 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 偶联而成。Telisotuzumab vedotin 在体内能够发挥抗肿瘤活性且毒性可接受。Telisotuzumab vedotin 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-114491
Fluorescent Dye
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-D2208
Fluorescent Dye
绿色核酸染料
HY-50895G
ZD1839
Fluorescent Dye
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-171191
Fluorescent Dye
REGN5093-M114 是一种双特异性抗体-药物偶联物 (ADC)，靶向 MET 受体酪氨酸激酶的两个表位，抑制 NSCLC 细胞增殖，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。REGN5093-M114 由人单克隆抗 MET 抗体 Davutamig (HY-P990073) 和抑制微管蛋白的连接子-有效载荷 (HY-148528) 组成。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10944
NNS309
FAP
Inflammation/Immunology Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-P5005
HY-P10087
Mouse TREM-1(213–221), GF9
Peptides
Inflammation/Immunology Cancer
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用，特异性沉默 TREM-1 信号通路，并在体内外调节 TREM-1 介导的促炎细胞因子的产生。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 可减少玻璃体视网膜新生血管形成。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后，可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素瘤等癌症的检测研究。
HY-P10978
PD-1/PD-L1
Cancer
NK224 是一种靶向人 PD-L1 的基于肽的放射性示踪剂，通过 NOTA 螯合剂实现双核素（68 Ga 和 18 F）标记兼容性。NK224 对 PD-L1 表现出高结合亲和力，其 IC50 值为 2.45 nM。NK224 可视化体内肿瘤异质性，并动态监测免疫期间 PD-L1 靶点占用情况。NK224 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
HY-P3430
HY-P10757
HY-P10386
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99675
AK112
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
依沃西单抗
(5 )
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
(5 )
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
(5 )
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和黑色素瘤研究。
(5 )
HY-P991628
PF-08634404
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
SSGJ-707 (PF-08634404) 是一种靶向 VEGF 和 PD-1 的 IgG4 双特异性抗体。SSGJ-707 通过中和 VEGF 并阻断 PD-1 信号通路，发挥双重抗肿瘤作用。SSGJ-707 可与铂类化疗联合，用于晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的抑制，且抑制效果不受 PD-L1 表达水平限制。在 HARMONi-2 试验中，SSGJ-707 的客观缓解率与 PD-L1 肿瘤比例评分相关，且 ≥3 级不良事件发生率与 Inetetamab (HY-P99969) 相当。SSGJ-707 正被广泛研究晚期非小细胞肺癌、结直肠癌及小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
(5 )
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
(5 )
HY-P9971
SHR-1210; INCSHR1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
(5 )
HY-P99108
(5 )
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P99202
(5 )
HY-P991669
AML-01
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
(5 )
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC ) 等实体瘤的抑制潜力。
(5 )
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
(5 )
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
(5 )
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC ) 中有潜在应用。
(5 )
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合，阻断 HVEM-BTLA 的相互作用，从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究，如淋巴瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC )。
(5 )
HY-P990049
JMT-101; MRG003 Antibody
EGFR
Cancer
Becotatug (JMT-101) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 抗体。Becotatug 也可与 Afatinib (HY-10261) 和 Osimertinib (HY-15772) 偶联合成 ADC。Becotatug 可用于研究 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC )。
(5 )
HY-P99785
HLX20; HLX43 antibody
PD-1/PD-L1 ADC Antibody
Cancer
欧可利单抗
PD-L1 人源化 IgG1 抗体。Opucolimab 与喜树碱类毒素偶联后，可得到靶向 PD-L1 的抗体药物偶联物 (ADC) HLX43 (HY-177439)。HLX43 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、黑色素瘤 (MEL) 和卵巢癌 (Ovc) 的研究。
(5 )
HY-P99254
(5 )
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC ) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
(5 )
HY-P99685
IMGN-289; J2898A-SMCC-DM1
EGFR Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种靶向 HER1 的免疫毒素。Laprituximab emtansine 是一种 EGFR 抗体-药物偶联物 (ADC )，由 J2898A 抗体、DM1 (抗微管剂) 和 SMCC 硫醚连接子组成。Laprituximab emtansine 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
(5 )
HY-P99921
(5 )
HY-P991635
TNF Receptor
Cancer
PF-07329640 是一种靶向 TNFRSF3 的人源化单克隆抗体抑制剂。PF-07329640 可用于晚期/转移性实体瘤 (如非小细胞肺癌 (NSCLC ) 和结直肠癌 (CRC)) 研究。
(5 )
HY-P991612
(5 )
HY-P991620
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JS006 是一种靶向 TIGIT/CD155 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。JS006 可用于对 PD-1/PD-L1 抑制剂产生耐药性的晚期和/或转移性癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC )、晚期淋巴瘤和晚期/转移性三阴性乳腺癌 (TNBC)。
(5 )
HY-P991058
BMS-986315
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A 。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路，减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC )、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
(5 )
HY-P991738
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
LM-299 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。LM-299 的双重结合活性是通过其 Fab 端抗 VEGF-A 抗体与人 VEGF-A 的有效结合，以及 Fc 端抗 PD-1 抗体对 PD-1/PD-L1 通路的阻断作用实现的。LM-299 可用于非小细胞肺癌的研究。
(5 )
HY-P991883
Licartin; Metuximab; Mehuzumab
Apoptosis CDK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Metuzumab (Licartin) 是一种抗 CD147 人鼠嵌合 IgG1 单克隆抗体。Metuzumab 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，降低 C yclin D1、 全长 Caspase-3 和 Bcl-2 水平，增加 Bax 水平。Metuzumab 可提高非小细胞肺癌 (NSCLC ) 细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的敏感性。Metuzumab 可用于肝癌和非小细胞肺癌的研究 [1] [2]
(5 )
HY-P992095
CD20
Cancer
Nofetumomab 是一种靶向 CD20 的抗人源单克隆抗体。Nofetumomab 可用于癌症研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-12215S2
Deulorlatinib (compound A) 是 Lorlatinib (HY-12215) 的氘代衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，具有用于 ALK 阳性晚期 NSCLC 研究的潜力。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究的潜力。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的消退。
HY-12857S2
Brigatinib-d11 (AP-26113-d11 ) 是氘代标记的 Brigatinib. Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC ) 的研究。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC )、胰腺癌。
HY-W018324S
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关，经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC )、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-179403
炔烃
KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。
KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。
KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
HY-179534
炔烃
G13Ci-22 是一种基于 MRTX1133 (HY-134813) 的 KRAS G13C 抑制剂。G13Ci-22 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC ) 研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145722A
OGX-427
反义寡核苷酸
Apatorsen 是一种经 2'-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸，同时也是 Hsp27 抑制剂。Apatorsen 可降低 Hsp27 mRNA 与蛋白水平，削弱应激诱导的细胞保护功能，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长并阻止转移发生。Apatorsen 可用于非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌以及膀胱癌的相关研究。
Cat. No.
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Chemical Structure
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