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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12168
BAY 12-9566
MMP
Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-123928
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-126336
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-11079
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-168022
Aurora Kinase
Cancer
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。
HY-P11354
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-129931
H-Phe-Phe-NH2
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Phenylalanylphenylalanylamide (H-Phe-Phe-NH2) 是 P 物质1-7 (SP1-7 ) 结合位点的配体，Ki 为 1.5 nM。Phenylalanylphenylalanylamide 中枢给药后在神经性疼痛模型动物中有显著的抗异常性疼痛和抗痛觉过敏作用。Phenylalanylphenylalanylamide 外周给药 (腹腔) 无明显效果。Phenylalanylphenylalanylamide 可用于疼痛相关疾病的研究。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-171317
Bacterial
Infection Neurological Disease
SMARt751 靶向转录调控因子 VirS ，抑制其 DNA 结合能力，上调 mymA 操纵子的表达，从而激活 Ethionamide (HY-B0276)，增强 Ethionamide 的抗菌活性。SMARt751 增强了 Ethionamide 对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 的抗菌活性，逆转了 Ethionamide 的耐药性。SMARt751 在小鼠模型中提高了 Ethionamide 的抗菌效果，并降低了其的有效剂量。
HY-N0830S22
HY-N17727
HY-12168B
(Rac)-BAY 12-9566
MMP
Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-170586
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-175250
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-25 是一种具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-25 在荧光偏振结合实验中的 IC50 为 103 nM，在基于 L929 细胞的实验中 IC50 为 505 nM。TNF-α-IN-25 在葡萄糖-6-磷酸异构酶诱导的关节炎模型中抑制足爪肿胀。TNF-α-IN-25 可用于关节炎研究。
HY-B0027R
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P10943
HY-P11354A
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合，阻断配体结合，中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导，诱导 EGFR 内化与降解，并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-157214
STING Molecular Glues
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-160998
CCR
Inflammation/Immunology
YM-344031 是口服有效的 CCR3 拮抗剂。YM-344031 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子-1 (eotaxin-1) 和 RANTES 与 CCR3 的结合，IC50 分别为 3.0 和 16.3 nM。YM-344031 可抑制配体诱导的细胞内 Ca2+ 浓度升高和配体诱导的趋化作用。YM-344031 可抑制 Eotaxin-1 诱导的恒河猴血液嗜酸性粒细胞形态变化，并预防小鼠中的过敏性皮肤反应。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-173016
Opioid Receptor
Neurological Disease
HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1 ，HINT1 ) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
HY-179391
Telomerase Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-9 是一种高效且选择性的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-9 通过与 hTERT 结合显著降低端粒酶活性，从而导致端粒酶功能下降。Telomerase-IN-9 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制克隆形成。Telomerase-IN-9 可降低肿瘤负荷，恢复抗氧化平衡，并在 Benzo[a]pyrene (HY-107377) 诱导的肺癌小鼠模型中保护肺部结构。Telomerase-IN-9 可用于肺癌的研究。
HY-19220
Thrombin
Cardiovascular Disease
S-18326 是一种口服有效的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂。S-18326 通过可逆地、高亲和力地结合到凝血酶的活性位点，直接阻止其将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而抑制血栓的形成。S-18326 能有效延长人血浆的多种凝血时间。S-18326 在多种动物模型中表现出抗血栓形成功效，且不引起血小板减少症。S-18326 可用于血栓栓塞性疾病研究。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (标准品)
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-165559
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。
HY-P99171
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-144256
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L ) (致癌基因) 抑制剂，对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT)，诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂，对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-17600
Calquence; ACP-196
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和活性。Acalabrutinib 可用于慢性淋巴细胞性白血病的研究。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17600A
Calquence maleate; ACP-196 maleate
Btk
Cancer
Acalabrutinib (Calquence) maleate 是一种口服有效的、不可逆的、高选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib maleate 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 残基共价结合。Acalabrutinib maleate 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 小鼠模型中表现出强大的靶向作用和活性。Acalabrutinib maleate 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。Acalabrutinib maleate 是一种点击化学试剂，含有炔基，可与含有叠氮基的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-181020
Phosphodiesterase (PDE) p38 MAPK Akt mTOR ERK
Cancer
Deltafluorine 是一种磷酸二酯酶 δ (PDEδ ) 抑制剂，其 IC50 为 27 nM，KD 为 148 nM。Deltafluorine 可共价修饰 PDEδ 配体结合位点中的特异性谷氨酸残基 p.E88，干扰其分子伴侣功能。Deltafluorine 可抑制 MAPK 和 Akt-mTOR 通路的信号传导，降低 ERK1/2 的表达水平。Deltafluorine 可在 Kras 驱动的肺腺癌自发性小鼠模型中减小肿瘤体积。Deltafluorine 可用于肺腺癌的相关研究。
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (标准品)
HY-N1486R
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-159098
Molecular Glues PROTACs Histone Acetyltransferase
Cardiovascular Disease
dWIZ-1 是一款口服有效、基于 IMiD backbone、靶向 WIZ 转录因子的分子胶和化学探针，能以 3.5 μM 的亲和力与人源 WIZ 结合。dWIZ-1 通过其 ZF7 结构域将 WIZ 募集至 cereblon-DDB1 复合物，从而触发蛋白酶体依赖的 WIZ 降解。dWIZ-1 显著诱导成红细胞中胎儿血红蛋白的表达，同时降低 WIZ 结合位点（如β-珠蛋白基因座）处的抑制性 H3K9 二甲基化水平。同时，dWIZ-1 不影响成红细胞的增殖与分化，在体外细胞及食蟹猴模型中均未观察到细胞毒性。dWIZ-1 是研究镰状细胞病机制及潜在机制的重要工具分子。
HY-180473
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-124388
HY-124693
Apoptosis
Cancer
DB1055 是一种 HOXA9 抑制剂，可与 HOXA9 竞争结合 DNA (阻断其 DNA 相互作用活性)。DB1055 在体外诱导人急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖减少、细胞凋亡 (apoptosis ) 及分化。DB1055 促进单核细胞向巨噬细胞分化，并在人 THP-1 AML 异种移植体内模型中表现出抗白血病活性。DB1055 不影响人 CD34+ 骨髓细胞。DB1055 可用于急性髓系白血病研究。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-145586
ZSP1273
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-145586A
ZSP1273 monohydrate
Influenza Virus DNA/RNA Synthesis
Infection
Onradivir (ZSP1273) monohydrate 是一种口服有效的抗病毒剂，靶向甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基，其 IC50 为 0.562 nM。Onradivir monohydrate 可抑制帽结构与甲型流感病毒 RNA 聚合酶 PB2 亚基的结合，抑制病毒复制，降低病毒滴度和 RNA 载量，并阻断甲型流感病毒感染。Onradivir monohydrate 可使感染甲型流感病毒的小鼠维持较高存活率，并在小鼠模型中降低甲型流感病毒滴度。Onradivir monohydrate 可用于甲型流感病毒感染的相关研究。
HY-159585
Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂，具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用，下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达，显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点，并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-168948
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-9 (Compound 7d) 通过结合 PqsR 蛋白在 Pseudomonas aeruginosa 中抑制群体感应 (quorum sensing )。Quorum sensing-IN-9 抑制群体感应系统相关基因 lasB、rhlA 和 pqsA 的表达，阻止毒力因子弹性蛋白酶 (elastase)、绿脓素 (pyocyanin) 和鼠李糖脂 (rhamnolipid) 的产生。Quorum sensing-IN-9 破坏 P. aeruginosa 的运动能力，抑制生物膜形成，降低 P. aeruginosa 的毒力和致病性。Quorum sensing-IN-9 在大蜡螟 (Galleria mellonella ) 幼虫模型中表现出抗感染活性。
HY-174270
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards Btk
Cancer
阿可替尼 (标准品)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂，具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤研究。
HY-107588
Integrin
Cardiovascular Disease
TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂，还可抑制 α1β1 和 α11β1 。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成，进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-160822
PF-5212371
ADAMTS MMP
Inflammation/Immunology
AGG-523 是一种口服有效的、可逆的、非异羟肟酸类锌结合型选择性 ADAMTS4 和 ADAMTS5 抑制剂，其 IC50 分别为 <0.03 和 0.04 μM。AGG-523 还可抑制 MMP -2、-8、12 的活性。AGG-523 可减少聚蛋白多糖酶生成的 ARG-聚集蛋白聚糖片段向滑液中的释放，降低大鼠关节模型中手术诱导的 ARG-聚集蛋白聚糖释放，并通过抑制聚蛋白多糖酶活性来延缓软骨降解。AGG-523 可用于骨关节炎的研究。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-170925
Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Neurological Disease
AChE-IN-81 (compound 22) 是一种可逆的选择性的AChE 抑制剂。AChE-IN-81 对 AChE 的抑制率为 80.0%，其 IC50 为 3.7 μM。AChE-IN-81 与 AChE 的结合亲和力 (Kd ) 为 5.37 μM。AChE-IN-81 能有效减少斑马鱼脑细胞中的凋亡 (Apoptosis )。AChE-IN-81 在 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤模型中表现出潜在的神经保护活性。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-178342
HY-179371
HY-179459
Wnt LDLR Amyloid-β
Neurological Disease
SJ-300 是一种具有选择性，口服活性且可透过血脑屏障 DKK3-LRP1 抑制剂。 SJ 300 以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合，能够以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物，且不干扰 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 清除功能，并在体内挽救认知功能、改善神经病理 (Aβ 斑块减少约 73.3%) 。SJ 300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫疗法 (LCBM)。
HY-N11768
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-129085
C5OH
Drug Derivative Apoptosis NF-κB
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物，是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖，并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-180159
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，靶向秋水仙碱结合位点，IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学，诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成，并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫研究。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin
Cancer
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
HY-W015050
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-116142
iGluR
Neurological Disease
CP-283097 是一种口服有效的、构象受限的、NR2B 亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂。CP-283097 能有效竞争性抑制 [³H]CP-101,606 与大鼠脑膜的结合，IC50 值为 18 nM。CP-283097 对 NR2B 受体介导的电流几乎完全抑制 (IC50 = 206 nM)，而对 NR2A 或 NR2C 受体的抑制作用很弱。CP-283097 在动物模型中表现出优异的中枢神经系统渗透性和体内疗效。CP-283097 可用于研究与 NMDA 受体过度激活相关的神经系统疾病。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-150520
Antibiotic Phospholipase
Infection Cancer
Neomycin 是一种氨基糖苷类抗生素，通过与细胞核 30S 核糖体亚基不可逆结合发挥抗菌 活性，从而阻断细菌蛋白质合成。Neomycin 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin 可强效抑制血管生成素的核转位以及血管生成素诱导的细胞增殖与血管生成。Neomycin 可抑制 IP3 介导的 Ca2+ 释放、MgATP 依赖的 Ca2+ 摄取，以及电刺激诱发的骨骼肌 Ca2+ 瞬变。在特定小鼠模型中，Neomycin 会消耗肠道菌群；长期暴露于该药物会导致听力损伤与肾脏损害。Neomycin 可用于癌症相关研究。
HY-179505
YAP
Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM)，靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中，OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-P990673
DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody
ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis
Cancer
万多妥珠单抗
Vandortuzumab (DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody) 是一种人源化抗 STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂，可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC ) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化，在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB，对 PD-L1 的亲和力更高，并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后，能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
HY-W195984
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Cancer
Z57346765 是一种靶向 PGK1 的 ADP 结合口袋的抑制剂，对人源 PGK1 的 Kd 为 20.9 μM，具有抗癌活性。Z57346765 能够降低糖酵解过程中 PGK1 代谢酶的活性，调控脂质过氧化和癌细胞增殖，促进宫颈癌细胞中的脂质过氧化。Z57346765 在异种移植小鼠模型中抑制宫颈癌和肾透明细胞癌细胞增殖，并诱导与细胞代谢、DNA 复制及细胞周期相关基因表达。Z57346765 用于宫颈癌、肾透明细胞癌以及乳腺癌的相关研究。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-175698
Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长，并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提高 COX2 和 ACSL4 ，降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平，提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平，并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-179457
PI3K mTOR Akt HSP
Cancer
CC-11 是一种口服有效的小分子药物偶联物 (SMDC)，通过可切割的连接子连接 PI3K/mTOR 抑制剂与细胞外热休克蛋白 90 (EHSP90 ) 靶向配体。CC-11 具有很强的 HSP90 结合活性 (IC50 = 15 nM) 和抑制 PI3Kα 激酶活性 (IC50 = 0.54 nM)。CC-11 对结肠癌细胞具有抗增殖活性。CC-11 在 HCT-116 异种移植瘤模型具有显著疗效。CC-11 可用于研究结肠癌。
HY-180557
Folate Receptor (FR)
Cancer
4A-BFA-11 是一种叶酸靶向 PEG-MMAE 偶联物，对叶酸受体 α (FR-α ) 具有特异性结合亲和力 (KD = 106.7 nM)。4A-BFA-11 通过结合聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用，实现肿瘤富集。4A-BFA-11 在肿瘤部位发生酶切，释放活性有效载荷，从而实现精准作用。4A-BFA-11 在 HeLa 小鼠模型中，能高效地携带、靶向并控制 MMAE 在肿瘤组织中的释放。4A-BFA-11 可用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。
HY-B0470
Bacterial Antibiotic Phospholipase
Infection Metabolic Disease Cancer
硫酸新霉素
抗菌 活性，从而阻断细菌蛋白质合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶 C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 可强效抑制血管生成素的核转位以及血管生成素诱导的细胞增殖与血管生成。Neomycin sulfate 可抑制 IP3 介导的 Ca2+ 释放、MgATP 依赖的 Ca2+ 摄取，以及电刺激诱发的骨骼肌 Ca2+ 瞬变。在特定小鼠模型中，Neomycin sulfate 会消耗肠道菌群；长期暴露于该药物会导致听力损伤与肾脏损害。Neomycin sulfate 可用于癌症相关研究。
HY-P11582
Bacterial
Infection
CyLip-20 是一种环脂类抗菌肽，靶向革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。CyLip-20 的溶血活性低且体内毒性轻微。CyLip-20 通过结合细菌脂多糖 (LPS ) 破坏细菌外膜、内膜及细胞质膜完整性，引发膜通透化、去极化及细胞内容物泄漏，并抑制细菌生物膜形成。CyLip-20 在动物模型中能降低 MRSA 感染小鼠皮肤伤口的细菌载量、促进伤口愈合、降低炎症因子水平且减轻炎性细胞浸润。CyLip-20 可用于 MRSA 皮肤伤口感染的相关研究。
HY-101741
A-289099
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂，结合到微管蛋白 (tubulin ) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性，对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚合作用，破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡，使分裂细胞停滞在中后期，并随后诱导凋亡 (apoptosis )。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-128574
DS11252927
GLUT PI3K Akt
Metabolic Disease
D927 (DS11252927) 是一种具有口服活性的葡萄糖转运体 4 型 (GLUT4 ) 转运激活剂，EC50 为 0.14 μM。D927 增强 PI3Kα 催化亚单位 p110α 对典型 RAS 蛋白 (KRAS4A、KRAS4B) 以及 RRAS、RRAS2、MRAS 的结合亲和力。D927 激活 PI3Kα-AKT 途径 (增加 AKT 和 p70S6 激酶的磷酸化)，但不影响 RAF-ERK1/2 途径。D927 可以改善 1 型和 2 型糖尿病小鼠模型中的高血糖。D927 可用于葡萄糖稳态障碍和糖尿病研究。
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体，竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合，阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-159641
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-175455
PROTACs Androgen Receptor Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
HY-178166
HY-178169
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-148907
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Caspase
Cancer
ALKBH5-IN-5 是一种高选择性 ALKBH5 抑制剂 (IC50 = 0.62 μM，Kd = 804 nM)。ALKBH5-IN-5 能够干扰 ALKBH5 与 m6 A-RNA 及 6mA-DNA 底物的结合。ALKBH5-IN-5 可促进细胞分化，诱导凋亡 (apoptosis )，引起 G2-M 期阻滞，并在癌细胞中表现出强烈的抗增殖作用。ALKBH5-IN-5 可降低 TACC3 和 MYC 蛋白水平，同时增加 cleaved caspase-3 的表达水平。ALKBH5-IN-5 在肿瘤异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。ALKBH5-IN-5 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-132182
Ceramidase Autophagy Apoptosis ATF6
Neurological Disease Cancer
HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT ) 抑制剂，具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运，导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin , SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激，激活线粒体自噬 (autophagy )，从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在体内实验中，HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML ) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大，并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-179372
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合，IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长，并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应，适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-N7368
Adenosine Deaminase Bacterial Caspase
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷
Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM)，可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为，包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率，并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-NP004
CVF
Complement System
Inflammation/Immunology
眼镜蛇毒因子
C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割，形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶，持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体，同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态，应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-W013403
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (标准品)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N7368R
Reference Standards Adenosine Deaminase Bacterial Caspase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷 (标准品)
Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM)，可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为，包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率，并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-177578
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Kit Apoptosis Microtubule/Tubulin ERK Akt Caspase
Cancer
NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC )，具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。由于 FcγR 结合力降低，NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2] 。
HY-W013403S
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂，能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构，并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因，并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-N0493
COX Lipoxygenase NF-κB p38 MAPK ERK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Keap1-Nrf2 PI3K Apoptosis Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
柳穿鱼黄素
COX-2 /5-LOX 双重抑制剂，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性。Pectolinarigenin 通过 NFκB 和 MAPK 通路发挥星形胶质细胞炎症具有神经保护和抗炎作用。Pectolinarigenin 可抑制 LPS 诱导的 ERK1/2 、NFκB 和 p38MAPK 磷酸化，直接抑制 COX-2 、5-LOX 和 HIF-1α 的酶活性或结合作用，并降低 XIAP 水平。Pectolinarigenin 可修饰 Keap1 以促进 Nrf2 的核蓄积，诱导 ARE 介导的抗氧化酶表达，且具有直接的自由基清除能力。Pectolinarigenin 可减少 NO 、促炎介质和白三烯的释放，提高 IL-10 水平。Pectolinarigenin 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导 G2 /M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Pectolinarigenin 减少肾结晶沉积，并抑制黑色素合成。Pectolinarigenin 在小鼠炎症模型中可抑制炎症、缓解过敏。Pectolinarigenin 通过抑制 HIF-1α 活性，缓解小鼠肾损伤、炎症及氧化应激。Pectolinarigenin 可用于神经退行性疾病、炎症/过敏性疾病、草酸钙肾钙质沉着症、胃癌、黑皮病、炎症后疾病和黄褐斑的研究。
HY-NP008
Lipocalin Family
Inflammation/Immunology
β-乳球蛋白
lipocalin family ) 的小型球状蛋白。β-Lactoglobulin 是必需氨基酸和支链氨基酸 (亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸) 的重要来源。由于含有两个二硫键和一个游离巯基，β-Lactoglobulin 具有抗氧化特性。β-Lactoglobulin 是一种配体转运蛋白。β-Lactoglobulin 是牛奶中的主要过敏原之一，可用于开发安全低致敏性乳制品的研究。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164992
MRG002; Trastuzumab MMAE
Fluorescent Dye
Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0830B
Biochemical Assay Reagents
十六烷酸钠
GRP78 ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP ) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
HY-NP004
CVF
Biochemical Assay Reagents
眼镜蛇毒因子
C3 、C5 及因子 B 的选择性激活剂。Cobra Venom Factor 结合因子 B 后被因子 D 切割，形成稳定且抵抗调节蛋白 H 和 I 的 C3/C5 转化酶，持续水解 C3 和 C5 以耗尽血清补体，同时诱导中性粒细胞迁移、血管渗漏及 TNF-α 升高。Cobra Venom Factor 可用于耗竭补体和模拟补体激活相关病理状态，应用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 、脓毒症、休克等补体介导疾病的动物模型构建。Cobra Venom Factor 能够从眼镜蛇 (如 #Naja atra、Naja melanoleuca 、Naja kaouthia 等) 的毒液中分离得到。
HY-NP008
Biochemical Assay Reagents
β-乳球蛋白
lipocalin family ) 的小型球状蛋白。β-Lactoglobulin 是必需氨基酸和支链氨基酸 (亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸) 的重要来源。由于含有两个二硫键和一个游离巯基，β-Lactoglobulin 具有抗氧化特性。β-Lactoglobulin 是一种配体转运蛋白。β-Lactoglobulin 是牛奶中的主要过敏原之一，可用于开发安全低致敏性乳制品的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10943
HY-P11354A
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P11618
Glycoprotein VI
Cancer
10P3Me 是一种 Glypican-3 (GPC3) 靶向探针，与人源靶点的 Ka 为 93.8 nM。10P3Me 对 GPC3 具有高结合亲和力，能够靶向 GPC3 阳性细胞，用于 PET 成像。10P3Me 在包括皮下异种移植模型和原位 HepG2-LUC 肝癌模型在内的 GPC3 阳性肿瘤组织中选择性聚集，实现病灶的精确定位
HY-P11354
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P11582
Bacterial
Infection
CyLip-20 是一种环脂类抗菌肽，靶向革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。CyLip-20 的溶血活性低且体内毒性轻微。CyLip-20 通过结合细菌脂多糖 (LPS ) 破坏细菌外膜、内膜及细胞质膜完整性，引发膜通透化、去极化及细胞内容物泄漏，并抑制细菌生物膜形成。CyLip-20 在动物模型中能降低 MRSA 感染小鼠皮肤伤口的细菌载量、促进伤口愈合、降低炎症因子水平且减轻炎性细胞浸润。CyLip-20 可用于 MRSA 皮肤伤口感染的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99249
Pogalizumab; MOXR 0916
Orexin Receptor (OX Receptor)
Cancer
珀伽利珠单抗
OX40 (CD134) 。是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Pogalizumab 与 OX40 结合后部分阻断其与天然配体 OX40L 的相互作用，可激活 NF-κB 信号通路。Pogalizumab 能增强 T 细胞活化和增殖，并在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
(5 )
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
(5 )
HY-P9964
11F8; IMC-11F8; LY3012211
EGFR
Cancer
耐昔妥珠单抗
EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合，阻断配体结合，中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导，诱导 EGFR 内化与降解，并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
(5 )
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
(5 )
HY-P99171
(5 )
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
(5 )
HY-P991618
(5 )
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
(5 )
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
(5 )
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
(5 )
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫研究。
(5 )
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
(5 )
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
(5 )
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
(5 )
HY-P990673
DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody
ADC Antibody Transmembrane Glycoprotein Mitosis
Cancer
万多妥珠单抗
Vandortuzumab (DSTP-3086S Antibody; RG-7450 Antibody) 是一种人源化抗 STEAP1 IgG1 抗体及抗有丝分裂试剂，可耦连 MMAE (HY-15162) 形成抗体-药物偶联物 (ADC ) Vandortuzumab vedotin。Vandortuzumab vedotin 可特异性结合 STEAP1 并驱动复合物内化，在细胞内释放 MMAE (HY-15162) 有效载荷。MMAE 与微管蛋白结合后能抑制细胞分裂并诱导细胞死亡。Vandortuzumab 在前列腺癌临床前异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的相关研究。
(5 )
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB，对 PD-L1 的亲和力更高，并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后，能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
(5 )
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-N0830S22
Palmitic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Palmitic acid (HY-N0830)。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
HY-175318S
p53 Activator 15 是一种口服有效的 p53 Y220C 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力 (SC50 = 0.58 nM)，显著抑制 NUGC-3 细胞增殖。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠和大鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 可用于研究胃癌。
HY-W013403S
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-43058
5'-O-DMT-N2-isobutyrylguanosine
亚磷酰胺单体 鸟嘌呤
5'-O-DMT-ibu-rG 是用于开发有效和选择性抗癌药的新型 DNA 结合分子的有用模型。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-147081A
AGRO-100 sodium
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) sodium 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 sodium 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 sodium 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 sodium 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 sodium 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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