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ion channels " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-N6691R
3-Veratroylveracevine (Standard)
Reference Standards Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定 (标准品)
VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
HY-115606
NKCC Endogenous Metabolite
Neurological Disease
ML007 是一种针对神经元特异性钾-氯协同转运蛋白 2 (KCC2 ) 的选择性拮抗剂，其对于 KKC2 的 IC50 为537 nM，而对 KKC1 的抑制活性极弱 (IC50 > 50 μM)。ML077 通过抑制 KCC2 的氯离子外排功能，提高细胞内氯离子浓度，从而增强氯离子通道介导的去极化作用。ML007 可不依赖 KATP 通道促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。ML007 可用于研究疼痛、癫痫和胰岛素分泌等方面的功能。
HY-B0563C
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-131899
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection Neurological Disease Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-75867
HY-12082
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-B0563R
HY-B0563AR
HY-B0563BS
HY-D1528
HY-137633
PKG
Neurological Disease
Sp-8-Br-PET-cGMPS 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂，也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel ) 抑制剂，以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMPS 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性，无代谢副作用，与 Sp-8-pCPT-cGMPS 相比，亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMPS 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
HY-W705705
HY-136564A
HY-19857
HY-136564
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-106017
HY-101809
HY-128067R
Sodium Channel HIV Apoptosis
Infection Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Standard） 是 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Calcium Channel
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的 β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛药物的研究。
HY-160589
HY-156976
HY-156976A
HY-P5899
HY-172005
HY-E70278
HY-136232
HY-B1221R
HY-175804
SARS-CoV
Infection
M2 ion channel blocker-2 (Compound 10) 是一种 M2 channel 阻滞剂。M2 ion channel blocker-2 显著阻断野生型和突变型 M2 (L27F 和 V27A) 离子通道。M2 ion channel blocker-2 对 HCoV-229E 具有强效抗病毒活性 (细胞病变效应的 EC50 为 4.7 μM)，但对甲型流感病毒无效。M2 ion channel blocker-2 对 hERG 和细胞色素 P450 (CYP1A2、CYP2C19 和 CYP3A4) 无显著的抑制活性。
HY-115359
HY-B0563CR
HY-P5825
HY-186061
HY-186059
HY-186059A
Potassium Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-5 (S-configuration 39) 是一种 HCN2 离子通道抑制剂。HCN2 modulator-5 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-5 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-186060
HCN Channel
Neurological Disease
HCN2 modulator-6 是一种 HCN2 离子通道抑制剂，IC50 为 7 nM。HCN2 modulator-6 可抑制 HCN2 离子通道活性。HCN2 modulator-6 可用于疼痛、炎性疼痛、神经性疼痛、耳鸣、中枢神经系统疾病、精神疾病、心境障碍的相关研究。
HY-119990
HY-186057
HCN Channel
HCN2-IN-5 是一种 HCN2 离子通道抑制剂，其 IC50 为 9 nM。HCN2-IN-5 对 HCN4 表现出较弱的抑制活性。HCN2-IN-5 可用于炎症性疾病和神经系统疾病的研究。
HY-126229
HY-181745
Bacterial
Infection
Pks13-IN-3 是一种呋喃并 [2,3-b] 异喹啉衍生物，同时也是 Pks13 抑制剂，其 IC50 值为 1.12 μM。Pks13-IN-3 可降低对 hERG 离子通道的抑制作用。Pks13-IN-3 可用于结核病的相关研究。
HY-W569115
Tau Protein
Neurological Disease
JNJ-64326067 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集型 tau 蛋白结合剂，其 Ki 为 2.4 nM。JNJ-64326067 可选择性结合聚集型 tau 蛋白，不结合聚集型 β-淀粉样蛋白，且对受试受体、离子通道、转运体、激酶或单胺氧化酶无显著脱靶结合。JNJ-64326067 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103112BR
HY-179482
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 9 (Compound 3p) 是一种 M2-S31N 突变流感病毒离子通道阻滞剂。Anti-Influenza agent 9 对 M2-WT 和 M2-S31N 病毒具有抑制活性，其 EC50 分别为 0.92 和 0.55 μM。Anti-Influenza agent 9 可用于抗流感研究。
HY-181885
Influenza Virus Drug Derivative
Infection
Antiviral agent 80 是 Zanamivir (HY-13210)-Amantadine (HY-13317) 偶联物，是流感病毒 M2 离子通道/神经氨酸酶 (NA ) 的双重抑制剂。Antiviral agent 80 对野生型及耐药性流感神经氨酸酶突变体均表现出强效抑制活性，其 IC50 值范围为 1.50 nM 至 120.4 nM。Antiviral agent 80 可用于流感的相关研究。
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-129763
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料，是钠电流的抑制剂，可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合，改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化，进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究，可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
HY-100906
HY-175498
SARS-CoV
Infection
RLA-3107 是一种青蒿素区域异构体，可以阻断离子通道，从而阻止阳离子进入宿主细胞质。RLA-3107 也是一种病毒孔蛋白抑制剂。
HY-B0402AR
HY-B0402R
HY-B0402R1
HY-B0402S1
HY-B0338A
HY-N0172R
HY-B0246
HY-N2197
HY-B0517
HY-114706
HY-Z6848
Sodium Channel
Neurological Disease
(R)-布比卡因盐酸盐
sodium channel ) 抑制剂。(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 可选择性阻断神经细胞膜上的电压门控钠离子通道，抑制钠离子的内流，从而阻止神经冲动的产生和传导，发挥局部麻醉作用。(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 可用于研究急性疼痛。
HY-165385
HY-121366
RU-15525
Calcium Channel
Others
Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯，可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合，并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
HY-167548
PKC Potassium Channel
Others
L-α-磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸铵
PKC 的激活剂。L-α-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate ammonium 是 KIR3.4 (ATP 敏感钾，KATP) 通道的拮抗剂。L-α-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate ammonium 可用于信号传导、离子通道调控以及膜转运的相关研究。
HY-138983
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM)，但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得，是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-121539
HY-122135
HY-14834
HY-171782
HY-W403607
HY-160980
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-N15781
HY-B0517AR
HY-N0042
HY-163590
HY-16696
HY-14182
HY-131261R
HY-B0402S
HY-111013
HY-B0338S
HY-17360S
HY-17360S1
HY-N8264
HY-B0246R
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others Cancer
鲁比前列酮半缩酮
CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道，增加肠道中的氯离子分泌，从而增加肠道液体分泌，增强肠道蠕动，用于研究慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-N4097
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Neurological Disease
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂，EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5（EC50 为 94 nM）和 Kv7.4（EC50 为 113 nM）通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
HY-W010950
HY-B0517S
HY-W001294
HY-W010950A
HY-W010950AR
HY-W803860
HY-B0338AR
HY-B0338R
HY-131868
HY-17360R
HY-B0023
HY-B0246S4
CBZ-d4 ; NSC 169864-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
卡马西平-d4
4 (CBZ-d4 ) 是氚代标记的 Carbamazepine (HY-B0246)。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+ 、Ca2+ 和 K+ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50 : 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
HY-101238R
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂，通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放，在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM，且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-107757
2-Guanidine-4-methylquinazoline hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
GMQ (hydrochloride) 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂，在 pH 为 7.4 时，对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ (hydrochloride) 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3，而不开启其他 ASIC。GMQ (hydrochloride) 可用于神经疾病的研究。
HY-155017
HY-141796
HY-170511
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-108575
Potassium Channel
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Chromanol 293B 是一种钾离子通道阻滞剂。Chromanol 293B 是一种选择性的、强效的慢激活延迟整流钾电流 (Iₖₛ ) 阻滞剂，其 EC50 为 1.02 μM，主要作为 KCNQ1 通道的抑制剂发挥作用，对其他心脏离子通道无作用。Chromanol 293B 通过直接作用于胰腺 β 细胞和间接通过升高 GLP-1 水平，促进胰岛素分泌，改善糖代谢。Chromanol 293B 可用于 2 型糖尿病和心律失常相关研究。
HY-P5863
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-B0517R
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel SOD
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel )，减少钙离子的流入，从而导致血管舒张，降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平，提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性，改善氧化应激。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性，有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-120938
TRP Channel
Neurological Disease
JYL-273 analog-1 (Compound 28, Example 45) 是一种强效的瞬时受体电位离子通道 (TRP Channel ) (TRPV1) 激动剂 (Ki = 10.8 nM)。JYL-273 analog-1 具有镇痛活性 (PBQ 诱导扭体实验: ED50 = 1.0 mg/kg)。JYL-273 analog-1 可用于镇痛研究。
HY-147377
HY-N18341
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-101238S
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂，IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-15419
HY-15419A
HY-186058
HY-117804
HY-W010710
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-16935R
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (Standard) 是 Mavatrep 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理
HY-W010950S
HY-110184
Potassium Channel
Neurological Disease
PK-THPP 是一种强效且可透过血脑屏障的 TWIK 相关酸敏感 K+ 离子通道 (K2P9.1 或 TASK-3 ) 阻滞剂，对 TASK-3 和 TASK-1 的 IC50 分别为 35 nM 和 300 nM。PK-THPP 对其他 K+ 通道无活性或活性较低。PK-THPP 是一种有效的呼吸兴奋剂，可用于研究呼吸障碍。
HY-N0212
HY-N0212R
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-122700
HY-W703632
HY-107642
HY-111191A
HY-19765
HY-N4097R
HY-Y0537E
HY-N0042R
HY-107349
Spasmopriv
Calcium Channel
Neurological Disease
非诺维林；芬诺宁
(calcium channels ) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病，如胃肠道痉挛。
HY-162501
HY-163455
HY-179065
HY-186056
HY-19838
GPR139
Neurological Disease
JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-182466
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-124300
P2X Receptor
Others
JNJ-54166060 是一种 P2X7 受体 (P2X7 receptor ) 拮抗剂，对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50 值分别为 4/115/72 nM。
HY-W010950R
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-118092
HY-17436
Calcium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
丁酸氯维地平
IC50 为 7.1 nM。Clevidipine 可竞争性结合钙通道，通过阻断细胞外钙离子内流，发挥快速血管选择性舒张作用，降低外周血管阻力，有效控制急性严重高血压。Clevidipine 还可通过促进一氧化氮 (NO) 释放保护心肌免受再灌注损。Clevidipine 可用于急性高血压、围手术期血压管理及心肌缺血再灌注损伤等领域的研究。
HY-178281
Potassium Channel Sodium Channel
Neurological Disease
E0199 是一种新型有效的 KV 7/NaV 双靶点调节剂，它能够激活 KV 7 钾离子通道 (包括 (KV 7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV 7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV 7.5 (EC50 = 27.14 nM))，同时抑制 NaV 1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV 1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV 1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中，E0199 显示出强效的镇痛作用，且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a )，IC50 为 1-2 nM，并增强 ASIC1b ，EC50 为 46.5 nM。
HY-103268
HY-177955
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-A0270
HY-14336
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂，Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-12949
HY-12949A
HY-101390D
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(R)-Niguldipine， Niguldipine (HY-101390B) 的 R- 差向异构体，是一种钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂。(R)-Niguldipine 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(R)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(R)-Niguldipine 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-107757R
Reference Standards Sodium Channel
Neurological Disease
GMQ hydrochloride (Standard) 是 GMQ (hydrochloride) (HY-107757) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GMQ (hydrochloride) 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂，在 pH 为 7.4 时，对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ (hydrochloride) 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3，而不开启其他 ASIC。GMQ (hydrochloride) 可用于神经疾病的研究。
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效，选择性，竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂，对猪，犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体，离子通道和酶没有活性，并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-118502
HY-131502
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-N1369S1
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-107349S
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-33878
HY-118148
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化，减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-B1090
HY-106282R
Reference Standards HIV
Infection
BIT-225 (Standard) 是 BIT-225 (HY-106282) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂，通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放，在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM，且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-107349R
HY-15308B
HY-15419R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
HY-143202S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
DPhPC-d78 是氘代标记的 DPhPC (HY-143202)。DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-128933
Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium
Potassium Channel
Metabolic Disease
AMP-PNP (Adenylyl-imidodiphosphate) tetralithium 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP tetralithium 能够竞争性结合 ATP 结合位点，但不会被酶水解，从而在研究 ATP 依赖的过程中提供了稳定的实验条件。AMP-PNP tetralithium 还可用于酶活性、激酶调控、DNA/RNA 代谢、离子通道功能以及蛋白质复合物组装等研究。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Drug Derivative
Metabolic Disease
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑 (标准品)
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油（DAG）激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂，具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道，而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子（Ca(2+)）的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用，这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明，通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B0380
HY-B0380A
HY-D1434
HY-DY1059
HY-108586
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素，是电压门控钾通道 KV2.1 和 KV2.2 的选择性抑制剂，IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡，并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-113037
(E/Z)-Farnesyl diphosphate
TRP Channel Endogenous Metabolite
Neurological Disease
法尼基焦磷酸
TRPM2 (TRP Channel ) 激动剂，可激活 TRPM2 打开，使离子流入到细胞内。(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。
HY-15206
HY-118967
VU0183254
HCN Channel
Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂，具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活，对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用，虽然在昆虫控制程序中可能用途有限，但作为药理学工具可用于研究相关机制。
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Kv1.3 抑制剂，Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道，Kd 值分别为 6.4 pM，4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽，是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的，广泛用于离子通道研究。
HY-A0082R
Difenidol hydrochloride (Standard)
Reference Standards mAChR Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (标准品)
muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-N9484S
Drug Metabolite Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素，一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂，Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道，Kd 值分别为 6.4 pM，4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽，是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的，广泛用于离子通道研究。
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus Autophagy
Infection
金刚乙胺
M2 蛋白抑制剂，可阻断氢离子通道活性，阻止病毒入侵和复制，并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic Bacterial
Infection Neurological Disease
链霉素
M. tuberculosis 的抗生素，用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂，可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子，可以与核酸强结合，干扰和阻断蛋白质合成，同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素，它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂，其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-111866
PROTACs RIP kinase
Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-15206S
HY-A0082S
Difenidol hydrochloride-d10
Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel mAChR
Neurological Disease
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-N12783
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Digitoxigenin-3-O-β-D-quinovoside 是白介素-2 (IL-2 )/荧光素酶 (luciferase ) 抑制剂，IC50 值为 52 nM。Digitoxigenin-3-O-β-D-quinovoside 是一种强心内酯，可以从 Elaeodendron australe var. integrifolium 中分离得到。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-D1359
Fluorescent Dye
Others
Mito Red 是一种红色发射、可透过细胞膜的有机小分子线粒体染料。Mito Red 可在不依赖线粒体膜电位的情况下聚集于线粒体，在细胞固定及去垢剂透化过程中或之后仍能保留染色效果，且对线粒体膜电位解偶联剂和离子通道干扰药物不敏感。Mito Red 具有抗光漂白、抗浓度淬灭和抗光转化的特性，可与荧光染料、荧光蛋白及抗体偶联物联用实现多色成像。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-15206R
HY-15206S1
HY-A0095S1
HY-139226
2-Guanidine-4-methylquinazoline
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
GMQ 是一种酸敏感离子通道调节剂，也是竞争性 GABAA R 拮抗剂。GMQ 优先、高效、竞争性地抑制 GABAA 受体。GMQ 可抑制 α1 β2 、α1 β2 γ2 、α4 β2 γ2 和 α5 β2 γ2 型 GABAA 受体。GMQ 通过抑制 GABA 能神经传递增强神经兴奋性。GMQ 在肠道系统中具有抗组胺作用，可抑制胃酸分泌。
HY-119101
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-182334
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
azo-Q2a 是一种可光切换的 NaV 1.5 抑制剂。azo-Q2a 在黑暗环境或 480 nm 光照下以反式异构体形式存在，活性较低；在 365 nm 光照下以顺式异构体形式存在，抑制效力更高。azo-Q2a 以光依赖的方式降低活体斑马鱼幼鱼的心率。azo-Q2a 可用于心律失常的研究。
HY-W001160
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-B1906R
Agrept (Standard); Agrimycin (Standard); Streptomycin A (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection Neurological Disease
链霉素 (标准品)
M. tuberculosis 的抗生素，用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂，可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子，可以与核酸强结合，干扰和阻断蛋白质合成，同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素，它是神经元和心肌细胞
HY-105998
5-HT Receptor
Neurological Disease
AVN-211 (CD-008-0173) 是一种选择性和口服有效的 5HT6 R 拮抗剂，其 IC50 为 2.34 nM，Ki 为 1.09 nM。AVN-211 对除 5-HT6R 亚型外的其他 65 种受体、酶和离子通道选择性高出 50 倍。AVN-211 显著改善了各种阿尔茨海默病动物模型中的认知和焦虑行为，并且具有良好的安全性。AVN-211 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107813R
BAY 41-6551 sulfate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
硫酸阿米卡星 (标准品)
Gram-negative bacteria )
HY-15206S2
HY-153468
TEQ103; Sera2
Sodium Channel TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy (TEQ103) 是一种 ERα+ 肿瘤细胞抑制剂，对 ERα+ 乳腺癌细胞具有纳摩尔级低浓度的细胞毒活性。 ErSO-TFPy 可激活钠通道 TRPM4 ，导致细胞内钙、钠离子失衡。ERα+ 肿瘤细胞内的钙稳态，触发预适应性未折叠蛋白反应，并诱导不依赖免疫细胞的快速坏死性细胞死亡。ErSO-TFPy 可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的相关研究。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-W283930
HY-D1738
4',6-Diamidino-2-phenylindole dilactate
Fluorescent Dye
Others
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) dilactate 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 能透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-179004
VU6022856
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-9517601 是一种高效、具有口服活性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50 = 0.067 μM，TREK-2 IC50 = 0.23 μM)。ONO-9517601 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 模型中表现出显著功效。ONO-9517601 可用于神经系统和认知障碍的研究。
HY-179005
VU6024391
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-7927846 是一种高效、具有口服有效性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50 = 0.11 μM，TREK-2 IC50 = 0.29 μM)。 ONO-7927846 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 范式中表现出显著功效。ONO-7927846 可用于神经系统和认知障碍的相关研究。
HY-10243
MK-7009
HCV HCV Protease
Infection
伐尼瑞韦
Ki = 0.05 nM，基因 2 型的 Ki = 0.9 nM，基因 1a 型的 Ki = 0.07 nM，基因 1b 型的 Ki = 0.06 nM，基因 2a 型的 Ki = 1 nM，基因 2b 型的 Ki = 1.4 nM。Vaniprevir 对人类蛋白酶、离子通道、受体及酶具有高选择性。 Vaniprevir 可用于慢性丙型肝炎及 HCV 感染的相关研究。
HY-107625AR
Reference Standards MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride (Standard) 是 SNAP 94847 (hydrochloride) (HY-107625A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-19021
mGluR
Neurological Disease
ADD-17014 是一种 L-Glu 拮抗剂。ADD-17014 可抑制突触前兴奋性氨基酸 L-Glu 的神经传递。ADD-17014 是其 β-氨基醇代谢物的前体药物，该代谢物通过与 NMDA 受体或离子通道内的 MK-801 位点结合，发挥 NMDA 受体拮抗剂的作用。ADD-17014 具有抗惊厥和抗缺血活性。ADD-17014 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病和中风研究。
HY-14336AR
5-HT Receptor Reference Standards
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性、具有口服活性和能透过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-12946
HY-N4246
HY-D0814
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
DNA Stain Sodium Channel
Neurological Disease
4′,6-二脒基-2-苯基吲哚
ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-D2868
4',6-Diamidino-2-phenylindole
DNA Stain Sodium Channel
Neurological Disease
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 还可以透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
HY-156004
Bacterial
Others
Ziapin 2 是一种膜电位调节剂与膜内光致动器。Ziapin 2 可结合细菌质膜，且嵌入脂质双分子层时会在 470 nm 光诱导下发生反式-顺式异构化，引发膜电位超极化，诱导细菌细胞膜上的离子通道开放。Ziapin 2 会通过与脂质的相互作用，使双分子层整体柔性增强。Ziapin 2 能够形成光敏性跨膜二聚体，触发细胞信号传导的功效。Ziapin 2 可用于研究与调控细菌电信号传导、调控膜的物理性质。
HY-A0236
HY-A0236A
HY-12946A
HY-100743
HY-100743R
HY-116100
HY-P1410B
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂，pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-P5142
HY-P5142A
HY-DY1081
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride (solution )
Sodium Channel DNA Stain
Neurological Disease
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) dihydrochloride (solution ) 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 还可以透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-176710
HY-W710915
HY-P1410C
HY-100607
HY-100607A
HY-105028
CP-66248
COX Lipoxygenase Potassium Channel MMP
Inflammation/Immunology
Tenidap (CP-66248) 是一种口服有效的 5-LOX 和 COX 双重抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。Tenidap 能下调软骨细胞 IL-1 受体的表达，减少 IL-1、IL-6 和 TNF-α 等促炎细胞因子的释放，并抑制 MMP 生成及软骨降解。Tenidap 还能阻断骨吸收及白细胞与血管内皮的黏附，同时干扰小鼠精子获能相关的离子和 pH 变化，并选择性地增强 hKir2.3 通道活性 (EC50 =1.3 μM)。Tenidap 可用于类风湿性关节炎的相关研究。
HY-112544
PA-6
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物，是有效的、选择性的 IK1 (KIR 2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，人和老鼠中对KIR 2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR 2.1 的蛋白表达，诱导细胞内KIR 2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
HY-161104
HY-W001160R
HY-A0236AR
HY-120155
Sigma Receptor iGluR
Neurological Disease
MS-377 是一种选择性且具有口服活性的 σ-1 受体 配体 (Ki =73 nM)，对 σ-2 受体的亲和力较弱 (Ki =6900 nM)，且对包括多巴胺、血清素、PCP位点、谷氨酸、γ-氨基丁酸、腺苷、肾上腺素受体等在内的其他受体没有亲和力 (Ki : >10 μM)。MS-377 间接调节 NMDA 受体离子通道复合物。MS-377 是一种抗精神病化合物。MS-377 通过抑制大鼠内侧前额叶皮层中多巴胺和血清素释放的增加来抑制 PCP 诱导的行为。MS-377 可用于精神分裂症研究。
HY-W008581
3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol
Biochemical Assay Reagents TRP Channel Microtubule/Tubulin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Estradiol 3-methyl ether (EDME) 是一种高选择性的 TRPML1 离子通道拮抗剂和微管 (microtubule ) 解聚剂，其对 TRPML1、TRPML2 的 IC50 分别为 0.22、3.8 μM；对 TRPML3 无活性。Estradiol 3-methyl ether 可诱导哺乳动物细胞的细胞质微管网络破坏，其 EC 50 autograpy )、TFEB 核转位以及抑制三阴性乳腺癌细胞的迁移与侵袭。Estradiol 3-methyl ether 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-175070
Ins(2,4,5)P3 sodium salt; 2,4,5-IP3 sodium salt
Calcium Channel
Metabolic Disease
D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (Ins(2,4,5)P3) (sodium salt) 是一种第二信使，由磷脂酶 C 介导的磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸水解产生。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 与内质网上的受体结合后，可以打开钙通道并增加细胞内钙离子浓度。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 也可作为大鼠肝脏 IP3 受体的部分激动剂。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 可用于研究钙离子信号通路。
HY-118646
nAChR TNF Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NS-6740 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR ) 的部分激动剂，其 IC50 为 3 nM。NS-6740 也是胆碱能抗炎通路的一种有效调节剂。NS-6740 以不依赖于离子通道的方式改变 α7 的信号传导模式，从而降低突触功能。NS-6740 可以诱导 α7 nAChR 的脱敏状态。NS-6740 可以产生强烈的 nAChR 介导的电流。NS-6740 可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞释放 TNF-α 。NS-6740 可用于神经炎症和神经性疼痛的研究。
HY-118646A
nAChR TNF Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NS-6740 hydrochloride 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR ) 的部分激动剂，其 IC50 为 3 nM。NS-6740 hydrochloride 也是胆碱能抗炎通路的一种有效调节剂。NS-6740 hydrochloride 以不依赖于离子通道的方式改变 α7 的信号传导模式，从而降低突触功能。NS-6740 hydrochloride 可以诱导 α7 nAChR 的脱敏状态。NS-6740 hydrochloride 可以产生强烈的 nAChR 介导的电流。NS-6740 hydrochloride 可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞释放 TNF-α 。NS-6740 hydrochloride 可用于神经炎症和神经性疼痛的研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
HY-100607AR
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3 ，rP2X3 ，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-182697
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
RTICBM-74 是一种可穿透血脑屏障的、选择性的 CB1 变构调节剂，其 IC50 值为 23 nM (钙动员测定) 和 153 nM ([35 S]GTPγS 测试)。RTICBM-74 可抑制 CB1 受体信号传导。RTICBM-74 可减少大鼠的酒精摄入量。RTICBM-74 可用于酒精使用障碍的研究。
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF)，一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽，是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂，对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征，发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用，通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放，调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能，调节疼痛与阿片类镇痛作用，减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数，且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中，阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强，且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-182539
CGRP Receptor
Others Neurological Disease
DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂，其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用，从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP ) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征，且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
HY-118387
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AVE-0118 是一种 Kv1.5 钾离子通道阻滞剂和抗心律失常剂。AVE-0118 可阻断神经元 Kv1.5 钾离子通道，从而增强去甲肾上腺素的释放。AVE-0118 可强效抑制心房特异性离子通道 IKur 、Ito 和 IK,ACh ，其 IC50 值分别为 1.1 μM、3.4 μM 和 4.5 μM。AVE-0118 可终止部分犬的持续性心房颤动。AVE-0118 可用于心房颤动、持续性心房颤动的相关研究。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-170547A
HSV CMV EBV DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA polymerase-IN-6 formic 是一种抗病毒剂和 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 抑制剂。DNA polymerase-IN-6 formic 能够抑制 HCMV 、HSV-1 、HSV-2 和 EBV 的复制。DNA polymerase-IN-6 formic 在哺乳动物细胞中表现出低细胞毒性。DNA polymerase-IN-6 formic 可用于病毒感染的相关研究。
HY-106501A
Goe 4704 (hydrochloride)
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Asocainol hydrochloride (Goe 4704 hydrochloride) 是一种抗心律失常剂。Asocainol hydrochloride 可降低最大动作电位上升速率，动作电位振幅。Asocainol hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-L166
1,587 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,587 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion -channel blockers.
HY-L011
2,042 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 2,042 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。
HY-L0064V
36,800 compounds
A unique collection of 36,800 diverse compounds intended to specifically target ion channels has been offered.
HY-L150
6,564 compounds
膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,564种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L118
180 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白，是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种：电压门控钠离子通道（Voltage-gated sodium channels ）和配体门控钠离子通道（Ligand-gated sodium channels ）。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关，包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供180种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂，可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L119
305 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道，几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道（voltage-gated potassium channel）、钙激活钾离子通道（calcium-activated potassium channel）、内整流钾离子通道（inwardly rectifying potassium channel）和串联孔域钾离子通道（tandem pore domain potassium channel）。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关，如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含305种钾离子通道抑制剂及激动剂，是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L046
2,160 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称，包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等，是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的，受多种机制影响，如一氧化氮合酶（eNOS）解偶联，活性氧的产生，慢性炎症，钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 2,160 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物，这些化合物主要靶向代谢酶，膜转运体，离子通道，炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L062
2,411 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,411 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L099
2,299 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,299 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L159
1,980 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,980 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L120
193 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体)，而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供193种GABA受体抑制剂及激动剂，是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L149
7,340 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白（也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白）和外周膜蛋白（也称为外在膜蛋白）。 在人体中，大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能，如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道，目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供7,340种膜蛋白靶向化合物，可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L158
5,921 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,921 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L028
1,022 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,022 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L165
261 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 261 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L121
391 compounds
5-羟色胺受体（5-HT Receptor）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含391种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L211
86 compounds
激素是一类由内分泌腺细胞分泌的生物活性物质，通过血液循环系统传递至全身各处，精准地作用于特定的靶器官或细胞，在调节生物体的生长、发育、代谢以及生殖等关键生理过程中发挥着至关重要的作用。激素的作用机制多样而复杂，部分激素 (如皮质类固醇、维生素 D 和甲状腺激素) 可以进入细胞内部，与细胞核内的受体相互作用，进而调节基因的表达，影响细胞的功能。而另一些激素 (如生长激素和促甲状腺激素释放激素)，则直接与细胞表面的受体结合，通过调节酶的活性或影响离子通道的状态来发挥作用。此外，激素在内分泌系统疾病和代谢性疾病的研究中也扮演着关键角色，与糖尿病、甲状腺疾病等疾病的发展有着密切联系。
MCE 收录了 86 个人体激素类化合物，对于研究人体代谢途径具有重要意义，还可以用于代谢组学建库。
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L220
87 compounds
生物毒素又被称为自然毒素，是植物、动物、微生物所产生的对其他生命体有毒害作用的化学物质。因其具有特殊的生物活性，生物毒素目前已广泛被应用于分子生物学、生理学、药理学和各种人类疾病的临床诊断治疗中，成为天然药物开发重要来源之一。生物毒素能够特异性地结合并干扰细胞内的信号分子或受体，从而改变细胞的信号传导过程。利用这一特性，生物毒素可用于研究细胞信号通路的调控机制。例如，神经毒素-蛇毒多肽可用于研究神经递质受体、离子通道等功调控机制。另外，生物毒素还在神经疾病、心血管疾病、抗凝血、抗癌症等多个领域的药物研发中展现出巨大潜力。随着高通量筛选、结构优化、抗体-毒素偶联技术的发展，目前已有多种生物毒素或其结构类似物等成功上市，如齐考诺肽、卡多普勒、比伐卢定、依替巴肽等。
MCE可提供 87 种生物毒素，包含神经毒素，心脏毒素，霉菌毒素等。
HY-L109
746 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 746 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0814
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride
Fluorescent Dye
4′,6-二脒基-2-苯基吲哚
ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-D1434
Fluorescent Dye
FM1-43 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料，能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM1-43 广泛用于内吞和外显膜结构标记。
HY-D1738
4',6-Diamidino-2-phenylindole dilactate
Fluorescent Dye
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) dilactate 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 能透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-D2868
4',6-Diamidino-2-phenylindole
Fluorescent Dye
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 还可以透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-D1359
Fluorescent Dye
Mito Red 是一种红色发射、可透过细胞膜的有机小分子线粒体染料。Mito Red 可在不依赖线粒体膜电位的情况下聚集于线粒体，在细胞固定及去垢剂透化过程中或之后仍能保留染色效果，且对线粒体膜电位解偶联剂和离子通道干扰药物不敏感。Mito Red 具有抗光漂白、抗浓度淬灭和抗光转化的特性，可与荧光染料、荧光蛋白及抗体偶联物联用实现多色成像。
HY-129763
Fluorescent Dye
Di-4-ANEPPS 是一种靶向电压门控离子通道 (如钠通道) 的电压敏感型染料，是钠电流的抑制剂，可显著降低钠电流密度。Di-4-ANEPPS 通过与细胞膜上的电压敏感区域结合，改变自身荧光特性来反映细胞膜电位变化，进而影响离子通道的功能发挥活性。Di-4-ANEPPS 可用于心肌细胞电生理、心肌缺血以及药物对心肌细胞作用等心血管领域的研究，可用于评估药物心脏毒性、探究心律失常机制等方面。
HY-DY1059
Fluorescent Dye
FM1-43 (solution ) 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料，能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM1-43 广泛用于内吞和外显膜结构标记。
HY-D1528
HY-DY1081
4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride (solution )
Fluorescent Dye
DAPI (4',6-Diamidino-2-phenylindole) dihydrochloride (solution ) 是一种 DAPI 染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对 (1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置)，而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度，可以对 DNA 定量。DAPI 还可以透过完整的细胞膜，常被用于活细胞和固定细胞的染色。DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3 ) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合，阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛的研究 (Ex/Em = 356/451 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0537E
Biochemical Assay Reagents
氯化钾,用于细胞培养
Brn-5 。Potassium chloride, for cell culture 抑制神经元和一些植物细胞增殖。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Biochemical Assay Reagents
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
HY-143202
Biochemical Assay Reagents
DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
Biochemical Assay Reagents
胆固醇肉豆蔻酸
nAChR ，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
HY-W001294
Biochemical Assay Reagents
(R)-(-)-N-Boc-3-pyrrolidinol (Compound 22a) 是制备化合物 18a 及后续离子通道调节化合物的关键中间体。(R)-(-)-N-Boc-3-pyrrolidinol 可用于心律失常的研究。
HY-167548
Biochemical Assay Reagents
L-α-磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸铵
PKC 的激活剂。L-α-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate ammonium 是 KIR3.4 (ATP 敏感钾，KATP) 通道的拮抗剂。L-α-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate ammonium 可用于信号传导、离子通道调控以及膜转运的相关研究。
HY-W111524A
Dichlorobarium dihydrate, 99%
Biochemical Assay Reagents
二水合氯化钡, 99%
potassium ion channel ) 阻滞剂。Barium chloride dihydrate, 99% 阻止 D2 样受体介导的脊髓中枢模式发生器 (CPG) 神经元的超极化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1410B
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
HY-P1248
NPFF
Neuropeptide FF Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Neuropeptide FF (NPFF)，一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽，是 NPFF1 和 NPFF2 受体的激动剂，对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征，发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用，通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放，调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能，调节疼痛与阿片类镇痛作用，减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数，且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中，阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强，且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调。 Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1410C
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Kv1.3 抑制剂，Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道，Kd 值分别为 6.4 pM，4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽，是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的，广泛用于离子通道研究。
HY-P1346A
HY-P1346
HY-P5142
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素，是电压门控钾通道 KV2.1 和 KV2.2 的选择性抑制剂，IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡，并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-P1441
Sodium Channel
Others
Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽，由 57 个氨基酸组成，属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels )，形成生理上相关的闭通道构象。
HY-P5808A
HY-P10618
Bacterial
Infection
BTM-P1 是一种多阳离子肽，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均表现出抗菌活性。BTM-P1 能够在线粒体内膜形成离子渗透通道，来干扰线粒体的能量过程。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素，一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂，Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道，Kd 值分别为 6.4 pM，4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽，是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的，广泛用于离子通道研究。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Calcium Channel
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的 β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛药物的研究。
HY-P4309
HY-P5899
HY-P5863
HY-P1249
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂，NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a )，IC50 为 1-2 nM，并增强 ASIC1b ，EC50 为 46.5 nM。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化，减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-P5142A
HY-P5825
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得，是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-182539
CGRP Receptor
Others Neurological Disease
DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂，其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用，从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP ) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征，且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A)，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-B0246S4
Carbamazepine-d4 (CBZ-d4 ) 是氚代标记的 Carbamazepine (HY-B0246)。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+ 、Ca2+ 和 K+ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50 : 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
HY-101238S
Agmatine-d8 sulfate 是氘代标记的 Agmatine sulfate (HY-101238)。Agmatine sulfate 在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。Agmatine sulfat 是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
HY-W010950S
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道，抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。
HY-B0517S
Mepivacaine-d3 是 Mepivacaine 的氘代物。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂，可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-N1369S1
Menthol-d2 是氘代标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0338S
Rimantadine-d4 (hydrochloride) 是 Rimantadine 的氘代物。Rimantadine (Flumadine) 是口服有效的 M2 蛋白 (M2 protein ) 抑制剂，可阻断氢离子通道活性，阻止病毒的进入和复制，并表现出广谱抗病毒活性。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种口服有效的强效抗痉挛药物。Fenoverine 通过抑制电压依赖性钙通道 (calcium channels ) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病，如胃肠道痉挛。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-A0082S
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ，K+ ，Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-15206S2
Glibenclamide-13 C6 (Glyburide-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-W710915
Aprindine hydrochloride-d10 是 Aprindine hydrochloride (HY-A0236A) 的氘代物。Aprindine hydrochloride 是一种 Ib 类抗心律失常剂。Aprindine hydrochloride 主要通过阻断钠通道 (INa ) 发挥作用，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。Aprindine hydrochloride 显著抑制延迟了钾电流，这有助于延长心房有效不应期 (AERP) 并抑制心房颤动的发生。Aprindine hydrochloride 还能通过抑制 Na+ /Ca2+ 交换电流 (INCX) 来调节细胞内钙离子浓度，从而进一步稳定心脏电活动。Aprindine hydrochloride 可用于研究心房颤动 (AF) 和室性心律失常。
HY-W703632
2-(4-Isobutylphenyl)propan-3,3,3-d3 -1-ol 是 Ibuprofen alcohol (HY-131261) 的氘代物。Ibuprofen alcohol 是一种非甾体类抗炎活性分子，对酸敏感的离子通道有几乎没有活性。
HY-143202S1
DPhPC-d78 是氘代标记的 DPhPC (HY-143202)。DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143202
磷脂
DPhPC 是一种磷脂类化合物，具有高机械与化学稳定性、宽温度相稳定性及高电阻等特性。DPhPC 易形成单层囊泡与固体支撑双层膜。DPhPC 常作为纳米脂质体药物载体成分或膜蛋白/离子通道研究的模型膜材料。
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
胆固醇
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合，例如 nAChR ，GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
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