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Research Area
Chemical Structure
HY-N10114
HY-N11965
HY-156359
Others
Others
Tuberculosis inhibitor 10 对MSMEG_6649 的酶活性表现出中等的抑制作用。Tuberculosis inhibitor 10 增强PAS对分枝杆菌的抑制活性。
HY-162889
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-36 是一种中等强度的 Tyrosinase 抑制剂,在 100 μM 时与曲酸相比的抑制百分比为 42.75 %,具有抗氧化活性。
HY-N11655
Others
Others
Antioxidant agent-10 (Compound 3) 是一种具有中等 DPPH 清除活性的抗氧化剂,EC50 为 33.2 μg/mL。
HY-N12538
Parasite
Infection
trans-Cinnamic anhydride 可以从 Cinnamomum zeylanicum 中分离得到的 Parasite 抑制剂,对恶性疟原虫表现出中等活性。
HY-N14509
HY-N8355
Endogenous Metabolite
Infection
Beauveriolide I 是昆虫病原真菌 Beauveria sp 的代谢物。Beauveriolide I (1) 对 Spodoptera litura 和 Callosobruchus chinensis 表现出中等的杀虫活性。
HY-N8443
Bacterial
Infection
Isoaltenuene 是一种对金黄色葡萄球菌具有中等活性的抗菌剂。Isoaltenuene 能从真菌 Alternaria alternate cib-137 中分离得到。
HY-B2056
HY-N14582
HY-180480
EGFR
Cancer
NSC 104999 是一种与 Grb7 SH2 结构域结合的化合物,具有中等亲和力 (Kd = 32.3 μM)。NSC 104999 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-N16652
HY-N1859
HY-152091
Fungal
Infection
Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂,还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-N14985
HY-N13949
HY-109706
Bacterial
Fungal
Infection
(Rac)-CPI-098 显示抗细菌活性。 (Rac)-CPI-098 对红曲霉表现出优异的抗真菌活性,对 Aspergillus fumigates 和 Aspergillus niger 和曲霉寄生虫具有较好的活性,对白色念珠菌具有中等活性。
HY-P2087
HY-136828
HY-19289
RWJ 54428
Bacterial
Infection
MC-02479 是一种新型头孢菌素。RWJ-54428 对大多数受试微生物具有良好的活性,包括耐甲氧西林葡萄球菌、粪肠球菌和耐青霉素肺炎球菌,对 E. faecium 具有中等活性。
HY-N14302
HY-N11501
STAT
Apoptosis
Cancer
7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP),具有适度的抗增殖活性。7-epi-Isogarcinol 阻断 STAT3 信号通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。
HY-N12635
HY-N14271
Angelmicin B
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin B (Angelmicin B) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制 src 酪氨酸激酶活性,不影响蛋白激酶 A 和 C,对革兰氏阳性菌也有中等抗活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-155410
HY-129329
HY-N14305
HY-N15583
Fungal
Infection
Purpuride 是一种倍半萜酯,在酸性真菌中发现。Purpuride 对 Candida albicans , Enterobacter aerogenes 和 Pseudomonas aeruginosa 具有中等抑菌活性,MIC 值在 1.2-3.3 μM。
HY-N8443S
HY-N10267
Fungal
Infection
Carviolin 是一种从子囊菌 Neobulgaria pura 的菌丝体中分离出来的化合物。Carviolin 能抑制灰葡萄孢分生孢子在诱导性 (疏水) 表面形成附生孢子。Carviolin 表现出适度的细胞毒性,但没有抗真菌、抗菌或植物毒性的活性。
HY-N3837
Isotaraxerol; 3α-Taraxerol
Bacterial
Infection
Epitaraxerol (compound 6) 是一种从天然产物,从 E. neriifolia 的叶子中分离得到。对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,对门农杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌表现出较低的抗菌活性。
HY-N14273
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin C 是一种酪氨酸激酶抑制剂。Hibarimicin C 选择性抑制 src 酪氨酸激酶的活性,而不影响蛋白激酶 A 和 C。Hibarimicin C 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-N14689
Src
Infection
Cancer
Hibarimicin D 是一种酪氨酸激酶抑制剂。Hibarimicin D 选择性抑制 src 酪氨酸激酶的活性。Hibarimicin D 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-146023
Bacterial
Fungal
Infection
Antifungal agent 27 (化合物 7) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 27 具有中等的抑菌活性,较弱的抗真菌活性,对 MRSA USA300 和白色念珠菌 SS5314 的 MIC 值分别为 8 和 32 μg/mL。
HY-N14685
Antibiotic
Fungal
Infection
Heptaibin 是一种 peptaibol 抗真菌抗生素。Heptaibin 对革兰氏阳性菌(MIC 为 8 μg/mL)如金黄色葡萄球菌和真菌(MIC 为 13-32 μg/mL)如曲霉菌、白色念珠菌和新福氏隐球菌有活性,对拟长杆线虫有中等活性(MIC 为 50 μg/mL)。
HY-120506
Bradykinin Receptor
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物,具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转,在体外可引起大鼠子宫收缩,对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-N16412
Citreomontanine
Drug Intermediate
Others
Citreomontanin (Citreomontanine) (Compound 3) 是一种 α-吡喃酮聚酮化合物,是 Citreoviripyrone A 的中间体。Citreomontanin 可从长春花内生青霉菌 Catharanthus roseus 的菌丝体中分离得到。Citreoviripyrone A 对 HCT116 细胞生长具有中等抑制活性。
HY-B2056R
HY-N14267
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin A 是一种酪氨酸激酶抑制剂。Hibarimicin A 选择性抑制 src 酪氨酸激酶的活性,而不影响蛋白激酶 A 和 C。Hibarimicin A 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-N16054
(+)-Cochliomycin A
Bacterial
Infection
Cochliomycin A ((+)-Cochliomycin A) 可从柳珊瑚衍生真菌 Cochliobolus lunatus 中分离得到。Cochliomycin A 具有防污 (antifouling ) 活性 (EC50 : 1.2 μg/mL)。Cochliomycin A 通过激活 NO/cGMP 通路抑制藤壶幼虫附着。Cochliomycin A 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 也具有中等程度的抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-118118
Fungal
Infection
Phlebiakauranol aldehyde是一种抗真菌和细胞毒性代谢物,具有强烈的抗真菌活性。Phlebiakauranol aldehyde对多种植物病原菌表现出显著的抗菌和细胞毒性活性。Phlebiakauranol aldehyde的醛基和高数量的羟基被认为是其生物活性的主要原因。Phlebiakauranol aldehyde的两个醋酸化衍生物仅表现出极弱的抗真菌和抗菌活性以及中等程度的细胞毒性活性。
HY-N17729
Others
Others
Michelenolide 是一种抗氧化剂和亚铁离子螯合剂。Michelenolide 可存在于 *Michelia alba* 的茎中,具有中等的体外抗氧化活性和中等的亚铁离子螯合特性。
HY-N14108
HY-N14317
HY-N14321
HY-N17748
Others
Cancer
Entadoside A 是一种 Entadoside。Entadoside A 可从相思子 (E. phaseoloides ) 的种子中分离得到。Entadoside A 对非小细胞肺癌细胞表现出中等程度的细胞毒性活性。
HY-155862
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 152 (Compound 19) 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 152 对 Mycobacterium smegmatis MC2-155 显示出中等活性 (MIC = 8-16 μg/mL)。
HY-N14318
Fungal
Infection
Feigrisolide B 是一种可在灰色链霉菌产生的内酯。Feigrisolide B 具有抗赭掷孢酵母和抑制柯萨奇病毒 B3 的活性。Feigrisolide B 还具有中等程度的 3α-羟基固醇脱氢酶抑制活性。
HY-148823
Aquaporin
Others
RF03176 是一种水通道蛋白 -9 (AQP-9 ) 抑制剂,对 mAQP3 和 mAQP7 也表现出中等程度的抑制作用。RF03176 对 mAQP8 没有活性。
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂,靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性,并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-113632
10Z-Debromohymenialdisine
Raf
MEK
Cancer
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性,IC50 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-N15678
1,3,6,8-THAQ
Bacterial
Infection
Cancer
Rheoemodin 是一种蒽醌和抗菌剂 (antibacterial )。Rheoemodin 可从 Cordyceps morakotii BCC 56811 分离。Rheoemodin 对鲍曼不动杆菌有抗菌活性 (MIC:12.5 μg/mL)。Rheoemodin 表现出弱至中等的抗分枝杆菌和抗真菌活性。Rheoemodin 对乳腺癌和小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-P10547
MAC-1 peptide
Bacterial
Infection
Macropin (MAC-1 peptide) 是一种存在于独居蜂 Macropis fulvipes 毒液中的一种抗菌肽。Macropin 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有抗菌作用,还显示出对真菌的抑制作用,以及对人类红细胞具有中等的溶血活性。Macropin 可用于抗感染的研究。
HY-N9229
HY-P11132
Bacterial
Infection
RFQF4 是一种纳米网形成肽和抗菌 (antibacterial ) 剂。RFQF4 具有优异的细菌捕获能力和中等的抗菌活性。RFQF4 对大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、单核细胞增生李斯特菌和表皮葡萄球菌均表现出杀菌活性 (IC50 :4.89-21.85 μM)。
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-N15199
Others
Cancer
Schisanlactone A 是一种天然三萜类化合物。Schisanlactone A 具有中等的细胞毒性,其对 KB 细胞的 IC50 为 63.3 μM。Schisanlactone A 不具备抗菌和酪氨酸酶抑制活性。Schisanlactone A 可用于研究口腔表皮样癌症。
HY-N2395R
HY-B0549A
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱,在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性,在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-N0720
HY-B0549
HY-N10441
Parasite
Infection
3β-Hydroxy-hop-22(29)-ene (compound 3) 是一种有效的抗寄生虫剂 (antiparasitic agent)。3β-Hydroxy-hop-22(29)-ene 对克氏锥虫和墨西哥利什曼原虫具有一定的抑制活性。
HY-173213
HY-N4294
HY-N14111
Bacterial
Fungal
Infection
Cuevaene A 可从链霉菌属 gdmAI -disrupted LZ35 菌株中分离得到。Cuevaene A 对革兰氏阳性菌(例如枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 菌株 ATCC 11060)表现出中等活性,对真菌(例如轮枝镰刀菌 Fusarium verticillioides 菌株 S68 和立枯丝核菌 Rhizoctonia solani 菌株 GXE4)表现出中等活性。
HY-120531
HY-153604
HY-N16623
Others
Others
Erythro-guaiacylglycerol β-threo-syringylglycerol ether (Compound 17) 是一种苯丙烷类化合物。Erythro-guaiacylglycerol β-threo-syringylglycerol ether 可从 T. chinense 的整株植物中分离得到。Erythro-guaiacylglycerol β-threo-syringylglycerol ether 具有中等的抗氧化活性。
HY-100187
(±)-[6]-Gingerol
Others
Cancer
(Rac)-[6]-姜辣素
(Rac)-[6]-Gingerol 是一种天然产物。(Rac)-[6]-Gingerol 可以从 Z. officinale 的根茎中提取。(Rac)-[6]-Gingerol 对肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和结肠癌具有中等的抗癌活性。
HY-B1396
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-U00092A
Bacterial
Infection
BAY-Y 3118 hydrochloride 是一种喹诺酮类抗菌剂。BAY-Y 3118 hydrochloride 在体外的抗菌谱较广。BAY-Y 3118 hydrochloride 对革兰氏阳性球菌和厌氧菌具有较高的活性。BAY-Y 3118 hydrochloride 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌具有中等活性。BAY-Y 3118 hydrochloride 可用于感染性疾病的研究。
HY-153347
FOXO
Metabolic Disease
JY-2 是一种中等选择性和具有口服活性的叉头转录因子 O1 (FoxO1 ) 抑制剂,抑制 FoxO1 转录活性的 IC50 为 22 μM。JY-2 对 FoxO3a 和 FoxO4 有中度抑制作用。JY-2 具有抗糖尿病活性。
HY-155704
PPAR
Others
DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 具有中等拮抗作用,EC50 值为 10.09 - 44.26 μM,对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用,IC50 值为 47.13 μM。
HY-16770
HY-101298R
Kinesin
Reference Standards
Neurological Disease
Paprotrain (Standard) 是 Paprotrain (HY-101298) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50 值为 5.5
HY-N14112
Bacterial
Fungal
Infection
Cuevaene B 可从链霉菌属 gdmAI -disrupted LZ35 菌株中分离得到。Cuevaene B 对革兰氏阳性菌(例如枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 菌株 ATCC 11060)表现出中等活性,对真菌(例如轮枝镰刀菌 Fusarium verticillioides 菌株 S68 和立枯丝核菌 Rhizoctonia solani 菌株 GXE4)表现出中等活性。
HY-13858A
P-005672 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究
。
HY-W742324
IKF-309
Fungal
Others
Pyriofenone (IKF-309) 是芳基苯基酮类杀菌剂,主要用于防治谷物、水稻、果树和蔬菜等作物上的白粉病。Pyriofenone 对稻瘟病有中等防效。Pyriofenone 通过预防、残留、耐雨水冲刷、跨层和熏蒸等活性发挥作用。
HY-N12072
Others
Others
3'-Methoxy-3,5,4'-triHydroxyflavone-7-neheesperidoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Cleome droserifolia 中分离出来。3'-Methoxy-3,5,4'-triHydroxyflavone-7-neheesperidoside 具有中等程度的保肝活性。
HY-A0021S
HY-U00092
Bacterial
Infection
BAY-Y 3118 是一种喹诺酮类抗菌剂。BAY-Y 3118 在体外的抗菌谱较广。BAY-Y 3118 对革兰氏阳性球菌和厌氧菌具有较高的活性。BAY-Y 3118 对肠杆菌科和铜绿假单胞菌具有中等活性。BAY-Y 3118 可用于感染性疾病的研究。
HY-N1839
Apoptosis
Glycosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-19937S1
HY-169065
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 241 是一种组氨酸激酶 (HK ) 抑制剂,对 CckA 和 PhoQ 的 IC50 值分别为 14 μM 和 238 μM。Antibacterial agent 241 对大肠杆菌 DC2、新月形芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌具有中等抗菌活性,MIC 范围为 12-74 μg/mL。
HY-108510
HY-146702
HY-N3497
HY-N4294R
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-14273R
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-P11193
Bacterial
Fungal
Infection
Scolopin-2 是一种抗菌肽,可从蜈蚣毒液中分离得到。Scolopin-2 对多种革兰氏阳性/阴性细菌 (bacteria ) 和真菌 (fungi ) 均表现出强效抗菌活性 (MIC ≤ 7.5 μg/mL)。Scolopin-2 对人和兔红细胞均表现出中等程度的溶血活性。Scolopin-2 可用于抗菌研究。
HY-N0495R
HY-N2949
SARS-CoV
Infection
Cancer
Bonducellpin D 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
HY-148822
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂,EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
HY-122076
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
A-26771B 是一种可以从 Penicillium turbatum 中获得的抗生素 (Antibiotic )。A-26771B 对革兰氏阳性菌 (Bacteria )、支原体和真菌 (Fungi ) 表现出中等抗菌活性。A-26771B 还抑制大鼠肝线粒体中钾依赖性 ATP 酶。
HY-126535
HY-A0021R
HY-W015338
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol (Compound 2) 是一种口服有效的茴香脑的衍生物。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 具有显著的抗氧化活性。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 在小鼠体内具有抗炎活性和中度的胃保护活性。1-(4-Methoxyphenyl)-1-propanol 可用于研究胃溃疡。
HY-N7538
Bacterial
Infection
Dealanylalahopcin 是一种能够从链霉菌白斑亚种赭石的培养滤液中分离得到抗菌剂。Dealanylalahopcin 也可以通过微生物 α-氨基酸酯水解酶对阿拉霍辛进行酶水解而合成。Dealanylalahopcin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱,对胶原脯氨酰羟化酶表现出适度的抑制作用。
HY-N9722
HSP
Cancer
Dehydroherbarin 是一种靶向 HSP90α 的选择性抑制剂,具有血脑屏障穿透性。Dehydroherbarin 通过结合 HSP90α 干扰肿瘤细胞存活关键通路,同时发挥中度抗菌、抗甲型肝炎病毒活性及抑制肿瘤细胞迁移的功能。Dehydroherbarin 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-B0549AR
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-B1396S
HY-B1396S1
HY-N0720R
HY-146701
HY-146703
HY-149205
HY-130120
HY-N10440
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Apoptosis
Bacterial
Cathepsin
Parasite
Endogenous Metabolite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Diazepinomicin (ECO-4601) 是一种兼具抗癌与抗菌 (antibacterial ) 活性的试剂。Diazepinomicin 可由 Micromonospora 属菌株产生。Diazepinomicin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 。Diazepinomicin 能抑制蛋白酶 Rhodesain 和组织蛋白酶 L (Cathepsin L) ,其 IC50 为 70-90 μM。Diazepinomicin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Diazepinomicin 已被证实对肝细胞癌具有活性。Diazepinomicin 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 的锥鞭毛体形式具有抗寄生虫活性,IC50 为 13.5 μM。Diazepinomicin 对特定革兰氏阳性菌表现出中等抗菌活性,MIC 约为 32 μg/mL。
HY-134635R
Bacterial
Fungal
HIV
Infection
Neurological Disease
Cancer
Dehydrozingerone (Standard) 是 Dehydrozingerone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrozingerone (Compound 10),一种 Curcumin (HY-N0005) 的结构半类似物,是一种酚类化合物,具有抗细菌、抗癌、抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗真菌活性,提取自姜 (Zingiber officinale ) 根茎。Dehydrozingerone 对 HepG 2 细胞中 HBsAg 的分泌表现出适度的抑制作用,IC50 值为 0.50 mM。
HY-13858AR
P-005672 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline (hydrochloride) (Standard)是 Sarecycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究 。
HY-P5843
Enterovirus
Infection
Citrullinated LL-37 3cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 3cit 在 10 μg/mL 时缺乏抗病毒活性,在 30 μg/mL 时对 HRV 仍有一定活性。Citrullinated LL-37 3cit 降低了 LL-37 的免疫调节活性。Citrullinated LL-37 3cit 显示出降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌能力的中度丧失。
HY-N3017
HY-179437
HIV
Infection
anti-HIV agent 1 (compound 10i) 是一种强效抗病毒 (antiviral ) 剂,具有抗 HIV 活性 (IC50 = 10.6 nM)。anti-HIV agent 1 对 RT 突变株的抑制活性中等或无抑制活性,但对野生型病毒仍保持活性。anti-HIV agent 1 对病毒生命周期的病毒附着和逆转录酶阶段均表现出显著的双重抑制作用。anti-HIV agent 1 可用于 HIV 感染研究。
HY-W021008
Dimethylhydroxyfuranone
Fungal
Infection
葫芦巴内酯
Sotolone (Dimethylhydroxyfuranone) 是一种手性芳香化合物,具有独特的焦糖、咖喱、核桃和中草药般的气味。Sotolone 可激活人嗅觉受体 OR8D1 ,其 S 对映体和 R 对映体的 EC50 分别为 84.98 和 167.2 μM。Sotolone 在体外可对稻瘟病菌表现出中等程度的抑制活性。
HY-W052289
Endogenous Metabolite
Cancer
Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋衍生天然产品,具有抗肿瘤活性。Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate显示出对Staphylococcus epidermidis的生长抑制作用,表现出弱或中等的最低抑菌浓度(MIC)。
HY-B0717
TPGS; D-α-Tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate; Vitamin E-TPGS
Drug Derivative
Neurological Disease
Metabolic Disease
托可索仑
Tocofersolan 是一种合成的 α- 生育酚的聚乙二醇衍生物。Tocofersolan 是一种口服有效的水溶性维生素 E 类似物。Tocofersolan 可以减少斑马鱼胚胎在发育早期暴露于中等和高浓度 BaP 的神经行为缺陷。Tocofersolan 具有抗氧化活性。Tocofersolan 可以作为维生素 E 的口服生物有效来源。
HY-B1396R
HY-147547
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂,IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径,并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-N1192
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Sutherlandin trans-p-coumarate 是一种选择性 γ-羟基腈糖苷类化合物,对脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞的一氧化氮 (NO) 产生具有中等抑制活性 (25μg/mL 浓度下抑制率为 56.9%)。Sutherlandin trans-p-coumarate 能够从 Sorbaria sorbifolia (蔷薇科珍珠梅属植物珍珠梅) 的干燥地上部分然提取得到。
HY-148706
STAT
Infection
Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR ),抑制幽门螺杆菌。
HY-118756
HY-N16448
Bacterial
Infection
Xanthoascin (Compound 1) 是一种天然酚类代谢产物,具有很强的抗植物病原活性。Xanthoascin 可以从银杏叶中分离出的内生真菌 Aspergillus sp. IFB-YXS 的固体发酵产物中提取。Xanthoascin 对 Clavibacter michiganense 的 MIC 为 0.3125 µg/mL。Xanthoascin 对其他病原体具有中等抑制活性 (MIC = 5-20 µg/mL)。Xanthoascin 可以破坏细菌细胞膜的通透性,导致核酸泄漏。
HY-180854
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-55 (Compound 2e) 是一种抗结核分枝杆菌剂。Antitubercular agent-55 对结核分枝杆菌 H37Rv 标准株有显著的抑制活性,对多药耐药结核菌 MDR-TB 也具有中等的抑制活性。Antitubercular agent-55 与霉菌酸生物合成的关键酶 InhA 具有强大的亲和力。Antitubercular agent-55 可用于研究结核分枝杆菌感染。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-W385577
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-B1396S3
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM ),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-N6846
Bacterial
Infection
10-Isobutyryloxy-8,9-epoxythymol isobutyrate 是 Inula helenium 和 Inula royleana 根培养物的主要成分。10-Isobutyryloxy-8,9-epoxythymol isobutyrate 具有适度的抗菌活性,抑制 Staphylococcus aureus FDA 209 P, Staphylococcus aureus ,Enterococcus faecalis ,Candida albicans 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC 分别为 50,250,250,250 和 1000 μg/mL。
HY-19094
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-W013330
HY-W014120
Biochemical Assay Reagents
Parasite
Infection
噻蒽
Thianthrene 是一种强效且具有口服活性的 Leishmania donovani 蝶啶还原酶 1 (PTR1 ) 抑制剂。Thianthrene 是一种含硫三环分子,广泛分布于碳氢化石燃料的宏观结构中。Thianthrene 可抑制 Leishmania donovani 的细胞内无鞭毛体 (IC50 = 23 μM)。Thianthrene 具有中等驱虫活性。Thianthrene 似乎可以抑制 RNA 功能和随后的蛋白质生成。Thianthrene 可以刺激体内肝脏再生。
HY-135331
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-146637
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
VIM-2-IN-1 (compound 1dj) 是一种具有抗菌活性的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。VIM-2-IN-1 对 Verona 整合子编码的金属-β-内酰胺酶 (VIM-2 )、德国亚胺培内酶-1 (GIM-1 ) 和新德里金属 (NDM-1 ) 的 IC50 值分别为 23 µM、48 µM 和 231 µM。
HY-174390
Fungal
Succinate Dehydrogenase
Infection
SDH-IN-29 (Compound A33) 是一种 SDH 抑制剂,IC50 为0.0709 μM。SDH-IN-29 具有广谱抗真菌活性,(对Fusarium graminearum 、Sclerotinia sclerotiorum 和 Rhizoctonia solani 的 EC50 分别为 0.356、0.798 和 0.146 μg/mL)。SDH-IN-29 对稻瘟病、小麦赤霉病和黄瓜白粉病具有中等至显著的保护作用。
HY-101939
HY-101939A
LPL Receptor
Neurological Disease
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-N14970
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Hexacyclinol 具有中等抗革兰氏阳性菌活性,4-40 μg/mL 可抑制酵母多糖刺激的多形核中性粒细胞 (PMNL) 产生氧化剂。Hexacyclinol 抑制 L-930 和 K562 细胞生长,IC50 分别为 1.4 μg/mL 和 0.4 μg/mL,HeLa 细胞的 IC50 为 10 μg/mL。Hexacyclinol 还具有抗疟原虫作用,对恶性疟原虫的 IC50 为 2.4 μg/mL。
HY-145286
Bacterial
Infection
Cancer
IMPDH2-IN-2 是一种有效的肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,Ki,app 值分别为 14 μM。IMPDH2-IN-2 显示出中等的抗菌活性 (MIC = 6.3 和 11 μM,分别在最小 GAST/Fe 和丰富的 7H9/ADC/Tween 培养基中)。IMPDH2-IN-2 是一种潜在的抗结核活性分子。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-178330
Others
Topoisomerase
Infection
IKE16 是一种真菌选择性的真核 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 13.68 μM。IKE16 选择性地抑制 yTOPOII 的 DNA 松弛活性和解链活性。IKE16 对标准真菌菌株 (Candida albicans ATCC 10231、Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763) 显示出适度活性,对 S. cerevisiae ATCC 89763 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。IKE16 对人体细胞表现出高细胞毒性,在 HepG2 细胞中的 EC50 为 0.07 μM,在 HEK-293 细胞中为 0.045 μM。IKE16 可用于抗真菌感染研究。
HY-N0311
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
HY-P99754
HY-W047187
Xanthine Oxidase
NO Synthase
TNF Receptor
Others
Lavandoside 是一种 ABTS?+ 自由基清除剂及黄嘌呤氧化酶 (XO ) 的中度抑制剂,抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中 NO 产生的 IC50 为 71.6 μM。Lavandoside 通过直接清除自由基及抑制 XO 活性发挥抗氧化和潜在抗炎作用,作用机制与分子结构中的羟基相关。Lavandoside 能够从薰衣草中分离得到,可用于天然抗氧化剂开发、氧化应激相关疾病及炎症相关疾病的研究。
HY-176972
ADC Payload
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid (Compound 5) 是一种细胞毒性吡咯苯二氮卓 (PBD) 二聚体衍生物。Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid 具有中等的 DNA 烷基化活性。Di(MMY-SJG)-Ph-prop-2-yne-1-sulfonic acid 可用于作为 ADC 的有效载荷,从而表现出强大的抗原依赖性细胞毒性。
HY-180125
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 307 是一种抗菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 307 对革兰氏阳性菌的 MIC 为 1-4 μg/mL,对革兰氏阴性菌具有中等活性,溶血毒性低,且血浆稳定性优异。Antibacterial agent 307 可通过增加通透性和去极化破坏细菌膜完整性,诱导内源性活性氧 (ROS ) 积累,导致胞质蛋白和核酸泄漏,并促使细菌细胞快速死亡。Antibacterial agent 307 可用于细菌感染的研究。
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-161819
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R 、TRKAF589L 、TRKAG667C 、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-119101
HY-Z12208
Drug Derivative
Cancer
N1-Phenylsuberamide 是一种有机酰胺类化合物,其结构可以看作是 Vorinostat (HY-10221) 的简化类似物。N1-Phenylsuberamide 对 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞表现出中等强度的抗增殖活性。N1-Phenylsuberamide 没有表现出显著的 HDAC 抑制活性,仅能微弱地诱导 p21 基因的表达。N1-Phenylsuberamide 对雌激素受体 α 的相对结合亲和力极低。N1-Phenylsuberamide 可作为对照化合物。
HY-W014120R
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Parasite
Infection
噻蒽 (标准品)
Thianthrene (Standard) 是 Thianthrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thianthrene 是一种强效且具有口服活性的 Leishmania donovani 蝶啶还原酶 1 (PTR1 ) 抑制剂。Thianthrene 是一种含硫三环分子,广泛分布于碳氢化石燃料的宏观结构中。Thianthrene 可抑制 Leishmania donovani 的细胞内无鞭毛体 (IC50 = 23 μM)。Thianthrene 具有中等驱虫活性。Thianthrene 似乎可以抑制 RNA 功能和随后的蛋白质生成。Thianthrene 可以刺激体内肝脏再生。
HY-W402208
MAP4K
Neurological Disease
Cancer
MAP4K4-IN-7 (Compound 8) 是一种 MAP4K4 抑制剂。MAP4K4-IN-7 对 TNIK 、MAP4K4 和 MINK1 表现出中等抑制活性,其 pIC50 值分别为 6.8、6.8 和 6.7。MAP4K4-IN-7 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如精神分裂症。
HY-N17718
3-[8'(Z), 11'(Z), 14'-Pentadecatrienyl] catechol
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Cancer
Urushiol (15:3) (Compound 4) 是一种漆酚类化合物,可从漆树 (Rhus verniciflua ) 的叶子中发现。Urushiol (15:3) 显示出中等的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 抑制活性,其 IC50 值为 55.36 μM。Urushiol (15:3) 对 PC-3 和 MRC-5 细胞均显示出较强的细胞毒性。Urushiol (15:3) 可用于抗 HIV-1 感染和前列腺癌研究。
HY-134043
Chlorthalidone EP Impurity G
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
氯噻酮EP杂质G;3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮
Chlorthalidone Impurity G (Chlorthalidone EP Impurity G) 是氯噻酮商业制剂中发现的一种潜在杂质,具有中等抗高血压作用。氯噻酮是一种噻嗪类利尿剂,可抑制肾脏远曲小管中的 Na+/Cl- 共转运蛋白,从而阻止钠和氯的重吸收,导致血浆量和心输出量减少。它还抑制碳酸酐酶 (CA),包括同工酶 CAVB、VII、IX、XII 和 XIII (Kis=2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM),介导血管扩张活性。
HY-13588A
SCE-129
Bacterial
Antibiotic
Others
Cefsulodin (SCE-129) 显示出对铜绿假单胞菌和对青霉素和庆大霉素敏感的菌株具有强效活性,其有效性可与庆大霉素和地贝汉相媲美。然而,对对青霉素耐药的铜绿假单胞菌菌株,特别 是对庆大霉素也耐药的菌株,其效果减弱。对于马尔托菲拉铜绿假单胞菌,SCE-129显示出与青霉素、庆大霉素和地贝汉相似的最小抑制浓度。Pseudomonas cepacia菌株通常对SCE-129和青霉素表现出中度耐药性,并对庆大霉素和地贝汉表现出高度耐药性。
HY-136995
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-149418
HDAC
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
HY-126911
Fluprostenol Prostaglandin D2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比,11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中,而对 DP1 受体基本无活性。
HY-121120
Antibiotic
Infection
Isosulfazecin (iSZ) 是一种新型 β-内酰胺类抗生素,由嗜酸假单胞菌属新种产生,在有氧条件下,在补充有甘油和硫代硫酸钠的营养液中与细菌生长同时合成。它通过色谱法和甲醇水溶液结晶纯化。物理化学分析确定其分子式为 C12H20N4O9S,显示出具有 β-内酰胺环、甲氧基和磺酸盐基团的结构。酸水解产生 L-丙氨酸和 D-谷氨酸。iSZ 是磺胺嘧啶的差向异构体,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出中等活性,但对耐 β-内酰胺类抗生素的细菌表现出强效活性。
HY-W754151
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-N17982
HIV Integrase
Infection
香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 是一种香草酸糖苷,具有中等的抗氧化活性。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 能够清除 DPPH 自由基和超氧阴离子自由基,并抑制由 AAPH 诱导的亚油酸体系脂质过氧化。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 靶向 HIV-1 整合酶的 IC50 >100 μg/mL,说明其不是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。Vanillic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 能够从栀子 (Gardeniae Fructus) 乙酸乙酯提取物中分离得到。
HY-175367
Histamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R ) 拮抗剂,其 IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率,但与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor ) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体,用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-174435
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1/ABCG2-IN-1 (Compound (S,Z)-4b) 是 ABCB1 和 ABCB2 转运蛋白的抑制剂。ABCB1/ABCG2-IN-1 对 SW620M、-V 和 -Mito 变体表现出中等活性 (IC50 ≈ 50 μM)。ABCB1/ABCG2-IN-1 在体外可影响甲氨蝶呤耐药性。ABCB1/ABCG2-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-W016758
1-Butyl-3-methylimidazolium chloride
Bacterial
Infection
[BMIM]Cl (1-Butyl-3-methylimidazolium chloride) 是一种烷基咪唑氯离子化合物,是一种持久性水生污染物。[BMIM]Cl 对 S. aureus (MIC = 25 mM)、E. coli (MIC = 50 mM) 和 P. aeruginosa (MIC = 100 mM) 具有抗菌活性。[BMIM]Cl 具有中等程度的膜渗透性和细胞毒性,在高浓度下对微生物和哺乳动物细胞的具有直接影响,但在环境相关低浓度下即可通过破坏微生物群落功能抑制复杂生态系统 (如厌氧消化)。[BMIM]Cl 可用于细菌感染相关研究。
HY-W018143
Bacterial
Fungal
Infection
1-Methyl-4-nitroimidazole 是一种抗菌剂。1-Methyl-4-nitroimidazole 可被细菌硝基还原酶还原,形成有毒衍生物,这些衍生物会造成 DNA 损伤、抑制细菌核酸合成、通过还原自由基阴离子的无效循环产生有毒超氧化物,并诱导细菌细胞死亡。1-Methyl-4-nitroimidazole 对细菌 (bacteria ) 和真菌 (fungal ) 表现出中等强度的体外活性。1-Methyl-4-nitroimidazole 可用于皮肤感染、化脓性感染和尿路感染的研究。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-402805
DYRK
CDK
Tau Protein
Cancer
DYRK2-IN-2 (Compound C17) 是一种选择性的 DYRK2 抑制剂,其 IC50 为 40.3 nM。DYRK2-IN-2 对 DYRK1A (IC50 = 1842 nM)、DYRK1B (IC50 = 1335 nM)、DYRK4 (IC50 = 1931 nM)、DYRK3 (IC50 = 112 nM) 和 CLKs (IC50 = 540-6496 NM) 的抑制活性更小。DYRK2-IN-2 抑制了 Tau 蛋白 Thr212 的磷酸化,对 HT22 细胞显示出中等程度的细胞毒性。DYRK2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-117593
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Drug Isomer
Cancer
NSC 23925B 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,也是 NSC23925 (HY-19626) 生物活性最强的异构体,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对大多数 CYP450 酶的抑制很弱 (IC50 > 10 μM),对 CYP2B6 和 CYP2D6 显示出中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症的研究。
HY-117710B
HY-135331S
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-180817
CDK
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-55 (Compound 12c) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 4.7 nM。CDK2-IN-55 对 CDK1 也有较强抑制 (IC50 = 26.3 nM)、对 Aurora A (IC50 = 92.0 nM) 和 CDK9 (IC50 = 288 nM) 有中等抑制,对 CDK4、CDK6、DYRK1A、GSK3β 的抑制活性很弱 (IC50 > 1000 nM)。CDK2-IN-55 对多种癌细胞系显示出强大的抗增殖活性,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-55 可用于研究结直肠癌、肺癌、宫颈癌。
HY-N0311R
HY-175666
HY-N12820
Others
Cancer
3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 可以从 Alocasia cucullata (Lour.) G. Don 中分离得到。3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 具有中等的肿瘤细胞抑制活性,对 MGC- 803 和 HT-29 细胞的 IC50 值分别为 45.6 和 28.4 μg/mL。
HY-N17737
HY-181537
PROTACs
YAP
IAP
Cancer
PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 是一种 IAP 招募型 TEAD1 PROTAC 降解剂, 其在 NCI-H2052 细胞中对 TEAD1 的 DC50 为 170 nM。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 在 Hippo 通路依赖的间皮瘤细胞中表现出中等强度的抗增殖活性。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 能抑制 CTGF 的表达,但效果弱于 TEAD 抑制剂 VT-107 (HY-134957)。PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 可用于间皮瘤的相关研究。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-W052289R
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Cancer
Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate (Standard) 是 Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate (HY-W052289) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋衍生天然产品,具有抗肿瘤活性。Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate显示出对Staphylococcus epidermidis的生长抑制
HY-W540232
4-Methylphenyl ITC
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
4-Methoxyphenyl isothiocyanate (4-Methylphenyl ITC) 是一种抗氧化剂,其对 DPPH 自由基的清除能力表现为 IC50 为 1.25 mM,ORAC 测试显示其抗氧化能力为 11.7 mM TE (表示该化合物的抗氧化效力相当于 11.7 mmol 的 Trolox (HY-101445,一种抗氧化剂标准品) 在同样条件下的效力),并在 Briggs–Rauscher 反应中延长氧化过程约 9180 秒。同时,4-Methoxyphenyl isothiocyanate 具有一定的胆碱酯酶抑制活性,对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制率为 30.4%,对丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制率为 17.9%。4-Methoxyphenyl isothiocyanate 有望用于抗氧化和神经系统疾病领域的研究。
HY-175491
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1-IN-85 是一种具有口服活性的 HIV-1 抑制剂 (IC50 = 72 nM)。HIV-1-IN-85 对野生型 (WT) HIV-1 及非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药单突变株 (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) 显示出强烈的抑制活性,对双突变株 (F227L+V106A, RES056) 具有适中的抑制活性。HIV-1-IN-85 在 ICR 小鼠中表现出良好的体内安全性。HIV-1-IN-85 可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-178142
EGFR
VEGFR
Trk Receptor
CDK
FAK
Akt
GSK-3
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂,其对 EGFR 、VEGFR2 、TrKA 和 CDK2 的 IC50 分别为 2.19、2.95、3.59 和 9.31 μM。Multi-kinase-IN-7 对 FAK 、AKT1 、GSK3β 和 CDK5 表现出中等和较弱的活性,IC50 值分别为 6.3、9.2、11.7 和 23.4 μM。Multi-kinase-IN-7 对 NCI 癌细胞系表现出广谱抗增殖潜力。Multi-kinase-IN-7 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。MDA-MB-231 可用于乳腺癌的研究。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM,显示出对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果,并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-100603A
PI3K
PI4K
Infection
(S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα ) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM,EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM),具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力,以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性,能够有效降低循环淋巴细胞数量,并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-145404
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mitragynine pseudoindoxyl 是一种口服有效的 μ-阿片受体 (MOR-1 ,Ki =0.8 nM) 的强效激动剂,和 δ-阿片受体 (DOR-1 ,Ki =3.0 nM) 的拮抗剂。Mitragynine pseudoindoxyl 对 κ-阿片受体 (KOR-1 ,Ki =24 nM) 具有中等亲和力,且不招募 β-arrestin-2 ,通过 G 蛋白介导的信号通路发挥作用,无 β-arrestin-2 相关激活。Mitragynine pseudoindoxyl 通过 μ 激动/δ 拮抗的混合作用机制产生强效疼痛减轻活性,且物理依赖性、呼吸抑制、便秘等副作用低,无奖赏或厌恶行为。Mitragynine pseudoindoxyl 能够减少运动过度,抑制 GI 转运和增强特性,是具有潜力的疼痛缓解剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P11193
Bacterial
Fungal
Infection
Scolopin-2 是一种抗菌肽,可从蜈蚣毒液中分离得到。Scolopin-2 对多种革兰氏阳性/阴性细菌 (bacteria ) 和真菌 (fungi ) 均表现出强效抗菌活性 (MIC ≤ 7.5 μg/mL)。Scolopin-2 对人和兔红细胞均表现出中等程度的溶血活性。Scolopin-2 可用于抗菌研究。
HY-P5698
Bacterial
Infection
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-P2087
HY-P10547
MAC-1 peptide
Bacterial
Infection
Macropin (MAC-1 peptide) 是一种存在于独居蜂 Macropis fulvipes 毒液中的一种抗菌肽。Macropin 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有抗菌作用,还显示出对真菌的抑制作用,以及对人类红细胞具有中等的溶血活性。Macropin 可用于抗感染的研究。
HY-149205
HY-P5843
Enterovirus
Infection
Citrullinated LL-37 3cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 3cit 在 10 μg/mL 时缺乏抗病毒活性,在 30 μg/mL 时对 HRV 仍有一定活性。Citrullinated LL-37 3cit 降低了 LL-37 的免疫调节活性。Citrullinated LL-37 3cit 显示出降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌能力的中度丧失。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-P11132
Bacterial
Infection
RFQF4 是一种纳米网形成肽和抗菌 (antibacterial ) 剂。RFQF4 具有优异的细菌捕获能力和中等的抗菌活性。RFQF4 对大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、单核细胞增生李斯特菌和表皮葡萄球菌均表现出杀菌活性 (IC50 :4.89-21.85 μM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0021S
Palonosetron-d3 hydrochloride 是 Palonosetron hydrochloride (HY-A0021) 的氘代物。Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂,主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外,Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。
HY-W754151
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-N8443S
Isoaltenuene-d6 是氘代标记的 Isoaltenuene。Isoaltenuene 是一种对金黄色葡萄球菌具有中等活性的抗菌剂。Isoaltenuene 能从真菌 Alternaria alternate cib-137 中分离得到。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-B1396S3
Nefazodone-d4 (hydrochloride) (BMY-13754-d4 ) 是氘代标记的 Nefazodone (hydrochloride). Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-135331S
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013330
Guanosine, 3'-deoxy-
核苷类似物
鸟苷
3′-Deoxyguanosine (Guanosine, 3'-deoxy-) 是一种 Guanosine (HY-N0097) 衍生物。3′-Deoxyguanosine 与人嘌呤核苷磷酸化酶通过与 Glu201、Asn243 等残基形成氢键相互作用。3′-Deoxyguanosine 在大鼠脑膜中对 [3 H]-guanosine 有中等置换活性。3′-Deoxyguanosine 可用于鸟苷受体机制、嘌呤代谢研究。
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