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polymerase activity " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-170440
HY-131083
HY-14768R
HY-N6733R
HY-169284
HY-169285
HY-14768S
HY-124052
RSV
Infection
AZ-27 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂。AZ-27 可以在启动子处差异抑制不同的 RSV 聚合酶活性,从而通过抑制启动子来抑制 mRNA 转录的早期阶段和基因组复制。
HY-154964
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 4.5 μM)。RSV L-protein-IN-2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 1.3 μM)。
HY-15591
HCV
Infection
TMC647055 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶抑制剂。TMC647055 具有较强的 HCV 结合活性,其 IC50 值为 82 nM。TMC647055 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-112047
GSK2878175
HCV
Infection
GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物,在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
HY-168510
Influenza Virus
Infection
ATV03 是一种抗流感病毒剂,具有出色的抗甲型和乙型流感病毒活性。ATV03 抑制甲型流感病毒 (H3N2 ) 和乙型流感病毒,EC50 值分别为 0.78 nM 和 2.02 nM。ATV03 通过抑制聚合酶酸性蛋白 (PA) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 以及破坏核蛋白发挥抗流感活性。
HY-115755
6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
HY-P2937A
DNA/RNA Synthesis
Others
DNA polymerase , NeoApollonia Thermophilus 是一种来自嗜热链球菌的 DNA 聚合酶,具有热稳定特性,可用于 PCR反应。DNA polymerase , NeoApollonia Thermophilus 具有 3’→5’ 和 5’→3’ 核酸外切酶活性。
HY-175468
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
RNA polymerase -IN-3 是一种细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂,具有抗菌活性。RNA polymerase -IN-3 通过竞争性地阻止 UTP 与 RNAP 结合来抑制 RNA 合成 (IC50 =0.28 μM)。RNA polymerase -IN-3 有望用于细菌感染的研究。
HY-178063
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA polymerase -IN-7 是一种非竞争性的 DNA 聚合酶 β (DNA Polymerase β ) 抑制剂,其 IC50 值为 112 nM, Ki 值为 35 nM。DNA polymerase -IN-7 能够抑制 DNA 聚合酶 β 的裂合酶活性以及裂合酶结构域与 DNA 的结合。DNA polymerase -IN-7 可用于癌症研究,如宫颈癌。
HY-179029
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
RNA polymerase -IN-4 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,其 EC50 值为 22.81 nM。RNA polymerase -IN-4 具有强效的抗流感病毒活性 (EC50 值为 3.76 nM) 和相对较低的细胞毒性 (CC50 值为 29.91 μM)。RNA polymerase -IN-4 可用于感染相关研究,如流感病毒感染。
HY-E70400
DNA/RNA Synthesis
Others
耐热型 T7 RNA 聚合酶
Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase 相比它能够耐高温,活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-155094
HY-156623
PARP
Cancer
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-177299
HCV
Infection
HCV NS5B polymerase -IN-3 (Compound 30a) 是一种丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶抑制剂。HCV NS5B polymerase -IN-3 在 Huh7 复制子细胞系中显示出抗 HCV 活性,EC50 为 0.23 μM,且无明显细胞毒性。HCV NS5B polymerase -IN-3 可用于丙型肝炎病毒方面的研究。
HY-155092
DNA/RNA Synthesis
Others
DNA polymerase -IN-2 (Compd 3c) 是一种香豆素衍生物,对 Taq DNA 聚合酶表现出抑制活性,其 IC50 值为 48.25 μM,可用于增值性疾病研究。
HY-134031
HY-115730
HY-160983
HY-155095
Others
Infection
DNA polymerase -IN-4 (Compd 5c) 是一种香豆素衍生物,具有抗逆转录病毒能力,其 IC50 值为134.22 μM。
HY-W753521
HY-N13095
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(+)-Plakevulin A (Plakevulin A) 是一种氧脂素,可以从冲绳海绵 Plakortis sp 中分离得到的。(+)-Plakevulin A 抑制 DNA 聚合酶(pols)α 和 δ 的酶活性。(+)-Plakevulin A 诱导细i胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-164402
HY-W292927
HY-W769714
HY-169746
HY-171587
HCV
Infection
3′-Deoxy CTP 是一种核苷酸类似物,属于强制链终止剂。3′-Deoxy CTP 能够通过缺乏 3′-羟基导致链终止,抑制 HCV 非结构蛋白 (NS5B) 聚合酶的 RNA 合成活性,阻断病毒复制。3′-Deoxy CTP 可用于研究 HCV 聚合酶的链终止机制及抗病毒药物的开发。
HY-106787
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HO 221 是一种具有口服抗肿瘤活性的苯甲酰基苯基脲衍生物。HO 221 能够抑制哺乳动物 DNA 聚合酶 α 的活性。HO 221 可以诱导 G1 期阻滞。HO 221 可用于癌症研究,如白血病。
HY-171647
HY-154967
RSV
Infection
RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 0.25 μM)。
HY-171648
HY-B1318R
DNA/RNA Synthesis
Reference Standards
Infection
Foscarnet (sodium) (Standard) 是 Foscarnet (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-167911
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-171587A
HCV
Infection
3′-Deoxy CTP trisodium 是 3′-Deoxy CTP (HY-171587) 的钠盐形式。3′-Deoxy CTP trisodium 是一种核苷酸类似物,属于强制链终止剂。3′-Deoxy CTP trisodium 能够通过缺乏 3′-羟基导致链终止,抑制 HCV 非结构蛋白 (NS5B) 聚合酶的 RNA 合成活性,阻断病毒复制。3′-Deoxy CTP trisodium 可用于研究 HCV 聚合酶的链终止机制及抗病毒药物的开发。
HY-185274
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 是 DNA 链延伸的可逆终止子。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可与 9°N polymerase (exo-) A485L/Y409V 相互作用,被识别并掺入延伸中的 DNA 链,从而暂时终止聚合酶反应。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 带有一个 3'-O-(2-硝基苄基) 封闭基团,该基团可通过激光照射去除,以再生游离的 3'-OH− 基团并恢复聚合酶活性。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可用于 DNA 测序研究。
HY-185449
HIV
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
Infection
HIV RT-IN-2 是一种 HIV 逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂,其对 HIV-1 RT 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶的 IC50 值为 1.2 μM。HIV RT-IN-2 可强效抑制 HIV-1 逆转录酶相关 RNase H 活性的三种模式 (内部切割、3'-DNA 介导切割、5'-RNA 介导切割),并抑制 HIV-1 复制。HIV RT-IN-2 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-181557
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SY-589 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 解旋酶结构域抑制剂 (IC50 =2.29 nM) 和 DNA 损伤诱导剂。SY-589 可抑制 Polθ 解旋酶结构域的 ATP 酶活性,阻断 Polθ 介导的微同源末端连接 (MMEJ ) DNA 修复通路 (IC50 =0.85 nM)。SY-589 还通过升高 γ-H2AX 水平诱导 DNA 双链断裂积累。SY-589 可对 BRCA2 缺陷细胞发挥抗增殖作用,用于 HR 缺陷型肿瘤的研究。
HY-182552
HIV
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Soulattrolide 是一种具有口服效力的非核苷类 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 抑制剂,同时具备镇痛、抗炎、镇静、抗焦虑及抗菌活性;其针对 HIV-1 RT 的 IC50 值为 0.34-0.73 µM,针对 E. coli RNase H 的 IC50 值为 69.5 µM,针对人源 DNA 聚合酶 β 的 IC50 值 >495 µM。Soulattrolide 可抑制 HIV-1 RT 的 DNA 依赖型和 RNA 依赖型 DNA 聚合酶活性、E. coli RNase H 活性,以及 Mycobacterium tuberculosis 的生长。Soulattrolide 对 HIV-2 RT 、AMV RT 、RNA 聚合酶或 HIV-1 RTTyr181 均无活性,且不具备抗抑郁活性。Soulattrolide 可用于 HIV-1 感染、疼痛、炎症及结核分岐杆菌感染相关研究。
HY-181158
PARP
Cancer
PARP1-IN-52 是一种可与 PARP-1 抑制剂,与 PARP-1 的活性位点形成稳定相互作用。PARP1-IN-52 对乳腺癌细胞具有抗癌活性。PARP1-IN-52 可用于乳腺癌的研究。
HY-W583012
HY-185183
Enterovirus
DNA/RNA Synthesis
Infection
DTriP-22 是一种高效、低毒的肠道病毒 71 3D 聚合酶 (EV71 3D polymerase ) 抑制剂。DTriP-22 在除 EV71 外具有广谱抗 RNA 病毒 (特别是小核糖核酸病毒) 活性,但对 DNA 病毒无效。DTriP-22 作用于病毒复制的早期阶段,通过特异性抑制病毒 RNA 的合成来发挥作用。DTriP-22 可用于抗肠道病毒研究。
HY-W565665
HY-134354A
ADP-ribose-pNP disodium
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) enzyme 的研究。
HY-125576
Bacterial
Infection
Griselimycin 是一种可由链霉菌产生的环状酯肽。Griselimycin 可特异性结合细菌 DNA 聚合酶滑动钳、不与人 PCNA 相互作用。Griselimycin 对结核分枝杆菌 (包括耐药菌株) 及多种革兰氏阴性菌具有强效抗菌活性。
HY-172918
HY-177743
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-113432S
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
Monoamine Oxidase
TNF Receptor
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
1,4-萘醌
1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-W015490R
HY-150760
GSK2485852
HCV
Inflammation/Immunology
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B , IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
HY-156291
HY-19587
NSC335153
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ditercalinium chloride 是一种抗癌剂。Ditercalinium chloride 抑制人类 DNA 聚合酶 γ 活性。Ditercalinium chloride 可以消耗小鼠和人类细胞中的线粒体 DNA。Ditercalinium chloride 是对抗COMMD10-AP3S1融合蛋白的潜在配体。
HY-19921
HCV
Infection
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
HY-D1021
Aminoallyl-dUTP sodium salt
DNA/RNA Synthesis
Others
AA-dUTP (Aminoallyl-dUTP) sodium salt 是一种具有探针前体活性的逆转录酶和 DNA 聚合酶 I 底物。AA-dUTP sodium salt 在 cDNA 合成和切口平移过程中经酶促整合入 DNA。AA-dUTP sodium salt 可生成胺修饰的 DNA,可用于与胺反应性荧光染料进行标记。
HY-100749
HY-N1548
HY-135775
HY-13605R
HY-13859
HY-B0843A
HY-N8265
HSV
DNA/RNA Synthesis
ATP Synthase
Infection
Abyssinone V 是一种异戊二烯化类黄酮,具有预测的抗病毒活性。Abyssinone V 可以从 Erythrina melanacantha 的茎皮中分离出来。Abyssinone V 具有良好的药效学特性。Abyssinone V 被预测为抗病毒剂,包括抗疱疹 (HSV )。其机制包括抑制聚合酶、ATP 酶和膜完整性。
HY-143412
HY-144065
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-178224
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Morindone 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda citrifolia L ) 中的蒽醌类化合物。Morindone 能够抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。Morindone 可以抑制DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的活性,并下调突变的 TP53 和 KRAS 基因表达。Morindone 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-19643
HCV Protease
Infection
JTK-109 是丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的有效抑制剂。JTK-109 具有 NS5B 抑制活性,IC50 值为 0.017μM。JTK-109 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-128744R
HY-W010800
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-W011834
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
2'-O-Methylcytidine 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-W013256R
Trisodium phosphonoformate hexahydrate (Standard); Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate (Standard)
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet (trisodium hexahydrate) (Standard) 是 Foscarnet (trisodium hexahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-W353804
HY-162242
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-27 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-27 是一种抗病毒剂,具有抗乙型流感病毒的活性。Cap-dependent endonuclease-IN-27 对 IFV A/WSN/33 (H1N1) 聚合酶具有抑制活性 (EC50 = 12.26 nM)。
HY-16740
A-5021
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740A
A-5021 potassium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir potassium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir potassium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir potassium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir potassium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740B
A-5021 sodium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir sodium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir sodium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir sodium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir sodium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-17580R
HY-17438A
HY-116364
HY-N0720R
HY-137817
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物,是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
HY-177555
Influenza Virus
Endonuclease
Infection
AV5116 是一种帽依赖性核酸内切酶抑制剂 (CENI ),它结合到位于聚合酶酸性 N 端结构域的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 的活性位点。AV5116 对流感病毒 (influenza viruses ) (流感 A、B 和 C 病毒) 表现出强效的抑制活性。AV5116 可用于流感病毒 (influenza viruses ) 感染研究。
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-124184
HY-B0307
5-Iodo-2′-deoxyuridine; 5-IUdR; IdUrd
DNA/RNA Synthesis
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-17438R
HY-W015490S
HY-109025AR
Baloxavir acid (Standard); S-033447 (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
巴洛沙韦 (标准品)
Baloxavir (Standard)是 Baloxavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-109025AS2
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163856
HY-137604A
Biochemical Assay Reagents
Infection
(γ-AmNS)UTP (trisodium) 是 UTP 的荧光衍生物,可用于检测 RNA 聚合酶活性。UMP 与 RNA 结合后会释放 γ-AmNS-PPi,其固有荧光强度高于 (γ-AmNS) UTP。(γ-AmNS)UTP (trisodium) 可用于抗菌和抗结核试剂的研究。
HY-143411
HY-17580S
HY-125650
HY-Z0283R
Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺 (标准品)
Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-W711852
Benzenecarboxamide-d5 ; Phenylamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Endogenous Metabolite
Others
苯甲酰胺-d5
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-B1826
GS-0393; PMEA
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-E70904
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Terminal Transferase, Calf (EC 2.7.7.31) 是一种不依赖模板的聚合酶,催化脱氧核苷酸添加到 DNA 分子的 3' 羟基末端。突出端、凹陷端或平末端的双链或单链 DNA 分子均可作为 Terminal Transferase 的底物。Terminal Transferase, Calf (EC 2.7.7.31) 不具有 5' 或 3' 外切酶活性。在反应中添加 Co2+ 可提高末端添加效率。
HY-102030
HCV
Infection
BMS-961955 是一种口服活性的 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。BMS-961955 对 HCV 基因型 1 (GT-1a/1b) 复制子表现出强效的抑制活性,其 EC50 值分别为 4.3 nM 和 7.9 nM。BMS-961955 可用于 HCV 感染研究。
HY-102038R
Reference Standards
RSV
Infection
PC786 (Standard) 是 PC786 (HY-102038) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV ) L 蛋白聚合酶抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC50 <0.09 至 0.71 nM) 和 RSV-B (IC50 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性。
HY-113432S2
HY-116364A
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-116364B
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate (tetraammonium)
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-15233G
AIC246; MK-8228
CMV
Infection
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶,发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-181071
HY-125650A
HY-128306
HCV Protease
DNA/RNA Synthesis
Infection
HCV-IN-50 (Compound 2) 是一种竞争性和选择性的 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase ) 抑制剂,其对 NS5B △C21 酶的 IC50 为 0.3 μM,优于对 △C55 酶的抑制效力。HCV-IN-50 具有抗病毒活性,可有效阻断 HCV 亚基因组复制子,尤其是突变型复制子的复制。
HY-N12540
MGDG
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Others
Monogalactosyldiacylglycerol (MGDG) 是一种具有抗炎和抗癌活性的半乳糖脂,可在光和生物中发现。Monogalactosyldiacylglycerol 是一种强效的 DNA 聚合酶抑制剂,具有促凋亡 (apoptosis ) 活性。Monogalactosyldiacylglycerol 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症相关蛋白 (Ex-FABP 、Avidin 、Serum Amyloid A ) 的合成。Monogalactosyldiacylglycerol 对鸡关节软骨细胞具有抗增殖作用 。Monogalactosyldiacylglycerol 可用于骨关节炎、癌症和炎症性疾病的相关研究。
HY-160596
5-Formyl-deoxycytidine lithium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Formyl-dCTP lithium 是 DCTPP1 的底物。5-Formyl-dCTP lithium 可通过 DNA 聚合酶掺入、诱变错配及干扰表观遗传编程发挥诱变剂/表观遗传干扰因子的作用。5-Formyl-dCTP lithium 可用于基因毒性的研究。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-B0307A
5-Iodo-2′-deoxyuridine hydrate; 5-IUdR hydrate; IdUrd hydrate
DNA/RNA Synthesis
Phosphatase
Infection
Cancer
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) hydrate 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。
HY-B1155
Hydrocortisone 21-phosphate; Cortisol 21-phosphate
Phosphatase
Metabolic Disease
Endocrinology
磷酸氢化可的松
Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate) 是一种糖皮质激素 Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402) 的衍生物,可以提高血清促黄体激素 (LH) 水平。Hydrocortisone phosphate 可以提高核仁中镁离子依赖性聚合酶的活性。Hydrocortisone phosphate 也作为碱性磷酸酶的底物来定位水解类固醇磷酸盐的磷酸酶,在成年小鼠组织中验证碱性磷酸酶的作用。
HY-100126
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase , RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-179413
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-9 是一种口服有效的 Polθ 聚合酶 抑制剂 (IC50 = 9.6 nM, Kd = 47.5 nM)。Polθ-IN-9 具有显著的选择性,对其他人类 DNA 聚合酶 (Pol α, Pol ε, Pol γ, Pol λ 和 Pol μ) 无抑制活性。Polθ-IN-9 在 DLD1 BRCA2 KO 细胞中表现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 2.9 μM),并且对 MDA-MB-436 细胞高度敏感 (IC50 = 4.9 μM)。在 MDA-MB-436 异种移植瘤模型中,Polθ-IN-9 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用可增加 DNA 损伤积累,诱导 γH2AX 水平升高,并抑制肿瘤生长。Polθ-IN-9 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型癌症,如乳腺癌。
HY-B0307R
5-Iodo-2′-deoxyuridine (Standard); 5-IUdR (Standard); IdUrd (Standard)
Reference Standards
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷 (标准品)
Idoxuridine (Standard) 是 Idoxuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-100126R
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶II抑制剂,具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时,能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-161356
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性,对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 μM,BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
HY-109072
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-174216
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-179638
Orthopoxvirus
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antiviral agent 74 是一种抗病毒剂,由 Cidofovir (HY-17438) 前药和脂质链连接组成。Antiviral agent 74 在转化为 Cidofovir 后,能够抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Antiviral agent 74 对牛痘病毒 (VACV) 展现出强大的抗病毒活性 (EC50 值为 0.156 μM),活性与 Brincidofovir (HY-14532) 相当。Antiviral agent 74 对猴痘病毒 (MPXV) 的效力更强,EC50 值为 0.202 μM。Antiviral agent 74 可用于病毒感染的研究。
HY-174431
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-3 是一种有效的 PAN 核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,作用于流感病毒聚合酶复合物的 IC50 为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对 PAN 内切酶具有强效抑制作用。PAN endonuclease-IN-3 对多种当前不同的流感病毒毒株显示出强大的抗病毒活性,同时在 MDCK 细胞中表现出极低的细胞毒性。PAN endonuclease-IN-3 在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中显著抑制病毒复制。
HY-182971
PROTACs
Enterovirus
Infection
PROTAC EV-A71 Degrader-1 是一种靶向 EV-A71 3D 聚合酶的 PROTAC 降解剂,对多种肠道病毒具有广谱活性。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径诱导 EV-A71 3D 聚合酶降解,阻断病毒复制。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可保护受感染小鼠免于死亡,减轻组织损伤,并具有安全性特征。PROTAC EV-A71 Degrader-1 可用于肠道病毒感染的研究。(粉色: EV-A71 配体 (HY-19339); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W012479); 黑色: 连接子 (HY-W105744))。
HY-B1826S2
HY-152696
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-149263
HY-180882
EIDD-3608
DNA/RNA Synthesis
Infection
GHP-88310 (EIDD-3608) 是一种强效的、口服有效的正副黏病毒聚合酶 (orthoparamyxovirus polymerase s ) 抑制剂。GHP-88310 对人副流感病毒 3 型 (HPIV3 ) 及相关呼吸道病毒、麻疹病毒 (MeV ) 及相关麻疹病毒均具有强效活性。GHP-88310 在犬瘟热病毒 (CDV) 雪貂模型和 HPIV3 棉鼠模型中均显示出活性。GHP-88310 可用于正副黏病毒疾病的研究。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2 ) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-W010800R
HY-B0843AR
(R)-Metalaxyl (Standard)
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) (Standard) 是 Metalaxyl-M (HY-B0843A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是一种口服有效的、真菌 RNA 聚合酶的选择性抑制剂,通过选择性干扰真菌核糖体 RNA 的合成发挥杀菌活性。Metalaxyl-M 还可用于诱导肝细胞炎症,调节色氨酸代谢。Metalaxyl-M 可应用于生态毒理学研究。
HY-B0843AS
HY-154017
HY-136778
HY-143743
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143755
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-180392
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IAG-10 是一种选择性 DNA 聚合酶 kappa (hpol κ ) 抑制剂,IC50 值为 7.2 μM。IAG-10 通过破坏酶与 DNA 的二元复合物形成发挥作用。IAG-10 可在 hpol κ 功能性表达肿瘤细胞中增强 Temozolomide (HY-17364) 的抗增殖和 DNA 损伤活性。IAG-10 可用于恶性脑肿瘤等癌症的研究。
HY-18649
BCX4430 (hydrochloride); Immucillin-A (hydrochloride)
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin-A
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦
Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-131605
GCV-TP
Endogenous Metabolite
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP) 是一种合成的 2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒 (CMV ) 复制的活性。Ganciclovir triphosphate 通过与病毒 DNA 聚合酶结合,干扰病毒 DNA 的合成,从而对 CMV 感染有效。Ganciclovir triphosphate 对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的 CMV 株具有良好的抗病毒效果,半数有效浓度 (IC50 ) 为 0.01 μM。Ganciclovir triphosphate 在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Biochemical Assay Reagents
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Cholesterol hemisuccinate (Cholesterol hydrogen succinate) Tris salt 是一种具有保肝和抗癌活性的化合物。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP) (HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制肿瘤生长。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 可用于配制缓冲液。
HY-W011834R
Reference Standards
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
2'-O-Methylcytidine (Standard) 是 2'-O-Methylcytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-O-Methylcytidine 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-W039271
HY-161916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-4 是一种具有口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂前药,其在人、小鼠和大鼠重组碱性磷酸酶中的 Km 分别为 3.7、3.7 和 5.2 μM。Polθ-IN-4 通过靶向 ATP 依赖性解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 在多项动物实验中表现出显著的抗肿瘤活性。Polθ-IN-4 可用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-170799
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Arenavirus
Infection
HNC-1664 是口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。HNC-1664 对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus) 具有广谱抗病毒活性。HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-100858
Influenza Virus
Infection
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50 =9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50 =1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-100749R
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-177780
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成,从而阻止酶-底物复合物的形成,从而阻止链的延伸,也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-131605B
GCV-TP (disodium)
CMV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP) disodium 是一种合成的 2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒 (CMV ) 复制的活性。Ganciclovir triphosphate disodium 通过与病毒 DNA 聚合酶结合,干扰病毒 DNA 的合成,从而对 CMV 感染有效。Ganciclovir triphosphate disodium 对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的 CMV 株具有良好的抗病毒效果,半数有效浓度 (IC50 ) 为 0.01 μM。Ganciclovir triphosphate disodium 在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
HY-174323
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Anti-MRSA agent 28 是一种针对多药耐药革兰氏阳性菌株的抗菌剂,其 MIC 为 0.06-0.125 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 能够靶向 DNA 聚合酶 IIIC 减少基因组 DNA 数量,IC50 为 3.80 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 具有良好的抗菌活性并且可以减少炎症。Anti-MRSA agent 28 可用于抗革兰氏阳性菌株和感染性疾病。
HY-185150
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
PMEG 是一种作用于细胞核的 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerase s α/δ/ε ) 的抑制剂,可导致 DNA 链终止,抑制 DNA 合成,并在增殖细胞中诱导细胞毒性。PMEG 是一种非环状核苷膦酸酯,在细胞内可转化为具有活性的磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。PMEG 在啮齿类动物模型中对白血病和黑色素瘤具有活性。PMEG 细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219) (HY-13640)。PMEG 对多种 DNA 病毒感染表现出抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV ) 和人类巨细胞病毒 (HCMV )。PMEG 可用于非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-10443
Ro 4588161; R1626
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443A
Ro 4588161 (hydrochloride); R1626 (hydrochloride)
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-N3519
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-177786
Molecular Glues
CDK
Cancer
CDK12 ligand-3 是一种靶向 CDK12 (DC50 = 35 nM) 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。CDK12 ligand-3 浓度依赖性降解 CDK12、CDK13 及其调节亚基 Cyclin K,并抑制 RNA 聚合酶 II CTD (Ser2) 磷酸化。CDK12 ligand-3 对 Jurkat 细胞表现出强效的抗增殖活性。CDK12 ligand-3 可以用于癌症如白血病的研究。
HY-179249
HY-182986
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Aurora Kinase
Cancer
LS-Q2 是一种高选择性 CDK4 /9 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.4 nM 和 6.2 nM。LS-Q2 可抑制癌细胞增殖,诱导 G2/M 期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低 pSer2 位点的 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 表达。LS-Q2 可与 BET 及 Bcl-2 抑制剂产生协同作用,从而发挥抗肿瘤活性。LS-Q2 可用于癌症相关研究,例如恶性实体瘤。
HY-173273
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Akt
Cancer
YJZ5118 是一种选择性 CDK12 /CDK13 抑制剂,其 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可抑制 DNA 损伤应答基因的转录并在肿瘤细胞中诱导 DNA 损伤。YJZ5118 能够抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YJZ5118 可抑制 RNA 聚合酶 II Ser2 的磷酸化,并提升 Akt 通路活性。YJZ5118 与 Akt 抑制剂联用可产生协同作用。YJZ5118 可用于癌症相关研究,例如前列腺癌。
HY-W141392
HY-W392836
HY-158346
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-2119 是一种具有口服生物活性的 Polymerase Theta (Polθ ) 抑制剂,人源 Polθ ATPase IC50 为 0.7 nM。RP-2119 可降低 Polθ 活性,在 BRCA2 缺陷型癌细胞中发挥抗增殖作用。RP-2119 在 BRCA2 缺陷型癌细胞异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性 。RP-2119 可用于癌症以及同源重组缺陷型癌症 (包括 brca1/brca2 突变型癌症、shld2 突变型癌症) 的研究。
HY-B0277A
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase ,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase ,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-103019AR
Reference Standards
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib (Standard) 是 (±)-Enitociclib (HY-103019A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结
HY-103019R
HY-10443R
Ro 4588161 (Standard); R1626 (Standard)
Reference Standards
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Standard)是 Balapiravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19869
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
VRX-480773 是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),用于 HIV 感染。VRX-480773 对 HIV-1 具有高度特异性,其对野生型 HIV-1 的 EC50 为 0.14 nM,不抑制 HIV-2、HBV 或 HCV,且对人 DNA 聚合酶 α/β 无影响。VRX-480773 对 Efavirenz (HY-10572) 耐药毒株仍有抑制性,其 EC50 大多 < 1 nM。VRX-480773 可用于研究艾滋病。
HY-103019BR
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有对肝炎C病毒(HCV)的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达,显示出50%有效浓度(EC50)为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性,其EC50为228.8 pM,选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素(IFN-α)、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明,它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-N1910
SARS-CoV
Virus Protease
Succinate Receptor 1
ERK
Infection
Neurological Disease
4'-O-甲基补骨脂查尔酮
4'-O-Methylbavachalcone 是一种具有口服活性的异戊烯基黄酮类成分,可抑制 SARS-CoV papain-like protease (PLpro) 活性,其 IC50 为 10.1 μM,Ki 为 4.6 μM。4'-O-Methylbavachalcone 可抑制聚 (ADP-核糖) 聚合酶介导的细胞死亡 (parthanatos),减小脑梗死体积,可结合 SUCNR1 的正构位点,阻断琥珀酸与 SUCNR1 的相互作用,抑制 SUCNR1 活性,阻断 NFATc4 的核转位,抑制 ERK1/2 信号通路的激活,抑制心肌细胞肥大并恢复 α-辅肌动蛋白 (α-actinin) 的表达。4'-O-Methylbavachalcone 可用于缺血性脑卒中、SARS-CoV 及心肌细胞肥大的相关研究。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-17559
Dactinomycin; Actinomycin IV
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Cardiovascular Disease
Cancer
放线菌素 D
Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic ),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum ),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-179633
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Bcl-2 Family
IAP
Cancer
ZLMT-72 是一种口服有效的双重 CDK2 和 CDK9 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。ZLMT-72 在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面均表现出良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 具有显著的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。ZLMT-72 通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 的磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1 和 XIAP) 的表达。ZLMT-72 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-174439
SARS-CoV
Virus Protease
Drug Metabolite
Infection
Nsp12-IN-2 (Compound 8),4'-thiouridine (HY-W113081) 的三磷酸代谢产物,是一种 SARS-CoV-2 Nsp12 抑制剂。Nsp12-IN-2 可抑制 SARS-CoV-2 Nsp12-Nsp7-Nsp8 复合物的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性,终止 RNA 合成,并且还能阻止 Nsp9 的 RNA 化和 NMP 化过程。Nsp12-IN-2 有望用于由 SARS-CoV-2、其他冠状病毒以及其他 RNA 病毒引起的感染的研究。
HY-144668
DNA/RNA Synthesis
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-N6818R
MTF (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12 和 CDK13 ,IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
HY-15310
HY-185215
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
GS-646089 是一种广谱抗病毒核苷类似物,对呼吸道合胞病毒 (RSV )、人偏肺病毒 (hMPV )、鼻病毒 (enterovirus ) 及肠道病毒均表现出显著的抑制活性。GS-646089 靶向 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的 IC50 为 43-46 nM。GS-646089 通过在细胞内转化为三磷酸代谢产物,与 ATP 竞争性掺入新生 RNA 链并作为即时链终止剂,从而阻断病毒复制。GS-646089 是双前药 GS-7682 (HY-161877) 的母体化合物,已用于急性呼吸道病毒感染及相关病原体感染研究。
HY-17559R
Dactinomycin (Standard); Actinomycin IV (Standard)
Cardiovascular Disease
Cancer
放线菌素 D (标准品)
Actinomycin D (Standard) (Dactinomycin (Standard)) 是 Actinomycin D (HY-17559) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-180355
CDK
Ser/Thr Kinase
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SY-5102 是一种强效、选择性且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂,其 Kd 为 0.03 nM。SY-5102 对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50 值为 9 nM。SY-5102 能够抑制 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调 CDK2 Thr160 磷酸化) 和 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶 II Ser5 磷酸化)。SY-5102 可以诱导 G2/M 细胞周期停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并最终触发癌细胞凋亡 (apoptosis )。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Cancer
NSC666715 是一种 DNA 聚合酶 β (Pol-β ) 抑制剂。NSC666715 可直接且特异性地与 Pol-β 相互作用,干扰其与损伤 DNA 的结合,阻断其 dRP 裂解酶活性,并抑制 Pol-β 介导的 SN- 和 LP-BER 。NSC666715 可诱导 AP 位点积累和 S 期细胞周期阻滞,通过结直肠癌细胞中的 p53 /p21 通路引发衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可增强 TMZ (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、衰老和凋亡,增强 TMZ 的细胞毒性。NSC666715 在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。NSC666715 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-169244
CDK
BCL6
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-TCIP1 是一种可连接将 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 与 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的双价分子,其 EC50 为 11 nM。CDK-TCIP1 可将 CDK9 重新定位至 BCL6 结合的 DNA 位点,引导 CDK9 的催化活性在这些位点磷酸化 RNA 聚合酶 II,并与 CDK9 和 BCL6 形成三元复合物。CDK-TCIP1 可诱导促凋亡基因的转录,杀伤弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK-TCIP1 可用于癌症相关研究,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-113225
GTP
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联,充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门,同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中,Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累,进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-182037
DNA/RNA Synthesis
Pyruvate Kinase
Cancer
Multi-target kinase-IN-9 是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的多靶点酶抑制剂,对肝癌细胞表现出显著的选择性。Multi-target kinase-IN-9 通过广泛结合 DNA 聚合酶 β 、丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) M2 (PKM2 ) 等多种关键酶的活性位点或 ATP 结合区域,全面破坏 DNA 修复与复制、糖酵解、染色质动态及转录程序,并阻断癌症干细胞的自我更新。Multi-target kinase-IN-9 可导致基因组不稳定性、溶酶体功能障碍及自噬流中断,进而诱导肿瘤细胞死亡,有效抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成,并显著降低异种移植模型中的肿瘤体积。Multi-target kinase-IN-9 可用于肝癌相关研究。
HY-N9454
HY-109056
R-1206
Drug Intermediate
HIV
Reverse Transcriptase
Carbonic Anhydrase
Infection
Cancer
Elsulfavirine (R-1206) 是一种口服有效的人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA ) 抑制剂和 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 别构抑制剂。Elsulfavirine 还靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL ) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用,阻断 SREBP-1 介导的脂质从头合成,抑制肝癌细胞增殖。Elsulfavirine 与 Lenvatinib (HY-10981) 联用可产生协同抗肿瘤作用。Elsulfavirine 在体内可转化为活性代谢物 VM1500A ,阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性,抑制 HIV-1 复制。Elsulfavirine 对人碳酸酐酶 I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki =1960 nM-52400 nM。Elsulfavirine 被用于 HIV-1 感染和肝癌的相关研究。
HY-109056A
R-1206 sodium
Drug Intermediate
HIV
Reverse Transcriptase
Carbonic Anhydrase
Infection
Cancer
Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA ) 抑制剂和 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 别构抑制剂。Elsulfavirine sodium 还靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL ) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用,阻断 SREBP-1 介导的脂质从头合成,抑制肝癌细胞增殖。Elsulfavirine sodium 与 Lenvatinib (HY-10981) 联用可产生协同抗肿瘤作用。Elsulfavirine sodium 在体内可转化为活性代谢物 VM1500A ,阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性,抑制 HIV-1 复制。Elsulfavirine sodium 对人碳酸酐酶 I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki =1960 nM-52400 nM。Elsulfavirine sodium 被用于 HIV-1 感染和肝癌的相关研究。
HY-180269
Influenza Virus
DNA/RNA Synthesis
Infection
Anti-Influenza agent 10 (Compound 41) 是一种甲型流感病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。Anti-Influenza agent 10 对 A/PR/8/34(H1N1) 表现出强大的抗病毒活性,其 IC50 值为 0.29 μM,KD 值为 4.11 μM。Anti-Influenza agent 10 能通过破坏 PA 和 PB1 亚基之间的蛋白质相互作用来抑制病毒 RdRp 复合体的组装,从而阻断病毒基因组的转录和复制。Anti-Influenza agent 10 对多种流感病毒株表现出显著的广谱效果,例如 H3N2、H3N8 和 H9N2,其 IC50 值分别为 3.96、1.91 和 1.45 μM。Anti-Influenza agent 10 可用于甲型流感病毒感染的研究。
HY-W001952
Fluorescent Dye
Drug Intermediate
Others
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶链式反应) 探针,可与 β-环糊精 (β-CD) 形成 1:1 或 2:1 复合物。6-Bromo-2-naphthol 能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。6-Bromo-2-naphthol 通过疏水相互作用嵌入环糊精空腔,抑制氧淬灭效应,在室温下发出磷光信号。6-Bromo-2-naphthol 还可作为合成抗菌偶氮染料的中间体,其衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种细菌表现出抑菌活性。
HY-W048513
DNA/RNA Synthesis
Cancer
7-脱氮-2'-脱氧腺苷
7-Deaza-2'-deoxyadenosine 是一种与 2'-脱氧腺苷具有等排性的 dATP 类似物。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可被多种 DNA 聚合酶识别并作为底物掺入 DNA 链中。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 能与四嗪修饰分子发生生物正交的逆电子需求 Diels-Alder 反应,从而实现对 DNA 的位点特异性标记、表面抗体固定化及细胞内荧光标记。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 会降低 d(A6 )·d(T6 ) 片段的DNA弯曲度及 DNA/RNA 双螺旋的稳定性,并导致针对 SV40 T Antigen 的反义活性降低。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可应用于 SV40 T 抗原相关癌症的研究领域。
HY-146365
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15233G
AIC246; MK-8228
Fluorescent Dye
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶,发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126399
HY-W001951
Tetrakis(acetato)dirhodium(II); Rhodium(II) acetate dimer
Biochemical Assay Reagents
四乙酸二铑
Dirhodium tetraacetate (Tetrakis(acetato)dirhodium(II)) 是一种抗癌剂。Dirhodium tetraacetate 可在功能上抑制 DNA 聚合酶 I 和 RNA 聚合酶的活性。Dirhodium tetraacetate 也用作催化剂,并且可用于构建铑基人工金属酶。
HY-W013098
5'-Dexoadenosine triphosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
2'-脱氧腺苷5'-三磷酸二钠盐
2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosine triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶(包括DNA聚合酶和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-D1021
Aminoallyl-dUTP sodium salt
Biochemical Assay Reagents
AA-dUTP (Aminoallyl-dUTP) sodium salt 是一种具有探针前体活性的逆转录酶和 DNA 聚合酶 I 底物。AA-dUTP sodium salt 在 cDNA 合成和切口平移过程中经酶促整合入 DNA。AA-dUTP sodium salt 可生成胺修饰的 DNA,可用于与胺反应性荧光染料进行标记。
HY-W001952
Biochemical Assay Reagents
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶链式反应) 探针,可与 β-环糊精 (β-CD) 形成 1:1 或 2:1 复合物。6-Bromo-2-naphthol 能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。6-Bromo-2-naphthol 通过疏水相互作用嵌入环糊精空腔,抑制氧淬灭效应,在室温下发出磷光信号。6-Bromo-2-naphthol 还可作为合成抗菌偶氮染料的中间体,其衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种细菌表现出抑菌活性。
HY-W048513
Biochemical Assay Reagents
7-脱氮-2'-脱氧腺苷
7-Deaza-2'-deoxyadenosine 是一种与 2'-脱氧腺苷具有等排性的 dATP 类似物。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可被多种 DNA 聚合酶识别并作为底物掺入 DNA 链中。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 能与四嗪修饰分子发生生物正交的逆电子需求 Diels-Alder 反应,从而实现对 DNA 的位点特异性标记、表面抗体固定化及细胞内荧光标记。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 会降低 d(A6 )·d(T6 ) 片段的DNA弯曲度及 DNA/RNA 双螺旋的稳定性,并导致针对 SV40 T Antigen 的反义活性降低。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可应用于 SV40 T 抗原相关癌症的研究领域。
HY-15233G
AIC246; MK-8228
Biochemical Assay Reagents
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶,发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-125576
Bacterial
Infection
Griselimycin 是一种可由链霉菌产生的环状酯肽。Griselimycin 可特异性结合细菌 DNA 聚合酶滑动钳、不与人 PCNA 相互作用。Griselimycin 对结核分枝杆菌 (包括耐药菌株) 及多种革兰氏阴性菌具有强效抗菌活性。
HY-P10980
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Citrocin 是一种强效的细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂。Citrocin 对 Escherichia coli RNA 聚合酶表现出显著的抑制作用,MIC 范围为 16-125 μM。Citrocin 特异性地与 RNA 聚合酶结合并抑制其活性,从而阻断细菌转录过程,并主要通过内膜蛋白 SbmA 进入细胞。Citrocin 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究,例如 enterohemorrhagic E. coli 。
HY-KE8002
Bst DNA Polymerase 来源于 Bacillus stearothermophilus,具有 5'→3' DNA 聚合酶活性和双链特异的 5'→3' 核酸外切酶活性。
HY-KE8008
T4 DNA 聚合酶具有 5′→3′ 的 DNA 聚合酶活性,能够在拥有模板和引物的情况下,催化沿 5′→3′ 方向 DNA 的合成。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-13605
HY-15310
HY-N6733
HY-17559
HY-N0540
HY-17438
HY-17580
HY-N0637
HY-113432
HY-N0720
HY-100126
HY-N1548
HY-N6818
MTF
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Source Classification
Zingiberaceae
Cancer
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N3519
HY-128744
HY-Z0283
HY-125650
HY-113225
HY-N1910
HY-N12540
HY-13605R
HY-N0540R
HY-113432R
HY-17438A
HY-N9454
HY-131083
HY-N6733R
HY-N8265
HY-178224
HY-17580R
HY-17438R
HY-N13095
HY-128744R
HY-N0720R
HY-Z0283R
HY-N6969A
HY-100126R
HY-N6818R
MTF (Standard)
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Source Classification
Zingiberaceae
Reference Standards
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (标准品)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-182552
HY-17559R
Dactinomycin (Standard); Actinomycin IV (Standard)
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Source Classification
放线菌素 D (标准品)
Actinomycin D (Standard) (Dactinomycin (Standard)) 是 Actinomycin D (HY-17559) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17580S
Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶 抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile ),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-113432S
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性 。
HY-14768S
Favipiravir-13 C15 N (T-705-13 C15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Favipiravir. Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP ) 活性,IC50 为 341 nM。
HY-W711852
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-W769714
Favipiravir-13 C 是 Favipiravir (HY-14768) 的 13 C-标记的同位素。Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。
HY-B1826S2
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-B0843AS
Metalaxyl-M-d6 ((R)-Metalaxyl-d6 ) 是氘代标记的 Metalaxyl-M (HY-B0843A)。Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是一种口服有效的、真菌 RNA 聚合酶的选择性抑制剂,通过选择性干扰真菌核糖体 RNA 的合成发挥杀菌活性。Metalaxyl-M 还可用于诱导肝细胞炎症,调节色氨酸代谢。Metalaxyl-M 可应用于生态毒理学研究。
HY-109025AS2
Baloxavir-d1 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-113432S2
Nudifloramide-13 C,d3 (2PY-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Nudifloramide (HY-113432)。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10443
Ro 4588161; R1626
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443A
Ro 4588161 (hydrochloride); R1626 (hydrochloride)
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W010800
胆固醇
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-W011834
核苷类似物
胞苷
2'-O-Methylcytidine 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-13859
L-FMAU
核苷类似物
胸苷
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
核苷类似物
胞苷
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113225
GTP
核苷酸类似物
Guanosine triphosphate (GTP) 是一种关键的核苷酸和细胞代谢调控因子。Guanosine triphosphate 通过结合 RNA 聚合酶 I 及 GPN 蛋白 (GPN1/3 ) 促进核糖体 DNA 定位、前 rRNA 转录和核糖体生物发生。Guanosine triphosphate 将 MYC 依赖的核糖体生成与核苷酸充足性相关联,充当支持蛋白质合成、DNA/RNA 合成及细胞信号传导的代谢闸门,同时也参与胰腺 β 细胞生理活动并作为活性氧的氧化底物。在 MYC 高表达的小细胞肺癌中,Guanosine triphosphate 通过 IMPDH 驱动的合成途径发生积累,进而影响细胞凋亡和有丝分裂过程。Guanosine triphosphate 用于研究小细胞肺癌、肝母细胞瘤及细胞代谢等。
HY-W013098
5'-Dexoadenosine triphosphate disodium
核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosine triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶(包括DNA聚合酶和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-W353804
核苷类似物
尿苷
2'-Deoxy-β-L-uridine 是一种核酸类似物,是病毒酶的特异性底物,对单纯疱疹 1 型 (HSV1) 胸苷激酶 (TK) 没有立体特异性。2′-Deoxy-β-L-uridine 通过 5'-三磷酸与病毒DNA聚合酶相互作用产生抗病毒活性。
HY-W141392
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W048513
核苷类似物
腺苷
7-Deaza-2'-deoxyadenosine 是一种与 2'-脱氧腺苷具有等排性的 dATP 类似物。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可被多种 DNA 聚合酶识别并作为底物掺入 DNA 链中。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 能与四嗪修饰分子发生生物正交的逆电子需求 Diels-Alder 反应,从而实现对 DNA 的位点特异性标记、表面抗体固定化及细胞内荧光标记。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 会降低 d(A6 )·d(T6 ) 片段的DNA弯曲度及 DNA/RNA 双螺旋的稳定性,并导致针对 SV40 T Antigen 的反义活性降低。7-Deaza-2'-deoxyadenosine 可应用于 SV40 T 抗原相关癌症的研究领域。
HY-152696
核苷类似物
肌苷
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W392836
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154017
核苷类似物
肌苷
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154393
核苷类似物
肌苷
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152678
核苷类似物
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-185274
核苷酸类似物
胸腺嘧啶核苷酸
3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 是 DNA 链延伸的可逆终止子。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可与 9°N polymerase (exo-) A485L/Y409V 相互作用,被识别并掺入延伸中的 DNA 链,从而暂时终止聚合酶反应。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 带有一个 3'-O-(2-硝基苄基) 封闭基团,该基团可通过激光照射去除,以再生游离的 3'-OH− 基团并恢复聚合酶活性。3'-O-(2-Nitrobenzyl)-dTTP 可用于 DNA 测序研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15233G
AIC246; MK-8228
CMV
Infection
Letermovir (GMP) 是 Letermovir (HY-15233) 的 GMP 级别。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Letermovir (GMP) 是一种口服有效的 CMV 的抑制剂。Letermovir (GMP) 针对 CMV 末端酶复合物而不是 CMV DNA 聚合酶,发挥抗病毒作用。Letermovir (GMP) 可用于 CMV 感染的研究。
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