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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101390D
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(R)-Niguldipine, Niguldipine (HY-101390B) 的 R- 差向异构体,是一种钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂。(R)-Niguldipine 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(R)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(R)-Niguldipine 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-W752502
HY-N14880
HY-19291
HY-127152
HY-D1386
HY-106780
HY-106943
HY-118365
RUNX
Infection
Cancer
NSC 140873 是 RUNX1-CBFβ 相互作用的抑制剂。NSC 140873 可用于病毒感染和白血病的研究。NSC 140873 具有不稳定的结构,可以在溶液中自发转化为苯并二氮卓 (Ro5-3335)。
HY-19253A
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-120563
HY-135488
HY-167103A
HY-N4209
Others
Cardiovascular Disease
3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。
HY-121775
HY-101220
HY-110011R
HY-P990159
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 是一种抗小鼠的 TCRβ IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 可以耗竭 TCRβ+ T 细胞。Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 可用于研究炎症疾病和癌症,如自发性皮炎和鳞状细胞癌 (SCC)。
HY-119805
Others
Inflammation/Immunology
YM 13650 是一种具有口服活性的抗肾炎剂。YM 13650 在大鼠免疫复合体型肾炎和小鼠自发性狼疮肾炎模型中均具有剂量依赖性的预防和抑制作用。YM 13650 可抑制尿蛋白升高、改善血清胆固醇及尿素氮水平、减轻肾脏病理损伤并延长小鼠生存期。YM 13650 可用于肾炎疾病的研究。
HY-116262
HY-19200
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-19053
HY-155042
HY-N4321R
Benzylglucosinolate potassium (Standard)
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Cancer
金莲葡糖硫苷钾盐 (标准品)
Glucotropaeolin (potassium) (Standard)是 Glucotropaeolin (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glucotropaeolin potassium (Benzylglucosinolate potassium) 是一种十字花科蔬菜中含有的芥子油苷,可引起动物自发性 DNA 损伤的适度降低。
HY-103643R
(-)-Fumagillol (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Fumagillol (Standard)是 Fumagillol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fumagillol 是 fumagillin 的直接前体。Fumagillin 作为一种抗菌活性分子,是一种有效的选择性血管生成抑制剂。
HY-136880
HY-103357A
HY-118402
HY-N7944
Others
Cancer
Eucommiol 是一种天然产物,可从 Angelica sinensis 中分离得到。Eucommiol 抑制 Molt 4B 细胞的生长。Eucommiol 减少小鼠的自发活动并增加睡眠率。
HY-W440892
HY-W010144R
HY-111256
HY-118461
HY-14247R
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-105651A
HY-17572R
HY-N12255
Glyoxalase (GLO)
Cancer
COTC 是一种具有抗癌活性的细菌代谢物,发现于 S. griseosporeus 。COTC 在谷胱甘肽 (GSH) 存在下抑制 glyoxalase 。COTC 还能抑制 HeLa 细胞的增殖 (IC50 = 18 µg/mL),并在 Ehrlich 小鼠自发性腺癌模型中抑制肿瘤生长,提高生存率。
HY-P4296
HY-105527
HY-129599
HY-116434
HY-124057
nAChR
Neurological Disease
RO5126946 是一种选择性、口服有效的 α7 nAChR 变构增强剂 (EC50 =0.06 μM (hα7 nAChR ) 和 770 nM (α7 nAChR )),能穿透血脑屏障。RO5126946 通过增大峰值电流、延缓电流衰减以及增加自发性抑制性突触后电流频率来增强突触传递和正向调控 GABA 能反应,且不影响受体从脱敏状态恢复。RO5126946 不仅能增强阈下尼古丁效应和改善联想学习,还不会干扰尼古丁原有的促认知作用。RO5126946 可用于研究阿尔茨海默病、精神分裂症等疾病相关认知障碍。
HY-171798
HY-123332
HY-W982613
HY-W440906
HY-W440899
Liposome
Others
DSPE-PEG-SPDP,MW 1000 是一种硫醇反应性 PEG 脂质。该聚合物是两亲性的,可在水中自发形成脂质双层。它可用于包封营养物质或化合物,用于靶向药物输送,例如 mRNA 或 DNA 疫苗、用于抗肿瘤的脂质体阿霉素。试剂级,仅供研究使用。
HY-175100
mGluR
Neurological Disease
HexylHIBO hydrobromide 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂,在 mGlu1a 和 mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 μM 和 110 μM。HexylHIBO hydrobromide 不抑制 mGlu2 和 mGlu4a。HexylHIBO hydrobromide 降低大鼠自发兴奋性突触后电流 (sEPSC)。
HY-17572AR
HY-106888A
HY-D2222
Fluorescent Dye
Others
5-HMSiR-Hoechst 是一种 DNA 探针。5-HMSiR-Hoechst 由 Hoechst 33258 和自发远红外羟甲基硅罗丹明 (HMSiR) 组成。5-HMSiR-Hoechst 可以对活细胞进行染色。 Ex/Em=640 nm/675 nm。
HY-N6776
HY-W739302
Sodium α-oxyhyponitrite
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium Oxyhyponitrite Angeli (Angeli) 是硝酰基 (NO-) 供体,但在某些条件下也会观察到 NO 的释放。Sodium Oxyhyponitrite Angeli 会在 pH 依赖性的一级过程中自发解离,在 37°C (pH 7.4) 的半衰期为 2.3 分钟,每摩尔能够释放出 0.54 mol NO。
HY-I0960
HY-W017330
Biochemical Assay Reagents
Others
Methacrylic anhydride 是一种典型的可聚合 1,6- 二烯烃。Methacrylic anhydride 可以通过自由基引发形成可溶的环己烷聚合物。Methacrylic anhydride 可以通过乙烯基自发聚合,因此可以使用 2-6- 二叔丁基 4- 甲基苯酚作为其抑制剂。
HY-16483
HY-165387
HY-105138
(6R)-BG9719; (6R)-CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
(6R)-Naxifylline ((6R)-BG9719) (ENX R-enantiomer) 是 Naxifylline (HY-19240) 的 R-对映体。(6R)-Naxifylline 是一种具有利尿活性的 A1-腺苷 (A1 -adenosine ) 拮抗剂(6R)-Naxifylline 可诱导豚鼠气管自发张力松弛。
HY-106888
HY-B1017
EN-1733A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸吗啉吲酮
Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的的多巴胺 D2/D5 受体拮抗剂。Molindone hydrochloride 具有抗精神病和类抗抑郁活性。Molindone hydrochloride 可抑制自主活动,并拮抗阿扑吗啡诱导的呕吐。Molindone hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-W001083
HY-W012814
HY-W012814R
HY-103348
HY-103348R
Reference Standards
Caspase
Inflammation/Immunology
Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone (Standard) 是 Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone (HY-103348) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boc-Asp(OME)-Fluoromethyl Keton 是一种广泛的 caspase 抑制剂,可抑制 Fas 介导的吞噬作用和氧化破裂抑制,但不影响 IL-8 的趋化活性。
HY-W553514
Biochemical Assay Reagents
DL-α-磷脂酰胆碱,二硬脂酰
DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是一种磷脂酰胆碱的合成形式,具有在水环境中自发形成双层膜的活性。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl是生物膜的重要成分,为细胞结构的完整性提供支持。DL-α-Phosphatidylcholine, distearoyl在制备化合物递送系统中起到关键作用,改善化合物的溶解性和生物相容性。
HY-P1767
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂,对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级,效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后,活性增强,从而具有卓越的降血压效果。
HY-106865
HY-129448
HY-130696A
(±)-trans-(1R,2R)-U-50488
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-trans-(1R,2R)-U-50488) 是一种选择性的 κ 阿片受体 (kappa opioid receptor ) 激动剂。(±)-U-50488 可改善与癫痫持续状态相关的症状,但对自发性癫痫发作无显著影响。(±)-U-50488 可用于癫痫的研究。
HY-W440884
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-Ald,MW 3400 是一种自组装聚 PEG,可在水中自发形成脂质双层。该聚合物可用于制备纳米颗粒或脂质体作为靶向药物载体,例如 mRNA 疫苗。醛与氨基氧基反应形成稳定的肟键,或与 pH < 7 的胺反应形成可逆的亚胺键。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440915
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-19070
HY-19078
Others
Cardiovascular Disease
SQ-30741 是一种血栓素 A2 (thromboxane A2 ) 受体拮抗剂。SQ-30741 在猫肺血管床模型中可降低血管收缩反应。SQ-30741在自发性高血压大鼠模型中增加成年大鼠主动脉内皮及血管平滑肌松弛。SQ-30741 可用于高血压等心血管疾病的研究。
HY-105651AR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-122678
Survivin
Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-129706
Others
Cardiovascular Disease
LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂,具有降压效果,主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压,且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力,减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。
HY-15950R
HY-163978
HY-14290
P-1134
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔
Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-14290A
P-1134 monohydrate
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物
Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil monohydrate 具有血管舒张特性。Pinacidil monohydrate 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil monohydrate 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P3976
HY-A0117
HY-100554
HY-100554R
HY-106832
HY-134769
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-149247
HY-123226
HY-W268542
HY-P11329
Fluorescent Dye
Others
GFP11 是一种蛋白融合标签,长 16 个氨基酸。GFP11 与 GFP1-10 在物理空间上足够接近时,它们会自发地、不可逆地互补,重新组装成一个完整、具有功能的 GFP 蛋白,并发出绿色荧光。GFP11 可用于形成裂解 GFP 系统,用于生物技术高通量和流式细胞术应用。
HY-160269
Fluorescent Dye
Others
DSPE-PEG-Fluor 488,MW 2000 是一种 PEG-染料-脂缀合物,由 DSPE 磷脂和 Fluor 488 染料组成。DSPE 是一种磷脂,它可以在水介质中自发形成胶束,Fluor 488 是一种花菁染料,在荧光显微镜中被广泛使用。Fluor 488 在 499 nm 和 520 nm 处具有激发和发射最大值。聚乙二醇脂质通常用于脂质纳米颗粒的稳定作用。
HY-180354
MDL-899
Others
Cardiovascular Disease
Mopidralazine hydrochloride (MDL-899) (Compound 30) 是一种具有口服活性的抗高血压剂。Mopidralazine hydrochloride 在自发性高血压大鼠模型中能显著降低收缩压 (ED50 值为 1.94 mg/kg)。Mopidralazine hydrochloride 在肾性高血压犬模型中起效较慢,但作用持续时间更长,且对心率升高的影响明显更小。Mopidralazine hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-105439A
LY 150378
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
磷酸氯非铵
Clofilium phosphate (LY 150378) 是一种抗心律失常/抗纤颤剂。Clofilium phosphate 可显著延长犬心脏浦肯野纤维的动作电位时程与有效不应期、提升室颤阈值,能降低折返性心律失常风险,部分室颤可自行转复为窦性心律。Clofilium phosphate 可用于心室颤动、心律失常及室性快速性心律失常的相关研究。
HY-14778
GSK 221149; GSK 221149A
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Retosiban (GSK221149A) 是一种强效、选择性且有口服活性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂(Ki (hOT) = 0.65 nM, Ki (rOT) = 4.1 nM),且未检测到激动剂活性。Retosiban 对催产素受体具有纳摩尔级的亲和力,其选择性比密切相关的加压素受体高出 1400 倍以上。Retosiban 可抑制自发性和诱发性子宫收缩。Retosiban 可用于早产研究。
HY-129278
HY-W440903
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-DBCO,MW 2000 是一种含环辛炔的磷脂 PEG 聚合物。该聚合物可在水中自发自组装形成胶束/脂质双层。它可用于制备纳米颗粒或脂质体作为靶向药物递送系统中的药物载体。DBCO 可通过无铜点击化学与叠氮化物分子反应形成稳定的三唑键。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440926
HY-153508
Chloride Channel
Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A(TMEM16A ,也称为 ANO1 )的可逆抑制剂,IC50 为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
HY-19066
Others
Cardiovascular Disease
KW-3407 是一种抗心律失常药物。KW-3407 能够抑制两阶段 (24 and 48 h) 冠状动脉结扎、洋地黄和肾上腺素诱导的自发性心律失常,其 IC50 值分别为 18.1、14.4、18.3 和 21.4 μg/mL。KW-3407 可降低窦房结频率和收缩力,增加冠状动脉血流量和房室传导时间。
HY-103316
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-A0252A
Adrenergic Receptor
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-B0006C
HY-Y1787
HY-Y1787R
HY-B0464
HY-B0464R
HY-112817
8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
8-Oxo-dGTP (8-Oxo-Deoxyguanosine triphosphate) 是一种由 ROS 介导氧化修饰 dGTP 形成的氧化型鸟嘌呤核苷酸,也是 8-氧代-dGTP 焦磷酸水解酶 (如 hMTH1 和 E. coli MutT ) 的关键底物。8-Oxo-dGTP 可作为 DNA 诱变剂,插入新生 DNA 并与腺嘌呤和胞嘧啶配对,引发 A:T 到 C:G 的颠换突变。进而,8-Oxo-dGTP 导致氧化性 DNA 碱基修饰、链断裂及 S 期阻滞,最终通过 AIF 介导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在 mth1 缺陷型小鼠中促进自发性癌变。8-Oxo-dGTP 在细胞内积累会诱发基因组不稳定,但在小鼠模型中它反而表现出降低肿瘤发生率的抑瘤作用。8-Oxo-dGTP 被广泛用于自发性癌变、帕金森病、阿尔茨海默病、心力衰竭以及肿瘤机制的相关研究。
HY-W440885
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-Ald,MW 5000 是一种磷脂 PEG 聚合物,其亲水头朝向水(胶束),可在水中自发自组装。该聚合物可用于制备脂质体作为药物纳米载体,用于营养物质的输送,例如 mRNA 或 DNA 疫苗中的脂质纳米颗粒。醛与氨基氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH < 7 时与胺反应形成可逆亚胺键。试剂级,仅供研究使用。
HY-101200
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂,对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-B1017R
EN-1733A (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸吗啉吲酮 (标准品)
Molindone hydrochloride (Standard) 是 Molindone hydrochloride (HY-B1017) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的的多巴胺 D2/D5 受体拮抗剂。Molindone hydrochloride 具有抗精神病和类抗抑郁活性。Molindone hydrochloride 可抑制自主活动,并拮抗阿扑吗啡诱导的呕吐。Molindone hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-134373A
Adenylate Cyclase
Bacterial
Infection
Bis-Cl-ANT-ATP (tetrasodium) 是一种荧光 ATP 衍生物,可自发异构化。Bis-Cl-ANT-ATP (tetrasodium) 可选择性抑制百日咳博德特氏菌腺苷酸环化酶 (Adenylyl Cyclase ) 毒素 CyaA,优于哺乳动物 AC1、AC2 和 AC5 (Ki s 分别为 = 16、1,700、2,400 和 1,600 nM)。Bis-Cl-ANT-ATP (tetrasodium) 可用于百日咳的研究。
HY-13752
HSP
Cancer
STA-1474 是一种口服有效且高度选择性的 HSP90 抑制剂。STA-1474 能够引发肿瘤细胞凋亡。STA-1474 在自发性犬类癌症模型 (如骨肉瘤、甲状腺癌) 中显示出显著的抗肿瘤效果。STA-1474 有望用于实体肿瘤 (如骨肉瘤、乳腺癌) 以及由热休克蛋白 90 驱动的癌症的研究。
HY-14290R
HY-123983
Pim
DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-106720
YM 09538
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-106720A
YM 09538 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-14290AR
HY-121550
HY-111827
HY-111827R
HY-N0202
HY-B0327
Dicloguamine
Phosphodiesterase (PDE)
NF-κB
AP-1
TRP Channel
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
伊索拉定
Irsogladine (Dicloguamine) 是一种具有口服活性的胃黏膜保护剂。Irsogladine 抑制裸鼠乳腺癌复发及肺转移 。Irsogladine 可抑制 NF-κB 和 AP-1 的转录活性,抑制 PDE 和 PDE4 的活性以升高细胞内 cAMP 水平,并激活 TRPV1 和 KATP 通道。Irsogladine 增强 iNOS 表达、NO 生成以及环磷酸腺苷应答元件的激活。Irsogladine 抑制 Apc 突变小鼠肠道息肉的发生发展。Irsogladine 可减轻氧化应激、增加胃黏膜血流量并刺激内源性前列腺素的生成。Irsogladine 促进 MIN6 细胞分泌胰岛素。Irsogladine 可抑制肿瘤血管生成、癌细胞增殖以及促炎细胞因子的产生。Irsogladine 对乙醇/盐酸诱导的小鼠胃溃疡的星形细胞具有保护作用。Irsogladine 通过降低 IL-12 和 IL-23 的生成预防 IL-10 基因缺陷小鼠发生结肠炎。Irsogladine 通过 PKA 通路上调胰腺癌细胞间的间隙连接细胞间通讯。Irsogladine 可用于乳腺癌、肠息肉病、胃溃疡、自发性结肠炎、胶质瘤、肝癌和胰腺癌的相关研究。
HY-W268542R
HY-W268542S1
Isotope-Labeled Compounds
COX
PGE synthase
SOD
Cancer
4-乙酰氨基安替比林-d3
4-Acetylaminoantipyrine-d3 是 4-Acetylaminoantipyrine (HY-W268542) 的氘代物。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD 。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化,并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-17549
CRL 40028
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
阿屈非尼
Adrafinil (CRL 40028) 是一种口服有效的觉醒促进剂。Adrafinil 可促进中枢去甲肾上腺素能传递,增强自主活动能力、探索行为、辨别学习能力及反应动机,但会损害视觉空间工作记忆。Adrafinil 可拮抗 Prazosin (HY-B0193) 诱导的运动减少和体温降低,发挥抗惊厥作用,并诱导皮层高频脑电活动持续增强。Adrafinil 可用于警觉性下降和特定认知缺陷方面等研究。
HY-100589
HY-106720B
(-)-YM 09538
Adrenergic Receptor
Others
(-)-Amosulalol ((-)-YM 09538) 是 Amosulalol (HY-106720) 的异构体,Amosulalol 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-106720C
(+)-YM 09538
Adrenergic Receptor
Others
(+)-Amosulalol ((+)-YM 09538) 是 Amosulalol (HY-106720) 的异构体,Amosulalol 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-153369
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂,EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外,它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性,ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
HY-101200R
HY-101225
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂,可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路,导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放,这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-103316R
HY-142110
DCMB
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
LY 78335 (DCMB),一种可穿透血脑屏障的苯乙醇胺-N-甲基转移酶 (PNMT ) 抑制剂,其 Ki 为 0.09 μM。LY 78335 作为 α₂-肾上腺素能受体 (α₂-adrenoceptor ) 抑制剂,其 IC50 为 10 μM。LY 78335 可增加大鼠的自发运动活动。LY 78335 可提高大鼠下丘脑中 3-甲氧基-4-羟基苯基甘醇 (MHPG) 的细胞外浓度。LY 78335 可抑制大鼠生长激素 (GH) 分泌。LY 78335 可用于抑郁症研究。
HY-171469
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SKP-451是一种 ATP 敏感的钾 (K+ ) 通道激动剂。SKP-451 激活 ATP 敏感的 K+ 通道,促进 K+ 的外排,引起膜超极化,抑制 Ca2+ 的内流,从而使血管平滑肌松弛。SKP-451 放松犬冠状动脉、兔基底动脉和椎动脉。SKP-451 还能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。SKP-451 有望用于心血管疾病的研究。
HY-P1913
CGRP II (rat)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat 可用于心血管疾病的研究。
HY-P1913A
CGRP II (rat) TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-114782
HY-B0006CS
HY-136634
mAChR
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-W013989
HY-P10435
HY-W743773
Parasite
Infection
γ-Cyhalothrin 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 II 型合成拟除虫菊酯类杀虫剂。γ-Cyhalothrin 是 λ-Cyhalothrin (HY-B0836) 的杀虫活性对映体。γ-Cyhalothrin 可破坏电压门控钠通道,诱导大鼠流涎并出现自发活动减少。γ-Cyhalothrin 会对水生无脊椎动物和鱼类产生毒性作用,引发水生群落水平的效应,并可抑制住宅草坪交错带中寻求宿主的肩突硬蜱 (Ixodes scapularis ) 若虫。γ-Cyhalothrin 可用于杀虫的相关研究。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-113357
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-12783A
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 是一种具有选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的 GABA-B 受体 (GABA-B Receptor ) 拮抗剂,在大鼠中的 IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 可阻断巴氯芬诱导的镇咳作用,调节神经放电和 GABA 释放。SCH 50911 可促进乙醇依赖大鼠戒断期间的自发性癫痫发作,改变奖赏相关神经传递,减少或抑制大鼠对酒精和蔗糖的杠杆应答及自身给药行为。SCH 50911 可用于乙醇戒断综合征、失神性癫痫及酒精使用障碍的相关研究。
HY-19699
NAAM; 1-Naphthaleneacetamide; α-Naphthylacetamide
Phytohormone
Neurological Disease
Endocrinology
1-萘乙酰胺
1-Naphthylacetamide 是一种口服有效的非甾体抗炎剂 (NAIA ),同时也是一种吲哚类生长素类植物生长调节剂。1-Naphthylacetamide 可抑制炎症反应相关通路、调节植物激素信号传导过程,兼具抗炎、局部麻醉、解痉挛、缓解疼痛、利尿活性。1-Naphthylacetamide 能促进植物细胞扩大、分化及果实膨大。1-Naphthylacetamide 还可导致小鼠中枢神经系统 (CNS ) 抑制,表现为自发活动减少、易激惹性降低、身体肌张力下降,以及耳廓反射、同侧屈肌反射和角膜反射减弱[1][2] 。
HY-138660
HM-JF526 NHS
Fluorescent Dye
Others
HM Janelia Fluor® 526, SE (HM-JF526 NHS) 是 JF526 的羟甲基衍生物 (HM-JF526)。标准磷酸盐缓冲盐水(pH 7.4) 中的 SMLM (单分子定位显微镜) 成像显示 HM-JF526 标签在整个成像过程中显示出自发的闪烁行为,并且不需要短波长激活光。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT1A激动活性,在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
HY-W005255
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
3-(3-羟基苯基)丙酸
3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid (3HPPA) 是一种血管内皮依赖性一氧化氮 (NO ) 释放促进剂和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 激活剂。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 激活 eNOS 介导血管平滑肌松弛,并增强内皮细胞 NO 合成,诱导血管舒张,降低外周血管阻力。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 在自发性高血压大鼠 (SHR) 中可剂量依赖性降低收缩压和舒张压,且不影响心脏收缩力或心率。3-(3-Hydroxyphenyl)propionic acid 具有抗高血压和血管保护作用,可用于心血管疾病防治的研究。
HY-178963
Sodium Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Nav1.2-IN-2 (Compound 1) 是一种 Nav 1.2 抑制剂,对于失活状态的 Nav1.2 的 IC₅₀ 为 0.18 μM。Nav1.2-IN-2 能有效抑制自发性同步钙振荡 (SCOs) 的振幅和频率,其 IC₅₀ 值分别为 0.38 μM 和 0.88 μM。Nav1.2-IN-2 抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的钙离子内流,IC₅₀ 为 1.89 μM。Nav1.2-IN-2 可用于研究癫痫等疾病。
HY-100658
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki : 1.41 nM (人 D2L ))、0.056 nM (人 D3 )、1.7 nM (人 5-HT1A )、0.52 nM (人 5-HT2B ))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
HY-46286
N-(4-tert-butyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-fluorobenzamide
Others
Neurological Disease
TTFB 是一种选择性的、非竞争性的锌激活通道 (ZAC ) 拮抗剂。TTFB 抑制 Zn²⁺ 和 H⁺ 诱导的 ZAC 电流,其 IC₅₀ 分别为 3 和 8.5 μM,对抗自发活性的 IC₅₀ 为 4.7 μM。TTFB 对 m5-HT3AR、hα3β4 nAChR、hα1β2γ2S GABAAR 和 hα1 GlyR 这几种经典的 Cys-loop 受体代表没有表现出显著的激动、拮抗或调节活性。TTFB 可用于研究 ZAC 生理与病理功能。
HY-113357R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid (Standard) 是 m-Coumaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-114041S1
HY-173425
STING
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
STING-IN-15 是一种具有口服活性的 STING 抑制剂,对 h-STING ,其 IC50 为 116 nM,对 m-STING ,其 IC50 为 96.3 nM。STING-IN-15 抑制细胞中的 STING 信号通路,降低 IFN-β 和 IP-10 的分泌量、降低 ISG15 , ISG56 , TNF-α 的表达,抑制 TBK1 /IRF3 磷酸化。STING-IN-15 缓解 STING 激动剂诱导的小鼠全身及肾脏炎症,减少组织损伤及干扰素通路基因的表达,抑制小鼠的自发性组织炎症。STING-IN-15 可用于急性肾损伤及自身免疫/炎症性疾病的研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-179724A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
MMP
Neurological Disease
PZ-1657 hydrochloride (Compound 57) 是一种强效,选择性且有口服活性的 5-羟色胺 7 受体 (5-HT7 receptor ) 反向激动剂,其 Ki 值为 5 nM。PZ-1657 hydrochloride 能够抑制由 Gs 信号通路介导的组成型环磷酸腺苷 (cAMP) 生成 (EC50 值为 2.93 nM)。PZ-1657 hydrochloride 能显著降低小鼠海马体中由 5-HT7 受体介导的 MMP-9 活性,其效果与 SB-269970 (HY-15370) 相当。PZ-1657 hydrochloride 可逆转苯环利定 (Phencyclidine) 诱导的大鼠新物体识别实验中观察到的认知缺陷,且不影响动物的自发活动。PZ-1657 hydrochloride 可用于情感障碍的研究,如抑郁症和双相情感障碍。
HY-100658S
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Didesmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Didesmethyl cariprazine (HY-100658)。Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki : 1.41 nM (人 D2L))、0.056 nM (人 D3)、1.7 nM (人 5-HT1A)、0.52 nM (人 5-HT2B))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
HY-101396R
HY-114041S
HY-14811
ZGN-440; CKD-732 free base
MetAP
Metabolic Disease
Beloranib (ZGN-440; CKD-732 free base) 是一种选择性不可逆甲硫氨酸氨基肽酶 MetAP2 抑制剂,可抑制食欲与增加能耗。Beloranib 通过与 MetAP2 形成共价键阻断新生蛋白质 N 端甲硫氨酸的酶切,进而调节脂肪酸代谢、肾上腺素能信号传导及下丘脑 NF-κB 表达。Beloranib 能显著降低摄食量、体重及脂肪堆积,同时改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和脂质代谢。Beloranib 还提升能量消耗与脂肪氧化水平,但不影响体温、自主活动或炎症因子 IL-1β 。Beloranib 可用于肥胖症及下丘脑性肥胖的研究。
HY-W032848
HY-W048825
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ala-Ala-OH 是一种自组装的芴甲氧羰基二肽,是一种小型两亲性构建块,由二肽连接到芴基甲氧羰基 (Fmoc)。Fmoc-Ala-Ala-OH 在 pH<4 的条件下自发组装形成纳米纤维网络,构建水含量超 99%(w/w)的水凝胶支架,纤维直径约 22 nm,与细胞外基质(ECM)成分尺寸匹配。核心活性为支持细胞黏附、增殖并维持细胞表型,功能是模拟 ECM 为细胞提供 3D 生长微环境,主要应用于组织工程、3D 细胞培养领域,尤其适用于软骨细胞等细胞的体外培养研究。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P2632
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
RAD16-I 是一种非指导性自组装肽水凝胶。RAD16-I 能在生理条件下自发形成模拟细胞外基质的三维纳米纤维网络,具备高含水量、生物相容性及可降解性等优良特性。RAD16-I 是理想的三维细胞培养支架。RAD16-I 不仅能维持细胞活力、诱导自组织,还能支持细胞黏附、增殖、分化及胰岛素分泌,有效稳定胰岛簇并促进心肌谱系定向分化。RAD16-I 可构建细胞友好型纳米微环境,用于心肌梗死及糖尿病等疾病的相关研究。
HY-Y0496
Insecticide
Cancer
1,4-二氯苯
1,4-Dichlorobenzene 是一种无遗传毒性、口服有效的促有丝分裂/促癌致癌物 ,也被广泛用作染料、树脂中间体及除臭防蛀剂/杀虫剂 。1,4-Dichlorobenzene 可诱导小鼠发生肝脏肿瘤并促进自发性癌前病变生长,但对 F344 大鼠无肝脏肿瘤诱导活性。1,4-Dichlorobenzene 使职业暴露人群的白细胞计数、血清丙氨酸氨基转移酶及血尿素氮水平升高。1,4-Dichlorobenzene 可代谢为 2,5-dichlorophenol 并随尿液排出,该代谢物可作为 1,4-Dichlorobenzene 暴露的生物标志物。1,4-Dichlorobenzene 因其特定的肝脏毒性特征,可用于肝癌相关研究。
HY-178721
HY-100658R
HY-P11411
Neuropeptide Y Receptor
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 是一种具有心血管活性的神经肽 Y (NPY ) 片段类似物。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 在高血压和正常血压大鼠上均能诱导深刻的、持续性的低血压,其降压效应部分归因于其对组胺受体 (Histamine Receptor ) 的活性。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 可用于研究降血压。
HY-P2469
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5325A
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) acetate 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族 “仅 BH3” (BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。Q 或 E 向 pGlu 的转化是自然发生的,并且一般认为 pGlu 的疏水性 γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-182091
HY-162596
BA-1049 free base
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049 (free base)) 是一种具有口服活性的 ROCK2 选择性抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 0.59 µM 和 26 µM。NRL-1049 可调控 ROCK 信号通路,维持血脑屏障的完整性、减轻水肿、癫痫发作与出血症状,并缓解脑海绵状血管畸形的病灶负荷。NRL-1049 可用于急性脑损伤、缺血性脑卒中及脑海绵状血管畸形的研究。
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-103247
HY-E70199
HY-Z11709
Endogenous Metabolite
Cancer
13-Hydroxy-alpha-tocopherol 是一种具有抗氧化和抗增殖作用的脂溶性维生素 E 衍生物和抗癌剂。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 能清除过氧自由基,并保护多不饱和脂肪酸免受氧化损伤。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 不仅能抑制胶质瘤癌细胞生长,其缺乏还与复发性流产、胚胎发育迟缓及死亡密切相关。临床观察发现,13-Hydroxy-alpha-tocopherol 在复发性流产患者的卵泡液中的表达下调。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 在复发性流产和胶质瘤的研究中具有重要的应用潜力。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis
Akt
TRP Channel
EGFR
ERK
Infection
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis
EGFR
ERK
Akt
TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
TRP Channel
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路,并上调 EGFR/MET 表面表达,从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点,刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位,进而增强 ADCC 活性,发挥化学增敏剂作用,逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-B0592
HY-B0592R
HY-B0592A
HY-185150
9-(2-Phosphonylmethoxy)ethylguanine
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
PMEG 是一种作用于细胞核的 DNA 聚合酶 α、δ 和 ε (DNA polymerases α/δ/ε ) 的抑制剂,可导致 DNA 链终止,抑制 DNA 合成,并在增殖细胞中诱导细胞毒性。PMEG 是一种非环状核苷膦酸酯,在细胞内可转化为具有活性的磷酸化代谢物 PMEG 二磷酸。PMEG 在啮齿类动物模型中对白血病和黑色素瘤具有活性。PMEG 细胞渗透性较差,其前药为 Rabacfosadine (GS-9219) (HY-13640)。PMEG 对多种 DNA 病毒感染表现出抗病毒活性,包括小鼠巨细胞病毒 (MCMV ) 和人类巨细胞病毒 (HCMV )。PMEG 可用于非霍奇金淋巴瘤研究。
HY-18006
HY-L097
52 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 52 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L004
3,074 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 3,074 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0717
Diaminofluorescein-FM diacetate
Fluorescent Dye
DAF-FM DA (Diaminofluorescein-FM diacetate) 是一种用于一氧化氮 (NO) 检测和生物成像的荧光探针。DAF-FM DA 自发穿过质膜,随后被酯酶裂解,生成细胞内 DAF-FM (Ex/Em=495/515 nm)。
HY-D2222
Fluorescent Dye
5-HMSiR-Hoechst 是一种 DNA 探针。5-HMSiR-Hoechst 由 Hoechst 33258 和自发远红外羟甲基硅罗丹明 (HMSiR) 组成。5-HMSiR-Hoechst 可以对活细胞进行染色。 Ex/Em=640 nm/675 nm。
HY-DY1048
Fluorescent Dye
DAF-FM DA (Diaminofluorescein-FM diacetate) (solution) 是一种用于一氧化氮 (NO) 检测和生物成像的荧光探针。DAF-FM DA 自发穿过质膜,随后被酯酶裂解,生成细胞内 DAF-FM (Ex/Em=495/515 nm) 。 溶剂及浓度:DMSO:2 mM
HY-101013
S-Nitroso-N-acetylpenicillamine
Fluorescent Dye
D-SNAP (S-Nitroso-N-acetylpenicillamine) 可以在生理条件下自发产生一氧化氮并形成超氧化物,通常用于探测细胞应激反应并刺激不依赖钙的突触小泡释放。
HY-D1386
Fluorescent Dye
JF526-Taxol (TFA) 是一种用于荧光探针的多功能支架,包括用于自标记标签的配体、用于内源性结构的染色剂和用于超分辨率免疫荧光的自发闪烁标签。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-17572
HY-P1149
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-W048825
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ala-Ala-OH 是一种自组装的芴甲氧羰基二肽,是一种小型两亲性构建块,由二肽连接到芴基甲氧羰基 (Fmoc)。Fmoc-Ala-Ala-OH 在 pH<4 的条件下自发组装形成纳米纤维网络,构建水含量超 99%(w/w)的水凝胶支架,纤维直径约 22 nm,与细胞外基质(ECM)成分尺寸匹配。核心活性为支持细胞黏附、增殖并维持细胞表型,功能是模拟 ECM 为细胞提供 3D 生长微环境,主要应用于组织工程、3D 细胞培养领域,尤其适用于软骨细胞等细胞的体外培养研究。
HY-103290
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P11329
Fluorescent Dye
Others
GFP11 是一种蛋白融合标签,长 16 个氨基酸。GFP11 与 GFP1-10 在物理空间上足够接近时,它们会自发地、不可逆地互补,重新组装成一个完整、具有功能的 GFP 蛋白,并发出绿色荧光。GFP11 可用于形成裂解 GFP 系统,用于生物技术高通量和流式细胞术应用。
HY-17572A
HY-P2469
HY-P1913A
CGRP II (rat) TFA
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P2632
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
RAD16-I 是一种非指导性自组装肽水凝胶。RAD16-I 能在生理条件下自发形成模拟细胞外基质的三维纳米纤维网络,具备高含水量、生物相容性及可降解性等优良特性。RAD16-I 是理想的三维细胞培养支架。RAD16-I 不仅能维持细胞活力、诱导自组织,还能支持细胞黏附、增殖、分化及胰岛素分泌,有效稳定胰岛簇并促进心肌谱系定向分化。RAD16-I 可构建细胞友好型纳米微环境,用于心肌梗死及糖尿病等疾病的相关研究。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P3976
HY-P5325A
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) acetate 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族 “仅 BH3” (BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。Q 或 E 向 pGlu 的转化是自然发生的,并且一般认为 pGlu 的疏水性 γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P1913
CGRP II (rat)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide II rat,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide II rat 可用于心血管疾病的研究。
HY-P4650
HY-P5325
Bcl-2 Family
Others
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。(BID 是 BCL-2 蛋白家族“仅 BH3”(BOPS) 子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。据报道,Bid 是第一个结合并激活 Bcl-2、Bax 和 Bak 的 BOP。 Bid 是一种死亡诱导配体,从细胞质移动到线粒体膜,使 Bcl-2 失活或激活 Bax。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列N末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P1767
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-17572R
HY-P4296
HY-17572AR
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化,并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P10435
HY-P5479
Peptides
Others
EE epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是小鼠多瘤病毒中间 T 抗原的 314 至 319 个氨基酸片段。 Glu-Glu 表位肽广泛用作表位标签。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P5471
[Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)
Peptides
Others
Melan-A/MART-1 analog ([Leu27]-Melan-A, MART-1 (26-35)) 是一种有生物活性的肽。(这种 Melan-A (26-35) 类似物(第 27 位由 Leu 取代 Ala)显示出比天然 Melan-A (26-35) 更好的 HLA-A*0201 结合特性以及更好的免疫原性和抗原性。 焦谷氨酰 (pGlu)当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P2152A
Peptides
Neurological Disease
Antho-RPamide II hydrochloride 是一种具有生物活性的神经肽。Antho-RPamide II hydrochloride 可从海葵 Anthopleura elegantissima 中分离得到。Antho-RPamide II hydrochloride 可抑制海葵触手纵向肌纤维的自发性节律性收缩。
HY-P11411
Neuropeptide Y Receptor
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 是一种具有心血管活性的神经肽 Y (NPY ) 片段类似物。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 在高血压和正常血压大鼠上均能诱导深刻的、持续性的低血压,其降压效应部分归因于其对组胺受体 (Histamine Receptor ) 的活性。[D-Tyr27,36, D-Thr32]-Neuropeptide Y (27-36), rat 可用于研究降血压。
HY-K6141
MCE 人脑类器官扩增培养试剂盒包含人脑类器官扩增基础培养基及人脑类器官扩增培养添加物,可用于在体外条件下有效构建人脑组织类器官 (human Forebrain Organoids, hFBs),在该培养体系中,人脑组织可自发形成人脑类器官,并成功再现体内细胞异质性与复杂组织结构的关键特征。
HY-K6143
MCE 小鼠胎脑类器官扩增培养试剂盒包含小鼠胎脑类器官扩增基础培养基及小鼠胎脑类器官扩增培养添加物,可用于在体外条件下有效构建小鼠胎脑组织类器官 (muman Forebrain Organoids, mFBs),在该培养体系中,小鼠胎脑组织可自发形成小鼠胎脑类器官,并成功再现体内细胞异质性与复杂组织结构的关键特征。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
(5 )
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
(5 )
HY-P991592
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
UB-221 是一种靶向 IgE 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。UB-221 通过稳定 B 淋巴细胞膜结合型 CD23 显著降低 IgE 合成,并抑制 FcԑRI 介导的嗜碱性粒细胞活化和脱颗粒。UB-221 降低食蟹猴和人类 IgE (ε, κ) 转基因 (hIGHE 敲入) 小鼠的 IgE 水平。UB-221 可用于哮喘和慢性自发性荨麻疹 (CSU) 研究。
(5 )
HY-P990159
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 是一种抗小鼠的 TCRβ IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 可以耗竭 TCRβ+ T 细胞。Anti-Mouse TCRβ Antibody (HB218) 可用于研究炎症疾病和癌症,如自发性皮炎和鳞状细胞癌 (SCC)。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-W019956
Deuterium oxide 是一种具有口服活性的钙调节剂,降低 L 型钙通道电导,抑制肌浆网的钙释放。Deuterium oxide 可呈剂量依赖性地预防自发性高血压大鼠的高血压进展,最低有效剂量为饮水中添加 10%,且对正常血压大鼠的血压或血管钙摄取无影响。Deuterium oxide 可增强 Escherichia coli 的 SOS 反应,作为一种助诱变剂可放大化学遗传毒性物质的损伤。Deuterium oxide 可用于高血压、缺血再灌注诱导的心肌损伤以及肌肉减少症的相关研究。
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-W268542S1
4-Acetylaminoantipyrine-d3 是 4-Acetylaminoantipyrine (HY-W268542) 的氘代物。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD 。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol (HY-B0006C) 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是口服活性 Carvedilol (HY-B0006) R 型异构体。(R)-Carvedilol 具有 α 受体阻断活性,但无 β 受体阻断作用。(R)-Carvedilol 抑制自发性 Ca2+ 波。(R)-Carvedilol 抑制应激诱导的室性心动过速,同时可延迟紫外线诱导的皮肤肿瘤发生并降低肿瘤恶性程度。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-100658S
Didesmethyl cariprazine-d8 是氘代标记的 Didesmethyl cariprazine (HY-100658)。Didesmethyl cariprazine 是口服活性、血脑屏障透过性的 Cariprazine (HY-14763) 代谢物。Didesmethyl cariprazine 是 D2 和 D3 受体的部分激动剂、5-HT1A 受体的完全激动剂、人 5-HT2B 受体的拮抗剂 (Ki : 1.41 nM (人 D2L))、0.056 nM (人 D3)、1.7 nM (人 5-HT1A)、0.52 nM (人 5-HT2B))。Didesmethyl cariprazine 剂量依赖性地抑制大鼠中脑多巴胺能神经元的自发活动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164211
二苯并环辛炔
DBCO-PEG2-OH 是一种功能化的聚乙烯醇 (PEG) 衍生物,可以自发地标记叠氮修饰的生物分子和药物载体的组成部分。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W440915
PEG化脂质
荧光脂质
DSPE-PEG-FITC (MW 2000) 是一种偶联荧光素的 PEG 脂质。FITC 是一种绿色染料,峰值吸收在 494 nm,最大发射在 520 nm,可用于生物样品或纳米颗粒的染色。DSPE-PEG-FITC (MW 2000) 可在水中自发形成脂质双层或胶束,可用于制备脂质体,以递送 mRNA 疫苗等营养物质。
HY-160269
PEG化脂质
荧光脂质
DSPE-PEG-Fluor 488,MW 2000 是一种 PEG-染料-脂缀合物,由 DSPE 磷脂和 Fluor 488 染料组成。DSPE 是一种磷脂,它可以在水介质中自发形成胶束,Fluor 488 是一种花菁染料,在荧光显微镜中被广泛使用。Fluor 488 在 499 nm 和 520 nm 处具有激发和发射最大值。聚乙二醇脂质通常用于脂质纳米颗粒的稳定作用。
HY-W440899
PEG化脂质
DSPE-PEG-SPDP,MW 1000 是一种硫醇反应性 PEG 脂质。该聚合物是两亲性的,可在水中自发形成脂质双层。它可用于包封营养物质或化合物,用于靶向药物输送,例如 mRNA 或 DNA 疫苗、用于抗肿瘤的脂质体阿霉素。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440926
PEG化脂质
Stearic acid-PEG-NHS (MW 1000) 是一种含环辛炔的磷脂 PEG 聚合物。该聚合物可在水中自发组装形成胶束/脂质双层。它可用于制备纳米颗粒或脂质体作为靶向药物递送系统中的药物载体。DBCO 可通过无铜点击化学反应与叠氮化物分子反应形成稳定的三唑键。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440892
PEG化脂质
DSPE-PEG-OH,分子量 3400 是一种两亲性多分散性 PEG,可在水溶液中自发自组装。该聚合物可用于制备脂质体,用于靶向药物输送。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440903
PEG化脂质
DSPE-PEG-DBCO,MW 2000 是一种含环辛炔的磷脂 PEG 聚合物。该聚合物可在水中自发自组装形成胶束/脂质双层。它可用于制备纳米颗粒或脂质体作为靶向药物递送系统中的药物载体。DBCO 可通过无铜点击化学与叠氮化物分子反应形成稳定的三唑键。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440885
PEG化脂质
DSPE-PEG-Ald,MW 5000 是一种磷脂 PEG 聚合物,其亲水头朝向水(胶束),可在水中自发自组装。该聚合物可用于制备脂质体作为药物纳米载体,用于营养物质的输送,例如 mRNA 或 DNA 疫苗中的脂质纳米颗粒。醛与氨基氧基反应形成稳定的肟键,或在 pH < 7 时与胺反应形成可逆亚胺键。试剂级,仅供研究使用。
HY-W440906
PEG化脂质
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 3400 是一种硫醇反应性 PEG 脂质。该聚合物可以在水溶液中自发自组装形成脂质双层,并可用于制备用于药物输送的纳米颗粒/脂质体,例如 mRNA 疫苗或 DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
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