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Damage response

" in MCE Product Catalog:

165

抑制剂 & 激动剂

6

化合物筛选库

1

荧光染料

4

生化试剂

7

多肽产品

4

抗体抑制剂

23

天然产物

2

重组蛋白

9

同位素标记物

1

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101566
    Elimusertib
    10 篇以上引用文献

    BAY 1895344

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib
  • HY-12484
    BMH-21
    10 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
    BMH-21
  • HY-123834
    FEN1-IN-1
    5 篇以上引用文献

    FLAP ATM/ATR Cancer
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1
  • HY-124293
    AA147
    4 篇文献验证

    ATF6 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护,并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达,并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-112868B
    ABH hydrochloride
    1 篇文献验证

    Arginase NO Synthase Integrin Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ABH hydrochloride 是一种口服活性的精氨酸 (arginase) 抑制剂 (Ki = 8.5 nM)。ABH hydrochloride 促进 NO 生成,减少炎症反应相关分子 (ICAM-1VCAM-1MCP-1) 表达。ABH hydrochloride 改善勃起功能,降低肺损伤,促进伤口愈合,降低动脉血压,改善血管纤维化。
    ABH hydrochloride
  • HY-P10408

    EGFR MMP Calcium Channel NOD-like Receptor (NLR) ERK p38 MAPK Infection Inflammation/Immunology
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路,诱导 MMP 表达和钙离子内流,并分别通过 p38 MAPKERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1,从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要,可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-A0148A

    SKF-102886; WR-171669 hydrochloride

    Parasite Fungal Reactive Oxygen Species (ROS) Potassium Channel Infection
    盐酸卤泛群;卤方特瑞 Halofantrine hydrochloride (SKF-102886 hydrochloride; WR-171669 hydrochloride) 是一种通过抑制人 ERG 通道来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟剂,具有口服活性。Halofantrine hydrochloride 可抑制白色念珠菌 Cap1 依赖性氧化应激反应,抑制 ROS 应答,并增强氧化损伤剂的抗真菌 (Fungal) 活性。Halofantrine hydrochloride 在大蜡螟模型中表现出抗真菌活性,在体外和动物模型中对疟原虫菌株表现出抗疟活性。Halofantrine hydrochloride 可用于侵袭性念珠菌病、恶性疟和间日疟的相关研究。
    Halofantrine hydrochloride
  • HY-112130
    AGI-24512
    2 篇文献验证

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    AGI-24512 是一种蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 8 nM。AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。AGI-24512 可阻断 MTAP 缺失的癌细胞体外增殖。AGI-24512可用于抗癌研究。
    AGI-24512
  • HY-B0077
    Bendamustine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SDX-105

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸苯达莫司汀 Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine hydrochloride
  • HY-13567
    Bendamustine
    5 篇以上引用文献

    SDX-105 free base

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    苯达莫司汀 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine
  • HY-W010520

    Environmental Pollutants MMP Bacterial Fungal Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    甲基异噻唑啉酮 Methylisothiazolinone 是一种细菌真菌抑制剂和防腐剂,也是一种致敏剂。Methylisothiazolinone 可以激活人支气管上皮细胞中的基质金属蛋白酶 (MMPs) 来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症反应。Methylisothiazolinone 可以通过 Th2/Th17 相关免疫反应失调来促进小鼠特应性皮炎的发展。Methylisothiazolinone 可引起大鼠脑血管内皮的线粒体损伤。
    Methylisothiazolinone
  • HY-B0951
    Hydroquinone
    3 篇文献验证

    Quinol; 1,4-Benzenediol; 1,4-Dihydroxybenzene; HQ

    Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    氢醌;对苯二酚 Hydroquinone (Quinol; 1,4-Benzenediol) 是一种抗氧化剂,可作为染料、发动机燃料,及油的合成中间体。Hydroquinone 是苯的主要代谢产物。Hydroquinone 可通过造成 DNA 损伤来增强致癌风险。Hydroquinone 促进肿瘤细胞生长并抑制免疫反应。Hydroquinone 通过线粒体凋亡通路 (Caspase 9/3) 诱导中性粒细胞与嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)。Hydroquinone 对水生生物的毒性较高,而对细菌和真菌的毒性较小。
    Hydroquinone
  • HY-168162

    PROTACs CDK Cancer
    ZLC491 是一种选择性靶向 CDK12/CDK13PROTAC 降解剂,口服有效。ZLC491 可诱导依赖 cereblon 和蛋白酶体的 CDK12CDK13 选择性降解。ZLC491 可抑制长基因的转录与表达,主要作用于 DNA 损伤应答基因的一个亚群。ZLC491 可抑制多种三阴性乳腺癌细胞的增殖。ZLC491 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    ZLC491
  • HY-111940

    Raf p38 MAPK ERK Inflammation/Immunology
    LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂,不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶,反常激活 MAPK/ERK 信号通路,促进表皮角质形成细胞增殖,修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏,缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号,而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎,尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
    LUT014
  • HY-126020
    Bractoppin
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-122198
    ML367
    1 篇文献验证

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    BAY 1895344 hydrochloride

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib hydrochloride
  • HY-N0754

    YAP HSP Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Autophagy Apoptosis Tyrosinase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    野马追内酯A Eupalinolide A 是一种 Yes 相关蛋白 (YAP) 降解剂和 HSP70 诱导剂。Eupalinolide A 抑制腱源性干细胞 (TDSCs) 的成骨分化。Eupalinolide A 通过激活 ROSERK 诱导肝细胞癌细胞中的自噬 (autophagy)。Eupalinolide A 保护 PAM212 细胞免受 UVB、Menadione (HY-B0332) 或热休克诱导的凋亡 (apoptosis)。Eupalinolide A 缓解创伤诱导的跟腱异位骨化 (HO),并抑制小鼠中 MHCC97-L 和 HCCLM3 肝细胞癌异种移植瘤的生长。Eupalinolide A 可用于研究创伤性腱异位骨化和肝细胞癌。
    Eupalinolide A
  • HY-P2076

    SGX942

    p62 Bacterial Infection Cancer
    Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
    Dusquetide
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride
    1 篇文献验证

    ACNU

    DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis p38 MAPK JNK AP-1 Cancer
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂,可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL),从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路,并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-144981
    HQ461
    1 篇文献验证

    CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-114869
    DPQ
    3 篇文献验证

    PARP Neurological Disease Cancer
    DPQ 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ
  • HY-116217
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine
    3 篇文献验证

    FdCyd; NSC-48006

    DNA Methyltransferase Cancer
    5-氟脱氧胞苷 5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine
  • HY-137924
    JA2131
    1 篇文献验证

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    JA2131 是一种小分子抑制剂,靶向聚 ADP 核糖糖水解酶 (PARG) (IC50=0.4 μM)。JA2131 调节 DNA 损伤反应,引起复制叉停止和癌细胞死亡。
    JA2131
  • HY-W010243

    Bacterial MMP Apoptosis Fungal Infection Inflammation/Immunology
    2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮盐酸盐 Methylisothiazolinone hydrochloride 是一种细菌真菌抑制剂和防腐剂,也是一种致敏剂。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以激活人支气管上皮细胞中的基质金属蛋白酶 (MMPs) 来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症反应。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以通过 Th2/Th17 相关免疫反应失调来促进小鼠特应性皮炎的发展。Methylisothiazolinone hydrochloride 可引起大鼠脑血管内皮的线粒体损伤。
    Methylisothiazolinone hydrochloride
  • HY-120084
    BTX161
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-138155

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
    NSC15520
  • HY-103316

    Calcium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂。trans-Ned 19 抑制钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。trans-Ned 19 增加自发顶体反应率,减轻抗 CD3 mAb 诱导的肠道炎症,改善肾毒血清肾炎小鼠肾脏损伤。
    trans-Ned 19
  • HY-158345

    PROTACs ATM/ATR DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    PROTAC ATM degrader-1 是一种 ATM PROTAC 降解剂,其 KD 值为 1.17 nM。PROTAC ATM degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体依赖性降解途径触发癌细胞中的 DNA 损伤应答、细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ATM degrader-1 可用于结直肠癌的研究。
    PROTAC ATM degrader-1
  • HY-153339

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
    E235
  • HY-N9487

    (-)-α-Phellandrene

    Environmental Pollutants Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    (R)-(-)-α-水芹烯 (R)-(-)-α-Phellandrene ((-)-α-Phellandrene) 是 α-phellandrene 的 (R)-(-)-立体异构体。α-Phellandrene 是一种具有口服活性的环状单萜,可减弱炎症反应并诱导 DNA 损伤。
    (R)-(-)-α-Phellandrene
  • HY-P99928

    MK 7110; CD24 Fc

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Efprezimod alfa (MK 7110; CD24 Fc) 是一种人源化 CD24-Fc 融合蛋白。Efprezimod alfa 可增强 CD24-Siglec-10 的相互作用,从而调控固有免疫细胞对损伤相关分子模式的应答,抑制抗原呈递细胞的活化及后续炎症反应。Efprezimod alfa 可用于急性移植物抗宿主病、获得性免疫缺陷综合征的研究。
    Efprezimod alfa
  • HY-178208

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    MDOLL-0286 是一种选择性多聚 ADP 核糖水解酶 (Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)) ARH3 抑制剂,其 IC50 值为 2.3 μM。MDOLL-0286 能够抑制 ARH3 对细胞底物的聚 ADP-核糖水解活性。MDOLL-0286 能够抑制 DNA 损伤应答。MDOLL-0286 可用于癌症研究。
    MDOLL-0286
  • HY-165084

    Soy PS sodium

    Liposome Inflammation/Immunology
    L-a-Phosphatidylserine sodium 是一种靶向磷脂酰丝氨酸 (PS) 的抗原,可诱导多克隆抗体产生。L-a-Phosphatidylserine 可通过与细胞膜表面 PS 结合触发补体依赖的免疫损伤。L-a-Phosphatidylserine 被抗体识别后激活补体系统,导致脂质体膜损伤和内容物释放,进而参与免疫反应调控及细胞凋亡信号传递。L-a-Phosphatidylserine 可用于免疫学研究,如抗体特异性分析、补体激活机制的研究。
    L-a-Phosphatidylserine sodium
  • HY-W011425

    Nitrilotris(methylenephosphonic acid)

    Environmental Pollutants DNA Alkylator/Crosslinker MOFs Cancer
    NTPO (Nitrilotris methylenephosphonic acid) 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 (BER) 而不是核苷酸切除修复 (NER) 消除。
    NTPO
  • HY-W010243S

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial MMP Apoptosis Fungal Infection Inflammation/Immunology
    2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮盐酸盐-d3 Methylisothiazolinone-d3 hydrochloride 是 Methylisothiazolinone hydrochloride (HY-W010243) 的氘代物。Methylisothiazolinone hydrochloride 是一种细菌真菌抑制剂和防腐剂,也是一种致敏剂。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以激活人支气管上皮细胞中的基质金属蛋白酶 (MMPs) 来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症反应。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以通过 Th2/Th17 相关免疫反应失调来促进小鼠特应性皮炎的发展。Methylisothiazolinone hydrochloride 可引起大鼠脑血管内皮的线粒体损伤。
    Methylisothiazolinone-d3 hydrochloride
  • HY-105017

    ATL 313; DE 112

    Adenosine Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应,减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现,并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-135782

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    iso-ADP ribose 是一种用于蛋白质核酸修饰的小分子配体,由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元组成。iso-ADP ribose 通过特异性结合 WWEFHAOB-fold 结构域,从而介导依赖 PAR 的泛素化等功能性应答及支持 DNA 损伤信号传导与修复。iso-ADP ribose 可用于癌症相关研究。
    iso-ADP ribose
  • HY-W764758

    Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是 3-OH-Kynurenamine (HY-156908) 的二氢碘酸盐形式。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是芳烃受体 (AhR) 激活剂,可以调节免疫反应。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 上调 Ido1 和 Tgfb1 的表达,改善银屑病小鼠模型的皮肤炎症和小鼠肾毒性狼疮模型中的肾脏损伤。
    3-OH-Kynurenamine dihydroiodide
  • HY-164496

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素,该蛋白可以逆转 O6-烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞,这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
    KL-50
  • HY-155801

    Toll-like Receptor (TLR) NF-κB TNF Receptor MyD88 Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cardiovascular Disease Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CRX 527 是一种 TLR4 激动剂。CRX 527 可激活 TLR4 下游的 MyD88 依赖性、TRIF 依赖性以及 TRAF6/NF-κB 信号通路,模拟脂质 A,并调节树突状细胞的抗原加工与提呈。CRX 527 可刺激固有免疫应答,增强疫苗效力。CRX 527 可维持造血组织、脾脏和肠道的结构完整性,减轻辐射诱导的损伤,维持肠道稳态,抑制细胞凋亡 (apoptosis)、炎症反应、氧化应激和 DNA 损伤。CRX 527 可用于急性放射综合征、黑色素瘤、HPV 相关肿瘤以及脑出血的研究。
    CRX 527
  • HY-151883

    Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1)。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis) 信号。
    APE1-IN-2
  • HY-A0148

    SKF-102886 free base; WR-171669

    Parasite Fungal Potassium Channel Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Cancer
    卤泛群;卤方特瑞 Halofantrine (SKF-102886 hydrochloride; WR-171669 hydrochloride) 是一种通过抑制人 ERG 通道来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟剂,具有口服活性。Halofantrine 可抑制白色念珠菌 Cap1 依赖性氧化应激反应,抑制 ROS 应答,并增强氧化损伤剂的抗真菌 (Fungal) 活性。Halofantrine 在大蜡螟模型中表现出抗真菌活性,在体外和动物模型中对疟原虫菌株表现出抗疟活性。Halofantrine 可用于侵袭性念珠菌病、恶性疟和间日疟的相关研究。
    Halofantrine
  • HY-173059

    CDK Cancer
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12CDK13IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3
  • HY-146565

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-177780

    Molecular Glues CDK Apoptosis Cancer
    Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
    Cyclin K degrader 2
  • HY-D2220

    DNA Stain Others
    SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 μM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 μM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
    SiR-Hoechst
  • HY-167917

    Drug Isomer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Conjugated linoleic acid 是 Linoleic acid (HY-N0729) 的含共轭双键的异构体。Conjugated linoleic acid 主要来源于乳制品和反刍动物肉类。Conjugated linoleic acid 具有抗癌、免疫调节、减肥、减轻肌肉损伤和减轻炎症反应等多种活性。Conjugated linoleic acid 可用于食品添加剂。
    Conjugated linoleic acid
  • HY-135782A

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    iso-ADP ribose TEA 是一种用于蛋白质核酸修饰的小分子配体,由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元组成。iso-ADP ribose TEA 通过特异性结合 WWEFHAOB-fold 结构域,从而介导依赖 PAR 的泛素化等功能性应答及支持 DNA 损伤信号传导与修复。iso-ADP ribose TEA 可用于癌症相关研究。
    iso-ADP ribose TEA
  • HY-144435

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    ATR-IN-11

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