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NHL patients " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种抗 CD20 单克隆抗体。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
HY-174396
HY-P5309A
HY-111613S
HY-105074
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
HY-I0726
HY-78846
HY-Z0081
HY-N0467R
HY-121398
HY-P991545
CD20
Cancer
BVX20 是一种与 CD20 结合的人类单克隆抗体。BVX20 可以通过募集免疫系统来杀死 B 细胞。BVX20 可用于研究复发性或化疗耐药性的滤泡性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 以及 CD20 阳性的弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL )。
HY-147792
PI3K
Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM),具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
HY-121351
HY-119108
HY-14829A
D-Isofagomine hydrochloride; Isofagomine hydrochloride
Glycosidase
Metabolic Disease
Afegostat hydrochloride (D-Isofagomine hydrochloride)是一种强效的β-galactosidase抑制剂,具有改善GM1-gangliosidosis和Morquio B型疾病相关突变的活性。Afegostat hydrochloride能够诱导GM1-gangliosidosis患者成纤维细胞中突变β-galactosidase的成熟。Afegostat hydrochloride还可促进中角质硫酸盐和低聚糖负荷的减少。
HY-167687
HY-106180
HY-E70272
HY-156199
HY-106171
HY-146056
HY-124041
Drug Metabolite
p-Hydroxybestatin 是一种 Bestatinc (HY-B0134) 的活性代谢物,可在肌营养不良症患者和服用 Bestatin 的健康受试者的血清中发现。
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-Z0075
HY-100385R
Cyclo(L-Pro-L-Trp) (Standard)
Reference Standards
PI3K
Bacterial
Infection
Brevianamide F (Standard)是 Brevianamide F 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素,具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性,IC50 值为 4.8 μM
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-19904A
(+/-)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+/-)-Adomeglivant ((+/-)-LY2409021)是一种有效且选择性的胰高血糖素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+/-)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能有效降低血糖水平。(+/-)-Adomeglivant对2型糖尿病患者的胰高血糖素信号阻断耐受性良好,并能显著减少斋戒和餐后血糖,同时伴随可逆的氨基转移酶升高。(+/-)-Adomeglivant的胰高血糖素信号抑制作用是2型糖尿病患者有前景的潜在抑制方法,值得在更长的临床试验中进一步评估其益处和风险。
HY-103214A
HY-160078
HY-N8063
HY-N8063R
HY-155789
Ceramide trihexoside (d18:1/17:0); Gb3(d18:1)(C17:0)
Biochemical Assay Reagents
Others
C17 Globotriaosylceramide (d18:1/17:0) 是一种鞘脂糖,可用于气相色谱-质谱法 (GC - MS) 定量 Fabry disease 患者血浆和尿液中的 Globotriaosylceramide。
HY-W003576
HY-121203A
Others
Neurological Disease
Citalopram oxalate是一种血清素摄取抑制剂,可作为抗抑郁药,有效减少酗酒者的乙醇摄取,与三环类抗抑郁药相比,它为患有迟发性运动障碍的抑郁症患者提供了一种更好的选择,因为三环类抗抑郁药可能会使病情恶化。
HY-N10365
HY-P991433
TNF Receptor
Cancer
BIIB036 是一种靶向 TNFRSF12A/Fn14 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。BIIB036 可抑制 SCID 小鼠体内患者来源的原发性结直肠肿瘤的生长。
HY-W747043
HY-N9417
2,3-Dihydroxy-3-methylbutanoic acid
Endogenous Metabolite
Others
2,3-Dihydroxyisovaleric acid (2,3-Dihydroxy-3-methylbutanoic acid) 是支链氨基酸亮氨酸的天然代谢产物,已发现存在于 2-羟基戊二酸尿症患者尿液中。
HY-10537
VNP40101M
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Laromustine (VNP40101M) 是一个具有抗肿瘤活性的化合物。Laromustine 的作用机制主要涉及 DNA 烷基化和 DNA 修复抑制。Laromustine 可用于急性髓系白血病和癌症患者骨髓移植的研究。
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂,具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性,能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-150237
DNA/RNA Synthesis
Dystrophin
Others
FITC-labeled Drisapersen (sodium) 是一种 FITC 标记的 Drisapersen。Drisapersen 是一种反义寡核苷酸,在 dystrophin pre-mRNA 剪接过程中诱导 51 号外显子跳跃,合成部分功能性 dystrophin,用于杜氏肌营养不良症研究。
HY-183251
HY-P991906
CD22-4AP Antibody; CAT-02-106 Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
TRPH-222 Antibody (CD22-4AP Antibody) 是一种抗人 CD22 抗体,其每条重链上均有一个位点经过位点特异性修饰,表达甲酰甘氨酸 (FG),从而可以位点特异性地偶联美登素类有效载荷、蛋白酶不敏感间隔基以及用于与抗体 FG 残基上的醛基偶联的功能基团。TRPH-222 Antibody 可生成带有 ADC 有效载荷和连接子的抗体药物偶联物 (ADC) (TRPH-222)。TRPH-222 Antibody 可用于 NHL (非霍奇金淋巴瘤) 的研究。
HY-172375
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 (Compound I) 在非霍奇金淋巴瘤细胞 SU-DHL-4 中表现出抗增殖活性,IC50 < 0.2 μM。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 170 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的结合物,可用于 PROTAC 合成。
HY-D3347
Cancer
DUPA-FITC 是一种靶向 PSMA 的荧光试剂,可特异性结合表达 PSMA 的前列腺癌细胞,对正常血细胞无非特异性结合。DUPA-FITC 可标记全血中表达 PSMA 的前列腺癌细胞,随后会发生内化并转运至酸性细胞内内体,在此过程中荧光会被淬灭。当与流式细胞术及密度梯度离心富集法联用时,DUPA-FITC 可对前列腺癌患者外周血样本中的循环肿瘤细胞进行定量分析。
HY-W671225
HY-W008613A
HY-105074R
HY-157468
Others
Others
(R)-ELX-02,也称为 NB-124,是一种真核核糖体选择性糖苷 (ERSG),旨在增强无义突变患者的读通活性,促进产生足够水平的全长功能性蛋白质。
HY-165677
HY-W653999
HY-18342S
HY-118406A
Ponalid hydrochloride; UK 738 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrochloride (Ponalid hydrochloride) 是一种抗胆碱药,具有抗帕金森病的活性。Ethybenztropine hydrochloride 可能还具有多巴胺再摄取抑制作用。Ethybenztropine hydrochloride 用于改善帕金森病患者的运动症状。Ethybenztropine hydrochloride 通过调节神经递质的平衡来发挥其抑制效果。
HY-125731R
HY-N9944
HY-126175
HY-130603
NF-κB
Apoptosis
Cancer
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-P0265C
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40), HFIP-treated 是经过 HFIP 处理后的 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265A)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P3737
HY-P99226
MEDI7734; VIB7734
SARS-CoV
Cancer
达司迪利单抗
Daxdilimab 是一种 anti-ILT7 单克隆抗体,ILT7 是 pDC 型树突状细胞特有的细胞表面分子。Daxdilimab 可用于 COVID-19 感染的急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-113043
HY-13731
HY-129397
BPG; 2,3-Dinor-11β-PGF2α; 2,3-dinor-11-epi PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha (2,3-Dinor-11β-PGF2α) 是 PGD2 的代谢物。肥大细胞活化疾病 (MCAD) 患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 排泄量增加,并被用作 PGD2 水平升高的标志。哮喘患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 水平也会升高,并且与肺功能受损呈正相关。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-B2165R
HY-15611
CRM1
Cancer
KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂,在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50 =100-500 nM),诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
HY-19447A
LB80380 maleate
HBV
Infection
马来酸贝西福韦酯
Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前体。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
HY-B1063R
HY-18342R
HY-129912
HY-129912A
Endogenous Metabolite
Cancer
N1,N8-Diacetylspermidine hydrochloride 是人尿中的一种多胺。N1,N8-Diacetylspermidine hydrochloride 可用作癌症患者研究后和随访检查中的预后指标。
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
HY-W015466
HY-163301
HY-175212
PDGFR
Cancer
PDGFRA-IN-1 (Compound 4p) 是一种血小板衍生的生长因子受体 A (PDGFRA ) 抑制剂,其 IC50 为 1.25 μM。PDGFRA-IN-1 具有显著的抗癌活性,能够有效杀死癌症细胞,包括源自患者的原代胶质瘤细胞。
HY-122381R
HY-123721
AWD-19-166; GS 015
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Tiracizine hydrochloride (AWD-19-166)是一种I类抗心律失常药物,具有降低心肌收缩功能的活性。Tiracizine hydrochloride在缺血性心脏病患者中进行了研究,显示出其对心肌的影响。Tiracizine hydrochloride使心肌收缩功能降低,且此药物可能在心脏病管理中具有潜在的应用价值。
HY-P10279
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (anti-HER2)
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Trastuzumab (anti-HER2) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (anti-HER2) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
HY-W002438R
HY-P99515
HY-16700
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-16700G
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-113245
HY-40161R
HY-153485
HY-153485A
HY-18342S1
HY-19518R
HY-40161S
HY-121238
HY-P1955
Velcalcetide; AMG 416; KAI-4169
CaSR
Metabolic Disease
Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-P1955A
Velcalcetide (hydrochloride); AMG 416 (hydrochloride); KAI-4169 (hydrochloride)
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride) 是一种合成的钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide hydrochloride 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-W074888
HY-154995
Glycosidase
Infection
N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB (compound 5g) 是溶酶体酸 α-葡萄糖苷酶 (GAA ) 的激动剂。在 M519V 突变的 Pompe 患者成纤维细胞中,N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB 增加细胞内 GAA 活性呈剂量依赖性。
HY-121886
HY-107203S
HY-113086
16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester; Cholesterol Palmitoleate
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE) 是一种胆固醇酯。接触香烟烟雾的 ApoE-/- 小鼠和胆道闭锁的儿科患者血浆中的CE(16:1(9Z)) 水平升高。CE(16:1(9Z)) 已被用作鉴定人类睑板腺分泌物中胆固醇酯的标准。
HY-13516
HY-124396
Potassium Channel
Metabolic Disease
Lanceotoxin A是一种强效的钾通道抑制剂,具有调节细胞膜电位的活性。Lanceotoxin A与代谢手术后患者的胞外代谢物呈现显著负相关。Lanceotoxin A的存在可能影响肠道微生物组成及其与胰岛素抵抗的关联。Lanceotoxin A在代谢综合症和糖尿病的改善中可能发挥重要作用。
HY-17460AR
HY-W003576R
HY-121660
HY-111613R
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-158725
Endogenous Metabolite
Others
N-Octadecenoyl-(cis-9)-sulfatide 是在老鼠大脑中发现的一种糖脂。N-Octadecenoyl-(cis-9)-sulfatide 可作为超高效液相色谱-质谱法 (UPLC-MS) 定量偏色差性脑白质营养不良 (MLD) 患者干血斑中 C18:1 3’-巯基半乳糖神经酰胺的标准物。
HY-165677S
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-14252A
HY-144670
HY-14654B
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-W011552R
HY-109083A
GS-9674 tromethamine
Autophagy
FXR
Metabolic Disease
Cilofexor tromethamine (GS-9674 tromethamine)是一种非类固醇法尼烯氧化物受体激动剂,具有改善胆汁淤积和肝损伤标志物的活性。Cilofexor tromethamine在无肝硬化的患者中显示了良好的耐受性,并导致肝生化指标和胆汁淤积标志物的显著改善。Cilofexor tromethamine为处理原发性硬化性胆管炎提供了潜在的抑制选择。
HY-113212
HY-A0177
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
Fominoben 是一种苯甲酰胺类镇咳剂。Fominoben 通过作用于中枢神经系统,增加肺泡通气量来改善肺部疾病 (COLD) 的血氧水平。Fominoben 可结合大脑苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 结合位点,还具有抗焦虑和抗惊厥作用。Fominoben 可用于研究低氧血症。
HY-167814S
HY-19904B
(+)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+)-Adomeglivant ((+)-LY2409021)是一种有效且选择性的糖原激素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能降低空腹血糖水平。(+)-Adomeglivant的使用可以帮助研究2型糖尿病中的高血糖机制。(+)-Adomeglivant的拮抗作用使其在评估餐后高糖原激素血症的代谢后果时具有挑战性。
HY-P10640
HY-W753672
HY-W015466S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Acetylvaline-15 N 是 15 N 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-P991869
AQmabAM; rAb-53
Aquaporin
Neurological Disease
Aquaporumab (AQmabAM) 是一种工程化的人源单克隆 IgG 抗体。Aquaporumab 是选择性的水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,可与 AQP4 紧密结合,竞争性置换血清中的 AQP4-IgG 。Aquaporumab 可显著减少脊髓切片培养物以及接受脑内 AQP4-IgG 和补体注射的小鼠中的视神经脊髓炎病灶 。Aquaporumab 可用于视神经脊髓炎谱系疾病的研究 。
HY-116567A
HY-N15891
HY-78847R
HY-128350A
HY-12980A
GSK961081 Succinate; TD-5959 Succinate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
Batefenterol Succinate (GSK961081 Succinate)是一种首创的吸入型双功能支气管扩张剂,具有平滑肌松弛作用。Batefenterol Succinate的活性包括作为一种平滑肌的副交感神经拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂。Batefenterol Succinate用于改善呼吸道功能,特别是在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中。
HY-P99505
HY-W015874
HY-108600
HY-121238R
HY-W015466S1
HY-B0708
1,3,5(10)-Estratriene-3,17β-diol 17-acetate
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
β-雌二醇 17-乙酸酯
β-Estradiol 17-acetate (1,3,5(10)-Estratriene-3,17β-diol 17-acetate) 是一种长效内源性雌激素前体,也是细胞活力与增殖增强剂。β-Estradiol 17-acetate 可促进新鲜分离及复苏的雌性来源人脑微血管内皮细胞的黏附 和增殖 ,并逆转复苏的雄性来源人脑微血管内皮细胞的活力下降。β-Estradiol 17-acetate 能发挥雌激素的微血管保护作用,使冻存后无肿瘤人脑微血管内皮细胞能够在体外培养 2 个月。β-Estradiol 17-acetate 在人、无毛犬、大鼠及无毛小鼠的体外皮肤中通过水解酶作用生物转化为 β-雌二醇。
HY-109089S
15(S)-HEPE-d5 ethyl ester; 15(S)-Hydoxy EPA-d5 ethyl ester; 15(S)-Hydoxy eicosapetaeoic acid-d5 ethyl ester
Isotope-Labeled Compounds
Others
Epeleuton-d5 (15(S)-HEPE-d5 ethyl ester) 是氘代标记的 Epeleuton。Epeleuton 是一种第二代合成 N-3脂肪酸衍生物,具有在非酒精性脂肪性肝病患者中,虽未达到对谷丙转氨酶和肝脏硬度的主要终点,但可显著降低甘油三酯、糖化血红蛋白、血浆葡萄糖和炎症标志物的活性。
HY-B1435
HY-13516R
HY-179219S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性,并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
HY-128350
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1 ) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-123053
HY-124470
Others
Cardiovascular Disease
阿米美啶
Amisometradine 是一种口服有效的氨基尿嘧啶类利尿剂,其利尿效力约为 Mersalyl (HY-108868) 的 40% (肌肉注射)。Amisometradine 通过促进钠、氯及少量钾的排泄发挥作用,对心力衰竭模型具有显著疗效且长期给药耐受性良好。Amisometradine 相较于同类药物胃肠道反应更少,少部分副作用主要表现为恶心、呕吐、腹泻及耳鸣耳聋等,通常不伴随蛋白尿或血液尿液指标异常。Amisometradine 是研究心力衰竭及相关利尿机制的重要工具。
HY-A0252A
Adrenergic Receptor
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-B1116A
(-)-Metaraminol; (-)-erythro-Metaraminol; (-)-m-Hydroxynorephedrine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Metaraminol ((-)-Metaraminol)是一种拟交感神经化合物,具有主要作用于α1肾上腺素受体的活性。Metaraminol用于抑制因血管舒张引起的低血压,尤其是在对容量复苏反应不佳的危重病患者中。Metaraminol也可以作为辅助手段,帮助改善心脏收缩力。Metaraminol的使用可能受到较少证据的支持,但其在特定情况下的有效性仍然值得关注。
HY-14790
(S,S)-(+)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-Z0075R
HY-113212S
HY-163005
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 4.32 μM),具有急性降血糖活性。α-Glucosidase -IN-43 具有安全性和体内效力,它对小鼠正常成纤维细胞无毒,并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
HY-147165
HY-147165A
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-U00033
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂,具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力,并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
HY-W016647
HY-111259
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Ro 31-1118 Free base 是一种对轻度高血压患者具有弱抗高血压活性的化合物。Ro 31-1118 Free base 在不同剂量下均表现出运动后心率和血压降低。Ro 31-1118 Free base 在 10-80 毫克剂量范围内表现出线性药代动力学。在研究期间,Ro 31-1118 Free base 对舒张压没有显著影响或不良反应。
HY-113212R
HY-156020
Glycosidase
Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物,是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase,GC ) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解,AC50 为 25.29 μM。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P9983
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-W127408
HY-B0539
HY-B1435A
Thymoxamine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-I0501
HY-13777C
CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium
Apoptosis
Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐,可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛,在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用,进一步凸显了其多功能抑制应用。
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂,具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性,对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%,意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-129912AR
Endogenous Metabolite
Cancer
N1,N8-Diacetylspermidine (hydrochloride) (Standard) 是 N1,N8-Diacetylspermidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N1,N8-Diacetylspermidine hydrochloride 是人尿中的一种多胺。N1,N8-Diacetylspermidine hydrochloride 可用作癌症患者研究后和随访检查中的预后指标。
HY-129912S
HY-130675
(±)15-hydroxyeicosapentaenoic acid; 15-OHEPA
Lipoxygenase
Bacterial
Metabolic Disease
(±)15-HEPE 是一种单羟基脂肪酸的外消旋混合物,包括 15(R)-HEPE 和 HY-130675A 15(S)-HEPE。(±)15-HEPE 对痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌有活性。15(S)-HEPE 由二十碳五烯酸通过 15-脂氧合酶 (15-LO) 生物合成。哮喘患者的血清 (±)15-HEPE 水平升高。
HY-131516
Drug Derivative
Metabolic Disease
Tiopronin-cysteine disulfide 是 Tiopronin (HY-B0373) 与胱氨酸反应生成的一种可溶性二硫化物代谢物/衍生物。Tiopronin-cysteine disulfide 可减少胱氨酸尿症中的胱氨酸晶体形成。Tiopronin-cysteine disulfide 可用于胱氨酸尿症的相关研究。
HY-P99754
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂,具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109),能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子,包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-N9944R
HY-132941
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
c-Myc
Apoptosis
Cancer
CFT-2718 是一种选择性 CRBN 依赖型 BRD4 PROTAC 降解剂。CFT-2718 可介导 BRD4 快速、选择性降解,降低总 RPB1 及磷酸化 Ser2 RPB1 水平,并降低 MYC 蛋白水平。CFT-2718 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CFT-2718 可抑制肺癌和胰腺癌患者来源异种移植模型的生长。CFT-2718 可用于癌症相关研究,如小细胞肺癌和胰腺癌。
HY-146925S
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-W011824R
HY-W011824S
HY-W020658
HIV
Infection
磷脂酰肌醇
L-α-Phosphatidylinositol 是一种磷脂。L-α-Phosphatidylinositol 可在 ELISA 分析中作为抗原,用于抗磷脂抗体筛查。L-α-Phosphatidylinositol 可用于 HIV-1 感染的相关研究。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效,选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性,减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢,从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成,这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究,特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Liposome
Metabolic Disease
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
HY-W741510
21-Desoxycortisone; NSC 38722
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)是 11-酮孕酮的皮质类固醇代谢物。它由 11-酮孕酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP17A1 形成,但也可以通过 21-脱氧皮质醇 (HY-113405) 被 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 氧化而产生。先天性肾上腺增生症是一种先天性代谢缺陷,其特征是缺乏 21-羟化酶,21-Deoxy Cortisone 水平在患有先天性肾上腺增生症的患者中会升高。
HY-W328882
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
3-(2-Aminopropyl)phenol是一种生物活性化合物,具有显著的血压升高活性。3-(2-Aminopropyl)phenol可以有效改善患者的体位性低血压症状。3-(2-Aminopropyl)phenol在口服后能显著增加安静状态下和站立时的血压。3-(2-Aminopropyl)phenol能够帮助降低病态的体位性调节障碍。3-(2-Aminopropyl)phenol对心率的影响相对较小,且没有观察到明显的副作用。
HY-108894
HY-113703
Antibiotic
Cancer
PD117588是一种喹诺酮类抗菌剂,具有广泛的抗菌活性。PD117588在对抗各种来自癌症患者的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌时表现出卓越的活性,特别是对所有革兰氏阳性菌株(包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌)均具有良好的抑制效果。PD117588对大多数革兰氏阴性杆菌也非常有效,尽管在对抗铜绿假单胞菌时,环丙沙星显示出更强的活性。与其他喹诺酮类抗生素相比,PD117588的最低抑菌浓度表现优于大部分测试的微生物,包括亚胺培南和头孢他啶。
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-118652
ω-3 6-keto PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
Δ17-6-keto Prostaglandin F1α (ω-3 6-keto PGF2α) 是二十碳五烯酸 (EPA) 在各种组织(例如精囊、肺、多形核白细胞和眼组织)中的环氧合酶 (COX) 产物。Δ17-6-酮 PGF1α 和来自 EPA 的其他 3 系列 COX 产物(例如 PGF3α、PGE3 和血栓素 B3)可能与富含海洋(富含 EPA)饮食的患者青光眼发病率降低有关。
HY-W016647R
N-Formylmethionine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
For-Met-OH (Standard) (N-Formylmethionine (Standard)) 是 For-Met-OH (HY-W016647) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。For-Met-OH (N-Formylmethionine) 可参与细菌、叶绿体和线粒体的翻译过程。For-Met-OH 在不同物种和细胞器中分别发挥促进线粒体蛋白质复合物形成、作为细菌和酵母的降解信号等作用。For-Met-OH 水平与某些疾病密切相关,如 For-Met-OH 是危重症患者代谢紊乱与不良预后的潜在生物标志物。
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-114162B
SNDX-50469 mesylate
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-14998
MK 185
β-catenin
PPAR
Wnt
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-126830
Antifolate
Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-173291
Tau Protein
Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中,Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力,平衡解离常数 (KD ) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
HY-180526
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
PDE2A-IN-2 是一种可透过血脑屏障的选择性 PDE2A 抑制剂 (Ki = 5.49 nM 并且对其他 PDE 亚型具有 > 100 倍的选择性)。11 C 标记的 PDE2A-IN-2 可作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,用于神经型退行疾病的大脑成像。在体外,PDE2A-IN-2 能够降低 PDE2A 富集区的放射性示踪剂信号;而在体内,其则表现出较低的结合亲和力。PDE2A-IN-2 可用于神经型退行疾病的研究。
HY-P10775A
MMP
Cancer
BT1769 acetate 是一种靶向 MT1-MMP 的偶联物和抗肿瘤剂,对人源靶点的 Kd 值为 3.35 nM。BT1769 acetate 具有良好药代动力学特征。BT1769 acetate 通过双环肽组分特异性结合 MT1-MMP,将细胞毒性 MMAE (HY-15162) 递送至抗原表达细胞,有效抑制肿瘤生长并诱导完全应答,显著延长骨肉瘤患者来源异种移植模型的无事件生存期。BT1769 acetate 在尤因肉瘤模型中活性极低,可用于骨肉瘤相关研究。
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-172902
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种可透过血脑屏障的 RNA 结合剂。RNA binder 1 能够选择性结合 C9orf72 基因的 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。RNA binder 1 显著降低肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生细胞中由 G4C2 重复序列产生的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平。RNA binder 1 对反义多肽 poly(PR) 无显著影响,表现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1可用于 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD) 的研究。
HY-Z11709
Endogenous Metabolite
Cancer
13-Hydroxy-alpha-tocopherol 是一种具有抗氧化和抗增殖作用的脂溶性维生素 E 衍生物和抗癌剂。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 能清除过氧自由基,并保护多不饱和脂肪酸免受氧化损伤。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 不仅能抑制胶质瘤癌细胞生长,其缺乏还与复发性流产、胚胎发育迟缓及死亡密切相关。临床观察发现,13-Hydroxy-alpha-tocopherol 在复发性流产患者的卵泡液中的表达下调。13-Hydroxy-alpha-tocopherol 在复发性流产和胶质瘤的研究中具有重要的应用潜力。
HY-W343043
PZG
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Pyrazinoylguanidine (PZG) 是保钾利尿剂 Amiloride (HY-B0285) 的类似物。Pyrazinoylguanidine 可降低原发性高血压患者的收缩压和舒张压,对降低心率有一定作用,且不影响血清中钠、钾、氯等电解质的浓度。Pyrazinoylguanidine 能减轻 2 型糖尿病患者的高血糖和高胰岛素血症,降低甘油三酯、胆固醇和游离脂肪酸水平,并可逆转噻嗪类利尿剂,如 Hydrochlorothiazide (HY-B0252) 引起的高血糖和高血脂。Pyrazinoylguanidine 能抑制肾小管对尿素的重吸收,从而提高尿素的清除率和排泄量,降低血清尿素浓度,减少其毒性蓄积。
HY-113472
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib; CGP 74588
Drug Metabolite
P-glycoprotein
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的活性代谢物,是一种选择性 c-Abl 抑制剂,也是 P‑glycoprotein 的底物。N-Desmethyl imatinib 可结合 c-Abl 催化结构域以阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路。N-Desmethyl imatinib 可诱导人白血病 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。在轻度 SARS CoV 2 感染情况下,胃肠道间质瘤 (GIST) 模型的 N-Desmethyl imatinib 血浆水平显著升高。N-Desmethyl imatinib 可用于帕金森病、胃肠道间质瘤及慢性粒细胞白血病的研究。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-118930A
HY-126995
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Glycohyodeoxycholic acid 是一种甘氨酸结合型胆汁酸,同时也是 Hyodeoxycholic acid (HY-N0169) 的代谢物。Glycohyodeoxycholic acid 的血清水平与非酒精性脂肪性肝病的严重程度呈负相关。Glycohyodeoxycholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
HY-159834
SLC-D011
DNA/RNA Synthesis
Others
Progerinin (SLC-D011) 是一种口服活性的 progerin-lamin A 结合抑制剂。Progerinin 可选择性结合 progerin 的 C 端区域,阻断其与 lamin A 的相互作用,并促进 progerin 的降解,同时保留野生型 lamin A、B 和 C。Progerinin 可改善源自早老症 (HGPS) 成纤维细胞的细胞核畸形,增加 H3K9me3 水平,并降低 progerin 的表达。Progerinin 可延长 LmnaG609G/G609G 小鼠和 LmnaG609G/+ 小鼠的寿命,改善体重、毛发形态、心脏功能和组织学表型。Progerinin 可用于研究早老症 (HGPS)。
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联,合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型,其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-173320
Hsp-targeting Chimeras
Wee1
HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
HY-P11714
EBV
MHC
Infection
Cancer
EBNA3 246-254 (RYSIFFDYM) 是一种 EBV 肽段。EBNA3 246-254 由 HLA-A24 呈递。EBNA3 246-254 经体外扩增后,可通过 HLA 多聚体染色检测 EBV 特异性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)。EBNA3 246-254 可用于肺癌相关研究。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-171949
3α,7α,12α,25-Tetrahydroxycoprostane
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
Metabolic Disease
5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol (3α,7α,12α,25-Tetrahydroxycoprostane) 是一种胆汁酸醇。5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol 是 GPBAR1 (别名TGR5 ) 的激活剂 (EC50 : 1.36 μM)。5β-Cholestane-3α,7α,12α,25-tetrol 是脑腱黄瘤病 (CTX) 患者中的主要胆汁醇疾病标志物。
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种与 PEG 共价连接的重组 α-2b 干扰素,具有针对 HCV 的抗病毒活性。Peginterferon alfa-2b 可降低 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素瘤和丙型肝炎的相关研究。
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-P991641
LY3012218
FLT3
p38 MAPK
STAT
PI3K
Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ,并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM),进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果,抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列,以阻断其免疫调节和免疫抑制活性,且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下,增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
HY-113281
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib (HMPL-813) 是一种选择性的、具有口服活性且可穿透血脑屏障的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Epitinib 可用于 EGFRT790M 阳性伴脑转移的非小细胞肺癌以及晚期实体瘤的相关研究。
HY-186165
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化,在体外对 tau 有抗播种效果,能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚,防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定,减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-186130
Others
Neurological Disease
CAST-calpain-2 stabilizer-1 是一种可穿透血脑屏障的 CAST-calpain-2 相互作用稳定剂。CAST-calpain-2 stabilizer-1 对 GSK3 无活性。CAST-calpain-2 stabilizer-1 可用于亨廷顿病、tau 蛋白病的研究。
HY-P991904
CD20
Cancer
TG20 是一种抗 CD20 单克隆抗体,可与 CD20 上特定的不连续表位结合,Kd 为 10-20 nM。TG20 具有增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。TG20 可增强补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。TG20 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-182820
Histone Methyltransferase
PROTACs
KLF
Cancer
YZ-836P 是一种 PRMT5 PROTAC 降解剂。YZ-836P 可通过依赖 CRBN 的方式促进 PRMT5 的泛素化和蛋白酶体降解,进而降低其下游靶点 KLF5 的水平。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡 (Apoptosis )。YZ-836P 对三阴性乳腺癌细胞具有细胞毒性作用。YZ-836P 可抑制三阴性乳腺癌患者来源类器官的生长。YZ-836P 可抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植物的生长。YZ-836P 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-178061
ERK
RET
Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET ) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体),IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM;对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM),并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2 ),并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中,APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退,并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
HY-129108
(9Z)-UAB-30
Oct3/4
Microtubule/Tubulin
E1/E2/E3 Enzyme
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞,表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低,其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性,从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4 、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平,并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin 、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下,9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
HY-128586A
NEDD8-activating Enzyme
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE ) 的共价抑制剂 (IC50 =0.955 nM),并能够抑制 CAII (IC50 =0.73 μM,活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE ,并阻断类泛素化修饰 (neddylation ) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1 、p27 、磷酸化 IκBα 等) 累积,进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用,对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤,且治疗窗宽,无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
HY-D3274
Fluorescent Dye
Others
PE-Cy5 是一种常用于流式细胞术、免疫荧光和细胞生物学研究的串联荧光染料,由两种荧光分子共价连接而成,分别是藻红蛋白和 CY5。PE-Cy5 可结合人源 FcγRI (CD64 ),该结合作用可被人混合血清、靶向配体结合区的抗 CD64 单克隆抗体或聚集型 IgG 阻断。PE-Cy5 可支持三色流式细胞术分析,全血染色法可部分降低其非特异性结合 (Ex/Em = 450-500 nm/665 nm)。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-D3304
Fluorescent Dye
Others
Cholyl-L-lysine fluorescein disodium 是一种荧光 (Fluorescent ) 底物。Cholyl-L-lysine fluorescein disodium 可用于类器官研究。
HY-175340
Potassium Channel
TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ,Kv7.4 ,Kv7.5 , EC50 分别是 0.37,2.06,0.75 μM,结合 TSPO ,Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜),4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏,促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生,加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 41 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L077
3,837 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,837 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L171
3,902 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 3,902 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L210
1,713 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,713 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L145
852 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了852 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L139
3,018 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供3,018种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L184
1,011 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 1,011 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L242
491 compounds
香料与香精作为现代产业中不可或缺的增效元素,在食品、化妆品及药物开发领域发挥着多维度的重要作用。在食品工业中,香料与香精不仅用于弥补加工过程中的风味损失,还能创造新颖的感官体验,提升产品吸引力。天然香料如香草、柑橘油赋予食品层次丰富的香气,而合成香精则能精准还原特定风味,满足标准化生产需求,同时延长食品的风味稳定性。在化妆品领域,香料与香精更是情感化设计的关键。它们通过怡人的香气增强产品辨识度,提升使用愉悦感。在药物开发中,香料与香精的应用则侧重于改善依从性。尤其是口服液、咀嚼片等剂型,通过添加薄荷、水果等调味成分,有效中和药物的苦涩或刺激性气味,提高患者的用药接受度,同时部分天然香料本身也可能具备辅助疗效。
MCE收录了 491 种香料或香精成分,可用于食品、化妆品以及药物开发等领域。
HY-L142
146 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供146种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L132
221 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供221种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L135
3,128 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供3,128种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L917
5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究,RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程,可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。
MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集,并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型,对这些分子进行编码,并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习,所有模型都取得了良好的训练结果,AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型(AUROC值:0.82,预测准确率:0.76)对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules(cLogP≥1.5,Molar Refractivity≥4,Relative Polar Surface Area≤0.3)进行再过滤,最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性,是 RNA 靶向药物开发的有利工具。
HY-L074
2,977 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,977 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L073
381 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 381 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-D3347
Fluorescent Dye
DUPA-FITC 是一种靶向 PSMA 的荧光试剂,可特异性结合表达 PSMA 的前列腺癌细胞,对正常血细胞无非特异性结合。DUPA-FITC 可标记全血中表达 PSMA 的前列腺癌细胞,随后会发生内化并转运至酸性细胞内内体,在此过程中荧光会被淬灭。当与流式细胞术及密度梯度离心富集法联用时,DUPA-FITC 可对前列腺癌患者外周血样本中的循环肿瘤细胞进行定量分析。
HY-D3274
Fluorescent Dye
PE-Cy5 是一种常用于流式细胞术、免疫荧光和细胞生物学研究的串联荧光染料,由两种荧光分子共价连接而成,分别是藻红蛋白和 CY5。PE-Cy5 可结合人源 FcγRI (CD64 ),该结合作用可被人混合血清、靶向配体结合区的抗 CD64 单克隆抗体或聚集型 IgG 阻断。PE-Cy5 可支持三色流式细胞术分析,全血染色法可部分降低其非特异性结合 (Ex/Em = 450-500 nm/665 nm)。
HY-D3304
Fluorescent Dye
Cholyl-L-lysine fluorescein disodium 是一种荧光 (Fluorescent ) 底物。Cholyl-L-lysine fluorescein disodium 可用于类器官研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-W002438R
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9907A
Anti-Human HER2, Humanized Antibody (anti-HER2)
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Trastuzumab (anti-HER2) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (anti-HER2) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
(5 )
HY-P99055
(5 )
HY-P99033
BTCT-4465A; RG-7828; RO7030816
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL )。
(5 )
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL ) 中诱导持久的完全缓解。
(5 )
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
(5 )
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
ADC Antibody
Cancer
朗妥昔单抗
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 具有抗肿瘤的活性,可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。Loncastuximab 能够合成 ADC 分子 Loncastuximab tesirine (HY-P99349)。
(5 )
HY-P99289
Antibody hLL 2; AMG-412
CD22
Inflammation/Immunology
Cancer
依帕珠单抗
Epratuzumab (Antibody hLL 2) 是一种抗 CD22 IgG1 单克隆抗体。Epratuzumab 也是一种肿瘤显像剂和免疫调节剂。Epratuzumab 可诱导 CD22 磷酸化。Epratuzumab 已被用于研究非霍奇金淋巴瘤和一些自身免疫性疾病。
(5 )
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
(5 )
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
(5 )
HY-P990855
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 是一种抗人 CD8α IgG2a 单克隆抗体。Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 可以减少 IFNγ 的分泌。Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 可以耗竭 CD8+ T 细胞。Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 可用于研究炎症疾病和癌症,如 B 非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL )。Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 的同型对照为 Mouse IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P99978) 。
(5 )
HY-P99505
(5 )
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
(5 )
HY-P9983
(5 )
HY-P99754
(5 )
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
(5 )
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
(5 )
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种与 PEG 共价连接的重组 α-2b 干扰素,具有针对 HCV 的抗病毒活性。Peginterferon alfa-2b 可降低 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素瘤和丙型肝炎的相关研究。
(5 )
HY-P99224
IMMU-106; hA20
Integrin
Cancer
维妥组单抗
Veltuzumab (IMMU-106) 是一种人源化抗 CD20 单克隆抗体。Veltuzumab 在 Daudi 细胞系中的 EC50 值较低,为 0.08-0.09 μg/mL。Veltuzumab 可用于癌症的研究,如非霍奇金淋巴瘤 (NHL )。
(5 )
HY-P99515
(5 )
HY-P99656
MCDS0593A
ADC Antibody
Cancer
Iladatuzumab (MCDS0593A) 是一种人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。Iladatuzumab 可用于合成 ADC 活性分子 Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; HY-P99657),Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL ) 研究的潜力。
(5 )
HY-P99806
(5 )
HY-P99952
SCT400
CD20
Cancer
瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
(5 )
HY-P99226
MEDI7734; VIB7734
SARS-CoV
Cancer
达司迪利单抗
Daxdilimab 是一种 anti-ILT7 单克隆抗体,ILT7 是 pDC 型树突状细胞特有的细胞表面分子。Daxdilimab 可用于 COVID-19 感染的急性肺损伤 (ALI) 的研究。
(5 )
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody
EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联,合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型,其活性与 EGFR 、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
(5 )
HY-P991085
PD-1/PD-L1
Cancer
HX009 是一种靶向 PD1 和 CD47 的双特异性抗体,但 CD47 结合减弱。HX009 阻断 PD1/CD47 的功能。HX009 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
(5 )
HY-P99851
(5 )
HY-P99660
IGM-2323
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Imvotamab (IGM-2323) 是一种具有双重作用机制的 CD20 和 CD3 双特异性 IGM 抗体。Imvotamab 用于诱导生理性 T 细胞活化,以防止过度刺激和随后的免疫功能下调。Imvotamab 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤、多发性骨髓瘤 (MM) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL )。
(5 )
HY-P99867
MEDI 573
Inhibitory Antibodies
Cancer
度司妥单抗
Dusigitumab (MEDI 573) 是一种全人源 IgG2λ 单克隆抗体,靶向 IGF-1 和 IGF-2 ,具有皮摩尔级的结合亲和力。Dusigitumab 可阻断 IGF-1 和 IGF-2 诱导的 IGF-1R 磷酸化以及 IR-A 的激活,从而抑制下游信号通路的活化。Dusigitumab 可用于晚期实体瘤和激素受体阳性转移性乳腺癌的相关研究。
(5 )
HY-P991514
CD20
Cancer
MIL62 是一种抗 CD20 单克隆抗体。MIL62 对 FcγRⅢa 受体具有增强的亲和力,并具有直接杀伤 B 细胞的作用。MIL62 具有抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC),可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 的研究。
(5 )
HY-P991545
CD20
Cancer
BVX20 是一种与 CD20 结合的人类单克隆抗体。BVX20 可以通过募集免疫系统来杀死 B 细胞。BVX20 可用于研究复发性或化疗耐药性的滤泡性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL ) 以及 CD20 阳性的弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL )。
(5 )
HY-P991641
LY3012218
FLT3
p38 MAPK
STAT
PI3K
Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ,并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM),进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果,抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
(5 )
HY-P991433
TNF Receptor
Cancer
BIIB036 是一种靶向 TNFRSF12A/Fn14 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。BIIB036 可抑制 SCID 小鼠体内患者来源的原发性结直肠肿瘤的生长。
(5 )
HY-P991906
CD22-4AP Antibody; CAT-02-106 Antibody
ADC Antibody
CD22
Cancer
TRPH-222 Antibody (CD22-4AP Antibody) 是一种抗人 CD22 抗体,其每条重链上均有一个位点经过位点特异性修饰,表达甲酰甘氨酸 (FG),从而可以位点特异性地偶联美登素类有效载荷、蛋白酶不敏感间隔基以及用于与抗体 FG 残基上的醛基偶联的功能基团。TRPH-222 Antibody 可生成带有 ADC 有效载荷和连接子的抗体药物偶联物 (ADC) (TRPH-222)。TRPH-222 Antibody 可用于 NHL (非霍奇金淋巴瘤) 的研究。
(5 )
HY-P991869
AQmabAM; rAb-53
Aquaporin
Neurological Disease
Aquaporumab (AQmabAM) 是一种工程化的人源单克隆 IgG 抗体。Aquaporumab 是选择性的水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,可与 AQP4 紧密结合,竞争性置换血清中的 AQP4-IgG 。Aquaporumab 可显著减少脊髓切片培养物以及接受脑内 AQP4-IgG 和补体注射的小鼠中的视神经脊髓炎病灶 。Aquaporumab 可用于视神经脊髓炎谱系疾病的研究 。
(5 )
HY-P991978
(5 )
HY-P991959
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
JMW-3B3 是一种靶向 CTLA-4 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体。JMW-3B3 选择性结合 sCTLA-4 独特的 C 端序列,以阻断其免疫调节和免疫抑制活性,且不会与全长 CTLA-4 受体发生交叉反应。JMW-3B3 可增强对狼疮自身抗原衍生肽产生应答的 PBMC 培养物中的细胞因子谱。JMW-3B3 可在低剂量抗 CD3 刺激下,增强黑色素瘤患者 PBMC 中 IFN-γ 的产生。JMW-3B3 可用于系统性红斑狼疮和恶性黑色素瘤的研究。
(5 )
HY-P991904
CD20
Cancer
TG20 是一种抗 CD20 单克隆抗体,可与 CD20 上特定的不连续表位结合,Kd 为 10-20 nM。TG20 具有增强的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。TG20 可增强补体依赖性细胞毒性 (CDC) 活性。TG20 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-40161S
Indole-3-carboxylic acid-d4 是氘代标记的 Indole-3-carboxylic acid。Indole-3-carboxylic acid 是一种正常的尿吲哚色氨酸代谢物,在肝病患者中浓度会升高。
HY-18342S
Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-179219S
RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性,并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
HY-W011824S
2′-O-Methyluridine-d3 是氘代标记的 2′-O-Methyluridine (HY-W011824)。2’-O-Methyluridine 是一种修饰核苷,存在于嗜热链球菌 (T.thermophile) 的 tRNA 中。2’-O-Methyluridine 可被整合到靶向载脂蛋白 B 基因的 siRNA 中,从而降低 HepG2 细胞中的 ApoB 蛋白水平,并阻止分离的人外周血单个核细胞 (PBMC) 中干扰素-α (IFN-α) 的产生。2’-O-Methyluridine 水平在乳腺癌血清中会降低。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-P0265AS
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-W747043
Megestrol-d3 是 Megestrol (HY-B1834) 的氘代物。Megestrol 是一种合成的孕激素,用于患有获得性免疫缺陷综合症诊断的患者的厌食症,恶疾或无法解释的重大体重减轻。
HY-W653999
Glycodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Glycodeoxycholic Acid。Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-18342S1
Diflunisal-13 C6 (MK-647-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Diflunisal. Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-107203S
Propentofylline-d6 (HWA 285-d6 ) 是 Propentofylline 的氘代物。Propentofylline是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取和阻断磷酸二酯酶活性。Propentofylline 具有神经保护,抗增殖和抗炎作用 ,可以改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
HY-165677S
C22 Galactosylceramide-d4 是氘代标记的 C22 Galactosylceramide。C22 Galactosylceramide是一种存在于中枢神经系统中的鞘脂,在限制蛋氨酸饮食的小鼠的脊髓中其含量升高,但不会影响大脑或肝脏;此外,它还在阿尔茨海默病患者死后的海马中被发现。
HY-W753672
2'-O-Methyl Adenosine-d3 是 2'-O-Methyl Adenosine 的氘代物。 2'-O-Methyl Adenosine 是甲基化腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶 (ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyl Adenosine 具有独特的降血压活性。
HY-W015466S
Acetylvaline-15 N 是 15 N 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-167814S
Deferiprone-d3 3-O-Beta-D-Glucuronide Sodium Salt 是氘代标记的 Deferiprone O-β-D-glucuronide (HY-160078)。Deferiprone O-β-D-glucuronide 是一种新型口服活性铁螯合剂。 Deferiprone O-β-D-glucuronide 具有降低 β-地中海贫血患者铁负荷的能力。
HY-W015466S1
Acetylvaline-13C2 是 13 C 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-109089S
Epeleuton-d5 (15(S)-HEPE-d5 ethyl ester) 是氘代标记的 Epeleuton。Epeleuton 是一种第二代合成 N-3脂肪酸衍生物,具有在非酒精性脂肪性肝病患者中,虽未达到对谷丙转氨酶和肝脏硬度的主要终点,但可显著降低甘油三酯、糖化血红蛋白、血浆葡萄糖和炎症标志物的活性。
HY-113212S
Ursocholic acid-d4 是氘代标记的 Ursocholic acid。Ursocholic acid,一种存在于哺乳动物胆汁中的胆酸,通过小鼠肠道菌群转化为脱氧胆酸 (Ursodeoxycholic acid)。Ursocholic acid 作为胆结石溶解剂,在肝脏中通过抗凋亡 (apoptosis ) 作用,抗炎作用,免疫调节作用,胆汁调节作用,协调线粒体完整性和细胞信号的改变来发挥作用,Ursocholic acid 还对慢性胆汁淤积患者的骨骼产生有利影响。
HY-129912S
N1,N8-Diacetylspermidine-d6 是 N1,N8-Diacetylspermidine (HY-129912) 的氘代物。N1,N8-Diacetylspermidine 是人尿中的一种多胺。N1,N8-Diacetylspermidine 可用作癌症患者研究后和随访检查中的预后指标。
HY-146925S
15:0 Lyso PC-d5 是 15:0 Lyso PC (HY-W329357) 的氘代物。15:0 Lyso PC 是一种溶血磷脂酰胆碱 (Lyso PC),Lyso PC是磷脂酶A2 (PLA2) 水解磷脂酰胆碱 (PC) 的产物,参与细胞膜重构和炎症信号传导。15:0 Lyso PC 在缺血性心脏病 (IHD) 和缺血性心肌病 (ICM) 血清中表现出显著的脂质代谢扰动。15:0 Lyso PC 可用于作为心血管疾病的脂质生物标志物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib (HMPL-813) 是一种选择性的、具有口服活性且可穿透血脑屏障的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Epitinib 可用于 EGFRT790M 阳性伴脑转移的非小细胞肺癌以及晚期实体瘤的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011824
核苷类似物
尿苷
2’-O-Methyluridine 是一种修饰核苷,存在于嗜热链球菌 (T.thermophile ) 的 tRNA 中。2’-O-Methyluridine 水平在乳腺癌血清中会降低。
HY-W011552
核苷类似物
腺苷
2'-O-Methyladenosine 是甲基化腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶(ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyladenosine 具有独特的降血压活性。
HY-108753A
AVI 4658 sodium
反义寡核苷酸
Eteplirsen (AVI 4658) sodium 是一种合成的反义寡核苷酸,可诱导肌营养不良蛋白产生。Eteplirsen (AVI 4658) sodium 促进杜氏肌营养不良症患者的外显子 51 跳变,可用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-145724A
Kyndrisa sodium; GSK2402968A sodium; PRO051 sodium
反义寡核苷酸
Drisapersen sodium 是一种反义寡核苷酸,在 dystrophin pre-mRNA 剪接过程中诱导 51 号外显子跳跃,合成部分功能性 dystrophin ,用于杜氏肌营养不良症研究。
HY-153485
ISIS 766720; IONIS-GHR-LRx
反义寡核苷酸
Cimdelirsen 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-153485A
ISIS 766720 sodium; IONIS-GHR-LRx sodium
反义寡核苷酸
Cimdelirsen (sodium) 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-113086
16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester; Cholesterol Palmitoleate
胆固醇
CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE) 是一种胆固醇酯。接触香烟烟雾的 ApoE-/- 小鼠和胆道闭锁的儿科患者血浆中的CE(16:1(9Z)) 水平升高。CE(16:1(9Z)) 已被用作鉴定人类睑板腺分泌物中胆固醇酯的标准。
HY-150237
反义寡核苷酸
FITC-labeled Drisapersen (sodium) 是一种 FITC 标记的 Drisapersen。Drisapersen 是一种反义寡核苷酸,在 dystrophin pre-mRNA 剪接过程中诱导 51 号外显子跳跃,合成部分功能性 dystrophin,用于杜氏肌营养不良症研究。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向 MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子 6 的跳跃,导致除外显子 6 的 mRNA 转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中,MDM4-targeting ASO 介导的外显子 6 跳跃降低了 MDM4 的丰度,抑制了黑色素瘤生长,并增强对 MAPK 靶向药物的敏感性。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
磷脂
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16700G
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
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