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抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

7

荧光染料

3

生化试剂

6

多肽产品

12

抗体抑制剂

4

天然产物

1

同位素标记物

3

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18729A
    L-NAME hydrochloride
    70 篇以上引用文献

    NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride

    NO Synthase Infection Neurological Disease Cancer
    N-硝基-L-精氨酸甲酯 L-NAME hydrochloride 是 NOS 的抑制剂,IC50 为 70 μM。L-NAME hydrochloride 需要经细胞酯酶水解其甲基酯才能发挥完全抑制作用。L-NAME hydrochloride 可用于诱导高血压和先兆子痫模型。
    L-NAME hydrochloride
  • HY-134813
    MRTX1133
    40 篇以上引用文献

    Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-101494
    Temuterkib
    30 篇以上引用文献

    LY3214996

    ERK Cancer
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-156002

    Paluratide

    Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRASERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERKAKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-164992
    Trastuzumab vedotin
    2 篇文献验证

    MRG002; Trastuzumab MMAE

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin Cancer
    Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素,与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运,向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷,而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强,对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低,可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
    Trastuzumab vedotin
  • HY-B0592

    RU44570

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    群多普利 Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
    Trandolapril
  • HY-D1056A3

    LPS, from Escherichia coli (O26:B6)

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6 Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A,能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可用于构建多种模型,如细胞炎症模型,脓毒症,急性肺损伤,肾上腺功能障碍和膀胱感染模型等。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL,充分涡旋震荡 10 分钟以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器低吸附离心管,使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6
  • HY-145746

    Fluorescent Dye PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Sulfo-Cy5 azide 是一种具有优良点击化学反应活性的近红外荧光探针。Sulfo-Cy5 azide 可用于荧光成像、肿瘤中 PD-L1 的组织与细胞可视化,以及抗 PD-L1 抗体的位点特异性修饰。Sulfo-Cy5 azide 已被用于 RNA 标记与成像。Sulfo-Cy5 azide 可与靶向剂结合,用于动脉粥样硬化和乳腺癌模型中的荧光成像 (Ex/Em = 645/670 nm)。
    Sulfo-Cy5 azide
  • HY-P9964

    11F8; IMC-11F8; LY3012211

    EGFR Cancer
    耐昔妥珠单抗 Necitumumab (11F8; IMC-11F8; LY3012211) 是一种靶向 EGFR 的人 IgG 单克隆抗体。Necitumumab 可与 EGFR 的 EGF 结合位点结合,阻断配体结合,中和配体诱导的 EGFR 磷酸化及下游信号传导,诱导 EGFR 内化与降解,并在表达 EGFR 的细胞中介导抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 作用。Necitumumab 在小鼠非小细胞肺癌异种移植模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 和 Cisplatin (HY-17394) 联用时可发挥抗肿瘤活性。Necitumumab 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌等癌症的研究。
    Necitumumab
  • HY-174990

    15-PGDH Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HW201877 是一种强效且口服有效的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂,其 IC50 值为 3.6 nM。HW201877 能在 A549 细胞中极大程度上提升 PEG2 水平,并在组织损伤和纤维化的动物模型中显示出显著的疗效。HW201877 可用于炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
    HW201877
  • HY-N0594

    SOD Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    去乙酰车叶草苷酸 Deacetylasperulosidic Acid 是一种具有口服活性的抗氧化剂。Deacetylasperulosidic Acid 通过增强 SOD 活性,发挥明确的体内抗氧化作用,减轻氧化应激损伤。Deacetylasperulosidic Acid 在特应性皮炎模型中能纠正 Th2 偏向的免疫失衡,降低过敏相关因子;在免疫抑制模型中,它能激活细胞免疫,增强 NK 细胞活性和 IL-2 产生。Deacetylasperulosidic Acid 可用于特应性皮炎的研究。
    Deacetylasperulosidic Acid
  • HY-B0596
    Taltirelin
    1 篇文献验证

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin
  • HY-101893

    Fluorescent Dye Others
    二氢荧光素二乙酸酯 Dihydrofluorescein diacetate是用于无细胞系统和细胞模型中测量氧化应激的荧光探针。
    Dihydrofluorescein diacetate
  • HY-P9992

    BAY-2315497; PSMA-TTC

    PSMA Apoptosis Cancer
    柯立派妥单抗 Peligifatamab 是一种 PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物,对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Pelgifatamab
  • HY-107830

    Endogenous Metabolite Collagen Infection Metabolic Disease
    胆酸甲酯 Methyl cholate 是一种胆汁酸类似物,也是艰难梭菌 TcdB 毒素的特异性抑制剂。Methyl cholate 对 TcdB 的选择性抑制作用强于 TcdA。Methyl cholate 通过结合 TcdB 的独特位点诱导构象稳定,进而阻断毒素与宿主受体的结合及自加工过程。Methyl cholate 可有效保护人成纤维细胞免受 TcdB 诱导的细胞病变。Methyl cholate 在细胞及斑马鱼模型中均表现出剂量依赖性的抗肝纤维化活性,能显著降低 α-SMA COL-I 的表达水平。Methyl cholate 适用于艰难梭菌感染及肝纤维化领域的深入研究。
    Methyl cholate
  • HY-139180
    PRGL493
    15 篇以上引用文献

    Ferroptosis Cancer
    PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis) 和肿瘤转移的研究。
    PRGL493
  • HY-111790
    M3258
    5 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-18729

    NG-Nitroarginine methyl ester

    NO Synthase Cancer
    L-NAME 是 NOS 的抑制剂,IC50 为 70 μM。L-NAME 需要经细胞酯酶水解其甲基酯才能发挥完全抑制作用。L-NAME 可用于诱导高血压和先兆子痫模型。
    L-NAME
  • HY-162566

    Calcium Channel Amyloid-β Neurological Disease
    REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态,并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障,对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用,并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
    REM127
  • HY-P991703

    GSK5733584 antibody; HS-20089 antibody; hu2F7

    CD276/B7-H3 Cancer
    Mocertatug (GSK5733584 antibody) 是一种靶向 B7-H4/VTCN1 的 IgG1κ 型人源化抗体。Mocertatug 可用于构成 ADCs,如 Mocertatug Rezetecan (HY-185280)。
    Mocertatug
  • HY-12929

    SU093

    Pim Apoptosis Cancer
    NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis)。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累,并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性,并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
    NSC756093
  • HY-126220

    Fluorescent Dye Others
    KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
    KMG-301AM
  • HY-P3414A

    Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1 TFA
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate
    1 篇文献验证

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林醋酸盐 Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin acetate
  • HY-171030

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT) 抑制剂。Pro-GA 可抑制 GGCT 的酶活性,破坏谷胱甘肽稳态并诱导线粒体 ROS 的产生,上调细胞中 p21p27p16 的表达。Pro-GA 可抑制癌细胞的生长,诱导细胞周期阻滞和细胞衰老。Pro-GA 在乳腺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤作用。Pro-GA 可用于膀胱癌、乳腺癌的相关研究。
    Pro-GA
  • HY-106031

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    F-14512 是一种抗癌剂,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 通过多胺与 DNA 的亲和力增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制,并实现了选择性细胞摄取。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并诱导了 DNA 损伤。F-14512 在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,表现出强效的抗肿瘤活性。F-14512 可用于研究乳腺癌。
    F-14512
  • HY-126220A

    Fluorescent Dye Others
    KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
    KMG-301AM TFA
  • HY-117133

    SF0166

    Integrin Metabolic Disease
    Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂,对于 αvβ3,αvβ6,和 αvβ8IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
    Nesvategrast
  • HY-P990902

    BMS-986012

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Atigotatug (BMS-986012) 是一种非岩藻糖化的全人源 IgG1 抗体,可特异性结合 FucGM1,针对 FucGM1 的 EC50 为 0.15 nmol/L。Atigotatug 是 FcγRIIIa 配体,其 Kd 为 21 nmol/L。Atigotatug 在多种小鼠小细胞肺癌模型中展现出抗肿瘤功效。
    Atigotatug
  • HY-169120

    Telomerase Cancer
    FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
    FKB04
  • HY-170362

    Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMPIC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
    cGAS-IN-4
  • HY-173149

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMPactivin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
    CDD-2789
  • HY-176537

    Microtubule/Tubulin Cancer
    RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
    RGN6024
  • HY-P10427

    CXCR Dengue Virus Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    DV1 是一种具有抗蛋白水解特性的 CXCR4 抑制剂,能特异性阻断 SDF-1α 与受体的结合。DV1 抑制乳腺癌细胞迁移并实现亲和素-PLGA 纳米粒对表达 CXCR4 癌细胞的靶向递送。DV1 不仅能在小鼠模型中有效遏制转移性乳腺癌进展,还能优先在脑肿瘤组织而非正常脑组织中富集,具有抑制肿瘤颅内转移的潜力。DV1 还作为一种体液免疫刺激剂,诱导产生特异性 IgG、中和抗体及细胞免疫应答,为宿主提供针对致死性攻击的保护作用。DV1 已应用于表达 CXCR4 的癌症、胶质母细胞瘤以及登革热等相关疾病的研究。
    DV1
  • HY-175649

    YAP Cancer
    LATS1/2-IN-1 是一种高效且选择性的 LATS1LATS2 抑制剂。LATS1/2-IN-1 在 r33P 功能实验中对 LATS1LATS2 表现出强效的抑制活性,其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得 LATS1/2-IN-1 的细胞 IC50 值为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 可降低小鼠肝脏中 YAP1 的磷酸化水平。LATS1/2-IN-1 在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中表现出促进创伤愈合的活性。LATS1/2-IN-1 可用于再生医学相关适应症的研究,例如创伤愈合。
    LATS1/2-IN-1
  • HY-D2753

    Fluorescent Dye P-glycoprotein Cancer
    BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1) 的荧光探针,能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒,这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定,并适用于体外及体内模型(如胶质母细胞瘤)中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
    BDP 650/665 X NHS ester
  • HY-162152

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-P991229

    AGS-1C4D4; AGS-PSCA

    Complement System Cancer
    AGS-1C4D4 是一种靶向 PSCA 的全人源 IgG1κ 单克隆抗体,其 Ka 值为 0.2 nM。AGS-1C4D4 可介导针对表达 PSCA 的细胞的抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC)。AGS-1C4D4 可用于胰腺癌的研究。
    MK-4721
  • HY-P3414

    Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1
  • HY-W835959

    Tau Protein Neurological Disease
    ACI-3024 是一种口服有效且高度选择性的 Tau 蛋白聚集 (Tau protein aggregation) 抑制剂。ACI-3024 能降低不同 Tau 病变中病理 Tau 的 β-折叠含量和聚集特性,从而显著缓解细胞模型中由 Tau 引发的神经退行性病变和神经炎症。ACI-3024 有望用于神经退行性疾病的研究。
    ACI-3024
  • HY-178012

    IRAK TNF Receptor Inflammation/Immunology
    GLPG4471 是一种选择性且口服有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。GLPG4471 在细胞和全血表型分析中表现出对细胞因子 (TNFαIFNα) 分泌的强效抑制作用。GLPG4471 在胶原诱导性关节炎的小鼠模型中表现出显著的活性。GLPG4471 可用于研究关节炎。
    GLPG4471
  • HY-179219S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性,并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
    RTx-303
  • HY-167862

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-178748

    Pyruvate Kinase Apoptosis Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PKM2-IN-12 是一种口服有效的 PKM2 抑制剂,其 IC50 为 10 nM。PKM2-IN-12 抑制 COLO-205 细胞增殖和迁移,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2-IN-12 显著降低了细胞中的乳酸、丙酮酸和 ROS 水平。PKM2-IN-12 在小鼠模型中既直接杀伤癌细胞,又恢复被破坏的肠道微生态平衡。PKM2-IN-12 可用于研究结肠直肠癌。
    PKM2-IN-12
  • HY-178166

    Toll-like Receptor (TLR) p38 MAPK TNF Receptor ERK JNK NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    ETI41 是一种口服有效的选择性 TLR 抑制剂,其靶向 TLR7 (IC50 = 0.63 μM) 和 TLR9 (IC50 = 0.16 μM) 的核苷结合位点 I 发挥作用,不影响表面 TLR (包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5)。ETI41 在细胞、生物物理和体内实验中均表现出纳摩尔级别的活性,能有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号。ETI41 可抑制炎症相关基因的表达,能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI41 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。
    ETI41
  • HY-178163

    Ferroptosis Necroptosis RIP kinase Reactive Oxygen Species (ROS) Mixed Lineage Kinase Inflammation/Immunology
    Zharp1-163 是铁死亡 (ferroptosis) 和坏死性凋亡 (necroptosis) 的双重抑制剂。Zharp1-163 通过降低活性氧 (ROS) 水平有效阻断铁死亡,并通过强效且选择性地靶向 RIPK1 激酶活性来抑制坏死性凋亡(KD = 240 nM; IC50 = 406.1 nM)。Zharp1-163 抑制坏死性凋亡刺激引起的 RIPK1RIPK3MLKL 的细胞活化。Zharp1-163 显著减轻 TNF-α (HY-P1875) 诱导的全身炎症综合征,包括预防 TNF-α 诱导的小鼠死亡和体温过低。Zharp1-163 显著减轻 Cisplatin (HY-17394) 和缺血再灌注诱导的模型中与坏死性凋亡和铁死亡相关的急性肾损伤。Zharp1-163 可用于研究与细胞死亡通路相关的疾病,例如肾脏疾病。
    Zharp1-163
  • HY-175260

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM),并与 ERαERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
    ZN-c5
  • HY-173337

    HSP Interleukin Related Cancer
    HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α 抑制剂 (IC50 = 111 nM),在多种细胞衰老模型中均表现出抗衰老活性。HSP90α-IN-1 属于黄嘌呤家族。HSP90α-IN-1 参与了对抗与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的研究,并可能延长健康寿命。
    HSP90α-IN-1
  • HY-P991542

    CD19 Cancer
    GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体,对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力,并延长小鼠存活时间。
    GBR-401
  • HY-149948

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3BRD4-L,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

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