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187

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

17

天然产物

5

同位素标记物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0904
    Ginsenoside C-K
    5 篇文献验证

    Ginsenoside compound K; Ginsenoside K

    		 COX NO Synthase Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    人参皂苷 C-K Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
    Ginsenoside C-K
  • HY-B0476
    Phenacetin
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-10864
    URB-597
    5 篇文献验证

    KDS-4103

    		 FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-129105
    Clomethiazole
    4 篇文献验证

    		 GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-157421
    Nampt activator-4

    		NAMPT Metabolic Disease
    Nampt activator-4 是一种口服有效的 NAMPT 激活剂，对人源的 EC50 为 58 nM，Ka 为 85.38 nM。\nNampt activator-4 可有效缓解烟酰胺和 NAD+ 的反馈抑制作用，从而提升酶活性并显著升高细胞内 NAD+ 水平。Nampt activator-4 对人源和小鼠肝微粒体表现出中等稳定性。Nampt activator-4 对细胞色素 P450 (特别是 CYP3A4) 表现出低至中等程度的抑制作用。Nampt activator-4 可用于研究 2 型糖尿病及相关代谢紊乱子。
    Nampt activator-4
  • HY-W010981
    Acetyl tributyl citrate

    Tributyl O-acetylcitrate; ATBC

    		 Biochemical Assay Reagents Cytochrome P450 Others
    乙酰柠檬酸三丁酯 Acetyl tributyl citrate (Tributyl O-acetylcitrate) 是一种药用辅料和可生物降解的疏水增塑剂。Acetyl tributyl citrate 可用于化妆品、食品包装以及作为食品用香精物质。
    Acetyl tributyl citrate
  • HY-125643
    Pitavastatin lactone

    		Drug Metabolite Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Pitavastatin lactone 是 Pitavastatin (HY-B0144A) 在人体内的主要代谢产物。Pitavastatin 是 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase) 的强效竞争性抑制剂。
    Pitavastatin lactone
  • HY-17614
    Ezutromid

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    		 Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-A0296
    Chlormethiazole hydrochloride
    4 篇文献验证

    Clomethiazole hydrochloride

    		 Cytochrome P450 Neurological Disease
    Clomethiazole hydrochloride 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Clomethiazole hydrochloride 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Clomethiazole hydrochloride 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Chlormethiazole hydrochloride
  • HY-N6745
    Citreoviridin

    		Na+/K+ ATPase Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    黄绿青霉素 Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素，抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase，而在微粒体中，刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞，抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。
    Citreoviridin
  • HY-N4031
    Humantenine

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) METTL3 Inflammation/Immunology
    胡蔓藤碱乙 Humantenine 是钩吻 (Gelsemium elegans(Gardn. & Champ.) Benth.) 中的一种剧毒吲哚生物碱，可结合 RNA m6A 修饰调控蛋白 (ALKBH5、METTL)。Humantenine 通过氢键和疏水作用稳定结合并紊乱靶基因的 m6A 甲基化水平，从而破坏肠上皮细胞紧密连接及细胞骨架相关基因的表达，导致肠道屏障功能受损，引发显著的肠道细胞毒性。Humantenine 对小鼠、雄性/雌性大鼠的腹腔注射 LD50 分别 <1 mg/kg 和 1.2 mg/kg [雄性大鼠]/1.5 mg/kg [雌性大鼠]。Humantenine 在人、猪、山羊和大鼠肝微粒体中的代谢存在种属差异，在肝微粒体中可发生去甲基化、脱氢及氧化。
    Humantenine
  • HY-16718
    Dagrocorat

    PF-00251802

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-152118
    CYP1B1-IN-4

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
    CYP1B1-IN-4
  • HY-B0476R
    Phenacetin (Standard)
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin (Standard)

    		 Reference Standards COX Inflammation/Immunology
    非那西丁（标准品） Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin (Standard)
  • HY-B0476S
    Phenacetin-d5

    Acetophenetidin-d5

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西汀 d5 Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-d5
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-19121A
    TCV-309 chloride

    		Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Cancer
    TCV-309 chloride 是一种有效的，特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合，IC50 值分别为 33 nM，58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。
    TCV-309 chloride
  • HY-113031
    16a-Hydroxydehydroisoandrosterone

    16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA

    		 Cytochrome P450 Endocrinology
    16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。16a-Hydroxydehydroisoandrosterone 由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成，在成人人类肝微粒体中，细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体，包括雌三醇。
    16a-Hydroxydehydroisoandrosterone
  • HY-B0794S
    AZ7550-d5

    		EGFR IGF-1R Drug Metabolite Others
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d5
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-162238
    OSM-S-106

    		Parasite Infection
    OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
    OSM-S-106
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-148075
    PI4KIIIbeta-IN-11

    		PI4K Infection
    PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂，平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
    PI4KIIIbeta-IN-11
  • HY-117789
    Keto-itraconazole

    keto-ITZ

    		 Cytochrome P450 Infection Cancer
    Keto-itraconazole (keto-ITZ) 是 Itraconazole (HY-17514) 的代谢产物，具有强效的 CYP3A 抑制剂活性。酮伊曲康唑与人肝微粒体和咪达唑仑共孵育时，其未结合 IC50 值为 4.6 nM。
    Keto-itraconazole
  • HY-B0476S1
    Phenacetin-13C

    		COX Inflammation/Immunology
    非那西丁-13C Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-13C
  • HY-148868A
    Akt1&PKA-IN-2

    		Akt CDK Cancer
    Akt1&PKA-IN-2 (Compound R-29) 是一种对 CDK2 具有选择性的 AKT1 和 PKA 抑制剂， IC50 分别为 0.007 和 0.01 μM。Akt1&PKA-IN-2 可用于癌症研究。
    Akt1&PKA-IN-2
  • HY-120398
    CH5447240

    		PTHR Endocrinology
    CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的激动剂，可抑制人 PTHR1，EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
    CH5447240
  • HY-N11677
    7-Hydroxy-TSU-68

    		Drug Metabolite Others
    7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物，是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物，含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    7-Hydroxy-TSU-68
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-112690A
    Pradefovir mesylate
    1 篇文献验证

    Remofovir mesylate

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir mesylate
  • HY-N13388
    5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide

    UGT1A6

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide 是一种真实的葡糖醛酸苷标准品和探针代谢物。5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide 可用于在包括人肝微粒体和重组 UGT1A6 在内的体外系统中检测人 UGT1A6 的活性。
    5-Hydroxytryptophol-O-glucuronide
  • HY-16718A
    Dagrocorat hydrochloride

    PF-00251802 hydrochloride

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-P10331
    KSL 128114

    		SDCBP Cancer
    KSL 128114是一种 syntenin 肽抑制剂，与syntenin的PDZ1结构域结合，亲和力达到纳摩尔级。KSL 128114在人血浆和鼠肝微粒体中不易被降解，并且对syntenin具有PDZ结构域选择性。
    KSL 128114
  • HY-172565
    Posaconazole D-glucuronide

    SCH 56592 D-glucuronide

    		 Drug Metabolite UGT Infection
    Posaconazole D-glucuronide (SCH 56592 D-glucuronide) 是抗真菌剂 Posaconazole (HY-17373) 的葡萄糖醛酸苷代谢物。Posaconazole D-glucuronide 可在人肝微粒体中经 UGT1A4 催化形成。
    Posaconazole D-glucuronide
  • HY-172147
    SSTR4 agonist 5

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 5 (Compound 5) 是口服有效的生长抑素受体 4（SSTR4）的激动剂，EC50为 0.228 nM。SSTR4 agonist 5 在人/大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。SSTR4 agonist 5 可在大鼠模型中抑制机械痛觉过敏。
    SSTR4 agonist 5
  • HY-162409
    PAR4 antagonist 4

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-143326
    Antibacterial agent 83

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成，并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
    Antibacterial agent 83
  • HY-162525
    GS-9770

    		HIV Protease Infection
    GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性，EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    GS-9770
  • HY-112690
    Pradefovir

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    帕拉德福韦 Pradefovir 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir
  • HY-100644
    Trimethoprim N-oxide

    Trimethoprim 1-N-oxide

    		 Drug Metabolite Infection
    Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
    Trimethoprim N-oxide
  • HY-N8094
    Kushenol M

    		Cytochrome P450 Others
    苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物，在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
    Kushenol M
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-N5132R
    (-)-Fenchone (Standard)

    		Reference Standards Others Others
    (-)-小茴香酮 (标准品) (-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone (Standard)
  • HY-N11827
    Isocorybulbine

    (+)-Isocorybulbine

    		 Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    Isocorybulbine ((+)-Isocorybulbine) 是 Corydaline (HY-N0923) 在人体肝微粒体和肝细胞中的主要代谢产物之一。Corydaline 具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏、抗过敏反应和胃排空活性。Isocorybulbine 可被用于 Corydaline 的代谢研究。
    Isocorybulbine
  • HY-113777
    22-HDHA

    22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外，它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的，也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后，血清中 22-HDHA 的水平会升高。
    22-HDHA
  • HY-174150
    EBOV entry-IN-2

    		Filovirus Infection
    EBOV entry-IN-2 (compound 16) 是一种 EBOV 进入抑制剂，其 EC50 为 4.42 μM。EBOV entry-IN-2 具有代谢稳定性。
    EBOV entry-IN-2
  • HY-137580
    N-Desmethyl Eletriptan

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
    N-Desmethyl Eletriptan
  • HY-172093
    HIV-1 inhibitor-80

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂，EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
    HIV-1 inhibitor-80
  • HY-113986B
    (S)-Dexfadrostat

    (S)-Fadrozole; (S)-CGS 16949A free base; (S)-FAD286

    		 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    (S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 是一种芳香化酶抑制剂，在体外抑制人胎盘微粒体中芳香化酶的 IC50 值为 4.6 nM。(S)-Dexfadrostat 可用于雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症和系统性红斑狼疮的研究。
    (S)-Dexfadrostat

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