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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P1185A
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HY-170951
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR)) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
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HY-149084
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HY-157455
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂，IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性，并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1。
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HY-157496
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HY-128229
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HY-163504
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HY-W278072R
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HY-175190
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GABA Receptor
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Others
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GABA receptor antagonist 2 (Compound IId) 是一种 GABA receptor 拮抗剂，对 Plutella xylostella (P. xylostella) 的 LC50 为 0.0735 μg/mL。GABA receptor antagonist 2 对 P. xylostella 及其耐药性菌株、Spodoptera frugiperda 和 Chilo suppressalis 具有显著的杀虫活性。GABA receptor antagonist 2 可与 Drosophila RdlG335 位点的 GABA 受体结合。GABA receptor antagonist 2 可用于控制抗性害虫种群。
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HY-176505
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HY-170654
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HY-155490
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HY-W037193
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HY-108513
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体（Ki 为 370 nM）的活性较弱，对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
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HY-160025
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HY-139035
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CRFR
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Neurological Disease
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CRHR1 antagonist 1 (compound 10a) 是一种非肽类的促肾上腺皮质激素释放激素 I 类受体 (CRHR1) 拮抗剂。CRHR1 antagonist 1 可用于精神疾病研究。
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HY-161914
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HY-171235
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HY-163895
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HY-143314
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HY-158338
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HY-149274
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HY-147543
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HY-147544
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HY-175372
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HY-177278
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HY-175367
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Histamine Receptor
Sigma Receptor
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Neurological Disease
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H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种组胺受体 3 (H3R) 拮抗剂，其 IC50 为 5.6 nM。经 18F 标记的 H3R antagonist 6 具有较高的放化产率、摩尔活性和中等的脑摄取率，但与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor) 存在脱靶结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
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HY-162090
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TRP Channel
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Cancer
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TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
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HY-175196
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HY-143313
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HY-162812
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Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
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Neurological Disease
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H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
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HY-174147
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种 GABAB 受体拮抗剂。GABAB receptor antagonist 4 能抑制 GABA 诱导的 G 蛋白激活。GABAB receptor antagonist 4 通过竞争性结合 GABAB 受体的正构位点。GABAB receptor antagonist 4 可用于 GABAB 受体相关神经疾病的研究。
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HY-159895
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HY-103651
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Oxytocin Receptor
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Endocrinology
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OT antagonist 1 demethyl derivative 是 OT antagonist 1 的去甲基化产物. OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂，Ki 为 50 nM。
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HY-169349
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
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HY-173409
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HY-173325
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HY-153772
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50: 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
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HY-178148
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Androgen Receptor
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Endocrinology
Cancer
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AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ，可有效阻断 AR 二聚化和核转位，并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
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HY-174413
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR) 拮抗剂，IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
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HY-181605
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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MOR antagonist 2 hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，其在 MOR 上的 IC50 为 28.37 nM，EC50 为 4.25 nM，Ki 为 0.18 nM。MOR antagonist 2 hydrochloride可稳定 MOR 的非活性构象以降低受体激活水平。MOR antagonist 2 hydrochloride 可在小鼠温水甩尾试验中拮抗镇痛作用。MOR antagonist 2 hydrochloride 在阿片戒断症状小鼠中诱导的阿片戒断症状 (湿狗样抖动、爪震颤) 较少。MOR antagonist 2 hydrochloride 可用于阿片类物质使用障碍的研究。
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HY-180559
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nAChR
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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nAChR antagonist 2 是一种选择性 nAChR 拮抗剂。nAChR antagonist 2 在非洲爪蟾卵母细胞中对包括人源 α9α10、α9 和 α7 在内的 nAChR 亚型表现出抑制活性，其 IC50 值分别为 16.0 nM、26.2 nM 和 336.3 nM。nAChR antagonist 2 能在纳摩尔浓度水平抑制 ATP 诱导的 IL-1β 释放。nAChR antagonist 2 可用于非阿片类镇痛药和免疫调节剂的相关研究。
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HY-179282
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 9 是一种强效、选择性强且可穿透血脑屏障的 μ- 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，其 Ki 为 77.3 nM。Mu opioid receptor antagonist 9 对 κ- 阿片受体 (KOR) 和 δ- 阿片受体 (DOR) 具有选择性。Mu opioid receptor antagonist 9 能有效阻断精神活性物质的镇痛作用。Mu opioid receptor antagonist 9 可以逆转精神活性物质诱导的小鼠呼吸抑制。Mu opioid receptor antagonist 9 可用于阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。
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HY-180488
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HY-128453
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Orphan Nuclear Receptor
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Cancer
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LRH-1 antagonist-1 (Compound 3d2) 是一种 LRH-1 拮抗剂，其 Kd 为 1.8 μM。LRH-1 antagonist-1 抑制 LRH-1 转录活性，降低 G0S2 表达。LRH-1 antagonist-1 抑制 LRH-1 阳性癌细胞增殖。LRH-1 antagonist-1 可用于研究胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。
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HY-179448
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P2Y Receptor
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Cancer
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P2Y2R antagonist 1 是一种选择性 P2Y2R 拮抗剂 (pIC50 = 7.78)。P2Y2R antagonist 1 可用于胶质瘤的研究。
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HY-17674
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Bombesin Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Bombesin receptor antagonist-1 (Example 32) 是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，其对于神经介素 B (NMB receptor) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor) 的 Ki 分别为 0.17 和 20 nM。Bombesin receptor antagonist-1 可用于研究多种疾病，如癌症、抑郁症、进食障碍等。
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HY-185006
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HY-W008038R
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Reference Standards
iGluR
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Others
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NMDAR antagonist 3 (Standard) 是 NMDAR antagonist 3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
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HY-180434
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Bombesin Receptor
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Cancer
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GRPR antagonist-3 (compound (S)-1m) 是一种强效的 GRPR 拮抗剂，IC50 为 121 nM。GRPR antagonist-3 在大鼠血浆中稳定，并且在体外对微粒体氧化代谢具有良好的抵抗力。GRPR antagonist-3 可与氟 -18 进行放射性标记，用于 PET 成像。
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HY-162925
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HY-115745
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Calmodulin
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Cardiovascular Disease
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Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=560 μM)。
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HY-173398
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HY-179033
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Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
ASK1
JNK
p38 MAPK
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Cancer
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Nur77 antagonist 2 (Compound 12b) 是一种口服有效的 Nur77 拮抗剂，其 KD 值为 0.42 μM。Nur77 antagonist 2 对肝癌细胞具有增殖活性。Nur77 antagonist 2 通过抑制其泛素-蛋白酶体的降解来稳定 Nur77，通过 ASK1-JNK/p38 途径导致 Nur77 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Nur77 antagonist 2 在 HCCLM3 异种移植模型中抑制了肿瘤生长。Nur77 antagonist 2 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
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HY-153258
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CaSR
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Metabolic Disease
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CaSR
antagonist-1是一种钙敏感受体(CaSR)拮抗剂，IC50值为50 nM。CaSR
antagonist-1可用于骨质疏松等与骨或矿物质稳态异常相关的疾病的研究。
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HY-P4717
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IFNAR
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Inflammation/Immunology
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IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) 是一种干扰素-γ (IFN-γ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 可用于免疫调节异常疾病的研究。
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HY-P4717A
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IFNAR
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Inflammation/Immunology
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IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素-γ (IFN-γ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 acetate 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 acetate 可用于免疫调节异常疾病的研究。
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HY-101536R
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HY-146401
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CXCR
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Cancer
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CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
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HY-172869
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 9 (Compound 5D) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 9 对 MCF7 细胞有显著细胞毒性，IC50 值为 8.50 μM，Estrogen receptor antagonist 9 有望用于乳腺癌的研究。
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HY-175813
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HY-181485
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HY-159896
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HY-174422
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Opioid Receptor
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Others
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Opioid receptor antagonist 2 (Compound 9) 是一种强效的 opioid receptor 拮抗剂。Opioid receptor antagonist 2 能够逆转芬太尼类似物在小鼠身上引起的呼吸抑制和声带闭合。Opioid receptor antagonist 2 有望用于如因阿片类药物过量导致的呼吸抑制等急性中毒的研究。
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HY-147379
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Ferroportin
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Metabolic Disease
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Hepcidin antagonist-1 (example 104) 是一种有效的铁调素 (hepcidin; hepcidine) 拮抗剂，IC50<50 μM。Hepcidin antagonist-1 可用于研究铁代谢紊乱，如贫血症。
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HY-176063
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TRP Channel
Opioid Receptor
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Neurological Disease
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TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
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HY-P5897
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HY-W078239
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Ephrin Receptor
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Cancer
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EPHA4 antagonist-1 (Compound 2) 是 EphA4 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist-1 也是 EphA2 受体拮抗剂。EPHA4 antagonist-1 抑制 ephrin-A5 AP 与 EphA4 Fc 受体的结合，其 IC50 为 10 μM。
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HY-144699
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂，IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
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HY-18668
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Integrin
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Cancer
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Integrin antagonist 27 (Compound 27) 是一种小分子整合蛋白 αvβ3 拮抗剂, 亲和力为 18 nM。Integrin antagonist 27 可以与 Paclitaxel (HY-B0015) 结合，选择性地输送到 αvβ3 阳性转移性癌细胞。Integrin antagonist 27 可用作抗癌剂。
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HY-103652
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HY-146494
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
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HY-151100
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GPR84
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Inflammation/Immunology
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GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
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HY-181796
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Toll-like Receptor (TLR)
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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TLR7 antagonist-1 (Compound 44#) 是一种具有口服活性的、选择性的 TLR7 拮抗剂，对 TLR7 的 IC50 值为 0.3 nM。TLR7 antagonist-1 可选择性结合 TLR7，抑制其活化，并下调 c-Rel 信号通路。\nTLR7 antagonist-1 可下调促炎细胞因子 IL-1β、IL-6、TNF-α 的 mRNA 水平。TLR7 antagonist-1 可减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样皮损。TLR7 antagonist-1 可用于银屑病的相关研究。
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HY-131337
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Bacterial
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Infection
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RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂，IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用，在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用，并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生，如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
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HY-175195
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Adenosine Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor) (A2AAR) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
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HY-175533
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HY-175851
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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A2AAR antagonist 5 是一种选择性的 A2AAR 拮抗剂。A2AAR antagonist 5 在表达 hA2AAR 的 CHO 细胞中抑制 NECA 刺激的腺苷酸环化酶活性，其 IC50 值为 1863 nM。A2AAR antagonist 5 具有较强的清除自由基活性，在 DPPH 实验中的 EC50 值为 22.21 μM。A2AAR antagonist 5 在体外脑缺血模型中表现出显著的神经保护作用。A2AAR antagonist 5 可用于脑缺血的研究。
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HY-128453A
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Orphan Nuclear Receptor
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Cancer
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LRH-1 antagonist-1 (Compound 3d2) dihydrochloride 是一种 LRH-1 拮抗剂，其 Kd 为 1.8 μM。LRH-1 antagonist-1 dihydrochloride 抑制 LRH-1 转录活性，降低 G0S2 表达。LRH-1 antagonist-1 dihydrochloride 抑制 LRH-1 阳性癌细胞增殖。LRH-1 antagonist-1 dihydrochloride 可用于研究胰腺癌、结肠癌和乳腺癌。
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HY-176222
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Caspase
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Inflammation/Immunology
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IRF1 antagonist 1 (8003-3282) 是有效的 IRF1 (表达干扰素调节因子) 拮抗剂，具有抗炎活性。IRF1 antagonist 1 可维护血脑屏障完整性，减轻脑水肿，IRF1 antagonist 1 可改善急性创伤性脑损伤 (TBI) 小鼠模型的神经系统预后。
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HY-153256
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Prostaglandin Receptor
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Metabolic Disease
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EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
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HY-136437
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CXCR
HIV
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Infection
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CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
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HY-180181
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RAR/RXR
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Metabolic Disease
Cancer
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RXR antagonist 6 (Compound 34) 是一种选择性的部分类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂。RXR antagonist 6 对人 RXRα/β/γ 亚型均无激动活性，但能强效抑制 RXR 完全激动剂 (如 Bezafibrate (HY-B0637)) 诱导的受体激活，其 IC50 值为 2.7 μM。RXR antagonist 6 可增强 PMA (HY-18739) 诱导的 THP-1 细胞分化。RXR antagonist 6 可用于癌症、代谢性疾病和神经系统疾病的研究，如淋巴瘤。
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HY-147392
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HY-180443
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HY-181681
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CCR
CXCR
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Cancer
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CXCR2 antagonist 10 (Compound 10b) 是一种 CCR2 拮抗剂，其 IC50 为 0.48 μM。CXCR2 antagonist 10 对 CXCR2/CCR7 也有拮抗活性，其 IC50 分别为 4.18 和 2.07 μM。CXCR2 antagonist 10 可用于癌症研究。
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HY-173063
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HY-144780
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CXCR
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Cancer
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CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂，IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
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HY-124668
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂，对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用，IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
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HY-148874
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FXR
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Metabolic Disease
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FXR antagonist 2 (compound A-26) 是一种二芳酰胺衍生物，也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
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HY-148874A
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FXR
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Metabolic Disease
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FXR antagonist 2 (compound A-26) hydrochloride 是一种二芳酰胺衍生物，也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 hydrochloride 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
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HY-160173
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LPL Receptor
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Others
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LPA receptor antagonist-1 (example 52) 是溶血磷脂酸(LPA)受体的拮抗剂。LPA receptor antagonist-1 可用于各种研究。
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HY-139350
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HY-149105
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的 G(s) 蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体的拮抗剂。FSH receptor antagonist 1 在表达人类 FSH 受体的细胞系中的 IC50 值为 28 nM。FSH receptor antagonist 1 显著抑制体外小鼠模型中的卵泡生长和排卵。
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HY-179232
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERα antagonist 2 (Compound 5b) 是一种 ER-α 拮抗剂，其 IC50 值为 1729 nM。ERα antagonist 2 对乳腺癌细胞株表现出显著的抑制活性，且对 ER 阴性细胞 (MDA-MB-231) 仍有效，提示存在 ER 非依赖途径。ERα antagonist 2 可用于研究乳腺癌。
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HY-170589
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HY-135773
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HY-146220
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HY-151481
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FXR
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Metabolic Disease
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FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
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HY-172612
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。
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HY-181007
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iGluR
Sigma Receptor
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 9 是一种选择性靶向含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体的拮抗剂，其 Ki 值为 5.2 nM。NMDA receptor antagonist 9 对 σ1 受体的选择性为 9 倍，但对 σ2 受体的选择性较差。NMDA receptor antagonist 9 可抑制含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体的离子流。NMDA receptor antagonist 9 可用于神经系统疾病的研究，例如阿尔茨海默病和帕金森病。
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HY-155542
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ROR
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Cancer
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RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-115911
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Glycoprotein VI
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Cardiovascular Disease
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GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是 Glycoprotein VI (GPVI) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 2 的IC50值分别为：胶原蛋白为 0.35 μM μM，CRP为 0.80 μM，convulxin为 195.2 μM，凝血酶为81.38 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
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HY-115912
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Glycoprotein VI
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Cardiovascular Disease
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GPVI antagonist 3 (Compound 2) 是 Glycoprotein VI (GPVI) 的潜在拮抗剂。GPVI antagonist 3 的IC50值分别为：胶原蛋白为1.01 μM，CRP为1.92 μM，convulxin为7.24 μM，凝血酶为51.74 μM。糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI antagonist 3 是一种很有前途的抗血小板活性分子。
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HY-144383
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RAR/RXR
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Others
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RXR antagonist 2 (compound 6b) 是 RXR 的有效拮抗剂，具有 Ki 和 Kd 的 0.391 和 0.281 μM。RXR antagonist 2 具有研究 RXR 相关疾病的潜力。
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HY-147132
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HY-162408
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HY-162409
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HY-169845
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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Calcium Channel antagonist 6 (Compound 328) 是一种对电压门控钙通道 CaV2.2 (voltage-gated calcium channel CaV2.2) 具有高度选择性的拮抗剂，IC50 值为 0.37 μM。Calcium Channel antagonist 6 能抑制神经元去极化引起的钙离子内流。Calcium Channel antagonist 6 有望用于神经性疼痛的研究。
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HY-159922
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
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HY-163341
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HY-146027
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
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HY-147978
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CXCR
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Infection
Cancer
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CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
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HY-159972
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HY-139184
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HY-145697
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GPR84
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Inflammation/Immunology
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GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
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HY-178016
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Histamine Receptor
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Neurological Disease
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H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg)，并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
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HY-127024A
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Thyroid Hormone Receptor
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Metabolic Disease
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TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β) 竞争性拮抗剂 (IC50=47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3) 竞争性结合 TR 的配体结合域，阻断受体-共激活因子复合物形成，抑制靶基因转录，降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
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HY-168443
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5-HT Receptor
Apoptosis
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Cancer
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HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
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HY-136152
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HY-174152
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HY-160659
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Androgen Receptor
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Endocrinology
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Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
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HY-128103
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GCGR
Adenylate Cyclase
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-7 (Compound 1) 是 hGCGR 的拮抗剂，可抑制 125I 标记的胰高血糖素与人类胰高血糖素受体 (hGCGR) 的结合，IC50 为 181 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可激活胰高血糖素刺激的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase)，在 CHO 细胞中的 KDB 为 81 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可抑制人类肝细胞中胰高血糖素介导的糖原分解，并降低血糖水平。
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HY-180445
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GCGR
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-10 (Compound 11) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂，其 pIC50 值为 7.154。Glucagon receptor antagonist-10 可用于葡萄糖稳态研究。
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HY-180446
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GCGR
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-11 (Compound 14) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂，其 pIC50 值为 6.677。Glucagon receptor antagonist-10 可用于葡萄糖稳态研究。
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HY-177790
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Orexin Receptor (OX Receptor)
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Neurological Disease
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Orexin receptor antagonist 7 (Compound 34) 是一种食欲素受体 (OX1R) 拮抗剂，其 Ki 为 4.05 nM。Orexin receptor antagonist 7 对 OX2R 没有显示出可检测到的活性，对三种阿片受体 (μ, δ, κ) 的亲和力均非常低 (Ki > 1,000 nM)。Orexin receptor antagonist 7 可用于研究阿片成瘾。
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HY-124709
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HY-148650
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HY-151481A
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HY-W008038
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iGluR
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Others
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NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
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HY-145195
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HY-14231
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HY-160680
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HY-151391
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Biochemical Assay Reagents
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Neurological Disease
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LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5) 拮抗剂 (IC50=32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高血脑屏障渗透性和抗痛活性，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-145191
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HY-145192
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HY-145193
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HY-163703
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HY-112792A
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CCR
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Endocrinology
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(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
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HY-172774
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HY-170382
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-168095
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CXCR
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Cancer
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CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
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HY-133034
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Complement System
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Cancer
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NRP1 antagonist 1 (compound 12a) 是一种有效的 NRP1 拮抗剂，IC50 为 19.1 μM。NRP1 antagonist 1 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-152581
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Cannabinoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
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HY-136922
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HY-161925
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TGF-β Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂，激活 TGF-β 信号通路，抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放，IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性，并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
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HY-148492
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HY-146101
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
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HY-144609
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
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HY-144419
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Adenosine Receptor
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Cancer
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Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1，化合物1)。
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HY-186042
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Prostaglandin Receptor
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Cardiovascular Disease
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TPα/β antagonist-1 是一种 TXA2 受体 α (TPα) 和 TPβ 拮抗剂，其 IC50 值分别为 1.52 nM 和 0.79 nM。TPα/β antagonist-1 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的细胞内钙离子动员，并抑制血小板聚集。TPα/β antagonist-1 可用于心血管疾病的研究。
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HY-172908
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种有口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor) 拮抗剂，IC50 为 0.20 μM。Androgen receptor antagonist 13 可用于前列腺癌的研究。
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HY-179324
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Orexin Receptor (OX Receptor)
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Neurological Disease
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Orexin receptor antagonist 6 (Compound 72) 是一种选择性的食欲素 1 受体 (OX1) 拮抗剂，其 Ke 值为 8.5 nM，对 OX2 的选择性超过 1180 倍。Orexin receptor antagonist 6 自身不会产生条件性位置偏爱 (CPP) 或厌恶效应，并且能够抑制精神活性物质诱导的 CPP 形成。Orexin receptor antagonist 6 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-160647
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HY-146026
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
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HY-135831
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HY-176446
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HY-139874
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CXCR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力，并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润，并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
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HY-145250
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HY-173559
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
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HY-160616
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HY-149082
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HY-145194
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HY-143253
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
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HY-147106
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HY-146405
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HY-115974
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Bombesin Receptor
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Cancer
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GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
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HY-162267
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HY-146410
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Angiotensin Receptor
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Others
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AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
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HY-101915R
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HY-161682
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HY-157453
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50：0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50：0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
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HY-160176
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HY-153129
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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EP2 receptor antagonist-2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-2 抑制 PGE2 诱导的 EP2 受体激活。 EP2 receptor antagonist-2 还抑制由 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
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HY-178793
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HY-152131
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CCR
HIV
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Infection
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CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂，其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。
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HY-152132
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CCR
HIV
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Infection
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CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂，其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。
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HY-128781
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GCGR
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki=32 nM)。Glucagon receptor antagonist-5 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
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HY-160156
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Somatostatin Receptor
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Metabolic Disease
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SSTR5 antagonist 4 (compound 1) 是一种强效、选择性强且口服有效的生长抑素亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂 (hSSTR5 IC50 = 1.3 nM，mSSTR5 IC50 = 1.0 nM）。SSTR5 antagonist 4 在高脂饮食 (HFD) 小鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中显示出活性。SSTR5 antagonist 4 可用于 2 型糖尿病的研究。
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HY-156017
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HY-102037R
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HY-178857
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Cannabinoid Receptor
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Metabolic Disease
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CB1 antagonist 6 (Compound 11jE2) 是一种具有口服活性的 CB1R 拮抗剂，IC50 值为 23 nM。CB1 antagonist 6 显著减少饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的食物摄入和体重，改善葡萄糖耐量和胰岛素抵抗，并降低血清 ALT 和 AST 水平，显示出肝保护作用。CB1 antagonist 6 可用于代谢综合征 (肥胖、糖尿病) 研究。
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HY-142923
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
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HY-174139
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CMKLR1 antagonist 2 (compound 16) 是一种完全竞争性的趋化素/趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂，IC50 值为 37 μM。 CMKLR1 antagonist 2 可用于炎症的研究。
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HY-157939
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EBI2/GPR183
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Inflammation/Immunology
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GPR183 antagonist-3 (compound 33) 是一种口服活性 GPR183 拮抗剂，其 IC50 值为 8.7 μM。GPR183 antagonist-3 在单核细胞中表现出较强的体外抗迁移和抗炎活性，可改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病理症状。
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HY-151392
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HY-145468
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GPR52
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Neurological Disease
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GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂，IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平，促进小鼠初级纹状体神经元存活。
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HY-170447
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HY-178037
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HY-111755
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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P2Y12 antagonist 2 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂。P2Y12 antagonist 2 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，P2Y12 antagonist 2表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。P2Y12 antagonist 2 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
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HY-149083
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HY-144608
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
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HY-161420
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HY-147979
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CXCR
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Infection
Cancer
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CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 1.3 nM。
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HY-176293
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Prostaglandin Receptor
Amyloid-β
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Neurological Disease
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EP2 receptor antagonist-3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM；hEP2 cAMP 实验测定 IC50 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist-3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-19178
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FK011 hydrochloride
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Leukotriene Receptor
PPAR
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Inflammation/Immunology
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LTD4 antagonist 3 (FK011 hydrochloride) 是 LTD4 拮抗剂。LTD4 antagonist 3 对 PPAR-γ 具有激动活性，在 1 μM 浓度下激动倍数增加 1.50 倍，在 10 μM 浓度下增加 2.35 倍。LTD4 antagonist 3可用于开发非甾体抗炎药 (NSAIDs)。
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HY-131664
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Prostaglandin Receptor
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Others
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EP3 antagonist 2 (Compound Exp 1) 是一种有效的和选择性的 EP3 受体拮抗剂。EP3 antagonist 2 对人 EP3 受体有较强的结合亲和力 (Ki: 3.3 nM) 和显著的拮抗活性 (IC50: 30.8 nM，通过细胞 cAMP 水平测定)。
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HY-100170R
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HY-158339
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MAGL
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Neurological Disease
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ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的拮抗剂，IC50 <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力，IC50 为 0.002 μM。
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HY-156522
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CFTR
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Endocrinology
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CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2) 是一种 CRF1 受体拮抗剂。CRF1 receptor antagonist-1 可用于先天性肾上腺增生症 (CAH) 的研究。
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HY-160664
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HY-181682
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Neurokinin Receptor
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Endocrinology
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NK3R antagonist-1 是一种口服有效且可透过血脑屏障的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，其在 CHO-K1 和 HEK293T 细胞中的 IC50 分别为 53.61 和 65.42 nM。NK3R antagonist-1 可降低去卵巢大鼠模型中的血浆黄体生成素 (LH) 水平。NK3R antagonist-1 可用于更年期潮热的相关研究。
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HY-179248
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Adenosine Receptor
ERK
JNK
MMP
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Cancer
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Adenosine receptor antagonist 7 是一种具有口服活性的三重 A1/A2A/A2B 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 1.5、0.6 和 21 nM。Adenosine receptor antagonist 7 在 A2AR-HEK293 细胞中对环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生具有强效抑制活性 (IC50 值为 0.8 nM)。Adenosine receptor antagonist 7 与 Avelumab (HY-108730) 联合使用时，可增强效应 T 细胞的浸润，并提高 CD8+/Treg 的比例。Adenosine receptor antagonist 7 可用于癌症研究，如结肠癌。
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HY-15016
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Oxytocin Receptor
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Endocrinology
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(E/Z)-OT-R antagonist 1 是 OT-R antagonist 1 (HY-15015) E/Z 构型的混合物。OT-R antagonist 1 是一种新型有效的选择性非肽类 OT-R 拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内 Ca2+ 活动 (IC50 = 8 nM)。
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HY-177544
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HY-124759
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HY-160615
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HY-178419
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GnRH Receptor
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Cancer
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GnRH-R antagonist-3 (Compound 37) 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂，对大鼠和人 GnRH-R 的 IC50 分别为 94 nM 和 275 nM。GnRH-R antagonist-3 可用于激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、乳腺癌和前列腺癌研究。
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HY-144372
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TRP Channel
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Neurological Disease
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TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。
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HY-169941
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HY-178418
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GnRH Receptor
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Cancer
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GnRH-R antagonist-2 (Compound 44c) 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂，对大鼠和人 GnRH-R 的 IC50 分别为 43 nM 和 88 nM。GnRH-R antagonist-2 可用于激素依赖性疾病，如子宫内膜异位症、乳腺癌以及前列腺癌的研究。
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HY-176403
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HY-163694
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HY-155049
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂，靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用，可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
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HY-165155
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Leukotriene Receptor
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Inflammation/Immunology
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CysLT1 receptor antagonist-1 (Compound 4) 是半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1R) 的拮抗剂，IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist-1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性，10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist-1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
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HY-112219
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HY-112219A
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HY-162787
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Adenosine Receptor
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Cancer
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Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R) 的选择性拮抗剂，Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累，抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
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HY-145684
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HY-144607
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
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HY-101695
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HY-136459
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
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HY-148644
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HY-178573
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HY-163701
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Adenosine Receptor
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Cancer
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hA2AAR antagonist 1 (compound 4a) 一种高选择性的 hA2AAR 拮抗剂，Ki 值为 5 nM。hA2AAR antagonist 1 可用于免疫肿瘤学的研究。
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HY-155185
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 93 nM，IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
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HY-155185A
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 265 nM，IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
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HY-145905
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HY-175505
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
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HY-146372
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CXCR
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Cancer
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CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM)，也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性，轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
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HY-151435
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
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HY-128099
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mGluR
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Neurological Disease
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mGluR7 antagonist-2 (compound 1) 是一种强效的、选择性的代谢型谷氨酸受体 7 (mGluR7) 变构拮抗剂 (IC50 = 20 nM)。mGluR7 antagonist-2 对其他 mGluR (mGluR1/2/3/4/5/6/8) 表现出高度选择性。
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HY-100321
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HY-136645
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HY-149967
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HY-U00334
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HY-100331
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HY-134542
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂，IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物，具有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-136220
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
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HY-144064
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Adenosine Receptor
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Cancer
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Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
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HY-162669
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HY-110091
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TRP Channel
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Neurological Disease
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TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取，其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
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HY-176990
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HY-179671
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HY-162762
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HY-163378
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HY-157936
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iGluR
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Neurological Disease
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GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
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HY-125970
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HY-101913R
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HY-175487
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AAR antagonist 4 是一种口服有效的 A2A 腺苷受体 (A2A Adenosine receptor) 拮抗剂，对人 A2AAR 上的 Ki 值为 0.36 nM，KB 值为 1 nM。A2AAR antagonist 4 在 10 μM 时可完全抑制人 A2AAR 和人 A2bAR。A2AAR antagonist 4 可用于癌症的研究，如 MC38 肿瘤。
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HY-151247
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GnRH Receptor
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Cancer
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GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
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HY-100274
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HY-174126
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P2Y Receptor
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Cardiovascular Disease
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P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC50: 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性，通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平，表现出神经保护作用，对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积，改善神经行为功能，可用于缺血性卒中的研究。
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HY-177282
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HY-178037A
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Interleukin Related
TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
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TLR9 antagonist 1 (Compound 38) diformate 是一种选择性 TLR9 拮抗剂，其对 hTLR9 的 IC50 为 0.1 nM，优于对 hTLR2/4/5/7/8 的拮抗作用。TLR9 antagonist 1 diformate 可加剧系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型中的疾病症状，并增加抗 dsDNA 和抗 Sm 抗体的水平。TLR9 antagonist 1 diformate 可用于狼疮和关节炎等炎症和免疫疾病研究。
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HY-145193A
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HY-161899
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MCHR1 (GPR24)
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Others
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MCHR1 antagonist 4 (Compound 2m) 是具有血脑屏障通透性的 MCHR1 拮抗剂，对 hMCHR1 和 rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 antagonist 4 也是一种有效的抗肥胖剂。
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HY-144139
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 7)。
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HY-144202
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1，化合物 1)。
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HY-50158
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HY-50159
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HY-10036
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HY-185299
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR2 antagonist 6 (Example 98) 是一种 CCR2 拮抗剂 (CCR2 的 Kb 为0.215 μM，hCCR2B 的 Kb 为 0.174 μM)。CCR2 antagonist 6 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
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HY-175675
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P2Y Receptor
Keap1-Nrf2
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂，具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
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HY-156922
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HY-144606
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体，Ki 为 0.58 nM，EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
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HY-144206
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 166)。
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HY-168240
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 是一种血脑屏障通透性的 NMDAR 拮抗剂，对 hGluN1/hGluN2A 在 - 60 mV 和 40 mV 膜电位下的 IC50 值分别为 4.42 μM 和 214.75 μM。NMDAR antagonist 2 可以减轻海马损伤。
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HY-W648166
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Dopamine D2 receptor antagonist-3 (Example 17) 是一种口服有效的选择性多巴胺 D2 (dopamine D2 receptor) 受体拮抗剂，其 pIC50 为 5.52。Dopamine D2 receptor antagonist-3 在 Apomorphine (HY-12723) 诱导的大鼠躁动模型中表现出抗精神病活性。Dopamine D2 receptor antagonist-3 可用于精神和神经系统疾病的研究。
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HY-153460
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Toll-like Receptor (TLR)
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Inflammation/Immunology
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TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂，具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性，IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM， TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1]。
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HY-157495
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HY-113960
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
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HY-143563
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NOD-like Receptor (NLR)
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Cancer
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NLRP3 antagonist 1 是一种有效的 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达，参与机体对病原体感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3 antagonist 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021114691A1，化合物3)。
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HY-128063
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
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HY-146034
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HY-144204
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
Cancer
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Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 165)。
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HY-136905
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iGluR
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Others
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AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。
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HY-155320
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂，IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
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HY-152524
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达，GI50 值为 7.9 µM。
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HY-15645
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HY-15544
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 值为 2.3 nM。
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HY-144781
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HY-144784
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HY-156667
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HY-101116R
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GCGR
Reference Standards
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Metabolic Disease
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GLP-1R Antagonist 1 (Standard) 是 GLP-1R Antagonist 1 (HY-101116) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
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HY-P2268
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Amyloid-β
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Inflammation/Immunology
Cancer
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RAGE antagonist peptide 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide (RAP) 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1、S100P、S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide (RAP) 具有抗肿瘤和抗炎活性。
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HY-112340
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HY-151387
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HY-162661
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P2Y Receptor
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Inflammation/Immunology
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P2Y14R antagonist 2 (compound 39) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 值为 0.40 nM。P2Y14R antagonist 2 具有抗炎活性。P2Y14R antagonist 2 具有用于研究结肠炎的潜力。
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HY-136220A
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
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HY-144783
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HY-155737
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HY-155738
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HY-155739
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HY-144137
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1，化合物 4)。
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HY-125820
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HY-145959
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HY-102051
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IAP
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Cancer
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XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
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HY-157189
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G2A (GPR132)
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Metabolic Disease
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GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, 化合物 25) 是一种 GPR132 拮抗剂，EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性，EC50值为0.7 μM。
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HY-177309
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mAChR
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Neurological Disease
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Muscarinic M3 receptor antagonist-1 (Example 4) 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3) 拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist-1 可用于炎症性或阻塞性呼吸道疾病的研究。
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HY-15015A
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HY-180466
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HY-163379
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Complement System
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Inflammation/Immunology
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C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1) 拮抗剂，可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
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HY-146383
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HY-158262
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HY-P11341
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Kisspeptin Receptor
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Endocrinology
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Kisspeptin antagonist p271 是一种 Kisspeptin 拮抗剂，具有细胞穿透能力。Kisspeptin antagonist p271 可阻断内源性 Kisspeptin 与垂体生长激素细胞上 GPR54 的结合以解除对生长激素分泌的抑制。Kisspeptin antagonist p271 能特异性显著刺激生长激素分泌，同时抑制促黄体生成素，且不影响催乳素、皮质醇。Kisspeptin antagonist p271 可用于生长激素分泌不足相关疾病的研究。
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HY-170950
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HY-134555
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HY-146457
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HY-180406
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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NPY Y2 antagonist 2 是靶向神经肽 Y (NPY) 受体 Y2 的调节剂，对人和大鼠 NPY Y2 的 pKi 值分别为 6.8 nM 和 7.2 nM，对 Y1 和 Y5 受体具有选择性，且能透过血脑屏障 (blood-brain barrier penetration)。NPY Y2 antagonist 2 可阻断 NPY Y2 受体的负反馈调节机制，增加内源性 NPY 释放并增强 Y1 受体激活，发挥调控中枢神经递质释放的活性。NPY Y2 antagonist 2 具有中等体内清除率、大鼠脑游离分数、脑/血浆比，以及脑暴露量。NPY Y2 antagonist 2 可用于情感障碍、酒精戒断诱导焦虑等相关社交焦虑等疾病领域的研究 。
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HY-147398
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HY-172161
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR6 antagonist 2 (Compound 20c) 是 CCR6 的拮抗剂，Ki 为 1.1 nM。CCR6 antagonist 2 抑制 CCL20 诱导的钙离子内流 (IC50 = 4.9 nM)，抑制 CCR6+ T 细胞的趋化迁移 (IC50 = 190 nM)。
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HY-146517
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HY-129357
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HY-156460
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CMKLR1 antagonist 1 (compound S-26d) 是一种有效的口服趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂，在 hCMKLR1 感染的 CHO 细胞中，其 pIC50 值为 7.44。CMKLR1 antagonist 1 可用于银屑病及代谢性疾病研究。
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HY-121094
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
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HY-103650
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HY-172600
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TRP Channel
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Inflammation/Immunology
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TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6、TRPC3、TRPC5和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。
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HY-130992
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HY-112659
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MicroRNA
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Neurological Disease
Cancer
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Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合，其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
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HY-161727
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P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
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Inflammation/Immunology
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P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
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HY-112264
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HY-144610
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.14 nM，Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
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HY-P4745
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MCHR1 (GPR24)
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Metabolic Disease
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hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1) 拮抗剂，KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合，IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
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HY-U00320
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HY-U00330
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HY-162759
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
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HY-172409
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HY-178103
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Dopamine Receptor
Arrestin
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Neurological Disease
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D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂，其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC50 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病，例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。
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HY-162421
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Herbicide
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Others
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SL antagonist 1 作为 strigolactones 拮抗剂，可以与 SL 受体蛋白发生强相互作用,以对抗寄生根的杂草侵袭。对水稻种子的发芽和幼苗的生长和发育没有副作用。
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HY-170804
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HY-112562
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HY-163645
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HY-146456
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HY-131868
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HY-161401
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HY-153553
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HY-180444
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GCGR
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-9 (compound 13) 是一种强效的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂，其 pIC50 为 7.000。
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HY-15015
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HY-125836
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CCR
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Endocrinology
Cancer
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CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
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HY-123301
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HY-103649
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HY-114097A
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂，作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
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HY-157189A
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G2A (GPR132)
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Metabolic Disease
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GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, Compound 25) 是一种 GPR132 拮抗剂，EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性，EC50 值为 0.7 μM。
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HY-160692
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HY-146588
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂，其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease)。
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HY-146436
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HY-180507
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HY-13232
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Itk
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Inflammation/Immunology
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ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的，具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK)，IC50 为 160 nM。
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HY-172624
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69 (HY-114402))。
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HY-175286
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Integrin
ERK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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α4β1 antagonist-1 (Compound 4) 是一种高选择性 α4β1 整合素 (α4β1 integrin) 拮抗剂 (IC50=15 nM)。α4β1 antagonist-1 抑制整合素介导的细胞黏附及 ERK1/2 信号通路活化。α4β1 antagonist-1 对αMβ2 integrin 有部分激动活性 (EC50=23 nM)。α4β1 antagonist-1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
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HY-169707
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HY-18075
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HY-101536
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HY-112265
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HY-116890
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HY-118914
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GCGR
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Glucagon receptor antagonist inactive control (Compound 2) 是一种结构上类似于胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂 Glucagon receptor antagonist (Compound 1) 的化合物，但缺乏拮抗胰高血糖素受体 (GCGR) 的活性。Glucagon receptor antagonist inactive contro 可作为阴性对照，用于研究与胰高血糖素受体介导的信号通路相关的机制。
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HY-101264
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HY-149645
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Cannabinoid Receptor
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Others
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CB2 receptor antagonist 2 是 CB2 的有效拮抗剂，IC50 值为0.33 μM。CB2 receptor antagonist 2 与 L17、W6.48、V6.51 和 C7.42 具有强烈的相互作用。
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HY-U00286
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HY-146431
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HY-U00322
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HY-U00375
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HY-136960
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HY-146272
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Vasopressin Receptor
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Metabolic Disease
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Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2R) 拮抗剂，Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
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HY-P2268A
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Amyloid-β
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Inflammation/Immunology
Cancer
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RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1，S100P，S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
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HY-160105
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HY-112689
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HY-147762
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HY-144764
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HY-124668A
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CCR
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Others
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CCR1 antagonist 13 是一种选择性 CCR1 小分子拮抗剂。
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HY-111500A
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HY-173043
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6R 具有较高的亲和力和选择性，Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱，对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
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HY-168474
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HY-132936
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CXCR
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Others
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CXCR4 antagonist 2 是一种 CXCR4 的拮抗剂，其 IC50 值为 47 nM。
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HY-129995
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TSH Receptor
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Endocrinology
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TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
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HY-111218
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HY-186050
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HY-162394
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Vasopressin Receptor
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Metabolic Disease
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Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2受体 (V2R) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
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HY-158318
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 的双重选择性拮抗剂，IC50 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合，IC50 为 0.377 μM。
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HY-173491
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HY-111501
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HY-150692
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α，estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
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HY-U00331
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HY-139675
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HY-143315
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HY-148076
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
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HY-142620
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HY-150059
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HY-156339
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GABA Receptor
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Others
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GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 抑制 Px RDL1 GABAR，IC50 值为 7.08 nmol/L 。GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 显示出针 P. xylostella, S. frugiperda, S. exigua, 和 S. litura的杀虫活性，LC50 分别为 0.09、0.84、0.87和 0.68 mg/L。GABA receptor Antagonist 1 对蜜蜂具有中等毒性 (48小时，LD50 = 2.22μg/成虫)，对斑马鱼具有低毒性 (LC50: 42.4mg/L)。
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HY-153165
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RAR/RXR
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Others
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RXR antagonist 5 (compound 22) 是一种选择性视黄酸X受体（RXR）拮抗剂，具有通过建模评估对RXR的结合潜力。
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HY-10815
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HY-115975
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Bombesin Receptor
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Cancer
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GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
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HY-178998
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT7R antagonist 5 (Compound (R)-4) 是 5-HT7AR 拮抗剂，其 Ki 为 46.4 nM。5-HT7R antagonist 5 对前列腺癌具有抗癌作用。
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HY-147506
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NOD-like Receptor (NLR)
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Inflammation/Immunology
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NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
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HY-139873
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CXCR
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Cancer
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CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫研究的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。
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HY-134864
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HY-172258
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA、Timp1、Col1a1 和 Col3a1的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
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HY-120636
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HY-112262
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HY-160661
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HY-112263
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HY-144138
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1，化合物 3)。
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HY-145886
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HY-169859
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Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
Cancer
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EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
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HY-101927
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NOD-like Receptor (NLR)
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Cancer
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NOD1/2 antagonist-2 (Compound 26BH) 是一种双重 NOD1/NOD2 拮抗剂 (对 NOD1 和 NOD2 的 IC50 值分别为 2.36 μM 和 4.16 μM)。NOD1/2 antagonist-2 可抑制 NF-κB 和 MAPK 炎症信号通路，从而增强 Paclitaxel (HY-B0015) 抑制 Lewis 肺癌生长的作用。
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HY-173324
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HY-107705
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HY-135976
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HY-14517
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HY-155481
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HY-146808
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Galectin
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Cancer
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Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3) 拮抗剂，Kd 值为 5.3 μM。同时，Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin，Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
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HY-163072
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HY-125821
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
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HY-168784
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HY-159090
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HY-157494
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HY-163485
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HY-143267
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HY-114193
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HY-114194
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HY-177116
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HY-111494
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HY-401563
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HY-158124
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Bacterial
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Infection
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LasR antagonist 1 (Compound 7) 是 LasR 拮抗剂，IC50 为 0.4 μM，可调节机会性病原体Pseudomonas aeruginosa 中的群体感应。
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HY-153333
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HY-139708
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HY-160668
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HY-133123
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HY-177310
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HY-111443
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HY-U00359
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HY-138501
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HY-W471937
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HY-112430
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HY-116380
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HY-137175
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mTOR
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Cancer
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TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
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HY-174127
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P2Y Receptor
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Neurological Disease
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P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种血脑屏障 (BBB) 渗透性的 P2Y1 拮抗剂，其 IC50 值为 0.50 μM。 P2Y1 antagonist 3 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出保护作用，并通过上调 Nrf2 蛋白水平显示出抗氧化应激的神经保护作用。
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HY-100692R
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MicroRNA
Reference Standards
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Cancer
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Lin28-let-7a antagonist 1 (Standard) 是 Lin28-let-7a antagonist 1 (HY-100692) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用，其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
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HY-149386
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HY-149387
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HY-124100
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HY-160677
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HY-177156
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GCGR
p38 MAPK
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Metabolic Disease
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Glucagon receptor antagonist-8 (Compound 1) 是人胰高血糖素受体 (human glucagon receptor) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase) 拮抗剂，IC50 分别为 0.27 μM 和 0.16 μM。
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HY-137093
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HY-171052
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HY-U00408
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HY-130261
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HY-120653
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HY-177312
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HY-112792
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CCR
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Endocrinology
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CCR2 antagonist 1 (compound 15a) 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
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HY-101915
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HY-D2201
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Fluorescent Dye
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Cancer
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Fluorescent ACKR3 antagonist 1(compound 18a) 是一种非典型趋化因子受体3 (chemokine receptor 3) 拮抗剂。
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HY-116581
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT7R antagonist 4 (Compound 4) 是一种强效 5-HT7 receptor 拮抗剂 (Ki=2.6 nM)，对 5-HT1A receptor 亲和力低 (Ki= 476 nM)。5-HT7R antagonist 4 有望用于神经性疾病的研究。
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HY-100261
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HY-126217
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HY-156280
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RAR/RXR
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Endocrinology
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RARα antagonist 1 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 retinoic acid receptor α(RARα) 拮抗剂，IC50 为 4.6 nM。
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HY-163150
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用，并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-156663
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Calcium Channel
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Cancer
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Calcium Channel antagonist 2 (化合物 154) 是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50=5-20 μM)，可用于 Ca2+ 通道介导的疾病，如疼痛和糖尿病等。
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HY-103362
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Teijin compound 1 hydrochloride
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
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HY-108323
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Teijin compound 1
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
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HY-135830
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HY-161247
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5-HT Receptor
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Metabolic Disease
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5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
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HY-148252
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 拮抗剂 (Ki=1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩，其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
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HY-18076
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HY-U00397
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HY-163274
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HY-160645
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HY-162998
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HY-W063197
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Adenosine Receptor
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Cancer
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Adenosine receptor antagonist 4 (compound 2) 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。
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HY-159179
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4β1/VCAM-1 和 α4β7/MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附，IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
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HY-145706
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HY-158236
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HY-145106
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HY-100170
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HY-118198
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HY-113973
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LPL Receptor
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Cancer
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LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂，IC50 为 28.3 nM，Ki 为 21.1 nM，比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
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HY-168141
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Androgen Receptor
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Cancer
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Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物，是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50=18 nM)。
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HY-10672
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HY-149096
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CXCR
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Others
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CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。
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HY-141845
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HY-180815
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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α1A/1D-Adrenoceptor antagonist-1 (Compound 15) 是一种选择性的 α1A/1D 肾上腺素受体双重拮抗剂，其 IC50 值分别为 20.26 nM 和 164.9 nM。α1A/1D-Adrenoceptor antagonist-1 对 α1B 肾上腺素受体的 IC50 值为 1912 nM。α1A/1D-Adrenoceptor antagonist-1 可用于良性前列腺增生的研究。
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HY-U00368
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HY-163091
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HY-130845
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HY-147385
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，对 [125I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50=6.4 μM)。
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HY-131954
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HY-144619
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HY-130845A
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HY-149336
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HY-159632
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HY-151266
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Androgen Receptor
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Cancer
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AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
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HY-114191B
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HY-12099
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HY-159942
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HY-162951
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HY-145919
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HY-123695
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HY-145124
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HY-141865
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HY-U00353
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HY-W097612
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HY-164621
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Adenosine Receptor
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Others
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A3AR antagonist 5 (Compound 16) 是人类腺苷 A3 受体 (human adenosine A3 receptor) 的选择性拮抗剂，亲和力 pC 为 4.542 μM。
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HY-114191
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HY-127024
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Thyroid Hormone Receptor
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Metabolic Disease
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Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
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HY-110326
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HY-155316
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HY-U00365
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HY-146478
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HY-143568
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HY-135270
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HY-157230
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IAP
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Cancer
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XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP，通过泛素蛋白酶体途径催化 XIAP 快速降解[2]。
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HY-102037
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HY-139680
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HY-129946
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HY-134483
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种具有高亲和力、口服活性，可透过血脑屏障的 5-HT7 和 5-HT2A 受体配体，在两种受体上的 pKi = 8.1。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 在体外 5-HT2A 功能测定中表现为拮抗剂，在体外 5-HT7 功能测定中表现为反向激动剂。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可阻断 5-Carboxamidotryptamine (5-CT) (HY-135555) 引起的大鼠体温过低，并阻断 2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 引起的小鼠头部抽搐。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 占据了大鼠大脑额叶皮质中的 5-HT2A 受体结合位点。5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-139681
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HY-101913
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HY-173407
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HY-168742
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Vasopressin Receptor
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Neurological Disease
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V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
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HY-139904
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HY-163345
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
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HY-144672
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HY-114191A
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HY-176143
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HY-P1376
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
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HY-139677
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HY-114017
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HY-149335
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Sigma Receptor
Histamine Receptor
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Neurological Disease
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Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
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HY-162682
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HY-169849
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HY-149916
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
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HY-161273
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HY-148558
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HY-158057
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Adenosine Receptor
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Cancer
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A2AR/A2BR antagonist 1 (compound 7ai) 对A2AR/A2BR 具有双重拮抗作用，对 A2AR 和 A2AR 的 IC50 值分别为 11.2 nM 和 6.4 nM。A2AR/A2BR antagonist 1 可以促进 T 细胞介导的癌细胞死亡。
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HY-150693
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10，0.63 µM。
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HY-U00321
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HY-149454
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P2Y Receptor
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Cancer
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P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂，具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集，IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
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HY-U00382
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HY-177314
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HY-101116
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GCGR
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Metabolic Disease
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GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
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HY-116649
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HY-156664
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HY-143576
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HY-144285
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HY-144603
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HY-133555
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HY-146486
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P2Y Receptor
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Inflammation/Immunology
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P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
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HY-111449
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HY-114025
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HY-126123
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iGluR
Potassium Channel
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Neurological Disease
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NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
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HY-144116
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HY-139677A
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HY-102024
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HY-125819
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HY-163363
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
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HY-155481A
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HY-161405
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HY-P1376A
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mAChR
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
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HY-106659
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HY-50713
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CaSR
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Others
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Calcium-Sensing receptor antagonist I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。Calcium-Sensing receptor antagonist I 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-139314
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HY-145862
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HY-110203
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TNF-α antagonist III
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TNF Receptor
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Cancer
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R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。
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HY-158052
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC50 为 23.78 nM。
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HY-107698
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iGluR
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Neurological Disease
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PMPA (NMDA antagonist) 是一种 NMDA receptor 拮抗剂，对 NR2A、NR2B、NR2C 和 NR2D 的 Ki 值分别为 0.84、2.74、3.53 和 4.16 μM。
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HY-144115
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HY-100692
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MicroRNA
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Cancer
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Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用，其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
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HY-153990
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FKBP
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Neurological Disease
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FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V-选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可与FKBP51 F67V结合，但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。
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HY-153710
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HY-147541
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HY-147557
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PAC1R antagonist 1
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PACAP Receptor
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Neurological Disease
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PA-915 (PAC1R antagonist 1) 是一种强效且具有口服活性的 PAC1 受体拮抗剂。PA-915 可抑制垂体腺苷酸环化酶激活多肽 (PACAP) 诱导的 CREB 磷酸化。PA-915 能够抑制 PACAP 和神经损伤诱导的异常性疼痛。PA-915 可用于神经性疼痛的相关研究。
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HY-101622
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HY-P10010
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Galectin
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Cancer
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DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
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HY-13499
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CCR2 antagonist 5
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CCR
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Inflammation/Immunology
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JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
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HY-129636A
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GABAB receptor antagonist 1
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GABA Receptor
ERK
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Neurological Disease
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(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
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HY-145906
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HY-147222
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HY-P11011
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Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
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CXCR
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Cancer
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Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽，具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展，具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法，发挥体内抗肿瘤活性，增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
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HY-103304
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Others
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Neurological Disease
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CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂（即gepants）在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
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HY-145466
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HY-14124
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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MK-5757 是一种孤啡肽 FQ 肽受体 (Nociceptin/Orphanin FQ Peptide Receptor) 拮抗剂。ORL1 antagonist 3 可改善脑血流障碍和缺血性损伤，并缓解异常神经症状。ORL1 antagonist 3 可用于神经系统疾病的研究，如创伤性脑损伤。
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HY-P2612
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TNF Receptor
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Others
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-P2612A
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TNF Receptor
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Others
Cancer
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WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
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HY-149434
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Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
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HY-157303
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HY-155367
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mAChR
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Neurological Disease
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mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂，对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
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HY-W007511
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Isohexanol; Isohexyl alcohol
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Others
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Neurological Disease
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4-甲基-1-戊醇
4-Methyl-1-pentanol 是一种红酒的挥发性香气成分 (aroma component)，常用于葡萄酒的制造和调配。4-Methyl-1-pentanol 可作为酒精拮抗剂 (alcohol antagonist)，用来拮抗乙醇和 1-丁醇的细胞-细胞粘附作用，用于胎儿酒精综合征的研究。
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HY-B1808
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HY-156669
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HY-157659
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WDR5
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Others
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WDR5-MLL1 antagonist 1 (compound 47) 是一种通过蛋白晶体结构引导优化得到的化合物，具有更强的拮抗WDR5-MLL相互作用的活性，其解离常数（Kd）为0.3μM。
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HY-103214A
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HY-146479
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HY-115833
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HY-175077
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HY-120588
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HY-149703
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HY-16692
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HY-138453
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HY-144390
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HY-147707
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Cannabinoid Receptor
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Others
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己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
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HY-126806
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HY-111669
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CT1812; Sigma-2 receptor antagonist 1
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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Zervimesine (CT1812) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。Zervimesine 可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
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HY-N12422
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Adenosine Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2AAR 拮抗剂 (IC50=33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
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HY-175504
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Dopamine Receptor
PERK
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Neurological Disease
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MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
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HY-112050
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HY-120499
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Hedgehog
Smo
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Cancer
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AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂，在肿瘤学中发挥着重要作用。AZD8542 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，可抑制肿瘤进展，重点关注基质区室的作用。
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HY-N8892
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HY-P10938
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HY-122175
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HY-P5188A
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HY-P1276
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HY-121394
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HY-116859
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HY-124391
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HY-120928
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HY-P1100
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HY-169822
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HY-116495
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HY-169139
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HY-120277
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HY-14388
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HY-123397
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HY-122216
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HY-120188
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PPAR
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Others
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CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
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HY-N3436
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HY-100842
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HY-119482
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HY-129783
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HY-131016
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Smo
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Cancer
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IHR-Cy3 是一种有效的 Smo 荧光拮抗剂，IC50 为 100 nM。
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HY-107519
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iGluR
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Neurological Disease
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(R)-3,4-DCPG 是一种 AMPA 和 NMDA 拮抗剂，对 AMPA 的 Kd 为 77 μM。(R)-3,4-DCPG 在 500 μM 浓度下完全拮抗 NMDA 诱导的去极化。(R)-3,4-DCPG 对红藻氨酸诱导的去极化表现出微弱的拮抗作用。
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HY-109147A
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HY-175081
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8-Bromo-Cyclic ADP-Ribose sodium salt
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TRP Channel
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Metabolic Disease
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8-Br-cADPR (8-Bromo-Cyclic ADP-Ribose) sodium salt 是一种环腺苷二磷酸 (ADP)-核糖 (cADPR) 拮抗剂，也是 TRPM2 离子通道拮抗剂。8-Br-cADPR sodium salt 可减轻肾脏损伤，并降低 caspase-3 和 TRPM2 的表达。
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HY-117099
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HY-123399
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HY-P4857
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HY-19429A
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HY-P10151
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HY-105108
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HY-105109
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HY-111195
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HY-123182
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HY-123787
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HY-103425
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HY-157020
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HY-105798
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HY-10635A
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HY-123677
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HY-U00021
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HY-P1276A
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HY-44132A
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RS 42358-197 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cancer
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Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
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HY-105137
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HY-118904
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HY-120161
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3'-Hexylsulfanylabscisic acid
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ABA Receptor
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Others
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AS6 (3'-Hexylsulfanylabscisic Acid) 可以与 PYL 蛋白结合，是一种 PYL 拮抗剂 (Kd: 对 PYL5 的 Kd: 0.48 μM)。
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HY-122149
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HY-119436
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HY-19429
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HY-P2276A
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HY-W740977
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HY-101747A
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HY-10666
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HY-155117
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HY-120939
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HY-12367
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HY-P2638
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HY-101344
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HY-120189
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HY-W040046
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HY-103009
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CXCR
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Cancer
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MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
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HY-103010
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CXCR
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Cancer
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MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
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HY-115413
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HY-128544A
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HY-15436
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HY-120682
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HY-101747
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HY-P3232
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HY-107031
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19560 RP
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iGluR
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Others
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美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant) 剂，属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine) 的再摄取，而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
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HY-120239
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HY-W008645
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HY-114674
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HY-A0125
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HY-101262
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HY-106810
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Ro 23-6152
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Calcium Channel
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Others
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Naltiazem (Ro 23-6152) 是一种硫氮卓酮型钙 (calcium) 拮抗剂。Naltiazem 在体外和体内均能抑制血小板聚集。
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HY-106810A
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HY-101230
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HY-100452A
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HY-132210
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HY-175434
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HY-117547
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HY-124462
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HY-100785A
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γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate
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iGluR
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Neurological Disease
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gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
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HY-119652
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HY-103473
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HY-117636
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HY-124223
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mAChR
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Neurological Disease
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AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ，Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
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HY-131947
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HY-113329
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Taurocyamine
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
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HY-119667
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HY-101709
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HY-P4665
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![Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p4665.gif)
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HY-123757
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HY-158100
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HY-44132AR
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RS 42358-197 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cancer
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Dehydro Palonosetron (hydrochloride) (Standard)是 Dehydro Palonosetron (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
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HY-135501
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HY-121453
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HY-121301
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HY-123374
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HY-122286
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HY-107327
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HY-111036
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TRP Channel
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Others
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AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
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HY-113329R
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Endogenous Metabolite
Reference Standards
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Metabolic Disease
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Guanidinoethyl sulfonate (Standard） 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
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HY-171175
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Ephrin Receptor
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Cancer
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UniPR500 是 UniPR129 的衍生物，是一种竞争性 EphA2 受体拮抗剂，其 Ki 为 0.78 μM。UniPR500 剂量依赖性地降低生物素化 Ephrin-A1 与 EphA2 的结合，其 IC50 值为 1.1 μM。
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HY-D1387
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HY-120192
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HY-162130
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 176 (Compound 6f) 是一种有效的 PqsR 拮抗剂。Antibacterial agent 176 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa CF) 具有较好的抑制作用，对 pyocyanin, 2-烷基-4(1H)-喹诺酮类药物的产生有显著的抑制作用。
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HY-108530
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RAR/RXR
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Cancer
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MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
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HY-131914
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Sigma Receptor
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EST64454 (compound 9k) 是一种选择性具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 可用于疼痛的研究。
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HY-106356
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HY-125615
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HY-117538
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HY-101353
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HY-117824
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Integrin
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Others
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L-703014 是一种纤维蛋白原受体拮抗剂，IC50 为 94 nM，可作为新型肠胃外和潜在口服抗血栓剂。
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HY-101440A
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CHF-3381
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iGluR
Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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Indantadol hydrochloride (CHF-3381) 是一种口服有效的、非选择性的 NMDA 拮抗剂和 MAO 抑制剂。Indantadol hydrochloride 以非竞争的方式阻断 [³H]-MK-801 与 NMDA 受体结合，IC50 为 8.1 μM。Indantadol hydrochloride 完全抑制了 NMDA 引起的多巴胺释放。Indantadol hydrochloride 可保护神经元，ED₅₀ 为 35 μM。Indantadol hydrochloride 具有抗惊厥和抗高痛觉过敏活性。
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HY-12073
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HY-W018061C
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(R,R)-CP101,606
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iGluR
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Neurological Disease
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(R,R)-Traxoprodil 是 Traxoprodil (HY-W018061) 的 (R,R)-对映异构体。Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂，保护海马神经元的 EC50 值为 10 nM。
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HY-19007
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HY-106745
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HY-117683
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HY-123571
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HY-N12638
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HY-14794
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(1R,2S)-milnacipran; F2696
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Serotonin Transporter
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Metabolic Disease
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左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
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HY-170410
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HY-110314
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LPL Receptor
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Infection
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CYM50358 hydrochloride (compound 4v) 是一种有效的、选择性鞘氨醇-1-磷酸 4 (S1P4) 受体拮抗剂。CYM50358 hydrochloride 可用于流感感染的研究。
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HY-123768
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AD-101
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CCR
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Infection
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SCH 350581 (AD-101) 是一种 CCR5 拮抗剂。SCH 350581 抑制原代淋巴细胞中 HIV-1 复制、病毒进入细胞以及 gp120 与细胞系的结合。
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HY-103518
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HY-109036
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HY-P2109
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HY-121455
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HY-123311
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenaline receptor) 竞争性拮抗剂，在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenaline receptor)，并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
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HY-W010869
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HY-101367
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HY-101367A
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HY-107704
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HY-107327R
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HY-160603
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TRP Channel
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Others
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PF-05214030 是一种 TRPV4 拮抗剂 (IC50: 对 hTRPV4 和 rTRPV4 分别为 4 和 27 nM)。PF-05214030 逆转 TRPV4 激动剂膀胱内输注引起的膀胱容量减少。
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HY-P11319
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CCR
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Neurological Disease
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RAP-103 是一种具有口服活性的 CCR 拮抗剂，通过抑制和逆转 PrPC/NOX 信号诱导的细胞骨架变化提供有效的突触保护。RAP-103 可用于阿尔茨海默病 （AD） 的研究。
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HY-107019
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HY-119739
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HY-124539
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HY-137628
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PKA
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Cancer
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Sp-8-PIP cAMP sodium 是 8-Piperidino-cAMP 的非对应异构体。8-Piperidino-cAMP 与 cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型 (AI) 的调控亚基 A 位点具有高亲和力结合。Sp-8-PIP cAMP sodium 可作为 cAMP 诱导激活的拮抗剂。
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HY-101139B
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XAC trihydrochloride
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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Xanthine amine congener trihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
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HY-10858A
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sFRP-1
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Cancer
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WAY 316606 hydrochloride 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
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HY-110303
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XAC dihydrochloride
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Adenosine Receptor
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Neurological Disease
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Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
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HY-116854
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GCGR
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Metabolic Disease
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NNC 92-1687 是一种非肽竞争性人胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂 (IC50=20 μM; Ki=9.1 μM)。NNC 92-1687 可用于二型糖尿病的研究。
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HY-100243
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HY-101986C
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HY-103136
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HY-109130
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HY-162505
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HY-148088A
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Adenosine Receptor
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Cancer
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M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
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HY-P3225
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HY-146809
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Galectin
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Cancer
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Galectin-3 是一种 β 半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白 (凝集素)，有促进 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 细胞的迁移的能力。
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HY-117627
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HY-P10949
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HY-107537
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HY-100356
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CNS 1102 free base
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iGluR
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Neurological Disease
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Aptiganel (CNS 1102 (free base))，多肽，是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂，具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
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HY-105010
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HY-117184
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HY-B1485
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HY-N10663
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HY-103115
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EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT2A receptor 拮抗剂，其对人类和大鼠 5-HT2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
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HY-117858
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HY-121453R
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HY-19161
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HY-110001
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HY-165425
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HY-B1505A
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HY-148349A
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HY-105537
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HY-106299
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HY-121008
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HY-101630A
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EGIS-3886 fumarate
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5-HT Receptor
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Others
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Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗剂。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激动剂，其 IC50 为 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基础磷酸肌苷水解。
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HY-P1193
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HY-134632
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HY-W922811
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HY-105962
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Eresepine
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Others
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Others
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Erizepine 是一种章鱼胺受体 3 (OAR3) 拮抗剂，其 Ki 值为 474 nM。Erizepine 可用于昆虫研究。
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HY-P5825
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HY-175264
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HY-150067
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HY-122136
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HY-19427
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HY-119971
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HY-121164
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HY-19181
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HY-105183
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HY-107611
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HY-175448
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
IAP
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Cancer
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GNE-1567 是一种有效的 ERα PROTAC 降解剂，也是 XIAP 的选择性拮抗剂，Kd 值为 0.03 μM。GNE-1567 可用于乳腺癌的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-18719); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase (HY-175449))
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HY-103375
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CRFR
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Neurological Disease
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SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM)，比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
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HY-105138
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(6R)-BG9719; (6R)-CVT-124
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
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(6R)-Naxifylline ((6R)-BG9719) (ENX R-enantiomer) 是 Naxifylline (HY-19240) 的 R-对映体。(6R)-Naxifylline 是一种具有利尿活性的 A1-腺苷 (A1-adenosine) 拮抗剂(6R)-Naxifylline 可诱导豚鼠气管自发张力松弛。
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HY-109171R
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HY-76711R
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HY-12096
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GnRH Receptor
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Endocrinology
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WAY-207024 是一种口服有效的促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂 (人 GnRH：IC50 为 12 nM，大鼠 GnRH：IC50 为 71 nM)。WAY-207024 抑制大鼠 LH 释放的 IC50 为 350 nM。口服 WAY-207024 可降低大鼠血浆黄体生成素 (LH) 水平。
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HY-12096A
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GnRH Receptor
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Cardiovascular Disease
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WAY-207024 dihydrochloride 是一种口服有效的促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂 (人 GnRH：IC50 为 12 nM，大鼠 GnRH：IC50 为 71 nM)。WAY-207024 dihydrochloride 抑制大鼠 LH 释放的 IC50 为 350 nM。口服 WAY-207024 dihydrochloride 可降低大鼠血浆黄体生成素 (LH) 水平。
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HY-167875
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HY-169127
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HY-P10619
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![[Tyr6,D-Phe7,D-His9]-Substance P (6-11)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p10619.gif)
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HY-106499A
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HY-107322A
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Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
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HY-120629
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CCR
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Inflammation/Immunology
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BMS-639623 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 拮抗剂，IC50 为0.3 nM。BMS-639623 对嗜酸性粒细胞趋化性的皮摩尔抑制效力 (IC50=38 pM)。BMS-639623 可用于哮喘的研究。
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HY-133533
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HY-10011B
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HY-107557
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HY-117634
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HY-12129
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CFTR
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Neurological Disease
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CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
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HY-12130
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CRFR
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Neurological Disease
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CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
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HY-128537
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HY-100382
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mGluR
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Others
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FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
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HY-108432
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HY-123566
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HY-14405
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HY-108480
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HY-123098
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Antifolate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂，已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
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HY-12819
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HY-19224
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HY-107557A
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HY-124767
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HY-107644
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HY-116601
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Cytochrome P450
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Others
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6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
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HY-139899
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Taste Receptor
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Others
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S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂，IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性，体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
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HY-106056
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D 16726
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
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HY-Y0299
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HY-100797
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HY-B0002B
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GR 38032; SN 307
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
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HY-N10397
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CCR
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Inflammation/Immunology
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Maceneolignan H (Compound 8) 是一种从肉豆蔻假种皮中分离出来的新木脂素化合物。Maceneolignan H 是一种选择性 CCR3 拮抗剂 (EC50 = 1.4 μM)。Maceneolignan H 具有研究过敏性疾病的潜力。
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HY-P1327
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HY-107497
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HY-120820
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HY-155876
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HY-141609
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AHR antagonist 5 free base
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。
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HY-116560
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HY-118821
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CRFR
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Metabolic Disease
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JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂，可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
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HY-105122
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HY-116259
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PPAR
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Metabolic Disease
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PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物，是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂，IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
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HY-17417A
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HY-A0118A
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NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate
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Opioid Receptor
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Metabolic Disease
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纳洛塞醇草酸盐
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种具有口服活性的外周作用型 μ-阿片受体 (μ-Opioid Receptor) 拮抗剂，其靶点 Ki 为 7.42 nmol/L。Naloxegol oxalate 能够抑制阿片类物质与胃肠道中 μ-阿片受体的结合，缓解阿片类化合物引起的胃肠动力和转运减慢、高渗性以及液体重吸收增加的现象。Naloxegol oxalate 可用于阿片类化合物诱导的便秘相关研究。
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HY-103357A
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HY-105790
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HY-105790A
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HY-106612
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HY-149854
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HY-149854B
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HY-141411
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(Rac)-MRI-1867
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Cannabinoid Receptor
NO Synthase
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Others
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(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
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HY-12735
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HY-W017933
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HY-W114419
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HY-100449A
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HY-117176
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iGluR
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Neurological Disease
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KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R) 拮抗剂 (Ki=16 nM)，在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性，并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-120997
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Berbamine p-nitrobenzoate
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Calmodulin
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Cancer
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E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白（CaM）拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性，Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性，在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
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HY-P4895
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HY-118615
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HY-175449
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Ligands for E3 Ligase
IAP
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Others
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XIAP ligand 5 是一种 XIAP 拮抗剂。XIAP ligand 5 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。XIAP ligand 5 可用于合成 PROTAC GNE-1567 (HY-175448)。
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HY-116386
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HY-100454
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HY-110254
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mGluR
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Neurological Disease
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AZD 9272 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂，对大鼠和人受体的 IC50 分别为 2.6 nM 和 7.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。
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HY-12709
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HY-P0099
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nAChR
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Others
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Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂，可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用，可与其他化妆品肽一同使用。
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HY-P0264A
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Avexitide acetate
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
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HY-149854A
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HY-119635
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Others
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Cancer
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Albicanol 是一种倍半萜类化合物，具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制Profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1]。
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HY-13204
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KL 373 hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-13204A
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KL 373
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mAChR
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Neurological Disease
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比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-14431A
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SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-118410
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HY-B0781
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HY-114402
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。
ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
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HY-160900
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TRP Channel
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Others
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RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂，对相关 TRP 受体（如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8）表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针，对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。
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HY-161311
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HY-129636
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(E)-GABAB receptor antagonist 1
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GABA Receptor
ERK
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Neurological Disease
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CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
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HY-B1296
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HY-111256
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HY-152843
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HY-119401
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BML-241
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LPL Receptor
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Cancer
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CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。
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HY-163101
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HY-B0002BR
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HY-149855
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Sigma Receptor
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Others
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AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
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HY-103458
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HY-118497
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HY-171253
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HY-19240
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BG9719; CVT-124
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
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Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine) 拮抗剂，对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂，用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
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HY-161873
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HY-100382R
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mGluR
Reference Standards
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Others
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FPTQ (Standard) 是 FPTQ (HY-100382) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
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HY-A0095B
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BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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氟班色林盐酸盐
Flibanserin hydrochloride (BIMT-17 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-16489
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HY-P5971A
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HY-19010
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HY-116088
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HY-123560
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HY-111321
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HY-16474
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TAK-385
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GnRH Receptor
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Endocrinology
Cancer
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瑞卢戈利
Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
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HY-10011BR
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HY-135456
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HY-119127
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HY-107847
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride (Compound 2b) 是一种混合激动剂/拮抗剂。 2-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体 (5-HT1A Receptor) 部分激动剂和 α1-肾上腺受体 (α1-adrenergic) 拮抗剂。22-(2-Methoxyphenoxy)ethylamine hydrochloride可用于神经系统疾病研究，例如焦虑、抑郁和精神病。
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HY-162284
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ADAMTS
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Cardiovascular Disease
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BAY-9835，一种化学探针，是一种口服有效的 ADAMTS7 和 ADAMTS12 拮抗剂，IC50 分别为 6 nM 和 30 nM。BAY-9835 对小鼠 (mIC50 = 8 nM) 和大鼠 (rIC50 = 27 nM) 的 ADAMTS7 酶均表现出抑制作用。BAY-9835 对一系列脱靶酶和金属蛋白酶具有很强的选择性。BAY-9835 可用于动脉粥样硬化研究。
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HY-12701
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U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
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HY-14431
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HY-120180
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HY-P4874
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HY-105689
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RAR/RXR
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Others
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AGN 192870 是一种 RAR 中性拮抗剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 的Kd 分别为 147、33 和 42 nM。AGN 192870 对于 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 和 32 nM。AGN 192870 显示 RARβ 部分激动作用。
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HY-12709R
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HY-B0781R
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HY-W158616
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Fungal
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Infection
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3-Methyl-1-hexanol 是一种挥发性有机化合物，是一种微生物拮抗剂，可从 Aureobasidium pullulans 中分离得到。3-Methyl-1-hexanol 对 Alternaria alternate 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性。3-Methyl-1-hexanol 可用于微生物感染研究。
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HY-107322
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Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂，可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
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HY-13204AR
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KL 373 (Standard)
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Reference Standards
mAChR
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Neurological Disease
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比哌立登 (标准品)
Biperiden (Standard)是 Biperiden 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-13204B
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KL 373 lactate
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mAChR
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Neurological Disease
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乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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HY-17417AR
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HY-P5971
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HY-169814
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mAChR
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Neurological Disease
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Lu 25-077 是 Lu 25-109 (HY-101586) 的可穿透血脑屏障的、具药理活性的 N-去甲基代谢产物，Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。Lu 25-077 可用于神经科学研究。
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HY-108670
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HY-14407
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HY-12701A
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U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
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HY-123460
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Somatostatin Receptor
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Cancer
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BN-81674 是一种生长抑素类似物，也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki=0.92 nM)。此外，BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制，IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
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HY-114814
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HY-B1296B
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Drug Isomer
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Others
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(R)-异丙嗪
(R)-Promethazine 是 Promethazine (HY-B1296) 的 R-对映异构体。Promethazine 是一种抗组胺化合物，H1 受体强效拮抗剂，吩噻嗪家族的第一代抗组胺化合物，该化合物可用于精神类疾病研究。
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HY-150790
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HY-19665
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HY-P1321
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1229U91; GW1229
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
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HY-P1321A
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1229U91 TFA; GW1229 TFA
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
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HY-135439
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB-203186 是一种高选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 拮抗剂。SB-203186 在乳猪离体右心房模型中表现出强效的竞争性拮抗作用，其 pKB 值为8.3。SB-203186 可剂量依赖性地右移 5-HT 诱导的心动过速曲线，且不抑制最大反应。SB-203186 在猪和人类心房中为高效 5-HT₄ 拮抗剂，但在大鼠心房中无显著抑制作用。SB-203186 可用于研究心律失常、心肌收缩异常等疾病。
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HY-133112
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HY-119087
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HY-175661
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Opioid Receptor
Beta-secretase
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Neurological Disease
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SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性，仅有拮抗活性，对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM，因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-B1690
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HY-B1690A
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HY-14407A
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HY-118518
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HY-151413
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HY-15852
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Drug Metabolite
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Others
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THRX-195518 是 Revefenacin (HY-15851)，一种肺部选择性和长效的毒蕈碱拮抗剂的主要代谢物。THRX-195518 可用于与慢性阻塞性肺病相关的研究。
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HY-50848
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HY-107556
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Histamine Receptor
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Neurological Disease
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VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
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HY-112741
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HY-16474R
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TAK-385 (Standard)
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Reference Standards
GnRH Receptor
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Endocrinology
Cancer
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瑞卢戈利 (标准品)
Relugolix (Standard)是 Relugolix 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
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HY-118497R
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Endothelin Receptor
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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BMS 182874 (Standard） 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
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HY-107561
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