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ATP competitive " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-50948
HY-115743
HY-10992A
HY-16982
HY-108643
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-14715
HY-111184
PI3K
Cancer
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β /p110δ 选择性抑制剂。
HY-10195A
HY-131800
ATP Synthase
Metabolic Disease
3'-NH2-ATP ，一种 ATP 的类似物，是有效的竞争性 ATP 的抑制剂，Ki 值为 2.3 μM。3'-NH2-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.
HY-16461
HY-112392
GSK-3
Cancer
GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂，Ki 为 24 nM。
HY-115741
HY-15269
mTOR PI3K
Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
HY-B0183A
HY-149887
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼 (标准品)
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-12054A
HY-110331
HY-131789A
HY-77195
HY-W042648
HY-120279A
HY-162711
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Methylbiocin 是人 CMG 解旋酶 (hCMG helicase ) 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 59 µM。Methylbiocin 在癌症研究中具有潜力。
HY-10195R
LY333531 (Standard)
Reference Standards PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔 (标准品)
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-13404CR
INC280 dihydrochloride hydrate (Standard); INCB-28060 dihydrochloride hydrate (Standard)
c-Met/HGFR Apoptosis Reference Standards
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (标准品)
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-171279
HY-50949
HY-131760
HY-115570A
(Z/E)-GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
(Z/E)-GW406108X 是 GW406108X (HY-115570) 不同构型的混合物。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。
HY-137626
P2Y Receptor
Others
Sp-ATP αS 是 ATP 的一种硫代膦酸酯类似物。Sp-ATP αS 是一种人类 P2Y1 受体 (P2Y1 receptor ) 的竞争性拮抗剂，可抑制 ADP 诱导的钙信号。Sp-ATP αS 比 ATP 的代谢稳定性更高。Sp-ATP αS 可用于研究酶促反应中金属-核苷酸的结合模式。
HY-113894
Aurora Kinase
Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP -竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-12042A
AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride
MEK
Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
HY-160124
FGFR
Cancer
Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物，含有 Boc（叔丁氧基羰基）基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
HY-112333
HY-13050A
AZD-8931 fumarate
EGFR
Cancer
Sapitinib fumarate 是可逆的，ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-170306
CDK
Cancer
LZ9 是一种 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2 抑制剂。LZ9 具有用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-100501R
HY-131760A
2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate) tetrasodium，一种腺苷衍生物，是 ATP 的弱竞争性抑制剂，Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP tetrasodium 可用于核酸标记。
HY-111286
HY-137626A
P2Y Receptor
Others
Sp-ATP αS tetrasodium 是 ATP 的一种硫代膦酸酯类似物。Sp-ATP αS tetrasodium 是一种人类 P2Y1 受体 (P2Y1 receptor ) 的竞争性拮抗剂，可抑制 ADP 诱导的钙信号。Sp-ATP αS tetrasodium 比 ATP 的代谢稳定性更高。Sp-ATP αS tetrasodium 可用于研究酶促反应中金属-核苷酸的结合模式。
HY-183131
CaMK
Others
CaMKII-IN-4 是一种基于嘧啶结构的 ATP 竞争性 CaMKIIδ 抑制剂，其酶水平 IC50 >20 μM。
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-116559
RIO Kinase
Others
TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50 : 0.09 μM，Ki : 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
HY-15248
mTOR Autophagy
Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP 竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-50949A
HY-133117A
IKK
Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-14574
HY-12432A
ASP2215 hemifumarate
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-136532
NKCC
Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
HY-10458
VS-6062 besylate
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-15663
PAK
Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-15687
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
HY-159074
HY-13450
HY-138489
HY-14660
GSK2118436A; GSK2118436
Raf
Cancer
达拉非尼
ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-117595
HY-12432
HY-124330
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-160687
VEGFR
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-15656S
HY-139409
Hexokinase Glucose-6-Phosphate Isomerase (GPI)
Cancer
2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 是一种 ATP 竞争性、2-deoxy-D-glucose 非竞争性 Hexokinase 抑制剂，对牛心己糖激酶的 Ki 值为 1.45 mM。2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 对牛心己糖激酶表现出 ATP 竞争性、2-脱氧-D-葡萄糖非竞争性抑制作用。2-DG 通过生成和细胞内积累 2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 来抑制糖酵解，进而抑制己糖激酶和 Glucose-6-phosphate isomerase 的功能，并诱导细胞死亡。2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 可用于癌症相关研究。
HY-139409A
Hexokinase Glucose-6-Phosphate Isomerase (GPI)
Cancer
2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 是一种 ATP 竞争性、2-deoxy-D-glucose 非竞争性 Hexokinase 抑制剂，对牛心己糖激酶的 Ki 值为 1.45 mM。2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 对牛心己糖激酶表现出 ATP 竞争性、2-脱氧-D-葡萄糖非竞争性抑制作用。2-DG 通过生成和细胞内积累 2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 来抑制糖酵解，进而抑制己糖激酶和 Glucose-6-phosphate isomerase 的功能，并诱导细胞死亡。2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 可用于癌症相关研究。
HY-100011
Casein Kinase
Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
HY-103366
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2 ) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
HY-10459
VS-6062
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-114702
PDHK
Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
HY-15159
HY-19712
HY-20403
VS-6062hydrochloride
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-70044
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-103384
Casein Kinase
Cancer
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP 竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-13462
HTS466284
TGF-β Receptor
Cancer
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
HY-B0183R
HY-D1493
PKC
Others
FIM-1 是一种荧光 PKC （蛋白激酶C）探针，可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC，是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
HY-10422
HY-106009
HY-156350
DAPK
Cancer
SGC-STK17B-1 是一种化学探针，是一种 ATP 竞争性选择性 STK17B (属于 DAPK 家族) 抑制剂 (IC50 : 34 nM，KD : 5.6 nM)。
HY-121908
ATP Synthase
Cancer
FCPT 是 ATP
HY-12293
CDK Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9 ，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
HY-12493A
HY-12493B
HY-172545
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-100888
TAK-931
CDK
Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-10474
HY-10963
CYT387 mesylate
JAK Autophagy
Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
HY-11087
HY-41940
Bcr-Abl
Cancer
Dasatinib intermediate-1 是 Dasatinib (HY-10181) 合成的中间体。Dasatinib 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
HY-59090
HY-13994
HY-12012
HY-12774
HY-10515
PDK-1
Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。具有抗癌作用。
HY-111378
Casein Kinase
Metabolic Disease
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II ) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
HY-15339
Cdk2 Inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP -竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-16446
HY-182547
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
ATP 竞争的，选择性 MEK1 /MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-12019
c-Met/HGFR
Cancer
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
HY-12031A
HY-122370A
Aurora Kinase
Cancer
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
HY-12493
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-101549A
UNC2371 hydrochloride
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-10961
HY-11003
HY-11007
Bcr-Abl SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
HY-N12399
PKA
Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP J-PKAcα 的催化活性。
HY-15272
HY-124793
HY-124793A
HY-B0183S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-100888A
(R)-TAK-931
CDK
Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。
HY-10319
ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001
ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是一种化学探针，是有口服活性，ATP -竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
HY-15247R
HY-15260
BMS-863233
CDK
Cancer
XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-15687A
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
HY-180304
Kinesin
Cancer
CCT369834 是一种 ATP 竞争性 HSET 抑制剂，其 IC50 为 39 nM。CCT369834 是一种反式-环辛烯标记的探针。CCT369834 与 HSET 在有丝分裂纺锤体上特异性共定位。CCT369834 可用于癌症研究
HY-180987
HY-182605
CDK
Cancer
NU6310 是一种非共价、ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 0.16 μM。NU6310 可用于肿瘤相关细胞周期调控的研究。
HY-19794
HY-13805R
Src
Cancer
PP2 (Standard) 是 PP2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-139253
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-N0021R
HY-100824
Src
Cancer
PP2 Analog (compound 3) 是一种 ATP 竞争性 Src 家族激酶抑制剂，其对 lck (64-509)、Src、kdr 和 tie-2 的 IC50 值分别为 0.22、0.15、2.68 和 7。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-10721
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-115732
PKA
Inflammation/Immunology
PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK ) 抑制剂， IC50 为 0.03 μM。PKA-IN-1 以 ATP 作为底物的竞争性方式抑制 cAK。
HY-14660S
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-178980
Casein Kinase
Cancer
APL-5125 (Compound 61f) 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性 CK2α 抑制剂，其 IC50 值为 0.348 nM，Ki 值为 0.095 nM。APL-5125 以双价方式与 CK2α 结合，同时与 ATP 结合位点和 αD 口袋相互作用。APL-5125 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-12067
HY-P1123
HY-108333
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-18237
Src
Others
KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-12054
HY-122011
HY-12492
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂，抑制 PDK-1 ，PDK-3 ，PDK-2 ，和 PDK-4 ，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10438
IGF-1R
Cancer
BMS-577098 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.016 μM。BMS-577098 具有抗肿瘤作用。
HY-10583
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-150076
HY-15260A
BMS-863233 monohydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-160096
ATM/ATR
Cancer
M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-14660R
GSK2118436A (Standard); GSK2118436 (Standard)
Reference Standards Raf
Cancer
达拉非尼 (标准品)
ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-12031
HY-12432R
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-15281
mTOR
Cancer
QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂，对人 mTORC1，酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50，50 和 10-50 nM。
HY-15590
AZD1332
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP -竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-120661
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
T-1840383 是一种有效 ATP 竞争的 c-Met/VEGFR-2 抑制剂，对 c-Met 、VEGFR1 、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 1.9 nM、7.7 nM、2.2 nM 和 5.5 nM。
HY-12432AR
ASP2215 hemifumarate (Standard)
FLT3 TAM Receptor Reference Standards
Cancer
Gilteritinib hemifumarate (Standard） 是 Gilteritinib hemifumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-170546
Haspin Kinase
Cancer
MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无明显的抗癌作用，可用于化学探针的开发。
HY-183249
Fungal
Infection
Ac-CoA Synthase-IN-2 是一种乙酰辅酶 A 合成酶 (ACS ) 抑制剂和抗真菌剂。Ac-CoA Synthase-IN-2 结合于真菌和人源 ACS 酶的 ATP /乙酰-AMP 口袋，对 ATP 产生竞争性抑制作用，并可抑制 Cryptococcus neoformans CnKbc1 介导的乙酰乙酸向乙酰乙酰辅酶 A 的转化。Ac-CoA Synthase-IN-2 可用于真菌感染相关研究。
HY-10195B
LY333531 hydrochloride
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-103021
HY-10423
ASP7486
mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-108935
HIV Integrase GLUT Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-111388
SEL120-34A
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-111388B
SEL120-34A hydrochloride
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-18990
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-11108
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-112136
CP 43
MAP3K Mitosis
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-12275
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-101053R
Src Kinase Inhibitor 1 (Standard); Src-l1 (Standard)
Src Reference Standards
Cancer
Src Inhibitor 1 (Standard) 是 Src Inhibitor 1 (HY-101053) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP -竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-101760R
HY-10255A
HY-10474R
HY-10512R
AR 0133418 (Standard); GSK 3β inhibitor VIII (Standard); AR 014418 (Standard)
Reference Standards GSK-3
Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 (Standard)是 AR-A014418 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-10512S
HY-10917
HY-116621
DNA-PK
Cancer
NU-7163 是一种具有 ATP 竞争活性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =0.19 μM; Ki =24 nM)。 NU-7163 在体外可以对 HeLa 人肿瘤细胞系增强电离辐射的细胞毒性。
HY-N8122
Akt
Cancer
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50 = 33.3μM)。
HY-15663R
PAK
Cancer
IPA-3 (Standard) 是 IPA-3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-50706R
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP 竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-148394
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UCK2 Inhibitor-1 (Compound 20874830-2) 是一种非竞争性的 UCK2 抑制剂，IC50 为 4.7 μM。UCK2 Inhibitor-1 是针对尿苷和 ATP 的非竞争性抑制剂，可在功能上抑制 UCK2 的酶活性。UCK2 Inhibitor-1 可抑制尿苷补救途径。UCK2 Inhibitor-1 可用于慢性髓系白血病研究。
HY-114730
HY-15003
FLT3 Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-15777
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Neurological Disease Cancer
瑞博西尼盐酸盐
ATP 竞争性、口服活性的、可透过血脑屏障的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，可用于晚期和转移性实体瘤的研究。
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-30008
HY-50706
HY-14691R
MEK Reference Standards
Cancer
瑞法替尼 (标准品)
ATP 竞争的，选择性 MEK1 /MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-122629
DAPK
Others
DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50 =51 nM)。
HY-12866R
LOXO-101 (Standard); ARRY-470 (Standard)
Reference Standards Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-181022
Casein Kinase
Cancer
BMS-135 是一种强效、选择性的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 抑制剂，其对 CK2α 和 CK2α' 亚型的 IC50 值分别为 0.8 nM 和 0.3 nM。BMS-135 能够模拟 ATP 的结构，结合到 CK2 的活性口袋，从而抑制其丝氨酸/苏氨酸磷酸化功能。BMS-135 可抑制细胞增殖并显示出抗肿瘤作用。BMS-135 可用于结肠癌的研究。
HY-100844R
HY-101920
Autophagy PI3K
Neurological Disease Cancer
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
HY-10193R
Reference Standards JAK
Cancer
AZD-1480 (Standard) 是 AZD-1480 (HY-10193) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10255
HY-10255C
SU 11248 glucuronate
PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis
Cancer
Sunitinib (SU 11248) glucuronate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib glucuronate 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10403
HY-10961R
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-111383
HY-15777B
LEE011 succinate
CDK
Neurological Disease Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
ATP 竞争性、口服活性的、可透过血脑屏障的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777C
LEE011 succinate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
ATP 竞争性、口服活性的、可透过血脑屏障的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-50706AR
MEK Apoptosis Reference Standards
Cancer
Selumetinib (sulfate) (Standard) 是 Selumetinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-138813A
(E/Z)-SU-12662 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
(E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride ((E/Z)-SU-12662 hydrochloride)是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物，能够抑制VEGF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸激酶。 (E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride是舒尼替尼的主要活性代谢产物，具备竞争性抑制ATP 的能力。
HY-12012R
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ，IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-100888R
TAK-931 (Standard)
CDK Reference Standards
Cancer
Simurosertib (Standard) 是 Simurosertib (HY-100888) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-101212R
CYC065 (Standard)
CDK Reference Standards
Cancer
Fadraciclib (Standard) 是 Fadraciclib (HY-101212) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-10337R
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP 竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-110150
HY-111260
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-112390
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-112390A
HY-112390C
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II hydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-15141
HY-16214
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-13333
BAG 956
PI3K
Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-118236
(S)-KIN-193
PI3K
Cardiovascular Disease
(S)-AZD6482 ((S)-KIN-193) 是一种高效、选择性 ATP 竞争性 PI3Kβ 抑制剂，IC(50) 为 0.01 μM，它可以降低体外人类脂肪细胞胰岛素诱导的葡萄糖摄取，IC(50) 为 4.4 μM。
HY-101523R
CDK Reference Standards
Cancer
Cdc7-IN-1 (Standard) 是 Cdc7-IN-1 (HY-101523) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-100011R
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-10195BS
Isotope-Labeled Compounds PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐 d6
6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10458R
VS-6062 besylate (Standard)
Reference Standards FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 besylate (Standard) 是 PF-562271 besylate (HY-10458) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-10459R
VS-6062 (Standard)
Reference Standards FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (Standard) 是 PF-562271 (HY-10459) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-10583R
ROCK Organoid Reference Standards
Cancer
Y-27632 dihydrochloride (Standard) 是 Y-27632 dihydrochloride 的标准品。Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase ) 抑制剂 (ROCK-I Ki =220 nM; ROCK-II Ki =300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
HY-15656
HY-15656A
HY-15656B
HY-15945
JRF 12
p97 Autophagy Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4 ，IC50 值为 11.5 μM。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-16071
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-50706A
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-124953
MAP3K Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-W015445
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-W015445R
HY-103442
HY-10422R
HY-10962R
CYT387 sulfate salt (Standard)
JAK Autophagy Apoptosis Reference Standards
Cancer
Momelotinib (sulfate) (Standard） 是 Momelotinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-11007R
Bcr-Abl SARS-CoV
Cancer
GNF-2 (Standard） 是 GNF-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
HY-110313
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1 ) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-112390B
Syk 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-114038
HY-N4042
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP -竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-18955
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
薰草菌素 (标准品)
ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-139466
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-12059
HY-12059A
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP IC50 为24 nM。
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP 竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-168079
HY-169422A
IDE275 (enantiomer)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 enantiomer 是 GSK4418959 (HY-169422) 的对映体。GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATP ase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
HY-170879
p38 MAPK JNK
Cancer
JD123 抑制 JNK1 活性和 cJun (1-135) 的表达。JD123 是一种 ATP 竞争性 p38-γ MAPK 抑制剂，但对 ERK1，ERK2，p38-α，p38-β 和 p38-δ 不起作用。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-181478
HSP
Cancer
Hsp90-IN-45 是一种 Hsp90 抑制剂。Hsp90-IN-45 可与纯化 Hsp90α 的 ATP 结合位点竞争性结合，其 Kd 值为 70 nM，能够阻断 ATP 水解并破坏 Hsp90 客户蛋白信号通路。Hsp90-IN-45 可抑制纯化的 Hsp90α 的 ATP 酶活性。Hsp90-IN-45 可被用 76 /77 Br 进行放射性标记，用作 PET 成像和迈特纳-奥格电子治疗的放射诊疗剂。Hsp90-IN-45 可用于癌症研究。
HY-182430
JAK STAT Apoptosis
Cancer
NVP-BVB808 是一种选择性 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.35 nM。NVP-BVB808 可结合 JAK2 的 ATP 结合位点，稳定 JAK2 的活性构象，增强 JAK2 激活环的磷酸化，并阻断下游激酶功能。NVP-BVB808 具有抗增殖和促细胞凋亡 (apoptosis ) 作用，可抑制组成型 STAT5a 磷酸化。NVP-BVB808 可用于癌症相关研究，例如白血病。
HY-100888AR
(R)-TAK-931 (Standard)
CDK Reference Standards
Others
(R)-Simurosertib (Standard) 是 (R)-Simurosertib (HY-100888A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。
HY-10193AR
Reference Standards JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 (Standard) 是 (1R)-AZD-1480 (HY-10193A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-10255AS1
HY-10336R
BMS-582664 (Standard)
Reference Standards VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布 (标准品)
ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-10873S
HY-10873S2
SU-12662-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼盐酸盐-d5
ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-116138
EGFR
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学，对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM，总体解离常数估计小于等于30nM，是一种对ATP 部分竞争的抑制剂。
HY-15237
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-153089
GSK-3 Mitophagy
Neurological Disease
GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy ) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156872
PI3K EGFR Syk Apoptosis
Cancer
MTX-216是一种ATP 竞争性的、PI3K 和 EGFR 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化，并在 NF1LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性，其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。
HY-156961
GLPG3667
JAK
Inflammation/Immunology
Cadefrecitinib (GLPG3667) 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。Cadefrecitinib 抑制 IFNα/pSTAT1，在人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。Cadefrecitinib 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-15847
DAPK
Cardiovascular Disease
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-159625
Ro 91-4714
PIKfyve
Cancer
WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂，其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
HY-179565
Bacterial
Infection
NM102 是一种 ATP 竞争性突变频率下降 (Mfd ) 蛋白抑制剂 (IC50 = 29 μM，Ki = 27 μM)，具有强效抗菌 (antimicrobial ) 活性。NM102 可有效抵抗耐药 ESKAPE 病原体的感染。NM102 在昆虫和小鼠中均表现出活性。NM102 可用于革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-180222
CDK
Cancer
KGA-4066 是一种新型非 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂。KGA-4066 抑制 CDK2/Cyclin A2 ，IC50 值为 236.7 nM，破坏二者的相互作用，并通过溶酶体途径促进 CDK2 降解。KGA-4066 对肝细胞癌具有抗癌活性。
HY-181092
PAK
Cancer
PAK4-IN-7 是一种选择性 p21 活化激酶 4 (PAK4 ) ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.88 μM。PAK4-IN-7 可抑制癌细胞的增殖。PAK4-IN-7 可用于结肠癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-147040
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼
ATP -竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP -竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-148327
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-122805
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
PF-794 是一种强效、选择性、ATP 竞争性的 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK ) 抑制剂，IC50 为 39 nM。PF-794 对 TNIK 家族具有选择性。PF-794 可降低细胞内源性 p120-catenin 磷酸化。PF-794 可用于神精疾病的研究。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-12447
MEK Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-12866AR
LOXO-101 sulfate (Standard); ARRY-470 sulfate (Standard)
Trk Receptor Apoptosis Reference Standards
Cancer
Larotrectinib sulfate (Standard） 是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
HY-13203
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-101549R
UNC2371 (Standard)
FLT3 Reference Standards
Cancer
MRX-2843 (Standard) 是 MRX-2843 (HY-101549) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-10255AR
HY-10255AS
HY-10319R
ROCK-IN-2 (Standard); Azaindole 1 (Standard); TC-S 7001 (Standard)
Reference Standards ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Standard) 是 BAY-549 (HY-10319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAY-549 (Azaindole 1) 是一种化学探针，是有口服活性，ATP -竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-10510
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP ，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-10873R
SU-12662 (Standard)
Reference Standards Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼 (标准品)
ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki <
HY-10917S
HY-10961S8
HY-110042
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-182312
CDK Apoptosis
Cancer
CTX-439 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性小分子 CDK12 和 CDK13 抑制剂，对 CDK12 的 IC50 为 3.1 nM，Kd 为 0.38 nM，CDK13 的 IC50 为 9.2 nM。CTX-439 可诱导肿瘤细胞 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。CTX-439 可用于乳腺癌、卵巢癌的研究。
HY-13418R
Compound C dihydrochloride (Standard); BML-275 dihydrochloride (Standard)
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy Reference Standards
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard） 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-137744
HY-13912
Wnt Porcupine Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82F CK1δIC50 为 40 nM。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性和能透过血脑屏障的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-W010342
NADPH Oxidase
Cancer
6-氨基烟酰胺
+ 依赖性酶，葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 导致 ATP 耗竭，并与 DNA 交联化学疗法活性分子，如 Cisplatin (HY-17394)，协同杀死癌细胞。
HY-W010342R
HY-100038
IGF-1R Insulin Receptor
Cancer
AZD9362 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF- 1R ) 和胰岛素受体 (insulin receptor ) 抑制剂。AZD9362 对 IGF- 1R 酶的抑制作用，IC50 值为 14 nM。AZD9362 可增强 AZD5363 (HY-15431) 的抗肿瘤效果。AZD9362 可用于癌症研究，如乳腺癌研究。
HY-10195BR
LY333531 hydrochloride (Standard)
Reference Standards PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐 (标准品)
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta
HY-103021R
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-108333R
HY-108675
MMP P2X Receptor
Infection Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-10917R
c-Fms
Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 (Standard） 是 GW2580 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-15469
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15470
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP -竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-162675
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-182721
PI4K Hedgehog
Cancer
Pipinib 是一种 ATP 竞争性和选择性磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIb (PI4KB ) 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM。Pipinib 可降低细胞内 PI4P 水平。Pipinib 可抑制 GLI 介导的转录、Hedgehog 靶基因的表达，并阻碍 Smoothened 向纤毛的转运。Pipinib 可用于基底细胞癌和髓母细胞瘤的研究。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-50892
HY-70044G
GSK-1070916A
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-136270S
VX-803-d8 ; M4344-d8 ; ATR inhibitor 2-d8
Isotope-Labeled Compounds ATM/ATR
Cancer
Gartisertib-d8 (VX-803-d8 ) 是氘代标记的 Gartisertib (HY-136270)。Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-12037A
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12344
FLT3
Neurological Disease Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性和能透过血脑屏障的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-125221
ROCK Cdc42-binding kinase
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值：5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值：10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC-1)。
HY-13011
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Neurological Disease Cancer
艾乐替尼盐酸盐
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-131043
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-13241
HY-169422
IDE275
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 (IDE275) 是一种选择性强、可逆且口服有效的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 的选择性比其他解旋酶高 10,000 倍以上。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATP ase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症，例如结直肠癌 (CRC) 和子宫内膜癌 (EC)sup>[2]。
HY-170442
CDK2-IN-37
CDK
Cancer
ECI830 (CDK2-IN-37) 是一种口服有效的 ATP 竞争性高选择性 CDK2 抑制剂。ECI830 对其他 CDK 家族成员具有高度选择性。ECI830 可用于研究 HR+/HER2- 乳腺癌和 CCNE1 扩增的肿瘤 (例如卵巢癌和肺癌)。
HY-W098905
HY-101920R
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-10255R
HY-103274
HY-104023
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
ZK-Thiazolidinone 是一种 ATP 竞争性 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂，IC50 为 19 nM。ZK-Thiazolidinone 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和典型有丝分裂缺陷。ZK-Thiazolidinone 损害 γ-微管蛋白和 Aurora A 激酶向中心体的募集，导致双极纺锤体维持失败和姐妹染色单体臂粘连。\nZK-Thiazolidinone 可用于癌症研究。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10423R
ASP7486 (Standard)
Reference Standards mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (Standard) 是 OSI-027 (HY-10423) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-15141R
HY-15656R
HY-15883
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis )。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。
HY-162100
ULK Autophagy
Cancer
MR-2088 是一种 可逆的、ATP 竞争性、选择性 ULK1/2 抑制剂，对 ULK1 和 ULK2 的 pEC50 值分别为 8.3 和 8.7。MR-2088 在体外中能有效抑制自噬流 (autophagic flux )，并与 Trametinib (HY-10999) (一种 MEK 抑制剂) 表现出协同抗增殖效应。MR-2088 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-177936
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
NAE-IN-3 (compound 1) 是一种高效、选择性强的非共价竞争性 NEDD8 激活酶 (NAE ) 抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。NAE-IN-3 通过阻断 ATP 结合域来抑制 NAE。NAE-IN-3 对类似的 E1 酶 UAE 和 SAE 具有选择性。NAE-IN-3 可用于癌症研究。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-50878
HY-50878B
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-139004
HY-117822
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-123965
MAP4K TNF Receptor
Metabolic Disease Cancer
PF-06745013 (Compound 37) 是一种 MAP4K4 抑制剂，且不具有 CYP3A4 的时间依赖性抑制 (TDI) 风险 (对 MAP4K4 的 IC50 为 0.4 nM)。PF-06745013 在小鼠模型中不具有中枢神经系统损害和非 ATP 竞争性活性。PF-06745013 可用于糖尿病等炎症性疾病和癌症的研究。
HY-13011S
HY-13011S1
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
MS-553 是一种有效的，ATP -竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP ；63 nM@ 1 mM ATP )。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
flukicidal agent )。Clorsulon 抑制吸虫主要能量产生途径糖酵解。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。Clorsulon 用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica 和 Fasciola gigantica) 感染研究。
HY-100706R
DNA-PK Reference Standards
Cancer
AMA-37 (Standard) 是 AMA-37 (HY-100706) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-10181
HY-10228R
AMG 706 (Standard)
Reference Standards c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼 (标准品)
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10229R
AMG 706 Diphosphate (Standard)
Reference Standards c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼 (标准品)
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-114923
DNA-PK PI3K
Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。
HY-15656AR
HY-178969
FAK Pyk2 Apoptosis
Neurological Disease Cancer
GZD-257 是一种可穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 FAK 抑制剂 (IC50 = 14.3 nM)，其对 FAK 的选择性比 Pyk2 高 4.77 倍 (IC50 = 68.2 nM)。GZD-257 可显著诱导 U118MG 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞于 G2/M 期。GZD-257 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-181959
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
APL-4098 是一种具有口服活性的、选择性的、 ATP 竞争性的 GCN2 抑制剂，其 Ki 为 4.39 nM，Kd 为 2.9 nM。APL-4098 可降低 eIF2α 的磷酸化水平及 ATF4 的表达量。APL-4098 损伤线粒体功能，对原代急性髓系白血病细胞具有细胞毒性作用。APL-4098 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-139467
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-14721R
EMD-1214063 (Standard)
Reference Standards c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼 (标准品)
ATP -竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-12041R
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard） 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-120600
HY-126920
FLT3 Apoptosis
Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis )，有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-10014R
CDK Reference Standards GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 (Standard) 是 R547 (HY-10014) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM[5
HY-101870BR
INCB053914 phosphate (Standard)
Reference Standards Pim
Cancer
Uzansertib phosphate (Standard) 是 Uzansertib phosphate (HY-101870B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-10403R
HY-10524
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-107365R
Reference Standards PI3K mTOR
Cancer
PQR530 (Standard) 是 PQR530 (HY-107365) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PQR530 是一种有效，ATP 竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-N9279
Monocrotaline pyrrole; MCTP; 3,8-Didehydromonocrotaline
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Cancer
Dehydromonocrotaline 是一种线粒体呼吸链复合物 I NADH 氧化酶抑制剂，对大鼠的 IC50 为 62.06 μM，对大鼠的 Ki 为 8.1 μM。Dehydromonocrotaline 通过修饰复合物 I 上的半胱氨酸巯基发挥非竞争性抑制作用，且不结合 NADH 结合位点。Dehydromonocrotaline 可消散线粒体膜电位、消耗 ATP 水平。Dehydromonocrotaline 可用于肝毒性、肺动脉高压及肝肿瘤的相关研究。
HY-15844
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP -竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-180419
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-76474A
Apoptosis Syk
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-147127
Bacterial ATP Synthase
Infection
WEN05-03 是一种 EscN ATP ase 抑制剂。WEN05-03 可阻断 EscN ATP ase 的活性位点，竞争性抑制其 ATP E coli (EPEC) 感染的相关研究。
HY-148105
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-123983
Pim DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-125957
PKA Casein Kinase CaMK PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-153718
Ligands for Target Protein for PROTAC CDK c-Myc
Cancer
KI-ARv-03 是一种强效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.15 μM (在 45 μM ATP 浓度下)，对其他 CDK (包括 CDK1-7) 的选择性超过 130 倍。KI-ARv-03 可降低前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和增殖。KI-ARv-03 可用于白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。KI-ARv-03 是 PROTAC 靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC )。KI-ARv-03 可用于合成 PROTAC KI-CDK9d-32 (HY-173523)[1][2] 。
HY-N0165
HY-10044R
WYE-125132 (Standard)
mTOR Reference Standards Apoptosis
Cancer
WYE-132 (Standard) 是 WYE-132 (HY-10044) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10181AR
BMS-354825 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐 (标准品)
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181BR
BMS-354825 monohydrate (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物 (标准品)
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制
HY-10181R
BMS-354825 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼 (标准品)
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-103442R
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-104000
Ser/Thr Protease
Cancer
BAY-320 是一种选择性、ATP 竞争性 Bub1 抑制剂，可抑制 Bub1 的激酶活性，其 IC50 值为 680 nM。BAY-320 可抑制内源性 Bub1 介导的 Sgo1 定位。BAY-320 会影响细胞有丝分裂染色体的排列和纺锤体的组装。BAY-320 可抑制细胞增殖。BAY-320 可用于癌症研究如卵巢癌和宫颈癌。
HY-10851
HY-110313R
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB-747651A (dihydrochloride) (Standard） 是 SB-747651A (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1 ) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15816R
ERK Reference Standards
Cancer
Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP -竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化
HY-160215
HY-181650
HY-182004
FLT3
Cancer
FLT3-IN-40 (compound 1) 是一种 I 型 ATP 竞争性 FLT3 抑制剂，其 IC50 为 16.26 nM。FLT3-IN-40 可降低 FLT3 的自身磷酸化水平及下游 ERK 的磷酸化水平。FLT3-IN-40 具有抗增殖、细胞周期调节和诱导凋亡的活性。FLT3-IN-40 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-183004
Aminoacyl-tRNA Synthetase Apoptosis Caspase PARP c-Myc
Cancer
NCP26 是一种 ATP 竞争性的 ProRS 抑制剂 (在无 Proline 条件下 KD 为 271 nM，在 100 μM Proline 存在下其 KD 达 0.35 nM)。NCP26 可激活 AAR ，诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis )、Caspase 切割、PARP 切割。NCP26 可下调 MYC 、TCF3 及 CCND1 。NCP26 可抑制多发性骨髓瘤细胞生长。NCP26 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-50703
c-Met/HGFR
Cancer
MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50 ：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。
HY-50878S
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-13531
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora kinase-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora kinase-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-12137R
BI 6727 (Standard)
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Reference Standards
Cancer
伏拉塞替 (标准品)
ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-121638
HY-124625
FAK Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Infection Cancer
BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 是 FAK (HY-43760) 配体和 Linker 偶联物。BI-4464 可用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)，例如 PROTAC FAK degrader 4 (HY-178467)。ROTAC FAK degrader 4 是一种高效、选择性的 FAK PROTAC 降解剂。
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-124953R
MAP3K Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone (Standard） 是 7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-125780R
HY-13011AR
CH5424802 Hydrochloride (Standard); RO5424802 Hydrochloride (Standard); AF-802 Hydrochloride (Standard)
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Reference Standards
Cancer
艾乐替尼盐酸盐 (标准品)
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-13203R
HY-13260
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-173298
PDHK
Inflammation/Immunology Cancer
PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2 ) 双抑制剂，对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM，对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍，有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-10032
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-10181S1
BMS-354825-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bcr-Abl Apoptosis Src
Cancer
达沙替尼-d4
4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10254R
PD0325901 (Standard); PD325901 (Standard)
Reference Standards MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (Standard) 是 Mirdametinib (HY-10254) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10409AR
TG-101348 hydrochloride hydrate (Standard); SAR 302503 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Fedratinib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409R
TG-101348 (Standard); SAR 302503 (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (Standard)是 Fedratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10424R
PHA-848125 (Standard)
Reference Standards CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-10517AR
(Z)-SU6668 (Standard); (Z)-TSU-68 (Standard)
Reference Standards VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib (Standard) 是 (Z)-Orantinib (HY-10517A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 μM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱
HY-107794R
Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)
Others Reference Standards
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (标准品)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP ，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3 ，CDK4/cyclin D1 ，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K ，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-113038
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-18944
CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2 ，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878R
HY-118105
Src VEGFR Tie
Infection Cancer
RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck , Src , KDR/VEGF2R 和 Tie-2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK , Csk , Fyn 和 Lyn ，其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
HY-12041G
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP -竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-13011R
CH5424802 (Standard); RO5424802 (Standard); RG7853 (Standard)
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼 (标准品)
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-13072R
AS-703569 (Standard); R-763 (Standard)
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Reference Standards
Cancer
Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-N14094
JAK Apoptosis Autophagy
Cancer
Tubulosine 是一种生物碱。Tubulosine 可从 Pogonopus tubulosus (DC.) Schumann 中分离得到。Tubulosine 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为 9.9 nM。Tubulosine 也能抑制其他 JAK 家族成员的激酶活性，但抑制程度低于 JAK3，对 JAK1 、JAK2 和 TYK2 的 IC50 值分别为 69.5 nM、84.9 nM 和 76.3 nM。Tubulosine 通过与 JAK3 激酶的 ATP 结合位点结合，选择性地抑制 JAK3 信号通路。Tubulosine 可诱导凋亡 (Apoptotic ) 和坏死/自噬性 (necrotic/autophagic ) 细胞死亡。Tubulosine通过特异性地阻止延伸因子 2 依赖的易位步骤，抑制真核多聚核糖体肽链延伸过程。Tubulosine 在乳腺癌细胞中表现出抗癌活性。
HY-B0488R
L631529 (Standard); MK401 (Standard)
Reference Standards Parasite
Infection
氯舒隆 (标准品)
flukicidal agent )。Clorsulon 抑制吸虫主要能量产生途径糖酵解。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。Clorsulon 用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica 和 Fasciola gigantica) 感染研究。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-100542
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src Bcr-Abl Apoptosis Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10249R
Reference Standards Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 (Standard) 是 GSK-690693 (HY-10249) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的
HY-10409S
TG-101348-d9 ; SAR 302503-d9
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis JAK
Cancer
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10510R
HY-111237
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-112654
HY-112654A
HY-151453
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-16749AR
c-Fms c-Kit Apoptosis Reference Standards
Cancer
Pexidartinib (hydrochloride) (Standard) 是 Pexidartinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP -竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 1
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-18174S
LY2606368-d4
Isotope-Labeled Compounds Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib-d4 (LY2606368-d4 ) 是 Prexasertib (HY-18174) 的氘代物。Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT Autophagy Apoptosis mTOR p38 MAPK ERK
Cancer
达珀利奈
Nampt ) 的抑制剂，其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平，抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空，最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50876A
FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride
NAMPT Autophagy Apoptosis mTOR p38 MAPK ERK
Inflammation/Immunology Cancer
达珀利奈盐酸盐
Nampt ) 的抑制剂，其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平，抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空，最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50878S1
HY-50878S2
PF-02341066-d9
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-117626
HY-120089
FLT3 ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
UNC1666 是一种具有 ATP 竞争性的双靶点 Mer /Flt3 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 0.55 nM、0.69 nM，Ki 分别为 0.16 nM、0.67 nM。UNC1666 降低 Mer 和 Flt3 的磷酸化水平，抑制下游促存活信号通路 (Erk1/2 、Akt 及 Stat )，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并减少急性髓系白血病细胞的集落形成。UNC1666 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS PKA PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂，对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制，减少 5-IP7 生成，从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性，并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障，主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4，可能需进一步优化。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-103712AR
CT7001 hydrochloride (Standard); ICEC0942 hydrochloride (Standard)
Reference Standards CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (Standard) 是 Samuraciclib hydrochloride (HY-103712A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对
HY-10524R
HY-10683R
Reference Standards PI3K mTOR
Cancer
PKi -402 (Standard) 是 PKi -402 (HY-10683) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PKi -402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-107427R
HY-108601A
PKC
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-11010
HY-11010A
HY-111033
HY-N6789
PKA
Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-153789
PI5P4K mTOR
Cancer
PI5P4Kγ-IN-1 是一种 ATP 竞争性、高选择性的 PI5P4Kγ 化学探针，Kd 为 19 nM，IC50 为 67 nM。PI5P4Kγ-IN-1 能在细胞内有效抑制 PI5P4Kγ 功能并激活 mTORC1 信号通路。PI5P4Kγ-IN-1 可用于乳腺癌等疾病的相关研究。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-16749R
c-Fms c-Kit Apoptosis Reference Standards
Cancer
Pexidartinib (Standard) 是 Pexidartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP -竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 1
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-14243
HY-W011109
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放，抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路，从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究，可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强，并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-N0165R
HY-10032R
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-104066R
Xiliertinib (Standard); HMPL-309 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
西利替尼 (标准品)
ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50
HY-10580R
6-Bromoindirubin-3'-oxime (Standard); BIO (Standard); MLS 2052 (Standard)
Reference Standards GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (Standard) 是 GSK 3 Inhibitor IX (HY-10580) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50
HY-179599
DYRK EGFR
Neurological Disease Cancer
Dyrk1A-IN-15 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂，其对 Dyrk1A 的 IC50 为 19 nM。Dyrk1A-IN-15 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-15 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-15 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-15 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
HY-179600
DYRK EGFR
Neurological Disease Cancer
Dyrk1A-IN-16 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂，其对 Dyrk1A 的 IC50 为 53 nM。Dyrk1A-IN-16 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-16 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-16 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-16 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
HY-179723
GSK-3 Tau Protein
Neurological Disease
GSK3β-IN-4 是一种选择性、强效、具有口服活性且能穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 GSK3β 抑制剂，其 IC50 值为 0.37 nM。GSK3β-IN-4 对 GSK3α 的 IC50 值为 2.75 nM，SI 为 7.4。GSK3β-IN-4 通过抑制 GSK3β 来减少 Ser396 位点的 tau 蛋白磷酸化，并能改善阿尔茨海默病模型中的认知缺陷。GSK3β-IN-4 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-180195
HSP Integrin
Neurological Disease Cancer
Grp94-IN-3 (Compound 47) 是一种选择性的 Grp94 ATP 竞争性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Grp94-IN-3 对 Hsp90α 的亲和力要低得多，其 Kd 值为 9.17 μM。Grp94-IN-3 诱导 MDA-MB-231 细胞中整合素 α2 (Integrin α2 ) 的降解，并减少人小梁网细胞中突变心肌蛋白的细胞内积累。Grp94-IN-3 可用于研究转移性癌症和开角型青光眼。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂，IC50 为 1 μM。
HY-118084
HY-121638A
DGK Apoptosis Interleukin Related Caspase
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是 CU-3 (HY-121638) 的一种异构体。CU-3 是一种 DGKα 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM。CU-3 通过结合该酶的催化结构域，竞争性降低 DGKα 对 ATP 的亲和力。CU-3 可诱导癌细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )。CU-3 能够促进 T 细胞活化并增强 IL-2 的产生。CU-3 可用于肝细胞癌和宫颈癌的相关研究。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Cancer
Ralimetinib 是一种 ATP 竞争性 p38α 和 p38β MAPK 抑制剂，对人 p38α 的 IC50 为 5.3 nmol/L，对人 p38β 的 IC50 为 3.2 nmol/L。Ralimetinib 可在临床前 in vivo 癌症模型中延缓肿瘤生长，在小鼠体内具有口服生物利用度，可实现 4 至 8 h 的持续靶点抑制。Ralimetinib 可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、神经胶质瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肾癌以及头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-W011428
CDK
Others Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-W011428R
HY-Y0095
2-Hydroxyethanesulfonic acid
Mitochondrial Metabolism Parasite
Metabolic Disease
Isethionic acid 是一种钙结合剂和阴离子去污剂，通过与线粒体膜外钙结合位点竞争性结合，增强线粒体钙结合能力。Isethionic acid 能够抑制钙激活的线粒体呼吸。Isethionic acid 抑制藤壶 (Balanus amphitrite ) 无节幼虫的 LC50 为 23 μg/mL (24 h) 和 17 μg/mL (48 h)，可抑制藤壶幼虫附着 (10 μg/mL 时完全抑制) 和调节线粒体钙运输，在高钙浓度下可增强 ATP 依赖的钙摄取。Isethionic acid 可用于线粒体钙代谢机制研究。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-N8540
Phosphoglycerate Kinase (PGK) Fungal Apoptosis
Infection Cancer
Ilicicolin H 是一种选择性且非 ATP 竞争性的磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) (IC50 值为 9.02 μM) 和线粒体细胞色素 bc1 还原酶 (IC50 值为 2-3 ng/mL) 抑制剂。Ilicicolin H 直接与 PGK1 结合，KD 值为 60 μM。Ilicicolin H 能够抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ilicicolin H 可以抑制肝癌细胞的乳酸生成和葡萄糖摄取。Ilicicolin H 具有广泛的抗真菌谱，包括白色念珠菌 (C. albicans )、隐球菌属 (Cryptococcus ) 和烟曲霉菌 (A. fumigatus )。licicolin H 可用于癌症和感染方面的研究，如肝细胞癌 (HCC) 和白色念珠菌感染。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性、ATP -竞争型 CSF1R (M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。Pexidartinib 主要通过 ABCB1 具有血脑屏障透过性，且透过性有限。
HY-17499R
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 (Standard) 是 EGFR-IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别
HY-18303
Src VEGFR p38 MAPK JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-18944R
CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 (Standard) 是 FIT-039 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2 ，人腺病毒和
HY-133028
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-W779800
HY-W856819
Opioid Receptor Cholinesterase (ChE) Drug Metabolite nAChR
Neurological Disease
Eseroline 是一种强效的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 激动剂，是 Physostigmine (HY-N6608) 的水解代谢产物。Eseroline 是一种具有选择性的和竞争性的 AChE 抑制剂，其对于 AChE 和 BuChE 的 Ki 分别为 0.1 μM 和 200 μM。Eseroline 具有烟碱型乙酰胆碱受体变构增强配体 (nAChR-APL ) 活性，即不激活受体，但显著增强 Ach 引发的 nAChR 信号传导。Eseroline 具有神经毒性，导致细胞膜损伤 (LDH 泄漏) 和能量代谢崩溃 (ATP 耗竭)。Eseroline 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-W657887
HY-100542R
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-15346R
BAY 80-6946 (Standard)
Reference Standards PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西 (标准品)
ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-177944
HY-178367
Phosphatase Apoptosis Caspase PARP
Cancer
PFKFB4-IN-1 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性 PFKFB4 抑制剂 (IC50 = 4.50 μM)，可降低细胞内 PFKFB4 蛋白水平。PFKFB4-IN-1 对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。PFKFB4-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中肿瘤生长。PFKFB4-IN-1 可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。
HY-181442
HY-182764A
CDK
Cancer
CDK11-IN-1 hydrochloride 是一种强效、高选择性、口服有效的 CDK11 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，对 CDK7、CDK9 的选择性分别 32.5 倍和 2700 倍。CDK11-IN-1 hydrochloride 可竞争性结合CDK11的 ATP 结合口袋，与铰链区残基 Val163 形成氢键。CDK11-IN-1 hydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖，在肺癌异种移植模型中呈现抗肿瘤活性。CDK11-IN-1 hydrochloride 可用于 CDK11 介导的肿瘤病理生理研究，以及肺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-W700452
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis ROCK
Cancer
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-111388A
SEL120-34A monohydrochloride
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-N5072R
HY-182513
Prostaglandin Receptor
Others Inflammation/Immunology
ONO-8539 是一种口服有效的前列腺素 EP1 受体拮抗剂，具有竞争性、不可克服的结合作用，且受体解离速度慢，可实现长效抑制。ONO-8539 可调节与膀胱活动相关的传入神经功能，抑制逼尿肌过度活动相关的收缩，减少无尿收缩和排尿时长，并能提高 ATP (HY-B2176) 诱导逼尿肌过度活动的尿流率。ONO-8539 可减轻酸诱导的烧心症状，延长首次烧心感出现的时间，并能预防远端食管酸化后的原发性高敏反应。ONO-8539 可用于膀胱过度活动症和胃食管反流病的相关研究。
HY-12215R
PF-06463922 (Standard)
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼 (标准品)
ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-108960
P2X Receptor Interleukin Related
Neurological Disease
PPADS 是一种 P2X 受体 (P2X Receptor ) 拮抗剂和 NAADP 受体的可逆性竞争性拮抗剂，IC50 分别为 68 nM (P2X1 ) 和 214 nM (P2X3 )。PPADS 可减轻小鼠周围神经病变后中枢与外周神经系统中疼痛相关行为，抑制 IL-1β 、IL-6 、iNOS 及 nNOS 的过量生成，抑制胞外 ATP 酶的水解活性。PPADS 可阻断重组大鼠 P2X1 和 P2X3 受体上 ATP 介导的内向电流，抑制嘌呤能神经刺激诱导的兔膀胱逼尿肌收缩。PPADS 可用于神经性疼痛的相关研究。
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
PRT062607 (P505-15; PRT-2607) 是一种口服有效的 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，其 IC50 值为 1 nM，对其他激酶的选择性至少为 80 倍。PRT062607 可阻断B 细胞抗原受体介导的活化、Fcε 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒以及小胶质细胞吞噬作用，还可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis ) 和小胶质细胞死亡。PRT062607 可抑制肿瘤生长以及外周神经损伤诱导的机械性痛觉过敏，并可预防神经元丢失。PRT062607 可用于类风湿性关节炎、慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、神经退行性疾病和神经性疼痛的相关研究。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-120877
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP 竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-W654003
Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases )，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP mTOR 信号传导。
HY-182383
CDK Apoptosis
Cancer
VMY-1-101 是一种具有荧光的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，其激发波长为 410 nm，发射波长为 512 nm。VMY-1-101 可竞争性抑制 ATP 与 CDKs 的结合。VMY-1-101 可诱导人乳腺癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞。VMY-1-101 可诱导人乳腺癌细胞发生轻度凋亡 (apoptosis )。VMY-1-101 可抑制人乳腺癌细胞 (包括多药耐药阳性细胞) 的增殖，且并非 p-glycoprotein
HY-139481
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP 竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-126328
PKC Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ ) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM；IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病，如多发性硬化症。
HY-115590
Pim Caspase Apoptosis Necroptosis PARP NF-κB
Cancer
JP-11646 是一种泛 PIM 抑制剂，对 PIM2 的抑制效力显著增强 (IC50 = 0.5 nM)。JP-11646 的作用是可逆的，且不与 ATP 竞争。JP-11646 可导致 PIM1、PIM2 和 PIM3 mRNA。JP-11646 能有效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 和肺大细胞神经内分泌癌 (LCNEC) 的细胞活力。JP-11646 可导致 p-4EBP-1 蛋白水平下降，同时增加 caspase-3 的裂解活性。JP-11646 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或坏死 (necroptosis )。JP-11646 还会导致 MYC 旁系同源基因的表达降低。JP-11646 可用于研究 SCLC、LCNEC、人类急性白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (MM) 和三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-123859
HY-178057
EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-182354
VEGFR FGFR FLT3 PDGFR RET Akt ERK c-Kit
Cancer
VEGFR2-IN-84 是一种基于萘环骨架、口服有效的、多靶点酪氨酸激酶抑制剂。VEGFR2-IN-84 能够以亚纳摩尔级别的亲和力抑制 VEGFR2 ，并广泛靶向 Kit 、FGFR 、PDGFR 及 Ret 等激酶。VEGFR2-IN-84 通过竞争性结合 ATP VEGFR2 及其下游 AKT/ERK 信号通路的磷酸化，从而显著抑制内皮细胞增殖、迁移及肿瘤血管生成。VEGFR2-IN-84 对肝癌、肺癌、肾癌等多种实体瘤具有广谱抗增殖活性，且对正常细胞毒性较弱，效力优于 Lenvatinib (HY-10981)。VEGFR2-IN-84 具有良好的药代动力学特征和较高的安全性 (LD50 >2000 mg/kg)，可用于多种恶性肿瘤的相关研究。
HY-L158
5,921 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,921 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
Fluorescent Dye
星形孢菌素
ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-D1493
Fluorescent Dye
FIM-1 是一种荧光 PKC （蛋白激酶C）探针，可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC，是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
HY-70044G
GSK-1070916A
Fluorescent Dye
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-12041G
Fluorescent Dye
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Fluorescent Dye
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
Biochemical Assay Reagents
星形孢菌素
ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-70044G
GSK-1070916A
Biochemical Assay Reagents
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-12041G
Biochemical Assay Reagents
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放，抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路，从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究，可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强，并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W654003
D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5 ) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG ) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases )，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS ) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP mTOR 信号传导。
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10181S1
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-B0183S
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 (SU 11248-d10 ) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-15656S
Ceritinib (LDK378)-d7 是 Ceritinib (HY-15656) 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib 还抑制 IGF-1R ，InsR 和 STK22D ，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib 显示出良好抗肿瘤效力。
HY-14660S
Dabrafenib-d9 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-10195BS
Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-10961S8
Momelotinib-d4 (CYT387-d4 ) dihydrochloride hydrate 是氘代标记的 Momelotinib (HY-10961)。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W700452
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-10873S2
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-10409S
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-18174S
Prexasertib-d4 (LY2606368-d4 ) 是 Prexasertib (HY-18174) 的氘代物。Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-50878S1
Crizotinib-d8 (PF-02341066-d8 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878S2
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W779800
D-α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 disodium 是 13 C 标记的 D-α-Hydroxyglutaric acid (HY-113038)。D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
HY-136270S
Gartisertib-d8 (VX-803-d8 ) 是氘代标记的 Gartisertib (HY-136270)。Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-70044G
GSK-1070916A
Apoptosis Aurora Kinase
Cancer
GSK-1070916 (GMP) 是 GMP 级别的 GSK-1070916 (HY-70044)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C ) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。
HY-12041G
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src Bcr-Abl Apoptosis Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181GL
BMS-354825 (GMP Like)
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
Dasatinib (GMP Like) (BMS-354825 (GMP Like)) 是 GMP Like 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
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