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Research Area
Chemical Structure
HY-N7223
YAP Apoptosis
Cancer
Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis )，并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-W414644
HY-18203
Apoptosis Akt mTOR
Cancer
HBF-0079 是一种选择性的抗肝细胞癌剂。HBF-0079 可诱导细胞周期停滞和凋亡 (Apoptosis )。HBF-0079 通过 AKT 和 mTOR 调节细胞生长和抗凋亡信号传导。HBF-0079 表现出对肝细胞癌的抗肿瘤活性。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-178132
Apoptosis NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡，并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P10603
HY-155362
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂，通过与秋水仙碱位点相互作用，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-P10604
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.086 μM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-117473
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-161067
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂，它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长，减少集落形成，在 M 期停滞细胞周期，并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-B0114S1
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络，导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长，IC50 值为 1.4 nM。
HY-18621B
Apoptosis
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-173314
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长，导致细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10127R
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-W742805
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期，抑制细胞生长。
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂，Ki 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0114S2
HY-B0114S3
HY-172595
Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-172789
mTOR Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂，IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 S 期，从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究，如皮肤癌。
HY-163090
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-156088
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-111251
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
4SC-207 是一种强效的、口服有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。4SC-207 通过抑制微管生长来抑制体外和体内肿瘤细胞的增殖，并促进有丝分裂延迟/阻滞，随后诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或异常分裂。4SC-207 可抑制紫杉烷类耐药异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。4SC-207 可用于癌症研究，例如结肠腺癌和其他恶性肿瘤。
HY-105409
NVP-XAA-296; XAA 296
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Discodermolide (NVP-XAA-296) 是一种强效的微管 (microtubule ) 稳定剂，其 Ki 值为 0.4 μM。Discodermolide 能够稳定微管，诱导 G2 期或 M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。Discodermolide 可竞争性抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 与微管蛋白聚合物的结合，并抑制 Paclitaxel 耐药细胞的生长。Discodermolide 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-N0421R
HY-W747797
HY-181152
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-11 (compound B11) 是一种成纤维细胞生长因子受体 3 (FGFR3) 抑制剂，其 Ka 值为 4.8 μM。FGFR3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡、抑制集落形成，并导致癌细胞出现剂量依赖性 G0/G1 期细胞周期阻滞。FGFR3-IN-11 对癌细胞具有抗癌活性，而对正常肝细胞的毒性极低，且在异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。FGFR3-IN-11 可用于肝细胞癌的研究。
HY-182073
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-207 (Compound 5h) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激酶抑制剂，IC50 为 0.21 μM。EGFR-IN-207 可诱导细胞周期阻滞于 Sub-G1 期、促进凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-207 对肺癌具有抗癌活性。EGFR-IN-207 在非癌细胞系中的毒性极低。EGFR-IN-207 可用于肺癌相关研究。
HY-10126R
HY-W016099R
MQCA (Standard)
Drug Metabolite Reference Standards
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物，可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-173164
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR /BRAFV600E 抑制剂，IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-4 可阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体外抑制癌细胞生长，具有广谱抗癌活性。
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-100538A
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-168605
MMP Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )， 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长，可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-10062
EBP-921
Akt Farnesyl Transferase
Cancer
AZD3409 是一种异戊烯基抑制剂，对 farnesyl transferase 和 geranylgeranyl transferase I 均表现出抑制活性。AZD3409 抑制乳腺癌细胞生长，其 IC50 值分别为 220 nM (MDA-MB-468)、180 nM (MDA-MB-361) 和 290 nM (SK-Br-3)。AZD3409 显著降低乳腺癌细胞系中 AKT 的激活水平。AZD3409 在 MDA-MB-468 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞，在 MDA-MB-361 细胞中引起 G2/M 期阻滞。AZD3409 可用于乳腺癌研究。
HY-181688
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
2α-Ferrocenylmethyl-DHT 是一种双氢睾酮衍生的二茂铁 - 甾体结合物。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 抑制多种癌细胞的生长。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 可诱导卵巢癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞，升高细胞内的铁水平，诱导依赖 ROS 的细胞死亡，破坏卵巢癌细胞多细胞肿瘤球的完整性。2α-Ferrocenylmethyl-DHT 可用于前列腺癌、卵巢癌的研究。
HY-174979
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合，引起G2 M细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-N0416R
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-150538
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-175243
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-175265
c-Myc Ras Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖，将肿瘤细胞周期阻滞于 G2 期，并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长，可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-144756
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 17.2 μM。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149398
Apoptosis PARP CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-174228
Insulin Receptor Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂，在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用，破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态，从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-16594
HY-176066A
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译，扰乱肿瘤细胞周期，在 G0/G1 期阻止细胞生长，激活线粒体凋亡通路，诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-177268
HY-107632G
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-N9778
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Phoyunbene B 是一种 Resveratrol (HY-16561) 的类似物。Phoyunbene B 对人肝癌细胞 HepG2 表现出比 Resveratrol 更强的生长抑制活性。Phoyunbene B 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Phoyunbene B 增加 Bax/Bcl-2 ，激活 Caspase-3 。Phoyunbene B 抑制癌细胞的侵袭和迁移。Phoyunbene B 可用于研究肝癌。
HY-119948
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor Apoptosis
Cancer
DHQZ-17 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。DHQZ-17 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性，但对正常细胞无毒性。DHQZ-17 显著抑制 SCC131 细胞生长，IC50 为 1.75 μM，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。DHQZ-17 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-162360
Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-181694
Topoisomerase HDAC Apoptosis Kinesin RAD51
Cancer
SeSA-HCPT 是一种具有口服活性的双靶点抑制剂，兼具 Topo I 和 HDAC 抑制活性。SeSA-HCPT 可在前列腺癌细胞中诱导强烈的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 及 S 期阻滞。SeSA-HCPT 可抑制癌细胞的增殖与迁移。SeSA-HCPT 可通过抑制 KIF4A-RAD51 信号通路损伤同源重组。SeSA-HCPT 可显著抑制 CRPC 肿瘤生长，且全身毒性极低。
HY-185289
Adrenergic Receptor
Cancer
Methoxyfenoterol 是一种 β2 -肾上腺素能受体激动剂。Methoxyfenoterol 可刺激细胞内 cAMP 积累，抑制肿瘤细胞增殖，诱导 G1 期细胞周期阻滞，上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p27，下调细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 A，并抑制 Akt 磷酸化。Methoxyfenoterol 可用于星形细胞瘤、胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-148333
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM)，具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-174530
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2（TGFBR2）蛋白，这是一种跨膜蛋白，具有蛋白激酶结构域，能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物，并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质，这些蛋白质随后进入细胞核，并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞周期阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-170366
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429)，IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，增加 BAX 表达，降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-129241
HY-160506
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ，可以降解 MET ，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-176871
SWI/SNF Complex PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-35 (Compound 43) 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂，其对 SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM。PROTAC SMARCA2 degrader-35 具有抗癌活性，并通过在 SMARCA4 缺失的癌细胞中阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来调节癌细胞的增殖和生长。粉色：SMARCA2 ligand (HY-178414)；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-179466
E1/E2/E3 Enzyme Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
BKT300 是一种强效且选择性的胞质分裂蛋白调节因子 1 (PRC1 ) 抑制剂。BKT300 可抑制 PRC1 在 T481 位点的去磷酸化，破坏肌动蛋白与微管 (microtubule ) 的形成，诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，引发有丝分裂灾难，并促进细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖与迁移，同时对正常细胞无明显影响。BKT300 可抑制小鼠异种移植 AML 模型中的肿瘤生长。BKT300 可用于 AML 的相关研究[1] 。
HY-115906
FLT3 MNK Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-171030
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂。Pro-GA 可抑制 GGCT 的酶活性，破坏谷胱甘肽稳态并诱导线粒体 ROS 的产生，上调细胞中 p21 、p27 和 p16 的表达。Pro-GA 可抑制癌细胞的生长，诱导细胞周期阻滞和细胞衰老。Pro-GA 在乳腺癌异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤作用。Pro-GA 可用于膀胱癌、乳腺癌的相关研究。
HY-173557
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂，IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平，增加上皮标志物 E-cadherin 的表达，降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-101349
Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR
Neurological Disease Cancer
L 741742 是一种高选择性可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-101349A
Dopamine Receptor Apoptosis Autophagy PDGFR ERK mTOR
Neurological Disease Cancer
L 741742 hydrochloride 是一种高选择性的可透过血脑屏障的 D4 多巴胺受体拮抗剂，对人源 D4、D3 和 D2 受体的 Ki 值分别为 3.5 nM、770 nM 和 >1700 nM。L 741742 hydrochloride 可抑制 PDGFRβ、ERK1/2 和 mTOR 信号通路，同时损害自噬 (autophagic flux ) 并破坏溶酶体功能。L 741742 hydrochloride 可诱导细胞周期 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，促进正常人神经干细胞的神经元分化，选择性抑制胶质母细胞瘤神经干细胞和原代胶质母细胞瘤肿瘤细胞的生长及克隆形成能力；在体外与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 联用对胶质母细胞瘤神经干细胞具有协同作用，并可抑制免疫缺陷小鼠体内胶质母细胞瘤神经干细胞异种移植物的生长。L 741742 hydrochloride 可用于精神分裂症和胶质母细胞瘤的相关研究。
HY-181136
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Cancer
Antiestrogenic agent-1，一种有机磷 13α-雌酮衍生物，是一种抗雌激素剂。Antiestrogenic agent-1 可通过抑制雌激素 (estrogen ) 介导的转录活性来破坏雌激素信号通路。Antiestrogenic agent-1 能够抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并诱导 G1 期阻滞。Antiestrogenic agent-1 可缓解雌激素诱导的未成熟大鼠子宫增生，并在小鼠三阴性乳腺癌模型中抑制肿瘤生长。Antiestrogenic agent-1 可用于癌症及内分泌学相关研究，例如乳腺癌、口咽鳞状细胞癌。
HY-110280
HDAC Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-163705
PROTACs FGFR
Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-181541
HDAC Apoptosis Wnt β-catenin MDM-2/p53 c-Myc
Cancer
HIT211504993 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.070 μM。HIT211504993 可抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。HIT211504993 可通过核质乙酰化、p53 调控及 Wnt/β-catenin 信号通路调控抑制 Myc 驱动的肿瘤发生。HIT211504993 可抑制结肠癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。HIT211504993 可用于结肠癌的相关研究。
HY-181951
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-11 是一种基于 VHL 的 BRD9 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 0.66 μM。PROTAC BRD9 Degrader-11 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD9 发生选择性的、蛋白酶体依赖的降解。PROTAC BRD9 Degrader-11 会损害细胞活力、抑制增殖并阻滞急性髓系白血病细胞的生长。PROTAC BRD9 Degrader-11 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-116190
Mps1 DNA/RNA Synthesis
Cancer
CFI-401870 是一种口服有效的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK (Mps1) ) 抑制剂，其 IC50 为 3.1 nM。CFI-401870 对 PLK4、KDR、AURKA 以及其他激酶 (例如 AURKB/INCENP) 的 IC50 均大于 1 μM。CFI-401870 可抑制多种癌细胞的生长，导致染色体滞后、非整倍体增加和细胞周期阻滞。CFI-401870 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide)，一种来自药用蘑菇的重要甾体，对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长，从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-180193
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点，有效抑制微管蛋白聚合，从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长，可用于研究黑色素瘤。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-155852
HY-175291
MMP Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-181723
PARP Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 304 是一种抗癌剂。Anticancer agent 304 结合 CDC45 ，Kd 为 83.0 μM。Anticancer agent 304 可将肝癌细胞周期阻滞于 G2/M 期，通过上调 C-PARP-1 、下调 PARP-1 和 BCL-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肝癌细胞的迁移、侵袭和增殖。Anticancer agent 304 在肝细胞癌动物模型中可抑制肿瘤生长。Anticancer agent 304 可用于肝癌的相关研究。
HY-111033
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-175531
EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-N18190
NF-κB Apoptosis
Cancer
N-去甲基蝙蝠葛碱
NF-κB p65 抑制剂和细胞凋亡诱导剂。N-Desmethyldauricine 可降低 p65 的蛋白表达水平，诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞于 G0/G1 期、减弱细胞间黏附作用，并抑制三阴性乳腺癌 3D 球状体的生长。N-Desmethyldauricine 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Zavondemstat (QC8222 free base; TACH 101 free base) 是一种具有口服活性的泛 KDM4 抑制剂，对人源 KDM4A-D 的 IC50 ≤ 0.08 μM，对人源 KDM4C 的 Kᵢ 为 0.52 μM。Zavondemstat 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、引发 S 期细胞周期阻滞、减少肿瘤起始细胞群并抑制癌细胞增殖。Zavondemstat 在小鼠异种移植模型中可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。Zavondemstat 可用于结直肠癌、食管鳞状细胞癌、三阴性乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-169431
VEGFR Akt Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3 ，下调 Bcl-2 ，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程，导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长，并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。
HY-N1181
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis JAK STAT p38 MAPK JNK ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化，及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长，IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-121382
Cholinesterase (ChE) Apoptosis Necroptosis
Neurological Disease Cancer
Gypsogenin 是一种选择性的混合型 BChE 抑制剂 (Ki =19.99 μM)，同时对多种人类癌细胞株表现出显著的细胞毒性。Gypsogenin 能通过细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤生长。Gypsogenin 对 Bacillus subtilis (枯草芽孢杆菌) 和 Bacillus thuringiensis (苏云金芽孢杆菌) 等细菌具有抗菌活性，并常作为合成抗癌化合物关键母核。Gypsogenin 被广泛应用于阿尔茨海默病以及结肠癌、黑色素瘤、白血病等多种癌症研究中。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-175608
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 )，IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究，如肝癌和乳腺癌。
HY-134635
Bacterial Fungal HIV CDK
Infection Cancer
Dehydrozingerone 是一种生姜来源的成分、cyclin D1 抑制剂，可下调 cyclin D1 表达，诱导细胞周期 G1 期阻滞。Dehydrozingerone 可在 in vitro 条件下降低去势抵抗性前列腺癌细胞的增殖能力。Dehydrozingerone 可通过抑制细胞增殖和血管生成来减少皮下肿瘤的生长。Dehydrozingerone 可通过其 α,β-不饱和羰基共轭系统发挥抗菌和抗真菌活性。Dehydrozingerone 可用于去势抵抗性前列腺癌、细菌感染及食品腐败真菌感染的相关研究。
HY-N0475
Hypolide; (+)-Triptophenolide
Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-178440
EGFR COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR/COX-2-IN-2 (Compound 10a) 是一种同时靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) (IC50 = 6.0 μM) 和环氧化酶-2 (COX-2 ) (IC50 =50 μM) 的双重抑制剂。EGFR/COX-2-IN-2 能诱导细胞周期 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-2 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-143660
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-171824
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met Degrader-4 (compound D15) 是一种强效的口服活性 PROTAC c-MET 降解剂。PROTAC c-Met Degrader-4 表现出优异的细胞内降解活性，其 DC50 < 0.5 nM。PROTAC c-Met Degrader-4 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制细胞侵袭和迁移，从而抑制细胞增殖。PROTAC c-Met Degrader-4 可抑制裸鼠体内 Hs746T 异种移植瘤的生长。PROTAC c-Met Degrader-4 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌和胃癌。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-180912
CDK Apoptosis
Cancer
HS-36 是一种高选择性的、口服有效的 CDK4 和 CDK9 双重抑制剂，其 IC50 分别为 18.9 和 4.2 nM。HS-36 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的强效活性，诱导 G0/G1 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis )。HS-36 在 MV-4-11 肿瘤的小鼠模型中高效抑制肿瘤生长。HS-36 可用于研究急性髓系白血病。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-182288
STAT Apoptosis
Cancer
YN11 是一种 STAT3 抑制剂 (Kd =11.9 μM)。YN11 可直接结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的磷酸化，并降低下游靶蛋白的表达。YN11 可诱导前列腺癌细胞发生细胞周期阻滞、促进细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞侵袭与迁移。YN11 可抑制前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。YN11 不会导致异种移植小鼠出现明显体重下降或主要器官的显著组织病理学改变。YN11 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-N12257
HY-147125
HSP Akt CDK Raf Apoptosis
Cancer
DDO-6600 是一种共价 Hsp90 抑制剂。DDO-6600 破坏 Hsp90 与共伴侣蛋白 Cdc37 的相互作用，从而诱导激酶客户蛋白 (如 AKT 、CDK4 、c-Raf ) 降解。DDO-6600 对多种癌细胞具有抑制活性。DDO-6600 抑制 HCT-116 细胞迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。DDO-6600 显著抑制 HCT-116 移植瘤模型中的肿瘤生长。DDO-6600 可用于研究结直肠癌。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-172609
HY-165503
Wnt β-catenin
Cancer
AZ1366 是一种具有口服活性的端锚聚合酶 (tankyrase ) 抑制剂。AZ1366 可稳定 Axin2 、降低 NuMA 水平、破坏端锚聚合酶与 NuMA 的相互作用、诱导 G2/M 期阻滞、抑制 Wnt 通路，并下调 β-catenin 依赖性基因的表达。AZ1366 可抑制结直肠癌移植瘤模型的肿瘤生长。AZ1366 可协同抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，可在原位非小细胞肺癌小鼠模型中改善肿瘤控制效果并延长生存期著。AZ1366 可用于结直肠癌与非小细胞肺癌的相关研究。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-148640
BCL6 MDM-2/p53 Histone Methyltransferase CXCR Apoptosis
Cancer
WK500B 是一种高效且口服有效的 BCL6 抑制剂，解离常数 (KD ) 为 1.61 μM。WK500B 可结合细胞内的 BCL6，破坏 BCL6- 辅抑制因子的相互作用，从而重新激活 BCL6 靶基因。WK500B 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞具有细胞毒性，可诱导凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。WK500B 可抑制 C57BL/6 小鼠的生发中心形成，还可抑制 SCID 异种移植模型中的 DLBCL 肿瘤生长，且无明显毒性。WK500B 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-N0447
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7160
Src Apoptosis Mitochondrial Metabolism Caspase
Cancer
大黄素杂质16
Hedyotis diffus a WILLD.) 中的蒽醌类化合物。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可抑制 Src 酪氨酸激酶 (Src tyrosine kinase )。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可通过线粒体凋亡通路诱导癌细胞生长停滞与细胞凋亡 (apoptosis )，该过程与线粒体膜电位崩溃及 caspase-3 激活相关。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 可用于癌症相关研究，例如肺癌。
HY-118761
5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA
RAR/RXR
Metabolic Disease
5,6-Epoxyretinoic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR；RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF-7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物，而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-N1181R
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-168895
AP-1 ERK Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂，可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-181272
MMP Caspase Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-14 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 = 34.46 μM)。MMP-9-IN-14 可诱导癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-14 可促进磷酸化 γH2AX 的积累。MMP-9-IN-14 可抑制癌细胞的迁移和侵袭，下调癌细胞中 MMP-2 、MMP-9 和 hTERT 的表达。MMP-9-IN-14 可在动物模型中抑制肿瘤生长及血管趋向性扩散。MMP-9-IN-14 可用于肺腺癌、宫颈癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-186045
HY-13260
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-13260A
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-182820
Histone Methyltransferase
Cancer
YZ-836P 是一种靶向蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 的试剂。YZ-836P 可通过依赖大脑蛋白 (CRBN ) 的方式促进 PRMT5 的泛素化和蛋白酶体降解，进而降低其下游靶点 KLF5 的水平。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞发生 G1 期细胞周期阻滞。YZ-836P 可诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡。YZ-836P 对三阴性乳腺癌细胞具有细胞毒性作用。YZ-836P 可抑制三阴性乳腺癌患者来源类器官的生长。YZ-836P 可抑制裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植物的生长。YZ-836P 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-163299
Ras Apoptosis PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
pan-KRAS-IN-5 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向作用于 5′-UTR RNA G- 四链体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 能与 KRAS rG4s 强结合并稳定其活性，抑制 KRAS 翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 通路。pan-KRAS-IN-5 可诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动型癌细胞凋亡 (apoptosis )。pan-KRAS-IN-5 可抑制 KRAS 突变异种移植瘤的肿瘤生长和 KRAS 表达，可用于 KRAS 驱动型癌症的研究。
HY-177796
Apoptosis CDK Caspase PARP
Cancer
TMLB-C16 是一种强效且口服有效的 B3GAT3 抑制剂，其 KD 值为 3.962 μM。TMLB-C16 可抑制 MHCC-97H (IC50 = 6.53 μM) 和 HCCLM3 (IC50 = 6.22 μM) 细胞的增殖和迁移，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。TMLB-C16 在 MHCC-97H 和 HCCLM3 异种移植瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长，且未观察到明显的毒性。TMLB-C16 可用于肝细胞癌的研究。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis )，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-181076
PI3K CDK Apoptosis
Cancer
FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂，同时为弱效的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 为 3.5 μM)。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达，抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25 。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型，降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
HY-178490
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP-IN-8 (Compound Cpd14) 是一种口服有效的 BRG1/BRM 酶结构域抑制剂。BRM/BRG1 ATP-IN-8 通过破坏癌细胞中异常的染色质重塑、诱导细胞凋亡和生长停滞来发挥抗肿瘤作用。BRM/BRG1 ATP-IN-8 有望用于 BRG1/BRM 依赖性恶性肿瘤的研究，包括血液系统癌症、前列腺癌、乳腺癌和尤因肉瘤。
HY-103257R
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N0475R
Hypolide (Standard); (+)-Triptophenolide (Standard)
Reference Standards Androgen Receptor Pyroptosis Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷酚内酯 (标准品)
AR ) 的泛拮抗剂，对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平，并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用，其机制包括抑制细胞增殖和迁移，诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis PARP Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂，靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ，在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长，且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性， 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活，诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞，并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达，上调 Bax 蛋白的表达，来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-179374
Aurora Kinase HDAC Apoptosis
Cancer
Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂，可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ，抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号，并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT-116 中表现出显著的抗增殖活性，IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-110382S
c-di-GMP-13 C20 ,15 N10 disodium; cyclic diguanylate-13 C20 ,15 N10 disodium; 5GP-5GP-13 C20 ,15 N10 disodium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite STING
Cancer
13 C20,15 N10-Cyclic di-GMP (13 C20,15 N10-c-di-GMP) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic-di-GMP (disodium)。Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-N2414
HY-172915
MDM-2/p53 Apoptosis Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-Y0106
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-181837
HY-181869
Cancer
PROTAC BET Degrader-17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader-17 通过募集 VHL E3 连接酶，特异性降解 BRD2、BRD3 (DC 50 =0.09 nM) 和 BRD4 (IC 50 =4.3 nM)。PROTAC BET Degrader-17 在急性髓系白血病 (AML ) 研究中展现出强效抗肿瘤活性，不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis )，还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader-17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
HY-115541
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-180574
DYRK
Cancer
TSL2109 是一种口服有效的、选择性 DYRK2 和 CDK4/6 抑制剂，其对 DYRK2 的 IC50 值为 22 nM，激酶选择性高于 93%。TSL2109在体外诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。TSL2109 通过抑制体内外肿瘤生长，有效克服 Enzalutamide (HY-70002) 耐药性。TSL2109 展现细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的耐药性。TSL2109 展现出良好的安全性。TSL2109 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究[1][2] .
HY-182009
HY-182016
HY-143471
HY-179578
Enolase AMPK Autophagy Apoptosis mTOR Caspase
Metabolic Disease Cancer
SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic ) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic ) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激，也不受血糖或胰岛素状态影响)，导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic ) 在体外表现出强效的抗肿瘤活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移，具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC，糖尿病和脂肪肝研究。
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-173007
HY-N10342
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类，是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时，它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出，但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时，C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，使鞘氨醇积累量增加 7 倍，并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-155066
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期，并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-159852
PI3K Ras Akt
Cancer
BBO-10203 是一种强效的 PI3Kα 和 KRASG12C 抑制剂，选择性地并与 RAS 结合域中的 Cys242 共价结合，抑制 KRASG12C 的 GTP 结合状态和 GDP 结合状态，其 IC50 为 0.031 nM，EC50 为 0.02 nM。BBO-10203 扰乱了 RAS 各异构体与 PI3Kα 之间的相互作用，导致 RAS 介导的 PI3Kα 激活被抑制，并降低 pERK 表达，细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。BBO-10203 可用于 乳腺癌 、结直肠癌 和 非小细胞肺癌 的研究。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 是选择性且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 CRBN 的 c-Met 泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 c-Met 的癌细胞发生 G0/G1 期阻滞。PROTAC c-Met degrader-1 可杀伤依赖 c-Met 的癌细胞。PROTAC c-Met degrader-1 可在动物模型中延缓肿瘤生长。PROTAC c-Met degrader-1 可用于胃癌的研究。
HY-180281
Zinc Finger Protein Apoptosis PI3K Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂，其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构，并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-181599
HY-N1326
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂，对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制，发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-174232
EGFR Carbonic Anhydrase Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂，IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性，IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性，上调 BAX/Bcl-2 比值，激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶，并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-13032B
GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)
Epigenetic Reader Domain ERK
Cancer
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂，靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点，破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用，从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性，不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞，还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应，可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
HY-178451
Apoptosis
Cancer
NQO1-responsive prodrug 是 Gemcitabine (dFdC) (HY-17026) 的前药，具有抗癌作用。NQO1-responsive prodrug 在血浆和肝/肠道 S9 组分中保持稳定，并以 NQO1 依赖的方式释放 dFdC。NQO1-responsive prodrug 可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。NQO1-responsive prodrug 在 A549 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。NQO1-responsive prodrug 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N6651
HY-16942
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-175834
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合，而非 TOP2B，并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1 诱导 DNA 损伤，增加活性氧 (ROS )，并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布，诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性，并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长，可用于 TNBC 研究。
HY-179372
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合，IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长，并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应，适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-Y0106R
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (标准品)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292， YCH189 (HY-155993) 的衍生物，是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂，其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂，提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白水平，并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2/M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-N2414R
HY-180292
VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin/VEGFR-2-IN-2 是一种具有口服活性的 tubulin 和 VEGFR-2 双重抑制剂其 IC50 值分别为 3.27 μM 和 0.09 μM。Tubulin/VEGFR-2-IN-2 通过多途径发挥抗肿瘤作用，包括增强活性氧 (ROS ) 生成、破坏线粒体膜电位、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及阻滞细胞周期。Tubulin/VEGFR-2-IN-2 还在体外表现出显著的抗血管生成特性，能有效抑制内皮细胞的迁移、侵袭和管腔形成。 Tubulin/VEGFR-2-IN-2 在体内可抑制血管生成、肿瘤生长及转移。Tubulin/VEGFR-2-IN-2 可用于非小细胞癌，乳腺癌，胃癌和淋巴瘤的研究。
HY-N16771
Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Bacterial VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ，上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ，诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成，发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-159147
PROTACs ROS Kinase Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-179382
FLT3 Apoptosis
Cancer
HSB401 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-F691L, FLT3-ITD 的 IC50 值分别为: 28, 5, 72, 51 nM)。HSB401 可下调 FLT3 信号通路，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。HSB401 不抑制 c-KIT，从而降低骨髓抑制的风险。在 MV4-11 异种移植小鼠模型中，HSB401 可显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-16270
3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile
Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
凯维林
apoptosis ) 诱导剂，具有 p53 依赖性和 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。Kevetrin 在 TP53 野生型模型中，通过改变 MDM2 的加工进程，来激活和稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。Kevetrin 在突变型模型表现出更高的敏感性。Kevetrin 可用于急性髓系白血病、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-N3000
JNK IRE1 Akt mTOR YAP Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Apoptosis Ferroptosis Fungal
Infection Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种对多种癌细胞系均具有活性的生物碱。6-Methoxydihydrosanguinarine 可激活 IRE1 /JNK 信号通路，阻断 Akt /mTOR 与 PI3K /AKT /mTOR 通路，降低 Cdc25C、CyclinB1、Cdc2、YAP /TAZ 、Survivin 、GPX4 及 EGFR 的表达水平，上调 IRE1 与 DR5 的表达，并激活 JNK 与 caspases 。6-Methoxydihydrosanguinarine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G2/M 期阻滞、DNA 损伤、ROS 生成、脂质过氧化、铁死亡 (ferroptosis )、自噬 (autophagy ) 抑制癌细胞生长。6-Methoxydihydrosanguinarine 可破坏 Candida albicans (C. albicans ) 的生物膜形成。6-Methoxydihydrosanguinarine 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌及乳腺癌的相关研究。
HY-N3000A
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-175282A
Apoptosis Caspase CDK PARP Autophagy
Cancer
(2S,3R,4S)-ASX-173 是 ASX-173 (HY-175282) 的 (2S,3R,4S)-对映体。ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-182083
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 是一种具有口服活性的 PI3Kα/δ PROTAC 降解剂，PI3Kα 的 IC50 为 0.34 nM，PI3Kδ 的 IC50 为 1.85 nM。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制癌细胞的增殖、迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞和 PI3Kα 降解。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC PI3Kα/δ degrader-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-N14093
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-178343
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-164729
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Apoptosis
Cancer
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-181727
Androgen Receptor HSP CDK
Cancer
AR/AR-V7 degrader-1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader-1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用，使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader-1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4 、CDK6 、Cyclin D1 、Cyclin E1 ；上调 P21 )，诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader-1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader-1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader-1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-179439
COX VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Caspase Bcl-2 Family Apoptosis MMP
Cancer
Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-8 可抑制 COX-1 (IC50 = 12.6 μM), COX-2 (IC50 = 0.05 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 = 0.12 nM)。Multi-kinase-IN-8 还能抑制肿瘤相关碳酸酐酶 CA IX 和 CA XII (其 Ki 分别为 31.5 和 386.9 nM)，并通过上调 Caspase-9 和 Bax 下调 Bcl-2 来触发细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 。Multi-kinase-IN-8 可抑制 PGE2 ，p-VEGFR-2 ，MMP-9 及 HIF-1α 的表达，并对乳腺癌、肺癌和结直肠腺癌均表现出生长抑制活性。
HY-181061
COX EGFR Lipoxygenase FAK Raf Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
COX/5-LO-IN-2 是一种 COX2 、EGFR 、COX1 、5-LOX 、BRAF 和 FAK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.22 μM、2.5 μM、2.95 μM、4.65 μM、7.4 μM 和 12.2 μM。COX/5-LO-IN-2 可诱导细胞周期阻滞于 G2/M 期。COX/5-LO-IN-2 通过上调促凋亡蛋白 p53 、Bax 和 caspase-7 ，以及下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ，从而触发凋亡 (apoptosis ) 活性。COX/5-LO-IN-2 可用于乳腺癌研究。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-W100287
HY-N12445
Topoisomerase Caspase Apoptosis SOD
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Quercetin-3'-O-glucoside 是一种具有口服活性的黄酮苷类化合物。Quercetin-3'-O-glucoside 可降低肝脏葡萄糖-6-磷酸酶活性，改变血清胰岛素和葡萄糖水平，并调节肝脏和肾脏的抗氧化酶活性。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制 DNA topoisomerase II ，诱导肝癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞和 caspase-3 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Quercetin-3'-O-glucoside 可选择性抑制 EGFR 介导的靶向 AKT、ERK1/2、FAK 和 MEK1/2 的信号通路。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制胰腺癌细胞中由生长因子诱导的迁移和浸润。Quercetin-3'-O-glucoside 具有清除自由基的作用。Quercetin-3'-O-glucoside 可用于胰腺癌、糖尿病、肝细胞癌以及恶性肿瘤的相关研究。
HY-149213
J54; J3-54
Histone Demethylase Ser/Thr Kinase
Cancer
LSD1/TLK1-IN-1 是一种具有口服活性的 LSD1 、TLK1 、TLK2 、TTK 抑制剂，其 LSD1 IC50 为 0.247 μM。LSD1/TLK1-IN-1 可抑制 Nek1 于 T141 位点、Rad9 于 S328 位点的磷酸化，阻断 TLK1>Nek1>ATR>Chk1 信号轴，保护 H3K4me1/2 不被去甲基化，且对 LSD2 、MAO-A 或 MAO-B 无影响。LSD1/TLK1-IN-1 可诱导细胞凋亡、绕过细胞周期阻滞、抑制肿瘤生长，同时可作为弱效 D4R 拮抗剂，下调 PD-L1 表达、增强 T 细胞杀伤反应、抑制胃癌细胞增殖，且毒性极低，对正常前列腺细胞无显著作用。LSD1/TLK1-IN-1 可用于前列腺癌与胃癌相关的研究。
HY-174855
PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-130133
HY-180119
IKK NF-κB Autophagy
Cancer
IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号，同时促进自噬 (autophagy ) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy ) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
HY-W100287R
HY-W014701R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-164729
Fluorescent Dye
FZ-AD005 是一种选择性靶向 DLL3 的抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 DLL3 抗体 FZ-A038 (HY-P990896)、二肽接头 (Val-Ala)、DXd (HY-13631D) 偶联而成。FZ-AD005 与人源 DLL3 的 Kd 为 13.29-58.3 pmol/L。FZ-AD005 结合细胞表面 DLL3 后介导内吞，经溶酶体组织蛋白酶切割释放载荷 DXd ，通过抑制拓扑异构酶 TopI 诱导 DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及凋亡 (apoptosis )，并具备对邻近 DLL3 阴性细胞的旁观者杀伤效应。FZ-AD005 体内循环稳定，在大鼠和食蟹猴中耐受性良好且药代动力学特征可接受，能有效抑制表达 DLL3 的肿瘤细胞生长。FZ-AD005 是小细胞肺癌和人源神经内分泌前列腺癌研究的重要候选分子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂，与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬，并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-100538A
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-P10603
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10604
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA Apoptosis
Cancer
柯立派妥单抗
PSMA 靶向 α 放射性免疫偶联物，对人源的 EC50 为 1.2 nM。Peligifatamab 可在 PSMA 阳性前列腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、DNA 双链断裂、细胞周期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Peligifatamab 以依赖细胞 PSMA 表达水平的方式降低细胞活力。Peligifatamab 可在前列腺癌骨转移模型中抑制肿瘤生长及肿瘤诱导的异常骨生长。Peligifatamab 在皮下前列腺癌模型及患者来源异种移植模型中表现出抗肿瘤效力。Peligifatamab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-16594
HY-N0036
HY-N6871
HY-N0416
HY-N0421
HY-B0896
HY-110382
HY-N1181
HY-N0447
HY-N12257
HY-N2414
HY-N5074
HY-N12445
HY-121382
HY-N0475
HY-107780
HY-107780B
HY-16942
HY-N3000
HY-W100287
HY-138071
HY-N7160
HY-N6651
HY-N0036R
HY-Y0106
Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Phenols Polyphenols Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Source Classification
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N1326
HY-N11097
HY-107780A
HY-N1181R
HY-N0416R
HY-N7223
HY-N12044
HY-N9778
HY-155852
HY-120241
HY-N0421R
HY-N7175
HY-N13294
HY-N0475R
HY-Y0106R
Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Phenols Polyphenols Endogenous metabolite Source Classification
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (标准品)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N2414R
HY-W014701R
HY-N18190
HY-N10342
HY-N16771
HY-N3000A
HY-N14093
HY-W100287R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物，可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂apoptosis ) 或 G2/M 停滞
HY-W742805
Sulindac Sulfone-d6 是 Sulindac sulfone (HY-B1787) 的氘代物。Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S3
Oxcarbazepine-d10 (GP 47680-d10 ) 是氘代标记的 Oxcarbazepine. Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-110382S
13 C20,15 N10-Cyclic di-GMP (13 C20,15 N10-c-di-GMP) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic-di-GMP (disodium)。Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-174530
mRNA
Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2（TGFBR2）蛋白，这是一种跨膜蛋白，具有蛋白激酶结构域，能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物，并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质，这些蛋白质随后进入细胞核，并调节与细胞增殖、细胞周期停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
Cat. No.
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Chemical Structure
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